TW202042842A - 皮膚或黏膜的外用劑及其製造方法、以及皮膚或黏膜的外用劑之基劑 - Google Patents
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Abstract
本發明所欲解決的問題在於提供一種皮膚或黏膜的外用劑,其即使將凡士林作成基劑,使用感仍優異。為了解決上述問題,本發明的皮膚或黏膜的外用劑,其在油相和水相之間的界面、及非水溶性功能性成分相和水相之間的界面,存在有具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒;該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒是將油相和非水溶性功能性成分相各自設為內相並將水相設為外相而成,該油相由凡士林所構成或包含有凡士林且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體,該非水溶性功能性成分相包含非水溶性的功能性成分。
Description
本發明關於一種皮膚或黏膜的外用劑及其製造方法、以及皮膚或黏膜的外用劑之基劑。
凡士林(Vaseline)因為在安全性及皮膚保護作用和皮膚保濕作用方面優異,所以在化妝品和醫藥品等領域被廣泛地使用來作為皮膚外用劑之基劑。作為這樣的皮膚外用劑,目前已提供了一種在凡士林中添加並揉合有功能性成分者。
然而,因為被添加在凡士林中的功能性成分幾乎不溶於凡士林,所以會直接以固體狀存在於皮膚外用劑中。若這樣的固體狀成分存在於皮膚外用劑中,當塗佈於皮膚上時會讓人有粗糙的感受。
另一方面,凡士林本身若是塗佈於皮膚上,會因為其在皮膚表面的延伸性不佳,所以會讓人有強烈的黏膩感受。
為了改善上述將凡士林作成基劑之皮膚外用劑的使用感,例如專利文獻1中已報導有一種外用劑,其以高濃度包含凡士林,並將熔點及拉絲值調整為特定的數值而成。藉由以這樣的方式調整熔點及拉絲值,能夠抑制起因於凡士林的外用劑的黏膩感受。然而,在這樣的外用劑中,凡士林僅倚靠液狀油劑來進行稀釋。這樣的外用劑雖然能夠稍微改善在皮膚表面的延展性,但是當塗佈時,包含凡士林之油性物質會直接接觸皮膚,所以仍然無法抑制黏膩感受。並且該外用劑也無法抑制粗糙觸感,所以其使用感並不充分。另一方面,有時也擔憂油劑對於皮膚的感受性所帶來的影響,該油劑是為了使凡士林液狀化所添加。
[先前技術文獻]
(專利文獻)
專利文獻1:日本特開2016-222585號公報。
[發明所欲解決的問題]
有鑑於以上的實際情況,本發明的目的在於提供一種皮膚或黏膜的外用劑,其即使將凡士林作成基劑,使用感仍優異。
[解決問題的技術手段]
本發明人為了解決上述問題,反覆地努力研究。其結果,發現藉由使用特定的聚縮合聚合物粒子或微脂粒(vesicle)來將凡士林和功能性成分進行乳化,能夠提供一種皮膚或黏膜的外用劑,其即使將凡士林作成基劑,使用感仍優異,進而完成本發明。具體而言,本發明提供以下技術。
(1) 一種皮膚或黏膜的外用劑,其在油相和水相之間的界面、及非水溶性功能性成分相和水相之間的界面,存在有具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒;
該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒是將前述油相和前述非水溶性功能性成分相各自設為內相並將前述水相設為外相而成,該油相由凡士林所構成或包含有凡士林且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體,該非水溶性功能性成分相包含非水溶性的功能性成分。
(2) 一種皮膚或黏膜的外用劑,其在油相和水相之間的界面,存在有具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒;
該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒是將前述油相設為內相並將前述水相設為外相而成,該油相由凡士林和非水溶性的功能性成分所構成、或包含有凡士林和非水溶性的功能性成分,且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體。
(3) 如(1)或(2)所述之皮膚或黏膜的外用劑,其中,相對於前述皮膚或黏膜的外用劑的總量,前述非水溶性的功能性成分的含量為50質量%以下。
(4) 如(1)~(3)中任一項所述之皮膚或黏膜的外用劑,其中,前述非水溶性的功能性成分是化妝品的功能性成分及/或醫藥品的功能性成分。
(5) 一種皮膚或黏膜的外用劑,其在油相和水相之間的界面,存在有具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒;
該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒是將前述油相設為內相並將前述水相設為外相而成,該油相由凡士林所構成或包含有凡士林且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體,該水相包含水溶性的功能性成分。
(6) 如(5)所述之皮膚或黏膜的外用劑,其中,相對於前述皮膚或黏膜的外用劑的總量,前述水溶性的功能性成分的含量為0.001質量%以上且50質量%以下。
(7) 如(5)或(6)所述之皮膚或黏膜的外用劑,其中,前述非水溶性的功能性成分是化妝品的功能性成分及/或醫藥品的功能性成分。
(8) 如(1)~(7)中任一項所述之皮膚或黏膜的外用劑,其中,相對於前述皮膚或黏膜的外用劑的總量,前述油相的含量為70質量%以下。
(9) 如(1)~(8)中任一項所述之皮膚或黏膜的外用劑,其中,相對於前述皮膚或黏膜的外用劑的總量,前述凡士林的含量為2質量%以上且70質量%以下。
(10) 一種皮膚或黏膜的外用劑之基劑,其用以將水溶性的功能性成分及/或非水溶性的功能性成分進行添加來製造皮膚或黏膜的外用劑;
該基劑包含具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒,並具備一種該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒的一部分存在於油相和水相之間的界面之結構;
該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒是將前述油相設為內相並將前述水相設為外相而成,該油相由凡士林所構成或包含有凡士林且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體。
(11) 如(10)所述之皮膚或黏膜的外用劑之基劑,其中,前述皮膚或黏膜的外用劑是軟膏劑型。
(12) 一種皮膚或黏膜的外用劑的製造方法,其將水溶性的功能性成分及/或非水溶性的功能性成分添加並混合於皮膚或黏膜的外用劑之基劑中;
該基劑包含具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒,並具備一種該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒的一部分存在於油相和水相之間的界面、及功能性成分相和水相之間的界面之結構;
該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒是將前述油相設為內相並將前述水相設為外相而成,該油相由凡士林所構成或包含有凡士林且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體。
