KR0143231B1

KR0143231B1 - 성교에 의한 전염병용 예방약제

Info

Publication number: KR0143231B1
Application number: KR1019890009850A
Authority: KR
Inventors: 줄리엔 어그로스 자케스
Original assignee: 에스에스피엘세이프섹스프로덕츠라이센싱소시에떼 아노님
Priority date: 1988-07-11
Filing date: 1989-07-11
Publication date: 1998-07-15
Also published as: NO178843C; IL90910A; NO892826L; MA22036A1; YU47899B; CN1035038C; LV10573A; DE68910892D1; YU135789A; DK340289A; RU2065742C1; MY106242A; CZ423889A3; SK278614B6; DK340289D0; IE63115B1; PL161848B1; UA26124A; AU3802689A; TR28353A

Abstract

내용없음

Description

성교에 의한 전염병용 예방약제

본 발명은 AIDS와 같은, 다음에서 STD로 약정되는 성교로 전염될 수 있는 성병들의 예방약제에 관한 것이다.

가장 자주 발생되는 STD는 바이러스, 박테리아, 기생균 및 기타균에 희한 것들이나, 이들 병들이 발생함에 있어, 현재는 충분한 효력을 가진 어떠한 예방방법도 존재치 않으며, 또한 지금까지 알려진 예방약들의 사용을 대체할 어떤 수단도 없이, 그저 불완전하고 불편할 뿐이다.

사실, 몇몇 화학제들은 STD병을 일으키는 병균들에 어떤 효과를 가지고 있다는 사실이 알려져 있다. 이들 중 가장 많이 사용되는 약제들로는 디메틸 알킬벤즈알코늄 염화물 또는 벤즈알코늄 염화물, 그리고 노닐페놀폴리 옥시에틸렌 또는 노녹시놀 9 등을 들 수 있다. 그러나, 이런 약품들은 다만 상대적인 하나의 효과만을 가지고 있는데, 다시 말하면, 한편으로는 이들 약품들의 효능은 STD 병균들 중의 몇 종류에만 효력이 있어 매우 적용범위가 좁고 또 다른 한편으로는 이들 약품들의 효력발생에 요구되는 시간이 길기 때문에 STD의 예방적 측면으로는 부적합하다.

예를들면, AIDS 등 바이러스에 의한 전염은 모든 점막들이 접촉되는 첫 몇분동안에 야기된다고 볼 수 있다. 그렇지만, 1% 농도 벤즈알코늄 염화물에 의한 이 바이러스의 활동억제에는 적어도 10분의 접촉시간 이후에나 가능하다. 따라서 이는 전염의 가능성을 가져오는 매우 중요한 점이며, 결과적으로 실제 이용에는 부적합하다.

결과적으로, 지금까지 아려진 약품들이 바이러스균에 대한 치료성능이 있다할지라도, STD에 대한 효과적인 예방책이 되지는 못했다.

또한, 유럽특허 EP-A0113998호 보고서에 의하면, 콜산 유도체 즉 데옥시콜산과 데하이드로콜산은 헤르페스 바이러스 심플레스 Ⅰ이나 Ⅱ에 의해 발생하는 바이러스성 전염병 치료에 사용될 수 있다고 알려져 있다.

그러나, 그것은 치료작용에 관한 것으로 예방에 관한 것은 아니다. 본 발명은, 실제 예방방법을 정확하게 제공하는데 있다. 치료와 예방 사이의 경계선은 항상 분명한 것은 아니지만, 여기서는 이 두 방법 사이의 차이를 이해하는 것이 기본이 된다. 왜냐하면 이 두방법 중 하나의 선택은 사용되어지는 약학적 조성, 취급방법, 형태, 적용법 그리고 사용기간 등의 조건에 따르기 때문이다. 건강한 인체에 대한 예방작용과는 달리, 유럽특허 EP-A0113998호와 같은 치료작용은 병든 인체에 대하여 효과를 나타낸다. 이 경우에는, 전염병이 가시적이거나 또는 외부에 나타날 때이며, 결과적으로 양호한 치료방법에 의하여 병은 치료될 수 있다. 따라서, 헤르페스 바이러스 심플렉스 Ⅰ이나 Ⅱ에 의해 전염된 부분을 매우 정확하게 결정하는 것이 가능하므로 국부적인 치료방법을 사용한다면 이로부터 적절한 치료방법이 적용되어야 한다.

사실, 두가지 투여법이 있을 수 있다. 비경구적인 방법 또는 전염병이 위치한 정확한 장소의 국부에 사용하는 국부적 방법이 있다.

본 발명에서 국부적 투여법이란 어떤 약학적 조성물을 사용하는 것은 전염병에 의한 극히 제한된 부분에 대한 사용이 아니며, 반대로 사용하고자 하는 곳이 매우 광범위한 부분이거나 때로는 매우 복합적이고 불명확한 부분인 것이다. 왜냐하면 이는 예상되는 전염병이, 결과적으로, 국부화되어 있지 않기 때문이다.

