SA94140632A - مركبات 1 - أسيل بيبريدين - Google Patents

مركبات 1 - أسيل بيبريدين Download PDF

Info

Publication number
SA94140632A
SA94140632A SA94140632A SA94140632A SA94140632A SA 94140632 A SA94140632 A SA 94140632A SA 94140632 A SA94140632 A SA 94140632A SA 94140632 A SA94140632 A SA 94140632A SA 94140632 A SA94140632 A SA 94140632A
Authority
SA
Saudi Arabia
Prior art keywords
pyridineamine
benzyl
dimethylbenzoyl
methyl
ethyl
Prior art date
Application number
SA94140632A
Other languages
English (en)
Inventor
والتر شيلينج
سيلفيو أوفنير
سايم جيه فينسترا
Original Assignee
سيبا - جايجى أ. ج
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by سيبا - جايجى أ. ج filed Critical سيبا - جايجى أ. ج
Publication of SA94140632A publication Critical patent/SA94140632A/ar

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Macromolecular Compounds Obtained By Forming Nitrogen-Containing Linkages In General (AREA)
  • Addition Polymer Or Copolymer, Post-Treatments, Or Chemical Modifications (AREA)
  • Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

مركب ١ - اسيل بيبريدين فى الصيغة رقم 1حيث أن R1 عبارة عن أر الكيل مستبدل اختياريا ، أريل أوكس الكيل، هيتيرو الكيل ، أرويل ،هيتيروأرويل، سيكلوالكيل كاربونيل ، أرالكانويل ، هيتيرو أريل الكانويل ، أر الكوكس كاربونيل أو شق أريل كاربامويل، أو شق اكيل لحمض أمينى مستبدل فى الموضع N بواسطة الكانويل منخفض أو كاربامويل الكانويل منخفض ، R2 عبارة عن سيكلو الكيل أو أريل مستبدل اختيارا أو شق هيتيرو أريل ، R3 عبارة عن هيدروجين ، الكيل كاربامويل أو شق الكينويل مستبدل اختياريا بواسطة كربوكسيل أستر أو أميد ، R4 عبارة عن أريل مستبدل اختياريا أو شق هيتيرو أريل مهدرج جزئيا واختياريا ،1 X عبارة عن ميثيلين، إيثلين ، رابطة مباشرة أو مجموعة كاربونيل .أو مجموعة هيدروكسي ميثيلين إبثيرت اختياريا ، X2 عبارة عن الكيلين ، كاربونيل أو رابطة مباشرة وX3 عبارة عن كاربونيل ، أو كسو منخفض - الكيلين ، أوكسو (آزا ) - الكيلين . منخفض أو شق الكيلين مستبدل بواسطه فينيل ، هيدروكس ميثيل كاربوكسيل أستر أو أميد أو فى موضع أعلى من الموضع α بواسطة هيدروكسيل ، وأملاحه لها خواص مضادة ويمكن أن تستعمل كمواد فعالة دوائيا فى علاج بعض الحالات المرضية التى تلعب فيها عملية تكون المادة P دورا رئيسيا .

Description

Y
‏أسيل بيبريدين‎ — ١ ‏مركيات‎ ‏الوصف الكامل‎ خلفية الاختراع يرتبط هذا الاختراع بمركبات جديدة من ‎-١‏ اسيل بيريدين فى الصيغة رقم 1
Rs
Ry — a Xo— 1 ‏وهزت‎ 0].
Ry ‏بأ‎ حيث أن 1» عبارة عن أرالكيل مستبدل اختياريا ؛ أريلوكس ؛ هيتيرو أر ‎٠‏ الكيل ؛ أرويل ؛ هيتيرو أرويل ؛ سيكلو الكيل كاربونيل ؛ أر الكانويل ؛ هيتيرو أريل الكانويل ؛ أر الكوكس كاريونيل أو شق أريل كاربامويل أو الشق ‎JS)‏ لحمض أمينى » مستبدل فى الموضع لا بواسط الكانويل منخفض أو كاربامويل - الكانويل منخفض ؛ ‎R2‏ عبارة عن سيكلو الكيل أو أريل مستبدل كما هو متعارف أو شق هيتيرو أريل ‎R3‏ عبارة عن ‎٠‏ هيدروجين. الكيل ؛ كاربامويل أو شق الكانويل أو الكينول مستبدل كما هو متعارف بواسط كاربوكسيل أو كاربوكسيل أستر أو أميد ‎RA‏ عبارة عن أريل مستبدل كما هو متعارف عليه أو شق هيتيرو أريل مهدرج جزئيا كما هو متعارف ؛ ‎XT‏ عبارة عن ميثيلين ؛ إيثيلين ؛ رابطة مباشرة ؛ مجموعة كاربونيل ‎١ kelalised‏ أو مجموعة هيدروكس ميثيلين إيثير + ‎X2‏ عبارة ‎ye‏ عن الكيلين ؛ كاربونيل أو رابطة مباشرة و ‎x3‏ عبارة عن كاربونيل ‎٠‏ أكسو الكيلين منخفض ؛ أوكسو ( آزا) - الكيلين منخفض أو شق الكيلين مستبدل .
v ‏كما هو متعارف بواسطة فينيل ؛ هيدروكس ميثيل كاربوكسيل مؤستر أو‎ ‏مؤميد أو فى موضع أعلى من الموضع الفا ؛ بواسط هيدروكسيل وأملاحه‎ ‏وذلك لعملية تحضير مركبات طبقا للاختراع ؛ لمكونات دوائية تحتوى على‎ .) ‏هذه المركبات لاستعمالها كعناصر فعالة دوائيا (صيدليا‎
‎٠‏ وكل من الشقات ‎Jf‏ أرويل ؛ أر الكاتويل ؛ هيتيرو أريل وهيتيرو أرويل من الممكن أن يكون غير مستبدل أو مستبدل مثل أحادى أو ثنائى أو ثلاشى وخصوصا أحادى وثنائى وذلك بواسطة الكيل منخفض يحتوى على رابطة أروماتية ؛ الكوكس منخفض ؛ هالوجين وتراى فلوروميثيل . أريل ؛ ‎(J Jf‏ أريلوكس الكيل ‎olan‏ الكيل كاربونيل ؛ وأرويل ويفضل ان يكونوا
‎1s‏ مستبدلين فى موضع أو اثنين مثل 9 احادى أو ‎٠١2‏ ثنائى كما أن هيتيرو اريل ‏ هيتيرو ارالكانويل وهيتيرو أرويل من الافضل أن يكونوا غير مستبدلين وارالكيل على سبيل المثال عبارة عن فينيل أو ثنائى فينيل - الكيل منخفض مستبدل فى صورة فينيل أو نافثيل وأريلوكس الكيل منخفض مثلا عبارة عن فينوكس الكيل منخفض مستبدل فى صورة فينيل .
‏كما أن هيتيرو الكيل مثلا عبارة عن هيتيرو أريل - الكيل منخفض به شق هيتيرو أريل آزا - هيتيرو أريل من ستة أفراد ؛ أحادى الحلقة أو ثنائى الحلقات ومكون من ‎X‏ حلقة سداسية وخماسية أو سداسيه وعلى سبيل المثال فإن أرويل عبارة عن بنزويل مستبدل مثل بنزويل ؛ ”- الكيل منخفض؛ ؟ الكوكسي منخفض ؛ * هالوجينيو - ؛ ‏ داى ميثيل أمينو - 3
‏.. , 9 داى الكيل منخفض ‎oo Fo‏ داى الكوكسي منخفض - ؛ ‎٠ ¥‏ داى هالوجينو أو 7 ؛ * داى تراى فلورميثيل بنزويل أو نافثويل مستبدل ثانويا
¢
مثل ‎١‏ أو ؟ نافثويل .
وهيتيرو أريل مثلا عبارة عن آزا هيتيروأريل من ستة أفراد وأحادى الحلقة
أو ثنائى الحلقات ومكون من حلقة خماسية أو سداسية .
وسيكلو الكيل كاربونيل مثلا عبارة عن سيكلو الكيل كاربونيل مستبدل به من ‎A= Fo‏ اضلاع ومن الأفضل من ‎-*٠‏ 7 مثل سيكلو هكسيل كاربونيل ؛ ‎-٠‏
الكيل منخفض ‎Fc‏ الكوكس منخفض ‎Fo‏ هالوجنو ؛ ‏ داى ميثيل أمينو ؛
‎ocr‏ داى الكيل منخفض ؛ ‏ ؛ # ‎SLD‏ الكوكس منخفض ء 7 .5 داى
‏هالوجيثو أو 7 ‎١‏ 0 داى تراى فلورو ميثيل سيكلو هكسيل كاربونيل .
‏وأر الكاتويل مثلا يعنى فينيل - أو داى فينيل - الكانويل منخفض مستبدل ‎٠‏ فى جزء فينيل .
‏وهيتيرو اريل الكانويل مثلا عبارة عن هيتيرو أريل - الكانويل منخفض له
‏شق هيتيرو اريل آزا هيتيرو أريل من ست أفراد وأحادى الحلقة أو ثنائى
‏الحلقات ويتكون من حلقة سداسية وخماسية ‎١‏ وسداسة .
‏أريل كاربامويل مثلا يعنى ل« -فينيل كاربامويل غير مستبدل أو مستبدل ‎IA‏ فى جزء فينيل .
‏والشقات اسيل من الأحماض الأمينية الفا التى اجريت لها عملية ألكنة
‏مشتقه خصوصا من الأحماض الأمينية الفا والتسى تتواجد فى الطبيعة
‏كمكونات أساسية فى الببتيدات وأجريت لها عملية ألكنة منخفضة اي
‏المعالجة بالكانويل 7©- 0-22 مستبدل بواسطة أسيثيل ؛ بروبيونيل ؛ ‎+٠‏ بيوثيريل أو بيفالويل ؛ والأمثلة هى مجموعات لها الصيغة رقم )12( ‎Rs‏ ‎C-CH-NH-Rg (Ia),‏ —
هه حيث أن ‎RE‏ عبارة عن هيدروجين ؛ الكيل منخفض مستبدل بواسطة هيدروكسيل أمينو ميركابتو ؛ فينيل مستبدل كما هو متعارف بواسطه هيدروكسيل كاربوكسيل. كاربامويل + أو يوريد ومثل شق ‎JSD‏ به من ١-؛‏ ذرات كربون مثل ميثيل.
+ أيزوبروبيل ؛ ايزوبيوثيل ؛ بيوثيل ثانوى ؛ هيدروكسي ميثيل ؛ ميركابتو ميثيل. ؟ميثيل ميركابتو إيثيل ؛ 9 يوريدو بروبيل ؛ ؛ أمينو بيوثيل ؛ كاربوكسي ميثيل كاربامويل ميثيل ؛ ١كاربوكسي‏ إيثيل ‎Yo‏ كاربامويل إيثيل ؛ بنزيل أو ؛هيدروكسي بنزيل ؛ و ‎RE‏ عبارة عن الكانويل منخفض مثل الكانويل من ؟- ذرة كربون ‎Jha‏ اسيثيل ؛ بروبيونيل ؛ بيوتيريل أو
., بيفالويل ومع هذا فإنه من الممكن ‎Lad‏ أن يكون مجموعة أكريل فى حمض أمينى ‎a‏ هيتيرو حلقى والتى تمثل حجر الأساس فى الببتيرات ‎Jia‏ بروليل ؛ تربتوفانيل أو هستيدينيل. وسيكلو الكيل على سبيل المثال هو سيكلو الكيل به من ‎V=8‏ اضلاع مثل سيكلو هكسيل أو سيكلو بنثيل أو سيكلو هيبثيل ثانوى وأريل مثلا عبارة عن فينيل أو خصوصا ‎RA Jia‏ عبارة عن نافثيل.
‎vo‏ وهيتيرو أريل مثلا عبارة عن هيتيرو اريل آزا أحادى الحلقة من سته اضلاع مثل بيريديل أو مثل ‎RE‏ خصوصا شق هيتيرو أريل المهدرج جزئيا وهو من خمسة أو ستة أفراد مونو أو داى آذا وشق أريل فى الموضع ‎ad)‏ مثل بنزوفيورانيل مثل بنزوفيوران ؟- يل أو ‎iY‏ اندوليل مثل اندول ‎١‏ - يل
أو 9 - يل هيدروا ندوليل ثنائى ‏ مثل 707 هيدرواندول ثنائى يل أو 9 - يل ؛ بنزاميدا زوليل ‎Jia‏ بنزاميد ازول ؟ - يل ؛ كينوليل مثل كينولين 6 ؛ - يل أو ‎CF Ta‏ 4 ؛ تتراهيدروكينولين ‏ - يل. وكشق هيتيرو أريل من هيتيرو أريل الكانويل المنخفض والذى به شق ‎٠‏ هيتيرو أريل آزا ومكون من حلقه من ‎١‏ أضلاع وأحادى الحلقة أو ثنائى الحلقات ومكون من حلقة خماسية أو سداسية . هيتيرو اريل به من ‎١‏ -؛ ذرات كربون ( ‎C4)‏ - 1 © ) الكانويل مثل ؟ بيريديل أو ؛ بيريديل أسيثيل ‏ 9607 ؛ 4 ؛ 9 ؛ تتراهيدرو ‎IH‏ بيريدو , 3) ‎(4b)‏ اندول ¥ - يل - كاربونيل . والكيل خصوصا عبارة عن الكيلين وخصوصا الكيلين منخفض . ومجموعات الكربونيل ( ‎(Ketalized‏ بواسطه كحول أليفاتى أو كحول ثنائى مثل الكانول منخفض أو الكانديول منخفض وهى مثلا عبارة عن داى الكوكسي ميثيلين منخفض أو الكيلينيد يوكسي ميثلين . وهيدروكس ميثلين الذى هو قد إيثر على سبيل الخصوص قد إيثير بواسطة ,| كحول أليفاتى مثل الكانول منخفض وهو مثلا عبارة عن الكوكسي ميثلين منخفض والكاربوكسيل الذى قد إيثر أو أمد فانه مثلا عبارة عن كاربوكسيل ‎٠‏ الكوكس كاربوثيل منخفض ؛ كاربامويل أو ‎N‏ مونو أو ‎GaN.
N‏ الكيل كاربامويل منخفض . وشقوق الألكانويل أو الألكينويل المستبدلة بواسطة كاربوكسيل أو .+ كاربوكسيل أستر أو أمدرهم على سبيل المثال الكانويل منخفض مثل - ‎C7‏ ‎Co‏ الكانويل مثل أسيثيل ٠بروبيونيل‏ ؛ بيوتيريل أو بيفالويل ؛ كاربوكس
الكانويل منخفض مثل كاربوكسي 67-03 الكانويل مثل سكسينويل ؛ جلوتارويل أو أديبويل أو كاربوكس - الكينويل منخفض ‎Jia‏ كاربوكسي ‎Co‏ ‏3- الكينويل مثل مالبيل ؛ فيومارويل أطرطرويل حيث أن الكاربوكسيل أستر أو أمد ومثلا ‎aS oh‏ كاربونيل منخفض مثل 64-01 الكوكسي
.. ‏كاربونيل ؛ مثل ميثوكسي أو إيثوكسي كاربونيل ؛ كاربمويل أو !مونو أو‎ ٠ ‏داى ميثيل كاربامويل‎ N-N ‏ثانى الكيل كاربامويل مثل ل8 ميثيل أو‎ N-N » ‏وعلى سبيل المثال فان الكيلين المنخفض المستبدل فى موضع اعلى من‎ ‏بواسطة هيدروكسيل فإنه مختزل فى الموضع رقم ¥ مع اضرام ذرة‎ . ‏النيتروجين‎
‎٠‏ والكيلين المنخفض فانه مستبدل بواسطة هيدروكس ميثيل أو كاربوكسيل أستر أو أمد فاته مستبدل فى الموضع ‎١‏ ؛ ؟ أو مع اضرام ذرة النيتروجين وذلك بواسط كاربوكسيل ؛ الكوكس كاربونيل منخفض ؛ كاربامويل © !لا مونو أو ‎ANN‏ الكيل كاربامويل منخفض أو هيدروكمس
‏,| وعليه فإن الشقوق المنخفض والمركبات من المفهوم على سبيل المثال أنها المركبات التى تحتوى على 7 أو من الافضل ؛ ذرات كربون . وعلى سبيل المثال فان الكيل منخفض عبارة عن 61 -67 الكيل أو من الأفضل ‎-C1‏ 64 الكيل وخصوصا ‎Jia‏ ميثيل أو إيثيل ؛ بروبيل ¢ أيزويروبيل أو موثيل ولكن من الممكن ‎Lad‏ أن يكون أيزوبيوثيل ؛ بيوثيل ؛ ‎=D‏
‏., بيوثيل أو الكيل به من 0 .ا ذرات كربون ؛ هكسيل أو هيبثيل . والكيلين المنخفض على سبيل المثال فأنه عبارة عن الكيلين به من ١-لا‏
A
YL ١ ‏ذرات كربون أو من الأفضل 61-04 الكيلين مثل ميثيلين ؛ إيثيلين‎ . ‏بنيثلين‎ ٠ , ١ ‏بيوثيلين أو‎ €, ١ ١ ‏بروبلين‎ ‏أما فينيل أو ثنائى فينيل - الكيل منخفض المستبدل فى مجموعة الفينيل‎ 061-04 ‏فانه عبارة عن فينيل مماثل أو ثنائى فينيل من ١-؛ ذرات كربون‎ ‎٠‏ الكيل مثل بنزيل ؛ ؛ داى كلورو بنزيل ؛ " , © داى تراى فلورو ميثيل بنزيل ؛ ‎Y‏ فينيل إيثيل أو ©, 6 داى فينيل إيثيل وفينيل أو داى فينيل الكانويل المستبدل من صورة الفينيل فانه على سبيل المثال عبارة عن فينيل مماثل أو ثنائى فينيل 1 - 64 الكانويل مثل ؟ ‎slay,‏ فينيل أسيثيل أو ؟ ‎ ,‏ ثنائى فينيل بروبيونيل . ‏1 وفينوكس الكيل المنخفض المستبدل فى صورة الفينيل على سبيل المثال فاته عبارة عن فينوكس 1 - 4هالكيل مستبدل بواسط هالوجين أو ترايازوليل مثل ؟ [ ؟ - ‎mH)‏ 1 7 ترابازول - ‎١‏ -يل) ؛ كلورو فيثوكس ] إيثيل وحيث ان الشق هيتيرو أريل فى هيتيرو أريل الكيل منخفض والذى يحتوى على آخر هيتيرو أريل ومن ستة اضلاع وأحادى الحلقه أو ثنائى ‏الحلقات ومكون من حلقه من ‎١‏ أضلاع . الكوكس منخفض مثلا عبارة عن 1 - 7 الكوكس أو من الأفضل 1©- ‎cd‏ ‏الكوكس مثل ميثوكس ؟ إيثوكس ؟ بروبيلوكس ؛ أوبزوروبيلوكس ؛ بيوثيلوكس ثانوى أو بيوثيلوكس ثلاثى أو بنثلوكسى ؛ هيكسيلوكس أو هيثيلوكس هالوجين مثلا عبارة عن هالوجين له عدد ذرى حتى ‎To‏ ويشمل ‏., الكلور أو الفلور أو اكثر من ذلك البروم . والكوكس كاربونيل المنخفض على سبيل المثال عبارة عن © - © الكوكس
0 كاربونيل أو من الافضل 1- 4 الكوكس كاربونيل مثل ميثوكس كاربونيل إيثوكس كاربونيل ؛ بروبيلوكس كاربونيل ¢ أيزوسرو بيلوكس كاربونيل ؛ ثانى بيوثيلوكس كاربويثل ؛ ثلاثى بيوثيلوكس كاربونيل أو بنثيل أوكمس كاربونيل هكسيلوكس كاربونيل أو هيثيلوكس كاربونيل .
‎SENN +‏ الكيل كاربامويل منخفض عبارة عن ل8- !8 ثانى 01- 07 الكيل كاربامويل من الأفضل ‎NN‏ داى . ‎-C1‏ 64 الكيل كاربامويل مثل ‎N -N‏ كاربامويل ؛ ‎NN‏ داى إيثيل كاربامويل و ل8- إيثيل ‎N-‏ ميثيل كاربامويل ؛
‎NN‏ داى بروبيل كاربامويل ؛ !ا ميثيل ‎N=‏ بروبيل كاربامويل )+ ل« أيزوبروبيل ‎N=‏ كاربامويل أو ‎N‏ بيوثيل ‎N=‏ كاربامويل ولكن من الممكن ‎oe‏ أيضا ان يكون ‎N‏ . أيزوبيوثيل ‎N=‏ ميثيل كاربامويل ؛ !8 بثيل ‎N=‏ ثانى بيوثيل كاربامويل . ‎(DE N- ليثيم -N‏ بيوثيل كاربامويل أو ل8- مثيل لا بثيل ‎N-‏ بنثيل كاربامويل ؛ !8 هكسيل -ل8 ميثيل كاربامويل أو ل8- هيثيل ‎N-‏ ميثيل كاربامويل .
‏الكيلين منخفض مستبدل فى موضع أعلا من الموضع الفا وفى موضع أسفل من الموضع ‎C1‏ بواسطه هيدروكسيل هو على سبيل المثال عبارة عن . ©" ( ؟ - هيدروكس ) بروبيلين ‎fc‏ ( ؟ - هيدروكس ) بيوثيلين ؛ ‎TF) 4 ©‏ - هيدروكس ) بيوثلين؛ ‎١‏ ؛ ؛ ( “ - هيدروكس بيوثلين ؛ ‎CV‏ ‎٠‏ ( ؟ هيدروكس ) بنثيلين ‎١‏ ؛ ‎٠‏ ( 7 هيدروكس ) بنثيلين أو ‎١‏ ؛ ه ( ؛
‏., هيدروكس ) ينثيلين . الكيلين منخفط مستبدل بواسطه كاربوكسيل هو على سبيل المثال عبارة عن
٠٠١ ‏كاربوكس ) بروبيلين‎ Y) ” ‏؛‎ ١ ‏كاربوكس إبثيلين ؛‎ Y ‏كاربوكس بيثيلين ؛ أو‎ ‏كاربوكس ) بروبيلين ؛‎ - YF) ‏؛ ؛‎ ١٠١ ‏؟ كاربوكس ) بيوثيلين‎ ( - 4 + ٠ ‏؛‎ ١ ‏؛ ؛ ( 9 - كاربوكس ) بيوثيلين ؛‎ ١ ‏؛ - ( كاربوكس ) بيوثيلين؛‎ ١ . ‏؛ 0 ( ؛ كاربوكس ) بنثيلين‎ ١ ‏كاربوكس ) ينثيلين أو‎ *( ©
, الكيلين منخفض مستبدل بواسطه الكوكس كاربونيل على سبيل المثال عبارة عن الكوكس كاربونيل ميثيلين منخفض ؛ ‎١‏ أو ‎-١‏ الكوكس كاربونيل إيثيلين منخفض ؛ ‎١‏ ؛ ‏ ( ؟ الكوكس كاربوينل منخفض ) ‎١ Glug‏ ؛ 4 ( ؟ - الكوكس كاربونيل منخفض ) بيوثيلين ‎١٠١‏ ؛ € ( ¥ - الكوكس كاربونيل ) بيوثيلين ؛ ‎١‏ ؛ © (؟ الكوكس كاربونيل منخفض ) بنثيلين ؛ ‎١‏ ؛ * ( ”
‎oe‏ الكوكس كاربونيل ) بنثيلين ؛ أو ‎١‏ ؛ 0 ( 4 - الكوكس كاربونيل منخفض؛ حيث أن الكوكس كاربونيل منخفض يعنى فى كل حالة مثلا ميثوكس كاربونيل + ‎(SS‏ كاربونيل ؛ بروبوكس كاربونيل أو بيوتوكس كاربونيل . الكيلين منخفض مستبدل بواسطه كاربامويل + لا احادى أو ل8- ‎AEN‏ ‏الكيل كاربامويل منخفض على سبيل الخصوص مستبدل بواسطه كاربامويل
‎- 1 ( ؛‎ ١ ‏أو "- كاربامويل إيثيلين ؛‎ . ١ ‏ويعنى مثلا كاربامويل بيثيلين‎ ye - 9 ( 4 ‏؛‎ ١ ‏؛ ( ؟ - كاربامويل) بيويثيلين ؛‎ - ١ ‏كاربامويل ) بروبيلين ؛‎ =F) 4 ‏؛‎ ١ ‏-؛ ( ؟ - كاربامويل ) بيويثيلين ؛‎ ١ ‏كاربامويل ) بروبيلين ؛‎ - 9 ( * ‏؛‎ ١ ‏؛ * ( ؟- كاربامويل ) بنثيلين ؛‎ ١ ‏كاربامويل ) بيوثيلين ؛‎ . ‏كاربامويل ) بنثيلين‎ - 4 ( 0 oY ‏كاربامويل بنثيلين أو‎
‎- ‏والألكيلين المنخفض المستبدل بواسطه أيدروكس ميثيل عبارة عن ؟‎ +٠ ‏؛ * ( أيدروكس‎ ١ ‏أيدروكس ) بروبيل‎ - ١ ( * ‏أيدروكس إيثيلين ؛ 9 ؛‎
١١ - 1 ( ٠ ‏؛‎ ١ ‏أيدروكس ) بيوثيلين؛‎ - ١( ‏ميثيل ) بروبيلين ؛ 7 ؛ ؛‎ ‏؛‎ ( * ١ ‏أيدروكس بيثيل ) بنثيلين أو‎ ( 0 ‏؛‎ ١ ٠ ‏أيدروكس بيثيل بنثيلين‎ ‏أيدروكس بيثيل ) بنثيلين.‎ ‏الكوكس بيثلين المنخفض على سبيل المثال عبارة عن 61- 64 الكوكس‎ ‏مثيوكس ميثيلين ؛ إيثوكس بثيلين ؛ بروبيلوكس ميثيلين أو‎ Jia ‏ميثيلين‎ ٠ -04 ‏ثنائى الكوكس ميثيلين المنخفض على سبيل المثال عبارة عن ثنائى‎ ‏الكوكس ميثيلين مثل داى ميثوكس ميثيلين © داى إيثوكس ميثيلين‎ 1 . ‏ثنائى بروبيلوكس ميثيلين أو داى بيوثيلوكس ميثيلين‎ ‏أضلاع‎ A= 8 ‏؛ والألكيلين داى يوكس ميثيلين على سبيل المثال عبارة عن‎ ‏؛‎ ١ ‏يل مثل‎ ١ - ‏؛ ؟ دايوكسا سيكلو ألك‎ ١ ‏اضلاع من‎ ١- ‏وخصوصا من ه‎ ١ ( ‏داى أوكسا سيكلوهكس ؟ يل‎ ؛‎ ١ ١ ‏ثنائى أو كسا سيكلوبيوت "يل‎ “ . ‏؛ * داى أوكساسيكلو هيت ؟ يل‎ ١ ‏ثنائى أوكسان ؟ يل ) أو‎ ‏مستبدلة‎ X3 ,83 ‏ومركبات الصيغة رقم | لها خواص قاعدية حيث أن‎ ‏بواسطه كاربوكسيل ولها خوص مترددة ويمكن أن تكون أملاح باضافة‎ ١ . ‏حمض وهذه الأملاح داخلية‎ ‏والاملاح التى تتكون باضافة حمض إلى مركبات الصيغة رقم | على سبيل‎ ‏المثال وأملاحها القابلة للاستعمال دوائيا مع الاحماض المعدنية المناسبة مثل‎ ‏حمض الهيدروكلوريك ؛ حمض الكبريتيك أو حمض الفوسفوريك مثل‎ ‏الهيدركلوريدات ؛ هيدروبرميدات ؛ كبريتات ؛ كبريتات الهيدروجين أو‎ ,. ‏فوسفات أو أملاح مع أحماض كبريتيه الاليقائية أو أروماتيه مناسبة أو‎
\Y
أحماض سلفاميك باستبدال ‎N‏ مثل سلفونات المثيان ¢ او سلفونات البنزين ؛
© سلفونات النولوين أو ‎١!‏ سيكلوهكسيل سلفامات (سيكلامات ) .
ومن الممكن أيضا استعمال أملاح غير مناسبة دوائيا للفصل أو للتنقيه كما
يمكن استعمال الأملاح الغير سامة والمناسبة للاستعمال دوائيا وهى مفضلة ‎٠‏ أيضا .
والمركبات المحضرة طبقا للاختراع لها خواص دوائية ذات قيمة وعلى
سبيل الخصوص فان لها ‎Jad‏ مؤثر ومضاد ضد المادة ‎cP‏
وعلية فان مركبات الصيغة رقم | وأملاحها المقبولة دوائيا تثبت تماما خارج
الجسم الحى إتجاه المادة © مع شبكية العين فى الماشيه وذلك من احصائية ‎BITTIGER .‏ .4 ؛ فعالة منظمة نسبيا 41 1456- ‎(VAAY)144‏ وذلك فى
تركيز يبدأ من ‎٠١‏ ميكرومول / لتر وفى داخل الجسم فان هذه المركبات
تثبت عملية توسع الاوعية الدموية المحدثة بواسطة ‎Sala‏ © بجرعة تبدأ
من ‎,١٠‏ مجم / كجم فى الوريد .
