JP5024937B2 - 経皮吸収促進剤及びこれを含有する皮膚外用剤 - Google Patents
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Description
しかしながら、経口投与の場合には吸収が不十分であったり、胃腸障害等の副作用をひきおこしたりする欠点があった。
また、注射による投与では吸収は速いが、医師等の専門家が必要である。
1:制御された速度で長時間投与が可能である。
2:投与が確実である。
3:肝臓での代謝をうけにくい。
4:必要に応じて投与を中止できる。
すなわち、皮膚の最外層は角質層と呼ばれ、本来体外からの異物の侵入を防御するバリアー層としての生理的機能を有するものであるため、ただ単に従来外用製剤に常用されてきた基剤中に薬効成分を配合しただけでは、十分に皮膚内での薬剤濃度の向上は認められない。
例えば、特許文献1には、グリセリル変性シリコーンの経皮吸収促進性を利用した皮膚外用剤が開示されている。
また、角層間脂質に対して影響が小さい高分子経皮吸収促進剤、特に水に不溶の油性の高分子経皮吸収促進剤は、水相中の薬剤とは相互作用しにくいため、水溶性薬剤の経皮への浸透促進には不適である。
さらに、パック、シートは使用時の行動が制限される。
また、糖変性シリコーンを配合した化粧料は特許文献5に記載されている。
さらに、薬剤と、経皮吸収促進剤若しくは経皮吸収コントロール剤とを皮膚外用剤に配合し、安全性が高く、使用感触のよい皮膚外用剤を提供出来る。
本発明の皮膚外用剤は、薬剤成分を配合した系において薬効とその持続性に優れ、安全性にも優れている。
特に皮膚に吸収されにくい水性薬剤を配合した場合に経皮吸収促進効果が優れている。
で表される糖変性環状シリコーン誘導体。
糖変性環状シリコーンが水溶性であることにより、皮膚に吸収させる薬剤が水溶性の場合、薬剤と経皮吸収促進剤とが同じ水相に存在することで、有効成分に直接作用し、本発明の効果が一層発揮される。ポリシロキサン部は、分子内に糖残基を有するオルガノポリシロキサンの皮脂や角層間脂質等への親和性を高め、結果として有効成分を含有する基剤の表面張力を低下させ、水溶性有効成分と皮膚角層との親和性を高めることで有効成分の浸透を助ける働きを有する。
したがって、ポリシロキサン部を含まない炭化水素系物質と比較して、有効成分の基剤への分配が低い、皮膚への浸透を高める効果を有する。
また、糖残基は水溶性を保持する上で必須であるのみならず、水分保持能が高いことから、角層表面上で有効成分保持性の高い水和膜を形成し、有効成分を皮膚へ持続して放出させることが可能となり、結果として水溶性有効成分特異的に高い皮膚浸透効果を有する。
さらに、分子量が比較的大きいことから、経皮吸収促進剤自身はほとんど皮膚へ浸透することがないため、角層間脂質を乱さず、安全性が高い。
薬効成分(薬剤)としては水溶性、油溶性、両親媒性のいずれも適用し得るが、水溶性であることが特に好ましい。
したがって、本発明の皮膚外用剤は水性化粧料が好ましく、水相を構成する水性成分の含有量は、全量に対して50%(質量百分率)以上が好ましく、さらに好ましくは70%以上である。
また、水溶性薬剤を含有するローションにおいて、水相を構成する水性成分の含有量は全量に対して80%以上が好ましい。
以下に具体例を列挙するが、水溶性の薬剤が好ましい。
水溶性薬剤としては、特に、水/オクタノール分配係数をあらわすlogP値が、1.2以下の水溶性薬剤が好ましい。
logP値とは、Chemical Reviews vol71(6), 525 (1971)などで定義されている水とオクタノールへの物質の分配のしやすさにより、極性をあらわす係数である。
本発明において、logP値が1.2以下であるというのは、皮膚外用剤中のpH値にて1.2以下であることを意味する。
薬剤のlogP値は、計算ソフト(PALAAS:CompDrug Chemistry Ltd.製)にて算出することが出来る。
logP値が1.2以下の水溶性薬剤は、例えば、ハイドロキノン配糖体、アスコルビン酸及びその誘導体、トラネキサム酸およびその誘導体、パントテン酸誘導体等が該当する。