[發明的效果]
根據本發明,能夠製造一種皮膚或黏膜用的外用劑,其即使將凡士林作成基劑,使用感仍優異。
以下,說明本發明的實施形態,但是本發明並未限定於該等實施形態。
以下所說明的皮膚或黏膜的外用劑,皆為油相已分散在水相中的O/W(水包油)型乳劑。為了簡便地說明,在本說明書中,所謂的「乳化」不僅是使液體(內相)分散於水(外相)中的概念,亦設為包含使固體分散於水中的概念。又,當是使固體分散於水中的概念時,將固體稱為「內相」並將水稱為「外相」。進一步,在本說明書中,「內相」、「外相」不一定是物理化學上的單一相,例如可以是一種混合物,其在一「內相」(一乳劑粒子)中存在有複數種相。
又,在本說明書中,所謂「水溶性」,意指在大氣壓下且25℃的環境中,對於25℃的水的溶解度為1g/kg以上者。另一方面,所謂「非水溶性」,意指對於25℃的水的溶解度小於1g/kg者。
進一步,在本說明書中,所謂「功能性成分」,是以表現該皮膚或黏膜的外用劑所具有的各種功能為目的所添加的成分。例如,化妝品中的「功能性成分」是美白成分、pH調整劑、抗紫外線劑、研磨劑、殺菌劑、香料、著色劑、抗氧化劑、保濕劑、增黏劑、防腐劑等,醫藥品中的「功能性成分」是有效成分、保濕成分、抗氧化劑、pH調整劑、增黏劑、防腐劑等。
更具體而言,作為化妝品的添加劑,並無特別限定,可列舉例如:1,2-辛二醇(caprylyl glycol,辛甘醇)、1,2-己二醇、1,2-戊二醇(pentylene glycol,戊二醇)、1,3-丁二醇(BG)、果酸(乙醇酸)、dl-α-生育酚磷酸酯鈉、DL-吡咯啶羧酸鈉液(PCN-Na)、二丙二醇、表皮生長因子(human oligopeptide,EGF)、L-天門冬胺酸、L-丙胺酸、L-精胺酸、L-異白胺酸、L-氧脯胺酸(羥脯胺酸)、L-麩胺酸、L-蘇胺酸、L-絲胺酸、L-酪胺酸、L-纈胺酸、L-組胺酸、L-組胺酸氯酸鹽、L-苯丙胺酸、L-脯胺酸、L-離胺酸液、L-白胺酸、N-乙醯-L-羥脯胺酸、N-(十六氧基羥丙基)-N-羥乙基十六醯胺(十六烷基PG羥乙基棕櫚醯胺)、PEG類(PEG 4、6、8、12等)、丙二醇(1,2-丙二醇)、半乳糖菌屬(Galatomyces)培養液、地黃根萃取物(地黃根萃取物、地黃萃取物)、丙烯醯胺與丙烯酸及氯化二甲基二烯丙基銨共聚物液(POLYQUATERNIUM 39)、明日葉萃取物、明日葉葉/莖萃取物、己二酸二縮水甘油基混合脂肪酸酯(bis-diglyceryl polyacyladipate-2)、蘆筍莖萃取物、乙醯化玻尿酸鈉、繡球花萃取物、丁酸胺酯、產鹼菌屬所產生的多醣體、藻類萃取物(marine purge、海藻萃取物1、海藻萃取物4)、蜀葵萃取物、蜀葵根萃取物、蘆薈萃取物(2)、費拉蘆薈液、費拉蘆薈葉萃取物、杏桃籽萃取物、繅絲花萃取物、細辛根莖/根萃取物、溫州蜜柑果皮萃取物、薔薇萃取物、四氫嘧啶(ectoine)、乙基己基甘油、氯化二甲基二烯丙基銨/丙烯酸共聚合物液(POLYQUATERNIUM-22)、氯化左旋肉鹼(levocarnitine chloride)、鹽酸離胺酸、黃蘗萃取物、黃蓮萃取物、黃蓮根萃取物、秋葵萃取物、秋葵果實萃取物、水芥菜萃取物、水芥菜葉萃取物、水芥菜葉/莖萃取物、香橙萃取物、香橙果實萃取物、溫泉水、海水、水解彈性蛋白、水解角蛋白(羊毛)、水解角蛋白液、水解膠原蛋白、水解膠原蛋白液、水解膠原蛋白粉末、水解介殼素、水解介殼素液、水解絲蛋白、水解絲蛋白液、水解絲蛋白粉末、水解氫化澱粉、水解玻尿酸、水解卵殼膜、水解卵蛋白、葛根萃取物、犬薔薇果實萃取物、懸鉤子萃取物、奇異果萃取物、鐵石棉(木糖醇)、關黃柏樹皮萃取物、黃瓜萃取物、黃瓜果實萃取物、杏仁萃取物、山葛根萃取物、梔子花萃取物、梔子花果實萃取物、醣基海藻糖、甘胺酸、甘油、葡萄糖、葡苷基神經醯胺、麩胺酸鈉、葡萄柚萃取物、葡萄柚果實萃取物、綠球藻萃取物、桑樹萃取物、黃龍膽萃取物、黃龍膽根莖/根萃取物、牛蒡萃取物、牛蒡根萃取物、米糠萃取物、米糠鞘醣酯(米萃取神經醯胺)、米糠發酵萃取物(米糠發酵液)、膽固醇、楊桃葉萃取物、軟骨素硫酸鈉、細辛萃取物、臍帶萃取物、琥珀醯去端肽膠原蛋白、山楂萃取物、二甘油、紫蘇葉萃取物(紫蘇萃取物1、紫蘇萃取物2)、二丙二醇(DPG)、芍藥萃取物、芍藥根萃取物、二月桂醯基麩胺酸離胺酸鈉(Pellicer)、白樺萃取物(白樺樹皮萃取物)、白木耳多醣體、忍冬萃取物、忍冬花萃取物、水溶性膠原蛋白(水溶性膠原蛋白1、水溶性膠原蛋白3、水溶性膠原蛋白4)、水溶性蛋白多醣、(蛋白多醣)、問荊萃取物、蔗糖、楊桃葉萃取物、鞘醣酯、歐洲赤松毬果萃取物、常春藤萃取物、長春藤葉/莖萃取物、錦葵萃取物、錦葵花萃取物、神經醯胺、絲膠蛋白(水解絲蛋白粉末)、山梨糖醇液(山梨糖醇)、大豆萃取物、大豆種子萃取物、大豆脫脂磷脂液(脫脂酸卵磷脂)、大豆磷脂(卵磷脂)、大棗萃取物(棗果實萃取物)、百里香萃取物(1)(野百里香萃取物)、百里香萃取物(2)(家百里香萃取物花/葉萃取物)、牛磺酸、大馬士革玫瑰花萃取物、夜來香多醣(夜來香多醣液)、丁香萃取物、陳皮萃取物、糊精、桃仁萃取物、玉米萃取物、番茄萃取物、番茄果實萃取物、三甲基甘胺酸(甜菜鹼)、海藻糖(海藻糖液)、菸鹼醯胺(菸鹼酸醯胺)、乳酸、乳酸鈉、尿素、大蒜萃取物、大蒜根萃取物、野薔薇果實萃取物(薔薇果萃取物)、野薔薇萃取物(犬薔薇果實萃取物、薔薇果萃取物)、朱槿花萃取物、香芹萃取物、薏苡籽萃取物、蜂蜜、玻尿酸鈉、生物素、組胺酸、組胺酸HCl、雙叉桿菌發酵萃取物(雙叉桿菌萃取物)、茯苓萃取物、山毛櫸萃取物、胎盤萃取物、梅酵素分解物(梅分解物)、丙二醇、牡丹萃取物、蛇麻萃取物、蛇麻花萃取物、蛇麻粉末、聚季銨鹽(Lipidure、聚季銨鹽51(Polyquaternium-51)、聚季銨鹽-61、2-甲基丙烯醯氧基乙基磷酸化膽鹼/甲基丙烯酸丁酯共聚物液、2-甲基丙烯醯氧基乙基磷酸化膽鹼/甲基丙烯酸硬脂酸酯共聚物)、桑根皮萃取物、松樹萃取物、六月百合根萃取物、馬鬱蘭萃取物、馬鬱蘭葉萃取物、麥芽糖醇、甘露糖、無患子萃取物、無患子果皮萃取物、甲基葡糖聚醚類(POE甲基葡萄糖苷)、桉樹萃取物、桉葉萃取物、虎耳草萃取物、柚萃取物、柚果實萃取物、柚籽萃取物、柚神經醯胺、泛醌(輔酶Q10)、百合萃取物、毛樺樹皮萃取物、歐洲山毛櫸芽萃取物、薏仁萃取物(薏苡籽萃取物)、Rice power No.11、棉子糖、蘋果萃取物、蘋果果實萃取物、荔枝皮萃取物、荔枝萃取物、萵苣萃取物(1)、萵苣葉萃取物、檸檬萃取物、檸檬果實萃取物、紫雲英萃取物、蜂王乳萃取物(蜂王乳)、酪梨油、亞麻籽油、杏仁油、摩洛哥堅果核油(摩洛哥油)、紫蘇油、水飛薊籽油、橄欖油、精製橄欖油、可可脂、杏仁油、石栗油(candlenut oil)、百香果籽油(百香果)、核桃油、葡萄籽油(grape seed oil)、椰子油(coconut oil)、芝麻油、小麥胚芽油、米糠油、米胚芽油、玉米油、紅花油(Safflower oil)、紅花油、乳木果油、大豆油、茶籽油、月見草油、山茶油、菜籽油、薏仁油、花生油、蓖麻油、葵花油、梅籽油、荷荷巴油、夏威夷果脂、夏威夷果油、棉籽油、柚籽油、苦茶油、琉璃苣籽油(Borage seed oil)、紅棕櫚油、玫瑰果油、馬油、魚油、酪梨油、巴西棕櫚蠟、小燭樹蠟、米糠蠟、蜜蠟、白蜜蠟、異十二烷、異十六烷、角鯊烷、石蠟、聚丁烯、微晶蠟、凡士林、輕質液態異烷烴、液態異烷烴、液態石蠟、蝦青素、熊果素、彈性蛋白、白藜蘆醇、氧化鐵、氧化鈦、氧化鋅、高嶺土、雲母、絹雲母、(丙烯酸酯/丙烯酸烷基酯(C10-30))、交聯聚合物、抗壞血酸、乙醯基六肽-3、腺苷三磷酸二鈉、尿囊素、山金車花萃取物、水解酵母萃取物、洋甘菊萃取物、黃原膠、甘草酸二鉀、甘草酸硬脂酯、水楊酸、鉑(鉑奈米膠體)、棕櫚酸視黃醇、泛醇、水溶性維生素、脂溶性維生素、富勒烯等。