وثم قياس هذه الجرعة مل أذن أر غنييا اعتمادا على تجربه أندرو وهلم ؛ . ‎REPUGEN PETT |,‏ ملجد ‎Yo‏ صفحة ‎(YAS) 775 - YTV‏ ومن جرعه
قدرها ‎٠,‏ ملجرام ‎١‏ كجم فى الوريد على اساس التصميم التجريبى ل (
لندبيرج وزملانه ) مجنلد ‎Av‏ صفحة ١١١١-114من‏
‎PROC.NAT.ACAD .SCI (USA)‏ وتقلف الشعب الهوائية فى خنزير
‏غينيا ؛ مما يشير الى مدى ملاءقتها لعلاج الربو . كما أن فائدتها فى علاج .+ اضطرابات الجهاز العصبى المركزى يشار اليه مثلا عن طريق تأثيرها
‏المنشط على التغير فى السلوك الذى تسببه ماده استر ‎(ia‏ م ‎ARRLIED‏
\Y ‏فى‎ AWASSAUT ET AL ‏فى حيوانات الجيربيل طبقا لما ذكر‎ ICV-
SULISTANCEP. WAICESTER .MASA (1990) ‏الاجتماع الخاص ب‎ ‏مللجرام / كجم تحت الجلد ومن‎ ٠١ ‏من حوالى‎ ED50 ‏مع جرعة فعالة‎ ‏ملليجرام‎ ٠٠١ ‏كجم فى الغشاء البريتونى ومن حوالى‎ ١ ‏ملليجرام‎ Ye ‏حوالى‎ ‎. ‏كجم عن طريق الفم‎ ١ , ‏والمادة © هى اونديكابيتيد متواجده طبيعيا من عائلة تاكى كينين . ويتم‎ ‏تكوينها داخل الجسم البشرى وتعمل دوائيا كبيتيد عصبى . وتلعب المادة م‎ ‏دورا رئيسيا فى كثير من الحالات مثل حالات الألم ؛ فى الصداع الخفيف ؛‎ ‏وفى بعض حالات اضطراب الجهاز العصبى المركزى مثل حالات القلق ؛‎ ‏انفصام الشخصية والاكتئاب وفى بعض حالات اضطراب الحركة مثل مرض‎ 4. ‏الشلل الهزاز (باركينسون ) ولكن أيضا فى حالات الالتهاب مثل الروماتوين‎ ‏اضطراب‎ cla ‏المفصلى ؛ إلتهاب قزحية العين التهاب ملتحمة العين وفى‎ ‏الجهاز التنفسى مثل الربو الشعبى والنزلات الشعبية المزمنة ؛ وأيضا فى‎ ‏حالات اضطراب الجهاز الهضمى مثل التهاب القولون التقرحى ومرض‎ . ‏كرونز ومرض الضغط المرتفع‎ ., ‏وعليه فإنه ليس هناك نقص فى الامكانيات لكى نصنع المواد المضادة للمادة‎ ‏ومع هذا فان هناك سلسة من المواد المضادة للمادة © ثم اكتشافها فى‎ © ‏هذه الايام وأصلها مواد بيكتيرية وهى كثيرة التحرك فى عملية التمثيل‎ . ‏الغذائى بحيث لا يمكن أن تستعمل كمواد دوائية فعالة‎ ‏والمواد المضادة للمادة © المحضرة طبقا للاشتراع من الصيغة رقم‎ +. ‏فانها بالمقارنة ثابتة من ناحية عملية التمثيل‎ Lil ga ‏وأملاحها المستعملة‎
\¢
الغذائى . وعلية فانها مناسبة لعلاج الحالات المرضية السابقة الذكر . يرتبط هذا الوصف العام للاختراع مبدئيا بمركبات الصيغة رقم | حيث أن ‎RT‏ ‏عبارة فينيل داى فينيل - نافثيل أو فلورورينيل الكيل منخفض غير مستبدل أو مستبدل فى صورة الفينيل بواسطه الكيل منخفض + الكلوكس منخفض ؛ ‎٠‏ داى الكيل ‎gual‏ منخفض ؛ هالوجين وتراى فلوروبثيل ؛ فينوكس - شق الكيل منخفض غير مستبدل أو مستبدل فى صورة الفينيل بواسطة هالوجين ؛ ترايازولي هيتيرو أريل - شق الكيل منخفض له شق هيتيرو أريل آزا هيتيرو أريل من ستة أضلاع ؛ واحادى الحلق أو ثنائى الحلقات ومكون من حلقة سداسية وخماسية أو سداسية الاضلاع؛ أو شق سيكلو الكيل كاريونيل © من ‎AT‏ أفراد غير مستبدل أو مستبدل ‎Adal gr‏ الكيل منخفض + الكلوكس منخفض ؛ ‎(Sg‏ داى الكيل أمينو منخفض ؛ هالوجين ؛ سيانو + تراى فلورو ميثيل شق فينيل أو داى فينيل الكانويل منخفض غير مستبدل أو مستبدل فى صورة الفينيل بواسطه الكيل منخفض ؛ الكوكس منخفض ؛ داى الكيل أمينو منخفض ؛ هالوجين ؛ تراى فلوروميثيل ؛ شق هيتيروأريل ,| الكانويل منخفض له شق هيتيرو اريل آزا هيتيرو أريل من ستخ أفراد وأحادى الحلقة أو ثنائى الحلقات ومكون من حلقة سداسية وخماسية وسداسية الاضلاع أو يكون ثنائى أو فينيل ؛ الكوكمس كاربونيل منخفض أو شق ‎N‏ فينيل كاربامويل غير مستبدل أو مستبدل فى صيغة الفينيل بواسطة الكيل ‎(paddle‏ الكوكس منخفض ؛ داى الكيل أمينو منخفض ؛ هالوجين © وتراى فلورو ميثيل أو شق اكيل لحمض أمينى ‎a‏ والذى هو موجود فى الطبيعة كحجر الاساس فى البيثيد وهو مستبدل فى الموضع !ا كما هو
١ ‏من‎ R2 ‏متعارف بواسطة الكانويل منخفض أو كاربامويل الكانويل منخفض‎ ‏افراد سيكلوالكيل أو فينيل أو نافثيل أو شق أفراد شق هيتيرو أريل‎ ١ ‏إلى‎ ‏آزا أحادى الحلقة غير مستبدل أو مستبدل بواسطه الكيل منخفض برابطه‎ ‏عبارة عن‎ R3 ‏أروماتين ¢ الكوكس منخفض ؛ هالوجين وتراى فلورو ميثيل‎ - ‏هيدروجين ؛ الكيل منخفض كاربامويل ؛ الكانويل منخفض ؛ كاربوكس‎ , - ‏الكانويل منخفض أو كاربوكس - الكينويل - منخفض. الكوكس كاربونيل‎ ‏مونو أو ل1,! داى‎ N ‏الكيل منخفض ؛ كاربامويل - الكانويل منخفض ؛‎ . ‏الكيل كاربمويل منخفض - الكانويل منخفضه‎ - ‏سيكلو الكيل كاربامويل - الكانويل منخفض أو له فينيل كاربامويل‎ - N ‏الكانويل منخفض 4» عبارة عن شق ميثيل ؛ نافثيل أو شق بيريديل غير‎ ‏مستبدل أو مستبدل بواسطه الكيل منخفض,.الكلوكس منخفض ؛ هالوجين‎ ‏وتراى فلورو ميثيل أو شق هيتيرو أريل غير مستبدل أو مستبدل فى‎ ‏الموضع © بواسطه الكيل فيخفض ؛ الكوكس منخفض ؛ هالوجين وتراى‎ ‏فلورو ميثيل ومستبدل فى الموضع لا كما هو متعارف بواسطه الكانويل‎ ‏أو‎ ٠ ‏منخفض ومكون من شق مونو أو داى آزا أو اوكسا هيتيرو أريل من‎ ‏مجموع‎ ٠ ‏عبارة عن ميثيلين ؛ إيثيلين‎ XT ‏؛‎ Lida ‏ستة أفراد ومهدرج‎ . 7 ‏كاربونيل التى هى‎ ‏بواسطة الكاتول منخفض أو الكانديول منخفض ؛ مجموع أيدروكس ميثيلين‎
BEX ‏إيثرت كما متعارف بواسطه الكانول منخفض أو رابطة مباشرة ؛ فى‎ ‏عن كاربونيل ؛ الكيلين منخفض أو رابطة مباشرة فى 3* عبارة عن‎ ,. ‏أوكسر ( آزا ) - الكيلين منخفض أو‎ ٠+ ‏كاربونيل ؛ أوكسر الكيلين منخفض‎
١ شق الكيلين منخفض غير مستبدل أو مستبدل بواسطة فينيل أو فى الموضع ‎١١‏ 7 أو ” مع اضرام ذرة النيتروجين وذلك بواسطه كاربوكسيل ؛ الكوكس كاربونيل منخفض ؛ كاربامويل ؛ ‎N‏ مونو - أو ل8,ل1 داى الكيل كاربمويل
منخفض أو هيدروكس ميثيل وأملاحه . © ويرتبط الاختراع خصوصا بمركبات الصفة رقم ‎١‏ حيث أن 1» عبارة عن فينيل أو داى فينيل 64-01 الكيل غير مستبدل أو مستبدل فى صورة الفينيل بواسطه الكيل منخفض ؛ الكوكس منخفض ؛ داى الكيل أمينو منخفض ؛ هالوجين وتراى ‎gush‏ ميثيل مثل بنزيل ؛ 7 £0 داى كلوروبنزيل ؛ ‏ « ه تراى فلورو ميثيل بنزيل ؛ ؟ فينيل إيثيل أو 7 ؛ ؟ داى فينيل إيثيل ؛ ‎ye‏ فيثوكس - 64-01 الكيل فى ايفنيل بواسطه هالوجين وتريازوليل ؛ بيريديل أو كينولينيل 1©- 64 الكيل مثل ؛ كينولينيل بثيل ؛ بنزيل الذى هو غير مستبدل أو مستبدل بواسطة الكيل منخفض ؛ الكوكس منخفض ؛ “- هاوجيثو ؛ ”- داى بيثل ‎oY ghd‏ * داى الكيل منخفض ؛ 9 ؛ * داى الكلوكس منخفض - ؛ 7 ؛ ‎٠‏ داى هالوجينو أو 7 ‎٠ ١‏ تراى فلورو بيثيل ‎yo‏ بنزويل أو بصيقة ثانوية نافثويل الذى هو غير مستبدل أو مستبدل بواسطه الكيل منخفض ؛ الكوكس منخفض ؛ داى الكيل أمثو منخفض ؛ هالوجين وتراى فلورويثيل مثل ‎١‏ أو ‎١‏ نافثويل ؛ بيريويل كاربونيل أو كينولنيل كاربونيل الذى هو غير مستبدل أو مستبدل بواسطة الكيل منخفض ؛ الكوكس منخفض ؛ هالوجين ؛ تراى فلورميثيل ؛ من 0 -7 أفراد سيكلو الكيل ., كاربونيل غير مستبدل أو مستبدل بواسطه الكيل منخفض ؛ الكوكمس منخفض؛ داى الكيل أميشو منخفض ؛ هالوجين وتراى فلوروميثيل مثل
ْ و سيكلو هكسيل كاربونيل ؛ 9 ميثيل - ؛ 9 ميثوكس - ‎=F‏ كلورو ‎ -‏ داى ميثيل أماميثو -7 ؛ *# داى بثيل - ؛ 7 ؛ ‎٠‏ داى ميثوكس - ؛ 7 $130 كلورو أو 9 ‎٠‏ تراى فلوروميثيل سيكلو هكسيل كاربونيل ؛ فيثيل أو داى فينيل - 61 - 64 الكانويل غير مستبدل أو مستبدل فى الفنيل بواسطه الكيل , منخفض ؛ الكوكس منخفض ؛ داى الكيل أمثو منخفض ؛ هالوجين أو تراى :ْ فلوروميثيل مثل ؟ ؛ ‎١‏ داى فينيل أسيثيل أو ‎JP ١‏ _داى فينيل بروبونيل ؛ ‎-N‏ فينيل كاربامويل غير مستبدل أو مستبدل كما هو متعارف فى صورة الفينيل بواسطه الكيل منخفض ؛ الكوكس منخفض ؛ داى الكيل أو ‎Sia‏ ‏منخفض ؛ هالوجين أو تراى فلوروميثيل أو مجموعة فى الصيغة ‎CA‏ ‎Rs‏ ٍِ ‎—C-CH-NH-Rq (Ia) UN‏ 0 حيث ان 2» عبارة هيدروجين ؛ 61 - 64 الكيل الذى هو غير مستبدل أو مستبدل بواسطه ايدروكسيل ؛ ميركاثيو؛ امينو ؛ فينيل مستبدل كما هو متعارف بواسطة أيدروكسيل ؛ كاربوكسيل ؛ كاربامويل أو بوريدو )و ‎RE‏ ‏عبارة عن 62 - 67 الكانويل « ‎R2‏ عبارة عن ه -7 أفراد سيكلو الكيل أو فينيل ؛ نافثيل أو بيريديل غير مستبدل أو مستبدل بواسطة 01- 04 الكيل ؛ 1- 64 الكوكس ؛ هالوجين أو تراى فلوروميثيل )+ 3» عبارة عن : هيدورجين ؛ 01- 64 الكيل ؛ كاربامويل + 02- ‎C7‏ الكانويل ؛ كاربوكس 64-1 الكانويل أو كاربوكس 62 - 04 الكاينويل ¢ ‎RA‏ عبارة عن فينيل أو نافيثيل الذى هو غير مستبدل أو مستبدل بواسطه ‎C4-C1‏ الكيل ؛ 4© © 601- الكوكس ؛ هالوجين وأو تراى فلوروميثيل أو بيريديل غير مستبدل ؛ نيزو فيورانيل ؛ اندوليل ؛ 7 ؛ “ داى هيدرواندوليل ؛ بنزاميد ازوليل ؛
كينوليل أو 4070701 تتراهيدرو كينولينيل ؛ 161 عبارة عن ميثيلين ؛ هيدروكس ميثيلين + ‎C1‏ - 64 الكوكس ميثيلين ؛ كاربونيل ؛ داى - ‎C4‏ ‎C1‏ الكوكس ميثيلين أو رابطة مباشرة ؛ ‎X2‏ عبارة عن 1©- ‎C7‏ الكيلين ؛ كاربونيل أو رابطة مباشرة و ‎X3‏ عبارة عن كاربونيل ؛ 61- 64 الكينلين أو ‎٠‏ هيدروكس بثيل - ‎CC‏ الكيلين وأملاحة .
الوصف التفصيلى : ْ يرتبط الاختراع بصفة خاصة بمركبات الصيغة رقم ! حيث ان 1 عبارة عن بنزويل نافثويل أو ‎Jud‏ 64-061 الكانويل الذى هو غير مستبدل أو مستبدل أو مستبدل بواسطة ‎C1‏ 64 الكيل ؛ مثل فيثيل + ‎C4 - C1‏ ‎٠‏ الكوكس مثل ميثوكس ؛ هالوجين وأو تراى فلوروبيثيل ؛ بيريديل كاربونيل
غير مستبدل أو كينولينل كاربونيل أو مجموعة فى الصيغة 18 . ‎Rs‏ ‎C-CH-NH-Rg (a)‏ — 0
حيث أن ‎RS‏ عبارة عن هيدروجين « 61 - 62 الكيل غير مستبدل أو مستبدل بواسطه أيدروكسيل ؛ ميركاتيو ؛ اميثو ؛ فينيل مستبدل بأيدروكس ‎1s‏ كما هو متعارف ؛ كاربوكسي ؛ كاربامويل أو يوريد ؛ مثلا ميثيل ؛ أيزويروبي ؛ أيزوبيوثيل ؛ بيوثيل ثانوى أيدروكس مثيل ؛ ميركابتو ميثيل ؛ " ميثيل ميركابتوايثيل ‎To‏ يوريدو بروبيل ؛ ؛ أميثو بيوثيل ¢ كاربوكس مثيل £0 اميثو بيوثيل ؛ كاربوكسس ميثيل ؛ كاربامويل ميثيل ؛ ؟ كربوكس
١ ‏عبارة‎ R 6 ‏كاربامويل إيثيل ؛ بتزيل او ؛ - هيدوروكس بنزيل و‎ ¥ ٠ ‏إيثيل‎ ‏عن 2 6- 67 الكانويل مثل استثيل ؛ بروبيونيل ؛ بيوتيريل أو بيفالويل ؛‎ ‏افراد سيكلو الكيل خصوصا سيكلوهكسيل أو بصفة‎ Y= 0 ‏2ج عبارة عن‎ ‏ثانوية سيكلو بنثيل أو سيكلو هيثيل او فيثيل شق نافثيل أو بيريديل غير‎ ‏الكيل مثل‎ 04 -C1 ‏مستبدل أو مستبدل بواسط 1©- 04 الكيل مثل ميثيل‎ © ‏ميثيل ؛ إيثيل ؛ بروبيل ؛ أيرومروبيل أو بيثيل ؛ أيزوبيوثيل © بيوثيل ثانوى‎ ‏أو بيوثيل ثلاثى ؛ كاربومويل )+ 61- 64 الكانويل مثل أستيل ؛ بروبيونيل ؛‎ ‏الكانويل مثل سكسيثويل ؛‎ C4 -01 - ‏بيوتيريل أو بيفالويل ؛ كاربوكس‎ ‏جلوكارويل أو اوبيويل أو كاربوكس 3©- 65 الكنيويل مثل جالبيل ؛‎ ‏فيوماريل ؛ أو طرطرويل ؛ 4» عبارة عن فثييل أو نافثويل غير مستبدل أو‎ ٠ ‏الكيل مثل بثيل ؛‎ CA ©1 + ‏مستبدل بواسطه 1©- 04 الكيل مثل ميثيل‎ ‏الكوكس مثل ميثوكس ؛هالوجين ؛ او تراى فلوروبثيل أو بيريديل‎ 64-1
XT + ‏غير مستبدل؛ بتزوفيورانيل ؛ اندوليل ؛ بنزامين ازوليل أو كينوليل‎ ‏الكوكس ميثيلين مثل‎ 64 -C1 + ‏عبارة عن ميثيلين ؛ هيدروكس ميثيلين‎ ‏ميثوكس ميثيلين ؛ إثيوكس مثيلين ؛ بروبيلوكس ميثيلين ؛ او بيوثيلوكس‎ ,, ‏ميثيلين ؛ كاربونيل ؛ داى 61 - 64 الكوكس ميثيلين مثل ميثيلين أو داى‎ ‏الكيلين مثل‎ C7 -01 ‏عبارة عن‎ X20 ‏بيوثيلوكس ميثيلين أو رابطة مباشرة‎ ‏؛ ” بروبيلين ؛ كاربونيل أو رابطة‎ ١ ‏مثيلين أو بعض ثانوية إيثيلين أو‎ ‏عبارة عن كاربونيل « 1 ©- 64 الكيلين مثل ميثيلين إيثيلين‎ X3 ‏مباشرة و‎ "(9 ‏؛‎ ١ ‏الكيلين مثل‎ 64 -61 . ‏بروبيلين ؛ كاربوكس‎ Ye) ‏أو‎ © ” ( ‏؛ ؛‎ ١١ ‏كاربوكس ) بيوثيلين‎ ١ ( ‏؛ ؛‎ ١٠١ ‏(كاربوكس ) بروبيلين‎
أ
كاربوكس ) بيوثيلين 64-61 الكوكس كاربوثيل - 61- 64 الكيلين ‎١ Jia‏ ‎(C4-C1-2) "٠‏ الكوكس كاربوثيل ) بروبيلين ‎-3-C1 ( 4٠٠١0‏ 64) الكوكس كاربونيل بيوثيلين ‎٠١‏ ؛ 95 ( 2 4-61 6 ) الكوكس كاربوثل ) بنتيلين ‎١ ١‏ ؛ 0 ( 9 — 64-61 الكوكس كاربونيل بنتيلين أو ‎١‏ ؛ 0 )£ ‎٠‏ 04-01 الكوكس كاربونيل_بنثيلين حيث ان 01- 04 الكوكس كاربونيل يعنى فى كل حالة على سبيل المثال ميثوكس كاربوثيل إيثوكس كاربونيل ؛ بروبوكس كاربونيل أو كاربونيل ؛ كاربامويل . 64-01 الكيلين مثل ‎Yo)‏ ‏(؟ كاربامويل ) بروبيلين ؛ ‎١‏ ؛ (؟ كاربامويل بيوثيلين ؛ ١-؛‏ ( ” كاربامويل ) بيوثلين ؛ 5081 (؟ كاربامويل بنثيلين ‎٠١‏ © © ( * كاربامويل ) ‎٠‏ بنثيلن أو ‎٠-١‏ )€ كاربامويل ) بنيثلين ؛ أو أيتروكس ميثيل ‎-C1‏ 64 الكيلين مثل ‎١‏ -” )¥ ايدروكس ميثيل ) بروبيلين ١٠-؛‏ )¥ أيدروكمس ميثيل) بيوثيلين ؛ )£6 )¥ - أيدروكس ميثيل ) بيوثيلين ‎١١‏ ؛ ‎٠‏ ( ؟ أيدروكس مثيل ) بنثيلين ‎١‏ ؛ 5 (© أيدروكس مثيل ) بنيثلين أو ‎١‏ ؛ * ( ؛
ايدروكس ميثيل ) بنثيلين وأملاحها. ‎١ 0-١‏ ويرتبط هذا الاختراع بصفة خاصة بمركبات الصيغة رقم ‎١‏ والتى فيها ‎R1‏ ‏عبارة عن بتزويل الذى هو غير مستبدل أو مونو أو داى مستبدل بواسطة 4-1 الكيل مثل ميثيل + 01- 04 الكوكس مثل ميثوكس + هالوجين ذو عدد ذرى يصل إلى ** ويشمل الكلورأو تراى فلورو ميثيل أو بيريديل غير مستبدل ؛ 3 عبارة عن هيدروجين + 01- 64 الكيل مثل ميثيل ؛ .+ إيثيل “بروبيل أو أيزويرويل كاربامويل أو ‎C5‏ 67 الكانويل مثل أسيثيل ؛ بروبيونيل ؛ بيوتيريل أو بيفالويل ‎RA‏ عبارة عن فنيل الذى هو غير مستبدل
‏مثل‎ C4- C1 ٠ ‏ميثيل‎ Jia ‏أو مونو أو داى مستبدل بواسطه 1©- 64 الكيل‎ ‏ويشمل مثل الكلور ؛ تراى فلوروبثيل‎ Po ‏هالوجين له عدد ذرى يصلى إلى‎ ‏أو نافثيل غير مستبدل ؛ بيريديل ؛ بتروفيورانيل ؛ اندوليل ¢ بترواميرازوليل‎ ‏عبارة عن ميثيلين ؛ هيدروكس حيثيلين ؛ كاربونيل ؛ أو‎ XT ‏أو كينوليل ؛‎ 64 -© 1 ‏عبارة عن رابطة مباشرة و63« عبارة عن‎ X2¢ ‏رابطة مباشرة‎ . ‏بروبيلين وأملاحها‎ ؛‎ ١ ‏الكيلين مثل ميثيلين أو بعض ثانوية إيثيلين أو‎
RT ‏يرتبط هذا الاختراع قبل كل شىء بمركبات الصيغة رقم | التى فيها‎ ‏عبارة عن بنزويل الذى هو غير مستبدل أو مونو أو داى مستبدل بواسطة‎ ‏الكوكس مثل بيثوكس ؛ هالوجين ذو‎ C4-C1 ¢ ‏ميثيل‎ Jia ‏الكيل‎ 64-1 ‏عدد ذرى يصل إلى *”"ويشمل قبل الكلور ؟ تراى فلورد ميثيل أو نافثويل‎ ,. ‏عبارة عن فينيل غير مستبدل أو فنيل مونو أو راى‎ R2 + ‏غير مستبدل‎ ‏عبارة عن كينولينيل‎ RE ‏مستبدل فلوروبثيل ؛ 3 عبارة عن هيدروجين ؛‎ ‏عبارة عن رابطة مباشرة و‎ X2 ‏عبارة عن ميثيلين ؛‎ XT ‏غير مستبدل ؛‎ ٠“ ‏؛‎ ١ ‏عبارة عن 01- 64 الكيلين مثل ميثيلين أو ثانيا إيثلين أو‎ 3 . ‏بروبيلين وأملاحها أيضا‎ |, ‏ويرتبط الاختراع بصفه خاصة بمركبات الصيغة رقم ! وأملاحها المحددة فى‎ . ‏الأمثلة‎ ‏ويرتبط الاختراع اكثر من ذلك بعملية تعتمد على طرق سبق ذكر لتحضير‎ : ‏مركبات طبقا للاختراع وتتميز بأن‎ 1 ‏يتم ادخاله فى مركب فى الصيغة رقم‎ RY ‏الشق‎ CZ ,.
Rs {- Xe N— ‏سي‎ Rs (m),
Ro —X,
نض والتى فيها ‎XX © ,8 ,R‏ ل لها معانيها المشار اليه ‎R2-X1‏ ‎(b)‏ مركبات فى الصيغة ‎AVI‏ ‎qv),‏ يحولا ولا 0 ‎Mand‏ الاي » 8 ‎Ry —‏ والتى فيها 1 عبارة عن مجموعة فى الصيغة ‎YY N(R3) )-H‏ عبارة ‎٠‏ عن أيدروكسيل ؛ أيدروكسيل نشط استر او ‎X3‏ من الممكن أن تكون أيدروكسيل أستر أو 7 عبارة عن أيدروكسيل ؛ أيدروكسيل تفاعلى أستر أو 2 من الممكن أن تكون كاربونيل ؛ ايدروكسيل أستر و 72 عبارة عن مجموعة فى الصيغة 014 ‎N(R3)‏ حيث أن ‎X3 ,X2 X1 ,R4 R3 R2‏ لها معانيها المشار إليها وأملاحها. ‎(C) ©‏ لتحضير مركبات الصيغة رقم | والتى فيها واحد من الشقوق ‎X2‏ 3 عبارة عن الكيلين والأخر عبارة عن الكيلين ؛ كاربونيل أو فى حالة ‎X2‏ ‏رابطة مباشرة أو فى ‎X3 Aa‏ شق الكيلين الذى هو مستبدل كما هو متعارف بواسطة ايدروكس ميثيل أو كاربوكسيل اق أو أستر كما هو متعارف فى مركب فى الصيفة رقم . ‎ny‏ ‎ve‏ 7 بوكس مر » ‎A‏ ‎Ro =X,‏
YY
‏عبارة عن شق الكيلين الذى هو مستبدل بواسطة اوكسو أو‎ Z1 ‏والتى فيها‎ ‏لمجموعه ( 81)43- .ل عبارة عن الكيلين ؛‎ a ‏أيدروكسيل فى الموضع‎ ‏كاربونيل أو شق الكيلين الذى هو مستبدل كما هو متعارف بواسطة‎ ‏أيدروكس ميثيل أو كاربكسيل اق أو أستر كما هو متعارف او 21 عبارة عن‎ ‏الكيلن ؛ كاربونيل أو رابطة مباشرة فى 22 عبارة عن شق الكيلين مستبدل‎ ٠
X3 , X2, X1 - ‏بواسطة أوكسو أو ايدروكسيل فى الموضع للمجموعة‎ ‏معانيها المشار إليها أو فى ملح حيث أن مجموعة‎ LR 4 R 3 2 ‏الأيدروكسيل أو الأوكسوقد استبد لت بواسطة هيدروجين عن طريق الاختزال‎
VI ‏أو فى مركب فى الصيغة‎
Ry
R, — ‏مر"‎ he 1 0 ١ ‏و5‎ —X, ‏و 24 عبارة عن‎ - © (Ra) = C(Rb) ‏والتي فيها 23 عبارة شق فى الصيغة‎ 23 ‏الكيلين ¢ كاربونيل أو شق الكيلين الذى هو مستبدل كما هو متعارف أو‎ ‏كاربونيل أو رابطة مباشرة و 24 عبارة عن شق فى‎ SY ‏عبارة عن‎ ‏عن طريق إختزال الرابطة‎ Je ‏والذى هو‎ -C(Ra)= C(Rb) - ‏الصيغة‎ ‏أو (ل) لتحضير مركبات‎ CH (Ra) - CH(Rb) ‏الثنائية إلى الشق المقابل‎ oo ‏عبارة عن كاربونيل أو مجموعة‎ XT ‏الصيغة رقم ! والتى فيها‎
Y¢
CVI VIE. ‏أيدروكسي ميثيلين ؛ مركبات فى الصيغة‎
Ne
Ry — ‏م"‎ Xg=N—X;—R, (VID) und ‏و8 -- يلا‎ vim,
Ys ‏عبارة عن فورميل أو مجموعة‎ 724 73 (GRAN ‏والتى فيها واحدا من‎
X1 X3 X2R4R3 ‏كاربوكسيل لاوائى أو استر والآخر عبارة عن شق معدنى‎ ‏لها معانيها المشار إليها‎ 82. ‏عبارة عن هيدروجين؛‎ R3 ‏والتى فيها‎ ١ ‏لتحضير مركبات الصيغة رقم‎ ) ©(
TX ‏والمجموعة 75 قد طردت من مركب الصيغة‎
Ys
Ry — { ‏يق سيئر — مسر -ر‎ 080 ‏و5‎ —X, 73 ‏والتى فيها 5 7 عبارة عن مجموعة لحماية مجموعة الامين فى الصيغة‎ ‏عبارة هيدروجين ¢ 7978 معا قبارة عن أوكسر و 25 عبارة‎ —N )» 3( 1 © 78 ¢ ‏معا عبارة عن أوكسو‎ 77 76 X3 ‏عن شق اكانيليلوين المقابل ل‎ ‏عبارة عن هيدروجين‎ YO N(R3 JH ‏عبارة عن مجموعة فى الصيغة‎ ‏يتمر تركيزهم جميعا تحت ظروف مختزلة واذا لزم الامر‎ X3 ‏عبارة عن شق‎
Yo ‏خليط من المركبات‎ ١ ١ ‏ينتج مركب يتم تحويله الى مركب آخر فى الصيغة‎ ‏المشابهة فى التركيب والمختلفة فى الخواص والذى يمكن الحصول ويتم‎ ‏فصله الى مكوناته والمركب المفضل فى حالة يتم فصله ويمكن تحويل‎ ‏الذى يتم الحصول عليه طبقا للعملية الى ملح أو من الممكن‎ all ‏المركب‎ ‏تحويل الملح الذى تم الحصول عليه طبقا للعملية الى مركبه الاصلى‎ ٠ ‏وعملية اجراء التفاعلات طبقا للعملية وتحضير مركبات نوفيل الأولية تجرى‎ ‏بطريقة مشابهة لعملية تفال أو تكوين المواد الأولية والوسطى على التوالى‎ ‏وقد استغلت العوامل المساعدة لذلك حتى وان لم يتم ذكرها صراحة فيما بعد‎ - : ‏.مثال‎ ‏أو مواد مخفضه‎ Auda ‏عوامل مساعدة ؛ مواد مكثفة ؛ مواد محللة وأو مواد‎ ‏وظروف تفاعل مثل درجة الحرارة وظروف ضغط بالاضافة إلى غازات‎ . ‏مناسبة للحماية‎ ‏وعملية ادخال الشق 1» طبقا لعملية (2 ) يجرى بطريقة تقليدية مثلا‎
N ‏عامل يحدث اكيله فى الموضع‎ Jia »1 ‏بالتفاعل مع عامل بادخال الشق‎ ‏حيث ان 81 عبارة عن أرويل مستبدل ؛‎ RT Ya (NAL) ‏فى الصيغة‎ ‏هيتيرو أرويل ؛ سيكلو الكيل كاربونيل ؛ أر الكانويل + هيتيرو أريل اكانويل‎ ‏أو أريل كاربامويل أو الشق اكيل فى الحمص الا مينى » الذى حدثت له‎ ‏اكيله فى الموضع الرسمى هو متعارف 72 عبارة عن أيدروكس إيثر كما‎ ‏هو متعارف مثل أيدروكس الكوكسى كاربونيل منخفض أو فينيلوكس‎ ‏هالوجين‎ Jia ‏كاربونيل مستبدل كما هو متعارف أو أيدروكسى أستر تقاعديا‎ ,. ‏خصوصا الكلور أو شق فى الصيغة 1»© -0 أو مع عامل يحدث أرالكيلن أو‎
Ai ‏والتى‎ »1- 7 © (II A 2) ‏أربلوكس الكيلة أو هيتيروار الكيلة فى الصيغة‎ ‏عبارة عن أر الكيل مستبدل كما هو متعارف ؛ أريلوكس الكيل ؛‎ RY ‏فيها‎ ‏عبارة عن أيدروكسيل نشط استر مثل‎ YP ‏شيق هيترو وأر الكيل و‎ ‏الهالوجين مثلا الكلور ؛ البروم أو اليود أو مجموعة سلفونيل أركس مثل‎ ‏لكان أو مجموعة بنزسلفونيلوكس مستبدل كما هو متتعارف مثل الميثان ؛‎ ٠ ‏الاثيان ؛ البزين © © تول ين أو © بروموينز يلفونيلوكس أو بالتفاعل مع‎ ‏والتى فيها 1ج‎ » = 6 (I1A3) ‏تحت ظروف مختزلة مع مركب فى الصيغة‎ ‏عبارة عن أرالكيل مستبدل كما هو متعارف ؛ أريلوكس الكيل © شق هيتيرو‎ ‏أرالكيل . واذا لزم الأمر تجرى العملية عن طريق تحلل أملاح الامونيوم‎ ‏مثل‎ Cilia ‏بواسطة الحرارة والى تتكون كمواد سطحية أو فى وجود عامل‎ oe ‏عامل للاتحاد مع الماء او عامل مكثشف عادى وفى وجود عامل مذيب أو‎
Gall A 1(Y=COOH) ‏مخفف وبالتالى فان التفاعل مع أحماض الصيغة‎ ‏الافضل ان تجرى فى وجود عامل للاتحاد مع الماء مثل !88.8 داى سيكلو‎ ‏هكسيل كارنوداى أمن أو مع ملح الامونيوم الذى سبق تحلله بواسطة‎ 0 - )١) 7 = HAFOHON ‏التفاعل مع أنهيدريدات الصيغة‎ Lady ‏الحرارة‎ ١ 6-0-8 ‏مع مركبات أنهينريدات الصيغة 2م 1 من الأفضل أن تجرى فى وجود عامل‎ . ‏مكثف قاعدى مثل هيدروكسيد معدنى قلوى أو كربونات‎ ‏مثل تراى الكيل أمين منخفض مثلا تراى إيثيل أمين أو داى أيزويروبيل أمين‎ . ‏أو لقاعدة نيتروجين أروماتية مثلا لبيريدن‎ © ‏اا يجرى مثلا فى وجود هيدروجين وفى وجود‎ a3 ‏وتفاعل مركبات الصيغة‎ ‏عوامل مساعدة على الهدرج مثل ابلاثين والباليريوم المساعد أو رانى نيكل‎
Ty ‏أو فى وجود داى لابت هيدريد معدنى مثل برووهيدريد الصوديوم أو سيانو‎ ‏بورو هيدريد الصوديوم ويفضل فى وجود مذيب خامل تحت ظروف التفاعل‎ ‏الكانول منخفض مثل الميثايول أو الاثيانول أو داى الكيل منخفض أو‎ Jia ‏دايوكسان أو تتراهين روفيوران.‎ ٠ ‏اثير الكيلين منخفض مثل داى إيثيل إيثير‎ ‏يمكن تحضيرها بطريق تقليدية على سبيل‎ ١١ ‏والمادة الأولية فى الصيغة‎ ١ ‏المثال بتفاعل مركبات الصيغات‎ > ‏الم حي سس بيبل‎ ‏يه‎ ‎: ‏بعد العملية ص‎ Luh ‏مع بعضهما كما تم الوصف‎
Vol I ‏أيدروكسيل المتفاعل والذى أستر فى المواد الأولية فى الصيغة رقم‎ ‏طبقا للعملية © يعنى على سبيل المثال هالوجين مثل ذرة الكلور ؛ البروم أو‎ ٠ ‏مختلفة عن الكارنونيل فانها تعنى مجموعة‎ X3 ‏اليود أو اذا كانت‎ ‏سلفونيلوكس مثل ميثان سلفونيلوكس أو © كولوين سلفونيلوكس أو اذا‎ -0 - ) 6 ‏تعنى مجموعة فى الصيغة‎ LH ‏ممثل مجموعة كاربونيل‎ X3 ‏كانت‎ ‎.=0)-R4 ‏الكوكس منخفض مثل‎ JU ‏والايدروكسيل الذى إشير يعنى على سبيل‎ ٠ ‏ميثوكس أو إثيوكس أو فينوكس مستبدل كما هو متعارف . أيدروكسيل نزع‎
YA
منه الماء علىلا سبيل المثال يكون هالوجين خصوصا آلكن أو مجموعة من الصيغة 83( 0 62 )- 0- وتفاعل مركبات الصيغة !اا و /اا يجرى بطريقة تقليدية على سبيل المثال بتحلل أملاح الأمونيوم التى تكونت كمواد وسطى فى التفاعل وذلك عن طريق الحرارة أو فى وجود عامل مكثف للاتحاد مع ‎٠‏ الماء أو عامل مكثف للقاعدة وفى وجود مذيب أو مخفف وبالتالى فأن التفاعل مع أحماض الصيغة ‎(Y ORY = OH) lig IV‏ من الأفضل ان تجرى فى وجود عامل للاتحاد مع الماء مثل ‎NN‏ داى سيكلوهكسيل كاربوى إمير أو عن طريق تحلل ملح الامونيوم الذى تكون أولا وذلك بواسطة الحرارة بينما التفاعل مع استرات الصيغة/١‏ الداخلة فى التفاعل أو ١ن‏ ‎=Y1Y2) 1.‏ ايدروكسيل متفاعل أستر ) أو مع لامائيات حمضية فى الصيغة ‎IV‏ أو 111727 أو( 72 71 = أيدروكسيل نزع من الماء من الافضل ان ‏تجرى فى وجود عامل مكثف قاعدى مثل ايروكسيد معدنى قاعدى أو ‏كاربونات أو ل . ‏مثل تراى الكيل أمين منخفض مثل تراى ايثيل أمين أو داى أيزوبروبيل أمين ,| أو لقاعدة ينتروتجين اروماثية ‎Jia‏ البيربين . ‏والمواد الأولية من الصبقة رقم !اا يمكن تحضيرها بطريق تقليدية مثل ‏بإدخال الشق١ ‎AR‏ مركب فى الصيغة ‎Ma‏ ‎> ‏م اير‎
Ry — X,
Ya على سبيل المثال كما وصف فى العملية ‎(A)‏ وعملية الاستبدال الاختزالى لمجموعة الاوكسو أو الايدروكسيل فى الموضع إلى مجموعة ‎-N(R3)-‏ بواسطة هيدروجين أو اختزال الرابطة الثنائية فى شق الصيغة ‎-C(RA)=C (RP)‏ طبقا للعملية © يجرى مثلا عن طريق ‎Ades ٠‏ هدرجة بواسطة عامل مساعد أعنى المعالجة بواسطة هيدروجين فى وجود عامل مساعد على الهدرجة مثلا لمعدنم أو لمركب معدنى لمجموعة معدنية ‎AP‏ الجدول الدورى مثل بلاثين ؛ بلاثين أوكسيد ؛ باليديوم ‎١‏ كاربون او ل رانى نيكل او بالتفاعل مع هيدريد معدنى داى لايث مثل بوروهيدرن معدنى قلوى مثل مع سيانو بوروهيدريد الصوديوم بالمعالجة مع 6< حمض الفورميلك والمواد الأولية فى الصيغة » او الا من الممكن مثلا بواسطة تكثيف مركبات الصيغتين ‎VP VA‏ 0
P= a ‏رج‎ (Va)and HNRy ~Z~R, (vb)
Ry — X] والتى فيها ‎١2‏ عبارة عن رابطة مباشرة والشق ‎X2‏ قصر ندره كربون و 71 عبارة عن هيدوجين ؛ الكيل منخفض أو ايدروكسيل حر أو إيثر أو أستر ‎vo‏ ومتفاعل و 22 لها المعنى الدالى عليها أو لمركبات الصيغة ‎VIA‏ 8 1 .