経皮吸収量は基剤と皮膚との浸透面積に比例するので、浸透面積が小さいと浸透量も少なくなる。本願発明は、「logP値が1.2以下の水溶性薬剤」が存在している水相中に親水性の糖変性環状シリコーンを共存させることによって、水相と皮膚とのぬれ性を著しく改善し、通常では皮膚へ浸透し難い「logP値が1.2以下の水溶性薬剤」の皮膚浸透性すなわち経皮吸収性を大きく促進させる画期的技術なのである。
「表1」に、logP値が1.2以下の代表的な水溶性化合物を例示する。
通常、経皮吸収促進剤若しくは経皮吸収コントロール剤は、皮膚外用剤全量に対して0.0001〜50%(質量百分率)、薬剤は皮膚外用剤全量に対して0.0001〜20%(質量百分率)程度である。
本発明の皮膚外用剤は経皮吸収性に優れているので薬剤の配合量を少なくすることが出来る。
なお、本発明において経皮吸収促進剤若しくは経皮吸収コントロール剤とは、皮膚に作用する薬剤(薬効成分)の吸収を促進させたり、若しくはその吸収速度をコントロールしたりする作用を有するものを意味する。
「合成例1:テトラメチルシクロテトラシロキサンのアリルグルコシド付加物の合成」
攪拌装置、温度計、蒸留管を備えた3Lフラスコに、グルコース900g(5モル)、アリルアルコール1450g(25モル)、及び、パラトルエンスルホン酸・1水和物9.5g(0.05モル)を仕込み、90〜100℃で6時間反応させた。得られた混合物を炭酸水素ナトリウムで中和後、過剰のアリルアルコールを減圧蒸留により除去した。次いで、水1000gを添加・減圧留去することにより残存するアリルアルコールを共沸除去し、さらに水1000gを添加・混合することにより、アリルグルコシド48.6%水溶液2056gを得た(収率91%)。
攪拌装置、温度計、冷却管を備えた1Lフラスコに、上記で得たアリルグルコシド48.6%水溶液452.5g(1モル)、テトラメチルシクロテトラシロキサン60g(0.25モル)、イソプロピルアルコール300gを仕込み、ここに塩化白金酸・6水和物の1%イソプロピルアルコール溶液5.18g(0.0001モル)を室温で添加して、約60℃に昇温した。昇温後、60〜65℃でさらに2時間攪拌し、反応させた。反応終了後、活性炭5.6gを添加し、60℃で2時間攪拌した。活性炭をろ過・除去後、減圧濃縮し、さらに水を添加して、テトラメチルシクロテトラシロキサンのアリルグルコシド付加物の50%水溶液526.8gをごく薄い淡黄色溶液として得た(収率94%)。
濃縮物のIR(ATR法):
3340、2922、1645、1412、1350、1261、1011、902、768cm-1
アリルアルコールの代わりにアリルオキシエタノールを用いる以外は合成例1と同様にして、テトラメチルシクロテトラシロキサンのアリルオキシエチルグルコシド付加物の50%水溶液をごく薄い淡黄色溶液として得た。
濃縮物のIR(ATR法):
3367、2918、2879、1645、1421、1344、1252、1016、923、924cm-1
合成例1及び合成例2で合成したテトラメチルシクロテトラシロキサンのアリルグルコシド付加物、及び、テトラメチルシクロテトラシロキサンのアリルオキシエチルグルコシド付加物のそれぞれを用いて、これらと水との比率が、1:99、5:95、50:50の混合物を調製し、水溶性を評価した。また、これらの1%水溶液の肌に塗布した時の感触を評価した。
なお、比較対象として、特開平05−186596号公報の実施例2に記載の化合物(直鎖状メチルハイドロジェンポリシロキサンのアリルグルコシド付加物)を同様に評価した。
水溶性:何れの化合物も全ての比率で水と混和した。
感触: 肌に塗布したときのべたつきは、テトラメチルシクロテトラシロキサンのアリルグルコシド付加物、テトラメチルシクロテトラシロキサンのアリルオキシエチルグルコシド付加物、特開平05−186596号公報の実施例2に記載の化合物(直鎖状メチルハイドロジェンポリシロキサンのアリルグルコシド付加物)の順に増大し、特に特開平05−186596号公報の実施例2に記載の化合物のべたつきは大きかった。