作為醫藥品的有效成分(除了作為皮膚保濕劑的凡士林),並無特別限定,可列舉例如:作為皮膚外用劑且用於預防傷口感染的紫菌素硫酸鹽、桿菌素/護樂黴素硫酸鹽(fradiomycin sulfate)配方;作為腎上腺類固醇劑的丙酸氯貝皮質醇、乙酸二氟拉松、二丙酸倍他米松、二氟潑尼酯(difluprednate)、氟欣諾能、戊酸地氟可龍(diflucortolone valerate)、安適諾寧(Amcinonide)、丁酸丙酸氫化皮質醇、丁酸丙酸倍他米松、糠酸莫美他松、丙酸地塞米松、戊酸倍他米松、丙酸倍氯米松、戊酸地塞米松、丙酮氟洛皮質醇、丙酸地潑羅酮(deprodone propionate)、戊酸乙酸培尼皮質醇、丙酮特安皮質醇、丁酸氫化皮質醇、丁酸可洛貝他松、丙酸安氯皮質醇、地塞米松、氫化皮質醇、氟氫縮松(fludroxycortide);作為非類固醇消炎外用劑的布洛芬吡啶甲醇(ibuprofen piconol)、舒洛芬、苄達酸(bendazac)、吾非那美(ufenamate)、甘草酸;作為止癢劑的丁烯醯苯胺、丁烯醯苯胺/氫化皮質醇配方;作為異位性皮膚炎的治療藥物的他克莫司水合物(Tacrolimus hydrate);作為白斑病治療藥物的甲氧沙林;作為痤瘡治療藥物(尋常性痤瘡治療藥物)的那氟沙星(nadifloxacin)、阿達巴林、過氧化苯甲醯;作為角皮症/乾癬治療藥物的他卡西醇水合物、卡泊三醇、馬沙骨化醇(Maxacalcitol)、卡泊三醇水合物與二丙酸倍他米松、維生素A、水楊酸;作為除毛治療藥物且作為皮膚潰瘍治療藥物的薁(azulene)、鹽酸溶菌酶、雙丁醯環腺甘酸鈉(bucladesine sodium)、砂糖與優碘、磺胺嘧啶、磺胺嘧啶銀、托可維A酸(tretinoin tocoferil);混合死菌懸浮液與氫化皮質醇、氧化鋅軟膏;作為促進血液循環/皮膚保濕劑的肝素鈉、肝素;作為睫毛增生藥物的比馬前列素(Bimatoprost)等。
〈第一態樣的皮膚或黏膜的外用劑〉
第一態樣中的皮膚或黏膜的外用劑的特徵在於:其在油相和水相之間的界面、及非水溶性功能性成分相和水相之間的界面,存在有具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒;該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒是將油相和非水溶性功能性成分相各自設為內相並將水相設為外相而成,該油相由凡士林所構成或包含有凡士林且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體,該非水溶性功能性成分相包含非水溶性的功能性成分。
在這樣的皮膚或黏膜的外用劑中,油相與非水溶性功能成分相可以各自構成不同的乳劑粒子,並且各別構成不同組成的內相。亦即,在這樣的皮膚或黏膜的外用劑中,在當作外相的水相中,油相與非水溶性功能性成分相中的至少2種的乳劑粒子(內相)被乳化。亦即,油相中不存在非水溶性的功能性成分,並且非水溶性功能性成分相中不存在包含凡士林之相。兩者至少沒有進行接觸或混合,並且在油相與非水溶性功能性成分相之間,至少以聚縮合聚合物粒子和微脂粒之相/水相/聚縮合聚合物粒子和微脂粒之相進行分隔。但是,並未排除存在有包含凡士林與非水溶性的功能性成分兩者之乳劑粒子的情況。
〈聚縮合聚合物粒子、微脂粒〉
聚縮合聚合物粒子和微脂粒,存在於油相和水相之間的界面、及功能性成分相和水相之間的界面,並經由凡德瓦力來構成乳化狀態,因此不論是水相、油相及功能性物質的化學組成或表面狀態等,都能夠構成良好的乳化物。
這樣的乳化方法中,能夠在常溫中使高黏性的凡士林極為穩定地進行乳化,又,已知藉由具有乳化結構,可降低皮膚或黏膜的外用劑的黏性,該乳化結構是包含凡士林之油相被聚縮合聚合物粒子或微脂粒物理性地包覆而成。並且,這樣的皮膚或黏膜的外用劑,當藉由塗佈等方式施加外力使其在皮膚或黏膜上延伸時,因為在油相或非水溶性功能性成分相與皮膚或黏膜之間存在有水相,所以可抑制油相或非水溶性功能性成分相直接接觸皮膚或黏膜的情況,進而能夠抑制在皮膚或黏膜上的黏膩感。又,即便當功能性物質為固體狀時,因為該固體狀的功能性物質會良好地分散在油相中且不會凝集,所以能夠抑制粗糙感。進一步,因為皮膚或黏膜的外用劑是將水相作成外相的水包油型乳劑,所以其延展性良好,而能夠大範圍且均勻地塗佈在皮膚上。進一步,本發明的皮膚外用劑即便在輕薄地塗佈在肌膚上時,包覆感仍高。
經穩定化的包含凡士林之油劑的乳化狀態,可藉由使用聚縮合聚合物粒子或微脂粒進行乳化來達成。再者,凡士林這樣的黏度高的油劑,無法利用以往被使用來作為乳化劑的界面活性劑等進行乳化。
又,這樣的經穩定化的凡士林和乳化結構,與藉由以往的界面活性劑進行的乳化不同,其乳化劑粒子(聚縮合聚合物粒子或微脂粒)會形成獨立相,並且與游離的乳化劑不為平衡關係,所以即便利用水來稀釋皮膚或黏膜的外用劑,該乳化狀態也不會被破壞。從而,這樣的皮膚或黏膜的外用劑能夠利用水輕易地稀釋,並且能夠適當地調整濃度和黏度。另一方面,當使用藉由專利文獻1的方法所獲得的含凡士林皮膚外用劑時,無法利用水來稀釋。
具有羥基之聚縮合聚合物,可以是天然高分子或合成高分子中的任一種,並可以依據乳化劑的用途來適當選擇。但是,從安全性優異且一般較為價廉這點來看,較佳是天然高分子,從乳化功能優異這點來看,更佳是以下所述的糖聚合物。再者,所謂粒子,包含了聚縮合聚合物經單粒化而成者、或這樣的單粒子彼此結合而成者中的任一者,但是不包含進行單粒化前的凝集體(具有網狀結構)。
糖聚合物,是纖維素、澱粉等具有葡萄糖苷結構之聚合物。可列舉例如:由單糖類之中選出數種糖作為構成要素且由微生物所產生者,該單糖是核糖、木糖、鼠李糖、岩藻糖、葡萄糖、甘露糖、葡萄糖醛酸、葡萄糖酸等;天然高分子,其是黃原膠、阿拉伯膠、瓜爾膠、梧桐膠、鹿角菜膠、果膠、褐藻膠、榅桲籽膠(quince seed gum)、黃耆膠(tragacanth gum)、刺槐豆膠、半乳甘露聚醣、卡特蘭多醣、結冷膠(gellan gum)、岩藻聚醣(Fucogel)、酪蛋白、明膠、澱粉、膠原蛋白、玻尿酸、玻尿酸衍生物、白木耳多醣體等;半合成高分子,其是甲基纖維素、乙基纖維素、甲基羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、羥甲基纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、海藻酸丙二醇酯、纖維素晶體、澱粉/丙烯酸鈉接枝聚合物、疏水化羥丙基甲基纖維素等;合成高分子,其是聚乙烯醇、聚乙烯吡咯啶酮、羧基乙烯基聚合物、聚丙烯酸鹽、聚氧化乙烯等。
作為形成微脂粒的兩親性物質,並無特別限定,可列舉由下述通式1表示的聚氧乙烯硬化蓖麻油的衍生物。
通式1中,氧化乙烯的平均加成莫耳數也就是E,為3~100。
作為兩親性物質,可採用磷脂質或磷脂質衍生物等,尤其是疏水基團與親水基團進行酯化反應而成者。
作為磷脂質,在由下述通式2表示的構成中,能夠採用碳鏈長度為12的DLPC(1,2-二月桂醯基-sn
-甘油基-3-磷-rac
-1-膽鹼)、碳鏈長度為14的DMPC(1,2-二肉豆蔻醯基-sn
-甘油基-3-磷-rac
-1-膽鹼)、碳鏈長度為16的DPPC(1,2-二棕櫚醯基-sn
-甘油基-3-磷-rac
-1-膽鹼)。
又,在由下述通式3表示的構成中,能夠採用碳鏈長度為12的DLPG(1,2-二月桂醯基-sn
-甘油基-3-磷-rac
-1-甘油)的鈉鹽或銨鹽、碳鏈長度為14的DMPG(1,2-二肉豆蔻醯基-sn