Ry — = 2,—N(RgH (VI2) and vibe Z;—Rs ‏اناه‎ ‎Rp —X,
r. ‏والتى فيها 21 لها معناها الدال عليها « 22 عبارة عن رابطة مباشرة او‎ ‏قصر بذرة كربون و 72 عبارة عن هيدروجين ؛ الكيل منخفض أو‎ X3 ‏الشق‎ ‎: ‏ايدروكسيل حر أو ايثر أو استر ومتفاعل . واذا كانت 71 فى مركبات‎ ‏عبارة عن هيدروجين أو الكيل‎ VIP ‏أو 72 فى مركبات الصيغة‎ VA ‏الصيغة‎
© منخفض فأنه يتكون مركبات مقابلة فى الصيغة ‎V‏ تحت ظروف تفاعل ضعيفة خصوصا فى وسط قاعدى أو متعادل ويتكون مركبات مقابلة فى الصيغة ‎VI‏ تحت ظروف تفاعل قوية خصوصا فى وسط حامض وفى الحالة الأخيرة فانه يؤدى الى تكون المركبات المقابلة فى الصيغة ‎١‏ كمواد وسطى والتى منها يتم تكوين المركبات القابلة للصيغة الا بطرد الماء .
‎٠‏ والمواد الأولية للصيغة ‎Vig V‏ يمكن ان تتكون أيضا جنبا بجننب ويتضمن الاختراع على سبيل التفضيل أن المواد الوسطى للصيغة ‎VI V‏ تتكون داخليا وقد اختزلت بدون فصلها إلى المركبات المقابلة للصيغة ‎١‏ وذلك باجراء عملية تكثيف للمواد الأولية فى الصيغة ‎Vb VA‏ أو ‎VIA‏ 6 1لا وذلك فى وجود العامل المختزل الذى سبق ذكره .
‏10 والكاربوكسيل الذى نزع من الماء أو الذى استر كما هو متعارف 73. ‎Ya‏ ‏على سبيل المتوالى فى المواد الاولية لصيقة 711 7/111 للعملية (0 يعنى
YA
‏على سبيل المثال هالوجينو كاريونيل أو فى حالة 74 مجموعة فى الصيغة‎ ‏وشق معدنى 7423 مثلا ذرة معدنية قلوية أو مجموعة‎ 8 -©)< 0©(-0- ‏عبارة عن ذرة معدنية‎ Ml ‏فيها‎ AVM -HA ‏او‎ —M ٠١2 ‏فى الصيغة‎ ‏فى الجدول الدورى للعناصر.‎ P AS gana ‏من‎ ‏تجرى بطريقة تقليدية مثلا فى‎ Vill ‏وعملية تفاعل مركبات الصيقتين !الا‎ © ‏مذيب مثل_الايثير مثلا فى مذيب مثل الإيثير مثل إيثير ألفاتى أو سيكلو‎ ‏أليفاتى مثلا فى أيثير داى أيثيل ؛ ميثوكس بيوتان ؛ أيثير داى بيوثيل ؛‎ ‏تتراهين روفيوران أو داى بوكسان والمواد الأولية فى الصيغة والتى فيها‎ ‏عبارة عن فورميل أو كاربوكسيل نزع من الماء كما هو متعارف أو‎ 3 ‏كاربوكسيل أستر - يمكن تحضيرها مثلا بواسطه تكثيف مركبات الصيغتين‎ ٠ ‏أو الال مع بعضهما.‎ 1/118 . ‏بط‎ "- Xm Y, (VIIa) and Yo— X3~R, (VIIa),
J
‏عبارة عن‎ 7 - N(R3 JH ‏عبارة عن مجموعة فى الصيغة‎ Y1 ‏والتى فيها‎ ‏من الممكن‎ x3 ‏أيدوكسيل أو الاثنين عبارة عن أيدروكسيل أستر ومتفاعل أو‎ ‏أن تكون كاربونيل أو أيدروكسيل أيثر او نزع منه الماء ؛ أو 71 عبارة عن‎ ١ ‏ايدروكسيل أو ايدروكسيل أستر ومتفاعل أو 72 عبارة عن كاربوثيل أو‎
N ‏أيدروكسيل إيثر أو نزع من الماء و 72 عبارة عن مجموعة فى الصيغة‎ ‏3ل لها معانيها الدالة عليها أو‎ .X2 X1 .R4 .R 3.82 . ‏حيث‎ (R 3)-H
YY
. P) ‏أملاحها مثلا كما أشير إليه تحت العملية‎ ‏عبارة عن شق‎ 74 73 gd ‏والموادالأولية فى الصيغتين 711. 7111 والى‎ ‏معدنى من الافضل أن تحضر فى مكانها وذلك بتفاعل مركب فى الصيغة‎
V11P
Rs
Ry — { ‏ولا‎ N— Xs—R, (VIIb), 0 ° ‏والتى فيها 73 عبارة عن ذرة هالوجين خصوصا الكلور أو الروم أو اليود‎ 74 -R2 (VI11P) ‏أو بدءا من مركبات الصيغة‎ M11 ‏مع معدن فى الصيغة‎ ‏والتى فيها 74 عبارة عن هيدروجين أو ذرة هالوجين خصوصا الكلور أو‎ ‏فى الصيغة 71115 والتى فيها 74 عبارة‎ Jolie ‏البروم أو اليود أو مركب‎ ‏هيدروجين مع مركب معدنى عضوى مثل مشتق معدنى لهيدوكاربون‎ ٠
VIP ‏اليفاتى؛ مثل التفاعل مع بيوثيليثيوم أو التفاعل مع مركب فى الصيغة‎ . 111 ‏والتى فيها 724 عبارة عن ذرة هالوجين مع معدن فى الصيغة‎ 17 ‏الحامية لمجموعة الامين فى المواد الأوليه فى الصيغة‎ YS ‏ومجموعة‎ ‏طبقا للعملية ( 8 ) على سبيل المثال عبارة عن مجموعة الكانويل منخفض‎ ‏مهلجن كما هو متعارف مثل تراى فلورو أسيثيل أو مجموعة أكيل مشتقة‎ ve ‏من مونو إستر لحمض اكربونيك مثل مجموعة الكوكس كاربونيل منخفض‎ ‏أو مجموعة الكوكس كاربونيل منخفض فينيل مثلا بيوثيلوكس كاربونيل‎ ry ‏ثلاثى أو بنزيلوكس كاربونيل أو مجموعة سيليل مثل تراى الكيل سبليل‎ ‏منخفض مثل تراى ميثيل سليل . وعملية طرد المجموعة الحامية لمجموعة‎ ‏الامين ترجى بطريق تقليدية مثلا عن طريق المعاجلة بواسطة حمص أو‎ ‏عبارة عن الكانويل منخفض‎ 75 Jha ‏والتى‎ 1X ‏بدءا من مركبات الصيغة‎ ‏مهلجن مثل تراى فلورو اسيثيل ؛ بواسطة الطرد الإختزالى مثلا بالمعالجة‎ © ‏بواسطة هيدريد معدنى - داى - لايت مثل بوروهيدريد الصوديوم ؛ من‎ . ‏الأفضل فى الكانويل منخفض مثل اليثانول‎
AAN ‏يمكن تحضيرها بطريق مشابهة للعملية‎ 1X ‏والمواد الأولية فى الصيغة‎ 1*8 ‏بدءا من المركبات المقابة للصيغة‎
Ys
SE 0
Ry —X| Ve ‏طبقا للعملية ع تجرى على سبيل‎ XI X ‏مركبات الصيغة‎ Joli {les ‏المثال بواسطة طرد الماء ؛ مثلا بواسطة تقطير خصوصا معع القولوين ثم‎ ‏يلية عملية اختزال بواسطة اليوران أو هيدريد معدنى داى لايت مثل‎ ‏بوروهيدريد معدنى قلوى مثلا مع بورونات الصوديوم أو سيانوبورو هيدريد‎ . ‏الصوديوم‎ ١ ‏حيث أن 1» تعنى شق أكيل قد عرفت تحت‎ X ‏والمواد الأولية فى الصيغة‎ ‏الصيغة 1. ل عبارة عن أيدروكس ميثيلين و 76 77 معا يمثلا أوكسو‎
وأملاحها المقبولة دوائيا ؛ ولها نفس الخواص الدوائية والأنشطة الأخرى
المشابهة للمركبات النهائية فى الصيغة ‎١‏ .
> م ‎y, 0%,‏ ‎Rz — x,‏
كما يرتبط الاختراع أيضا ب ‎١‏ - أكيل بيريدوفات الصيغة رقم ‎X‏ والتى فيها ‎RT ©‏ عبارة عن أرويل مستبدل كما هو متعارف ؛ هيتيرو أرويل؛ سيكلو الكيل كاربونيل + أر الكاتويل ؛ هيتيرو أريل الكانويل ؛ أر الكوكس كاربونيل أو شق اريل كاربامويل أو الشق اكيل لحمض أمينى الذى هو مستبدل فى الموضع ‎N‏ بواسطةالكانويل منخفض أو كاربامويل - الكاثويل منخفض ؛ ‎R2‏ عبارة عن سيكلو الكيل أو أريل مستبدل كما هو متعارف أو شق هيتيرو ‎٠‏ أريل 1ل تعتى أيدروكس ميثيلين و 76. 77 معا ثمثلا أوكسر كما يرتبط الاختراع بأملاحها وبعمليتة تحضير مركبات طبقا للاختراع كما يرتبط بعملية تحضير مركبات دوائية تحتوى علىهذه المركبات واستعملها كمواد نشطة دوائيا وفى هذه المركبات فأن ‎R2‏ من الأفضل ان يكون لها المعنى المشار إليه لمركبات الصيغة رقم ‎١‏ وفوق كل معنى أشير إليه خصوصا للمركبات ‎1o‏ الفضيله فى الصيغة ‎١‏ ويرتبط الاختراع عل سبيل التفضيل بمركبات الصيغة ‎X‏ والتى فيها ‎RT‏ تعنى بتزويل ؛ بنتزويل مونو أو داى مستبدل بواسطة ‎C1‏ ‏4- الكيل ‎Jha‏ بثيل ‎٠‏ 01- 64 الكوكس مثل ميثوكس ‎Cpa Phe‏ ذو عدد vo ‏قبل كلورو وأو تراى فلوروميثيل أو نافثويل غير مستبدل‎ YO ‏ذرى يصل إلى‎ ‏؟ تمثل فينيل أو فينيل مونو وأو داى مستبدل بواسطة هالجوين ذو عدد‎ ٠+ ‏مثل كلورو وأو تراى فلورو ميثيل + * يعنى هيدروكمس‎ ve ‏ذرى يصل إلى‎ . ‏ميثيلين و 7 7 ومعا يمثلا أوكسو وأملاحها‎ ‏التى وصفت فى الأمثلة‎ X ‏ويرتبط الاختراع بصفة خاصة بمركبات الصيغة‎ , . ‏هنا وأملاحها‎ ‏طبقا للاختراع والتى فيها 2-81» لها معانيها المشار‎ X ‏ومركبات الصيغة‎ ‏اليها 71 تعنى أيدروكس ميثيلين 76- 77معا يمثلا أوكسو ؛ وأملاحها قد‎ ‏حضرت بطرق عرفت فيما سبق وعملية تصنيعها تتميز بأن مركب الصيغة‎
Xa ٠٠
H—N Ye + <, (Xa),
Ro — x ‏قد كثف مع عامل مناسب لادخال المجموعة 1» واذ لزم الأمر فان المركب‎ ‏؛ وخليط من المركبات‎ ١ ‏الناتج يتم تحويله إلى مركب آخر فى الصيغة‎ ‏المتشابهة فى التركيب والمختلفه فى الخواص يمكن الحصول عليه طبقا‎ ‏للعلية ويتم فصله الى مكوناته والمركب المفضل فى كل حالة يتم فصله‎ ١ ‏ويمكن تحويل المركب الحر الذى تم الحصول عليه طبقا للعملية إللى ملح أو‎ ‏يمكن تحويل الملح الذى تم الحصول عليه طبقا للعملية إلى المركب الحر‎ . ‏المقابل‎
د والعوامل المناسبة لادخال المجموععه 81 هى على سبيل المثال مركبات الصيغة ‎(XP)‏ 1-710 والتى ‎Led‏ 7 تعنى أيدروكس أستر ومتفاعل مثل هالوجين أو مجموعة سلفونيلوكس مثلا بترين + # تولوين أو ميثان سلفونيل أوكس 81 ,من الممكن ان تعنى أرويل - هيتيرو ارويل ؛ سيكلو ‎٠‏ الكيل كاربونيل أر الكانويل ؛ - هيتيرو اريل الكانويل - ؛ ارالكوكس كاربونيل أو اريل كاربامويل رست أو شق الاكيل لحمض أمنى الذى يمكن أن يكون مستبدل من الموضع ‎N‏ بواسطة الكانويل منخفض أو كاربامويل - الكانويل منخفض و عبارة عن أيدروكس إيثر مثل الكوكس منخفض أو فينيلوكس الذى هو مستبدل بواسطه هالوجين وأو نيترو . وعملية التكثيف تجرى بطريق على سبيل المثال فى وجود عامل قاعدى مساعد على التكثيف مثل فى وجود كربونات هيدروجين معدنيه قاعدية مثل كربنات هيدروجين الصوديوم ويفضل ان تكون فى نظام ثنائى القاعدة يحتوى على الماء مثلا فى ميثيلين كلوريد / ماء . ومركبات الصيقه ‎Xa‏ يمكن بالتالي الحصول عليها بتفاعل !ا محمية ‎yo‏ بيريدين -؛- ون ‎JUS‏ مثل ‎١‏ ( بيوثيلوكس كاربونيل ثلاثى ) بيريدين - ؛ - ون إيثيلين ‎JUS‏ ؛ مع ألدهيد فى الصيقه ‎R2 CH = 0 (XC)‏ على سبيل المثال فى وجود هيدروكربون - معدن مثل مشتق لهيدروكربون معدنى قلوى من الأفضل أن يكون مشتق من مركب ليثيم ‎Jus‏ منخفض مثلا ل ليثيم بيوثيل ثانوى من الأفضل أن يكون فى وجود مذيب إيشيرى مثل داى إيثيل ‎+٠‏ إثير فى درجة حرارة من ‎٠١‏ إلى 80 درجة مئوية مثلا فى ‎٠١‏ الى ‎Vo‏ ‏درجة مئوية.
vv 77 - N ( ‏تعنى مجموعة فى الصيغة‎ RE ‏والتى فيها‎ Xa ‏ومركبات الصيغة‎ ‏تعنى هيدروجين - وهى على سبيل المثال تحضر بتكثيف مركب فى‎ 3. ‏عبارة عن ايدروكسيل أستر‎ Y ‏2ع والتى فيها‎ - 71 - 7 (XD) ‏الصيغة‎ ‏هاوجين ؛ الكاسلفونيلوكس منخفض أو بترسلفونيلزكس‎ Jha ‏ومتفاعل‎ ‏مستبدل كما هو متعارف فى وجود صوراميد فى تولوين مع الكيل منخفض ؛‎ ٠
CH2 = CH. CH2 ) ‏داى كربوكسيلات فى الصيفة‎ - ١٠١ ‏بين -؟ = إن‎ ‏الكيل منخفض ؛ بواسطة تحليل واختزال الكربون من ناتج‎ = RXe COOR) 2
XF ‏التفاعل فى الصيغة‎
ROOC
ROOC ‏آمب‎ (Xe)
R, — X, ‏بالمعالجة مع هيدروكسين معدنى قلوى مثلا مع هيدروكين بوتاسيوم فى‎ ٠
XG ‏مثيانول مائى وذلك لتأمين الحمض الناتج فى الصيقه‎
HOOC ‏ب‎ ‏ملا‎ (Xg).
Rp — Xi
/ مثلا بالمعالجة مع عامل مهلجن مثل كلوريد أو كساليل أو كلوريد ثيونيل يليه التفاعل مع النشادر ثم يليه الفصل إلى الأمين المقابل فى الصيغة ‎XH‏ ‏جب لوز : ‎Xb)‏ ض ‎Rp, — al‏ وذلك بتكثيف الأخير نتبعد حماية مجموعة الأمين على سبيل المثال بعملية ‎٠‏ أكيلة مع هالوجين الكوكس ميثيل منخفض فى الصيغة هال - - ‎RO - CH2‏ ‎=R XF)‏ الكيل منخفض ؛ هال = هالوجين ) على سبيل المثال مع إيثير كلوروداى ميثيل فى وجود هيدروكسيد صوديوم فى داى كلورميثان ‎١‏ ماء مع تكثيف ناتج التفاعل ليعطى حلقة فى الصيغة ‎«١‏ ‎py R‏ 0 ‎(xi)‏ = ‎Ry — Xi‏ ‎٠.‏ وذلك بالمعالجة مع حمض مثل المعالجة مع حمض لويس مثل تتراكلوريد القصدير كلوريد حديد ثلاثى ؛ تتراكلوريد الفيثانيوم أو حمص بروثيك مثل حمص الكبرتيك حمض كلوروسلفونيك أو تراى فلورو مثيل حمض الأسيثيك أو حمض مثيان سلفونيلكم فى أسيثونيثريل واذا لزم الأخر أنهيدريد حمض الاسبيك ومضب ‎AT‏ مثل داى كلورو مثيان ؛ بنزين او تولوين ليعطى مركر < خصائل محتفظ بمجموعة ‎AN‏ الصيغة ‎XJ‏ ve 0 ‏حيط‎ ‏وذلك يفصل المجموعة الحامية لمجموعة الأمين ؛‎ ‏واذا لزم الأمر بتجزيئ الاسيمات الناتجه الى مركباته الايناتوميريه ؛‎
Lad ‏مع ادخال المجموعة 1» بطريقة تقليدية على سبيل المثال كما وصف‎ 76 ‏تعنى هيدروكس ميثيلين و‎ XT ‏والى فيها‎ X ‏قبل لتكوين مركبات الصيغة‎ ٠
OV ‏لطرد المجموعة الحامية لمجموعة الأمين بالمعالجة مع حمض مثلا مع‎ ‏حمض الهيدروكلوريك . والمركبات التى تم الحصول عليها طبقا للعملية‎ . ١ ‏يمكن تحويلها بطريق تعليديه إلى مركبات أخرى فى الصيقه‎ ‏والتى فيها 1* عبارة عن كاربونيل يمكن أن‎ ١ ‏وبالتالى فى مركبات الصيغة‎ ‏عبارة عن‎ X1 ‏والتى‎ ١ ‏تختزل بطريق تقليدية لتعطى مركبات الصيغة‎ ,. ‏أو لتحضير المواد‎ ON ‏هيدروكس ميثيلين مثلا كما سبق الوصف فى العملية‎ ‏وان من الممكن ايضا بطريق مشابهة أختزال‎ VI ‏للصيغتين/ا ؛‎ au gl ‏عبارة عن هيدروكس ميثيلين‎ XT ‏والتى فيها‎ ١ ‏مركبات الناتجه ذات الصيغة‎ ‏والتى‎ ١ ‏أو 2 3لا عبارة كاربونيل وذلك إلى المركبات المقابلة فى الصيغة‎ ‏عبارة ميثيلين ومجموعة الكربونيل فى المركبات الناتجة‎ X3 ‏أو‎ X2X1 ‏فيها‎ oo . . ‏يمكن‎ (KETALIZED ( ‏عبارة عن كربونيل مكتيل‎ X1 ‏والتى فيها‎ ١ ‏للصيغة‎ ‎X1 ‏تحررها بطريقة تقليدية مثلا بالمعالجة مع حمض وعلى العكس كاربونيل‎
من الممكن يكتيل بواسطة التفاعل مع كحول مناسب ‎Jia‏ الكانول منخفض أو الكانيول منخفض . وأكثر من ذلك فانه من الممكن فىالمركبات الناتجه من الصيغة ‎١‏ والتى فيها ‎TR‏ عبارة عن هيدروجين - من الممكن ادخال الشق ‎R3‏ مختلف عن ‎٠‏ الهيدروجين ؛ الألكيل على سبيل المثال لعملية أكيلة تقليديه أو كارب مويل مثلا بالتكثيف مع حمض أزوسبانيك أو هاليدكارب مويل والكايويل أو الكينويل مستبدل كما هو متعارف كما سبق الاشاره لعملية اكيلة تقليدية وعلى العكس من ذلك من المركبات الناتجة من الصيغة ‎١‏ والتى فيها ‎R3‏ ‏عبارة عن الكيل خصوصا ميثيل ؛ يمكن طرد مجموعة الألكيل بالمعالجة مع ‎٠‏ إستر ‎Jia‏ ميثيلإستر أو لحمص هالوفورميك . وبالتالى فان الكابوكسيل الذى أن أو استر ‎Jas‏ للالكايويل أو الالكينويل 3ج أو الكيلين ‎X3‏ فى المركبات الناتجه من الصيغة ١يمكن‏ تحليله إلى كاربوكسيل أو على العكس يمكن أستر أو تأمين الكاربوكسيل الحر . والأملاح الناتجه يمكن تحويلها بطريقه سبق تعريفها الى المركبات الحرة ,| مثلا بالمعالجة مع قاعدة مثل هيدروكسيد معدنى قلوى ؛ كاربونات معدنية أو بيكربونات أو نشادر أو مع قاعدة أخرى يممكن أن تكون ملح ذكرت فى المقدمة أو مع حمض مثل حمض معدنى مثلا مع كلوريد الهيدروجين أو مع حمض آخر يكون ملح كما سبق الذكر فى المقدمة . والاملاح الناتجة يمكن تحويلها بطريق عرفت فيما سبق الى أملاح أخرى ؛ ., أملاح باضافة حمض على سبيل المثال بالمعالجة مع معدن مناسب مثل ملح . الصوديوم ؛ الباريوم ؛ أو ملح الفضه لحمض ‎AT‏ فى ‎Guia‏ مناسب والذى
يتكون فيه ملح غير عضوى غير قابل للذوبان وبالتالى فأنه يتفصل من خليط التفاعل وأملاح قاعدية بتحرير الحمض الحر واعادة تكوين الملح . ومركبات الصيقه ‎١‏ شاملة أملاحها يمكن أيضا الحصول عليها فى صورة هيدريدات أو تحتوي على المذيب المستعمل فى البللورة . © وبناء على العلاقة الوثيقة بين المركبات الجيده فى صورتها الحرة وفى صورة أملاحها ‎Lad‏ سبق وفيما بعد فإن المركبات الحرة وأملاحها تعنى الاملاح المناظره والمركبات الحرة على التوالى . خليط المركبات الناتجة وخليط المركبات المتشابهة فى التركيب يمكن أيضا فعله على أساس الاختلاف الفزيوكيميائى بين المكونات بطريقة معروفه إلى الدياستير يوميرات والاسيمات النقيه على سبيل المثال بواسطه كروماتوغرافيا وأو بلورة جزئية . والراسيمات الناتجة - اكثر من ذلك يمكن فصلها بطرق معروفة إلى أقطاب ضوئية على سبيل المثال باعادة بلورة من مذيب نشط ضوئيا بمساعدة كائن حى دقيق أو بتحويل الخليط الناتج من أو بواسطة مركب مساعد نشط ضوئيا على سبيل المثال مناسب للمجموعات الحامضية أو القاعدية أو المطورة وظيفيا والتى يحتوى عليها مركبات الصيق ‎١‏ مع حمض نشط ضوئيا قاعدة أو كحول نشيط ضوئيا الى خليط من أملاح دياستيروميريه أو مشتقات وظيقية مثل إسترات ؛ وبالتالى يتم فصله إلى دياستيريوميرية التى يتم تحرير المركب المائل والمطلوب فى كل حالة يتم تحريره بطريقة تقليدية .+ فى كل ‎Aa‏ . وهناك أمثله لقواعد ؛ احماض وكحولات مناسبة وهى قواعد ‎٠‏ ‏قلون نشطة ضوئيا ‎Jha‏ الاستركنين؛ سينكونين ؛ أو بروسين أو © او ا
£Y ‏فينيل ) إيثيل أمين ؛ 9 - بيكولين ؛ إفيدرين ؛ أميضا من قواعد‎ -١( ‏مشابهة يمكن الحصول عليها بالتحليل ¢ احماض سلفونية أو كاربوكسيل‎ ‏او !ا-و‎ ١ ‏حمض ططريك‎ ١. 0 ‏نشطة ضوئيا مثل حمض كينيك أو‎ ‏حمض‎ LD ‏حمض مانديليك ؛‎ LD ‏حمض ماليك ؛‎ DL ‏حمض توليو ططريك ؛‎ (Jd) ١ 0 ‏بورونيول‎ Jha ‏سلفونيك كافور أو كحولات نشطة ضوئيا‎ © . ‏إيثانول‎ ‏ويرتبط الاختراع أيضا بخطوات العملية التى تبدأ من المركب الذى تم‎ ‏الحصول عليه كمركب وسيط فى أى مرحلة_ من العملية والتى فيها تجرى‎ ‏الخطوات الناقصة أو المقصودة أو تستعمل المادة الأولية فى صورة ملح أو‎ ‏فى صور خاصة تحت ظروف التفاعل . ويرتبط الاختراع أيضا بمركبات نفيل‎ ‏تكونت خصيصا لتحضيرالمركبات ضبقا للاختراع وخصوص‎ Allg ‏الاولية‎ ‏والتى سبق تفضيلها‎ ١ ‏اختيار المواد الأولية التى توصل إلى مركبات الصيغة‎ ‏كما ذكر فى المقدمة للعمليات تحضيرها واستعمالها كمواد وسيطه ومركبات‎ ‏يمكن استعمالها كمواد وسيط ومركبات نوفيل من‎ ١ ‏نوفيل فى الصيغة رقم‎ ‏يمكن استعمالها على سبيل كمواد وسطة ومركبات نوفيل فى‎ ١ ‏الصيغة رقم‎ |, ‏يمكن استعملاها على سبيل المثال فى صورة مركبات دوائية‎ ١ ‏الصيغة رقم‎ ‏تحتوى على كمية فعالة دوائيا من المادة النشطة حيث تتناسب معا مع‎ ‏للاتعمال دوائيا فى صورة عضوية أو غير عضوية ؛ صلبه أو‎ ALE ‏أوعية‎ ‏سائلة ومناسبة للاتعمال عن طريق الفم أو عن طريق الحقن . وبالتالى فان‎ . ةطشنلا ‏الأقراص أو الكبسولات المفلقة بالجيلاثين والتى تحتوى على المادة‎ © ‏لاكتز ؛ دكستروز ؛ سكروز ؛ مانيثول ؛ سوبيقول ؛‎ Jia ‏مع مواد منخفضة‎
ال سيلليلوز ومود مزلقة مثلا القيمة الدملوتومى ؛ تلك ؛ حمض استياريك © أو أملاحها مثل استيارات الكالسيوم أو الماغنسيوم أوبولى إيثيلين جليكول . ويمكن أن تحتوى الأقراص على مواد متحدة مثلا سيليكات الالوثيوم والماغنسيوم ؛ نشويات مثل الذرة ؛ القمح ؛ الأرز نشا أروروت ؛ جيلاثين ؛ © صمغ الكثيراء ؛ ميثيل سيليلوز ؛ صوديوم كاربوكس ميثيل سيليلوز أو بولى فينيل بيروليدون واذا الزم الأمر مواد مفتتة مثلا نشويات ؛ أجار احماض الجينيك وأملاحها مثلا الجنيات الصوديوم وأو خلطات فوارة أو مواذ ماصة أو مواد ملونة ؛ مكسبات طعم ورائحة . وانه من الممكن ايضا استعمال مركبات نوفيل فى الصيغة ‎١‏ فى صورة + مركبات يمكن ان تعطى بالحقن أو تضاف على محاليل فى الوريد والمحاليل من هذا النوع من الأفضل ان تكون محاليل متعادلة او معلقة . وهذة يمكن أن تحضر قبل الاستعمال مثلا فى حالة المركبات المجلفده التى تحتوى على المواد النشطة وحدها أو مع الوعاء مثلا المانيثول . والمركبات الدوائية يمكن ان تعقم او تحتوى على مواد مساعدة مثل مواد حافظه ؛ مواد مثبته ؛ عوامل مرطبة ومازد مستحلية ؛ مواد مسيلة وأملاح لتنظيم الضغط الاسموزى ومواد منظمة للمحافظة على الحموضه والقاعدة والمنتجات الدوائية الموجودة والتى يمكن ان تحتوى اذا لزم الامر على مواد أخرى دوائية نشطة ؛ يمكن أن تحضر بطريقة عرفت فما سبق مثلا بواسطة عمليات الخلط التقليدى ؛ تحبيب ؛ تفطينة ؛ تحليل . ., وتحتوى على من ‎,١‏ 7 إلى ‎7٠٠١0‏ وخصوصا من ‎١‏ 7 الى ‎Toe‏ ‏ويرتبط الاختراع باستعمال مركبات الصيغة رقم ‎١‏ ؛ ومن الأفضل فى صورة
مركبات دوائية وتعمد الجرعة على مجموعة من العوامل مثل طريقة
الاستعمال ؛ الجنس ؛ السن وأو حالة الضرر والجرعات التى يمكن
إعطاؤوها كل يوم عن طريق الفم ما بين 0 و ‎٠١‏ مجم اكجم وللحيوانات
ذات ‎pall‏ الحار التى وزنها حوالى ‎Ve‏ كجم من الأفضل ان تكون بين ‎٠١‏ ‎١‏ مجم وحوالى ٠٠*مجم‏ .
