TWI341715B - Active compound combinations having insecticidal and acaricidal properties - Google Patents

Description

1341715 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係有關新穎之活性化合㈣ 狀_醇類與另-種已知之殺昆蟲活 、 ： 用於控制動物害蟲，如：昆蟲與不要之蜗。物K物極適 【先前技術】 已知某些環狀酮烯醇類具有除笪、 ^化合物之活性良好’然而其在低施用;下有時== ίο 15 20 已知不飽和雙環狀3·芳基对咬以二嗣衍 柳與EP-A-415 2U)與經取代之單環狀3_芳基轉咬·24 =物(EP-A-377 893與EP_A_442 〇77)具有除草㈣蟲絲 瞒作用。 亦已知多環狀3·芳基轉咬_2,4•二贿生物(ep a_442 〇73) 與出_芳基。比咯啶二酮衍生物(£1>_八_456〇63、砂_入_521 334、 EP-A-596 298、EP-A-613 884、EP-A-613 885、WO 94/01 997、 WO 95/26 954、WO 95/20 572、ΕΡ-Α-0 668 267 ' WO 96/25 395 ' WO 96/35664 > WO 97/01535 ' WO 97/02243 > WO 97/36868、WO 97/43 275、WO 98/05 638、WO 98/06 721、WO 98/25 928、WO 99/16 748、WO 99/24 437、WO 99/43 649、 WO 99/48 869 與 WO 99/55 673、WO 01/23354、w〇 01/74770)。此等化合物之活性良好，然而其在低施用率下有時 候仍不令人滿意。 亦已知酞醯二胺與另一種生物活性化合物之混合物具有殺 昆蟲與/或殺蟎作用（WO 02/087 334)。然而，此等混合物之作用 並不一定最好。 此外，亦已知多種雜環類、有機錫化合物、苯甲醯基脲與 -5- 25 1341715 擬除蟲菊酯類具有殺昆蟲與殺蟎性質（參見WO 93/22 297、WO 93/10 083、DE-A 2 641 343、ΕΡ-Α·347 488、EP-A-210 487、 US_A 3 264 177與ΕΡ-Α-234 045)。然而，此等化合物之作用仍 不一定令人滿意。 【發明内容】 現已發現一種包含式⑴化合物 10

其中 15 X 代表自素、烧基、烧氧基、鹵炫基、ώ烧氧基或氰 基， W、Υ與Ζ分別獨立代表氫、函素、烷基、烷氧基、_烷基、 鹵烷氧基或氰基，

Α 代表氫，分別可視需要經鹵素取代之烷基、烷氧基烷 20 基、飽和且可視需要經取代之環烧基，其中至少一個 環原子可視需要被雜原子置換， B 代表氫或烷基， A與B與其所附接之碳原子共同代表飽和或不飽和之未經取代 或經取代之環，其可視需要包含至少一個雜原子， D 代表氫或選自下列各物組成之群中之可視需要經取代 之基團.院基、稀基、烧氧基烧基、飽和環烧基，其 中一個或多個環組員可視需要被雜原子置換， A與D與其所附接之原子共同代表飽和或不飽和環，其可視 -6 - 25 1341715 需要包含至少一個雜原子，且未經取代或於A、D部份 基團上經取代， 代表氫(a)或代表如下基團之一 0Λ,

L R4 R1 (b),E (f)或 V" 人，R2 ⑹· /S〇「R3 R6

P (d), A 'r5 (e), 10 15 20 其中 E 代表金屬離子或敍離子， L 代表氧或硫， Μ 代表氧或硫， R1 代表分別可視需要經i素取代之烷基、烯基、烷氧基 烷基、烷硫基烷基、聚烷氧基烷基或可視需要經齒素-、烷基-或烷氧基-取代之環烷基，其間可穿插至少一個 雜原子，分別可視需要經取代之苯基、苯基烷基、雜 芳基、苯氧基烷基或雜芳基氧烷基， R2 代表分別可視需要經鹵素取代之烷基、烯基、烷氧基 烷基、聚烷氧基烷基或代表分別可視需要經取代之環 烷基、苯基或苯曱基， r3 代表可視需要經鹵素取代之烷基或可視需要經取代之 苯基， R4與R5分別獨立代表分別可視需要經鹵素取代之烷基、烧氡 基、烷基胺基、二烷基胺基、烷硫基、烯硫基、環烷 硫基或代表分別可視需要經取代之苯基、笨甲基、苯 氧基或笨硫基及

25 1341715 抖刀別獨立代表氫，分別可視 環烧基、稀基、m a “ 代之庇基 經取代之H Γ '、元氧基垸基’代表可視需要 土，代表可視需要經取代之苯甲基或與其 所附接之N原子㈣代表可視需要經取狀環其間 可視需要穿插氧或硫， 、 與至少-種式(II)峨二胺找合物具有增悲性且適合控制 動物害蟲。 ίο 特別依取代基之性質而定，式⑴化合物可呈幾何與/或光學 異構物或不同組合之異構物混合物，其若需要時，可依習知方 法分離《本發明同時提供純異構物與異構物混合物其製法及 其用途，與含其之組合物。然而，下文中為了方便，以式⑴化 合物代表，但其意指純化合物及若適當時亦指異構物依不同比 例形成之混合物。

15

式(II)酞酿二胺同樣為已知化合物，其係自下列公開文獻中 已知或包括在下列公開文獻中（參見EP-A-O 919 542、EP_A_1 006 107、WO 01/00 575、WO 01/00 599、WO 01/46 124、JP 2001-33 555 9、WO 01/02354、WO 01/21 576、WO 02/08 8074、WO 02/08 8075、WO 02/09 4765、WO 02/09 4766、WO 20 02/06 2807) ° 此等公開文獻中所說明通式與定義及其中說明之個別化合 物已以引用之方式併入本文中。 酞醯二胺由式(II)代表：

L2 (II) 25 1341715 其中 κ 代表鹵素、氰基、烷基、鹵烷基'烷氧基或鹵烷氧 基，

Re1、Re2、Re3分別獨立代表氫、氰基，代表可視需要經自素 取代之CrCg-環烧基或代表如下式基團 M!-Qk 其中 Μ 代表可視需要經取代之伸燒基、伸稀基或伸炔基， Q 代表氫、鹵素、氰基、硝基、鹵烷基，分別可視需要 經取代之C3-Cs-環烧基、烧基幾基或院氡基幾基、分別 可視需要經取代之苯基、雜芳基或代表如下式基團 T-Re4 15 其中 T 代表-0-、-S(0)m-或-N-

Re 代表氫、分別可視需要經取代之烷基、烯基、炔基、 環烷基、環烷基烷基、烷氧基烷基、烷基羰基、烷氧 基叛基、笨基、苯基烧基、苯基烧氧基、雜芳基、雜 芳基烷基，

Re5 代表氫、代表分別可視需要經取代之烷基羰基、烷氧 基羰基、笨基羰基或苯基烷氧基羰基， k 代表數字1至4， m 代表數字0至2， 1341715

Re1與Re2共同形成可視需要經取代之4至7員環，其間可視需 要穿播雜原子* L1與L3分別獨立代表氫、i素、氰基或分別可視需要經取代 之烷基、烷氧基、烷基-S(0)m-、苯基、苯氧基或雜芳 氧基， L2 代表氫、画素、氰基、分別可視需要經取代之烧基、 烯基、炔基、自烷基、環烷基、苯基、雜芳基或代表 如下式基團 10 其中 M2 及 M2-Re6 代表-Ο-或-S(0)m-， 15 6 代表分別可視需要經取代之烷基、烯基、炔基、環烷 基、苯基或雜芳基， L1與L3或 L與L2共同形成可視需要經取代之5_或6員環其間可視需 要穿插雜原子。 較佳為式(II)化合物， 其中 較佳為代表氟、氣、溴、磁、氰基、Ci_c6_烷基、Ci_ J Cc鹵烷基、CVCV烷氧基或Crc6-鹵烷氧基，

Re、Re3分別獨立代表氫、氰基，代表可視需要經鹵素 取代之Q-C6-環烧基或代表如下式基團 M*-Qk 其中 25 1341715

Ml 較佳為代表Cl_C8-伸烷基、c3-c6-伸烯基或c3-c6-伸炔 基， Q 較佳為代表氫、鹵素、氰基、硝基、南烷基，或代表 分別可視需要經氟·、氣-、Crc6-炫基或C「c6-炫氧基， 取代之C3-Cs-環燒基，其中1或2個非直接相鄰之環組 員可視需要被氧與/或硫置換或代表分別可視需要經鹵* 素取代之crcv貌基羰基或Ci_c6_烷氧基羰基或代表分，· 別可視需要經齒素_、Ci_c6_烷基_、Ci_c6•鹵烷基_、Ci_ cv烷氧基-、CrCe_鹵烷氧基_、氰基-或硝基取代之苯 基或具有5或6個環原子之雜芳基(例如：吱喊基”比· 啶基、咪唑基、三唑基、吡唑基、嘧啶基、噻唑基或 噻吩基)或代表如下式基團 20

T 代表-〇-、-S(〇)m•或_N_

Re4

較佳為代表氫，代表分別可視需要經氟_與/或氯取; 之 CrC8·燒基、c3-c8-稀基、c3-c8-炔基、c3-c8-環 j 3 C8環燒基-C1-C2-院基、Ci-CV炫•基幾基、C 炫氣基幾基’代表苯基、（VC4-苯基烷基、CrC4-: t按*基氧、雜芳基或雜芳基烷基，其各基團可視需. 紅鹵素、Cl-C6-烷基、CrC6-烷氧基、CrC4-i烷基 齒燒氧基、硝基或氰基單至四取代，具有5或 衣原子之雜芳基(例如：°夫喃基、。比咬基、咪°垒基 -11- 25 1341715 20 二唾基、β比吐基、嘴咬基、嗟唾基或喧吩基），

Re5 較佳為代表氫，代表分別可視需要經氟-與/或氣取代之 Ci-Ce-燒基幾基、Cj-C6*·炫*氧基幾基’代表苯基幾基或 苯基-CVCr烷基氧羰基，其各可視需要經鹵素、CrC6_ 烧基、CVC6-烷氧基、CrC4-鹵烷基、CrC4-鹵烷氧 基' 硝基或氣基單-至四取代， k 較佳為代表數字1至3， m 較佳為代表數字0至2，