-甘油基-3-磷-rac
-1-甘油)的鈉鹽或銨鹽、碳鏈長度為16的DPPG(1,2-二棕櫚醯基-sn
-甘油基-3-磷-rac
-1-甘油)的鈉鹽或銨鹽。
進一步,作為磷脂質,可採用蛋黃卵磷脂或大豆卵磷脂等卵磷脂。
作為兩親性物質,可使用脂肪酸酯。作為脂肪酸酯,可列舉例如:脂肪酸甘油酯、脂肪酸聚甘油酯、蔗糖脂肪酸酯、山梨糖醇脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯等。
作為脂肪酸聚甘油酯,是聚甘油與直鏈脂肪酸或支鏈脂肪酸之酯類,具體而言可列舉:單棕櫚酸聚甘油酯、二棕櫚酸聚甘油酯、三棕櫚酸聚甘油酯、單硬脂酸聚甘油酯、二硬脂酸聚甘油酯、三硬脂酸聚甘油酯、單異硬脂酸聚甘油酯、二異硬脂酸聚甘油酯、三異硬脂酸聚甘油酯等。
作為蔗糖脂肪酸酯,可列舉例如:蔗糖肉豆蔻酸酯、蔗糖硬脂酸酯、蔗糖棕櫚酸酯、蔗糖油酸酯、蔗糖月桂酸酯等。
作為聚縮合聚合物粒子及微脂粒的總量,並無特別限定,相對於水包油乳劑的總量,較佳是0.001質量%以上,更佳是0.002質量%以上,進一步較佳是0.005質量%以上,特佳是0.01質量%以上。另一方面,作為聚縮合聚合物粒子及微脂粒的總量,相對於水包油乳劑的總量,可以是50質量%以下、40質量%以下、30質量%以下、25質量%以下、20質量%以下、15質量%以下、10質量%以下。
聚縮合聚合物粒子及微脂粒的平均粒徑,在形成乳劑前是8nm~800nm左右,在水包油乳劑結構中則是8nm~500nm左右。再者,聚縮合聚合物粒子及微脂粒可以僅包含其中一種,亦可以包含兩者。當包含兩者時,可分別將已乳化的乳劑混合。再者,本發明中所謂的「平均粒徑」,是使用粒度分布測定裝置FPAR(大塚電子股份有限公司製造)且藉由動態光散射法進行測定,並基於Contin分析所求出的數值。
〈油相〉
油相會構成內相的一部分,其由凡士林構成或包含有凡士林,且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體。
(凡士林)
凡士林是構成水包油乳劑結構中的油相的主要成分。
作為皮膚或黏膜的外用劑中的油相中所使用的凡士林,並無特別限定,能夠使用1種以上的市售凡士林,例如:Sunwhite P-150、Sunwhite P-200、Sunwhite S-200(以上為日清(Nikko) Rica公司製造)、NOMUCOAT W(日清奧利友公司製造)、CROLATUM V(CRODA JAPAN公司製造)、Peren Snow、Ultima White、Vaseline base No.4 (以上為Perenko公司製造)、PROTOPET Super White、SONNECONE DM1、SONNECONE CM、MINERAL GELLY#10、MINERAL GELLY#14、MINERAL GELLY#17、SONOJELL#4、SONOJELL#9(以上為Sonneborn公司製造)等。
凡士林的總量,相對於皮膚或黏膜的外用劑,可以是1質量%~80質量%的量。又,從充分地獲得凡士林的保濕性的這點來看,較佳是2質量%以上,更佳是3質量%以上,進一步較佳是5質量%以上,特佳是7質量%以上。藉由凡士林的總量在需求量以上,能夠充分地獲得塗佈後的包覆感,相對於此,本發明的一實施形態中的皮膚或黏膜的外用劑,雖然包含該程度的量的凡士林,仍呈現低黏性且使用感優異。凡士林的總量,從抑制黏膩感的這點來看,相對於皮膚或黏膜的外用劑,較佳是70質量%以下,更佳是60質量%以下,進一步較佳是小於50質量%,特佳是40質量%以下。凡士林的總量越少,越能夠降低皮膚或黏膜的外用劑的黏度,其結果,可獲得延展性佳的皮膚或黏膜的外用劑。就結果而言,降低凡士林的含量且薄塗時,在充分地獲得包覆感(保水性)這點上是優異的。
包含凡士林之油相的總量,相對於皮膚或黏膜的外用劑,可以是1質量%~80質量%的量。又,包含凡士林之油相的總量,可以是2質量%以上、3質量%以上、5質量%以上、7質量%以上。另一方面,凡士林的總量,相對於皮膚或黏膜的外用劑,可以是70質量%以下、60質量%以下、小於50質量%、40質量%以下。
〈非水溶性功能性成分相〉
非水溶性功能性成分相會構成內相的一部分,其是包含非水溶性的功能性成分之相。
(非水溶性的功能性成分)
非水溶性的功能性成分的含量,並無特別限定,相對於皮膚或黏膜的外用劑,可以是0.001質量%~50質量%的量,較佳是0.05質量%~40質量%,更佳是0.1質量%~30質量%的量。
〈水相〉
水相,在水包油乳劑結構中,是將作為油相的凡士林分散的媒介。
水相的含量,並無特別限定,相對於皮膚或黏膜的外用劑,可以是20質量%~99.99質量%的量,更佳是25質量%~98.5質量%,更佳是30質量%~98質量%的量。
再者,水相除了水以外可包含後述的任意成分。
作為皮膚或黏膜的外用劑的黏度,並無特別限定,例如:較佳是400000mPa・s以下,更佳是200000mPa・s以下,進一步較佳是5000mPa・s以下,進一步更佳是3000mPa・s以下。另一方面,作為黏度,例如可以是10mPa・s以上、20mPa・s以上、50mPa・s以上,亦可以是100mPa・s以上、200mPa・s以上。此處,所謂的「黏度」是使用芝浦系統股份有限公司製造的B型黏度計 VSA1型在25℃中且1分鐘的條件下所測得的數值。如同上述,本發明能夠提供一種皮膚或黏膜的外用劑,其雖然包含凡士林仍為低黏性。再者,通常市售的凡士林在25℃中是B型黏度計無法進行黏度測定的凝固程度。
本發明的皮膚或黏膜的外用劑,是利用攪拌等就能夠容易地形成乳化狀態者,並且其在乳化狀態中,能夠具有水包油型乳劑結構且穩定地維持乳化狀態。
本發明的皮膚或黏膜的外用劑,可作成液狀、乳液狀、乳霜狀、固態狀、凝膠狀等各種形態。
藉由以上操作,能夠獲得一種皮膚或黏膜的外用劑,其是包含凡士林之水包油型,並且不使用增黏劑或乳化輔劑仍能夠穩定地進行乳化。這樣的本發明的皮膚或黏膜的外用劑,具有水包油乳劑型結構,可顯著地抑制先前的技術問題,也就是起因於凡士林基劑造成的黏膩觸感和起因於功能性成分的粗糙觸感,並且能夠毫無違和感和不適感地塗佈於肌膚上。
〈第二態樣的皮膚或黏膜的外用劑〉
第二態樣的皮膚或黏膜的外用劑的特徵在於:在油相和水相之間的界面,存在有具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒;該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒是將油相設為內相並將水相設為外相而成,該油相由凡士林和非水溶性的功能性成分所構成、或包含有凡士林和非水溶性的功能性成分,且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體。
亦即,相對於在上述的第一態樣的皮膚或黏膜的外用劑中,凡士林和非水溶性的功能性成分被分別配置在不同的內相(乳劑粒子)中,在第二態樣的皮膚或黏膜的外用劑中,凡士林和非水溶性功能性成分被配置在相同的內相(乳劑粒子)中。此第二態樣的皮膚或黏膜的外用劑中,與第一態樣的皮膚或黏膜的外用劑相同,可抑制在皮膚或黏膜上的黏膩觸感,並且延展性佳且包覆感高。
第二態樣的皮膚或黏膜的外用劑,除了進一步在油相中包含非水溶性的功能性成分,並且不將非水溶性功能性成分相設為必要構成以外,與第一態樣的皮膚或黏膜的外用劑相同。從而,在此處僅針對油相進行說明。
〈油相〉
在第二態樣的皮膚或黏膜的外用劑中,油相會構成內相的一部分,並且該油相由凡士林和非水溶性的功能性成分所構成、或包含有凡士林和非水溶性的功能性成分,且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體。