والأمثلة الأتية تفيد فى توضيح الاختراع :
درجات الحرارة يشار إليها ‎PRESSUEESINMPAR DEGREES CELSUIS‏
. ١ ‏رقم‎ LX
) ‏؛ * داى بثيل بنزويل‎ ( - ١ - ‏و ( 84-82 ) -7- بنزيل‎ ) £S-R2) . ‏فينيثيل ) -؛ -بيريد أمين هيدروكلوريد‎ ( No.
جم ( ‎١,١‏ مليمول ) من سيانو بوروهيدريد الصوديوم ( 785)
تضاف فى أجزاء على فترة حوالى ‎٠١‏ دقائق على خليط من 507 جم
(؛١١١مليمول‏ ) من ‎RS4,R2)‏ ) -7-ينزيل ‎0M)— ١-‏ داى ميثيلبنزويل ) -
؛ -بييريدن أمين فى ‎Jaf‏ من الميثانول ؛ 75 مجم ( 4011 مليمول ) من ‎vo‏ اشتنيات الصوديوم ؛ ‎Jal0‏ ( ؛ ‎VY,‏ مليمسول ) من حمض الاسيتيك
و464٠جم ‎VY)‏ مليمول )_ من فينيل استيالدهيد تحت نيتروجين فى درجة
حارة صفر ويقلب خليط التفاعل فى جرج حرارة الحجرة لمده " ساعات ثم
يضاف كيمية أخرى من فينيل اسيتالدهين حوالى ‎Yet) aan, TV‏ مليمول ) ‎C0‏
ويكتمل التقليب عند ؛ ‎deb ١6-‏ وتنزع المثانول بواسطة جهاز تبخير
$0 دوار ويقسم خليط التفاعل المائل إلى اللون الأحمر مابين الإبثير ومحلول ‎nt‏ ‏بيكرنونات صوديوم وتغسل القواعد العضوية بواسطة ‎pla‏ ملح ؛ وتجفف فوق كبرتيات الماغنسيوم وتبخر حتى تجف . ويتم الحصول على خليط من هيدروكلوريدات باسماء مركبات الصيغتين + 0 0 ‎aly or “5‏ مع ‎YET‏ 6-6 ‎Diastereomer A Diastereomer B‏ دياستيريومير 8 دياستيرويميره . .. وهذا الخليط عبارة عن زيت أصفر ؛ تجرى له عملية كروماتوغرانيا فوق السيليكا جل لفصل الدياستيريوميرات باستعمال خليط كلوريد ميثيلين ‎١‏ ‏| ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ( 8074: ‎YOY‏ : 1,0( ويتم الحصول على ‎٠‏ الدياستيريو ميرات كقواعد حرة نقية . 6 : ميثيلين كلوريد ‎١‏ مثيانتول ‎(Ye4A)‏ وباستيريومير ‎:(RAKR2)A‏ 81 = ١١,.درجة‏ الانصهار ‎ved - YEA‏ مئوية ؛ [ » ] - + ‎١‏ 02" مئوية ( 6 : ‎M+ MS: ) Jilin, Ved =‏ = 476 (قاعدة حرة ) وياستير يوجد = ‎RT‏ ‏8 - ١٠,.درجة‏ الانصهار 770 مئوية ( اتحلال ) , [ »] ب- ‎7١ |,‏ مئوية (© = ‎7١ =M: + MS: ) Jolin, VO4‏ (قاعدة حرة ) والمواد الأولية لهذا تحضر كما يلى :
3 ا م )إيثيل ‎(R)‏ -” بنزيل أمينو -؛ -فينيل بيؤثيرات . يضاف فى أجزاء ‎١‏ ‏: ض ‎VY,‏ جم من سيانو بوروهيدريد الصوديوم ( 904,. مول ) على محلول ‎1١7 :‏ جم ( ‎٠١7‏ مول ) من غيثيل ‎(R)‏ —¥ - أمينو -؛ مول ) فينيل بيوتيرات يتم الحصول عليها بأسترة . © -<-امينو -؛ فينيل بيؤثيرات مع ‎٠‏ إثيانول ‎١١ 6 ١‏ مل ( ‎7١07‏ ومول ) من حمض الخليك )جم - ‎ten)‏ وممول من أسيتات الصوديوم و 4 ‎٠00‏ مل ‎YoY)‏ ,مول ) من بنزا الدهيد فى 500 مل من الميثانول فى درجة حرارة -ه غلى 0 مئوية وبعد انتهاء الاضافة يترك التفاعل لكى يتم فى درجة حرارة الحجرة لمدة ‎dela‏ ‏ويتم تركيز المعلق الاصفر تماما فى جهاز تبخير دوار والناتج العجينى يقسم . © ما بين استيات الإيثيل والماء مع ضبط الحموض والقاعدية عند ‎A‏ بواسط محلول النشادر . وتغسل القواعد العضوية بالماء والماء الملحى حتى التعادل وتجفف فوق سلفات الماغنسيوم وتبخر حتى تجف لتعطى زائبا اصفر اللون تجرى له عملية كرومانو غرافيا فوق السيليكا جيل مع كلوريد ميثيلين ميثانول 49:1 لتغطى المركب النهائى للصيغة فى صورة زيت أصفر فاتح . .,, ويتم الحصول على الاوكسولات باضافة حمض أو كساليك على محلول إيثيرى من الركب النهائى . درجة النصهار ‎١47 - ١47‏ : ‎TLC‏ : كلوريد ميثيلين ‎١‏ مثيانول 0 ,40 : ‎"ee =R‏ ‎٠١١ - 4١ - 1+ : 5‏ ( .5 7) ‎١- 6( "+ - ]» [ +.‏ ؛ غيثانول ) قاعدة حرة | : ‎A+ - ] »0‏ ,مئوية ( 6 ‎(CHCP « f=‏ أوكسالات
و3 : ) ‏أوكسالات‎ ( © H NO ْ © . CAEC 65 .11%FOUND 65 .6
H.CAEC 6051 % FOUND 6046 % ‎N CAEC 3062 % FOUND 3.77 %‏ : ‎(b ٠‏ ميثيل (©) - اه بتزيل - لا [( ‎-١‏ إيثوكس كاربونيل ميثيل ‎Y=‏ فيثيل) ‎. ‏إكاربامويل - أسبتات‎ diy ‏"مل ‎(Joa eA)‏ من محلول كلوريد مالونيل ميثيل فى ‎EA‏ مل من ‏التوليون تضاف بالنقطة من خلال فترة 507 ساعة على محلول مبرد فى ‏حمام من الماء المثلج من 80116 حم ‎$A)‏ ,مول ) من تراى إيثيل امين ‎٠‏ -؛ -فينيل بيوثيرات ؛ ‎Ae‏ مل ‎(E00)‏ مول من تراى إيثيبل امين و ‎"1١6‏ ‏مجم من داى مبثيل أمينوبيريدين فى ‎17٠١‏ مل من التولوين بحيث تظل ‎. ‏الحرارة فى حدود من صفر الى 0 مئوية‎ sda ‏ويترك المعلق لكى يتفاعل حتى النهاية ‎Baad‏ ساعتين ثم يصب فى 500 مل ‏من الماء المثلج . ويتم فصل القاعدة العضوية وتفسل على التوالى بواسطة ‎١ ١‏ و ‎N‏ حمض الهيدوكلوريد ؛ ‎NT‏ محلول نيكروبنات صوديوم ‎play‏ مثلج ثم ‏يخفف فوق سلفات الصوديوم ويبخر حتى يجف والزيت الاصفر الناتج تجرى ‏له عملي كروماتوغرافيا فوق السيليكا جل بواسطة أسيتات الايثيل ‎١‏ هكسان ‎١ (‏ :؟ ) ليعطى المركب النهائى . ؤ ‎FAV - ‏ير‎ +: MS .,Yo - ‏)ع‎ 1 : ١ ( ‏هكسان‎ ١ ‏استات الابثيل‎ : TLC 1" ‎(CHCP3 1," - 6 ( ‏درجة‎ ١1 + +=[a]D ‏©) ميثيل ( 86) - ‎1,١‏ داى بنزيل - 4 ,7 -داى أوكسر -”- بيريدين ّ
0 كاربكسيلات : ّ| 6 جم ‎ATO)‏ ,مول ) من ثلاثى بيوتاتولات البوتاسيوم تضاف على محلول 57 جم )170 ,مول ) من الميثيل . ‎(R)‏ - !8- بنزيل = ‎-١[ = N‏ إيثومس كاربونيل ميثيل -؟ فينيثل ) ‎٠‏ إيثيلب ] كاربامويل - أستيات فى ‎oY‏ مل من ثلاثى البيوتانول فى درجة : حرارة الحجرة ويترك التفاعل حتى النهاية لمدة ساعة . ويخلط المعلق الاصفر الفاتح فى درجة حرارة الحجرة مع ‎١‏ مكافى . ‎٠١(‏ جم ) من حمض الخليط ويركز حتى يصل الحجم الكلى حوالى ‎٠‏ مل ثم يخفف المحلول المركز بواسطة 700 مل من الماء ويستخرج ‎oe‏ ثلاثة مرات بواسكة ‎٠00‏ مل من أستثبات الإيثيل فى ‎AS‏ مرة . ثم تغسل القواعد العضوية بعد ذلك بالماء والماء الملحى ثم تجفف القواعد العضوية فوق كبرتيات الصوديوم وتبخر حتى تجف لتعطى المركب النهائى الزيتى الاصفر الفاتح . والذى يستعمل بعد ذلك بدون تنقية اخرى . ض ©71 : إيثيل أستيات ‎١‏ ميثانول ( ‎١ : ١‏ ) 8ج - ؟ . ‎١1- (BR) (D‏ داى بنزيل - ؛ ,7 بيبريديون : ١5١٠م‏ - (٠0”,مول‏ ) من كلول ميثيل ‎٠,- (R6)‏ داى بنزيل - 7,4" ديوكسو ”-بيريدين كاربوكسيلات فى 748 مل من التولوين £609 مل حمض الأسيتيك (الخلييك ) قوة ‎٠١‏ 7 (جم \ جم) يسخن فى درجة ‎Av‏ ‏.+ مئوية ‎Baal‏ نصف ساعة ثم يبرد خليط التفاعل فى درجة حرارة الحجرة ثم ا يتعادل باضافه ‎A‏ جم كربونات صوديوم صلبة بينما يبرد فى ماء مثلج ثم تفصل الطبقات وستخرج الطبقة السائلة مرة واحدة بواسطة ‎Poo‏ مل من
استيات الإيثيل . وتغسل القواعد العضوية المتحدة بالماء ثم بالماء الملحى وتجفف فوق كبريتات الصوديوم وتبخر حتى تجف . ض والزيت الناتج يتيلر من الإيثير ليعطى المركب النهائى . درجة ‎AV lead!‏ - 7,5 درجة مئوية
م 48 : أستيات إيثيل ‎١‏ هسان ‎(Ya)‏ 1م - ‎FY‏ 0 م] : + 11,4 منوية ( 1 -3,1 60600 ) ض ‎YAY + M+: MS‏ (7607) ‎(RS 4,R2) (e‏ -11 - داى بنزيل -؛ - بيريدين أمين . النوع 6 ‎١‏
‎(R6 )618 <٠‏ -1, داى بنزيل -؛ - ( ميثوكس إمينو ) ‎Y=‏ = بيريدون محلول ‎٠١‏ جم ‎TE)‏ ...مول ) من ‎(RY)‏ -1, داى بنزيل ‎Y=‏ ؛؛
‏| بيريدينويون فى ‎WA‏ مل من البيريدين يخلط مع ‎١507‏ جم ‎TY)‏ .5 مول من
‏هيدروكلوريد ميثوكس أمين ويسخن فى درجة ‎Ao‏ مئوية لمدة ساعة ويصعب المحلول الاصفر النقى فى محلول ‎NI‏ حمض الهيدروكلوريك
‎<١‏ المثلج ‎PH)‏ حوالى ” ) ويستخلص بواسطة التولوين وتغسل الخلاصات العضوية بواسطة ‎NI‏ محلول حمض الهيدروكلوريك ثم بواسطة ‎NI‏ محول كربونات صوديوم ثم بالماء الملحى ثم يتبع بعملية التخفيف فوق كبرتيات ‎٠‏ ‏الصوديوم ويبخر ليجف ليعطى المركب النهائى فى صورة بللورات
- : درجة الاتصهار 77-76 مئوية 6 : أستيات افيثيل ‎١‏ هسان )4:1( « ‎MIMS ,0F = RF‏ :77 )£01 7( ‎٠١"- (RS 4,86 ( (ELP‏ داى بنزيل -؛ - بيريدين أميين ‎٠‏ ‎Chay,‏ محلول ‎٠١‏ جم ‎YAS)‏ .مول ) من ‎٠- (R6)‏ داى بنزيل -؛- ميثوكس إميثو -؟- بيريدون فى ‎9٠‏ مل تتراهيدرو فيوران ليرجع تحت الأروجون إلى جهاز تقطير مثبت عليه عامود فيجرو ومكثف يتدفق خلاله ‎٠‏ ‏الماء فى درجة حرارة 40 مئوية ويضاف على هذا المحلول بالنقطة خلال ‎٠١‏ دقيقة 01 مل ‎(Jace TET)‏ من خليط بوران / كبريثيد داى ‎Ji,‏ يليه مرة ثانية إضافه > مل (4445؛ ؛ ) من خليط بوران ‎١‏ كبرتيد داى ميثيل خلال فترة ؛ ساعات وأثناء إضافة خليط بوران / كبريتيد داى : ميثيل فأن كبريتيد داى ميثيل المتاصعد يهرب من خلال جهاز التقطير . وبعد انتهاء الاضافة يبرد خليط التفاعل إلى درجة صفر حتى ؛ مئوية فى حمام ماء بارد ويخلل البوران الزائد باضافه ‎٠١‏ مل من الميثانول ببطء < وبعد التحليل القوى خارج التسخين أن ينتهى يزال المذيب مباشرة من الجهاز تحت ضفط الماء . ويتم على الناتج لمدة ساعتين بعد إضافة 50 . مل من ‎NO‏ محلول حمض الهيدروكلريك ويبرد المحلول فى درجة حرارة الحجرة ويخفف بواسطة ‎٠٠١‏ مل من الماء وستخلص بالإيثير لإزالة
الحمض والجزء المتعادل ثم يبرد الطبقة السائلة فى حمام ماء بارد وتضبط درجة ‎PH‏ عند + بواسطة ‎NO‏ هيدروفيوران ‎(1:Y)‏ وتجفف المستخلصات العضوية فوق كبريتات الماغنسيوم وتبخر حتى تجف لتعطى القاعدة الخام فى صورة زيت يميل الى اللون الأصفر وهذا يمكن استعماله © مباشرة فى الخطوة القادمة ‎TLC.‏ كلوريد ميثيلين / ميثانول / نشادر مركزة (0 460 : ‎2:0٠‏ ) عع - ‎WF‏ ّ ويرسب داى هيدروكلوريد المركب النهائى الغير متبلر باذابته فى محلول حمض الهيدروكلوريك الميثانولى وإضافة الإيثير درجة الانصهار ‎-١٠١‏ ‏7 ‎٠‏ النوع 62 ‎٠١١- (R6) (ESA‏ داى بتزيل -7؛؛ بيريدينويون -؛ إيثيلين كتال محلول ‎١‏ جم ‎(V0 Y)‏ مول من 86- ‎٠١١‏ داى بنزيل -4,؟ بيريدينديون ‎0٠‏ مل من إيثيلن جليكول ‎VA‏ جم من مونوهيدرات © تولوين حمض الضلفونيك فى 800 مل من التولوين تسخن مع عامل لفصل الماء لمدة 7 ‎ve‏ _ساعات ثم يرد المحلول فى درجة حرارة الحجرة ويغسل بواسط ‎٠٠١‏ مل من ‎NI‏ محلول بيكربونات الصوديوم والماء الملحى وتجفف القاعدة العضوية فوق كبرتيات الماغسيوم وتبخر حتى تجف لتعطىالقاعد الخام فى صورة زيت - وهذا بدورة تجرى له عملية كروماتوفرافيا فوق أ السيليكاجل مع أستيات الإيثيل والزيت الناتج من عملية الكروماتوغرافيا ‎ve‏ يتبلر من الإيثير ليعطى المركب النهائى فى صورة بللورات بيضاء .
oy ‏منوية‎ 7-4١ ‏درجة الانصهار‎ . ١١7 : 005:14 oF =R1 (VY) ‏هكسان‎ ١ ‏استبات الإيثيل‎ : TLC ‏مل‎ ١,6 JS ‏داى بنزيل - ؛ بيريديون إيثيلين‎ ٠١- (RC) (E2P ‏دقائق‎ ٠١ ‏كبريتيد داى بثيل تضاف فى خلال‎ ١ ‏من البوران‎ (dace VOR) - ‏داى بنزيل‎ ٠,6 -86 ‏:مول ) من‎ TY) ‏جم‎ ٠١١١ ‏على محلول‎ ٠ ‏مل تتراهيدروفيوران تجبف‎ ٠٠١ ‏بيريدنيديون ؛ - إيثيلين كتال فى‎ ‏الأرجون ويتم تسخين الخليط لمدة ساعة ثم يبرد المحلول فى درجة‎ ‏محلول هيدروكسيد صوديوم‎ NC ‏حرارة الحجرة ثم يضاف 0 مل من‎ ‏ساعتين ثم يتبع بعد ذلك أن ينزع التتراهيندروفيوران‎ Baal ‏ويعد التسخين‎ ‏بواسطة جهاز تبخير دوار ويستخلص خليط التفاعل بواسطة الإيشثير‎ © ‏وتغسل المسخلصايات العضوية بواسطة بيكربونات الصوديوم وتجفف‎
TLC ‏فوق كبريتات الماغنسيوم ويبخر حتى تجف لتعطى المركب النهائى‎
FY M+:MSy AV RF ) 7:1( ‏هكسان‎ ١ ‏أستيات الإيثيل‎ ‏داى بتزيل -؛ بيريديون‎ ٠١١- (R2) (E2C ‏داى بنزيل -؛-‎ Ve Y= R2 ‏محلول 8507 جم ( ١١؟ ,مول ) من‎ <> ‏مل ديوكسان و١٠٠٠ مل 7507 آ/ا محلول‎ ١7١ ‏فى‎ JUS ‏بيريديون إثيلين‎ ‏لمدة 46 ساعة ثم يزال‎ Ve ‏حمض الهيدروكلوريدك تسخن فى درجة‎ ‏بواسطة محلول‎ PH A ‏الدايوكسان . والقاعدة المائية تنظم حتى درجة‎ ‏مثلج وسيخلص بواسطة‎ pla ‏مع التبريد فى‎ 77٠0 ‏هيدروكسيد صوديوم‎ ‏محلول بيكربوات صوديوم‎ NT ‏.,_الايثير وتغسل الخلاصات الأيثيرية بواسطة‎ oy وتجفف فوق كبريتات الصوديوم وتبخر حتى تجف لتعطى المركب النهائى فى صورة زيت يميل إلى اللون الأحمر والذى بدوره يدخل فى عمليات أخرى بدون تنقيه أخرى بسبب عدم ثباته . ‎(YY )- (2R) ( ) 0‏ داى بنزيل -؛- ( ميثوكس إمينو ) بيريدين : ‎٠‏ ‎٠‏ جم ‎١001(‏ ) مول من (2») ‎٠07-‏ داى بنزيل -؛- بيريديون ؛ 404 ‏جم (0577٠مول)_من‏ أستيات الصوديوم و7؛ مجم (00113مول ) من ‏ميثوكس أمين هيدروكلوريد تذاب فى ‎7١‏ مل من الايثانول ويسخن المعلق ‏فى درجة حرارة ‎Agia Ve‏ لمدة ‎7١‏ دقيقة .ثم ينزع الإثيانول والناتج ‏المتبقى يقسم ما بين الماء وأستيات الايثيل والخلاصات العضوية تجفف ., فوق كبرتيات الصوديوم وتبخر حتى تجف لتعطى مركب خام . ‏وهذا بدوره تجرى له عملية كروماتوغرافيا فوق السيليكاجل بواسطة ‏أستيات الإيثيل ‎١‏ هكسان ‎١ : F)‏ ) ليعطى المركب النهائى فى صورة زيت ‏©11:أستيات الإيثيل ‎١‏ مكسان (1 :01ت ‎RF‏ حك ‎RF2‏ = حلاجالا: ‎: ١ = M+ (ZV) ‏قتا‎ > ) SYN ANTIOXNIE 85
VAT RAL ‏و‎ ‎-H-NMR - SPECTRUIW ( CD30D),SPPM)=385 S,=N ‎OCH3 ) ,30825 (S) OPPROX. 1 :1 ‎(RS 4, RC) (E2E)‏ -1؟ داى بنزيل -؛- بيريدين أمين ‎١١١١‏ مل ‏من النشادر الغاذيةالمجففه فوق هيدروكسيد البوتاسيوم تكثف فى محلول o¢ ‏داى بنزيل -؛ (مثيوكمس‎ ٠, ١ - R2 ‏مليمول ) من‎ ١7,6 ( ‏جم‎ 7 ‏مئوية ويضاف‎ VA ‏مل تتراهيدروفيوران فى درجة‎ ٠١ ‏إمينو) بيرديون فى‎ ‏جم( مليمول) من‎ WV Agia Ve ‏إلى هذا المحلول فى درجة حرارة‎ . ‏مليمول ) فلز الصوديوم‎ Vo, 4 ( ‏جم‎ ٠,١ ‏كلوريد الامونيوم وفى أجزاء‎ ‏جم من كلوريد الأمونيوم و“‎ VV ‏م بعد حوالى ساعة يضاف مرة أخرى‎ ‏,جم من فلز الصوديوم على المعلق الناتج والذى يتم تقليبه حينئذ فى‎ ‏ساعتين ثم يزال حمام التبريد وتترك النشادرالغازية‎ Baal Ve ‏درجة حرارة‎ ‏هيدروكسيد صوديوم وإيثير‎ Ni ‏لكى تتصاعد ويقسم الناتج المتبقى ما بين‎ ‏وتنفصل القاعدة العضوية وتسخلص القاعدة السائلة كما تغسل القواعد‎ ‏العضوية بواسطة الماء الملحى وتجفف القواعد العضوية المتحدة فوق‎ |. ‏كبريتات الصوديوم وتبخر حتى تجف لتعطى المركب النهائى فى صورة‎ . ‏زيت أصفر‎ (FY - ‏عع‎ ) ٠: : 0 ( ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏مثيانول‎ ١ ‏كلوريد ميثيلين‎ tic . ١8 ‏آلا‎ +: 115 ٠ ‏داى بنزيل -؛ بيريديل) تراى فلورو‎ Ye) ) N- (RS4,RC)(P |, . ‏أسثيو أميد تراى فلورو أستيات‎ 088 ‏مليمول ) تراى فلورو أستيك الامائى تضاف على‎ YL, A Jao ‏داى بنزيل -؛- بيريدين‎ YO (RS 4 - 2( ١ ‏جم (4,5 مليمول ) من‎ ‏مل من كلوريد الميثيلين فى حمام ماء مثلج ويتم التقليب فى‎ ٠١ ‏أمين فى‎
هه درجة حرارة الحجرة ‎Baal‏ ساعة ويتبخر خليط التفاعل حتى يجف ليعطى المركب النهائى فى صورة رغوة لونها أصفر فاتح. ‎:TLC‏ 4,41 ميثلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة (40 - 4 : ‎(CIS ) ١‏ ‎(TTONS ( , oVy) ,41 = RF‏ داى استريومير ‎١ —MS : M+‏ ‎٠‏ (بنزيل) = 88 )798( 6) 7 جم ‎7٠١‏ عامل مساعد باليديوم على الفحم تضاف على محلول من ‎٠"‏ جم ( 4 .79 مليمول ) من ‎Ye V )N=((RS 4 kR2‏ داى ينزيل -؛ - بيريديل ) تراى فلورو أستيامين تراى فلورو أستياث فى ‎٠6١‏ مل من الديوكسان تحت نيتروجين وتجرى عملية هدرجة تحت ضغط جوى فى © درجة حرارة الحجرة ويفصل خليط التفاعل عن العامل المساعد فوق. ويغسل الناتج المتبقى بواسطة الديوكسان ويبشر الرشيح حتى يجف ويحفف تحت ضغط عالى ليعطى المركب النهائى الذى يستعمل بعد ذلك بدون تلقين أخرى ‎TLC‏ كلوريد ميثيلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ( ‎٠٠0‏ ‎,RF=Y¢ ) ٠: 4:‏ و”.( اثينين دياستريومبر من الصعب فصلهما ) ‎(RS4-RC) (H 10‏ -84-(7-بنزيل ‎١-‏ - ( © داى ‎Jia‏ بنزويل ) -؛ - بيريديل ) تراى فلورو أستيامين ‎٠‏ ‎٠‏ مجم من بيكربونات الصلبه و١‏ مجم من ‎OF‏ كلوريد داى ميثيلب بنزويل تضاف على خليط تقلب من +7 ‎٠,‏ جم ( 07؛؛ مليمول ) من -ل8- ‎(RS4-RC)‏ )¥ - بنزيل -؛ بيريديل ) تراى فلورو أسيتامين تراى
أن
فلورو أستيات و١٠‏ مل من التلوين ‎١‏ ماء ( ‎١: ١‏ ) مبرد فى ماء مثلج
ويترك خليط التفاعل ليسخن فى درجة حرارة الحجرة ثم يليه عملية تقليب
لمدة ساعتين ويقسم بين النولوين ومحلول !18 بنربونات صوديوم وتغسل
القواعد العضوية بالماء وتجفف فوق كبريتات الماغنسيوم وتبخر لتجف . ‎٠‏ والزيت الشفاف تجرى له عملية كروغاتوغرافيا فوق السيليكا جل
بواسطة أستيات الإبثيل ‎١‏ هكسان ‎١‏ :7 ليعطى المركب النهائى الذى
يستعمل مرة أخرى بدون تنقيه أخرى .
0 كلوريد ميثيلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ).34 :5 ‎RF )٠:‏ -
‎ ,٠‏ لا يمكن فصل كل من الدياستريوميرات عن بعضهاما تحت هذه ‎Ve‏ الظروف)
‎(EF) SV = M+ (ZF) VA = M+:MS
‎1 ) ‏؛* دارى ميثل بنزويل‎ ©( - ١- ‏بنزيل‎ - Y— (RS 4 - R2) (i
‏بيريدين أمين .
‏4 مل من محلول ‎SN‏ هيدروكسيد صوديوم تضاف على محلول ‎Vref‏ ‎oo‏ جم ( ١٠؛‏ مليمول ) من ‎—N-(RS 4 RC)‏ (بمزيل - ‎١‏ -(7.
‏داى ميثيل بنزويل ) -؛ - بيريديل ) تراى فلورو أسيتامين فى ‎5٠0‏ مل
‏تتراهيدوفيوران ‎١‏ ميثانول ‎٠: ١‏ فى درجة حرارة الحجرة تحت النيتروجين
‏ويسخن الخليط لمدة ¥ ساعات وبعد انتهاء التفاعل يبرد خليط التفاعل
‏فى ماء ثلج وتضبط درجة ‎PH‏ عند ‎١‏ بواسطة ‎IN‏ حمض هيدروكلوريك .+ ويزال المذيب العضوى بواسطة تبخر دوار وتسخلص الطبقة السائلة ov ‏الحمضية المتبقية أولا بواسطة الايثير لازالة الاجزار المتعادلة والحمضية‎ ‏محلول هيدروكسيد‎ 10N ‏باضافة‎ ٠١ ‏عن‎ PH ‏ثم حينئذ تضبط درجة.‎ ‏مثلج ويستخلص بواسطة الايثير وتغسل‎ sla ‏يبرد فى‎ Lady ‏صوديوم‎ ‏القواعد العضوية بوسطة الماء الملحى وتجفف فوق كبريتات الصوديوم‎ ‎٠‏ وتبخر حتى تفجف لتعطىالقاعدة الحرة فى صورة زيت يميل لون إلى ‎١ ‏كلوريد ميثيلين‎ the . ‏البنى . والذى ستعمل مرة أخرى بدون تنقية‎
Y)YYY =MS M+ =, 1١) ١: 4: 0 ( ‏نشادرة مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ‎(FRY) 79١ = ١ - M+ (,. ‎(RS 4 , 52 (‏ - ؟- بنزيل ‎(OF) -١-‏ داى ميثيل بنزويل ) -؛ ‎٠‏ بيريدين أمين يتم الحصول علية بطريقة مشابهة لذلك بدءا من فينيل الأثينول وبنفس تسلسل التفاعل كما سبق . المثال رقم ‎١‏ . ( 2», 4 5)- ؟- ( ‎١‏ نافثويل ‎N-—‏ - ( ؛ كينوليل ميثيل ) ‎-١-‏ ‏بيريدين أمين . : ‏م ‎YA‏ مجم ( 77 وميلمول ) من بوروهيدريد الصوديوم تضاف فى ‎ADU‏ ‏أجزاء على فترة ‎٠١0‏ دقيقة على محلول ‎٠٠١١‏ مجم ( ‎VAY‏ ومليمول ) من (54,2) -؟- بنزيل ‎-١-‏ ( ؟ نافثيويل ) - ‎=N‏ ( ؛ كينوليل ميثيل) ‎N -‏ - تراى فلورو أسيثيل) -؛- بيرويدين أمين فى ‎Ve‏ مل من اليثانتول فى درجة حرارة صفر مئوية ثم بعد ذلك يقلب الخليط فى درجة oA ‏,مليمول ) من الأستيون‎ AY) ‏مل‎ ,٠١ ‏ثم يضاف‎ . lela ¥ Baa ‏صفر‎ ‏دقائق ثم يزال البثانول‎ ٠١ ‏على خليط التفاعل ومنتهى التقليب بعد‎ ‏بواسطة مبخر دوار والناتج الأبيض الصلب المتبقى يقسم بين أستيات‎ ‏الأيثيل والماء وتغسل القواعد العضوية بواسطة الماء الملحى ؛ تجفف‎ ‏والرغوة البيضاء الناتجة‎ chad ‏فوق كبريتات الماغنسيوم وتبخر حتى‎ ٠ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏تجرى لها عملية كروفاتوغرافي بواسطة كلوريد الميثيلين‎ ‏فوق السيليكاجل . والمركب النهائى‎ ) ١: ear 15900 ( ‏نشادرة مركزة‎ . ‏فى الصيغة‎ i 2 . ‏يتم الحصول عليه فى صورة رغوة بيضاء‎ Lo ‏كلوريد ميثيلين / ميثانول / نشادر مركزة (100: 0 :)عمج‎ : © tho = FD MS :M+ ‏كات‎ ‎. : ‏والمركب الأولى لهذا يحضر كما يلى‎
CR)
- TH ‏داى هيدرو -4؛-‎ 7١١ - ‏بنزيلوكس كاربونيل‎ N - ‏؟ - بنزيل‎ (A
بيرويدون
6 مل ) ‎١١١٠‏ ) مول من كلوروفورمات بنزيل تضاف للنقطة فى خلال
‎٠‏ دقيقة على محلول ؛١٠٠‏ جم ( ,مول ) من ؛- ميثوكس بيريدين فى ‎١١ | ٠‏ تتراهيدروفيرونان لامائى فى درجة ‎Ve‏ مئوية تحت الأرجون ويخفف
‏المعلق الرمادى اللون السميك بواسطة ‎٠٠١‏ مل تتراهيدروفيوران
‏الامائى .