Re1與Re2較佳為共同形成5或6員環，其間可視需要穿插氧或 硫原子， L1與L3較佳為分別獨立代表氫、氰基、氟、氣、溴、碘、 C6·烷基、cvcv鹵烷基、CrC6-烷氧基、CrC4-鹵烷氧 基、CrC4-烷基-S(〇)m-、C丨-C4-鹵烷基-S(0)m-，代表 笨基、苯氧基、吼咬基氧、嘆β坐基氧、或嘴咬基氧， 其各可視需要經氟、氣、溴、CrCV烷基、CrC6-烷氧 基、CrQ-鹵烷基、crC4-鹵烷氧基、氰基或硝基單·至 三取代， L 較佳為代表氫、氟、氣、漠、埃、氣基，代表分別可 視需要經氟-與/或氣取代之CrC1()-烷基、C2-C1G-烯基、 C2-C6-炔基，代表分別可視需要經氟_、氯-取代之c3_ C6環烧基’代表苯基、II比咬基、嗟吩基、喷咬基或嘆 。坐基’其分別可視需要經氟、氣、溴、crc6-烷基、 Ci-C6-烧氧基、Ci-C4-_烧基、Ci-C4-_院氧基、氣基 或硝基單-至三取代， 或代表如下式基團 M2-Re6

U -12- 25 1341715 10 其中 Μ2 較佳為代表-Ο-或-S(0)m-， 及 Re6 較佳為代表分別可視需要經氟-與/或氯取代之CrC8-烷 基、c2-c8-烯基、c3-c6-炔基或c3-c6環烷基，代表苯 基、吡啶基、嘧啶基或噻唑基，其分別可視需要經 敗、氣、〉臭、Ci-C6-烧基、Ci-C6-烧氧基、C1-C4-鹵烧 基、crc4-鹵烷氧基、氰基或硝基單-至三取代， L1 與 L3 或 L2與L3較佳為共同形成可視需要經氟-與/或CrC2-烷基取代之

15 5-或6員環，其間可視需要穿插1或2個氧原子。 特別佳為式II化合物，其中 K 特別佳為代表氣、溴與碘， Re1、Re2、Re3特別佳為分別獨立代表氫或代表如下式基團 M'-Qk 20

其中 M1 Q 特別佳為代表crc8-伸烷基、c3-c6-伸烯基或c3-c6-伸 炔基， 特別佳為代表氫、氟、氣、氰基、三氟甲基、c3-c6-環 炫·基或代表如下式基團

T-Re4 其中 T 特別佳為代表-Ο-或-S(0)m-， Re4 特別佳為代表氫，代表CrC6-烷基、C3-C6-烯基、C3- -13· 25

丄/丄J 块基或Cs-CV環烷基，其各基團可視需要經氟與/或 氣單-至三取代， k 特別佳為代表數字1至3， 5 3特別佳為代表數字0至2， ， 與L特別佳為分別獨立代表氫、氟、氣、溴、鐵、氰基、

Cl~C4_燒基、Ci-C2-函烷基、Crc4-烷氧基、c,-c2-産烷 · 氧基’代表苯基或苯氧基，其各可視需要經氟、氣、M >臭、CVCV院基、Cl_c4_貌氧基、c「c2_齒烷基、Ci_c2· 10 l2 自貌氧基、氰基或雜單·或二取代， 特別佳為代表氫 '氟、氣、漠 ' 蛾、氰基，代表cvc6- ® 貌基、CKV稀基、Ch：6•块基、C3_C6環烷基，其各可 視需要經說與/或氣單·至十三取代，或代表如下式基團 15 其中M2 及 M2-Re6 特別佳為代表_〇_或-8(0)111-，

20 特別佳為代表crC6-烷基、c2_C(r烯基、C2-C6-炔基或 C3-<：6環院基’其分別可視需要經氟與/或氣單-至十三 取代，代表苯基或β比啶基，其可視需要經氟、氣、 溴、c丨-Cr烷基、CrC4_烷氧基、三氟甲基、二氟曱氧 基、二氟甲氧基、氰基或絲單·或二取代。 特別佳為式(Π)化合物，其中 極特別佳為代表碘，'、 ^與Re2_難為代表氣， 極特別佳為代表如下式基團 ，14爾 25 m!-q 極特別佳為代表 _CHCH3_CH2-、_c(CH3)2_CH2_ chc2h5-ch2---c-ch2---C(C2H5)2-CH2-， 10 其中 Μ1 /\ h3c c2h5 Q 極特別佳為代表氫、氟、氣、氣基、三氟甲基、C3<v 環烷基或代表如下基團 T-Re4 其中 :4極特別佳為代表、-so-或-so2-，

Re 極特別佳為代表曱基、乙基、正丙基、異丙基、正丁 基、異丁基、第二丁基或第三丁基、烯丙基、丁烯基 或異戊間二稀基，其各可視需要經氟與/或氣單-至三取 代， L與L極特別佳為分別獨立代表氫、氟、氣、溴、碘、氰 基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、第三丁基、甲氧 2 基、乙氧基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基， 極特別佳為代表氫、氟、氣、溴、碟、氣基，代表甲 基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第二 丁基、第二丁基、稀丙基、丁豨基或異戍間二稀基， 其各可視需要經氟與/或氣單_至九取代，或代表基團 M2-Re6 其中 M2 極特別佳為代表氧或硫，及 1341715

Re6 極特別佳為代表曱基、乙基、正丙基、異丙基、正丁 基、異丁基、第二丁基、第三丁基、烯丙基、丁烯基 或異戊間二烯基，其各可視需要經氟與/或氣單-至九取 代，代表苯基，其可視需要經氟、氣、溴、曱基、乙 基、曱氧基、三氟甲基、二氟曱氧基、三氟曱氧基、 氰基或確基單-或二取代。 尤其佳為式II-1化合物 10

15 驚人的是，根據本發明活性化合物組合物之殺昆蟲與/或殺 蟎作用顯著高於個別活性化合物之作用總和。因此，出現未曾 預料之真正增效效果，不僅是加成作用而已。

根據本發明活性化合物組合物中除了至少一種式(I)活性化 合物外，尚包含至少一種式(II)活性化合物。 較佳活性化合物組合物包含式(I)化合物， 20 其中基團之定義如下： W 較佳為代表氫、CrC4-烷基、CrCV烷氧基、氣、溴或 氟， X 較佳為代表CrC4-烷基、CVC4-烷氧基、crc4-鹵烷 基、氟、氣或溴， Y與Z較佳為分別獨立代表氩、crc4-烷基、鹵素、crc4-烷 氧基或CI-C4-鹵烧基5 A 較佳為代表氫或分別可視需要經函素取代之CrC6-烷基 -16- 25 1341715 或c3-c8-環烷基， B 較佳為代表氫、曱基或乙基， A與B與其所附接之碳原子較佳為共同代表C3-C6環烷基，其 中一個環組員可視需要被氧或硫置換，且可視需要經 CrC4-烷基、三氟曱基或CrC4-烷氧基單-或二取代， D 較佳為代表氫，分別可視需要經氟-或氣取代之CrC6- •Λ 烷基、C3-C4-烯基或C3-C6-環烷基， A與D較佳為共同代表可視需要經曱基取代之C3-C4-烷二基， 其中一個亞甲基可視需要被硫置換， 10

G 較佳為代表氫(a)或代表如下基團之一 15 〇 人 (b), E① 或

L Λ R2 Μ (C),

V-nC R6

L Y (g) R4 /S〇r-R3 (d), (e)j v 特定言之(a)、（b)、（c)或(g) ’ 代表金屬離子或錢離子， 20 其中 E L M R1

代表氧或硫及 代表氧或硫， 較佳為代表分別可視需要經鹵素取代之CrC1(r烷基、 C2-CiQ-稀基、C1-C4·烧氧基-C1-C4-院基、C1-C4-烧硫基 crc4-烷基或可視需要經氟-、氯-、Q-C4-烷基-或cr c2-烷氧基-取代之c3-c6-環烷基， 代表可視需要經氣-、氣-、>臭-、乳基-、頌基-、C1-C4-烷基-、Q-C4-烷氧基-、三氟曱基-或三氟曱氧基-取代 之苯基， -17- 25 1341715 代表分別可視需要經氣-或甲基取代之°比啶基或嗔吩 基， 5 較佳為代表分別可視需要經氟-或氯-取代之CrC10-烷 基、C2-Ci〇-稀基、Ci-C4-烧氧基-C2-C4-炫基’ 代表可視需要經曱基-或曱氧基-取代之c5-c6-環烷基或 代表分別可視需要經氟·、氣_、溴-、氰基-、硝基-、 CrCV烷基-、CrC4-烷氧基-、三氟甲基-或三氟甲氧基_ 10 15 取代之苯基或苯甲基， 較佳為代表可視需要經氟取代之CrC4-烷基或代表可視 需要經氟-、氣-、漠-、Ci-C4-烧基-、Ci-C4-烧氧基-、 三氟甲基-、三氟甲氧基-、氰基-或硝基-取代之苯基， 較佳為代表分別可視需要經氟-或氯-取代之CrC4-烷 基、CrCV烷氧基、CrC4-烷基胺基、CrC4-烷硫基， 或分別代表可視需要經氟-、氣-、溴-、硝基·、氟基_、

20

CrCr烷氧基_、三氟甲氧基_、CrC4_烷硫基·、c丨·C4_ 自烷硫基-、C1-C4-烷基-或三氟甲基取代之笨基、苯氧 基或笨硫基， R5 較佳為代表crc4-烷氧基或crc4-硫烷基， R 較佳為代表CVQ-烷基、CVQr環烷基、Crc6-烷氧基、c3-c6·烯基、CVC4-烷氧基-crc4-烷基， R7 較佳為代表CVC6-烷基、C3-C6-烯基或CrC4-烷氧基_ C1-C4-；)^ 基， R與R7較佳為共同代表可視需要經甲基-或乙基-取代之c3-c6-伸垸基，其中一個碳原子可視需要被氧或硫置換， w 特別佳為代表氫、甲基、乙基、氣、溴或甲氧基， x 特別佳為代表氣、溴、甲基、乙基、丙基、異丙基、 甲氡基、乙氧基或三氟甲基，