有關凡士林和非水溶性的功能性成分的種類和含量,與第一態樣的皮膚或黏膜的外用劑相同。
以上所述的第一態樣及第二態樣的皮膚或黏膜的外用劑,在油相中可包含功能性成分以外的各種成分,又,在水相中可包含功能性成分或功能性成分以外的各種成分。
〈第三態樣的皮膚或黏膜的外用劑〉
第三態樣的皮膚或黏膜的外用劑的特徵在於:在油相和水相之間的界面,存在有具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒;該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒是將油相設為內相並將水相設為外相而成,該油相由凡士林所構成或包含有凡士林且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體,該水相包含水溶性的功能性成分。
亦即,相對於上述的第一態樣及第二態樣的皮膚或黏膜的外用劑使用非水溶性的功能性成分作為功能性成分,此第三態樣的皮膚或黏膜的外用劑使用水溶性功能性成分。此第三態樣的皮膚或黏膜的外用劑中,與第一態樣的皮膚或黏膜的外用劑相同,可抑制起因於凡士林所造成的在皮膚或黏膜上的黏膩觸感。又,如同上述,因為在專利文獻1所述的外用劑中不存在有水,所以水溶性的功能性成分會以無法溶解於其中的方式存在於該外用劑中,而造成粗糙觸感,但是此第三態樣的皮膚或黏膜的外用劑是將水設為外相,並且水溶性的功能性成分被包含在水相中,因此可溶解水溶性的功能性成分而抑制粗糙觸感,進而延展性佳且包覆感高。
第三態樣的皮膚或黏膜的外用劑,除了在水相中進一步包含水溶性的功能性成分且不將非水溶性功能性成分相設為必要構成以外,與第一態樣的皮膚或黏膜的外用劑相同。從而,此處僅針對水相進行說明。
〈水相〉
在第三態樣的皮膚或黏膜的外用劑中,水相會構成外相,並且包含水溶性的功能性成分。
(水溶性的功能性成分)
水溶性的功能性成分,是以被溶解於水相的狀態來配置者。
水溶性的功能性成分的含量,並無特別限定,相對於皮膚或黏膜的外用劑可以是0.001質量%~50質量%的量,較佳是0.001質量%~45質量%,更佳是0.001質量%~40質量%的量。
第三態樣的皮膚或黏膜的外用劑,在水相中可包含功能性成分以外的各種成分,並且在油相中可包含功能性成分或功能性成分以外的各種成分。
作為上述的第一態樣~第三態樣的皮膚或黏膜的外用劑的性質狀態,並無特別限定,能夠作成軟膏劑型來使用。
再者,上述的第一態樣~第三態樣的皮膚或黏膜的外用劑的塗佈對象,不限於人類,也可以是動物(犬、貓、牛、馬、鳥等)。
〈第一態樣的皮膚或黏膜的外用劑及第三態樣的皮膚或黏膜的外用劑的製造方法〉
針對第一態樣的皮膚或黏膜的外用劑及第三態樣的皮膚或黏膜的外用劑的製造方法進行說明。首先,將由凡士林所構成或包含凡士林之油滴下至水中,並進行攪拌混合,該凡士林已被加熱至熔點以上的溫度並已熔融,該水中分散有具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒。藉此,可獲得一種原料乳化組成物,其包含具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒,並且具備一種該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒的一部分存在於油相和水相之間的界面之結構,該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒是將油相設為內相並將水相設為外相而成,該油相由凡士林所構成或包含有凡士林,且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體。
再者,分散有由可形成封閉微脂囊的兩親性物質所形成之封閉微脂囊及/或具有羥基之聚縮合聚合物的單粒子之水的製造方法,例如是記載於日本專利3855203號的方法,因為是先前習知者,故在此省略。有關各成分的調配量和任意成分,皆如上所述。
繼而,若針對所獲得的原料乳化組成物添加非水溶性的功能性成分,可獲得第一態樣的皮膚或黏膜的外用劑,其中,非水溶性的功能性成分除了會被分散於由凡士林所形成之油相,也會被過剩地存在於系統內的聚縮合聚合物粒子和微脂粒乳化,而分散於等同外相的水中。
另一方面,若針對所獲得的原料乳化組成物添加水溶性的功能性成分,可獲得第三態樣的皮膚或黏膜的外用劑,其中,該水溶性的功能性成分被溶解於水中。
〈第二態樣的皮膚或黏膜的外用劑的製造方法〉
第二態樣的皮膚或黏膜的外用劑,可藉由在製造上述的原料乳化組成物時,將非水溶性的功能性成分混合並乳化於由凡士林所構成或包含凡士林之油中來獲得。
〈皮膚或黏膜的外用劑之基劑〉
如同上述,藉由將水溶性功能性成分或水溶性功能性成分添加至原料乳化組成物,能夠容易地獲得上述的第一態樣的皮膚或黏膜的外用劑和第三態樣的皮膚或黏膜的外用劑,該原料乳化組成物包含具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒,並且具備一種該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒的一部分存在於油相和水相之間的界面之結構,該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒,是將油相設為內相並將水相設為外相而成,該油相由凡士林所構成或包含有凡士林,且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體。亦即,上述這樣的原料乳化組成物,可謂之第一態樣的皮膚或黏膜的外用劑和第三態樣的皮膚或黏膜的外用劑之基劑。
根據這樣的皮膚或黏膜的外用劑之基劑,當添加水溶性的功能性成分時,會被溶解於水包油乳劑的水相(外相)中,另一方面,當添加非水溶性的功能性成分時,因為會與由凡士林所構成的油相(內相)分別共存於液體中,所以即便添加任何的物質都會成為穩定的乳化組成物。
[實施例]
以下,表示本發明的實施例和比較例,並針對本發明進行具體地說明,但是本發明並未限定於以下的實施例。
(基劑1)
將30g的離子交換水添加至50g的硬脂氧基羥丙基甲基纖維素(Sangelose 90L,大同化學工業股份有限公司)的0.5質量%分散液中來調製成分散液,並在90℃中進行加熱攪拌,並滴下20g已加熱成90℃的白色凡士林。滴下全部的量後,一邊攪拌一邊維持加熱5分鐘。之後,一邊攪拌一邊冷卻。所獲得的液體是白色乳化物。所獲得的乳劑的平均粒徑為4~5μm。
(基劑2)
利用與基劑1同樣的組成進行調配,調整均質機的攪拌速度等,以乳劑的平均粒徑成為20μm的方式來調製乳化物。之後,一邊攪拌一邊冷卻,所獲得的乳化物為白色。
對於由以上操作所獲得的基劑實行顯微鏡觀察。第1圖是基劑1的顯微鏡照片。又,第2圖是基劑2的顯微鏡照片。在第1圖和第2圖中,在水相中確認到多數的球狀粒子。該球狀粒子是乳劑粒子,因此可知基劑中凡士林的油相被分散於水相中。
又,將基劑1和2移至玻璃瓶中,分別靜置24小時後,利用顯微鏡來觀察基劑1和基劑2時,可知其仍維持穩定的乳化狀態。
〈乳化狀態的評價〉
[實施例1]
以基劑1為99.6質量%、尿囊素粉末為0.4質量%的方式進行混合。所獲得的試料為白色乳化物。
再者,尿囊素具有組織修復活化作用(可修復並活性化皮膚組織的作用)、抗刺激劑作用、消炎鎮定作用、抗過敏作用,並且對於皮膚粗糙和尋常性痤瘡也有效。
第3圖是由實施例1所獲得的試料的顯微鏡照片。第4圖是尿囊素粉末的顯微鏡照片。以下,使用第3圖、第4圖及第1圖進行說明。再者,第3圖、第4圖及第1圖皆為相同倍率的顯微鏡照片。