評価試験はin vitroの形態で行った。皮膚モデルとしてミニブタの皮膚を用い下記の如く、特願平2000−330836号の方法に従った。
一方、分子内にポリグリセリン基を含まずポリオキシアルキレン基を含む水溶性オルガノポリシロキサンにおいては(比較例)、薬効成分の皮膚浸透効果はみられなかった。
また、糖変性環状シリコーンを配合することにより、皮膚には不要な成分である防腐剤(メチルパラベン、フェノキシエタノール:logP値が、1.2以下ではない薬剤)の皮膚中への浸透量の増加は認められないことから、糖変性基を有する水溶性の環状オルガノポリシロキサンは、浸透のコントロール性があることが示された。
すなわち、本発明は、皮膚に吸収されることが好ましい薬剤の経皮吸収促進効果を有し、また、皮膚吸収が不要な薬剤や配合成分を、皮膚に吸収させない経皮吸収コントロール効果を有する。
下記皮膚外用剤は、薬剤と、上記効果を有する本発明の経皮吸収促進剤若しくは経皮吸収コントロール剤を有効成分として含有する皮膚外用剤である。
(配 合 成 分) 配合量(%)
1,3−ブチレングリコール 6
グリセリン 4
ポリオキシエチレン・ポリオキシアルキレン共重合体 5
オレイルアルコール 0.1
POE(20)ソルビタンモノラウリン酸エステル 0.5
糖変性環状シリコーン(合成例1) 0.5
エタノール 10
アルブチン 2
4メトキシサリチル酸カリウム 1
酸化鉄 0.001
フェノキシエタノール 1
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.6
香料 適 量
精製水 残 余
(製法)
精製水に1,3−ブチレングリコール、グリセリン、糖変性環状シリコーン、アルブチン、緩衝剤を溶解して水相とする。一方、エタノールにオレイルアルコール、界面活性剤、香料、色剤、防腐剤を溶解してエタノール相とする。このエタノール相を先の水相に添加して可溶化し、透明化粧水を得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
ジプロピレングリコール 1
ソルビット 1
POE(20)オレイルアルコールエーテル 1
糖変性環状シリコーン(合成例1) 0.2
アスコルビン酸2−グルコシド 2
エタノール 15
フェノキシエタノール 0.3
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.6
酸化鉄 0.001
香料 適 量
精製水 残 余
(製法)
精製水にジピロピレングリコール、ソルビット、糖変性環状シリコーン、アスコルビン酸2−グルコシド、緩衝剤を溶解して水相とする。一方、エタノールにPOE(20)オレイルアルコールエーテル、香料、色剤、防腐剤を溶解してエタノール相とする。このエタノール相を先の水相に添加して可溶化し、化粧水を得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
エタノール 10
ジプロピレングリコール 1
糖変性環状シリコーン(合成例2) 1
ポリエチレングリコール1000 1
ポリオキシエチレンメチルグルコシド 1
トリ2−エチルヘキサン酸グリセリル 0.1
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.2
ジイソステアリン酸ポリグリセリル 0.15
N−ステアロイル−L−グルタミン酸ナトリウム 0.1
クエン酸 0.04
クエン酸ナトリウム 0.18
水酸化カリウム 0.4
グリチルリチン酸ジカリウム 0.1
トラネキサム酸 2
アルギニン 0.1
L−アスコルビン酸2−グルコシド 2
オウゴンエキス 0.1
ユキノシタエキス 0.1
フェノキシエタノール 0.2
エデト酸3ナトリウム 0.05
パラメトキシ桂皮酸2−エチルヘキシル 1.0
香料 適 量
精製水 残 余
(製法)
精製水に保湿剤、アルカリを加えた後、糖変性環状シリコーン、アスコルビン酸2−グルコシド、グリチルリチン酸ジカリウム、緩衝剤を加えて水相とする。一方、エタノールに、油溶性成分、香料、防腐剤を溶解してエタノール相とする。このエタノール相を先の水相に添加して可溶化し、化粧水を得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