따라서, 치료의 경우에 이용되는 국부적 방법에 의한이란 표현은, 결과적으로 유럽특허 EP-A0113998에 의해(이미 병이든 정확히 구별되는 부분에 대한 치료) 표현되는 예방의 경우와는 혼동되어서는 않되며, 완전히 다른 의미인 것이다.

또한, STD의 예방목적에는, 국부적 투여가 비경구적인 투여보다 바람직한데 그것은 인체조직 내에는 침투되어서는 않되지만 어떤 실제적인 효능을 가진 필요한 화합물이 들어 있기 때문이다. 실제로, 이들 화합물들은 인체내에 상당양 흡수되면 특성을 나타낼수 있고, 인체조직에 의하여 변형되기도 한다.

결국, 유럽특허 EP-A0113998 속에는 헤르페스 바이러스 심플렉스 Ⅰ과 Ⅱ에 대한 작용만이 기술되었음을 볼 수 있다. 그러나 본 발명은 STD를 일으키는 넓은 범위의 바이러스에 대한 예방에 관한 것이며, STD의 주된 균주를 예를 들면 다음과 같다:

-생식기 헤르페스 Ⅰ과 Ⅱ 바이러스

-AIDS HIV Ⅰ과 HIV Ⅱ 바이러스

-간염 B 바이러스

-유두종 바이러스

결과적으로, 본 발명은 광범위한 복합부분의 보호에 사용된다. 그러나 유럽특허 EP-A0113998에서는 콜산 유도체 중의 하나를 사용한다는 것이 본 분야의 전문가에게 권장되지 않고 있다.

이는 첫째로, 한계가 불분명한 부분이기는 하지만, 건강하나 전염되었다고 의심이 가는 부분, 또는 전염된 부분, 그리고 상대방을 전염시켰다고 의심이 가는 부분에 일정하고도 충분한 방법으로 약학적 조성물을 사용하여 여러시간 동안 예방적 효력을 얻기 위해서이고,

둘째로, 헤르페스 심플렉스의 바이러스와 다른 반응을 나타내는 광범위한 바이러스 스펙트럼을 위하므로서 더 큰 일반적 효과를 얻기 위한 것이다.

결과적으로, 본 발명은 한가지 또는 여러 가지의 주요작용을 갖는 약학적 조성물에 관한 것으로, STD의 예방영역에 효력이 있다.

본 발명은 또한 여성의 질과 같은 위험성이 높은 영역에 대하여 국부적 방법으로 보호해주는 약학적 조성물을 제공한다.

여성의 질은 점막으로 되어 있고, 이는 본질적으로, 외부로의 발산뿐만 아니라 인체 내부조직으로의 흡수도 하므로서 물질의 통과를 용이하게 한다. 그런데, STD의 효과적인 예방을 위해서는, 한가지 또는 여러가지 활성성분이 인체조직에, 특히 질내의 점막에 의해 흡수되어서는 않된다.

사실 현재까지 어떤 물질이 비록 매우 효력이 있다 할지라도 이들을 이와 같은 예방을 위해서는 사용할 수 없었는데, 이는 이들 물질들이 조직내로 매우 빠르게 확산되기 때문이다.

본 발명은 한편으로 STD를 일으키는 바이러스나 박테리아에 대항하는 최소한 하나의 활성성분과, 다른 한편으로는 이 활성성분이 점막을 통과하여 침투하는 것을 억제하는 물질이 조성물의 국부투여에 사용되는 약학적으로 수용할 수 있는 부형제와 조합하여 이루어지는, 점막과 접촉하는, 성교로 전염되는 병의 예방용인 약학적 조성물을 제공한다.

본 발명은 직접적이고 비-제한적인 다음 실시예에 의하여 상세한 설명으로 더욱 잘 이해될 수 있을 것이다.

침투 억제제는 피부나 점막에 격리막 또는 보호막을 형성할 수 있는 비활성 및 비-독성제가 바람직하다. 더욱이 충분히 잘 작용하기 위해서는 질 입구로부터 점막 전체를 뒤덮을 수 있는 보호가 이루어져야 한다. 이는 실제적으로 질 내부가 수많은 주름살로 되어 있기 때문에 실현하기가 매우 어렵다.

본 발명의 약학적 조성물은 조성물이 균일하고 충분하게 분산하도록 활성성분 또는 성분들을 분산시키는 비활성 및 비-독성제를 함유하는 것이 바람직하다. 더욱 더바람직하기로는, 본 발명의 조성물에 함유되어 있는 침투억제제와 분산제는 같은 성분, 특히 실리콘계로 이루어지는 것이다.

본 발명에서의 약학적 조성물은 예를들면 활성성분으로서 콜산염을 함유한다.

콜산은 최담약으로 치료에 현재 사용되고 있는 천연의 담즙성분과 이의 약학적으로 수용될 수 있는 염인 것으로 알려져 있다.