由實施例1所獲得的試料(參照第3圖),是在基劑1(參照第1圖)中添加尿囊素粉末(參照第4圖)所獲得者,但是其在顯微鏡照片中與基劑1(參照第1圖)沒有太大的差異,並確認到其中並未存在呈粉末狀且可見於第4圖的不規則粉末狀的尿囊素。尿囊素是水溶性物質,所以認為其被溶解於等同外相的水相中。因此可知,即便尿囊素這樣的水溶性物質溶解於等同外相的水相中,也不會對乳化狀態造成不良的影響。
[實施例2]
以基劑1為90.0質量%、腦苷脂粉末為10.0質量%的方式進行混合。所獲得的試料為白色乳化物。
再者,腦苷脂是馬等的動物性神經醯胺,是接近人類肌膚的成分。其保濕效果和對皮膚的滲透性優異。
第5圖是由實施例2所獲得的試料的顯微鏡照片。第6圖是腦苷脂粉末的顯微鏡照片。以下,使用第5圖、第6圖及第1圖進行說明。再者,第5圖、第6圖及第1圖皆為相同倍率的顯微鏡照片。
由實施例2所獲得的試料(參照第5圖),是在基劑1(參照第1圖)中添加腦苷脂粉末(參照第6圖)所獲得者,但是其與基劑1(參照第1圖)不同,在顯微鏡照片中,除了包含凡士林之球狀的乳劑粒子以外,還確認到對比與該乳劑粒子不同的不規則粉末狀物質。該不規則粉末狀物質的形態大致與添加前的腦苷脂粉末類似,因此可知,在由實施例2所獲得的試料中,可見於第6圖的不規則粉末狀的腦苷脂被分散並存在於等同外相的水相中。腦苷脂是非水溶性物質,所以認為:腦苷脂不會溶解於等同外相的水相中,而是藉由被基劑1所包含的硬脂氧基羥丙基甲基纖維素乳化並進而被分散。
[實施例3]
以基劑2為90.0質量%、32質量%的氧化鈦(一次粒徑為12~15nm)的水分散液為10.0質量%的方式進行混合。所獲得的試料為白色乳化物。
第7圖是由實施例3所獲得的試料的顯微鏡照片。第8圖是32質量%的氧化鈦的水分散液的顯微鏡照片。以下,使用第7圖、第8圖及第2圖進行說明。再者,第7圖、第8圖及第2圖皆為相同倍率的顯微鏡照片。
由實施例3所獲得的試料(參照第7圖),是在基劑2(參照第2圖)中添加32質量%的氧化鈦的水分散液(參照第8圖)所獲得者。該氧化鈦如同上述,其一次粒徑為12~15nm,即便考量到氧化鈦的凝集,由於相對於顯微鏡的倍率仍是極小的尺寸,所以無法在第8圖中確認到單一的氧化鈦的粒子。但是,氧化鈦粒子若已分散,其與沒有分散的情況(參照第2圖的外相)相比,影像的對比會變濃。由實施例3所獲得的試料(參照第7圖)中,相比於基劑2(參照第2圖),在顯微鏡照片中,針對由凡士林所構成的內相的影像對比,由實施例3所獲得的試料(參照第7圖)與基劑2(參照第2圖)並未發現很大的差異。另一方面,由凡士林所構成的內相以外之處的影像對比較濃。由於顯微鏡的觀察倍率的極限而無法確認到藉由氧化鈦所產生的各個乳劑,但是在由實施例3所獲得的試料中,確認到至少氧化鈦並未存在於與凡士林相同的乳劑(內相)內。但是,當針對該氧化鈦添加硬脂氧基羥丙基甲基纖維素的粒子至水溶液中時,確認到氧化鈦會被該粒子乳化。從而,認為氧化鈦會形成與凡士林不同的乳劑(內相)並分散於水中。
[實施例4]
以基劑1為90.0質量%、29質量%的氧化鈦(一次粒徑12~15nm)的矽油分散液為10.0質量%的方式混合。所獲得的試料為白色乳化物。
第9圖是由實施例4所獲得的試料的顯微鏡照片。第10圖是29質量%的氧化鈦的矽油分散液的顯微鏡照片。以下,使用第9圖、第10圖及第1圖進行說明。再者,第9圖、第10圖及第1圖皆為相同倍率的顯微鏡照片。
由實施例4所獲得的試料(參照第9圖),是在基劑1(參照第1圖)中添加29質量%的氧化鈦的矽油分散液(參照第10圖)所獲得者。該氧化鈦與實施例3相同,雖然在第10圖中無法確認到單一的氧化鈦粒子,但是影像的對比變濃。由實施例4所獲得的試料(參照第9圖),相比於基劑1(參照第1圖),除了可見於基劑1(參照第1圖)的對比較淡的球狀的乳劑粒子以外,也確認到比上述乳劑粒子的對比更濃的球狀乳劑粒子。從而,在由實施例4所獲得的試料中,除了凡士林的乳劑以外,確認到存在有矽油和氧化鈦之乳劑。
由以上可知,藉由使用特定的聚縮合聚合物和微脂粒,能夠製造將凡士林作成基劑的化妝品和醫藥品。
〈官能評價〉
[實施例5]
以基劑1為99.9質量%、尿囊素粉末為0.1質量%的方式進行混合。所獲得的試料為白色乳化物。
針對由實施例5所獲得的試料和作為比較對象的日本藥典所述之白色凡士林,由10名的年齡層為20~40歲的女性受試者來實施官能評價。具體而言,分別以塗佈1FTU(以食指的第一關節取用的量)的方式,在自左前臂的手腕的位置朝向上臂塗佈由實施例1所獲得的試料,並在自右前臂的手腕的位置朝向上臂塗佈日本藥局藥典所述之白色凡士林,然後分別針對「延展性的良好度」、「滲透的速度」、「滑順度」、「黏膩與清爽感」、「包覆感」實行以下5階段的評價:「非常良好」為2,「良好」為1,「不好也不壞」為0,「差」為-1,「非常差」為-2。
表1~5中,各自表示針對由實施例5所獲得的試料與日本藥典所述之白色凡士林的下述官能評價的結果:「延展性的良好度」(表1)、「滲透的速度」(表2)、「滑順度」(表3)、「黏膩與清爽感」(表4)、「包覆感」(表5)。又,表6中表示的是合計值,其是由10名受試者各自的官能評價的數值(上述2~-2的數值)所獲得。如上所述,可知由實施例5所獲得的試料可維持「包覆感」,並且在「延展性的良好度」、「滲透的速度」、「滑順度」、「黏膩與清爽感」這些使用感方面比以往的凡士林更高。
[表1]
(延展性的良好度)
受試者 | 由實施例5所獲得的試料 | 日本藥典 白色凡士林 |
1 | 2 | -2 |
2 | 2 | -2 |
3 | 2 | -1 |
4 | 2 | -2 |
5 | 2 | -2 |
6 | 2 | -2 |
7 | 2 | -2 |
8 | 2 | -2 |
9 | 2 | -2 |
10 | 2 | -2 |
[表2]
(滲透的速度)
受試者 | 由實施例5所獲得的試料 | 日本藥典 白色凡士林 |
1 | 2 | -2 |
2 | 2 | -2 |
3 | 2 | -2 |
4 | 2 | -2 |
5 | 2 | -2 |
6 | 2 | -2 |
7 | 2 | -2 |
8 | 2 | -2 |
9 | 2 | -2 |
10 | 2 | -2 |
[表3]
(滑順度)
受試者 | 由實施例5所獲得的試料 | 日本藥典 白色凡士林 |
1 | 2 | -2 |
2 | 2 | -1 |
3 | 2 | -2 |
4 | 2 | -2 |
5 | 2 | -2 |
6 | 2 | -2 |
7 | 2 | -2 |
8 | 2 | -1 |
9 | 2 | -2 |
10 | 2 | -2 |
[表4]
(黏膩與清爽感)
受試者 | 由實施例5所獲得的試料 | 日本藥典 白色凡士林 |
1 | 1 | -1 |
2 | 1 | -2 |
3 | 1 | -1 |
4 | 2 | -2 |
5 | 2 | -1 |
6 | 2 | -2 |
7 | 2 | -2 |
8 | 1 | -1 |
9 | 2 | -2 |
10 | 1 | -2 |
[表5]
(包覆感)
受試者 | 由實施例5所獲得的試料 | 日本藥典 白色凡士林 |
1 | 2 | 2 |
2 | 1 | 2 |
3 | 1 | 2 |
4 | 2 | 2 |
5 | 1 | 2 |
6 | 2 | 2 |
7 | 2 | 2 |
8 | 1 | 2 |
9 | 2 | 2 |
10 | 1 | 2 |
[表6]
由實施例5所獲得 的試料 | 日本藥典 白色凡士林 | |
延展性的良好度 | 20 | -19 |
滲透的速度 | 20 | -20 |
滑順度 | 20 | -18 |