-18 - 25 =別佳為刀別獨立代表氫、氟、氣、漠、甲基、乙 基、丙基、異丙基、三氟甲基或甲氧基， 特別佳為代表甲基、乙基、丙基、異丙基丁基、異 丁基、第二丁甚、梦_ 、 丁基第二丁基、環丙基、環戊基或環己 暴， 特別佳為代表氫、甲基或乙基， 與2所附接之碳原子特別佳為代表飽和 cv環燒基，其 中-個環原子可視需要被氧置換 ，且可視需要經甲 乙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基單取 代， 特別佳為代表氫，代表甲基乙基丙基、異丙基、 丁基、異丁基、烯丙基、環丙基、環戊基或環己基， D特別佳為共同代表可視需要經甲基取代之 C3-C4-烧二 基， 特別佳為代表氫⑷或代表如下基團之一

(b), (c)

(g) 代表氧或硫， 特別佳為代表Cl_C8·烧基、QKV烯基、甲氧基甲基、 乙氧基甲基、乙硫基曱基、環丙基、環戊基或環己 基， 代表笨基，其可視需要經氟、氣溴、氰基、硝基、 甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基單或二· 取代， 1341715 5 10 15 代表咐•啶基或噻吩基’其分別可視需要經氣或甲基單_ 或二取代， R2 特別佳為代表Q-C8-烷基、QrC4-烯基、曱氧基乙基、 乙氧基乙基或代表苯基或苯甲基， R6與R7特別佳為分別獨立代表甲基、乙基，或共同代表Cs伸 炫基，其中C3-亞甲基被氧置換。 w 極特別佳為代表氫或曱基， x 極特別佳為代表氣、溴或甲基， ¥與2極特別佳為分別獨立代表氫、氯、溴或甲基， A' B與其所附接之碳原子極特別佳為代表飽和c6-環烷基， 其中一個環組員可視需要被氧置換，其可視需要經甲 基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基單取代， D 極特別佳為代表氩， 極特別佳為代表氫(a)或代表如下基團之一

人1⑼，人乂⑹或。Vn'v⑹ 其中 M R1 代表氧或硫， 極特別佳為代表CrC8-烷基、QrC4-烯基、曱氧基甲 基、乙氧基曱基、乙基甲硫基、環丙基、環戊基、環 已基或代表苯基，其可視需要經氟、氣、溴、甲基、 甲氣基'三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基單取 代’代表》比啶基或噻吩基，其分別可視需要經氯或曱 R2 基單取代， 極特別佳為代表CrC8-烷基、C：rC4-烯基、曱氧基乙 基、乙氧基乙基、苯基或苯甲基，

-20· 25 其重點在於包含式(M)化合物與式叫)活性化合物之活性 化合物組合物。 上述基團之-般或較佳定義或說明若需要時可互相組合， 2包括各範圍及較佳範圍。該等定義均適用於終產物及相應 之則體與中間物。 根據本發明較佳者為包含上述較佳定義組合之式⑴與⑼化 合物。 根據本發明特別佳者為包含上述特別佳定義組合之式 (II)化合物。 10 根據本發明極特別佳者為包含上述極特別佳定義組合之式 (I)與(II)化合物。 飽和或不飽和煙基’如：烧基或稀基，可分別為直鍵或分 支’包括與雜原子之組合，如，例如：烷氧基。 15 除非另有說明，否則可視需要經取代之基團可經單或多取 代，其中若經多取代時，該等取代基可相同或相異。 此外，該活性化合物組合物亦可另包含殺真菌、殺蟎或殺 昆蟲活性混合夥伴。 20 若根據本發明活性化合物組合物中之活性化合物依某重量 匕存在時，該增效效果特別顯著。然而，活性化合物組合物中 活性化合物之重量比可在相當大範圍内變化。通常，根據本發 明組合物包含式(1)活性化合物與式(11)混合夥伴，其較佳及特別 佳現合比例如下： 較佳混合比例為250:1至1:50。 特別佳混合比例為25:1至1:10。 混合比例係依重量比計。咸了解，該比例指式⑴活性化合 物：式(II)混合夥伴。 根據本發明活性化合物組合物適合控制動物害蟲，較佳為 •22· 25 衰P肢動物與線蟲’特定言之出現在動物健康、森林、花園與休 閒設施之昆蟲與_，保護庫存產品與原料，及在衛生等方面 之昆蟲與蜗類’且具有良好植物而ί受性，對怪溫動物具有有利 之毒性及良好之環境相容性。彼等化合物可活性對抗一般敏感 5 與錄品種’及對抗所有或侧發展ΡΙ段。上述害蟲包括： 專足目（Isopoda)，例如：海姐(〇niscus aseuus)、Armadiiiidium vulgare、Porcellio scaber ; 重足目（Diplopoda)，例如：Bianiuius guttuiatus ; 唇足目（Chilopoda)，例如：Ge〇phiius Carpophagus 與姑蜓屬 10 (Scutigera spp.)； 、-口。目（Symphyla) ’ 例如：scutigereiia immacuiata。 總尾目（Thysanura) ’ 例如：西洋衣魚(Lepisma saccharina)。 黏管目（Collembola) ’ 例如：癩跳蟲(〇nychiurus armatus)。 直翅目（Orthoptera)，例如：家蟋蟀(Acheta d〇mesticus)、螻蛄 15 (Gryll〇ta]Pa SPP.)、飛虫皇(Locusta migratoria migratorioides)、負 排嫌目（Blattaria) ’例如：東方排端(b丨atta 〇rientaHs)、美洲排嫌 (Periplaneta americana) ' 小笠原排嫌（Leucophaea maderae)、德 國 i#蠊(Blattella germanica) 〇 20 革翅目（Dermaptera) ’ 例如：蠼螋(Forf丨cula auricularia)。 等翅目（Isoptera)，例如：白蟻屬（ReticuUtermes spp )。 兹目（Phthiraptera) ’ 例如：人兹（pediculus humanus corporis)、 豬蝨屬（Haematopinus spp.)、犬蝨屬（Lin〇gnathus spp,)、獸鳥蝨 屬（Trichodectes spp.)、Damalmia 屬。 25 缕翅目（Thysanoptera) ’ 例如：桃莉馬（Hercinothrips femoralis)、菸薊馬(Thrips tabaci)、棕櫚薊馬(Thrips palmi)、苜 蓿薊馬(Frankliniella occidentalis)。 -23- 1341715 異翅目（Heteroptera)，例如：刺堵屬（Eurygaster spp.)、赤星缚 象（Dysdercus intermedius)、擬配軍蟲（Piesma quadrata)、床蝨 (Cimex lectularius)、Rhodnius prolixus、Triatoma 屬。 ίο

同翅目（Homoptera)，例如：蕓苔粉兹(Aleurodes brassicae)、煙 粉兹(Bemisia tabaci)、桑粉盘(Trialeurodes vaporariorum)、棉辑 (Aphis gossypii)、蘿蔔蚜(Brevicoryne brassicae)、茶蔗隱瘤額蚜 (Cryptomyzus ribis)、蠶豆蚜（Aphis fabae)、蘋果財（Aphis pomi) ' 顏果棉財（Eriosoma lanigerum)、桃吹粉財（Hyalopterus arundinis)、美州桃根財（Phylloxera vastatrix)、瘿棉財屬 (Pemphigus spp.)、長鬚财(Macrosiphum avenae)、桃財屬（Myzus spp.)、瘤財(Phorodon humuli)、頸狀对(Rhopalosiphum padi)、 小黃浮塵子(Empoasca spp.)、二葉蟬(Euscelis bilobatus)、黑尾 葉禪(Nephotettix cincticeps)、介殼蟲(Lecanium corni)、齊缴果 扁介殼蟲(Saissetia oleae)、稻灰飛^(Laodelphax striatellus)、褐 飛兹（Nilaparvata lugens)、加州圓介殼蟲(Aonidiella aurantii)、 淡圓介殼蟲（Aspidiotus hederae)、粉介殼蟲（Pseudococcus spp.)、木蝨屬（Psylla spp.)。

20 鱗翅目（Lepidoptera)，例如：紅鈴目（Pectinophora gossypiella)、 松尺礎（Bupalus piniarius)、Cheimatobia brumata、細蛾 (Lithocolletis blancardella)、櫻桃巢蛾（Hyponomeuta padella)、 小菜蛾(Plutella xylostella)、天幕毛蟲(Malacosoma neustria)、毒 蛾(Euproctis chrysorrhoea)、舞毒蛾屬（Lymantria spp.)、棉葉穿 孔潛蛾（Bucculatrix thurberiella)、掛桔潛葉蛾（Phyllocnistis citrella)、切根蟲屬（Agrotis spp.)、蕪菁夜蛾屬（Euxoa spp.)、糖 蛾屬（Feltia spp.)、金剛錯（Earias insulana)、番搞夜蛾屬 (Heliothis spp.)、行軍蟲（Mamestra brassicae)、Panolis flammea、夜盜蟲類屬（Spodoptera spp.)、擬尺礎（Trichoplusia -24- 25 1341715 5 10 ni)、韻果蛾(Carpocapsa pomonella)、紋白蝶屬（Pieris spp.)_、二 化棋（Chilo spp.)、粟煩(Pyrausta nubilalis)、地中海粉斑螺蛾 (Ephestia kuehniella)、蠟蛾（Galleria mellonella)、袋衣蛾 (Tineola bisselliella)、網衣蛾（Tinea pellionella)、褐織葉蛾 (Hofmannophila pseudospretella)、亞麻捲葉蛾（Cacoecia podana)、Capua reticulana、雲杉捲葉蛾（Choristoneura fumiferana)、細捲葉蛾(Clysia ambiguella)、茶捲葉蛾(Homona magnanima)、櫟綠捲葉蛾（Tortrix viridana)、捲煩屬 (Cnaphalocerus spp.)、稻負泥蟲(Oulema oryzae)。 勒翅目（Coleoptera)，例如：食骸蟲(Anobium punctatum)、粉長 蠢蟲(Rhizopertha dominica)、豆象(Bruchidius obtectus)、大豆象 (Acanthoscelides obtectus) ' 象天牛（Hylotrupes bajulus)、 Agelastica alni、馬鈐薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)、狼葉蟲 (Phaedon cochleariae)、葉甲屬（Diabrotica spp.)、跳蟲

