SU470514A1 - Способ получени амидов 12-сульфометилдегидроабиетиновой кислоты - Google Patents

Description

- , .-/ЗЧ-БГ, . ,ьш.„ Л

К

Предлагаемый способ дает возможность получать новые сульфамидные соединени  с выходом 75-80% из сравнительно доступных продуктов. Строение полученных соединений подтверждаетс  спектральными данными. Синтезированные соединени  прошли испытани  на антимикробную активность.

Испытанные соединени  обладают слабо подавл ющим действием на рост и развитие сапрофитных, условно патогенных дл  растений бактерий, а на развитие грибов, которые патогенны дл  человека и растений, оказывают более сильное подавл ющее действие.

Пример. Синтез 12-сульфохлорида метилдегидроабиетата .

1,2 г (2,5 мол ) натриевой соли 12-сульфометилдегидроабиетата нагревают с 0,31 г (1,2 мол ) PCla при температуре 170-175°С в течение 4 ч. Полученный сплав растирают в ступке, добавл ют 30 мл воды и 70 мл хлороформа , после чего нагревают на вод ной бане до кипени . Хлороформный слой отдел ют , фильтруют и тщательно промывают водой . После высушивани  и отгонки хлороформа получают 0,8 г (72%) 12-сульфохлорида метилдегидроабиетата, т. пл. 164-165° (из водного спирта).

Получение сульфамидов

К раствору 0,02 мол  амина в 15 мл сухого пиридина при энергичном перемешивании добавл ют небольшими порци ми раствор 0,02 мол  сульфохлорида в 10 мл пиридина и кип т т в течение 15-20 ч. Дл  выделени  продукта реакционную смесь обрабатывают небольшим количеством воды, затем 10%-ной сол ной кислотой до исчезновени  запаха пиридина. Выделившийс  сульфамид фильтруют, промывают водой, сушат и кристаллизуют из водного спирта. Свойства и выход полученных сульфамидов приведены в таблице.

Предмет изобретени 

Способ получени  амидов 12-сульфометилдегидроабиетиновой кислоты, отличающийс  тем, что 12-сульфохлорид метилдегидроабиетата подвергают взаимодействию с амином в среде сухого пиридина при кипении реакционной массы с последующим выделением целевого продукта известными приемами.