黏膩與清爽感 | 15 | -16 |
包覆感 | 15 | 20 |
[實施例6]
以基劑1為99.9質量%、丙酮特安皮質醇粉末為0.1質量%的方式進行混合。所獲得的試料為白色乳化物。
針對由實施例6所獲得的試料和作為比較對象的市售的丙酮特安皮質醇0.1%軟膏(LEDERCORT(註冊商標)軟膏),與實施例5同樣地實行官能評價。再者,丙酮特安皮質醇0.1%軟膏是一種軟膏,其將凡士林作成基劑,並揉合有效成分也就是丙酮特安皮質醇和各種添加劑而成。
在表7~11中,各自表示針對由實施例6所獲得的試料與丙酮特安皮質醇0.1%軟膏的下述官能評價的結果:「延展性的良好度」(表7)、「滲透的速度」(表8)、「滑順度」(表9)、「黏膩與清爽感」(表10)、「包覆感」(表11)。又,表12中表示的是合計值,其是由10名受試者各自的官能評價的數值(上述2~-2的數值)所獲得。如上所述,可知由實施例6所獲得的試料可維持「包覆感」,並且在「延展性的良好度」、「滲透的速度」、「滑順度」、「黏膩與清爽感」這些使用感方面比市售的軟膏更高。
[表7]
(延展性的良好度)
受試者 | 由實施例6所獲得 的試料 | 丙酮特安皮質醇0.1%軟膏 |
1 | 2 | -2 |
2 | 2 | -2 |
3 | 2 | -1 |
4 | 2 | -2 |
5 | 2 | -2 |
6 | 2 | -2 |
7 | 2 | -2 |
8 | 2 | -2 |
9 | 2 | -2 |
10 | 2 | -2 |
[表8]
(滲透的速度)
受試者 | 由實施例6所獲得 的試料 | 丙酮特安皮質醇0.1%軟膏 |
1 | 2 | -2 |
2 | 2 | -1 |
3 | 2 | -2 |
4 | 2 | -2 |
5 | 2 | -2 |
6 | 2 | -2 |
7 | 2 | -2 |
8 | 2 | -2 |
9 | 2 | -2 |
10 | 2 | -2 |
[表9]
(滑順度)
受試者 | 由實施例6所獲得 的試料 | 丙酮特安皮質醇0.1%軟膏 |
1 | 2 | -2 |
2 | 2 | -1 |
3 | 2 | -2 |
4 | 2 | -2 |
5 | 2 | -2 |
6 | 2 | -2 |
7 | 2 | -2 |
8 | 2 | -1 |
9 | 2 | -2 |
10 | 2 | -2 |
[表10]
(黏膩與清爽感)
受試者 | 由實施例6所獲得 的試料 | 丙酮特安皮質醇0.1%軟膏 |
1 | 2 | -2 |
2 | 1 | -2 |
3 | 2 | -1 |
4 | 2 | -2 |
5 | 1 | -1 |
6 | 2 | -2 |
7 | 2 | -2 |
8 | 1 | -2 |
9 | 2 | -2 |
10 | 1 | -2 |
[表11]
(包覆感)
受試者 | 由實施例6所獲得 的試料 | 丙酮特安皮質醇0.1%軟膏 |
1 | 2 | 2 |
2 | 1 | 2 |
3 | 1 | 2 |
4 | 2 | 2 |
5 | 1 | 2 |
6 | 2 | 2 |
7 | 2 | 2 |
8 | 1 | 2 |
9 | 2 | 2 |
10 | 1 | 2 |
[表12]
由實施例6所獲得 的試料 | 丙酮特安皮質醇0.1%軟膏 | |
延展性的良好度 | 20 | -19 |
滲透的速度 | 20 | -19 |
滑順度 | 20 | -18 |
黏膩與清爽感 | 16 | -18 |
包覆感 | 15 | 20 |
[實施例7]
以基劑1為99.9質量%、戊酸貝皮質醇為0.12質量%的方式進行混合。所獲得的試料為白色乳化物。
針對由實施例7所獲得的試料和作為比較對象的市售的戊酸貝皮質醇0.12%軟膏(RINDERON(註冊商標)-V軟膏),與實施例5同樣地實行官能評價。再者,戊酸貝皮質醇0.12%軟膏是一種軟膏,其將凡士林和液態石蠟作成基劑,並揉合有效成分也就是戊酸貝皮質醇而成。
在表13~17中,各自表示針對由實施例7所獲得的試料與戊酸貝皮質醇0.12%軟膏的下述官能評價的結果:「延展性的良好度」(表13)、「滲透的速度」(表14)、「滑順度」(表15)、「黏膩與清爽感」(表16)、「包覆感」(表17)。又,表18中表示的是合計值,其是由10名受試者各自的官能評價的數值(上述2~-2的數值)所獲得。如上所述,可知由實施例7所獲得的試料可維持「包覆感」,並且在「延展性的良好度」、「滲透的速度」、「滑順度」、「黏膩與清爽感」這些使用感方面比以往的凡士林更高。
[表13]
(延展性的良好度)
受試者 | 由實施例7所獲得 的試料 | 戊酸貝皮質醇0.12%軟膏 |
1 | 2 | -2 |
2 | 2 | -2 |
3 | 2 | -1 |
4 | 2 | -2 |
5 | 2 | -2 |
6 | 2 | -2 |
7 | 2 | -2 |
8 | 2 | -2 |
9 | 2 | -2 |
10 | 2 | -2 |
[表14]
(滲透的速度)
受試者 | 由實施例7所獲得 的試料 | 戊酸貝皮質醇0.12%軟膏 |
1 | 2 | -2 |
2 | 2 | -2 |
3 | 2 | -2 |
4 | 2 | -2 |
5 | 2 | -2 |
6 | 2 | -2 |
7 | 2 | -2 |
8 | 2 | -1 |
9 | 2 | -2 |
10 | 2 | -2 |
[表15]
(滑順度)
受試者 | 由實施例7所獲得 的試料 | 戊酸貝皮質醇0.12%軟膏 |
1 | 2 | -2 |
2 | 2 | -1 |
3 | 2 | -2 |
4 | 2 | -2 |
5 | 2 | -1 |
6 | 2 | -2 |
7 | 2 | -2 |
8 | 2 | -1 |
9 | 2 | -2 |
10 | 2 | -2 |
[表16]
(黏膩與清爽感)
受試者 | 由實施例7所獲得 的試料 | 戊酸貝皮質醇0.12%軟膏 |
1 | 2 | -2 |
2 | 2 | -2 |
3 | 1 | -2 |
4 | 1 | -2 |
5 | 1 | -2 |
6 | 2 | -2 |
7 | 2 | -1 |
8 | 2 | -2 |
9 | 2 | -2 |
10 | 1 | -2 |
[表17]
(包覆感)
受試者 | 由實施例7所獲得 的試料 | 戊酸貝皮質醇0.12%軟膏 |
1 | 1 | 2 |
2 | 2 | 2 |
3 | 1 | 2 |
4 | 2 | 2 |
5 | 2 | 2 |
6 | 2 | 2 |
7 | 2 | 2 |
8 | 1 | 2 |
9 | 2 | 2 |
10 | 2 | 2 |
[表18]
由實施例7所獲得 的試料 | 戊酸貝皮質醇 0.12%軟膏 | |
延展性的良好度 | 20 | -19 |
滲透的速度 | 20 | -19 |
滑順度 | 20 | -17 |
黏膩與清爽感 | 16 | -19 |
包覆感 | 17 | 20 |
[實施例8]
以基劑1為93.4質量%、氧化鈦為6.4質量%的方式進行混合,作成SPF24且PA++的試料。所獲得的試料為白色乳化物。
針對由實施例8所獲得的試料和作為比較對象的日本藥典所述之白色凡士林,與實施例5同樣地實行官能評價。
表19~23中,各自表示針對由實施例8所獲得的試料與日本藥典所述之白色凡士林的下述官能評價的結果:「延展性的良好度」(表19)、「滲透的速度」(表20)、「滑順度」(表21)、「黏膩與清爽感」(表22)、「包覆感」(表23)。又,表24中表示的是合計值,其是由10名受試者各自的官能評價的數值(上述2~-2的數值)所獲得。如上所述,可知由實施例8所獲得的試料可維持「包覆感」,並且在「延展性的良好度」、「滲透的速度」、「滑順度」、「黏膩與清爽感」這些使用感方面比以往的凡士林更高。