15 20 (Psylliodes chrysocephala)、墨西哥瓢蟲(Epilachna varivestis)、 Atomaria 屬、鑛胸粉爲蟲(Oryzaephilus surinamensis)、棉鈐象 鼻蟲(Anthonomus spp.)、米象屬（Sitophilus spp.)、深溝象甲 (Otiorrhynchus sulcatus)、香蕉球莖象鼻蟲（Cosmopolites sordidus)、大麻象鼻蟲(Ceuthorrhynchus assimilis)、苜辖象鼻蟲 (Hypera postica)、紅腰經節蟲屬（Dermestes spp·)、經節蟲屬 (Trogoderma spp.)、蠹屬（Anthrenus spp.)、小經節蟲屬 (Attagenus spp.)、粉蠢屬（Lyctus spp.)、Meligethes aeneus、蛛 甲屬（Ptinus spp.)、金黃蛛甲（Niptus hololeucus)、麥蛛甲 (Gibbium psylloides)、擬榖盜屬（Tribolium spp.)、粉甲蟲屬 (Tenebrio molitor)、叩頭蟲屬（Agriotes spp.)、金針蟲屬 (Conoderus spp.)、吹粉金象(Melolontha melolontha)、六月金象

子（Amphimallon solstitialis)、Costelytra zealandica、稻象曱 -25- 25 1341715 10 15 (Lissorhoptrus oryzophilus) 〇 膜翅目（Hymenoptera)，例如：松葉蜂屬（Diprion spp.)、葉蜂屬 (Hoplocampa spp.)、蟻屬（Lasius spp.)、廚蟻（Monomorium pharaonis)、胡蜂屬（Vespa spp·)。 雙翅目（Diptera)，例如：斑蚊屬（Aedes spp·)、瘧蚊屬 (Anopheles spp.)、庫蚊屬（Culex spp.)、猩猩蠅（Drosophila melanogaster)、家蠅屬（Musca spp.)、姬家蠅屬（Fannia spp.)、麗 繩(Calliphora erythrocephala)、寄生繩屬（Lucilia spp.)、金蠅屬 (Chrysomyia spp.)、皮蜗屬（Cuterebra spp.)、馬繩屬 (Gastrophilus spp.)、Hyppobosca 屬、廄螫繩屬（Stomoxys spp.) ' 羊蜗屬(Oestrus spp.)、牛蜗屬（Hypoderma spp.)、it屬 (Tabanus spp.)、Tannia 屬、毛蚊（Bibio hortulanus)、Oscinella frit、蛋繩屬（Phorbia spp.)、菠菜潛葉蛾(Pegomyia hyoscyami)、 地中海果實蝴（Ceratitis capitata)、果頌（Dacus oleae)、大蚊 (Tipula paludosa)、種繩屬（Hylemyia spp.)、潛绳屬（Liriomyza spp.)。

20 蚤目（Siphonaptera)，例如：印度鼠蚤(Xenopsylla cheopis)、描 蚤屬（Ceratophyllus spp.)。 蛛蛛目（Arachnida)，例如：蛾(Scorpio maurus)、黑寡婦球腹蛛 (Latrodectus mactans)、粗腳粉蜗(Acarus siro)、銳緣碑屬（Argas spp.)、鈍緣蜱屬（Ornithodoros spp.)、雞皮刺蜗（Dermanyssus gallinae)、葡萄瘦蜗（Eriophyes ribis)、橘錄蜗（Phyllocoptruta oleivora)、方頭蜗（Boophilus spp.)、扇頭碑屬（Rhipicephalus SPP.)、花碑属(Amblyomma spp.)、長類碑屬(Hyalomma spp.)、 硬碑屬（Ixodes spp.)、疼蜗屬（Psoroptes spp.)、恙蜗屬 (Chorioptes spp.)、人挤域屬（Sarcoptes spp.)、細蜗屬 (Tarsonemus spp.)、苜猜苔瞒（Bryobia praetiosa)、紅綠蛛屬

-26- 25 1341715 5 10 (Panonychus spp·)、紅葉蜗屬（Tetranychus spp·)、 Hemitarsonemus 屬 '紅鬚蜗屬（Brevipalpusspp.)。 植物寄生性線蟲包括’例如：根腐線蟲屬（pratyienchUs SPP.)、穿孔線蟲（Radopholus similes)、包囊線蟲(Ditylenchus · dipsaci)、相桔秋形線蟲（Tyienchulus semipenetrans)、Heterodera 屬、Globodera屬、根瘤線蟲屬（Meloidogyne spp.)、葉芽線蟲 · 屬（Aphelenchoides spp.)、針線蟲屬（Longidorus spp.)、劍線蟲屬 ‘ (Xiphinema spp.)、尾線蟲屬（Trichodorus spp.)、 Bursaphelenchus 屬。 式⑴化合物與至少一種化合物1至15之根據本發明活性化 % 合物組合物特別適用於控制”啃食性”害蟲。其特別包括下列害 蟲. 15 20 鱗翅目（Lepidoptera)，例如：紅鈴目（Pectinophora gossypiella)、 松尺礎（Bupalus piniarius) ' Cheimatobia brumata、細蛾 (Lithocolletis blancardella)、櫻桃巢蛾（Hyponomeuta padella)、 小菜蛾(Plutella xylostella)、天幕毛蟲(Malacosoma neustria)、毒 蛾(Euproctis chrysorrhoea)、舞毒蛾屬（Lymantria spp.)、棉葉穿 孔潛蛾（Bucculatrix thurberiella)、掛拮潛葉蛾（Phyllocnstis citrella)、切根蟲屬（Agrotis spp.)、蕪菁夜蛾屬(Euxoa spp.)、糖 蛾屬（Feltia spp.)、金剛鑽（Earias insulana)、番祐夜蛾屬 (Heliothis spp.)、行軍蟲（Mamestra brassicae)、Panolis flammea、夜盜蟲類屬（Spodoptera spp.)、擬尺礎(Trichoplusia ni)、蘋果蛾(Carpocapsa pomonella)、紋白蝶屬（Pieris spp.)、二 化填（Chilo spp.)、粟填(Pyrausta nubilalis)、地中海粉斑螺蛾 (Ephestia kuehniella)、躐蛾（Galleria mellonella)、袋衣蛾 (Tineola bisselliella)、網衣蛾（Tinea pellionella)、褐織葉蛾 (Hofmannophila pseudospretella)、亞麻捲葉蛾（Cacoecia

-27- 25 1341715 5 10 20 podana)、Capua reticulana、雲杉捲葉蛾（Choristoneura fumiferana)、細捲葉蛾(Clysia ambiguella)、茶捲葉蛾(Homona magnanima)、櫟綠捲葉蛾（Tortrix viridana)、捲娱屬 (Cnaphalocerus spp.)、稻負泥蟲(Oulema oryzae)。 勒翅目（Coleoptera)，例如：食骸蟲(Anobium punctatum)、粉長 蠹蟲(Rhizopertha dominica)、豆象(Bruchidius obtectus)、大豆象 (Acanthoscelides obtectus)、象天牛（Hylotrupes bajulus)、 Agelastica alni、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)、猿葉蟲 (Phaedon cochleariae)、葉曱屬（Diabrotica spp.)、跳蟲 (Psylliodes chrysocephala)、墨西哥瓢蟲（Epilachna varivestis)、 Atomaria 屬、鑛胸粉扁蟲(Oryzaephilus surinamensis)、棉鈴象 鼻蟲（Anthonomus spp·)、米象屬（Sitophilus spp.)、深溝象甲 (Otiorrhynchus sulcatus)、香蕉球莖象鼻蟲屬（Cosmopolites sordidus)、大麻象鼻蟲(Ceuthorrhynchus assimilis)、苜蓿象鼻蟲 (Hypera postica)、紅腰鰹節蟲屬（Dermestes spp.)、鰹節蟲屬 (Trogoderma spp.)、蠹屬（Anthrenus spp·)、小經節蟲屬 (Attagenus spp.)、粉蠹屬（Lyctus spp.)、Meligethes aeneus、蛛 甲屬（Ptinus spp.)、金黃蛛曱（Niptus hololeucus)、麥蛛曱 (Gibbium psylloides)、擬穀盜屬（Tribolium spp.)、粉甲蟲屬 (Tenebrio molitor)、叩頭蟲屬（Agriotes spp·)、金針蟲屬 (Conoderus spp_)、吹粉金龜(Melolontha melolontha)、六月金龜 子（Amphimallon solstitialis)、Costelytra zealandica ' 稻象甲 (Lissorhoptrus oryzophilus) 〇 式(I)化合物與至少一種化合物5至8之根據本發明活性化 合物組合物特別適用於控制’，吸食性，，害蟲。其特別包括下列害 蟲.

同翅目（Homoptera) ’ 例如：g 苔粉蝨(Aleurodes brassicae)、煙 -28- 25 1341715 粉蟲(Bemisia tabaci)、桑粉蝨(Trialeurodes vaporariorum)、棉財 (Aphis gossypii)、蘿蔔蚜(Brevicoryne brassicae)、茶蔗隱瘤額蚜 (Cryptomyzus ribis)、蠶豆財（Aphis fabae)、蘋果財（Aphis pomi)、蘋果棉財（Eriosoma lanigerum)、桃吹粉財（Hyalopterus 10 15 20 arundinis)、美州桃根財（Phylloxera vastatrix)、趨棉財屬 (Pemphigus spp·)、長鬚財（Macrosiphum avenae)、桃辑屬（Myzus spp.) ' 瘤蚜(Phorodon humuli) ' 頸狀財(Rhopalosiphum padi)、 小黃浮塵子(Empoasca spp.)、二葉蟬(Euscelis bilobatus)、黑尾 葉蟬(Nephotettix cincticeps)、介殼蟲(Lecanium corni)、齊壞果 扁介殼蟲(Saissetia oleae)、稻灰飛蟲(Laodelphax striatellus) ' 褐 飛蟲(Nilaparvata lugens)、加州圓介殼蟲（Aonidiella aurantii)、 淡圓介殼蟲（Aspidiotus hederae)、粉介殼蟲（Pseudococcus spp.)、木蝨蟲(Psylla spp·)。 根據本發明活性化合物組合物之特徵為對鱗翅目幼蟲、甲 蟲幼蟲、蜘蛛蟎、蚜蟲與潛葉蠅具有優越效用。 活性化合物組合物可轉換成慣用調配物，如：溶液、乳 液、可濕化粉劑、懸浮液、粉劑、撒粉劑、糊劑、可溶性粉 劑、粒劑、懸浮-乳液濃縮物、浸泡過活性化合物之天然與合成 物質、及含在聚合材料中之微包理物。 迫類調配物係依已知方式製備，例如：混合活性化合物與補 充劑，亦即液體溶劑及/或固態載劑，視需要可使用界面活性 劑，亦即乳化劑與/或勻散劑，與/或發泡劑。 當使用水作為補充劑時，亦可使用例如：有機溶劑作為輔 助/合劑°基本上適用為液態溶劑者為：芳香族如：二甲苯、甲 笨或烧，萘類、氣化芳香烴或氣化脂族煙類如：氣苯、氣化乙 稀或-氣甲烧’脂族烴類如：環己烧或石蠘，例如：礦物油分 館物礦物油與植物油，醇類如··丁醇或甘醇及其賴與醋