유럽특허출원 제EP-A-O 285 285호에 의하면 이 출원서에 표시된 분산제는 수성매체에서 표면장력을 감소시킬 수 있는 약제로서 바이러스성 전염병 치료용 콜산 유도체와 조합하여 사용하는 것으로 알려져 있다. 바이러스가 핵산(DNA,RNA) 연쇄주위에 결껍질을 형성하기 위하여 기생동물로서 이에 살아있는 세포의 단백질을 사용한다는 사실로부터, 유럽특허출원 제EP-A-O 285 285호에 의하면 분산제의 항 바이러스 작용은 바이러스 껍질을 파괴시킴으로서 더 이상 다른 세포를 침입하지 못하고 파괴되도록 한다.

여기서, 상술한 바와 같이 작용하는 분산제는 비경구적으로 투여되는 약학적 조성물속에 함유시키는 것이 중요하다. 이 분산제를 함유하고 있는 약학적 조성물은 혈관속에 직접 주사된다.

본 발명에 따른 약학적 조성물 내의 하나 또는 여러 활성성분과 조합한 분산제의 작용은 종래와 완전히 다르다.

사실, 여기서, 이 분산제는 상기 특허출원에 서술된 것과는 달리 직접적으로 바이러스에 작용하지 않는다.

본 발명에 따른 조성물은 유럽특허출원 제EP-A-O 285 285호에 기술된 투여법(비경구와 경구0과는 반대로, 국부에 투여한다.

본 발명의 조성물에 포함된 막형성제의 주요성질은 보호되어야 할 모든 부분의 표면에 다음의 장벽역할을 하는 균일한 결리막을 형성하는데 있다:

- 막은 활성성분이 조직에 침투하는 것을 억제하고 이것이 변형되는 것을 방지하며; 분산 후에, 활성성분이 활동하는 시간을 준다.

- 이는 점막을 통하여 STD를 일으키는 바이러스들이 확산되는 것을 막는다. 따라서, 원하지 않는 바이러스들은 이들을 파괴하는 활성성분과 접촉하게 된다.

-막의 격리 및 보호역할은 두가지인데 하나는 감염중인 상대방에 의해 전염될 수도 있는 건강한 여성을 보호하고자 하는 것이고, 다른 하나는 여성이 감염된 경우, 동일한 격리역할로 상대방을 보호하는데 있다.

막형성 효과와 분산제 효과를 갖는 조합물은 질내의 점막들을 이루고 있는 주름진 표면 전체에 약품이 퍼지도록 한다.

본 발명에 따른 약학적 조성물에 사용된 콜산염은 콜산나트륨이 바람직하다.

콜산나트륨은 강한 살바이러스제와 살박테리아제이다. 이 화합물은 독성이 없는 생물화적인 물질로서 낮은 농도에서도 활성을 갖는다. 본 발명의 약학적 조성물에 사용하는 콜산나트륨의 양은 조성물의 전체 중량에 대하여 0.2-1.5 중량% 이고, 바람직하기로는 0.25-1 중량%이다.

본 발명에 바람직한 막형성 및 분산제는 막의 격리효과를 증대시킬 수 있도록 반-접착성 효과를 가지고 있는 디메틸폴리실옥산이다.

본 발명의 약학적 조성물에 함유되어 있는 디메틸폴리실옥산의 양은, 조성물 전체 중량비의 약 10 중량%이다.

본 발명에 의하면, 활성성분의 양에 비하면 막형성제의 양이 매우 큰 것을 알수 있다.

이것은 보호되어야 할 모든 표면(질내 점막의 경우에는 매우 크다) 뿐만 아니라, 가능한한 효과적으로 격리장벽을 얻을 수 있도록 충분한 밀착성을 가진 막을 형성해야 한다는 사실 때문이다. 두가지 목적으로는,

-점막의 방향에서와 같이 점막으로부터의 방향에서도 병원체의 전달 위험이 최소화하는 것(총체적으로 완벽하게 막아야 함)

-막과 연결된 주요 활성제들이 점막에 흡착되는 것을 피하므로서 활성성분이 국부적 작용에 필요한 장소에 있도록 유지하는데 있다.

사용양은, 농도가 증가함에 따라 막형성 효과가 증가하는 경향을 가진다는 사실에서 보면, 감소하는 것 보다는 증가함이 바람직하다.

본 발명의 목적에 적합한 약학적으로 수용할 수 있는 부형제는 국부적 방법으로 투여하는데 적합한 일반적인 부형제가 있다. 질 내의 점막보호의 경우, 부형제는 장기간 사용에 적합하여야 한다.

본 분야의 전문가는 체내에 존재하는 자연유체들과의 점착과 희석을 가능하게 하는 수성 부형제를 선택함이 바람직함을 알 것이다. 유리한 조작을 위해, 본 발명에서의 조성물은 pH를 4.7 정도로 조정할 수 있도록 염산과 같은 완충제를 포함할 수 있다. 이 pH 값은 질 내의 플로어와 도에더라인 균을 유지시켜 준다. 도에더라인 균을 가괴하지 않는 것은 매우 중요하며, 이것은 이 균이 생식기 전염병에 대한 주요 방호특성을 가지고 있기 때문이다. 따라서 이 균을 보존할 필요성이 있다.

본 발명의 약학적 조성물은 용액(질 세척용)이나 크림 또는 겔 형태로도 만들 수 있다.