‏يحضر من $70 مل ( )£76 مول ) من محلول “ مولار كلوريدبنزيل فى
‏إيثير ‎SY‏ و 0 ‎YO,‏ جم (1,47_ مول ) من فى ‎٠٠١‏ مل إيشير لامائى تضاف بالنقطة على خليط التفاعل لمدة ‎ve‏ دقيقة لتحفظ درجة الحرارة
‏عند ‎Ve‏ مئوية وبعد ‎٠١‏ دقائق أخرى يترك ‎fad‏ درجة حرارة الحجرة
‏ويخفف بواسطة ‎٠٠٠‏ مل إيثير ؛ 00؛ ‎N‏ حمض الهيدروكلوريك الذى
‏يضاف بالنقطة وتفصل الطبقات .
‏وتغسل القواعد العضوية بالماء والماء الملحى ؛ يخفف فوق كبريتات ‎١‏ الماغنسيوم ويبخر حتى الجفاف . والناتج ‎Adal‏ تجبرى له عملية
‏كروفاتوغرافيا فوق السيلكاجل بواسطة هسكان ‎١‏ أسثيات الايثيل ‎٠‏ " :1 )
‏وتحصل على المركب النهائى فى صورة زيت لزج عديم اللون .
"a ) ٠: 7) ‏استيات الايثيل‎ ١ ‏هسكان‎ : TLC
Y= ‏سم‎ 1١٠ 1116 11175: TRY = RF - ‏بنزيلوكس كاربونيل‎ -١! - ‏جم ( 7١؛ ,مول ) من ؟- بنزيل‎ ١٠٠١ (P ‏من الميثانول وتهدرج‎ ٠١ 01 ‏بيريدون فى‎ - TH ‏داى هيدرو -؛-‎ ©" ‏جم من رانى نيكل‎ ٠٠ ‏كعامل مساعد ثم يضاف‎ PA NY( YO) 87 ‏مع‎ ٠ ‏مل أخرى من الميثانول وتترك عملية الهدرجة لتتم حتى النهاية‎ ٠٠١١و‎ ‏وعملية الترشيح تتبع بعملية التبخر فى جهاز تبخير دوار والزيت البنى‎ ١ ‏تجرى له عملية كروماتوغرافيا فوق السيلكا جل بواسطة كلوريد ميثيلين‎ ‏والمركب النهائى تحصل علية‎ ) ١-< ٠١ - 6١ ( ‏نشادر مركز‎ ١ ‏ميثانول‎ ‎. ‏فى صورة كتله نصف متبلرة والتى تستعمل مرة أخرى بدون تنقيه‎ ‏وعند طريق بلورة عينية من الايثير / الهكسان تعطى بللورات بيضاء‎ ٠ ‏مئوية‎ ١١" -١١١ ‏لها درجة انصهار‎ .)٠: ٠٠١: £0) ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ TLC ١١١ =FD - MS :M+, ,55= RF ‏بيوثيلوكس كاربوثيل -؛ هيدروكمس‎ - ١- ‏بنزيل‎ Y- (RS4=R2) (C |, . ‏بيريدين‎ -
أ فمحلول ‎YA‏ جم ( ‎١46‏ مليمول ) من ( 86, ‎Y-(R4‏ بينزيل ‎Y-‏ ‏هيدروكس بيريدين و ‎TOON‏ جم (١١١_مليمول‏ ) من داى ثلاثى بيوثيل داى كاربونات فى ‎٠08٠0‏ مل كلوروفورم تقلب فى درجة ‎٠٠‏ مئوية ‎Baal‏ ‎٠‏ ساعة ثم تركز بواسطة جهاز تبخير دوار والزيت الاصفر تجرى له ‎٠ |‏ عملية كروماتوغرافيا فوق السيليكا جل بواسطة كلوريد الميثيلين ‎١‏ ‏ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ) ‎١: ٠000:9٠٠0‏ ) والمركب النهائنى تحصل علية فى صورة زيت أصفر ‎TLC‏ : كلوريد ميثيلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ‎FD ) ٠: 0: ٠٠٠١(‏ عج - 43, ‎MS :M+‏ حاكا . ‎٠‏ ©)(44,86) -- بنزيل ‎١- ١-‏ - بيوثيلوكس كاربونيل -؛ - ميثان سلفويلوكس - هيدروكس بيريدين . ‎Tory‏ مل ‎£YA)‏ مليمول ) من كلوريد ميثان سلفونيل تضاف بالنقطة على محلول ؛ ‎١,‏ جم (4١7_مليمول‏ ) من (80, 44) --؟- بنزيل - ‎-١‏ 7 بيوثيلوكس كاربونيل -؛- هيدروكس بيريدين فى ‎VO‏ مل من ‎٠‏ البيريدين بينما يبرد فى الثلج . وبعد ‎Te‏ دقيقة فى درجة ‎Ba‏ صفر يتم تقليب المعلقة فى درجة حرارة الحجرة لمدة ‏ ساعات وبعد التركيز فى جهاز التبخير الدوار يؤخذ خليط التفاعل فى أستيات الايثيل ويغسل بالماء والماء الملحى ويجفف فوق كبرتيات الماغنسيوم ويبخر فى جهاز تبخير دوار ويتبلر المركب النهائى من الايثير فى صورة بللورات بيضاء درجة
>“
)١ك ‏(؛‎ JAN ‏أستيات‎ ١ ‏:تولوين‎ TLC . ‏مئوية‎ tte - ١١ ‏الانصهار‎
,¢Y FD MS :M+ ,42 0
‎(S4,R2) (E‏ -؟- بنزيل ‎71-١-‏ - بيوتيلوكس كاربونيل - ؛ بيريدين
‏| أزيد : خليط من 4 ‎0A,‏ جم ( 167 مليمول ) من ( 84,82) -؟- بنزيل
‎١- ٠‏ -1 - بيونيلوكس كاربونيل -؛ - ميثان سلفونيلوكس — هيدروكس
‏بيريدين , ‎40٠14‏ جم (194 مليمول ) من آزيد ليثيوم و00٠5‏ من ‎NUN‏ داى
‏ميثيل فورماميد تقلب فى درجة 80 ‎gta‏ تحت الارجون لمدة ¥ ساعات
‏ويجفف خليط التفاعل بواسطة أستيات الاثيل ويغسل بالماء والماء الملحى
‏ويجفف فوق كبرتيات الماغنسيوم ويبخر حتى الجفاف والزيت البنى © تجرى له عملية كروماتوغرافيا فوق السيليكاجل بواسطة التولوين ‎١‏
‏أسشتيات ‎JAN‏ (9:1 ) ؛ والمركب ‎Jil‏ تحصل عليه مخلوطا ب . ؟
‏بنزيل - ‎T-N‏ بيوثيلوكس كاربونيل - 060701 تتراهيدرو بيريدين (نسبة
‎Ve 4‏ باوزن طبقا ل ‎HNMR‏ الذى لايقسم اكثر من ذلك .
‎= FD - mS : M+ ,e4 =RF (4:1) ‏أستيات إيثيل‎ ١ ‏:تولوين‎ TLC ١- ‏سم‎ ١786, 1٠٠١ = TR, 21١ ٠
‎,R2) (F‏ 54) -- بنزيل- ‎١‏ - ؟ بيوثيلوكس كاربوثيل -؛ بيريدين
‏أمين خليط من 1604 (1,113_مليمول ) من ( 82, 54) - بنزيل - ‎١‏ -
‎) ‏بيوثيلوكس كاربونيل - ؛ - بيريدين آزيد و46 جم ( 107 مليمول‎ T
ب من ؟- بنزيل ‎T-N‏ بيوثيلوكس كاربونيل - 0010705" تتراهيدرو بيريدين (محسوب حسب ( ‎(H-NMR SPECLRUE‏ من ١٠٠مل‏ ميثانول مهدرج بواسطة الهيدروجين و١جم‏ من ‎50١١ 7 ٠١‏ وبعد اكتمال عملية الهدرجة يرشح الخليط ويبخر فى جهاز تبخير دوار والمزيت البنى تجرى © له عملية كرومانوغرافيا فوق السليكاجل بواسطة كلوريد الميثيلين ‎١‏ ‏ميثانول ‎١‏ النشادر المركزة ) ‎١: 50: WoL‏ ) والمركب النهائى تحصل عليه فى صورة زيت أصفر . ‎TLC‏ : كلوريد ميثيلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة (750 500 ‎“RF ) ١:‏ ‎٠١٠ = FD MS :M+ ,¢‏ . ‎(S4,R2) (G |.‏ -1 - بنزل ‎١-‏ - 7 - بيوثيلوكس كاربونيل - ‎-N‏ (4 - كينوليل مسيثل ) -؛- بيريدين أمين . خليط 0 جم من ( 82, 54 )-1- بنزيل ‎١-‏ - 7- بيوثيلوكس كاربونيل -؛ - بيريدين أمين ‎YY‏ جم ‎YOAV)‏ مليسول ) من كينولين -؛- كاربوكس الدهين فى ‎٠٠‏ مل من التولوين تقلب فى درجة حرارة الحجرة ‎١‏ وبعد ساعتين يرشج الخليط ثم يركز الرشيح - ويذاب الزيت البنى فى ‎٠‏ مل من الميثانول ويضاف ‎١4‏ , جم من بورهيدريد الصوديوم ‎Y)‏ ‎VA,‏ مليمول ) فى ؛ أجزاء وبعد التقليب لمدة ‏ ساعات فى درجة حرارة الحجرة يركز الخليط ويؤخذ فى أستيات الايثيل ويغسل بالماء والماء الملحى وتجفف القواعد العضوية فوق كبريتات الماغنسيوم وتبخر حتى © الجفاف .
6+ والزيت البنى تجرى له عملية كرومافوغرافيا فوق السيلكاجل مع كلوريدالميثلين ‎١‏ ميشانول ‎١‏ نشادرة مركزة ‎٠: 90: AO)‏ ) والمركمسب النهائى يحصل عليه فى صورة زيت أصفر ‎TLC‏ كلوريد ميثلين ‎١‏ ‏ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ) ‎RD-MS:M+ ,38 = RF ) ١: 04: Ves‏ = ‎oo‏ ١9؛.‏ ‎(S4,R2) (H‏ -؟ -بنزيل - ‎١‏ - 7 بيوثيلوكس كاربونيل - ‎-N‏ ( 4 - ض كينوليل ميثيل ) - !لا تراى فلوروا سيثيل -؛ - بيريدين أمينن 70 مل ( ‎te, A‏ مليمول ) من ‎,R2)‏ 54) -؟ - بنزيل - ‎١‏ - 7 بيوثيلوكس كاربونيل - !8 - (؛ - كينوليل ميثيل ) -؛ - بيريدن أمين و 607 مل ( ‎YAY.‏ مليمول ) من تراى إيثل أمين فى ‎٠١‏ مل من كلوريد الميثلين فى درجة حرارة صفر مئوية تحت الارجون ويقلب خليط التفاعل فى درجة حرارة صفر لمدة ¥ ساعات ويجفف بواسطة كلوريد الميثلين ويغسل بالماء وتجفف القواعد العضوية فوق كبريتات الماغنسيوم وتبخر حتى الجفاف المركب النهائى تحصل علية فى صورة ‎TLC‏ مركب نقى على ‎١‏ هيئة زيت أصفر . ‎TLC‏ : كلوريد ميثلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ( ‎RF =,1Y DCT-M(M_H)+ = YAo (1:00: Ve.‏ + ‎(S4 ,R2) (I‏ - ؟ بنزيل - ‎-N‏ (؛ كينوليل ميثيل ) — تراى فلوروا سيثيل - ؛- بيريدين أمين .
+ ض ‎YO‏ مل من ‎BN‏ كلوريد هيدروجين فى بوكسان يضاف بالنقطة على طول ‎v5‏ دقائق على ‎77١7‏ جم ( ‎٠١4,١7‏ مليمول ) من ‎R3)‏ - 54)- - بنزيل و ‎١‏ - 7 بيوتيلوكس كاربونيل - !8- ( ؛ كينوليك - لا تراى فلورو أسيثيل - ؛ بيريدين أمين بينما يبرد فى الثلج ويقلب الخليط بعد ,+ ذلك فى درجة حرارة الحجرة لمدة ساعة ويركز خليط التفاعل بواسطة ‎lea‏ لتبخير الدوار ويجعل قلويا بواسطة ‎IN‏ بيكربونات صوديوم ويستخلص بواسطة كلوريد الميثلين . وتجفف القواعد العضوية فوق كبريتات الماغنسيوم وتبخر حتى الجفاف والزيت البنى تجرى له عملية كروماتوغرافيا فوق السيليكاجل بواسطة كلوريد ميثلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ‎)٠:٠٠١:700(‏ . ‎TR> - ١1٠١ 007 - 05 : ) 0+ (+ = ¢YA 7 =RF‏ ‎,R2) (J‏ 54) -؟ بنزيل ‎١-‏ -(؟ نافثويل ) - !8- (© . كينوليل ميثيل ) - ل - تراى فلورو أستيليل - ؛ بيريدين أمين. محلول ‎ML 0A‏ ( 765 ,مليمول ) من كلوريد ثيونيل فى ‎٠7‏ , مل تولوين ‎١‏ تضاف بالنقطة على محلول ‎AV‏ مجم )0% ,مليمول) من ؟١-‏ حمض النافثويك فى ‎١‏ مل من التولوين فى خلال ‎٠١‏ دقائق من درجة حرارة ‎Ou‏ ‏مئوية تحت الارجون ويقلب خليط فى درجة حرارة ‎Ae‏ منوية لمدة ساعتين ثم يركز بواسطة جهاز تبخير دوار ويضاف ‎١‏ مل بين التولوين ثم تكرر عملية التبخير مرتين .
ot ‏مل من كلوريد الميثيلين ويضاف تحت الارجون‎ ١ ‏ويذاب الزيت البنى فى‎ ‏بتزيل - اا‎ Y= )54 ,R2) ‏مجم )£67 ,مليمول ) من‎ ٠٠١ ‏على محلول‎ ‏-(؛ كينوليل ميثيل ) - ل8- تراى فلورو أسيثيل -؛ - بيريدين أمين فى‎ ‏درجة صفر مئوية ويقلب عند درجة صفر منوية لمدة ساعتين ثم يضاف‎ ‏الماء بعد ذلك على خليط التفاعل ويستخلص بواسطة كلوريد الميثيلين‎ ,. ‏وتغسل القواعد العضوية بواسطة الماء الملحى وتجفف فوق كبرتيات‎ ‏الماغنسيوم وتبخر حتى الجفاف والزيت الاصفر تجرى له عملية‎ ١١ ‏ميثانول‎ ١ ‏كروماتوغرافيا فوق السيلكاجل بواسطة كلوريد كيثلين‎ ‏وتحصل على المركب النهائى على هيئه‎ ) 1: ٠٠0١:5950 ( ‏نشادر مركزة‎ ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏مليثناونول‎ ١ ‏كلوريد ميثلين‎ TLC ‏ا زيت أصفر اللون‎ .FD.MS: 1+ - ‏أذ‎ ١ - ‏)عع‎ 1: 00 :7٠00( : 9 ‏المثال رقم‎ - 8! - ‏تراى فلورد ميثيل بنزويل)‎ * ( - ١ - ‏بنزيل‎ -1-)54 © R2) . ‏كينوليل ميثيل ) -؛- بيريدين أمين‎ - 4 ( ‏تراى‎ = T) - ١ - ‏,مليمول ) من ( 54,82)- ؟بنزيل‎ TOV) pa VAE ,, ‏فلورو ميثيل بنزويل ) - !8- ( ؛ - كينوليل ميثيل) - !8- تراى فلورو‎ ‏مليمول ) من‎ ٠١ YF) ‏أسيتيل -؛- بيريدين أمين يتم تفاعل مع 5؛٠ ,جم‎ . ‏بورو هيدريد الصوديوم مثل المثال رقم ؟ والمركب النهائى فى الصيغة‎ 8 a” NH ‏حا‎
ثنخ
تحصل عليه فى صورة زيت أصفر . ©1؟: كلوريد ميثيلين ‎١‏ ميثاتول ‎١‏ نشادر مركزة (700 ‎٠: ٠00:‏ ) عج - ‎M+ ,YA‏ : 015 - عن > 503 . : والمركب الاولى لهذا يحضر كما يلى :-
‎Ye -)54,82( +‏ - بنزيل ‎١-‏ ( © - تراى فلورو ميثيل بنزويل ) - !- ( ؛ - كينوليل ميثل ) - !8 تراى فلورو أسبثيل - ؛ .بيريدين أمين . ‎٠‏ مجم ( ؟*,مليمول ) من ¥ ) تراى كلوروميثيل حمض النترويك ) يتم تفاعله بصورة مشابهه للمثال ‎YJ‏ أولا مع 58 ‎MJ‏ (795,مليمول ) من كلوريد المثونيل ثم مع ‎٠٠١‏ مجم )£74 مليمول ) من.
‏< 0 (82, 54)- ؟ - بنزيل - ‎€)-N‏ كينوليل ميثيل ) - !1-تراى فلورو اسثيل - 4 بيريدين أمين . ليعطى المركب ©71: كلوريد ميثلين ‎١‏ مثانول ‎١‏ نشادر مركزة ‎Our Vou)‏ ‎:M+ ,56 =RF ) ٠‏ 05 - 20 2 599 . المثال رقم ؟ :
‏(54,42)-؟ بنزيل ‎١-‏ - ( 9 باى - تراى فلوروميثيل ) بنزويل ) ‎)-N -‏ ؛ كينوليل ميثيل ) -؛ - بيريدين أمين .
TA
‏باى‎ 5, ¥) ١ - ‏بنزيل‎ -Y -)54 R2) ‏,مليمول ( من‎ £07) pa, IVY ‏تراى‎ N= ) ‏كينوليل ميثيل‎ €) =N - ) ‏د - (تراى فلوروميثيل ) بنزويل‎
YF) ‏,جم‎ oN) ‏فلورو أسيثل - ؛ بيريدين أمين يتم تفاعله مع‎ . ‏مليمول) من بوروهيدريد الصوديوم بصورة مشابه للمثال رقم ؟‎ ‏كلوريد‎ : TLC ‏والمركب النهائى تحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء‎ vL21=RF ) ١:50 :1000 ( ‏ميثلين / ميثانول / نشادرة مركزة‎ .؟١‎ - ‏0ع‎ MS : M+ - : ‏والمركب الاولى لذلك يحضر كما يلى‎ ) ‏بس - ( تراى فلوروميثيل‎ 57 ( ١ = ‏بنزيل‎ -7- (S4 ,R2) -4- ‏تراى فلورو أسيثيل‎ - N - ) ‏بنزويل) - !ا( ؛ كينوليل ميثيل‎ |, - ‏أوكسو -3؟‎ ١ ( - ‏مجم ) )01 مليمول ) من بيس‎ VEY ‏بيريدين أمين‎ ) ‏مليمول‎ TV) UL ١44 ‏أوكسازوليد ينيل ) كلوريد فوسفينيك ويضاف‎ )54 ‏مجم (7؛ مليمول ) من‎ Yoo ‏من تراى إيثيل أمين على محلول‎ ‏؟ بنزيل - ل١- (؛- كينوليل ميثيل ) - !8 - تراى فلورو أسيثيل‎ - R2) - ‏بيس‎ - ٠ ‏مليمول ) من 9 ؛‎ 5١١ ( ‏؛ - بيريدين أمين و١١ مجم‎ - ١ ‏(تراى فلوروميثيل ) - حمض بنزويل فى “ مل كلوريد ميثيلين ويترك‎ ‏ساعة ثم يجفف‎ ١١ ‏خليط التفاعل ليتقلب فى درجة حرارة الحجرة لمدة‎ ٠١ ‏بواسطة كلوريد الميثيلين وتغسل القاعدة العضوية مرة واحدة بكل من‎ ‏محلول بيكربونات صوديوم وأخيرا‎ TN ‏حمض الليمونيك (الستريك ) ؛‎ 7 ‏ويجفف فوق كبرتيات الماغنسيوم ويبخر حتى الجفاف‎ ald) ‏بالماء‎ _ ,.
والرغوة الصفراء تجرى لها عملية كروفاتوغرافيا فوق السيلكاجل بواسطة كلوريد ميثيلين ‎١‏ ميثاتول ‎١‏ نشادرة مركزة ( ‎٠:60: Yee‏ ). ‎,34=RF‏ جلا : 1015 - 0ع < 667 المثال رقم * :
‎(0٠‏ 42, 54) -؟ بنزيل - ‎١‏ - ) 5.9 داى ميثوكس بنزويل ) - ل8- (؛ كينوليل - ؛ - بيريدين أمين. ‎You‏ مجم ( 77؛ ,مليمول ) من ( 52, 54) -؟- بنزيل ‎-١-‏ 73 2ه داى ميثوكس بنزويل ) - !4-8( كيثوليل ميثيل ) ‎N‏ = تراى فلورواسيثيل -؛ - بيريدين أمين يتم تفاعلهم مع ‎TE‏ مجم ‎TY)‏
‎٠‏ مليمول ) من بوروهيدريد الصوديوم بطرقة مشابه للمثال رقم ؟ والمركب النهائى تحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء . ‎TLC‏ .كلوريد ميثيلين ‎١‏ ‏ميثانول نشادر مركزة ‎DCT - YY =RF ) ١: 0: Vous)‏ = 496 ‎MS: (M+H)+‏
‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى :
‏»1 (54,82)-؟- بنزيل ‎TF) -١-‏ 80 دارى ميثوكس بنزويل ) ‎N=‏ = ( ؛ كينوليل ميثيل ) - ‎N‏ - تراى فورو أسبثيل - ؛- بيريدين أمين ‎Yoo‏ ‏مجم ‎TEE)‏ مليمول ) من ‎,R2)‏ 54)- ؟- بنزيل ‎١( Y=‏ - نافثويل ) - ‎N‏ - (؛ كينوليل ميثيل ) - ل8 تراى فلورو اسيثيل -؛- بيريدين أمين يتم
ولا : تفالهم مع ‎OF‏ مجم ( ‎PVE‏ مليمول ) من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابه للمثال رقم ب والمركب النهائى : i 5 eR NH —
OCH, of ٠ه‏ تحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء . (Yeo: Veer) ‏ميثانول النشادر مركزة‎ ١ ‏كلوريد ميثيلين‎ : TLC 885 = ‏نع‎ - MS ::M+ ,35-R1 والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى : ‎—(S4,R2)‏ ؟ - بنزيل ‎١( - ١-‏ - نافثويل ) - ‎N‏ - (؟ كينوليل ميثيل) < - لا - تراى فلورو أسيتل - 4- بيريدين أمين . ‎١ - ‏تراى ميثيل‎ Yo NN - ‏كلورو‎ - ١ ‏,مليمول ) من‎ N00) 2 ‏بروبين ‎-١-‏ أمين تضاف على محلول 6" مجم )01 ,مليمول ) من ‎-١‏ ‏حمض نافثوليك فى ؟ مل كلوريد الميثلين الجاف فى درجة حرارة صفر ‏ويقلب الخليط فى ‎ia‏ حرارة صفر لمدة ساعة وفى درجة حرارة ‎Vo‏ الحجرة لمدة ساعة ثم يضاف بالنقطة محلول ‎Yeo‏ مح ) أ ,مليمول ( ‏من ( 62, 54)-؟- بنزيل - ‎N‏ - (؛ كينوليل ميثيل ) - ‎N‏ -تراى إيثيل
‏أمين فى مل من كلوريد الميثيلين على هذا المحلول الاصفر فى درجة‎ . ‏دقائقه‎ ٠١ ‏حرارة الحجرة فى خلال‎ ‏وبعد التقليب فى درجة حرارة الحجرة لمدة ساعات يضاف الماء‎ ‏وتنفصل القاعدة العضوية وتغسل مرتين بالماء والزيت الاصفر تجرى له‎ ١ ‏ميثنول‎ ١ ‏كروماتوغراافيا فوق السيليكاجل بواسطة كلوريد ميثيلين‎ Adee, ‏والمركب النهائى تحصل عليه على هنيه‎ ) ١: 950: 0060 ( ‏نشادر مركزة‎
Vou) ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏مثانول‎ ١ ‏كلوريد ميثلين‎ : TLC ‏زيت مركز أصفر‎ . )٠: 8 . 58120 - 005 : 01+ ,49=RF
PV ‏المثال رقم‎ ١ ‏(؛ كينوليل ميثيل)‎ - N - ) ‏كلوروبنزويل‎ sla oc ¥) ١- Y—(S4,R2) . ‏؛ بيريدين أمين‎ - $10) = ١- ‏بنزيل‎ Y~(S4 ,82 ( ‏جم ( 0٠١مليمول ) من‎ ٠١ - ‏تراى فلورد أسيثيل‎ - N= ) ‏؛ كينوليل ميثيل‎ ( - N - ‏كلوروبنويل)‎ ‏؛ بيريدين أمين يتم تفاعلهم مع 706 ,مجم (300١؛ مليسول ) من‎ 10 . ‏والمركب النهائى‎ ١ ‏بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم‎ ] = co ‏ال إن‎
VY
. ‏تحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء‎ .) ٠: 90: 700( ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانتول‎ ١ ‏كلوريد ميثيلين‎ TLC . 503 < ‏0ع‎ - 05 :M+ ,37=RF : ‏والمادة الأولية لذلك تحضر كما يلى‎ ‏(؛‎ - N - ) ‏داى كلوروبنزويل‎ *١ ¥) 1- ‏-؟- بنزيل‎ )54 ,R2) . ‏كينوليل ميثيل ) - !8 -تراى فورد أستيل -؛ - بيريدين أمين‎ ‏جم ( 5 ,0 مليمول ) من 0 ,9 - داى كلورو حمض البزويك‎ ١ ‏مليمول ) من‎ A, YY ‏مل‎ ١7 ‏أولا مع‎ JY ‏يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال‎ -- (SR 2 ( ‏مليمول ) من‎ ¥, YE) ‏جم‎ ١ ‏كلوريد ثيونيل ثم مع‎ ‏كينوليل ميثيل) - !8 تراى فلوروأستيل -؛ - بيريدين‎ - €) - N - ‏بنزيل‎ © ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏كلوريد ميثيلين‎ : TLC ‏أمين ليعطى المركب‎ .) ٠: *:170٠6( 599 =FD MS :M+ ,65=RF : + ‏المثال رقم‎ ‏(؛ - كينوليل‎ -N- ‏؟- كينوليل كاربونيل)‎ ( - ١- ‏بنزيل‎ —Y—(S4,R2) ٠ . ‏ميثيل ) -؛- بيريدين أمين‎ —¥) Y= ‏بنزيل‎ -7- )54 ,82 ) ‏,مليمول ) من‎ 7١ ( ‏مجم‎ ٠0 ‏تراى فلورو‎ - N= ) ‏(؛- كينوليل ميثيل‎ - N= ‏كينوليل كاربونيل)‎ vy ‏مج (601؛ ) مليسول من‎ To ‏اسيثيل -؛ - بيريدين أمين يتفاعل مع‎ ‏بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم ¥ والمركب النهائى‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏كلوريد ميثيلين‎ TLC ‏تحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء‎ . ) ٠: ٠٠٠١:90( ‏نشادرة مركزة‎ 486 =FD-MS:M+ ,42 =RF ٠ - : ‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى‎ - 4 - N— ) ‏-(؟ - كينوليك كاربونيل‎ ١- ‏بنزويل‎ - Y—(S4, 2 ( . ‏ترى فلورد أسيثيل - ؛ - بيريدين امين‎ - N= ) ‏كينوليل ميثيل‎ ‏مجم )07 ,مليمول ) من كينولين -7- حمض كاربوكسيليك يتفاعل‎ 4 ‏بطريقة مشابهة للمثال ؟ ل أولا مع 0758 (145 ,مليمول )_ من كلوريد‎ <6 ‏؟ - بنزيل‎ - (S4,RC) ‏مجم ( 4856 , مليمول ) من‎ ٠٠١ ‏ثيونيل ثم مع‎ ‏تراى فلورو اسيثيل -؛- بيريدين أمين‎ - N - ) ‏-(؛ كينوليل ميثيل‎ N - 7٠٠١ ( ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏:كلوريد ميثيلين‎ TLC ‏ليعطى المركب‎ (١: 5 582 =FD MS ‏+اا:‎ ,45=RF. ‏م‎ ‎: 4 ‏المثال رقم‎ - ‏(؛ - كلوروفينيل أسيثيل ) -ل8- (؛‎ -١- ‏-؟- بنزيل‎ (S4 ,R2)) . ‏كينوليل ميثيل ) - 4 -بيريدين أمين‎
‎YOO‏ مجم (١4؛‏ ,مليمول ) من ( 82, 54) -؟بنزيل ‎-١-‏ (؛ كلوروفثيل أسيثيل ) - !م- (؛ -كينوليل ميثيل ) ‎N=‏ - تراى فلورو اسيثيل ) -؛- بيريدين أمين تتفاعل مع ‎WN‏ مج (01 مليمول ) من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم ‎١‏ والمركب النهائى
‏: = : ,أ تحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء . © : كلوريد ميثيلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ‎٠: ٠٠٠٠١:*٠0(‏ ) . راي - 48, ‎484=FD MS :M+‏ والمركب الاولى لذلك يحضر كما يلى : -
‎(S4,R2) <3‏ -؟- بنزيل ‎-١-‏ (؛ -كلوروفثيل أسيثيل) - ‎-١!‏ تراى فلورو اسيثيل -؛- بيريدين امين . ‎١‏ مجم (5,مليمول ) من ؛ - كلور وفينيل حمض الاستيك بتفاعل بطريقة مشابهة للمثال ‎١‏ ل أولا مع ‎SAUL‏ (145 ,مليمول ) من كلوريد ve - ‏بنزيل‎ -7- (S4 ,R2) ‏مجم ( 60 ,مليمول) من‎ Yoo ‏ثيونيل ثم مع‎ ‏-(؛ - كينوليل ميثيل ) - !8 - تراى فلورو أيثيل - ؛ - بيريدين أمين‎ N
Ver) ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏كلوريد ميثيلين‎ : TLC ‏ليعطى المركب‎ .) ٠: 5 .580 =FD -MS :M+ ,39=RF ° : ٠١ ‏المثال رقم‎ ) ‏(بنزيلوكس كاربونيل )- !8 )£ كينوليل ميثيل‎ ١- ‏؟ بنزيل‎ - (S4R2) . ‏؛ - بيريدين أمين‎ ‏(بنزيلوكس‎ ١ - ‏بنزيل‎ -' - )54 ,R2) ‏,مليمول ) من‎ VEY) ‏مجم‎ Ve - ‏كينوليل ميثيل ) - !8 - تراى فلورو أسيثيل -؛‎ €) - N= ) ‏كاربونيل‎ ,. ‏مجم (57,مليمول ) من بوروهيدريد‎ YY ‏بيريدين أمين تتفاعل مع‎ . ‏الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم ؟ والمركب النهائى‎ ‏مني‎
تحصل عليه فى صورة زيت عديم اللون ‎TLC‏ : كلوريد ميثيلن ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة (07000 ‎١: ٠0:‏ ) ‎.465=FD MS :M+ ,43 =RF‏ والمركب الاولى لذلك يحضر كما يلى :- ‎(S4,R2) -,‏ -؟- بنزيل ‎١-‏ (بنزيلوكس كاربونيل ) - ‎N‏ - تراى فلورو اسيتيل - ؛ - بيريدين أمين . 0 ‎>١١‏ الا )£74 ,مليمول ) من كلوروفورمات بنزيل ‎UL VY‏ (16ه مليمول ) من تراى إيثيل أمين تضاف على محلول ‎٠00١‏ مجم ‎EVA)‏ ‏ض ,ملميول ) من ‎(S4,R2)‏ = ؟ بنزيل - - !ا - )€ كينوليل ميثيل ) - ‎N‏ ‏ض ., تراى فلورو أسيثيل -؛ - بيريدين أمين فى ؛ مل كلوريد ميثيلين عند درجة صفر مئوية ويترك الخليط يتقلب فى درجة حرارة صفر لمدة ‎١١‏ ‏ساعة ثم تضاف ‎YY) UL PE‏ ,مليمول) من كلوروفورمات البنزيل ‎YOV) ULF‏ ,مليمول ) من تراى إيثيل امين ويتم التقليب فى درجة حرارة الحجرة لمدة ¥ ساعات ثم يتبع ذلك عملية التخفيف بواسطة ,| كلوريد الميثلين وتغسل القاعدة العضوية بالماء والملحى وتجفف فوق كبرتيات الماغنسيوم وتبخر حتى الجفاف. وتجرى عملية كروفانوغرافيا للزيت فوق السسيليكاجل بواسطة كلوريد ميثيلين / ميثانول / نشادر / مركزة ‎Vena)‏ :90 :1 ) وتحصل على
إلا المركب النهائى فى صورة زيت . ‎TLC‏ : كلوريد ميثيلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ ‏نشادر مركزة (00100 :1 ) ‎561=FD-MS:M+ , 61=RF‏ المثال رقم ‎HAR‏ ‎(S4R2)‏ -؟- بنزيل ‎١-‏ (؟ فينيل إيثيل ) - !8 - (؛ كينوليل ميثيل ) - ‎٠‏ > ؟ - بيريدين أمين . : 0 مجم (54؛ ,مليمول ) من ( 2 54) ‎—Y—‏ بنزيل ‎١-‏ - (؟ فينيل إيثيل ) -؛- (؛ كينوليل ميثل ) ‎N=‏ تراى فلورو اسييثل -؛- بيريدن امين تتفاعل مع ‎YY‏ مجم ‎٠, AY)‏ مليمول)_ من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم ؟ والمركب النهائى . ‎a |‏ ‎op a,‏ 0 ا ‎H‏ ‏تحصل عليه فى صورة زيت . ‎TLC‏ كلوريد ميثيلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ‎٠: ٠0 0: Vero)‏ ) ‎MS M+ ,34=RF‏ - نع - 435 والمركب الاولى لذلك يحضر كما يلى :
YA
) ‏(؛- كينوليل ميثيل‎ - N - ) ‏فنيييل إيثيل‎ ¥) ١- ‏-بنزيل‎ Y—(S4,R2) ا - تراى فلورو أسبثيل -؛ بيريدين أمين . ‎UL. 4‏ )47% ,مليمول ) من فينيل أستالدهيد تضاف بالنقطة خلال ‎٠١‏ ‏دقائق على محلول ‎٠٠١‏ مجم ) ‎YYY‏ ,مليمول ( من ‎,R2)‏ 54)-71-بنزيل ‎٠‏ - لا - (كينوليل ميثيل) - !8 - تراى فلورو اسيثيل -؛- بيريدين أمين ‎Vel) ‏,مليمول ) من استيات الصوديوم ؛ ؛؛ مج‎ ٠١١( ‏مجم‎ ٠ ‏,مليمول ) من سيافوبورود هيدريد الصوديوم و ‎٠١ WW) UL TY‏ مليمول) ‏من حمض الخليل فى ؟ مل من الثيانول فى درجة حرارة الحجرة ويترك ‏خليط التفاعل ليتقلب فى درجة حرارة الحجرة لمدة ‎١١‏ ساعة ويؤخذ ‎٠‏ الناتج المتبقى بعد التبخير بواسطة مبخر دوار فى اسثيات الايثيل وتغسل ‏القاعدة العضوية بالماء والماء الملحى وتجفف فوق كبرتيات الماغنسيوم ‏| وتبخر حتى الجفاف . ‏والزيت الاصفر تجرى له عملية كروفانوغرافيا فوق السيليكاجل مع ‏كلوريد الميثلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ( 0060 : ‎١ : 5٠‏ ) والمركب ‎oo‏ النهائى تحصل عليه على هيئه زيت . ‎. ) ٠: 90: Yeu) ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏كلوريد ميثلين‎ : TLC ‎531 =FD .MS M+ ,33=RF ‏المثال رقم ‎١١‏ :
4 0 ض (4,82 5)-7- بنزيل ‎١-‏ (؟- نافيثل أسيثيل ) - ‎N‏ - (؛ - كينوليل ميثيل ) -4؛- بيريدين . ‎٠٠‏ مجم (115,مليمول ) من ( 82, ‎(S4‏ -1- بنزيل - ‎Y) ١‏ نافثيل أسبثيل ) - ‎N‏ - (؛-كينوليل ميثيل ) - ‎N‏ تراى فلورواسيثيل -؛- بيريدين أمين تتفاعل مع ؟؛ مجم ‎٠, VT)‏ مليمول ) من بوروهيدريد الصوديوم بطريقه مشابهة للمثال رقم ؟ والمركب النهائى. / 5 تحصل عليه فى صورة زيت عديم اللون . ‎TLC‏ : كلوريد ميثيلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ‎٠: 90: Van)‏ ) . ‎FD - MS :M+ ,27=RF ,.‏ = 499. والمركب الأولى لذلك كما يلى :
Co ‏(؛ميثوليل‎ N - ) ‏؟ - نافثويل أسيثيل‎ ( - ١- ‏-؟بنزيل‎ (S4 R2) ‏ض‎ ‎. ‏ميثيل) !8 - تراى فلورو اسيثيل -؛- بيريدين‎ ‏مجم ) 011 ,مليمول ) من ؟- نافنثيل حمض اسيثيل يتفاعل بطريقة‎ ٠
N-N - ‏كلورو‎ -١ ‏,مليمول ) من‎ 100) 7 UL ‏أولامع‎ ١ ‏مشابهة للمثال‎
EAT) ‏مجم‎ Yoo ‏أمين ثم بعد ذلك مع‎ -١- ‏بروين‎ -١- ‏؟- تراى ميثيل‎ +0 ٠ - N= ) ‏كينوليل ميثيل‎ €) - N= ‏,مليمول ) من ( 82, 54) -؟- بنزيل‎ ‏,مليمول ) من‎ AY) UL VY ‏تراى فلور أسيثيل -؛- بيريدين أمين و‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏كلوريد ميثيلين‎ : TLC . ‏تراى إيثيل أمين ليعطى المركب‎ . ) ٠: 90: Ven) ‏نشادر مركزة‎ 959=FD-MS:M+ ,56=RF 0٠ ‏ض‎ DAY ‏المثال رقم‎ ) ‏كينولين ميثيل ) -!8 - (كنوليل ميثيل‎ €) - ١- ‏-؟ بنزيل‎ (S4,R2) . ‏-؛- بيريدين أمين‎ -4( ١- ‏مجم )170 ,مليمول ) من ( 82, 84) -1- بنزيل‎ Vo ‏تراى فلور أسبثيل‎ - N - ) ‏(؛ - كينوليل ميثيل‎ - N= ) ‏ميثيل‎ diss, ‏,مليمول ) من بوروهيدريد‎ AVY) ‏مجم‎ TE ‏-؛- بيريدن أمين يتفاعل مع‎ ‏الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم ؟ والمركب النهائى.‎
SIRs.