•29- 25 ，調類如.工3 極性溶劑如匕^甲基乙基嗣、甲基異丁基綱或環 一甲基甲醯胺與二甲亞砜，或水。 適用之固態載劑為： 10 堊、S :録鹽及天然礦物磨粉如：高嶺土、黏土、滑石、白 如：高美國活性白土、蒙脫土或㈣土，及合成物質磨粉 散度妙石' a 土與㈣鹽；適用為粒劑之固態載劑為 :石與分：與分碎天然礦石，如：方解石、大理石、浮石、海 泡.、白右石，或無機與有機磨粉之合成顆粒，及有機物質顆 粒如綱、_子殼、玉米穗轴與煙草桿；適狀乳化劑與/或 發^劑為例如.非離子性與陰離子性乳化劑如：聚氧乙稀脂肪 酸^、聚氧乙燁脂肪_，例如：炫芳基聚二醇賴、墙酸烧 基醋、硫酸絲_、俩芳“、或蛋白質水解產物；合適勻 散劑包括例如：木質素亞硫酸鹽紐與甲基纖維素。 15 綱物t可使用黏著劑如：叛甲基纖維素及天然與合成聚 合物之粉末，顆粒或膠乳形式，如：阿拉伯膠聚乙烯醇與聚 st酸乙;tiMI ’或天_脂如：腦鱗脂與印填脂及合成碟脂。其 他添加物可為礦物油及植物油。 20 類 己酮，強 亦可使用染色劑。該染色劑可述及例如：無機色素(例如： 氧化鐵，氧化鈦與普魯士藍，等等）、有機染料，如：茜素染 料，偶氮染料或金屬酞花青染料，及微量營養素如：鐵、錳' 硼、銅、鈷、鉬與鋅之鹽類。 該調配物中通常包含0.1至95重量％上述活性化合物，以 0.5至90重量％之間較佳。 根據本發明活性化合物組合物亦可與其他活性化合物形成 混合劑，如：殺蟲劑、誘餌、不孕劑、制細菌劑、殺蟎劑、殺 線蟲劑、杀又真菌劑、生長調郎劑或除草劑，呈其調配物商品形 式及由此等調配物製成之施用形式。其中殺昆轰劑特別包括例 -30- 25 1341715 如：磷酸酯類、胺曱酸酯類、羧酸酷類、氣化烴類、苯基脲 類、及由微生物產生之物質，等等。 土 亦可與其他已知活性化合物如：除草劑或與肥料及生長調 節劑形成混合物。 當作為殺昆蟲劑使用時，根據本發明活性化合物組合物可 進一步與增效劑形成混合物，呈其商品調配物形式及由此調配 物製成之施用形式。增效劑意指可提高活性化合物之作用，但 其本身不一定有活性之化合物。 10

由調配物商品製成之施用形式中之活性化合物含量可在报 大範圍内變化。施用形式之活性化合物濃度可為〇 〇〇〇〇〇〇1至 95重量％活性化合物之範圍内，較佳為〇 〇〇〇1至i重量％。 該等化合物可依適合施用形式之一般方法施用。 15 若對抗衛生方面之害蟲與庫存產品之害蟲時，活性化合物 組合物在木材及黏土上具有極佳之殘留效力，且對石灰基質上 之鹼有良好耐受性。 根據本發明活性化合物組合物不僅可活性對抗植物害蟲、 衛生環境害蟲及庫存產品害蟲，而且可用於獸醫學，對抗動物 寄生蟲(體外寄生蟲)如：軟蜱、硬蜱、疥蟎、秋收恙蟎、螫蠅 與舔蠅、寄生蠅幼蟲、蝨、毛蝨、烏蝨及跳蚤。此等寄生蟲包 | 20 括.盘目（Anoplurada) ’ 例如：盲兹屬（Haematopinus spp.)、長 顆兹屬（Linognathusspp.)、盘蜗屬（Pediculus spp.)、阴兹屬 (PhtiFus spp.)，管兹屬（Solenopotes spp.) 〇 食毛目（Mallophagida)及鈍角亞目（Amblycerina)與細角亞目 (Ischnocerina)，例如：毛鳥兹屬（Trimenopon spp.)、雞兹屬 (Menopon spp.)、巨毛蟲屬（Trinoton spp.)、羽盘屬（Bovicola spp.)、Werneckiella 屬、Lepikentron 屬、Damalina 屬、羽蟲屬 (Trichodectes spp.)、貓羽蝨屬（Felicola spp.)。 -31 - 25 1341715 雙翅目（Diptera)及長角亞目（Nematocerina)與短角亞目 (Brachycerina)。例如：伊蚊屬（Aedes spp·)、斑按蚊屬（Anopheles spp.)、庫蚊屬（Culex spp.)、蚋蚊屬（Simuliu spp.)、真蚋屬 (Eusimulium spp.)、白蛉屬（Phlebotomus spp.)、Lutzomyia 屬、 蚊屬（Culicoides spp.)、斑 it 屬（Chrysops spp.)、瘤 it 屬 (Hybomitra spp.)、黃 it屬（Atylotus spp.)、it屬（Tabanus spp·)、 麻翅虹:屈（Haematopota spp.)、Philipomyia 屬、Braula 属、家绳 屬（Musca spp.)、Hydrotaea 屬、螫规屬（Stomoxys spp.)、血罐屬 10 (Haematobia spp.)、Morellia 屬、廠繩屬（Fannia spp.)、舌頌屬 (Glossina spp.)、麗绳屬（Calliphora spp.)、綠蜗屬（Lucilia spp.)、金规屬（Chrysomyia spp.)、肉绳屬（Wohlfahrtia spp.)、麻 繩屬（Sarcophaga spp.)、狂绳屬（Oestrus spp.)、皮绳屬 (Hypoderma spp.)、胃规屬（Gasterophilus spp.)、兹蜗屬 (Hippobosca spp.)、Lipoptena 屬、羊益绳屬（Melophagus spp.)。

15 蚤目（Siphonapterida)，例如··蚤屬（Pulex spp.)、梅頭蚤屬 (Ctenocephalides spp.)、鼠蚤屬（Xenopsylla spp.)、角葉蚤屬 (Ceratophyllus spp.)。 20 異翅目（Heteropterida)，例如：臭蟲屬（Cimex spp.)、錐蜂屬 (Triatoma spp.)、紅腹獵蜂屬（Rhodnius spp.)、金圓蜂屬 (Panstrongylus spp.)。 _蠊目（Blattaria)，例如·•東方i#蠊(Blatta orientalis)、美洲排嫌 (Periplaneta Americana)、德國 _嫌(Blattella germanica)、蠊 屬（Supella spp.)。 蜱蟲亞目（Acaria)(粉蟲目（Acarida))及後氣亞目（Metastigmata)與 中氣亞目（Mesostigmata)，例如：隱喙蜱屬（Argas spp.)、鈍緣蜱 屬（Omithodorus spp.)、殘緣碑屬（Otobius spp.)、硬碑屬（Ixodes spp.)、花蜱屬（Amblyomma spp.)、牛蜱屬（Boophilus spp.)、革

•32- 25 1341715 蜱屬（Dermacentor spp_)、血蜱屬（Haemophysalis spp.)、玻眼蜱 屬（Hyalomma spp·)、扇頭蜱屬（Rhipicephalus spp.)、刺皮蟎屬 (Dermanyssus spp.)、耳蟎屬（Raillietia spp.)、肺刺蟎屬 (Pneumonyssus spp.)、胸孔蜗屬（Stemostoma spp.)、瓦蜗屬 10 15 20 (Varroa spp.) o 光芒蟲亞目（Actinedida)(前氣亞目）(Prostigmata))與 Acaridida 目 (無氣亞目）(Astigmata)，例如：蜂瞒屬（Acarapis spp.)、姬蟄端 屬（Cheyletiella spp·)、食螫瞒屬（Omithocheyletia spp.)、肉蜗屬 (Myobia spp.)、綿羊挤蜗（Psorergates spp.)、脂蜗屬（Demodex SPP_)、恙蜗屬（Trombicula spp.)、螫蜗屬（Listrophorus spp.)、粉 蜗屬（Acarus spp.)、食絡蜗屬（Tyrophagus spp.)、嗜木蜗屬 (Caloglyphus spp.) ' Hypodectes 屬、翼衣屬（Pterolichus spp.)、 癢蟎屬（Psoroptes spp.)、皮蟎屬（Chorioptes spp.)、耳蟎屬 (Otodectes spp.)、济蜗屬（Sarcoptes spp·)、耳蜗屬（Notoedres SPP.) ' 烏济瞒屬（Knemidocoptes spp.)、雞蜗屬（Cytodites spp.)、 雞離瞒屬（Lamimosioptes spp.)。 根據本發明活性化合物組合物亦適合控制侵害農業畜牧動 物之節肢動物，此等動物如，例如：牛、綿羊、山羊、馬、 豬、驢、駱駝、水牛、兔子、雞、火雞、鴨、鵝與蜜蜂，其他 寵物動物如’例如:狗、貓、鳥籠内的鳥與水族箱内的魚，及所 «胃的實驗動物，如，例如：倉鼠 '天竺鼠、大鼠及小白鼠。藉 ，控制此等節肢動物，應可降低其死亡率及改善其生產力（指肉 。《、乳品、毛、皮、蛋、蜂蜜，等等），因此可利用根據本發明 活性化合物組合物相更轉及更鮮之動物管理。 根據本發明活性化合物係依已知方式用於獸醫領域中，其 係呈腸内投藥形式，例如：錠劑、膠囊、飲劑、灌藥、粒劑、 糊劑、大丸藥、飯食與塞劑，非經腸式投藥，如，例如：注射