본 분야의 전문가는 사용목적에 따라 적합한 약학적으로 수용할 수 있는 부형제를 선택할 것이다.

본 발명에 따른 조성물이 갖는 형태는 이의 사용법에 연관된다. 이 조성물 또한 이것이 사용되는 방법에 적합한 어떤 점성을 가져야 한다.

따라서, 본 발명의 조성물은 더불어 적절한 유동성을 가지도록 하는 농축제를 함유한다.

일반적인 농축제들 중에서, 본 발명에 바람직한 화합물은 히드록시 프로필메틸셀루로즈이며, 이는 불란서, 75008 파리 샹젤리제가 70번지에 소재하는 SEPPIC 회사에 의해 Metholose 60 SH 4000 이라는 상품명으로 시판되고 있다.

이 농축제는 조성물을 형성하는데 (용액, 크림, 겔 등) 가장 잘 적용될 수 있도록 점도를 조절하여 준다. 여기서 얻은 점성은 제조중에 조성물의 pH를 변화시켜도 감지될 정도로 점성이 변화하지는 않는다.

이 약제의 중요성은 나중에 나오는 사용법에서 보다 잘 설명할 것이다.

그리고, 본 발명의 약학적 조성물에 가장 많이 사용되는 농도는 다음 표 1에 요약했다.

본 발명을 보다 효과적으로 하려면, 특히 몇종류의 박테리아에 대하여 콜산나트륨 작용을 증대시키기 위하여 여러 활성성분을 조합하여야 한다.

결과적으로 , 본 발명의 조성물은 하나 또는 그 이상의 살바이러스제 및 살박테리아제를 포함할 수 있고, 또한 막형성 분산제와 콜산나트륨을 함께 조합하여 살정자성을 갖도록 한다. 살바이러스, 살박테리아와 살정액제들 중에서는, 벤즈알코늄 염화물이나 노녹시놀 9를 선택하는 것이 바람직하다. 여기서 본 발명에서는 노녹시놀 9가 본 발명에서 요구하는 조건에 맞게 사용될 수 있는 가능성이 있음을 알 수 있다. 실제로, 노녹시놀 9는 많은 양이 조직내에 침투하게 되면 이는 특히 신장에 축적되기 때문에 약간의 독성을 나타낼 수 있다. 또한 질내의 점막 통과용량은 약 80% 이다. 그러나 본 발명에 따른 조성물에 노녹시놀 9는 특별한 위험성이 없이 완벽하게 사용이 가능한데, 이는 억제인박형성제에 의해서 생성된 결리막이 이 조성물에 존재하므로서, 조직내에 활성성분의 침투를 막기 위한 것이다.

사용량은 조성물 전체 중량에 비교해서 벤즈알모늄염화물과 노녹시놀 9의 중량이 각각 0.5-1 중량%와 0.25-1 중량% 일때가 적당하다.

따라서 본 발명의 목적에 적합한 약학적 조성물은 하기 표 2에 표시된 양을 함유하는 것이 바람직하다.

상기 표 2의 비율에 따른 약학적 조성물은 이의 특성 때문에 STD의 예방에 특히 적합하며, 매우 효능이 있는 보호역할을 한다.

실제로, 이의 작용은 살바이러스, 살정자, 살박테리아를 동시에 행한다.

따라서, 이것은 STD를 일으키는 바이러스에 대한 효과적인 활동억제제이며, 또한 STD를 일으키는 박테리아와 균류들에도 역시 효과적이다.

이 조성물이 효과적인 몇가지 STD균들을 예시하면:

스타필로코커스 오로우스(Staphylococus Aureus)

칸디다 알비칸스(Dandida Albicans)

스트렙토코커스 아갈락타애(Streptococus Agalactiae)

나이저리아 고노로애(Neisseria Gonorrhoeae)

가넬라 바기날리스(Garnella Vaginalis)

트리코노마스바기날리스(Trichonomas Vaginalis)

표 2의 조성물에 조합된 3가지 활성제는 광범위하게 서로 상승작용을 한다.

다음에 예를들어 보면, 칸디다 알비칸스에 의해 발생하는 전염병의 증가를 일으키는 클라미디아 크라코마티스(Chlamidia Trachomatis)에 대한 노녹시놀 9의 효과적인 작용을 들 수 있다. 그런데, 본 조성물에 함유된 벤증알코늄 염화물 역시 칸디다 알비칸스에 관하여 부분적으로 매우 뚜렷한 작용을 한다.

STD의 예방에 있어서 본 발명에 따른 약학적 조성물은 본 발명자가 이미 특허출원한 불란서 특허출원 FR-A-2,614,525호에 기술한 바와 같이 질내에 탐폰과 조합하여 사용하면 유리하다. 이 탐폰은 피임에 일반적으로 사용되는 탐폰의 피할 수 없는 다음과 같은 불편함을 개선한 것이다: 즉 추출의 어려움, 염증, 은밀하게 사용할 수 없는 점 등이다. 이것은 몸체에 최소한 하나의 요부가 존재하게 하며, 이는 표착 및 추출에 대한 기구로서 작용한다.