エタノール 40
グリセリン 38
ジプロピレングリコール 8
エリスリトール 0.3
糖変性環状シリコーン(合成例2) 10
ポリエチレングリコール1000 4
ポリオキシエチレンメチルグルコシド 8
イソステアリン酸 0.5
トリ2−エチルヘキサン酸グリセリル 4
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.7
ジイソステアリン酸ポリグリセリル 2
ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン 0.5
クエン酸 0.06
クエン酸ナトリウム 0.5
水酸化カリウム 0.7
グリチルリチン酸ジカリウム 0.5
トリメチルグリシン 3
ヒポタウリン 0.5
油溶性甘草エキス 0.5
L−アスコルビン酸2−グルコシド 2
L−メントール 1
フェノキシエタノール 0.5
エチレンジアミンヒドロキシエチル三酢酸三ナトリウム 0.1
エデト酸3ナトリウム 0.2
パラメトキシ桂皮酸2−エチルヘキシル 7
香料 適 量
精製水 残 量
(製法)
精製水に保湿剤、アルカリを加えた後、糖変性環状シリコーン、アスコルビン酸2−グルコシド、グリチルリチン酸ジカリウム、緩衝剤を加えて水相とする。一方、エタノールに、油溶性成分、香料、防腐剤を溶解してエタノール相とする。このエタノール相を先の水相に添加して可溶化し、化粧水を得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
スクワラン 8
糖変性環状シリコーン(合成例1) 0.2
ソルビット 1
グリセリン 1
POEソルビタンテトラオレイン酸エステル 0.2
エタノール 10
グルタチオン 0.2
ヒノキチオール 0.1
フェノキシエタノール 0.3
パラオキシ安息香酸エステル 0.12
酸化鉄 0.001
オレンジ油 0.01
精製水 残 余
(製法)
ヒノキチオールにPOEソルビタンテトラオレイン酸エステル、防腐剤、色剤、エタノールを加えて油相とする。残りの成分を混合して水相とする。油相と水相を混合して2層式化粧水を得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
ステアリン酸 2
セチルアルコール 1.5
ワセリン 2
スクワラン 3
アルブチン 3
レチノール 0.5
トラネキサム酸 2
ユキノシタエキス 0.5
カミツレエキス 0.1
寒天 0.5
糖変性環状シリコーン(合成例1) 0.5
ソルビタンモノオレイン酸エステル 2
ジプロピレングリコール 5
ポリオキシエチレン・ポリオキシアルキレン共重合体 2
ポリエチレングリコール(PEG1500) 3
L−グルタミン酸 0.3
トリエタノールアミン 0.05
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.6
フェノキシエタノール 0.3
パラオキシ安息香酸エステル 0.12
香料 適 量
精製水 残 余
(製法)
精製水に保湿剤、アルカリを加えた後、L−グルタミン酸、緩衝剤を加えて水相とする。油溶性成分を油分に溶解し、これを水相と混合してホモミキサーで乳化し、O/W型エモリエントローションを得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
ワセリン 2
メチルポリシロキサン 2
糖変性環状シリコーン(合成例2) 0.5
エタノール 5
ベヘニルアルコール 0.5
バチルアルコール 0.2
グリセリン 7
1,3−ブチレングリコール 5
ポリエチレングリコール20000 0.5
ホホバ油 3
スクワラン 2
ヒドロキシステアリン酸コレステリル 0.5
テトラ2−エチルヘキサン酸ペンタエリスリット 1
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 1
水酸化カリウム 0.1
ピロ亜硫酸ナトリウム 0.02