-33- 25 1341715 10 (肌内、皮下、靜脈内、腹膜内，等等），植入式，鼻内投藥， 經皮膚投藥之形式，如，例如：浸或泡、喷灑、澆灑、點藥、 清洗與撒粉，及藉助於含活性化合物之模鑄物品如：項圈、耳 掛、尾掛、腳帶、鞋繩、標識牌，等等。 當用於牛、禽、寵物動物，等等時，活性化合物組合物可 呈調配物形式施用（例如：粉末、乳液、可流動物），其中包含1 至80重量％活性化合物，可直接使用或稀釋1〇〇至10,000倍 後使用，或可呈化學浸藥水使用。 此外’已發現根據本發明活性化合物組合物對破壞工業原 料之昆蟲具有強力殺昆蟲作用。 可述及下列昆蟲’其供範例且為較佳範例，但未加以限

制： 15 20 甲蟲類如： 家天牛（Hylotrupes bajulus)、多毛天牛(Chlorophorus pilosis)、 家具竊蠢（Anobium punctatum)、Xestobium rufovillosum、 Ptilinus pecticomis ' Dendrobium pertinex ' Emobius mollis、 Priobium carpini、歐洲竹粉蠹（Lyctus brunneus)、非洲粉蠹 (Lyctus africanus)、平頸粉蠹（Lyctus planicollis)、桴粉蠹 (Lyctus linearis)、軟毛粉蠢（Lyctus pubescens)、Trogoxylon aequale、Minthes rugicollis、小蠹屬（Xyleborus spec.)、 Tryptodendron屬、咖勻卜黑長蠢（Apate monachus)、槲長蠹 (Bostrychus capucins)、歐洲竹異長蠹（Heterobostrychus brunneus)、長蠹屬（Sinoxylon spec.)、竹長蠹（Dinoderus

minutus)。 革翅目（Dermapterans)如： 小鋼青樹蜂(Sirex juvencus)、大樹蜂(Urocerus gigas)、泰格大 樹蜂(Urocerus gigas taignus)、Urocerus augur 〇 -34- 25 1341715 白蟻類如： 木白蟻(Kalotermes flavicollis)、短白議（Cryptotermes brevis)、 灰點異白蟻(Heterotermes indicola)、黃胸犀白蟻(Reticulitermes flavipes)、山道犀白蟻（Reticulitermes santonensis)、避光犀白 5 蟻（Reticulitermes lucifugus)、澳洲白蟻（Mastotermes darwiniensis)、内華違古白蟻(Zootermopsis nevadensis)、家白蟻 (Coptotermes formosamis)。 ， 總尾目如：西洋衣魚（Lepisma saccharina)。

咸了解’本文所指之工業原料為無生命材料如，較佳為聚 10 合物、膠黏劑、膠水、紙張及紙板、皮革、木材與加工木製品 H 及塗料。 需要保護免於昆蟲侵害之原料以木材及加工木製品特別 佳。 咸了解，可使用根據本發明之製劑或其混合物保護之木材 15 及加工木製品為例如： 建築用材、木樑'鐵軌枕木、橋樑零件、防波堤、木製交通工 具、盒子、輸送台、容器、電線桿、捅板、木窗及木門、夾 板、硬紙板、細木工製品、或建築物或建築木工常用之木製產

W 20 ⑦性化合物組合物可呈如：濃縮物形式使用，或呈-般常 用之調配物，如：粉末、粒劑、溶液、懸浮液、乳液或糊劑使 用。 上述調配物可依本身已知方式製備，例如：由活性化合物 混α至> 種A劑或稀釋劑、乳化劑、勻散劑及/或結合劑或固 25 Μ、驅水劑’若需要時賴乾_及UV安，且若需要 時使用染料及色素及其他加工辅劑。 用於保護木材與板材產品之殺昆蟲組合物或濃縮物包减 -35· 1341715 10 15 度佔0.0001至95重量％，特定言之〇.⑼1至60重量％之根據 本發明活性化合物。 組合物或濃縮物之使用濃度依昆蟲種類及出現數量及介質 而定。最適當用量很容易由一系列試驗決定。然而，通常使用 佔待保護之原料0.0001至20重量％(以0.001至10重量％較佳) 之活性化合物即足夠。 適用之溶劑與/或稀釋劑為有機化學溶劑或溶劑混合物，及 /或低揮發性油狀或油性有機化學溶劑或溶劑混合物及/或極性 有機化學溶劑或溶劑混合物及/或水，及若適當時使用乳化劑及 /或濕化劑。 較適用之有機化學溶劑為蒸發數在35以上且閃燃點在 30 C以上（以45 C以上較佳）之油狀或油性溶劑。這種不可溶於 水且低揮發性之油狀或油性溶劑為合適之礦物油或其芳香系餾 份或含礦物油之溶劑混合物，以石油溶劑 '石油及/或烷基苯較 佳。 適合使用沸點範圍在17〇至220°C之礦物油、沸點範圍在 170至220°C之石油溶劑、沸點範圍在25〇至35〇t>c之錠子油、 彿點範圍在160至28(TC之石油及芳香系、$品油，等等。 20 較佳具體實關中，使㈣點翻在180 i 之㈣f 脂系烴’或滞點範圍在18〇至2抓之芳香烴與脂系煙及/或= 子油及/或單氯萘(以α·單氣萘較適用）之高沸點混合物。 低揮發性且蒸發數在35以上，

較佳具體實施财，有些有機化學溶舰溶觀合物改用 -36- 91341715 10 15 20 25 脂系極性有機化學溶劑或溶劑混合物替代。最好使用含有羥基 與/或酯與/或縫基團之脂系有機化學溶劑，如，例如：二醇 醚、酯，等等^ 用於本發明目的之有機化學結合劑為合成樹脂及/或結合性 乾性油，其係本身已知且可加水稀釋及/或溶解或勻散或乳化於 所使用之有機化學溶劑中。特定言之包含下列物質或由其組成 之結合劑：丙烯酸酯樹脂、乙烯基樹脂（例如：聚乙酸乙烯 酯）、聚酯樹脂、聚缩合或聚加成樹脂、聚胺基甲酸酯樹脂、醇 酸樹脂或經修飾之醇酸樹脂、苯酚樹脂、烴樹脂(如：茚/香豆 鲷樹脂）、矽綱樹脂、乾性植物油及/或乾性油及/或以天然與/或 合成樹脂為主之物理乾性結合劑。 用為結合劑之合成性樹脂可呈乳液、勻散液或溶液形式使 用。亦可使用瀝青或瀝青狀物質作為結合劑，其用量至多佔1〇 重$%。此外，亦可使用染料、色素、驅水劑、氣味遮蔽劑、 及抑制劑或抗腐蝕劑，等等，其均係本身已知者。 根據本發明，組合物或濃縮物最好包含至少一種醇酸樹脂 或經修飾之醇酸樹脂與/或乾性植物油作為有機化學結合劑。根 據本發明較適用之醇酸樹脂為彼等油含量超過45重量％者，以 50至68重量％較佳。 上述結合劑之-部份或全部可改換固定劑（混合物）或增塑 劑(混合物)替代。此等添加物係用於防止活性化合物揮發，及 結晶或沈殿。此等添加物最㈣代咖至3G%結合劑（以所使 用之結合劑為100%為基準計）。 增塑劑係來自故酸酿化學類’如：酞酸二丁酯、酞酸二辛 酿、或駄酸苯曱醋丁醋，鱗酸醋如：碟酸三丁酿，己二酸酿類 如：己二酸二(2-乙基己醋），硬月旨酸_如：硬月旨酸丁醋或硬 脂酸戊酯，油酸酯類如：油酸丁酯，甘油醚或較高分子量之甘

•37- k 1341715 醇醚，甘油酯及對甲苯磺酸酯。 固定劑係以聚乙烯烷基醚之化學為主，如，例如：聚乙烯 甲基鍵’或酮類如：苯酮及乙烯苯酮。 其他合適溶劑或稀釋劑特定言之為水，若適當時，可與上 述一種或多種有機化學溶劑或稀釋劑、乳化劑及勻散劑形成混 合物。 ίο 15 20 特別有效之木材防腐法為工業規模之浸潰法。例如：真空 法、雙重真空法或加壓法。 根據本發明活性化合物組合物可同時用於與鹽水或有鹽味 的水接觸之需要保護之物品’此等物品為如：船體、隔板、編 網、建築物、繫船設備及訊號系統，防止貝殼藻類污塞。 因固著生長之寡毛綱目（〇lig0chaeta)如：龍介蟲科 (Serpulidae) ’及因貝類與蛤類(Ledamorpha)(老荷幾甲殼），如： 各種茗何（Lepas)與鐘老荷類（Scalpellum)，或因籐壺並目 (Balanomorpha)類(藤壺蟲)如：藤壺屬（Balanus)或 p〇uicipes 屬 之污塞會提高船身之摩擦拖戈，結果因能量消耗增高而會常停 滯在乾船塢上而顯著增加操作成本。 除了藻類例如：水雲屬（Ectocapus)及仙菜屬（Ceramium)之 污塞外，昆曱類(EntomostrakaX通稱蔓足並綱(Cirripedia)(蔓足 曱殼類)亦特別重要。 現已驚人地發現，根據本發明化合物不論單獨使用或與其 他活性化合物組合使用，均具有優越之抗污塞作用。 採用根據本發明化合物組合物時，可以免用重金屬如，例 如：雙（三烷基錫)硫醚、月桂酸三-正丁基錫鹽、三正丁基錫氣 化物、氧化亞銅⑴、三乙基錫氣化物、三正丁基(2-苯基_4·氯笨 氧基)錫、二丁基錫氧化物、二硫化钥、氧化録、聚合性鈦酸丁 酯、苯基-(雙吡啶)-鉍氣化物、三正丁基錫氟化物 '伸乙基雙硫