본 발명의 약학적 조성물을 잘 사용하기 위해 탐폰은 조성물과 제제형태에서 다른 특성을 갖는다. 따라서, STD를 예방하기 위하여 본 발명의 조성물에 지지체를 사용된 탐폰은 기포와 같은 예를들어 폴리우레탄 에테르 포말과 같은 개방-세포형의 포말로 구성된다.

본 발명에 사용되는 탐폰을 제조하는 폴리우레탄 에테르 포말의 밀도는 15-28이 바람직하다.

또한, 폴리우레탄 레테르 포말은 70-150 킬로파스칼(KPa)의 파괴강도를 갖는다.

결국, 폴리우레탄 에테르 포말내에서 세포들의 평균크기는 0.67-0.83밀리미터(mm)이다.

본 발명을 잘 사용하기 위해서, 탐폰은 매끄러운 표면:을 갖지 않도록 만들어진다. 다시 말하면 탐폰의 외부표면에 개방세포형 기공이 다소 많이 포함되도록 한다.

이를 위해, 탐폰은 적합한 두께를 갖는 판으로부터 절단하며, 이는 그 자체 톱질에 의하여 먼저 매끄러운 표면을 제거한 블록에서 절단한 것이다.

앞에서 기술된 기준들을 고려하여, 여성 사용자에 적합한 탐폰의 형태와 크기를 선정하는 것은 본 분야의 전문가는 잘 알 수 있을 것이다.

본 발명에 따른 약학적 조성물은 수성 겔의 형태가 바람직하고; 수성은 탐폰이 사용되어지는 인체의 부분 때문이다. 사실, 이것은 체내의 매우 민감한 부분에 사용되고; 질내의 점막 즉 이 점막이 손상되거나 자극받아서는 않되기 때문이다. 또 다른면으로는, 이런 형태의 겔은 탐폰내에 완벽하게 함유되어 있기에 적합하다. 예를 들면, 본 조성물은 사용자가 질내로 이를 삽입할 때에 발생하는 외부압력에 대하여 탐폰으로부터 새어나오는 양이 많지 않아야 한다.

또한, 탐폰은 잘 유지되어야 하고, 특히 적어도 수시간 동안 사용중에 효과가 유지되어야 하며, 탐폰에 스며든 약학적 조성물의 형태는 이를 사용하는 첫 수분 동안에 너무 많이 스며나오지 않도록 해야 한다. 겔의 사용은 효능을 감소시키는 이러한 결함을 제거시키기 때문에 매우 중요하다. 이러한 겔의 형태는 또한, 특별한 점성 때문에 점막과의 접촉성을 좋게하며, 결과적으로 점막에서 일정하고 충분한 분산을 가져다 준다.

상기 사항들은 탐폰에 침투하는데 사용되는 겔이 가져야 하는 필요한 점성에 관하여 농축제 역할을 하는 것으로 중요하다.

탐폰에 스며들게 하는데 필요한 본 발명의 수성겔의 양은 탐폰의 크기와 조성에 따른다. 그러나 경험에 의하면, 탐폰이 완전히 스며들게 하여서는 좋지 않다는 것을 보여주고 있으며, 한편으로 사용자가 질내로 탐폰을 삽입하기 위해 압력을 가한 때에 많은 양의 젤이 스며나올 것이며, 한편으로는 자연적인 유체상태로 흡수되고 중화되도록 하기 때문이다. 탐폰을 스며들게 하는데 필요한 겔의 양은 상기 조건들을 고려하면 탐폰의 총흡수부피의 25% 정도가 바람직하다.

각각의 탐폰은 방수캠슐속에 개별적으로 포장된다.

직경 46㎜와 20㎜의 두께의 탐폰에 있어서, 캡슐은 내부직경이 46㎜이고 높이 24㎜인 것을 선택한다. 따라서, 여기서 이용할 수 있는 클리어런스는 본 발명의 흡입형태에 적합하다.

캡슐은 테에 리드를 접속시켜서 캡슐에 보호덮개가 설치되도록 5㎜의 주변테폭을 갖는다.

덮개의 설치는 탐폰이 20㎜이고 캡슐이 24㎜ 크기의 차이로 탐폰의 위에 형성되는 작은 자유공간에 의해 손쉽게 이루어진다.

캡슐은 폴리비닐형의 재질로 만들어진다. 보호덮개는 플라스틱 용기용 보호덮개를 공급하는데 일반적으로 사용되는 알루미늄 복합체로 구성된다.

본 발명에 따라서, 흡입은 다음 방법으로 행한다:

필요한 겔의 양을 캡슐의 밑바닥에 넣는다. 46×20㎜의 탐폰에 있어서는 약 5그램의 겔이 필요하다. 이 겔이 캡슐의 전 표면에 얇은 층을 이루도록 분산되게 한다.

다음에 탐폰을 이 겔상에 놓은 다음 캡슐을 보호덮개와 조립한다. 겔이 모세관현상에 의하여 탐폰에 침투한다.

탐폰이 넣어진 직후, 즉 적당한 침투가 마무리되기 전 침투시간은 30초인 반면에 보호덮개는 수초내에 조립하는 것이 유리하다.