AY
نحصل عليه فى صورة زيت أصفر . ‎TLC‏ كلوريد ميثلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة (7000 :90 ‎١:‏ ) 490 ‎45=RF‏ + ا: ‎=FDMS‏ ‏والمادة الأولية للذلك تحضر كما يلى : ,+ (82, 54) -؟ بنزيل ‎Y=‏ (؛ - كينوليل ميثيل ) - ‎N‏ -(؛ كينوليل ميثيل ‎N- )‏ تراى فلورو أسيثيل - ؛ - بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال رقم ‎١١‏ مع ‎AA‏ مجم ( )£6 مليمول ) من سيانو بوروهيدريد الصوديوم . ‎٠‏ مجم (1٠؛؛مليمول‏ 8 من أستيات الصوديوم ‎YEY YUL AYE‏ ّ .,_مليمول) من حمض الخليك (الاستيك ) ‎Ya gg‏ مجم ‎٠, AY)‏ مليمول ) كينولين . ؛ - كاربكسالدهيد ليعطى المركب. ‎TLC‏ : كلوريد ميثيلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ‎)١ 0s: Vou)‏ = 568 ‎.FD -MS :M+ ,33 =RF‏ المثال رقم ‎١4‏ : ‎(S4R2) |,‏ -؟ ينزيل ‎١-‏ - (7؛ داى كلوروبنزيل) - ‎N‏ - (؛كينوليل ميثيل ) -؛- بيريدين أمين .
ل ‎١8‏ مجم ‎YIA)‏ ,مليمول) من ( ‎,R2‏ 54) -1- بنزيل ‎-١-‏ )¥ 460 داى كلورو بنزيل ) - ‎N‏ - (؛ كينوليل ميثيل ) ‎N-‏ - تراى فلورو اسيثيل -؛ بيريدين أمين يتفاعل مع ‎PE‏ مجم )470 ؛مليمول) من بوروهيدريد الصوديوم بطريقه مشابهة للمثال رقم ‎١‏ والمركب النهائى : ض ‎ap‏ ‏نحصل عليه فى صورة زيت أصفر . ‎TLC /‏ كلوريد ميثيلين ‎١‏ ميشانول ‎١‏ نشادر مركزّة (7000 :50 :1 ) ‎=FD MS :M+ ,25=RF‏ 472 والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى : ‎Y—(S4 ,82 (١ 3‏ - بنزيل ‎١-‏ )€ كينوليل ميثيل ) ‎N=‏ - (؛- كينوليل ميثيل ) - !8 تراى فلورو أسثيل -؛ - بيريدين أمين . ‎٠‏ مجم (58؛ :مليمول ) من( ‎R2‏ 54) - ؟- بنزل ‎N=‏ - (؛ كينوليل ميثيل ) - ‎N‏ - تراى فلورو أسيثيل -؛ - بيريدين أمين تتفاعل بطريقة مشابهة للمثال رقم ‎١١‏ مع 88 مجم )£61 مليسول)_ من سيانو ‎to‏ بوروهيدريد الصوديوم ‎١١١‏ جم (؛ ‎٠١‏ مليمول ) من أسيات الصوديوم ؛
ل ‎Ye YE) UL VTE‏ مليمول ) من حمض الخليك و14 مجم ( ‎٠١١7‏ ‏مليمول ) من كينولين -؛ كاربوكسالدهين ليعطى المركب ‎TLC.‏ : كلوريد ميثيلن ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ( 90:1700850 :1 ) ‎=FD‏ 568- ‎MS :M+ ,33=RF‏ ° المثال رقم ‎Vo‏ : ‎Y- (S4R2)‏ - بنزيل ‎١-‏ )¥ ١٠داى‏ فينيل إيثيل ) ‎N=‏ - (؛ كينوليل ميثيل - ؛ - يبريدين أمن. ‎١٠‏ مجم ‎YA)‏ ؛مليمول ) من ‎—Y - (S4,R2)‏ بنزيل ‎Ye ¥) ١٠-‏ داى فينيل إيثيل ) - !8 = (؛- كينوليل ميثيل ) ‎N‏ - تراى فلورو أسيثيل -؛ ‎ ,.‏ - بيريدين أمين يتفاعل مع ؟؛ مجم ‎Ve VY)‏ مليمول) بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم ؟ والمركب النهائى . تحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء . ‎TLC‏ : كلوريد ميشلن \ ميثانول \ نشادر مركزة ) ‎١٠‏ : .ه ‎VY:‏ ( ‎=FD MS :M+ ,28 -RF Vo‏ 511.
BY: . ‏والمادة الاولية لذلك تحضر كما يلى‎ ‏داى فيثيل إيثيل )!8 - )€ كينوليل‎ Ye ¥) -١ - ‏؟- بنزيل‎ - (S2R4) . ‏مثيل ) - !8 - تراى فلورو أسثيل - ؛- بيريدين أمين‎ £) - ‏بنزيل - لم‎ -١ - )54 R20 ‏مجم )£74 ,مليمول ) من‎ ٠٠ ‏كينوليل مثيل - !8 - تراى فلور أسثيل - ؛- بيريدين أمين يتفاعل‎ © ‏مليمول ) من‎ ٠١ ‏مجم (؛‎ AA ‏مع‎ ١١ ‏بطريقة مشابهة للمثال رقم‎ ‏مليمول ) من أستيات‎ ٠, ‏سيانوبوروهيدريد الصوديوم 1100 مجم ( ؛‎ ) ‏مليمول ) من حمض الاستيك ( الخليك‎ Ye TE) UL ١“؛‎ ٠ ‏الصوديوم‎ ‎. ‏مليمول من داى فينيل أسثيالدهيد مع المركب‎ ) ٠١ AV) UL YY ‏و‎ ‎607 ) ١: 90: 7000( ‏ناشدر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏كلوريد ميثلين‎ : TLC ٠ =FD-MS:M+ ,50=RF : 16 ‏المثال رقم‎ |ّ ‏(فينيل كاربامويل ) - !8 (؛ - كينوليل‎ -١ - ‏بنزيل‎ -Y -)54 ,© ( . ‏ميثيل ) - ؛ - بيريدين أمين‎
Gi) - ١ - ‏؟-_بنزيل‎ - ($4 R2) ‏من‎ (dela TAL) ‏مجم‎ 7٠١ -4 - ‏(؛ كينوليل ميثيل ) - !ا تراى فلورو اسيثيبل‎ - N - ) ‏كاربامويل‎ ‏مليمول ) من بوروهيدريد‎ ٠, ‏مجم (؛5‎ OA ‏بيريدين أمين يتفاعل مع‎ . ‏الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم ؟ والمركب النهائى‎
Ors ry 3
م نحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء . ‎TLC‏ : كلوريد ميثلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ‎٠١ 4: ٠٠٠١(‏ ( 450 ‎=FD-MS:M+ ,33=RF‏ والمادة الأولية لذلك تحضر كما يلى : ‎,R2 (٠‏ 54) - ؟- بنزيل ‎١-‏ (فينيل كاربامويل ) - !8 -(4 - كينوليل ميثيل ) - !1 - تراى فلورو اسيثيل - ؛- بيريدين أمين. محلول ‎٠٠١‏ مجم ‎€AT)‏ ؛مليمول ) من ‎(S4,R2)‏ - ؟-_بنزيل - لم - )€ - كينوليل مثيل ) - !8 - تراى فلورو أسيثيل - ؛ -بيريدين أمين يضاف على محلول ‎VY‏ مجم ‎٠00(‏ ٠مليمول‏ ) من فينيل أيزوسبانات فى 0 6 .مل من التولوين ويقلب خليط التفاعل فى درجة ‎٠٠٠١‏ مئوية لمدة ساعتين ويبرد المعلق الأبيض ويرشح والمركب النهائى يتم الحصول عليه فى صورة بللورات بيضاء درجة انصهارها 146 مئوية ( اتحلال ) ‎TLC‏ كلوريد ميثلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادرة مركزة )04 ‎٠: Vee‏ ) 546 ‎=FD MS :M+ ,76 =RF‏ _المثال رقم ‎١١‏ :
م
‎(S4,R2)‏ -؟ - بنزيل - ‎١‏ ( داى فينيل أسيثيل ) ‎N=‏ - (؛ - كينوليل
‏ميثيل ) - ؛ - بيريدين أمين.
‏© مجم ‎YAY)‏ ,مليمول ) من ‎~Y —(S4<R2)‏ بنزيل = ‎١‏ (داى فينيل
‏أسيثيل ) - !8 (؛- كينوليل ميثيل ) - !8 - تراى فلورو أسيثيل - 4 - , بيريدين امين يتفاعل مع ‎OA‏ مجم )01,1 مليمول) من بوروهيدريد
‏الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم ‎١‏ والمركب النهائى . :
‎Ra‏ ب
‏نحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء .
‎525 = ) 1: 90: Vou) ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏كلوريد مبيثلن‎ 6 .FD -MS :M+ ,49=RF ٠
‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى :
‎(S4,R2)‏ - ؟- بنزيل - ‎١‏ (داى فينيل أسبثيل ) - !8 - (4 - كينوليل
‏ميثيل ) - !8 تراى فلورو أسيثيل - ؛ - بيريدين أمين .
‎YAS‏ مجم (1700 مليمول ) من حمض داى فيثيل أسيثيك يتفاعل بطريقة ‎{glia |,‏ للمثال ‎١‏ ل أولا مع ‎٠, VA) UL AYA‏ مليمول ) من كلوريد
‏ثيونيل وثانيا مع ‎٠٠١‏ مجم )£14 ,مليمول ) من ‎-١ - (S4,R2)‏ بنزيل
AY
‏تارى فلورو أسيثيل - ؛ - بيريدين أمين‎ - N - ‏كينوليل ميثيل)‎ - 4( -
Vere) ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏:كلوريد ميثيلين‎ TLC. ‏ليعطى المركب‎ .621=FD - MS :M+ ,45=RF ) ٠: o:: : ‏المثال رقم‎ ‏؟ - بيريديل أسيثيل) - !8 - )€ كينوليل‎ ( ١ - ‏؟- بنزيل‎ - )542( + . ‏ميثيل ) - ؛ - بيريدين أمين‎ =) ١ - ‏-بنزيل‎ 1- )54 R2 ( ‏,مليمول ) من‎ YYY) ‏مجم‎ ٠ - ‏تراى فلورو أستيل‎ - N = ) ‏بيريديل أسيثيل) -84- (؛- كينوليل مثيل‎ ‏مليمول) من بوروهيدريد‎ ٠, TY) ‏مجم‎ 5٠ ‏؛ - بيريدين أمين يتفاعل مع‎ . ‏الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم ؟ والمركب النهائى‎ ‏طن‎ = . ‏تحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء‎ . ( ٠: 00: Yeu ٠) 33S pa ‏نشادر‎ ١ ‏ميثائول‎ ١ ‏كلوريد ميثيلين‎ : TLC . 0 =FD-MS:M+ ,YA=RF : ‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى‎ ١
AA
- ‏(؛‎ - N - ‏بيريديل أسبثثيل)‎ - ¥) ١ - ‏؟- بنزيل‎ - (S4 R2 ) . ‏تراى فلورو أسبيثيل - ؛- بيريدين أمين‎ - N= ) ‏كينوليل ميثيل‎ - ‏بنزيل - لي - (؛‎ -١ - )54 ,R2) ‏,مليمول ) من‎ FIV) ‏مجم‎ ٠ ‏تراى فلورو أسيثيل - ؛- بيريدين أمين يتفاعل‎ N= ‏كينوليل ميثيل)‎ = ١ - ‏؛مليمول ) من بيس‎ 5١١ ( ‏مجم‎ AA ‏بطريقة مشابهة المثال ؛ مع‎ © ٠, 00) UJ 7٠04و ‏أوكسو. ¥ - أوكساروليدنيل) كلوريد فوسفينيك‎ ¥) ‏مليمول ) من تراى إيثيل أمين .والمركب النهائى تحصل عليه فى صورة‎ : ٠٠١ ( ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏كلوريد ميثلين‎ : TLC ‏رغوة بيضاء‎ .) ٠: ٠ . ‏4ه‎ =FD-MS:M+ ١ ‏عع‎ ,. 114 ‏المثال رقم‎ ‏بيريديل أسيثيل ) - !8 - (؛ - كينوليل‎ £) ١ - ‏بنزيل‎ —Y - (S4.R2) 00 ‏ميثيل ) - !8 - تراى فلورد أسيثيل - ؛ - بيريدين أمين يتفاعل مع‎ ١ ‏مليمول) من بوروهيدريد الصوديوم بطريقه مشابهة للمثال‎ ٠,45( ‏مجم‎ ‏والمركب النهائى‎
م نحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء . ‎TLC‏ : كلوريد ميثلين ‎١‏ ميثانول ١نشادر‏ مركزة ) ‎RF ( ٠: 04: Venu‏ = ‎=FD-MS:M+ ,١‏ .$0 . والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى : + (82, 54) - ؟- ينزيل - ‎١‏ (؟؛- بيريديل أسيثيل ) - ‎N‏ - (؛ كينوليل ميثيل ) - !8 - تراى فلورد أسيثيل - ؛- بيريدين امين. ‎٠‏ مجم (68؛ ,مليمول ) من ( ‎,R2‏ 54) - ؟- ينزيل - ‎N‏ (كينوليل ميثيل ) ‎N-‏ -تراى فلورد أسيثيل - ؛ - بيريدن أمين . يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال رقم ؛ مع ‎4A‏ مجم ( ‎56٠‏ مليمول) من ‎BIS‏ - )¥ أوكسد ‎Y= <‏ أوكسازوليدبنيل كلوريد فوسفنيك و04٠٠ ‎UJ‏ (5000 مليمول ) من تراى إيثيل أمين والمركب انهائى نحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء . ‎TLC‏ : كلوريد ميثيلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادرة مركزة ) ‎٠١‏ ( ‎=RF‏ د ‎4١ =FD-MS:M+‏ .
q.
المثال رقم ‎Ye‏ :
£) = N - ) ‏داى فينيل بويونيل‎ ٠, ‏؟‎ ( ١ - ‏؟ بنزيل‎ - )54 ,R2)
كينوليل ميثيل ) - ؛ - بيريدين أمين .
‎٠‏ مجم ( 070 ,مليمول ) من ‎١ - (S4,RC)‏ - بنزيل ‎١-‏ (؟ ,© داى ‎٠‏ فينيل بوبيونيل ) - ‎N‏ - (؛ كينوليل ميثيل ) - ‎N=‏ - (؛ كينوليل ميثيل)
‎N -‏ - تراى فلورو اسيثيل - ؛- بيريدين أمين يتفاعل مع ‎AY‏ مجم ‎V£)‏
‎Y,‏ مليمول ) من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم ؟
‏والمركب النهائى .
‎pe ‎4 N NH md
‎. ‏نحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء‎ ٠
‎. ( ٠: 00: ٠ ٠( ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏كلوريد ميثيلن‎ : ©
‎. ٠75 =FD-MS :M+ ,*Y - ‏عي‎
والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى : ‎,R2)‏ 54) - ؟ بنزيل ‎-١-‏ ( ؟ ,¥ داى فينيل بوبيونيل ) - ‎N‏ - (؛ كينوليل ميثيل) - !8 - تراى فلورو اسيثيل - ؛ - بيريدن أمين يتفاعل بطريقه مشابهة للمثال ؛ مع ‎٠١‏ مجم ‎ALY)‏ مليمول ) من 5,8- ‎Y=‏ ‎slay, oo‏ فينيل حمض بروبيونيك ‎7١40‏ مج ‎ALY)‏ مليمول ) من ‎Y) BIS‏ أوكسو -” أوكساولدينيل ) كلوريد فوسفنيك و١١7١ ‎otc) UL‏ مليمول ) من تراى إيثيل أمين والمركب النهائى تحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء . ‎TLC‏ :كلوريد ميثيلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة (17000: ‎٠:9٠‏ ). ‎=FD-MS:M+ ,V¢=RF |‏ 279. المثال رقم ‎١‏ : ‎,R2)‏ 54) - ؟ - بنزيل - ‎١‏ (53) - ال 4 تتراهيدرو - ‎1H‏ - بيريدول ]¥ ,؛,- 5 ] اتندول -” - يل ) كاربونيل - !8 - (؛كينوليل ميثيل ) ؛ - بيريدين أمين .
KY
14% مجم )¥18 ,مليمول ) من خليط مكون من ‎(S4,R2)‏ - ؟ - بنزيل ‎(S3) -\ -‏ - ف ‎Qc £¢ Ye‏ ( تتراهيردو - ‎1H‏ - بيريدول ]¥ 6 .- ‎[b‏ الدول ‎T=‏ - يل) كاربونيل) ‎N=‏ (؛ كينوليل ميثيل ‎N=‏ تراى فلورو أسيثيل -؛ - بيريدين أمين ودياستريومير . تتفاعل مع ‎6A‏ مجم ( ‎١ 7١ ٠‏ مليمول ) من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم
Ki والمركب النهائى : ا ب" 5 ‎Cw‏ ‏ض نحصل عليه على هيئة خليط من الدياستريوميرات فى صورة رغوة ‎٠‏ بيضاء ‎TLC‏ : كلوريد ميثلين ‎١‏ ميثانول \ نشادر مركزة ‎١٠١ 0.0: ٠‏ ( ‎Ya =FD-MS:M+ ,o. =RF‏ qv : ‏والمركبات الأولية لذلك تحضر كما يلى‎ “TH- ‏تتراهيدرو‎ 4707) - ) 53( - ١ - ‏بنزيل‎ Y-(S4 ,R2) ‏؛ كينوليل‎ ( = N= ‏بيريدو [407؛ - 5 ] اندول - 9 - يل ) كاربونيل‎ . ‏فلورو أسيثيل - ؛ - بيريدين أمين‎ SIGN - ) ‏ميثيل‎ ‏مجم‎ FPA ‏مليمول من البيريدين تضاف على محلو‎ ١, 5, ‏مل‎ 47201 © ‏فلورو‎ ( - ¥) - )53( ١- ‏نزيل‎ - 1-54 R2) ‏,مليمول ) من‎ T44) [Be 467 [ ‏بريدول‎ - HT - ‏ميثيلوكس كاربونيل) - 4:77 تتراهيدرو‎ ‏(؛ كينليل ميثيل ) - !1 -تّراى فلورو‎ - N - ‏يل كاربونيل‎ - v= ‏اندول‎ ‏داى ميثيل فورماميد ويقلبها‎ NN ‏اثيل - ؛- بيريدين أمين فى “ مل من‎ ‏ساعتين ثم يركز فى جهاز تبخر‎ Baal ‏الخليط فى درجة حرارة الحجرة‎ +. ‏دوار والناتج المتبقى تجرى له عملية كروماتوغرافيا فوق السيليكاجل‎ ‏لفصل‎ ) ١: 5000:90( ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏فيثانول‎ ١ ‏بواسطة كلوريد ميثيلن‎ : ٠٠0 ( ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏كلوريد ميثيلن‎ : TLC ‏الدياستروميرات‎ ‎7٠6 ‏0ج-‎ - MS :M+ ,Y\=RF A ‏ودياستريومير‎ ) ١: ٠ . ١7١٠ =FD-MS:M+ AY =RF 8 ‏وياستريومير‎ 10
المثال رقم ‎HAR‏ ‏( 2, 54) - ١؟بنزيل‏ - ‎١‏ - ( 2 ميثوكس بمويل ) !8- (؛ كينوليل ميثيل") - 4 - بيريدين أمين . ‎٠‏ مجم )£04 ,مليسول ) من (82, 54) ‎Y=‏ بنزيل - ‎١‏ - ( 9 - , ميثوكس بنزويل ) ‎N=‏ - - ( ؛ كينوليل ميثيل ) ‎N=‏ تراى فلورو اسيثيل - ؛ - بيريدين أمين يتفاعل مع ‎VE) AY‏ ,¥ مليمسول) من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم ‎١‏ والمركب النهائى فى الصيغة : ‎٠‏ نحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء . ‎TLC‏ : كلوريد ميثلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ لشادر مركزة )+ ‎٠: 0: ٠٠‏ ( ‎.MS:M+ ,١١ =RF‏ نع - 6# . والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى :
بن ‎,R2)‏ 54) - ؟ بنزيل - ‎١‏ ( © - ميثوكس بنزويل) ‎N‏ - (؛ كينوليل ميثيل ) - !8 - تراى فلورد أسثيل -؛ - بيرديدين أمين . ‎٠‏ مجم ( )£74 ,مليمول ) من ( ‎Y= )54 ,R2‏ بنزيل - لير -( ؛ كينوليل مثيل ) ‎N-‏ - تراى فلورو أسثيل - ؛ - بيريدين أو من يتفاعل ‎٠‏ بطريقة مشابهة للمثال ؛ مع ‎Ao‏ مجم ( ‎56١‏ ومليمول ) من 8:5 (" أوكسو -” أوكسا زوليدنيل ) كلوريد فورسفنيك و؛؛١ ‎UL‏ )¥ , مليمول المثال رقم ‎YY‏ : ‎(S4,R2)‏ -؟ بنزيل ‎١-‏ (*,01.ل1 ) داى ميثيل أمينو بنزويل = ‎N‏ = (؛ كينوليل مبثيل ) - ؛ بيريدين أمين . 8 ‎a NH = be‏ a" ‏داى ببتل أمينو‎ NIN =F ‏مجم )071 ,مليمول ) من‎ AF ‏للمثال ؛ مع‎ - ¥— ‏أوكسو‎ ( BIS ‏مجم )071 ,مليمول ) من‎ FE ‏حمض النترويك ؛‎ ‏مليمول ) من‎ ١701( ‏الا‎ ١44 ‏أوكسا زوليدينيل ) - كلوريد فوسفنيك من‎ ‏تراى إثيل أمين . والمركب النهائى تحصل عليه فى صورة زيت أصفر‎ ) ١٠:٠١ : ٠٠٠١( ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏كلوريد ميثيلين‎ : TLC ‏مه‎
. 547 =FDMS : M+ ,65=RF
المثال رقم ‎YE‏ :
(82, 54) - ؟ بنزيل - ‎(CIS CIS (١‏ 07 داى مبيقل سيكلوهكسيل كاربونيل) - ‎١!‏ - (؛ كينوليل مبثل - ؛- بيريدين أمين . ‎١1١59 |,‏ مجم ( 745 ,مليمول ) من ( 2 54 ) - ؟ - بنزيل - ‎١‏ 615
‎CIS‏ — وه داى ميثيل سيكلو هكسيل كاربونيل ) - ‎N‏ - (؛ - كينوليل ميثيل ) - ‎١8!‏ تراى فلور واسيثيل -؛- بيريدين أمين يتفاعل مع ‎OF‏ ‏مجم. ‎V,TA)‏ مليمول ) من بورهيدريد الصوديوم بطريق مشابهة لمثال رقم ‎١‏ ‏., والمركب النهائى . ‎gs 5‏ نحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء .
Vv .) ٠: eer ٠٠٠١( ‏كلوريد ميثيلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ TLC . $14 =FD-MS:M+ ,Y¢=RF : ‏والمركب الاولى لذلك يحضر كما يلى‎ ‏داى ميثيل سيكلو‎ 0¢ Y= CISCIS) - ١ - ‏-؟- بنزيل‎ )54 ,R2)
© هكسيل كاربونيل ) - ‎N‏ - )£ كينلويل بثيل ‎-N—(‏ تراى فلورو أسيثيل - ؛ - بيريدين امين . ( 82, 54) -؟ - بنزيل - ‎(CIS ,015 ١‏ )-¥ .0 داى ميثل سيكلوهكسيل كاربونيل) ‎—N=‏ (؛ كينوليل مبثيل ) - إ١-تراى‏ كلورو اسيثل -؛ - بيريدين أمين .
‎٠000٠‏ مجم (6؛,مليمول ) من ‎Y—(S4,R2)‏ - بنزيل - ‎-١!‏ (؛كينوليل ميثل ) - ‎١8!‏ - تراى فلورو أسيثيل -؛ بيريدين أمين يتفاعل بطريقة ‎{glia‏ للمثال رقم ؛ مع ‎AY‏ مجم )011 ,مليمول ) من ‎(CIS,CIS)‏ ‏© داى ميثل سيكلوهسيل حمض كاربوكسيليك . ‎VEY‏ مجم )011 ‎(Jsmasle,‏ من ‎BIS‏ - ("أكسو -”- أوكسازولين ينل )
‏كلوريد فوسفنيك و 144 الا ‎(dada ٠١©(‏ من تر اى إيثيل أين والمركب النهائى تحصل عليه فى صورة زيت ‎shal‏ . © : كلوريد ميثلين / ميثانول/ نشادر مركز( ‏ ) ‎FD -MS :M+ ,¥Y = RF‏ = 6 . المثال رقم ‎Yo‏ :
‎Y= (S4 ,80( ©‏ - بنزيل - ‎BIS - 0c ¥) - ١‏ . (تراى فلورو ميثل) بنزيل)-!! - تراى فلور أسيثيل -؛- بيريدين إمين يتفاعل مع 10 مجم
KA
‏مليمول) من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم ؟‎ VeVY) . ‏والمركب النهائى‎ ‏رمي‎ ‎29 ‎. ‏نحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء‎ . )١: ٠٠٠0:90( ‏كلوريد مثيلين : ميثانول / نشادر مركزة‎ : TLC . ‏ايا: 15 - نح - اذه‎ + ,Y® =RF : ‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى‎ ‏(تراى فلوروميثيل) خليط‎ BIS. oc?) - ١- - ‏؟- - بنزيل‎ )54 ,R2) ‏,مليمول) من كربونات البوتاسيوم و00 مجم‎ YoY) UL ١> ‏من‎ ‎N - ‏؛ كينوليل بنثيل)‎ = N - ‏مليمول من (42, 54) -1-بنزيل‎ 107( ٠ ‏داى سيثيل‎ NN ‏تراى فلورو اسيثيل -؛ بيريدين أمين ¥ مل من‎ ‏ساعة ثم يرشح المعلق‎ ١١ ‏لمدة‎ ٠١ ‏فورماميد يقلب فى درجة حرارة‎ ‏ويغسل تماما بواسطة أستون ويركز الرشيح فى مبخر دوار ويؤخذ الناتج‎ ‏حمض‎ 7٠0 ‏المتبقى فى كلوريد مشيلين ويغسل على التوالى بواسطة‎ ‏محلول هيدروكربونات الصوديوم ؛ ماء ؛ ماء ملحى‎ IN, ‏ستريك مائى‎ ١ ‏ويجفف فوق كبريتات الماغنسيوم والزيت الاصفر تجرى له عملية‎ ‏كروماتوغرفيا فوق السيليكاجل بواسطة كلوريد ميثلين / ميثانتول / نشادر‎ .)٠: "٠٠٠:8 0( ‏مركزة‎ ‎. ‏والمركب النهائى تحصل علية فى صورة زيت أصفر‎
(Free) ‏كلوريد ميثيلين / ميثاتول / نشادر مركزة‎ : TLC
. 7- ‏-0ع‎ MS:M+ ‏حك‎ =RF
المثال رقم ‎YR‏
(82, 54) -7- بنزيل - ‎—Y] ١‏ (كلورو-4ال 40701 تربازول ‎١-‏ - ‎(J ©‏ فينوكس إيثيل ] ‎N‏ - )£ كينوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين .
‎٠05‏ مجم (؛5,مليمول ) من ‎(S4,R2)‏ -7-_بنزيل ‎—Y] ١-‏ (#كلورو-
‎IH‏ -71؛-تريازول - ‎-١‏ يل) فينوكس ايثيل ] - ‎N‏ - (؛كينوليل
‏ميثيل) - !ا - تراى كلورو أسيثيل -؛ - بيريدين أمين يتفاعل مع
‏مجم ‎TY)‏ ,مليمول ) من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال ‎Yay‏ والمركب النهائى .
‎| pS
‏نحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء .
‏©ا؟: كلوريد ميثيلين ‎١ Jolie ١‏ نشادر مركزة ‎)٠٠٠٠١:*٠٠:1(‏ .
‎.00¥=FD-MS:M+ ,YY =RF . ‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى‎
‏(2, 54) -7- بنزيل - ‎١‏ ]0 - كلورو - ‎TH‏ - 4071؛ تريازول - ‎١‏
‏- يل) فيثوكس إيثيل [ - ‎N‏ = (؛ - كينوليل ميثيل ‎N=(‏ - تراى فلورو
‏أسيثيل - ؛- بيريدين أمين .
Yo ‏(؛كينوليل‎ - N - ‏؟- بنزيل‎ - (S4 ,R2) ‏من‎ ) Jsasle, £14) ‏مجم‎ ٠٠ ‏تراى كلورو أسيثيل ) -؛ بيريدين أمين يتفاعل بطريقة‎ - ١! ‏ميثيل)-‎ ‎- 0) ¥ ‏مجم (58؛, مليمول ) من‎ VEY ‏مع‎ YE ‏مشابهة للمثال رقم‎
VIA ‏-يل) فينوكس إيثيل يوميد و‎ ١ - ‏تريازول‎ ٠07064 - TH) - ‏كلورو‎ ‏,مليمول) من كربونات البوتاسوم والمركب النهائى تحصل‎ AF) ‏مجم‎ © . ‏عليه فى صورة رغوة بيضاء‎ (Ye Ye eae) ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏كلوريد ميثلين‎ TLC
N€é4 = FD-MS :M+ ,١' =RF . ؟١7‎ : ‏المثال رقم‎ ‏(؟‎ N- ‏من (82, 54) -7-بنزيل -5(1) - فينيل الانيل‎ A ‏دياستيريومير‎ +٠ ‏كينوليل ميثيل )-؛ -بيريدين أمين.‎ ‏من (82, 54) -؟- بنزيل‎ A ‏مجم (5٠مليمول ) من دياستيريومير‎ ١ ‏(؛كينوليل ميثيل)-!1- تراى فلورو‎ - ١! -) ‏-فينيل ألانيل‎ )5( - ١- ‏مجم (801 ,مليمول ) من‎ 9٠0 ‏أسيثيل -؛- بيريدين أمين يتفاعل مع‎ : ‏والمركب النهائى‎ ١ ‏بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم‎ yo pn. 75 . ‏نحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء‎
١٠١١ . ) Vio Ve) ‏©ا؟: كلوريد مثيلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ .¢YA=FD-MS:M+ ,؟١‎ - ‏عي‎ ‎: ‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى‎ ‏بيوتيلوكس كاربونيل‎ - (OL - (N-(S) } 1 - ‏-؟- يزيل‎ (S4,R2) (A ‏تراى فلورو أسيثيل - ؛‎ - N - ) ‏(كينوليل ميثيل‎ - N= ‏فنيل الانيل)‎ - ٠ . ‏بيريدين أمين‎ - £) - ‏بنزيل - لي‎ - Y= )54 ,852( ‏,مليمول ) من‎ V2 Y) ‏مجم‎ ٠ ‏تراى فلورو أسيثيل - ؛- بيريدين امين يتفاعل‎ -N - ) ‏كينوليل بثيل‎
N- )5( ‏,مليمول ) من‎ AY) ‏بطريقة مشابهة للمثال رقم ؛ مع 77 مجم‎ ) ‏,مليمول‎ ALY) ‏مجم‎ 7١ ‏ثلاثى بيوثيلوكس كاربونيل - فنيل ألانين ؛‎ - ,.
UL 7١٠9و ‏أوكسد -” أوكسا زولدينيل ) كلوريد فوسفنيك‎ ¥) BIS ‏من‎ ‏مليمول) من تراى إيثيل امين والمركب النهائى تحصل عليه على‎ OEY) . ‏هيئه خليط من الدياستريوميرات فى صورة زيت أصفر‎ .)١ : ٠٠0 : ٠٠٠١١( ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏:كلوريد ميثلين‎ TLC . 174 0 - 15 : M+ ١ =RF ‏م‎ ‎) ‏دياستيروميرات من ((82, 54) -؟- ينزيل - 5(1) - فينيل ألانيل‎ (b ‏تراى فلورو أسيثيل - ؛ بيريدين‎ - N - ) ‏(؛ كينوليل ميثيل‎ - N - ‏مل )£509 مليمول) من تراى فلوروجهين الخليك تضاف إلى‎ ٠١7 ‏أمين‎ ‎- ‏لا‎ - )5( [١ - ‏ينزيل‎ - Y= )54 ,82( ‏مليمول) من‎ ”١٠١( ‏مجم‎ ٠ - ) ‏بيوثيلزكس كاربونيل - فنيل ألانيل]-!1 - )€ كينوليل ميثيل‎ DU ,. ‏تراى فلورو أسيثيل - ؛ - بيريدين أمين ويقلب خليط التفاعل فى‎ -١ ‏ساعتين ثم يركز فى مبخر دوار ويؤخذ الناتج‎ Baal ‏درجة حرارة الحجرة‎ ‏محلول بيكربونات‎ IN ‏المتبقى فى الماء ؛ ثم يحصل قلويا بواسطة‎
٠
صوديوم فى درجة حرارة صفر مئوية وستخلص بواسطة كلوريد
الميثلين. وتغسل القواعد العضوية بالماء والملحى وتجفف فوق كبريتات
الماغنسيوم وتبخر حتى الجفاف .
أما الناتج المتبقى فتجرى له عملية كروماتوغرافيا فوق السيليكاجل ‎٠‏ بواسطة كلوريد ميثلين ‎١‏ ميثانتول ‎١‏ نشادر مركزة ‎(V: 50 : YOu)‏ لفصل
الدياستيريوميرات .
dV : ٠0: ٠0٠08( ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏كلوريد ميثلين‎ TLC
. 47 =FD-MS:M+ ,Y¢ - RF A ‏دياستيريومير‎
دياستيريومير 8 ‎=FD-MS:M+ ,YY =RF‏ 47 . والجزأين المندمجين من الدياستيريوميرات ‎BLA‏ لا يقسماً اكثر من ذلك .
المثال رقم 98 :
دياستيريومير 8 من (62, 54) -7- بنزيل - ‎١‏ - [ (5) - فينيل ألانيل]
. ‏(كينوليل يثيل ) -؛ بيريدين امين‎ —N-
6 مجم ‎,٠٠١(‏ مليمول ) من دياستيريومير 8 من (82, 54) ‎—Y—‏ ‏ينزيل - ‎-١‏ [(5) - فينيل الانيل] - ‎N‏ (كينوليل يثيل) - ‎-١!‏ تراى فلورو
أسيثيل - ؛ - بيريدين امين يتفاعل مع ‎Yo‏ مجم ‎(Jala AY)‏ من
بوروهيدريد الصوديوم بطريقة متشابهة للمثال ؟ والمركب النهائى .
8 اا يطلب يه
را تحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء . ‎TLC‏ كلوريد ميثلين ‎١ Jolie ١‏ نشادر مركزة ‎.)١ : ٠*0: Vea)‏ ‎tVA=FD-MS:M+ ,20 =RF‏ . أنظر المثال رقم ‎A‏ 27 للمركب الأولى لذلك . هه المثال رقم 4 : دياستيريون 8 من (82, 54) ‎Y=‏ - ينزيل - ‎١‏ [(©) . فينل ألانيل] - ‎N‏ ‏- (؛ كينوليل ميثيل ) - ؛ - بيريدين أمين . 4 مجم ‎YoY)‏ ,مليمول) من دياستيريون ‎A‏ من (42, 54) ‎Y=‏ ينزيل ‎(R) -١-‏ . فينل الانيل) ‎-١!-‏ (؛ كينوليل مييثل ) ‎N=‏ تراى فلور 1 واسيثيل -؛- بيريدين امين يتفاعل مع £7 مجم ‎)7١١١١([‏ مليمول ] من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم ‎١‏ والمركب النهائى . نحصل عليه فى صورة ‎XB‏ بيضاء . ٍ ‎TLC‏ : كلوريد ميثيلن \ ميثانول \ نشادر مركزة ) : .© ‎Y‏ ( . مد ‎=FDMS M+ ,YA=RF‏ لام . والمركبات الأولية لذلك تحضر كما يلى :
‎AIR 4‏ دياستيريومير من ‎(S4 ,R2)‏ -؟ - بنزيل - ‎(IN Said = (R) -١‏ - ‎N‏ - (؛ كينوليل ميثايل ) - !8 - تراى فلورو _أسيثيل -؛ - بيريدين أمين . ‎٠١‏ جم (7001١7مليمول)‏ من ‎(S4,R2)‏ -؟ - بنزيل = ‎-N= )([ ١‏ ثلاثى بيوثيلوكس كاربونيل - فينيل ألانيل ) - ‎١!‏ - (؛ كينوليل ميثل ) - ‎-N‏ تراى فلورو أسيثيل - ؛ - بيريدين أمين يتفاعل مع ‎AY‏ مل ‎EA, A)‏ مليمول) من تراى كلورو حمض الخليك بطريقة مشابهة للمثال رقم ‎YY‏ ‎P‏ يتم الحصول على دياستيروميرات المركب النهائى . ‎TLC‏ :كلوريد ميثلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ‎.)٠: 0: Veen)‏ ‎٠‏ دياستيريوميرم ‎FD-MS:M+ ,0Y=RF‏ - )اه . دياستيريوميرم ‎.oV¢ = FD-MS M+ ,*. =RF‏ وأجزاء الدياستيريوميرات ‎BA‏ المنتجة لا ‎Tas‏ أكثر من ذلك. المثال رقم ‎٠‏ : دياستيريون 8 من ‎(S4,R2)‏ -؟-_ينزيل = ‎(R)] = ١‏ = نفيل ألانيل] - ‎No‏ (؛ كينوليل ) -؛- بيريدين أمين . "6 مجم )170 ,مليمول ) من دياستيريون 8 من ‎|R2)‏ 54) -؟- بنزيل ‎(R)] -١ -‏ -فنيل ألانيل] - ‎-١!‏ (؛ كينوليل ميثل ) - ‎-١!‏ تراى فلورو أسيثيل -؛- بيريدن أمين يتفاعل مع ¥0 مجم (0؛,مليمول) من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم ؟ والمركب النهائى .
‎oe I‏ 2 4
Veo . ‏نحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء‎ - RF )١ ٠0: Yo.) ‏كلوريد ميثلين / ميثانول [ نشادر مركزة‎ TLC ّ . 7 - 0 - 15 : M+ ,4 . ‏لتحضير المركب الاولى لذلك‎ AYY ‏أنظر المثال‎ : "١ ‏المثال رقم‎ , ‏أسيثل - فينيل ألانيل ] -لم-‎ - 8! - )5([ -١ - ‏بنزيل‎ -1- )54 ,R2) . ‏كينوليل ميثيل ) -؛- بيريدين أمين‎ €) ‏-؟-‎ (S4,R2) ‏من خليط من دياستيريوميرات‎ (ganda, YOR) ‏مجم‎ ٠٠ ) ‏أسيثيل - فينيل أنيل) !8- (؟ كينوليل ميثيل‎ - N = )5([ -١- ‏بنزيل‎ ‏مجم‎ YA ‏تراى فلورو أسيثيل -؛- بيرييدن أمين تتفاعل مع‎ - N=. ‏(01؛؛ مليول من بوردهيدريد الصوديوم بطريق مشابهة للمثال رقم‎ . ‏والمركب النهائى‎ ‏ض‎ . AH ‏ايل با‎
١١ ‏عليه على هيئة خليط من الدياستيريوميرات فى صورة رغوة‎ Juans . ‏بيضاء‎ ‎. ) ٠: eer Vee) ‏كلوريد مثيلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ : © . oY. =FD-MS:M+ 71 - ‏مج‎ ‎: ‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى‎ ٠ €) —N ‏اسيثيل - فينيل الانيل]-‎ = ١! . )5([ ١١ ‏بنزيل‎ -7- )54 ,R2)
Yo . ‏تراى كلورو أسيثيل - ؛ - بيريدين أمين‎ oN - ) ‏كينوليل ميثيل‎ ٠8١ ‏,مليمول ( من هيدريد حمض الخليك تضاف على محلول‎ TVA) UL -1- (S4,R2) ‏,مليمول ) من خليط من الدياستريوميرات‎ TAY) ‏مجم‎ ‎- N= ) ‏كينوليل ميثيل‎ €) -١! - ] ‏فينيل الانيل‎ - )6([ = ١- ‏بنزيل‎ ٠ ‏تراى فلورو أسيثيل -؛ - بيريدين أمين فى ؟ مل بيريدين فى درجة‎ ‏صفر ويقلب الخليط فى درجة حرارة صفر لمدة ساعتين ونصف ويؤخذ‎ ‏الناتج المتبقى بعد التبخير فى مبخر دوار . يؤخذ فى كلورين ميثيلين‎ ‏محلول‎ IN ‏ويغسل بواسطة حمض ستريك مائى 0 7 ثم بواسطة‎ ‏بيكربونات صوديوم وتجفف القواعد العضوية فوق كبريتات الماغنسيوم‎ ٠ . ‏وتبخر حتى الجفاف‎ . ‏والمركب النهائى تحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء‎ .) ١:50: 1000( ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ : TLC .١٠١ - ‏نع‎ MS:M+ , 54 - ‏عح‎
١٠١
المثال رقم ‎9١‏ :
= N - ‏أسيثيل - فينيل ألانيل)‎ = N= (R)] - ١- ‏ينزيل‎ Y- )54 ,82(
(؟ كينوليل ميثيل ) - ؛ - بيريدين أمين .
-1- )54 ,R2) ‏مجم (١١؛,مليمول ) من خليط من دياستريوميرات‎ ٠6 ‏(؛ كينولي‎ - ١! - ‏أسيثيل - فينيل ألانيل]‎ - 1! - (R)] - ١ - ‏بنزيل‎ ©
ميثيل )- ‎-١!‏ تراى فلورو أستثيل - ؛- بيريدين أمين تتفاعل مع ‎VY‏
مجم ( 64٠مليمول‏ ) من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال
¥ والمركب النهائى . ‎٠‏ نحصل عليه فى صورة دياستيريوميرات (رغوة بيضاء) .
. )١ : ٠٠ :1٠005( ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏ككلوريد ميثيلين‎ 6
. Ye =FD-MS:M+ 41 ‏عج-‎
والمركب الاولى لذلك يحضر كما يلى .
(2», 54) -؟-بنزيل ‎N= (R)] - ١-‏ - أسيثيل - فينيل ألانيل ] ‎١!‏ = )¢ ,| كينوليل ميثيل ) - !8- تراى فلورو أسيثيل -؛- بيريدين أمين .
)54 ‏,مليمول ) من خليط مكون من دياستيريوميرات‎ YEA) ‏مجم‎ ٠
) ‏(؛ كينوليل ميثيل‎ -١! - ) ‏-فينيل الانيل‎ (R) [ ١ - ‏-؟- بنزيل‎ R2)
- !ا تراى فلورو أسيثيل -؛- بيريدين امين يتفاعل مع 7 ‎UL‏ (17؛
٠١ ‏بليمول) من ألهيدريد حمض الخليك (حمض خليلك لامائى) بطريقة‎ ‏والمركب النهانى تحصل عليه فى صورة‎ ١ ‏مشابهة للمثال‎ . ‏دياستيريوميرات ( رغوة بيضاء)‎ . ( ACE ٠ ) ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ : TLC .١٠١١ - ‏نع‎ - 15 :1+ ,YA=RF ٠
PY ‏المثال رقم‎ ‏-لا - (؛ كاربوكساميدو - بيوتيرويل]‎ )5([ ١- ‏-1-بنزيل‎ (S4 R2) - ‏تراى فلورو أسيثيل ؛‎ - N - ) ‏(؛ كينوليل ميثيل‎ -N ) ‏فينيل ألانيل‎ ‏مجم (88,مليمول) من بوروهيدريد‎ YE ‏بيريدين أمين يتفاعل مع‎ . ‏والمركب النهائى‎ ١ ‏الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم‎ ٠ oy NH — ‏نحصل عليه فى صورة خليط من الدياستيريوميرات على هيئة رغوة‎ . ‏بيضاء‎ ‎. ( ٠: 0.0: 78 ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏كلوريد ميثلين‎ TLC . 4١ =FD-MS:M+ ‏حا‎ 1»
‎٠١ |‏ والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى : (2», 54) -1-بنزيل - ‎-١! - )5([ ١‏ (؛- كاربوكساميدو - بيوتيرويل ) فينيل ألانيل ) - ‎-١!‏ )€ كنيوليل ميثيل ) - ‎-١!‏ تراى فلورو اسيثيل -؛- بيريدين أمين ] ‎٠‏
‎UL ١7١ ٠‏ (4؛0.٠)‏ مليمول من داى أيزوروبيل إيثيل أسين و ‎٠١8‏ مجم (؛”, مليمول) من حمض جلوكاريك مونو 7405 تراى كلورو فينيل أسترأميد يضاف على محلول ‎٠٠٠0‏ مجم ‎TEA)‏ ,مليمول ) من خليط مكون من دياستريوميرات (2, 54) -1- بنزل ‎١-‏ - [(5) - فينيل ألانيل ) - ‎-١!‏ (؛- كينولي ميثيل ) - ‎-١!‏ تراى فلورو أسيثيل -؛-
‏., بيريدين أمين فى ؟ مل كلوريد ميثلين فى درجة حراراة صفر مئوية ويقلب المعلق الابيض فى درجة صفر مئوية لمدة ساعتين ثم فى درجة حرارة الحجرة لمدة ‎١١‏ ساعة ثم يركز المحلول الذى أصبح عديم اللون فى تبخر دوار ثم يؤخذ الناتج المتبقى فى كلوريد ميثيلين ويغسل بواسطة حمض ستريك مائى 75 ثم بواسطة !11 محلول بيكربونات صوديوم ثم
‏,| تجفف القواعد العضوية فوق كبريتات المغنسيوم وتبخر حتى الجفاف والمركب النهائة تحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء. ‎TLC‏ = كلوريد ميثيلن ‎١‏ ميثانتول ‎١‏ نشادر مركزة ‎.)٠: ٠٠ : ٠٠٠١(‏ ‎١ =FD-MS-M+ ,\Y=RF‏ . المثال ‎ve‏
‏© (82, 54) -؟- بنزيل - ‎-N- )5([١‏ (؛- كاربوكساميدو - بيوثيرويل )
‏فينيل الانيل)-! - (؛ كينوليل ميثيل ) ]-؛- بيريدين أمين .
٠١٠ = ‏-؟- بنزيل‎ )54 R2) ‏,مليمول ) من خليط مكون من‎ YO) ‏مجم‎ ٠ ‏؛‎ =N ) ‏كاربومساميدو - بيوتيرويل ) فينيل ألانيل‎ €)-N-(R)] - ١ ‏تراى فلورو أسيثيل -؛- بيريدن امين يتفاعل مع‎ -١! - ‏(كنوليل يثيل)]‎ ‏مجم (77,٠مليمول ) من بورهيدريد الصوديوم بطريقه مشابهة للمثال‎ £1
, ؟ والمركب النهائى .
re: ‏نحصل عليه فى صورة خليط من الدياستيريوميرات على هيئة رغوة‎ . ‏بيضاء‎ ‎.)١ : ٠0: YOu) ‏كلوريد ميثيلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ = TLC
. ‏5ا - نع حاة‎ M+ ‏طح دده‎ ٠ : ‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى‎ ) ‏(؛- كاريوكساميدو - بيوتيريل‎ -N- )8([. ١- ‏-1-بنزيل‎ (S4 R2) = N - ) ‏-(؛ كينوليك ميثيل‎ N - ) ‏كينوليل ميثيل‎ £)-N- ‏فيثيل ألانيل]‎ ‏تراى فلورو أسيثل -؛- بيريدين أمين.‎
0 7؟1مجم ‎YAY)‏ ,مليمول ) من خليط مكون من دياستريوميرات (82, 54) - ؟- تراى كلورو أسيثيل -؛ بيريدين أمين تتفاعل بطريقه متشابهة للمثال ‎TF‏ مع ‎UL ٠١8‏ (٠١١"١مليمول‏ ) من داى أيزوبروبيل أمين و١١‏ مجم ‎YA)‏ ,مليمول ) من حمض حلوكاريك مونو ‎Oct Y=‏ تراى
ARR
كلوروفيثيل إسترأميد والمركب النهائى تحصل عليه على هيئة خليط من الدياستريوميرات فى صورة رغوة بيضاء .
AV: ٠٠ : 70٠0 ( ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ TLC . ‏نح دا‎ - 15 M+ ,YA=RF ve ‏المثال رقم‎ 0 ‎(S4 R2)‏ -1- بنزيل ‎١-‏ -بنزويل - ‎-N‏ (؛كينوليل ميثيل ) -4؛- ‏بيريدين أمين . ‏4 مجم( ؛؛ ,مليمول ) من ‎R2)‏ 54) -؟- بنزيل ‎١-‏ -بنزويل ‎“N=‏ ‏(؛- كينوليل ميثيلن ) - ‎-N‏ تراى فلورو أسيثيل -؛- بيريدين أمين يتفاعل مع ‎VEY) aaa‏ مليمول) ‏ من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة ‏مشابهة للمثال ؟ والمركب النهائى : ‏نحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء . ‎. ( ١ :. : 8 ) ‏كلوريد ميءثلين / ميتثاتول / تشادر مركزة‎ : TLC
Yo =FD-MS:M+ ,YY=RF ١ ‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى :
١
= N= ‏-(؛ كينوليل ميثيل)‎ N - ‏بنزويل‎ - ١- ‏-؟- بنزيل‎ )54 R2)
تراى فلورو أسيثيل -؛ - بيريدين أمين .
‎UL VY‏ (5٠©,مليمول‏ ) من تراى إيثيل أمين و4٠ ‎UL‏ (68؛,مليمول)
‏من كلوريد بنزويل تضاف على محلول من ‎٠٠٠١0‏ مجم ( 68؛,مليمول) ,من ‎(S4,R2)‏ - ؟-بنزيل - ‎-١!‏ (؛ كينوليل ميثيل ) - ‎VFN‏ كلورو
‏أسيثيل-؛- بيريدين أمين فى ؛ مل من كلوريد الميثلين .
‏ويقلب خليط التفاعل فى درجة صفر لمدة ¥ ساعات ثم يضاف الماء
‏وسيتخلص المركب بواسطة كلوريد الميثين . وتغسل القواعد العضوية
‏فوق كبريتات الماغنسيوم وتبخر حتى الجفاف أما الزيت الاصفر فتجرى له عملية كروفاتوغرافيا فوق السيليكاجل بواسطة كلوريد ميثلين /
‏ميثانول / نشادر مركزة (0 001700 :1 ) عم = ‎FD - MS, VY‏
‎. 79١ = M+
‏المثال رقم ‎9١‏ :
‏4 مجم ( 446 .مليمول ) من ‎,R2)‏ 54) -؟- بنزيل - ‎١‏ )= كلورو ‎se‏ بنزويل ) - ‎-١!‏ )€ كينوليل ميثيل ) - ‎-١!‏ تراى فلورى أسيثيل -؛-
‏بيريدين أمين تتفاعل مع ‎TA‏ مجم ( 80 ‎٠,‏ مليمول ) من بوروهيدريد
‏الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم ؟ والمركب النهائى .
١ oP 5 . ‏نحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء‎ . (1 : 00 : 8 ) ‏مركزة‎ PLA / ‏كلوريد ميثيلين / ميثانتول‎ : TLC . V+. = FD-MS M+ ,Y& =RF : ‏والمركب الاولى لذلك يحضر كما يلى‎ ٠ ) ‏(؛ كينوليل ميثيل‎ =N - ) ‏(؛ كلورو بنزويل‎ Y= ‏-؟- بنزيل‎ )54 ,R2) . ‏تراى فلورو أسيثيل - ؛ - بيريدين أمين‎ - ١! - = ) ‏(؛كينوليل ميثيل‎ ١! - ‏بنزيل‎ Y= )54 ,62( ‏(مليمول ) من‎ مجم٠‎ ‏تراى كلورو أسيثيل -؛- بيريدن أمين يتفاعل بطريقة مشابهة‎ - N ‏(66؛ ,مليمول ) من ”- كلوريد كلورو بنزويل‎ UL VY ‏مع‎ Fo ‏للمثال‎ ‎.)١ : 4. : Veo ) ‏كلوريد ميثيلن / ميثانتول / نشادر مركزة‎ : TLC
ARR
1% = FD-MS :M+ ,ال١‎ = RF : ١7 ‏المثال رقم‎ 4( - N - ) ‏داى كلورو بنزويل‎ 0c ¥) - ١ - ‏؟-_بنزيل‎ - (S4,R2) ‏كاربوكساميد بوبيونيل) -؛- بيريدين أمين‎ - ¥) - N - ) ‏كينوليل ميثيل‎ ‏هيدروكس بنزويز بازول و6١ مجم‎ - ١ ‏مجم (59,مليمول ) من‎ bY ٠ ‏(8454.مليمول) من ل١,!! . داى سيكلو هكسيل كاربودى ميد تضاف على‎ ¥) ١ - ‏مجم (794,مليمول ) من (42, 54) -؟- بنزيل‎ VAY ‏محلول من‎ ‏(؛ كينوليل ميثيل ) - !1- )¥— كاربوكس‎ -١! - ‏داى كلوروبترويل‎ oc ‏مل تتراهيدرو فيوران ويتم التقليب‎ ١ ‏بروبيونيل ) -؛- بيريدن أمين فى‎ 16) ‏مل‎ 3,١ ‏فى درجة حرارة الحجرة لمدة نصف ساعة يليه إضافه‎ << ‏محلول نشادر فى إيثانول ويتم التقليب فى درجة حرارة‎ TM ‏مليمول) من‎ ‏ساعة ثم يعلق الناتج المتبقى من التبخير بواسطة‎ YY ‏الحجرة لمدة‎ ‏ثم يرسخ المعلق‎ ١ ‏المبخر الدوار - يعلق فى كلوريد ميثلين / إيثير‎ ‏الأبيض ويركز الرشيح فى مبخر دوار والزيت الاصفر تجرى له عملية‎ ‏كروماتوغرافيا فوق السيليكاجل بواسطة كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر‎ ‏والمركب النهائى.‎ ) ١: 90: ٠٠٠١( ‏مركزة‎
١١ 0 1 2 N N = jo J CONH,
Cl . ‏تحصل عليه فى صورة مادة بيضاء صلبة‎ . ( 1:00: Yau ) ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ : TLC et - ١١ - ‏ناح‎ - 15 M+ ,Y¥=RF - ‏؛‎ ) -N- ( ‏داى كلورو بنزويل‎ ) ٠- ‏؟- بنزيل‎ - )54 R2) o -4- ) ‏سيكلو هكسيل - كارباميدو بوبيونيل‎ - AY) -7- ‏كينوليل ميثيبل)‎ ‏بيريدين أمين نحصل عليه فى صورة مستخرج ثانوى من عملية‎ . ‏الكروماتوغرافيا‎ ‎. ( ١٠: ©: Vann ) ‏مركزة‎ J SLA / ‏كلوريد ميثلين / ميثانول‎ : TLC . ‏تا‎ AA =FD-MS M+ ,¢. =RF ‏د‎
١١
المثال رقم ‎DPA‏
£)-N— ‏تراى فلورو ميثيل ) بنزويل‎ BIS ‏(؟-‎ ١- ‏-؟-بنزيل‎ )54 ,R2)
كينوليل ميثيل) -؛- بيريدين أمين .