[表19]
(延展性的良好度)
受試者 | 由實施例8所獲得 的試料 | 日本藥典 白色凡士林 |
1 | 1 | -2 |
2 | 2 | -2 |
3 | 1 | -1 |
4 | 1 | -2 |
5 | 1 | -2 |
6 | 2 | -2 |
7 | 1 | -2 |
8 | 1 | -2 |
9 | 2 | -2 |
10 | 1 | -2 |
[表20]
(滲透的速度)
受試者 | 由實施例8所獲得 的試料 | 日本藥典 白色凡士林 |
1 | 1 | -2 |
2 | 1 | -2 |
3 | 2 | -2 |
4 | 2 | -2 |
5 | 2 | -2 |
6 | 1 | -2 |
7 | 2 | -2 |
8 | 1 | -2 |
9 | 2 | -2 |
10 | 2 | -2 |
[表21]
(滑順度)
受試者 | 由實施例8所獲得 的試料 | 日本藥典 白色凡士林 |
1 | 1 | -2 |
2 | 1 | -1 |
3 | 1 | -2 |
4 | 1 | -2 |
5 | 2 | -2 |
6 | 1 | -2 |
7 | 1 | -2 |
8 | 1 | -1 |
9 | 1 | -2 |
10 | 1 | -2 |
[表22]
(黏膩與清爽感)
受試者 | 由實施例8所獲得 的試料 | 日本藥典 白色凡士林 |
1 | 1 | -2 |
2 | 1 | -2 |
3 | 1 | -1 |
4 | 2 | -2 |
5 | 1 | -2 |
6 | 2 | -2 |
7 | 1 | -2 |
8 | 1 | -1 |
9 | 1 | -2 |
10 | 1 | -2 |
[表23]
(包覆感)
受試者 | 由實施例8所獲得 的試料 | 日本藥典 白色凡士林 |
1 | 2 | 2 |
2 | 2 | 2 |
3 | 1 | 2 |
4 | 1 | 2 |
5 | 1 | 2 |
6 | 2 | 2 |
7 | 1 | 2 |
8 | 1 | 2 |
9 | 2 | 2 |
10 | 1 | 2 |
[表24]
由實施例8所獲得 的試料 | 日本藥典 白色凡士林 | |
延展性的良好度 | 13 | -19 |
滲透的速度 | 16 | -20 |
滑順度 | 11 | -18 |
黏膩與清爽感 | 12 | -18 |
包覆感 | 14 | 20 |
無
第1圖是基劑1的顯微鏡照片。
第2圖是基劑2的顯微鏡照片。
第3圖是由實施例1所獲得的試料的顯微鏡照片。
第4圖是尿囊素粉末的顯微鏡照片。
第5圖是由實施例2所獲得的試料的顯微鏡照片。
第6圖是腦苷脂粉末的顯微鏡照片。
第7圖是由實施例3所獲得的試料的顯微鏡照片。
第8圖是32質量%的氧化鈦的水分散液的顯微鏡照片。
第9圖是由實施例4所獲得的試料的顯微鏡照片。
第10圖是29質量%的氧化鈦的矽油分散液的顯微鏡照片。
國內寄存資訊(請依寄存機構、日期、號碼順序註記)
無
國外寄存資訊(請依寄存國家、機構、日期、號碼順序註記)
無
Claims (12)
- 一種皮膚或黏膜的外用劑,其在油相和水相之間的界面、及非水溶性功能性成分相和水相之間的界面,存在有具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒; 該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒是將前述油相和前述非水溶性功能性成分相各自設為內相並將前述水相設為外相而成,該油相由凡士林所構成或包含有凡士林且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體,該非水溶性功能性成分相包含非水溶性的功能性成分。
- 一種皮膚或黏膜的外用劑,其在油相和水相之間的界面,存在有具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒; 該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒是將前述油相設為內相並將前述水相設為外相而成,該油相由凡士林和非水溶性的功能性成分所構成、或包含有凡士林和非水溶性的功能性成分,且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體。
- 如請求項1或2所述之皮膚或黏膜的外用劑,其中,相對於前述皮膚或黏膜的外用劑的總量,前述非水溶性的功能性成分的含量為50質量%以下。
- 如請求項1~3中任一項所述之皮膚或黏膜的外用劑,其中,前述非水溶性的功能性成分是化妝品的功能性成分及/或醫藥品的功能性成分。
- 一種皮膚或黏膜的外用劑,其在油相和水相之間的界面,存在有具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒; 該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒是將前述油相設為內相並將前述水相設為外相而成,該油相由凡士林所構成或包含有凡士林且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體,該水相包含水溶性的功能性成分。
- 如請求項5所述之皮膚或黏膜的外用劑,其中,相對於前述皮膚或黏膜的外用劑的總量,前述水溶性的功能性成分的含量為0.001質量%以上且50質量%以下。
- 如請求項5或6所述之皮膚或黏膜的外用劑,其中,前述水溶性的功能性成分是化妝品的功能性成分及/或醫藥品的功能性成分。
- 如請求項1~7中任一項所述之皮膚或黏膜的外用劑,其中,相對於前述皮膚或黏膜的外用劑的總量,前述油相的含量為70質量%以下。
- 如請求項1~8中任一項所述之皮膚或黏膜的外用劑,其中,相對於前述皮膚或黏膜的外用劑的總量,前述凡士林的含量為2質量%以上且70質量%以下。
- 一種皮膚或黏膜的外用劑之基劑,其用以將水溶性的功能性成分及/或非水溶性的功能性成分進行添加來製造皮膚或黏膜的外用劑; 該基劑包含具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒,並具備一種該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒的一部分存在於油相和水相之間的界面之結構; 該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒是將前述油相設為內相並將前述水相設為外相而成,該油相由凡士林所構成或包含有凡士林且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體。
- 如請求項10所述之皮膚或黏膜的外用劑之基劑,其中,前述皮膚或黏膜的外用劑是軟膏劑型。
- 一種皮膚或黏膜的外用劑的製造方法,其將水溶性的功能性成分及/或非水溶性的功能性成分添加並混合於皮膚或黏膜的外用劑之基劑中; 該基劑包含具有羥基之聚縮合聚合物粒子及/或由兩親性物質所形成之微脂粒,並具備一種該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒的一部分存在於油相和水相之間的界面、及功能性成分相和水相之間的界面之結構; 該聚縮合聚合物粒子及/或微脂粒是將前述油相設為內相並將前述水相設為外相而成,該油相由凡士林所構成或包含有凡士林且在25℃時為黏度5000mPa・s以上的液體或半固體。
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