결과적으로, 침투는 다른 조건이 이루어지는 동안에 일어난다. 다시 말해, 침투는 순간(부지불식간)에 얻어진다.

캡슐의 밑바닥에 벨을 침지시키는 것이 아니라 탐폰 위에 침지시키는 역단계는 좋지 않으며, 이것은 논리상으로 캡슐의 내부부피가 탐폰의 외부부피와 비슷하기 때문이다. 이 경우에, 이의 보호덮개를 조립할 때에 캡슐의 테에 겔이 돌발적으로 이동하는 가능성이 매우 크다. 보호덮개가 이 캡슐의 테에 일반적으로 접착에 의해 고정되어야 하기 때문에, 겔의 개입은 이러한 접착에 방해가 되고, 겔이 실리콘을 함유하기 때문에 모두가 심각하게 된다. 미소량의 실리콘은 보호덮개를 불완전하게, 즉 투수되게 조립하는데 충분하다.

다른 특징으로는 살바이러스 및 살박테리아제의 함유량이 높기 때문에 탐폰을 살균하는 것이 필수적인 것은 아니다.

따라서, 여러 조합된 활성성분에 침투된 탐폰의 사용은, 이들의 서로 상승작용 때문에, STD의 예방에 특히 적합한 새로운 장점을 가져다 준다.

사실, 전 표면에 개방된 세포들을 가진 탐폰은 수성 겔이 침투될 수 있으며, 탐폰을 질 속으로 삽입하여 사용되었을 때에 활성을 나타내고; 질내의 전 점막을 정도에 따라서 점진적 커버하고, 이는 실제적이고 순간적인 보호를 보장하는 필수조건을 가져다 준다.

진행하는 동안 탐폰에서 추출된 수성 겔의 획분은 최초 중심부 세포에 함유되어 있는 겔에 의해 탐폰의 주변에 대치되고, 개방세포 사이의 전달을 좋게한다. 더욱이 이러한 내부적 전이 때문에, 질 매체는 물론 정액과 정충 내에 내포되어 있는 병원균을 파괴하는데 매우 적절하다고 여겨지는 활동으로 인하여, 겔 이탈의 양은 성관계시 더 크다.

따라서 겔의 물리적 분산은 일정하고 규칙적인 장점을 갖는데 이는 통상의 탐폰으로는 성취할 수 없다. 이러한 겔은 분산특성이 있을뿐더러, 피부와 점막위에 보호막을 형성하는 디에필폴리실옥산의 활동을 강화시킨다. 이러한 격리 및 소숫성 효과는 실리콘계에 속하는 디메틸폴리실옥산의 특성과 관계된다.

겔은 저농도의 활성성분을 갖고, 막형성제는 유기체에 이 활성성분 침투에 관한 억제효과를 가지므로 본 발명에 따른 겔은 반복적이고도 장기간 사용의 목적을 이룰 수 있다.

따라서, 사용자가 원한다면 겔이 흡착된 탐폰은 재생시킬 수 있다. 또한 동일한 탐폰을 여러시간 동안 잊어버린채 놓아 두어도 질점막의 염증을 일으킬 위험성은 없다.

게다가, 가능한 최적의 보호를 위하여 마지막 성관계를 가진 후 적어도 6기간 동안 보유하는 것이 바람직하다.

표 2에 따른 처방에 포함된 벤즈알코늄 염화물은 콜산나트륨의 활동을 강화시키며 독물쇼크증후군을 피할 수 있게 해준다.

독물표크증후군은 제 1 도도상 구균이 급격히 증식하여 또다른 병원체가 박멸되는 것에 기인한다. 이러한 성장의 심각성은 제 1 포도상 구균이 매우 신속하게, 치명적으로 되는 강력한 독소를 만들어 내는데 있다. 그런데 콜산나트륨과 마찬가지로 벤즈알코늄 염화물은 이러한 위험한 병원균에 대해 특이할 만한 효력을 가지고 있다.

상술한 바와 같은 침투된 탐폰은 이중 보호력이 있다. 예를 들어, 에이즈에 있어서, 다음과 같은 여러 가지 경우가 예상된다.

-건강한 여성과 징후를 갖거나 혈청 양성반응자인 상대방간의 성관계시 여성의 조직체는 질점막을 덮어 씌우는 막에 의해 차단 및 보호된다. 활성성분은 정액에 함유되어 있거나 상대방에 의하여 전염된 감염균을 파괴한다.

-징후를 갖거나 혈청 양성반응인 여성과 건강한 상대방과의 성관계시, 겔막에 의해 질의 동혈을 덮어씌운 피막은 점막과 가능성이 있는 바이러스 통해점을 분리시킨다. 이때 바이러스 감염된 여성의 조직체를 이탈할 수 없다. 탐폰으로부터 방출되는 겔은 남자파트저 음경위에 정착하며; 따라서 생긴 막은 피부위에 잔류되는 효과와 직접적인 접촉에 의해 음경을 보호해 준다.