-38- 25 1341715 5 代胺基甲酸錳、一甲基二硫代胺基甲酸鋅、伸乙基雙硫代胺基 曱酸鋅、2-«比啶硫醇1-氧化物之鋅鹽與銅鹽、伸乙基·雙硫代胺 基甲酸雙二甲基二硫代胺甲醯基鋅、氧化鋅、伸乙基_雙二硫代 胺基甲酸亞銅(I)、硫代氰酸銅、環烷酸銅、及三丁基錫鹵化 · 物，或大幅減少此等化合物之滚度。 若適當時，現成可用之抗污塞之塗料可另包含其他活性化 — 合物，以除蕩劑、殺真菌劑、除草劑、殺軟體動物劑或其他抗 ， 污塞之活性化合物較佳》 10 15 較適合與根據本發明抗污塞之組合物組合之成份為： 除藻劑如： 2-第三丁胺基-4-環丙胺基-6-曱硫基-1，3,5-三斗、二氣吩 (dichlorophen)、達有龍(diuron)、恩得塔(endoAal)、三苯醋錫 (fentin acetate)、異普有龍（isoproturon)、美本噻有龍 (methabenzthiazuron)、復祿芬（oxyfluorfen)、克卡明 (quinoclamine)及特必淨(terbutry); 殺真菌劑如：

20 苯並[b]噻吩羧酸環己醯胺S，S-三氧化物、益發靈 (dichlofluanid)、氟福爾培(fluorfolpet)、丁基胺甲酸 3-块-2-丙 快基醋、甲苯基弗南(tolylfluanid)及 唾類如：艾康唾（azaconazoles)、希普康嗓（cyproconazole)、乙 寶康。坐（epoxyconazole)、赫康唾（hexaconazole)、米特康嗤 (metconazole) '普克力（propioconazole)及狄布康唾 (tebuconazole) ί

25 殺軟體動物劑如： 三苯醋踢（fentin acetate)、聚乙裕（metaldehyde)、滅賜克 (methiocarb)、尼克滅(niclosamid)、硫敵克(thiodicarb)與三滅卡 (trimethacarb); -39- k 1341715 或常用之抗污塞活性化合物’如： 4,5-二氣-2-辛基/-4-異噻唑啉·3·嗣、二碘曱基帕奇艰 (diiodomethylparatryl sulfone)、2-(N，N-二甲基硫代胺甲酿基硫)· 5-硝基噻畊、2-吡啶硫醇1-氧化物之鉀鹽、鋼鹽 '鈉鹽與鋅 * 鹽、β比咬三苯基蝴烧、四丁基二錫°亏炫·、2,3,5,6·四氣-4-(甲續 醯基)-吡啶、2,4,5,6-異肽腈、四甲基秋蘭姆二硫醚及2,4,6-三 " 氣苯基馬來醯亞胺。 ， 所使用之抗污塞組合物中根據本發明組合物之濃度在〇.001 至50重量％(特定言之0.01至20重量％)。 10 此外，根據本發明抗污塞組合物包含常用之成份如：例 | 如：彼等述於 Ungerer，Chem. Ind. 1985，37，730-732 與 Williams, Anti fouling Marine Coatings, Noyes, Park Ridge 1973 〇 15 除了除藻、殺真菌、殺軟體動物之活性化合物及根據本發 明之殺昆蟲活性化合物外，抗污塞之塗料尚特別包含結合劑。 20 已認可之結合劑實例為含聚乙烯氣之溶劑系統、含氣化橡 膠之溶劑系統、含丙稀酸樹脂之溶劑系統，特定言之水性系 統、乙烯氣/乙酸乙烯酯共聚物系統，其係呈水性勻散液形式或 呈有機溶劑系統形式，丁二烯/苯乙烯/丙烯腈橡膠，乾性油 如：亞麻子油、樹脂酯或經修飾之硬化樹脂與焦油或瀝青、柏 油及環氧化合物、少量氣橡膠、氯化聚丙烯及乙烯樹脂之組 合〇 25 若適當時，塗料亦包含最好不可溶於鹽水之無機色素、有 機色素或著色劑。塗料可另包含可以控制活性化合物釋出之材 料如:松香。此外，塗料可包含增塑劑、會影響流變性質之改質 劑及其他-般常用之組成份。根據本發明化合物或上述混合物 亦可加至自行磨光之抗污塞系統中。 -40, i 1341715 5 10 15 20 25 活性化合物組合物亦適用於控制動物之害蟲，特定言之昆 蟲、蜘蛛及蟎類等常出現在封閉空間之害蟲，如，例如：住 宅、廠房、辦公室、車廂，等等。其可用於家庭用殺昆蟲劑產 品，控制此等害蟲。其可活性對抗敏感性及抗性品種，並對抗 所有發展階段。此等害蟲包括： 缴目（Scorpionidea)，例如：钳嫩(Buthus occitanus) 〇 蜱瞒目（Acarina)，例如：波斯銳緣碑(Argas persicus)、翅緣銳 緣蜱（Argas reflexus)、苔蜗屬（Bryobia ssp.)、雞皮刺蜗 (Dermanyssus gallinae)、家禽甜食蜗(Glyciphagus domesticus)、 非洲純緣碑（Omithodorus moubat)、血紅扇頭蜱(Rhipicephalus sanguineus)、恙蜗（Trombicula alfreddugesi)、秋收中性恙蜗 (Neutrombicula autunmalis)、歐洲家刺皮蜗（Dermatophagoides pteronissimus)、美洲家刺皮蜗(Dermatophagoides forinae)。 换》蛛目（Araneae) ’例如：鳥給缺1蛛（Aviculariidae)、圓蛛 (Araneidae) 〇 盲蛛目（Opiliones) ’ 例如：螫擬峨(pseud〇scorpiones chelifer)、 擬蠍（Pseudoscorpiones cheiridium)、長崎盲蛛（Opiliones phalangium) ° 等足目（Isopoda) ’ 例如：海姐(〇niscus asellus)、鼠婦(Porcellio scaber) 〇 重足目（Diplopoda) ’ 例如：Blaniulus gUttulatus、山爱蟲屬 (Polydesmus spp·) ° 唇足目（Chilopoda)，例如：地蜈蚣屬（Ge〇phihls spp )。 總尾目（Zygentoma)，例如：衣魚屬（cten〇iepisma Spp.)、西洋衣 魚(Lepisma sacchadna)、衣魚(Lepism〇des inqumnus)。 4#嫌目（Blattaria)例如·東方排嫌(Biatta 〇士他他）、德國桃蠊 (Blattella gemanica)、棑蠊（Biatteila 脱此叫、小笠原姘蠊

-41 · i 1341715 (Leucophaea maderae)、古巴緋蠊屬（panchl〇ra spp.)、帕科蜡蠊 屬（Parcoblatta spp.)、澳洲排嫌(Periplaneta australasiae)、美洲排 嫌（Periplaneta americana)、褐色排樣（Periplaneta brunnea)、煙 色蜡蠊(？61^131^3负1丨8比(^)、長鬚緋蠊(8叩6113 1〇11以？31口3)。 5 跳躍亞目（Saltatoria) ’ 例如：家蝶坪(Acheta domesticus)。 革翅目（Dermaptera) ’ 例如：歐洲球螋(Forficula auricularia) 〇 等翅目（Isoptera) ’例如：木白蟻屬（Kalotermes s+pp.)、犀白蟻屬 (Reticulitermes spp·)。 嚅蟲目（Psocoptera)，例如：1^卩丨1^加屬、書蝨屬（1^〇3〇6仏 10 spp.)。 鞘翅目（Coleptera)，例如：圓皮蠢屬（Anthremis spp.)、毛皮蠢屬 (Attagenus spp.)、皮蠹屬（Dermestes spp.)、長頭谷盜（Latheticus oryzae) ' 郭工蟲屬（Necrobia spp·)、蛛甲屬（Ptinus spp.)、谷蠹 (Rhizopertha dominica)、谷象（Sitophilus granaries)、米象 15 (Sitophilus oryzae)、玉米象（Sitophilus zeamais)、藥材谷盜 (Stegobium paniceum)。 雙翅目（Diptera)，例如：埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白紋伊蚊 (Aedes albopictus)、Aedes taeniorhynchus、按蚊屬（Anopheles spp.)、紅頭麗竭(Calliphora erythrocephala)、雨麻it(Chrysozona 20 pluvialis)、致倦庫蚊(Culex quinquefasciatus)、尖音庫蚊(Culw pipiens)、樹斑庫蚊(Culex tarsalis)、果繩屬（Drosophila spp.)、 黃腹廄繩(Fannia canicularis)、家蠅(Musca domestica)、白蛉屬 (Phlebotomus spp.)、食肉麻繩（Sarcophaga camaria)、納屬 (8^1!1丨111118口口.）、廢繩屬（81；01110\)^031(：丨的115)、沼澤大蚊(1^1113 25 paludosa) ° 鱗翅目（Lepidoptera)，例如：小蠛堪(Achroia grisella)、大磁鎮 (Galleria mellonella)、印度谷填(Plodia interputictella)、木塞谷 -42- 1341715 5 10 15 20 蛾(Tinea cloacella)、網衣蛾(Tinea pellionella)、袋衣蛾(Tineola bisselliella)。 蚤目（Siphonaptera)，例如：狗掷頭蚤(Ctenocephalides canis)、 猫梅頭蚤(Ctenocephalides felis)、人蚤(Pulex irritans)、穿皮潛 蚤(Tunga penetrans)、東方屬蛋(Xenopsylla cheopis)。 膜翅目（Hymenoptera)，例如：木工蟻（Camponotus herculeanus)、黑草蟻（Lasius fuliginosus)、普通黑蟻（Lasius niger)、Lasius umbratus、小家蟻（Monomorium pharaonis)、 Paravespula 屬、草地議(Tetramoriumcaespitum)。 兹目（Anoplura)，例如：頭兹(Pediculus humanus capitis)、體兹 (Pediculus humanus corporis)、阴蝨（Phthirus pubis)。 異翅目（Heteroptera) ’ 例如：熱帶臭蟲(Cimex hemipterus)、溫 帶臭蟲（Cimex lectularius)、Rhodnius prolixus、骚擾錐培 (Triatoma infestans)。 其可呈氣霧劑、無壓力噴麗產品，例如：栗壓及霧化喷灌 器、自動喷霧系統、霧化器、發泡物、凝膠、使用由纖維素或 聚合物製成之蒸發片之蒸發器產品、液體蒸發器、凝膠及膜式 蒸發器、螺漿_式紐器、無能源或被動式系統、捕蟲 紙、捕蟲袋及捕蟲膠（呈粒狀或細粉），用於撒播式誘餌或用於 誘餌台等形式使用。 '