メタリン酸ナトリウム 0.05
グリチルレチン酸ステアリル 0.1
パントテニルエチルエーテル 0.1
アルブチン 7
L−セリン 1
酢酸DL−α−トコフェロール 0.1
ヒアルロン酸ナトリウム 0.05
パラオキシ安息香酸エステル 0.1
エデト酸3ナトリウム 0.05
4−t−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン 0.5
ジパラメトキシケイ皮酸モノ−2−エチルヘキシル酸グリセリル
0.5
キサンタンガム 0.1
カルボキシビニルポリマー 0.2
精製水 残 余
(製法)
精製水に保湿剤、界面活性剤、糖変性環状シリコーン、薬剤、キレート剤を加え、カルボキシビニルポリマーを溶解する。残りの成分を混合、溶解し、70℃でホモミキサーを用いて乳化し、O/W型エモリエントローションを得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
ステアリルアルコール 0.5
ビタミンEアセテート 1
トラネキサム酸 5
硬化パーム油 2
流動パラフィン 3
糖変性環状シリコーン(合成例1) 1
ポリオキシエチレン変性シリコーン 0.1
ジプロピレングリコール 6
ポリエチレングリコール(PEG400) 4
ソルビタンセスキオレイン酸エステル 1.6
カルボキシビニルポリマー 1.5
水酸化カリウム 0.42
フェノキシエタノール 0.3
エデト酸3ナトリウム 0.1
香料 適 量
精製水 残 余
(製法)
精製水に保湿剤、界面活性剤、薬剤、キレート剤を加え、カルボキシビニルポリマーを溶解する。残りの成分を混合、溶解し、70℃でホモミキサーを用いて乳化し、O/W型ローションを得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
マイクロクリスタリンワックス 1
ミツロウ 2
ラノリン 2
流動パラフィン 10
スクワラン 20
ビタミンAパルミテート 2
4−メトキシサリチル酸カリウム 2
糖変性環状シリコーン(合成例2) 0.5
プロピレングリコール 7
ソルビタンセスキオレイン酸エステル 4
POE(20)ソルビタンモノオレイン酸エステル 1
フェノキシエタノール 0.3
アスコルビン酸リン酸マグネシウム 2
グリシン 0.5
エリスリトール 0.5
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.6
オレンジ油 0.01
精製水 残 余
(製法)
精製水に水溶性成分を添加、溶解し、水相とする。油分および油溶性成分、界面活性剤を混合し70℃で溶解させ、これに先の水相を徐添しながらホモミキサーにより乳化し、W/O型エモリエントローションを得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
メチルポリシロキサン 2
デカメチルシクロペンタシロキサン 28
ベヘニルアルコール 0.77
バチルアルコール 1.65
糖変性環状シリコーン(合成例1) 5
グリセリン 4
ジプロピレングリコール 5
ラベンダー油 0.04
サラシミツロウ 1.65
トリ2−エチルヘキサン酸グリセリル 1
2−エチルヘキサン酸セチル 1
クエン酸 0.01
クエン酸ナトリウム 0.09
水酸化カリウム 0.42
グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
トリメチルグリシン 0.1
L−アスコルビン酸2−グルコシド 2
酢酸DL−α−トコフェロール 0.1
パラオキシ安息香酸エステル 0.12
ジブチルヒドロキシトルエン 0.01
エデト酸3ナトリウム 0.1
精製水 残 余
(製法)
精製水に保湿剤、界面活性剤、糖変性環状シリコーン、薬剤、緩衝剤を加え溶解する。残りの成分を混合、溶解し、70℃でホモミキサーを用いて乳化し、O/W型クリームを得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
スクワラン 15
デカメチルシクロペンタシロキサン 5
セチルイソオクタノエート 8.5