-둘다 징후가 있거나 혈청 양성반응자인 여성과 상대방의 성관계시, 겔은 두 근원으로부터의 감염균을 파괴하고 상호적 차단에 의해 형청 양성자의 심각한 재감염을 방지하는 작용을 한다.

따라서 이러한 겔의 침투된 탐폰은 특히 후천성 면역결핍증을 예방하는데 적합하다.

상기에 기술된 겔이 침투된 탐폰은 STD에도 사용될 수 있고 더불어 일반적인 피임수단(피임알약, 피임기구 등)으로 사용될 수 있다. 이것은 특히 피임기구(루프)의 끈을 대체하지 않고 작용시킬 수 있다.

또한 이것은 은밀하다는 특징을 보여준다. 실제로 콘돔과는 반대로 부부 모두에게 감지되지 않는다. 콘돔의 경우에 있어서, 그의 이용에 대한 개발에 관한한 이러한 요소는 매우 제한적이다. 그러나 본 발명에 있어서는 이러한 장애요소가 제거되었다.

더욱이 겔이 침투된 탐폰은 이를 보호하고 올바르게 보존할 수 있는 일회용의 개봉이 용이한 포장을 이용할 수 있으므로 사용하는데 크게 편리하다.

상술한 바와 같은 적용은 특히 발명에 따른 약학적 조성물에 사용하는 것이 바람직하지만, 특히 에이즈의 전염을 퇴치하는데만 전용되는 것은 아니다.

본 발명을 실시예를 들어 상세히 설명하면 다음과 같다.

[실시예]

사용되는 제품:

-프랑스 75008 파리 뤼 린코른 7 소재 소시에떼 CIPEC에 의해 판매되고 있는 콜산나트륨

-프랑스 94150 런기스 뤼 르 코부시어 5 소재하는 소시에떼 쉐링에 의하여 판매되고 있는 상품명 BEWOQUAT B 50의 베즈알코늄 염화물

-프랑스 75008 파리 상젤리제가 70번지 소재하는 소시에떼 SEPPIC에 의하여 판매되고 있는 상품명 SIMULSOL 930 NP의 노녹시놀 9

-미국 48640 미시간주 미들랜드 소재 다우 코닝 코포레이션에 의하여 판매되고 있는 상품명 365 MEDICAL GRADE EMULSION의 디메틸폴리옥산

-프랑스 75008 파리 상젤리제가 70번지 소재 소시에떼 SEPPIC 의하여 판매 되고 있는 상품명 METHOLOSE 60 SH 4000의 히드록시프로필메틸셀루로오즈

[실시예1]

표 1의 방식에 따른 수성겔이 침투된 질용 탐폰탐폰:

-탐폰은 다음과 같은 특성을 가진 폴리우레탄 에테르 포말로 이루어진다:

밀도: 약 22

파리 응력: 약 130KPa

세포의 평균 크기: 0.6mm

-탐폰의 직경은 45mm, 두께는 20mm

-불란서 특허 FR-A-2 614 525에 기재된 바와 같이 두 개의 흠을 가지고 있다.

겔:

-강기와 같은 특성을 갖는 탐폰에 침투기시키는데 탐폰에 5그람의겔이 필요하다.(이러한 탐폰의 흡수 총부피는 20그람이다)

-사용되는 겔의 조성은 다음과 같다.

콜산나트륨: 0.025g (0.5%)

디메틸 폴리실옥산 : 0.50g (10%)

히드록시프로필메틸셀루로오즈 : 0.20g (4%)

염산(IN) : pH=4.7을 나타내는 적당량

정제수 : 5그람을 나타내는 적당량

겔의 제조

(이 조작방법은 어떠한 사용양에도 사용할 수 있다)

-스테인레스스틸요기(용기 B)안에서, 정제수 절반에 콜산나트륨을 상온에서 용해시키고 계속해서 디메틸폴리실옥산을 첨가한다. 이용액을 균질용액이 될 때까지 교반한다. 생성물은 표면-활성을 갖고, 이때 교반은 저속으로 행한다.

-이중벽으로 되어 있는 또다른 스테인레스스틸용기(용기 A) 안에 정제수의 나머지 절반을 넣고 이중벽 사이에 증기를 순환시킴으로써 정제수의 온도를 70˚C까지 가열한다.

히드록시프로필메틸셀루로오즈를 주입한 다음 균질의 겔을 얻을 때까지 이를 교반하여 분산시킨다. 계속해서 이 겔을 이중벽 사이에 차가운 물을 순환시킴으로써 상온까지 냉각시킨다. 용기 B에서 얻은 용액을 상온에서, 용기 A에 제조된 겔에 서서히 첨가하고, 균질용액을 얻을 때까지 교반한다.

-충분한 양의 염산(IN)용액을 참가하여pH를 4.7로 조정한다.

-총 겔의 무게를 충분한 정제수를 첨가하여 5g으로 조정한다.

탐폰에의 침투

-상기에서 얻은 겔을 내경이 46㎜, 높이가 24㎜, 주변테가 5㎜인 캡슐 밑바닥에 부어 넣는다.

-탐폰을 겔 위에 올려놓으면 겔은 삼투압에 의해 탐폰에 침투된다.