25 所有植物與植株部份均可根據本發明處理。咸了解，本 中之植物意指所有植物與植物族群，如：需要及不需要之野 植物或作物（包括天然作物）。作物可為依傳統植物育種法愈· ^匕方法或利用生物技術與遺傳工鞋法或此等方法之組合所〕 得者，包括基因轉殖植物，包括受植物育種者權益保護二未, 保瘦之植物栽培品種。亦咸了解，植株部份意減物之所有」 上及地下部份與器官，如：芽、葉 '花與根，可述及 -43- i 闊葉、針葉、軸、莖、花、果實體 =。植株部份亦包括收穫之材料，與營養性及繁:：與 例如：扦插、塊莖、根莖、㈣與種子。4繁殖度材枓’ 依僂!:本發明使用活性化合物處理植物與植株部份之方法為 .直接進行處理，或使化合物作用在其環境、棲 心地或庫存空間，例如：浸泡、喷壤'蒸發 = =繁殖材料時，特定言之處理種子時，亦可包覆—層 且’根據本發明可處理所有植物與其部份植株。較佳 统!處理野生植物品種與植物栽培品種或彼等由傳 配法或原生f融合法)取得者，與其部份 ί ’係處理由遺傳工程(若適當 因改：得到之轉殖基因植物與植物栽培品種(基 =也生物），及其部份植株。術語，，部份"或"植株部份"或”部份 植株已如上述說明。 特別佳者’根據本發明係處理自商品取得或使 栽培品種之植物。 依植物品種或植物栽培品種、其位置與生長條件(土壤、氣 候、營養生長期、肥料)而異，根據本發明處理法亦可能產生超 過加成性(”增效性，，)縣。因此，可騎過翻之效果為例 如.降低施料與/或擴大活性簡與/或提高根據本發明所使 用物質與組合物之活性、更佳之植物生長、提高對高溫或低溫 ^耐受性、提高對乾旱或對水含量或土壤鹽含量之耐受性、提 高開花率、提早收成、加速成熟、提高收穫量、提高所收成產 品之品質與/或提高營養價值、更佳儲存安定性與/或提高所收 成產品之可加工性。 最好根據本發明處理之轉殖基因植物或植物栽培品種(亦即 1341715 5 10 15 20 ^等由遺傳工程取得者）包括所有於基因改 =優點(適用於此等植物之特性)之基因材料之植物接= 姓實例為更佳之㈣生長、提高對高溫絲溫 對乾旱或對水含量或土魅含量之耐受性、提高職率、= 收成、加速成熟、提高收穫量、提高所收成產品之品質與/或提 高營養價值、更佳健存安定性與/或提高所收成產品之可加工 性。其他及㈣_之此等特性實例為植物對抗動物與微生物 害蟲之更佳防紫性，如：對抗昆蟲 '端、植物病原性真菌、細 菌與/或病毒，祕高植物對某麵草活性化合物之耐受性。可 述及之轉殖基S植物實例為重要作物，如：穀類（小麥、稻）、 玉米、大豆、馬鈴薯、棉花、菸草、油菜與果實植物（蘋果、 梨、柑橘與葡萄）’特別著重於玉米、大豆、馬鈴薯、棉花、菸 草與油菜。所特別強調之特性為利用植株内所形成毒素，特定 §之由來自蘇雲金芽胞桿菌（Bacillus thuringiensis)之遺傳物質 (例如：基因 CrylA⑷、CrylA⑼、GyIA((〇、eryIIA、 CrylllA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb 與 CrylF 及其組 合)於植株内所形成之毒素(下文中稱為”Bt植物”)提高對抗昆蟲 之防禦性。亦特別強調之特性為利用後天取得之全株抗性 (SAR)、系統素(systemin)、植物抗毒素、誘發素(dicit〇rs)與抗 性基因，及相應表現之蛋白質與毒素，提高對抗真菌、細菌與 病毒之防禦性。其他特別強調之特性為提高植物對某些除草活 性化合物，例如.喃唾琳嗣類、確酿腺類、草甘膊(glyph〇sate)

或膦三辛(phosphinotricin)之耐受性(例如：”pat，'基因）。此等 賦與所需特性之基因亦可相互組合進入轉殖基因植物中。"Bt 植物"實例可述及以下列商品名稱出售之玉米品種、棉花品種、 大豆品種與馬鈐薯品種：YIELD GARD® (例如：玉米、棉花、 大豆）、KnockOut®(例如：玉米）、StarLink® (例如：玉米）、 •45- 25 1341715

Bollgard®(棉花)，Nucotn@ (棉花)與 NewLeaf®(馬鈴薯）。除草 劑耐受性植物實例可述及以下列商品名稱出售之玉米品種、棉 花品種與大豆品種：Roundup Ready®(耐受草甘膦，例如：玉 米、棉花、大豆）、Liberty Link®(耐受膦三辛 (phosphmotricm)，例如：油菜）、IMI⑧（耐受咪唑啉酮類）與 STS®(耐爻—醯腺類，例如：玉米）。可述及之除草劑抗性植物 (依傳統育種法育種而耐受除草劑之植物）包括以下列商品名稱 出售之品種：Clearfieid(g)(例如：玉米）。當然，此等說明亦適 用於已具有此等遺傳特性或仍待發展出此等遺傳特性之植物栽 培品種，該等植物將於未來發展與/或上市。 上列植物可依特別有利之方式，根據本發明，使用根據本 發明活性化合物混合物處理。上述混合物所提及之較佳範圍亦 適用於處理此等植物特別強調使用本文中明確說明之混合物 處理植物" 口 15 根據本發明良好之殺尾蟲與殺蜗作用亦可由下列實例中發 現。個別活性化合物之作料強，但其組合物卻展現超越簡單 加成效果。 當活性化合物組合物之作用超過單獨施用之活性化入物之 作用總和時，總是出現殺昆蟲與殺蟎之增效作用。 口 20 兩種活性化合物之指定組合物所期望之作 ^(C〇lby)^^t#(S.R. c〇Iby, 拮抗效應”，Weeds 1967, 15, 2〇·22): 心接值及 若

X Υ 為當使用活性化合物Α，依m克/公頃或濃度 時，相對於未處理對照組之消減率 又 為當使用活性化合物b，依n克/公頃或濃度^ 時，相對於未處理對照組之消滅率 又 m ppm ppm -46- 25 1341715 E 為當使用活性化合物A與B，依m與n克/公頃或濃度 m與nppm時，相對於未處理對照組之消減率 則 5 Ε=Χ+Υ- — 100 若確實之殺昆蟲消滅率超過計算值時，則該組合物之作用為超 加成性，亦即具有增效作用。此時，確實觀察到之消滅率必定 10 超過採用上列公式計算所期望之消滅率(Ε)。 【實施方式】

實例A 菜蛾(Plutella)試驗 15 溶劑：7份重量比二甲基甲醯胺 乳化劑：2份重量比烷芳基聚二醇醚 製備活性化合物之合適製劑時，由丨份重量比活性化合物 與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該濃縮物至 所需濃度。 2〇 取甘藍菜(Brassica 〇leracea)葉部浸入所需濃度之活性化合 物製劍中，然後趁葉部仍濕時，接種小菜蛾(PluteUa xyl〇stella) 幼蟲。 經過一段所需時間後’測定消滅％。100%表示所有幼蟲岣 死亡；0%表示沒有幼蟲死亡。 25 此試驗中’根據本申請案之下列活性化合物組合物相較於 單獨施用之活性化合物’展現增效性之加強活性： -47· 1341715

表A 傷害植物之昆蟲 菜蛾(Piute丨la)試驗 5 活性化合物 活性化合物漠度 6天德之洎滅率％ 化合物II-1 0.0064 30 化合物(1-4) 0.8 0 化合物(11-1)+ 0.0064+0.8 實測值* 計算值** 10 化合物(1-4) 60 30 *實測值=所觀察到之活性 **計算值=採用柯比公式計算之活性 -48-

Claims (1)

1. 專利申請案第93120287號 ROC Patent Application. No. 93120287 修正後之申請專利範圍替換本-附件(三) Amended Claims in Chinese - En (±(114 (民國99年10月》日送i (Submitted on October 20 -) 〇: 1344715 _ 一 月修正本 仏--請專利範圍 1. 一種組合物，其包含式(I)化合物， 公舞本 n y

   (D 其中 W代表氫、 10 15

   X代表C1-C4-烧基、 Y代表crc4-烷基、 Z代表氫、 R代表OCH3以及 G 代表 C02-C2H5， 以及至少一種式(II)酞醢二胺

   20 其中 K代表鹵素、 Re1及Re2代表氫、 Re3代表下式基團 25 MJ-Q 其中 M1 代表-C(CH3)2-CH2-、 -49- 10 15 20 Q代表下式基團 T-Re4 其中 丁代表-S02-、 Re4代表CrC6-烷基、 Ll代表CrC6-烷基、 L2代表經齒素取代之CrC6-烷基、以及 L3代表氫^ ‘根據申請專利範圍第1項之組合物，其中該式⑴化合物中 之一種係具有下列結構之式(1-4)化合物：

   其中 W代表Η、 Χ代表CH3、 Y 代表 5-CH3、 Z代表氫、 R代表och3以及 G代表C〇2-C2H5，以及 其中

   該式(11)賴二胺係-具有下列結構之式(㈣活性化合物，

   •50- 25 1341715 其中 J代表碘。 3. 一種以根據申請專利範圍第1項所定義之組合物於控制動 物害蟲上之用途。 5 4. 一種控制動物害蟲之方法，其特徵在於使根據申請專利範 圍第1項所定義之組合物作用在動物害蟲與/或其棲息地 上。 10

   5. 一種製備殺昆蟲與殺蟎組合物之方法，其特徵在於由根據 申請專利範圍第1項所定義之組合物與補充劑與/或界面活 性劑混合。 -51 -