アスコルビン酸ジパルミテート 2
マイクロクリスタリンワックス 1
糖変性環状シリコーン(合成例2) 0.2
有機変性スメクタイト 1.3
POEグリセロールトリイソステアリン酸エステル 0.2
シクロデキストリン 0.2
グリセリン 10
フェノキシエタノール 0.3
パラオキシ安息香酸エステル 0.2
香料 適 量
精製水 残 余
(製法)
油分に粘土鉱物、界面活性剤、防腐剤、香料を加え均一分散し、さらに薬剤を添加して油性ゲルを得る。精製水に保湿剤および他の水溶性成分を添加、溶解後、先の油相に添加、ホモミキサーにより攪拌して、W/O型エモリエントクリームを得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
流動パラフィン 6
ポリジメチルシロキサン 6
グリセロールトリ−2エチルヘキサン酸エステル 50
ソルビトール 10
ポリエチレングリコール(PEG400) 5
アシルメチルタウリン 5
POEオクチルドデシルアルコールエーテル 10
糖変性環状シリコーン(合成例1) 0.5
ビタミンAパルミテート 2
レゾルシン誘導体 0.5
ラベンダー油 0.001
精製水 残 余
(製法)
精製水に保湿剤、アシルメチルタウリンを加え水相とする。残りの成分を混合溶解して油相とし、先の水相にホモミキサーにより攪拌しながら添加して乳化し、油性ジェルを得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
ジプロピレングリコール 7
ポリエチレングリコール(PEG400) 8
カルボキシビニルポリマー 0.4
メチルセルロース 0.2
POE(15)オレイルアルコールエーテル 1
水酸化カリウム 0.1
糖変性環状シリコーン(合成例2) 0.5
アスコルビン酸 3
尿素 10
フェノキシエタノール 0.3
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.6
香料 適 量
精製水 残 余
(製法)
精製水に水溶性高分子を均一溶解させた後、残りの成分を添加し、均一溶解させ、モイスチャージェルを得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体 5
糖変性環状シリコーン(合成例1) 1
ジプロピレングリコール 3
エリスリトール 1
1,3−ブチレングリコール 10
ポリエチレングリコール1500 1
ポリオキシエチレンメチルグルコシド 1
ジイソステアリン酸ポリエチレングリコール 5
グリチルリチン酸ジカリウム 0.5
レゾルシン誘導体 0.5
パラオキシ安息香酸エステル 0.2
エデト酸−3ナトリウム 0.01
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0.7
カルボキシビニルポリマーカリウム 0.5
精製水 残 余
(製法)
精製水に水溶性高分子を均一溶解させた後、残りの成分を添加し、均一溶解させ、モイスチャージェルを得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
スクワラン 15
デカメチルシクロペンタシロキサン 5
セチルイソオクタノエート 8.5
アスコルビン酸ジパルミテート 2
4−メトキシサリチル酸カリウム 2
マイクロクリスタリンワックス 1
糖変性環状シリコーン(合成例2) 0.2
有機変性スメクタイト 1.3
POEグリセロールトリイソステアリン酸エステル 0.2
グリセリン 10
フェノキシエタノール 0.3
香料 適 量
精製水 残 余
(製法)
油分に粘土鉱物、界面活性剤、防腐剤、香料を加え均一分散し、さらに薬剤を添加して油性ゲルを得る。精製水に保湿剤および他の水溶性成分を添加、溶解後、先の油相に添加、ホモミキサーにより攪拌して、W/O型エモリエントクリームを得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
ステアリン酸 2
セチルアルコール 1.5
ワセリン 4
スクワラン 5
レチノール 0.8