-캡슐에 리드를 접합시켜서 보호덮개를 설치하여, 방수되게 한다.

[실시예2]

표 2의 방식에 따른 수성겔이 침투되는 질용 탐폰

탐폰

-탐폰은 실시예 1의 탐폰과 같은 특성을 나타낸다.

겔

-탐폰에 침투시키는데 5그람의 겔이 필요하다.

-사용되는 겔의 조성은 다음과 같다.

콜산나트륨 : 0.025g (0.5%)

벤즈알코늄 염화물 : 0.050g (1%)

노녹시놀 9 : 0.025g (0.5%)

디메틸폴리실옥산 (35% 용액) : 0.50g (10%)

히드록시프로필메틸셀루로오즈 : 0.20g (4%)

염산(IN) : pH=4.7을 나타내는 적당량

정제수 : 5그람을 나타내는 적당량(4-4.2g)

겔의 제조

-겔의 제조는 실시예 1과 같은 방법으로 행한다.

-벤즈알코늄 염화물과 노녹시놀 9를 디메틸폴리실옥산과 동시에 첨가한다.

탐폰에의 침투

-실시예 1과 동일하다.

약학적 특성

A-살바이러스 특성

AIDS HIV I 세균에 의해 감염된 용액내에서 역 전사효소의 활성을 측정하여, 바이러스 효소제의 기능 역제를 관찰했다.

a. 다음과 같은 조건하에서의 콜산 나트륨:

b. 실시예 2에 해당하는 조성을 갖는 겔:

B-살균특성

실시예 2에서와 같은 조성을 갖는 겔은 32C에서 다음과 같은 살균활성을 나타낸다.

표에 인용된 박테리아의 균주는 성교로 전염되는 질의 성병을 유발하는 종류이다. 15분 동안 방부처리 되는데 필요한 방부제의 최소농도는 프랑스 약전에 따르면 5%(그람/cc)이다.

C-방충특성

0.5%(그람/cc)의 농도를 가진 37C의 물에서 5분 동안 방부처리된 겔(실시예 2의 조성을 갖는다.)는 트리코모나스 바긴라리스의 개체수를 적어도 1000인수 이하로 줄이는 즉시 살충효과를 갖는다.

Claims

한편으로, 성교로 인한 전염성 성병(STD)을 유발하는 바이러스와 박테리아에 대하여 활성을 갖는 콜산염을 함유하고, 다른 한편으로 이 콜산염이 점막을 통하여 침투하는 것을 억제하는 막을 형성하는 디메틸 폴리실옥산을, 조성물의 국부적 투여에 적합한 약학적으로 수용할 수 있는 부형제와 조합한 물질을 함휴함을 특징으로 하는, 점막과 접촉하는 전염성 성병(STD)의 예방용 약화적 조성물.
제1항에 있어서, 상기 실리콘계의 막형성물질이 실리콘의 에멀션으로 이루어짐을 특징으로 하는 약학적 조성물.
제1항에 있어서, 약 3.5 중량%의 디메틸 폴리실옥산을 함유함을 특징으로 하는 약학적 조성물.
제1항에 있어서, 콜산염이 콜산나트륨임을 특징으로 하는 약학적 조성물.
제4항에 있어서, 콜산나트륨이 0.2-1.5 중량%임을 특징으로 하는 약학적 조성물.
제5항에 있어서, 콜산나트륨이 0.25-1 중량%임을 특징으로 하는 약학적 조성물.
제1항에 있어서, 약학적으로 수용할 수 있는 부형제가 수성 부형제임을 특징으로 하는 조성물.
제1항에 있어서, 완충제를 함유함을 특징으로 하는 약학적 조성물.
제1항에 있어서, 농축제를 함유함을 특징으로 하는 약학적 조성물.
제9항에 있어서, 히드록시 프로필메틸셀루로오즈를 함유함을 특징으로 하는 약학적 조성물
제1항에 있어서, 살정충제를 함유함을 특징으로 하는 약학적 조성물.
제11항에 있어서, 살정충제가 벤즈알코늄 염화물 또는 노녹시놀 9임을 특징으로 하는 조성물.
제12항에 있어서, 살정충제가 0.5-1 중량%의 벤즈알코늄 염화물 또는 0.25-1 중량%의 노녹시놀 9임을 특징으로 하는 약학적 조성물.
제1항에 있어서, 조성물의 삽입이나 추출이 용이하도록 홈을 갖는 질용 탐폰과 조합하여 사용함을 특징으로 하는 약학적 조성물.
제14항에 있어서, 탐폰이 개방-세포형의 포말로 이루어짐을 특징으로 하는 약학적 조성물.
제15항에 있어서, 탐폰이 15-25의 밀도, 70-150KPa의 파괴응력과 0.67-0.53mm의 세포크기를 갖는 폴리우레탄 에테르 포말로 이루어짐을 특징으로 하는 약학적 조성물.
제16항에 있어서, 탐폰이 이의 전표면에 개방세포를 나타내도록 표피를 갖지 않음을 특징으로 하는 약학적 조성물.