糖変性環状シリコーン(合成例1) 0.5
ソルビタンモノオレイン酸エステル 2
ジプロピレングリコール 5
ポリエチレングリコール(1500) 3
L−グルタミン酸Na 0.3
トリエタノールアミン 0.1
フェノキシエタノール 0.3
4−メトキシサリチル酸カリウム 1
クエン酸 0.01
クエン酸ナトリウム 0.09
香料 適 量
精製水 残 余
(製法)
精製水に保湿剤、アルカリを加えた後、L−グルタミン酸、緩衝剤を加える。油溶性成分を油分に溶解し、水相とホモミキサーで乳化し、O/W型エモリエントローションを得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
ワセリン 6
ベヘニルアルコール 2.5
グリセリン 9
マルチトール液 2
ポリエチレングリコール1500 12
糖変性環状シリコーン(合成例1) 0.1
スクワラン 11
ベヘニン酸カリウム 2
ヒドロキシステアリン酸コレステリル 0.1
モノイソステアリン酸N−アルキレン(20-30)グリコール 3
2−エチルヘキサン酸セチル 4
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.3
自己乳化型モノステアリン酸グリセリン 2
酸化チタン 1
メタリン酸ナトリウム 0.1
L−アルギニン 0.1
ビタミンEアセテート 0.1
ニンジンエキス 0.1
パラオキシ安息香酸エステル 0.3
ベントナイト 0.5
精製水 残 余
香料 適 量
(製法)
精製水に、酸化チタン、グリセリン、マルチトール水溶液、ポリエチレングリコール15000、糖変性環状シリコーン、ニンジンエキスを加え十分に混合する。この混合液に残りの水溶性成分を加えて攪拌し、水相とする。スクワランにワセリン及びベヘニルアルコールを混合し、これに残りの油溶性成分を加え攪拌し、さらに、水相とホモミキサーで乳化し、洗い流しタイプのマスクを得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
二酸化チタン 4.5
赤色201号 0.5
赤色202号 2
赤色223号 0.05
セレシン 4
キャンデリラロウ 8
カルナバロウ 2
ヒマシ油 25
イソステアリン酸ジグリセリド 40
POE(25)ポリオキシプロピレン
(20)2−テトラデシルエーテル 1
レチノール 1
グリセリン 2
プロピレングリコール 1
糖変性環状シリコーン(合成例1) 0.5
オクチルメトキシシンナメート 0.01
α−トコフェロール 0.1
精製水 残 余
(製法)
二酸化チタン、赤色201号、202号をヒマシ油の一部に加えローラーで処理する。赤色223号をヒマシ油に溶解する。精製水、グリセリン、プロピレングリコールを80℃で均一に溶解する。他の成分を混合し、顔料部、染料部を加えホモミキサーで均一に分散した後、水相を加えホモミキサーで乳化後、型に流し込み冷却し、口紅を得る。
(配 合 成 分) 配合量(%)
アデノシン 3
パントテニルエチルエーテル 0.5
β−グリチルレチン酸 0.5
センブリ抽出ペースト 0.5
ニコチン酸アミド 0.5
ビタミンEアセテート 0.5
サンショウエキス 0.1
エタノール 70
糖変性環状シリコーン(合成例2) 0.5
イソステアリルアルコール 5
ラウリルジメチルアミンオキサイドオレイン酸ナトリウム 0.5
硬化ヒマシ油エチレンオキシド(40モル付加物) 0.5
精製水 残 余
(製法)
エタノールに各成分を添加し、養毛、また白髪防止効果等を有するヘアケア用エッセンスを得る。
Claims (3)
- 糖変性環状シリコーンからなる経皮吸収促進剤若しくは経皮吸収コントロール剤。
- 薬剤と、請求項1記載の経皮吸収促進剤若しくは経皮吸収コントロール剤を有効成分として含有する皮膚外用剤。
- 水溶性薬剤と、請求項1記載の経皮吸収促進剤若しくは経皮吸収コントロール剤を有効成分として含有し、さらに水性成分の含有量が全量に対して80%以上である水性皮膚外用剤。
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