07 جم ‎V, VA)‏ مليمول) من )12 54) -1-بنزيل ‎bis 0«¥)V=‏ - (تراى - فلورو ميثيل) -؛- بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال
¥ مع ‎pal EY‏ (7.905_مليمول) من كينولين -؛- كاربوكسالدهين
‎pa), T‏ من كبريتات الماغنسيوم فى ‎Po‏ مل من التولوين وبعد ذلك
‏يختزل بواسطة ‎A,00) FYE‏ ملميول ) من بواوهيدريد الصوديوم فى
‏"مل من الميثانول والمركب النهائى.
‏8ب ‎Ve‏ ا ‎NH‏ جا 1
‏نحصل عليه (7؛٠جم‏ 797496 فى صورة رغوة بيضاء.
‎.)١ ٠0: Veen) ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ : tic
‎. YY = FD - MS ;M+,Y\ = RF
ا [م] - ‎CW )6 - 1, MEOH) ,YV\+‏ 78601576 . والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى : - ‎,R2) (A‏ 54) -؟- بنزيل - ‎-١‏ 7 - بيوثيلوكس كاربونيل -4- هيدروكس بيريدين .
N ‏مليمول) من )=( - كلوريد كافصانيك تضاف‎ ١١١( ‏جم‎ YE 71- ١- ‏محلول,7"جم (7,7؟مليمول) من( ,62 54) -؟-بينزيل‎ ‏مل من البيريدين‎ ٠٠١ ‏بيوثيلوكس كاربونيل -؛- هيدروكس بيريدين فى‎ ‏فى درجة صفر مئوية ثم يقلب الخليط الذى أصبح غير متاجنس فى درجة‎ . ‏ساعة‎ ١١ ‏حرارة صفر لمدة ساعتين ثم فى درجة حرارة الحجرة لمدة‎ وبعد التركيز فى مبخر دوار يؤخذ خليط التفاعل فى كلوريد ميثلين ويغسل مرتين بواسطة ‎٠١‏ 7 حمض الستريك ثم مرة بالماء ومرة بالماء الملحى؛ يجفف فوق كبريتات الماغنسيوم ويبخر فى مبخر دوار . ثم تحصل ‎Age‏ ‏,؛ جم خليط دياستريوميرى من أسترات الكامضانيك فى صورة زيت برتقالى . ‎١‏ دياستريومير ‎,0Y = RF A‏ ؛ دياستريو مير 8 ‎RF‏ = 7؛ , وهذا الزيت البرتقالى تجرى له عملية كروماتوغرافيا فوق السيليكاجل بواسطة تولوين ١أستيات‏ الايثيل )40( وتبلور الاسترات الدياستريوميرية من الهكسان .
YA
(% Yaa Yr t) ‏نحصل عليه فى صورة بللورات بيضاء‎ A ‏دياستريومير‎ ‏درجة منوية.‎ ١١9 - ١١6 ‏درجة الانصهار‎ ‏ودياستريومير 8 نحصل عليه فى صورة بللورات بيضاء (15؛)”جم‎ . ‏درجة مئوية‎ ١١ - AYA ‏الانصهار‎ dy a (Tre ‏محلول هيدروكسيد الصوديوم يضاف على محلول من‎ SN ‏مل من‎ VY ‏دياستريومير 8 فى ١<٠”مل من الميثانول ويقلب خليط التفاعل فى درجة‎ ‏ساعة وبعد التركيز فى مبخر دوار يؤخذ خليط‎ VA ‏حرارة الحجرة لمدة‎ ‏بالماء الملحى ؛ يجفف فوق كبريتات‎ Judy ‏التفاعل فى كلوريد الميثيلين ؛‎ ‏الماغنسيوم ويبخر فى مبخر دوار والمركب النهائى نحصل عليه فى‎
NAY) ‏صورة زيت أصفر (5)”جم‎ ٠
Y4\ = FD -MS :M+ ,¥¢ =RF (V:¥) JAN ‏أستيات‎ ١ ‏؛ تولوين‎ TLC .)"-١ Jeli) TY + =[ 3 8 ‏بيوثيلوكس كاربونيل -؛- هيدروكس‎ 7 -١- ‏-؟- بنزيل‎ , 8 ‏مل (7,8١مليمول ) من كلوريد ميثان سلفوثيل فى‎ ١5 ‏بيريدين تتفاعل مع‎ ‏مل من البريدين بطريقة مشابهة للمثال 50 والمركب النهائى‎ ٠١ ٠
)74,001( تحصل عليه فى صورة إبر عديمة اللون درجة الانصهار ‎١١‏ درجة مئوية . ‎TLC‏ : تولوين / أسيثات الايثيل )¢ :)ع8 = ؟؛, . ‎٠, MEOH) ١ +=[a] (D‏ - ؟. م 6) (82, 54) -7-بنزيل ‎7-١-‏ - بيوثيلوكس كاربونيل -؛- بيريدين أزيد > ‎Ve,‏ جم (745,6؟مليمول ) من (82, 54) -1- بنزيل ‎-١-‏ 7 - بيوثيلوكس كاربونيل -؛- )© ميثيل سلفونيل) - ثيدروكس بيريدين يتفاعل مع ‎٠,١‏ جم ( 077 مليمول ) من أزيد الليثيوم فى ‎te‏ مل من ‎N‏ ‎N‏ - داى ميثيل فورماميد بطريقة مشابهة للمثال ‎CE‏ والمركب النهائى نحصل عليه مخلوط مع ؟ بنزيل - ‎-N‏ 7 - بيوثيلوكس كاربونيل - ‎١‏ ‎٠‏ تتراهيدرو بيريدين )¥ ‎aad,‏ نسبة بالوزن طبقا ل ‎)٠: Vi NMR‏ ولايمكن ان يجرا اكثر من ذلك ‎TLC‏ : تولوين/_ستيات الإيثيل )4 ‎(V:‏ ‏ع - 45ه,. : ‎-Y- (S4,R2) )0‏ بنزيل -؛- بيريدين أزيد . خليط من المثال 798 (كمية محسوبه من (82, 54) - ؟- بنزيل ‎-١-‏ 1 بيوتيلو أوكس كاربونيل -؛- بيريدين أزيد ): 807*جم ‎(TA)‏ تخلط مع
١٠١
© من تراب فلور حمض الاسيثيك ويقلب فى درجة حرارة الحجرة لمدة
9 دقبقة ثم يركز فى مبخر دوار ويؤخذ الناتج المتبقى فى كلوريد الميثيلين ويغسل بواسطة ‎NC‏ محلول هيدروكسيد صوديوم وتجفشف
القواعد العضوية فوق كبريتات الماغنسسيوم وتبخر حتى الجفاف والناتج © المتبقى تجرى له عملية كروماتوغرافيا فوق السيليكاجل بواسطة كلوريد
ميثلين/ ميثانول / نشادر مركزة ‎.)١ : ٠٠ : ٠٠٠١١(‏
والمركب ‎٠ paVet ( gil‏ ) نحصل عليه فى صورة زيت أصفر.
= RF() : ٠0: #0.) ‏كلوريد ميثلين/ ميشانول / نشادر مركزة‎ : TLC
- ٠, ‏درجة (ميثانول‎ AYA - - ] »[ ‏سم -1ء0‎ ١ ١٠٠١- TR AF .)'
‎,R2)(E‏ 54) -؟- بنزيل ‎BIS 00( - ١-‏ - (تراى فلوروميثيل) بنزويل
‏- ؛- بيريدين أزيد .
‎YoY‏ جم(7١٠‏ مليمول) من (82, 54) -؟- بنزيل -؛ - بيريدين أزيد
‏يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال ‎H‏ مع ‎oY‏ جم ‎Y)‏ 3 ( مليمول) من ‎Yo‏ ‎Y) BIS ١‏ أوكسد -” أوكسازوليد مينيل كلوريد حمض الفوسفنيك ‎Jar, Vy‏
١١١ )790مج؛,1١( ‏(77.4مليمول) من تراى إيثيل أمين والمركب النهائى‎ . ‏تحصل عليه فى صورة زيت أصفر‎ = FD-MS:M+ ,¢6 = RF )٠: 4) ‏أستيات الايثيل‎ ١ ‏تولوين‎ : TLC . te .) 6 - ١ ‏(ميثاتول‎ ro - ] »[0 ٠ : 4 ‏المثال رقم‎ $l 57 ( - ١- ‏مليمول ) من (82, 54) == بنزيل‎ © TV) ‏جم‎ 0 ‏مع‎ ١ ‏كلورو بنزويل ) -؛- بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال‎ ‏,جم (5١٠٠مليمول )_ من كينولين -؛- كاربوكسالدهين و+, جم من‎ db er ‏مل من التولوين ثم تختزل‎ VA ‏كبريتات الماغنسيوم فى‎ ٠ ‏مل من‎ ١8 ‏"؟؟ مجم (0١٠مليمول ) من بوروهيدريد الصوديوم فى‎ . ‏المثانول‎ ‎. ‏والمركب النهائى‎ 0 VER © 8 N ٠ =
Ci
\YY . ‏فى صورة رغوة بيضاء‎ (LAY pa¥eY) ‏تحصل عليه‎ .)٠: ٠0: Yau) ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ TLC
C= 114, ¥-=[«]D ‏0ع اي‎ - MS M+, Yo =RF .١-مس‎ 1070 Yo40.V1Ye: TR « MEOH) : ‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى‎ ‏كلوريد داى كلورو بنزويل‎ 5 ¥) - ١- ‏-؟- بنزيل‎ (S4 R2) (A ‏مليمول ) من (82, 54) ا‎ ١١, ١( ‏تضاف بالنقطة على محلول من 7,4 حم‎ ‏-؟- بنزيل -؛- بيريدين أزيد و70 مل )10,0 مليمول ) من تراى إيثيل‎ ‏أمين فى 5" مل من كلوريد الميثلين فى درجة صفر مئوية ويتم التقليب‎ ‏ساعة ثم التركيز فى مبخر دوار ويقسم‎ VA Baal ‏فى درجة صفر مئوية‎ ٠ slally ‏الزيت الاصفر بين كلوريد الميثلين والماء وتغسل القواعد العضوية‎ ‏الملحى وتجفف فوق كبريتات الماغنسيوم وتبخر حتى الجفاف والزيت‎ ١ ‏الناتج تجرى له عملية كروماتوغرافيا فوق السيلكاجل بواسطة تولوين‎ ‏تحصل عليه‎ )74646 مح٠؛04(‎ Al ‏والمركب‎ ) ٠: 6 ( ‏أسثيات الإيثيل‎ . ‏فى صورة كتله شبه متبللرة‎ vo
‎TLC‏ تولوين/ أستيات افيثيل )8 ‎RF ) ٠:‏ = ١ه,.‏ ‎YAA=FD - MS M+‏ « 0 [» ] - 9,4" درجة مئوية 1 - 6) ‎MEOH)‏ . 8 , ) -؟- بنزيل ‎0cF) -١-‏ داى كلورو بنزويل ) -؛- بيريدين + أمين ‎Fed oan Yet‏ مليمول ) من (82, 54) -؟- بنزيل ‎0c) ١-‏ داى كلورو بنزويل) -؛- بيريدين أزيد تهدرج بواسطة ‎PD/ © 7٠0‏ بطريقة مشابهة للمثال ‎2F‏ والمركب النهائى ‎aad, av)‏ 757) تحصل عليه فى صورة زيت . © : كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة ‎٠: ٠0: YOu)‏ ). ,, عق حا +ثا: ك0 - 0ع ‎PAY‏ 1771716078 اسم-١.‏ ‎٠7 + - ] 0‏ درجة ( ميثانول ‎)١ -١‏ . المثال رقم 60 : (2, 54) -7-بنزيل ‎-١-‏ )¥ 46 داى كلوروبنزويل) ‎N-‏ - (؛ كينوليل ميثيل ) -؛- بيريدين أمين . محلول من ‎١5‏ مجم ( ‎"٠#‏ , مليمول ) من ‎R2)‏ 54) - ؟ بنزيل ‎٠-‏ ‏(©؛ داى كلوروبنويل ) - ‎N‏ - )£ كينوليل ميثيل) - !ا - تراى فلورو أسيثيل -؛- بيريدين أمين و ‎YN‏ مجم (149 ,مليمول ) من هيدروكسيد
؛, الصوديوم فى ‎Ja‏ من الميثانول و مل من تتراهيدرو فيوران يترك للتقليب فى درجة صفر مئوية لمدة ‎١8‏ ساعة ثم يركز خليط التفاعل 3859 فى كلوريد الميثيلين ويغسل بالماء والماء الملحى وتجفف القواعد العضوية فوق كبريتات الماغنسيوم وتبخر حتى الجفاف والزيت الاصفر © تجرى له عملية كروماتوغرافيا فوق السيليكاجل بطريق كلوريد الميثلين - ميثانول/ نشادر مركزة ‎١: 90: Ave)‏ ) والمركب النهائى . i = onal
Cl Cl نحصل عليه ‎VOV)‏ مجم ‎(X40‏ فى صورة رغوة بيضاء . © : كلوريد ميثلين/ ميثانول / نشادر مركزة ( ‎.)١ : 90: Ven‏ ‎=FD-MS:M+ ,¢6=TF 1‏ د نا والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى : (2, 54) -1-بنزيل ‎١-‏ ( 4 داى كلورو بنزويل) - ‎N‏ -(؛ كينوليل ميثيل ) - !ا - تراى فلورو أسيثيل - ؛ - بيريدين أمين .
١م‎
‎٠‏ مجم )£74 ,مليمول ) من (42, 54) - بنزيل - ‎N‏ - (؛ كينوليل
‏ميثيل ) - ‎N‏ - تراى كلورو أسثيل -؛- بيريدين امين يتفاعل بطريقة
‏مشابهة للمثال ‎To‏ مع ‎UL ١١‏ (5٠١,مليمول)‏ من تراى إيثيل أمين و78
‎UL‏ (5,مليمول) من 7 ؛؛ كلوريد داى كلورو بنزويل ليعطى المركب ‎٠‏ النهائى ‎TLC (AN cpa ts)‏ : كلوريد ميثيلين / ميثانول / نشادر
‎.)٠: 90: Vaud) ‏مركزة‎
‎.٠١٠ 54 = FDMS M+ ,0V - ‏ع‎
‏المثال رقم ‎41١‏ :
‎= ) ‏(؛ كينوليل ميثيل‎ - N - ‏(فينيل أسيثيل‎ -١- ‏-؟بنزيل‎ )54 R2) . ‏؛- بيريدين أمين‎
‎Sid ¥) - ‏مجم (907,مليمول 4 من (82, 54) -7- بنزيل‎ ١
‏اسيثيل) - ‎١!‏ - (؛ كينوليل ميثيل ) - ‎N‏ -تراى كلورو أسيثيل -؛-
‏بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال رقم ؛ مع ‎UL ١4١‏
‏(706,مليمول ) من ‎NO‏ محلول هيدروكسيد الصوديوم فى ‎١‏ مل من .,, تتراهيدو فيوران و١‏ مل من الميثانول والمركب النهائى :
AR i . ‏محم 747) فى صورة رغوة بيضاء‎ VY) ‏نحصل عليه‎ (Vr 0: Veen) ‏كلوريد ميثلين/ ميثانول/ نشادر مركزة‎ TLC . 45 FD-MS M+ ,¢¥ =RF . ‏والمركب الاولى لذلك يحضر كما يلى‎ ‏(؛كينوليل ميثيل)-له‎ -١! - ) ‏فينيل أسيثيل‎ ( - ١- ‏-؟ بنزيل‎ )54,82( , . ‏تراى كلورو أسيثيل -؛- بيريدين أمين‎ -
Jules ‏بنزيل - !ا - (؛‎ -1- (SR ,42( ‏من‎ (Jase, £AT) ‏مجم‎ ‏ميثيل) - !ا -تراى فلورو أسيثيل -؛- بيريدين أمين يتفاعل بطريقة‎ ‏من تراى إيثيل أمين‎ )لوميلم,*٠٠١(‎ Ul VY ‏مع‎ 2 Yo ‏مشابهة للمثال‎ ‏(0؛,مليمول) من كلوريد فينثيل أسيثيل ليعطى المركب النهائى‎ Ul ١7و‎ .)7/81 ‏محم‎ Yo A) (VE Os Vat) ‏كلوريد ميثلين/ ميثانول/ نشادر مركزة‎ : TLC . 848 =FD-MS:M+ ,8¢ =RF
١١
المثال رقم ‎£Y‏ :
(82, 54) -؟- بنزيل ‎1a VY) ١-‏ كلورو بنزويل) - ‎N‏ -(؛ كينوليل
ميثيل)-؛ -بيريدين أمين.
‎\YA‏ مجم ) ‎YY ٠‏ ,مليمول) من ‎-Y- (S4 ,R2)‏ بنزيل -\ (07 داى كلورو بنزويل) - ‎N‏ - (؛ كينوليل ميثيل ) ‎N=‏ - تراى كلورو اسيّثيل -
‏؛- بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال ‎٠‏ مع 416 محم ‎(Jonette) ٠‏ من هيدوكسيد الصوديوم فى 1,0 مل من ‎SMALE‏
‏فيوران و5٠‏ مل من الميثانول والمركب النهائى .
‏ين ‎Ci‏
‎. ‏فى صورة رغوة بيضاء‎ 0 Ae ‏محم‎ on) ‏تحصل عليه‎ ٠
‎(Vr 90: Vea) ‏نشادر مركزة‎ / Jolin / ‏كلوريد ميثيلين‎ TLC
‏عع انم ‎=FD-MS:M+‏ 06007
‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى :
‎١ |‏ ‎-Y- (S4 ,R2)‏ بنزيل ‎suds 1a 1c) ١-‏ بنزويل) - ‎N‏ - (؛كينوليل ميثيل) - ‎N‏ - تراى فلورو أسيثيل -؛- بيريدين أمين . ‎٠‏ مجم (8؛,مليمول ) من (82, 54) -؟- بنزيل - !ل١-‏ (كينوليل ميثيل) - ‎-١!‏ تراى فلورو أسيثيل -؛- بيريدين أمين يتفاعل بطريقة ‎ .‏ مشابهة للمثال ‎A Yo‏ مع ‎UL ١٠١‏ (505٠,مليمول)‏ من تراى إيثيل: أمين و“ ‎UL‏ (١5,مليمول)‏ من ‎Ne ١‏ كلوريد داى كلورو بنزويل ليعطحى المركب النهائى ‎TLC (0% - aa VOM)‏ : كلوريد ميثيلن ‎١‏ ميثانول ‎١‏ ‏نشادر مركزة (000150 ‎-MS :M+ AY =RF (V:‏ نع - 044 - ‎١‏ . ‎٠‏ المثال رقم ‎DEY‏ ‏(2, 54) -؟- بنزيل ‎١-‏ - (90 داى ‎sag‏ بنزويل) ‎—N—‏ (؛كينوليل ميثيل) -؛- بيريدين أمين . 1 , جم (١74,مليمول)‏ من ‎,R2)‏ 54) -1- بنزيل ‎0c) Y=‏ داى بومو ْ بنزويل)- ‎N‏ - (؛ كينوليل ميثيل) - ‎—N‏ تراى كلورو أسيثيل ؛- بيريدين < أمين يتفاعل مع ‎١7‏ ,جم (96,مليمول) من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم ¥ والمركب النهائى :
١49 or ne 2
تحصل عليه )088 ‎(MV Nan,‏ فى صورة رغوة بيضاء .
.)٠: 90: Ve) ‏كلوريد ميثيلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ TLC
اا - ١؟, ‎٠5860457 0451 = FD-MS M+‏ . ‎٠‏ والمركب الاولى لذلك يحضر كما يلى :
‎,R2)‏ 54) -؟- بنزيل ‎١-‏ (؛©9 تراى برومو بنزويل) - ‎١!‏ -(؛ كينوليل
‏ميثيل) ‎N—‏ - تراى كلورو أسيثيل - 4- بيريدين أمين .
‎١7‏ محم ( ‎٠١‏ مليمول) من ”© داى برومو بنزويل يتفاعل بطريقة
‏مشابهة للمثال رقم .8 7 أولاً مع ¥ مل ‎TV)‏ مليمول ) من كلوريد ثيونيل ‎٠‏ وثانيا مع ‎٠٠١‏ محم )£14 ‎(Jota,‏ من ‎(S4,R2)‏ - ؟ = بنزيل ‎N-‏ -
‏(؛ كينوليل ميثيل)-!ا -تراى كلورد أسيثيل-؛ بيريدين امين و١١ ‎UL‏
‏('"؟,مليمول) من تراى إيثيل امين ليعطى المركب النهائى ‎VIA)‏
‏محمء7757).
‎(Ve 80: Venn) ‏كلوريد ميثيلن / ميثانول / نشادر مركزة‎ TLC
\v. . ‏لامتكتفتلكا‎ = FD-MS :M+ ,%« =RF : 44 ‏المثال رقم‎ ‏-(؛كينوليل ميثيل ) - ؛‎ ١! - ‏فلورينويل)‎ 4) ١- ‏-؟- بنزيل‎ (S4,R2) ‏بيريدين أمين.‎ ‏كلورينويل)-‎ 4) ١- ‏من (42, 54) -؟-_بنزيل‎ (Jada, TAL) aa, YA
Celi ‏(؛كينوليل ميثيل) - !١-تراى كلورو اسيثيل -؛ بيريدين أمين‎ -N ‏من بورهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة‎ (dada), 06) ‏,جم‎ ١57 ‏مع‎ ‏للمثال ؟.‎ (J - 2 9 N NH = . ‏,حم؛ 74( فى صورة رغوة بيضاء‎ ٠8 ) ‏نحصل عليه‎ ٠ . ( ٠: ‏يه‎ VY ‏كلوريد ميثيلين / ميثانول / نشادر مركزة ) م‎ : TLC .17- FD -MS :M+ ,١ =RF : ‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى‎
١١ ‏(؛كينوليل ميثيل)- لا‎ - ١! - ‏(4فلورينويل)‎ ١ - ‏-1-_بنزيل‎ )54 R2) . ‏تراى فلورو أسيثيل - ؛ - بيريدين أمين‎ ‏محم (477,مليمول) من (82, 54) -؟- بنزيل - ل١- (؛كنوليل‎ ٠٠ ‏ميثيل ) -!1- تراى فلورو أسيثيل -؛- بيريدين أمين يتفاعل بطرييقة‎ ‏من 4 فلورين حمض‎ (dale, 01) ‏مجم‎ VA ‏م مشابهة للمثال رقم / ؛ مع‎ ‏أوكسا‎ 9-١ ‏أوكسد‎ ¥) BIS ‏مجم(1؟*,مليمول) من‎ ١7+ ‏الكاربوكسيليك‎ ‏مليمول) من تراى إيثيل‎ +P) ‏زوليددينيل) كلوريد فوسفنيك و44١٠ الا‎ . ‏أمين‎ ‎. ‏نحصل عليه فى صورة زيت‎ (FAY ‏مجم‎ TEV) ‏والمركب النهائى‎ .)١: 0: Veen) ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ : TLC ‏.ي‎ ‎V4 =FD-MS M+ ,0A ‏د‎ ‎160 ‏المثال رقم‎ - ) ‏(؛ كينوليل ميثيل‎ - N- ) ‏تولويل‎ - ¥) ١- ‏؟- بنزيل‎ - )54 R2) . ‏؛- بيريدين أمين‎ - ‏كولويل)‎ - ¥) ١ ‏؟ - بنزيل-‎ - (S4,R2) ‏,جم (١٠؛,مليمول) من‎ ١ yo ‏تراى فلورو أسيثيل -؛ - بيريدين أمين‎ - ١! ‏(؟؛ كينوليل ميثيل)-‎ -N
\vY ‏جم (84,٠مليمول) من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة‎ , ١٠ ‏يتفاعل مع‎ : ‏مشابهة للمثال ؟ والمركب النهائى‎ . ‏فى صورة رغوة بيضاء‎ (TAT, ١77( ‏نحصل عليه‎
‎TLC 0‏ كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة ‎.)٠: ٠0: Vea)‏ ‎=FD-MS:M+ ,YY=RF‏ £¢4 والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى : ‎R2)‏ 54) -1- بنزيل ‎ ( - ١-‏ تولويل ) ‎N-‏ -(؛ كينوليل ميثيل ) = ‎-N‏ تراى كلورو اسيثيل -4؛- بيريدين أمين.
‎5١ ٠‏ مجم(١,مليمول)‏ /ا - حمض القوليويك يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال ‎A2‏ أولا مع ‎١‏ مل ‎YY)‏ مليمول) من كلوريد يثونيل وثانيا مع ‎Yoo‏ ‏مجم (67؟,مليمول) من (82, 54) من تراى إيثيل أمين ليعطى المركب النهائى ‎YO)‏ مجم ؛ ‎(AA‏
فل
.) ٠١: ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة ) .ا :ره‎ : TLC
. 45 FD-MS ‘M+ ,ه١‎ =RF
المثال رقم 5:
(2», 54) -1- بنزيل ‎١-‏ (*“برومو بنزويل) - ‎N‏ = )€ كينوليل ميثيل ) 0 -؛ - بيريدين امين .
‎pa, YVY‏ (؛؛؛.مليمول) من ‎Y= )54 ,R2)‏ - بنزيل ‎-١-‏ )%= بروبنويل)
‎١! -‏ (؛كينوليل ميثيل) ‎—N—‏ تراى كلورو اسيثيل -؛- بيريدين أمين
‏يتفاعل مع ‎١5١7‏ ,جم ‎(V,VA)‏ مليمول من بوروهيدريد الصوديوم بطريق
‏مشابهة للمثال رقم ؟ والمركب النهائى .
‎0 ‎og 2
‎ye
‏تحصل عليه ‎(14a, YY)‏ صورة زيت.
‎. )٠: 90: Va) ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ TLC
‎. ‏0ع = فيه‎ -MS :M+ ,Y4 =RF ve : ‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى‎ ‏كينوليل ميثيل)‎ €) —N - ‏بروموينويل)‎ - "7 ( ١ ‏-؟- بنزيل-‎ )54 ,R2) . ‏تراى كلورو أسيثيل - ؛ - بيريدين أمين‎ - 1! - ‏بروفو حمض النترويك يتفاعل بطريقة‎ M ‏مجم (١7.مليمول) من‎ ١ ‏مليمول) من كلوريد يثونيل‎ YY) ‏مشابهة للمثال رقم 2م أولا مع ؟ مل‎ © £) -١ل‎ - ‏بنزيل‎ -1- )54 ,R2) ‏مجم )£14 ,مليمول) من‎ ٠٠١ ‏وثانيا مع‎ - ‏كينوليل ميثيل ) -ل١ -(؛ كينوليل ميثيل ) -!- تراى كلورو أسيثيل‎ ‏(847,مليمول) من تراى إيثيل أمين ليعطى‎ UL ١١١8و ‏؛- بيريدين أمين‎ (7400 ‏مجم‎ TYY) ‏المركب النهائى‎ .)٠: 0: 70090( ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ : 716 .11٠ ١4 =FD-MS:M+ ,V\=RF : EV ‏المثال رقم‎ ‏(؛‎ - N - ‏داى هيدرو بنزويل)‎ 57 ( ١ - ‏؟ - بنزيل‎ - (S4 ,>2( ‏كينوليل ميثيل) - ؛ - بيريدين أمين.‎ ‏داى‎ 0¥) ١ - ‏بنزيل‎ Y= (S4 ,62( ‏من‎ (Jala \VY) ‏,حم‎ ١47, ‏تراى كلورو أسيثيل‎ -١! - ‏(؛ كينوليل ميثيل)‎ = N - ‏هيدروكس بنزويل)‎
‎\Yeo |‏ -؛ - بيريدين أمين يتفاعل مع ‎٠١796‏ ,جم (68١,مليمول)‏ من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال ؟ والمركب النهائى . ‎Ren‏ . ‎OH of‏ نحصل عليه ‎YY)‏ ,جم 7749) فى صورة رغوة بيضاء . ‎0٠‏ 7110 : كلوريد ميثيلين/ ميثانول / نشادر مركزة ) ‎٠: 0.1 ٠‏ ( . ع - ااه, ‎AW =FD-MS:M+‏ والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى : ‎Y= )54 R2)‏ بنزيل - ‎١‏ ( 59 داى هيدروكس بنزويل ) - ‎-N‏ )£ كينوليل ميثيل ) - !1- تراى كلورو أسيثيل -؛- بيريدين أمين . ‎Yoo ٠١‏ مجم ) زا ,مليمول) من ‎-Y- (S4 ,R2)‏ بنزيل - ‎N‏ - ) 1 كينتوليل ميثيل ) = ‎-١!‏ تراى كلورو أسيثيل -؛- بيريدن أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال ‎Ad‏ مع ‎AV‏ محم (١٠١©*,مليمول)‏ من ‎BIS‏ ( ؟ أوكسد - أوكسازولين فينيل) كلوريد فوسفينيك و 144, ‎UL‏ (7001١مليمول‏ ) من
VY
‏تحصل عليه فى صورة‎ (TPAC ‏تراى إيثيل أمين والمركب النهائى (9*محم‎ . ‏رغوة بيضاء‎ .)٠: ٠0: Vad) ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ TLC . 7- ‏ع - ١؛, +اا: 15 - نع‎ . : €A ‏المثال رقم‎ ° ( ‏-(؛كينوليل ميثيل‎ N - ‏سيانو بنزويل)‎ ¥) = ١- ‏-؟- بتزيل‎ (S4 ,R2) . ‏-؛- بيريدين أمين‎ -" ( ٠- ‏-؟- بنزيل‎ )54 ,R2) ‏,جم( 75 مليمول) من‎ -4- ‏تراى كلورو اسيثيل‎ - N= ‏(؛ كينوليل ميثيل)‎ - N - ‏سيانوبنويل)‎ ‏مليمول) من بوروهيدريد‎ VACY) ama, + VA ‏بيريدين أمين يتفاعل مع‎ ٠ : ‏والمركب النهائى‎ ١ ‏الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال رقم‎ 1 2 ‏سس تت‎ ‏حم؛717) فى صورة رغوة بيضاء . - ض‎ ,10V) ‏نحصل عليه‎ i ٠: 00: Yau ) 8 3S pa ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر‎ : TLC
يدا + - ١ه, ‎M+‏ 15 - نع ‎.4١-‏ ‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى : ‎,R2)‏ 54) -؟ بنزيل ‎١-‏ )¥ سيانو بنزويل ) ‎N=‏ -(؛ كينوليل ميثيل ) - ‎N‏ -تراى فلورو اسيثل -؛- بيريدين أمين .
‎٠٠0١‏ مج ( ‎4١7‏ ,مليمول ) من ‎R2)‏ 54) -؟- بنزيل ‎-N=-‏ (؛ كينوليل ميثيل) - ‎-١!‏ تراى فلورو أسيثيل -؛- بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال ‎Ad‏ مع ‎١4‏ مجم (4٠©*,مليمول‏ ) من ‎=F‏ سياتو حمض
‏| بنزويك ‎١7١‏ مح (61©*,مليمول ) من ‎١( BIS‏ أوكسد - ¥ أومسازوليد ينيل ) كلوريد فوسفنيك و ‎FV) UL ١44‏ مليمول ) من تراى إيثيل
‎. ‏أمين‎ ٠ ‏محمء7495) نحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء.‎ YO) ‏والمركب النهانئى‎ .)٠: ٠0: Vou) ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ TLC .06% ‏نع‎ -MS :M+ ‏؟ه,‎ =RF : 446 ‏المثال رقم‎
‎re‏ (62, 54) -؟- بنزيل - ‎—Y) ١‏ كلورو بنزويل ) -!1- (؛ كينوليل ميثيل) -؛- بيريدين أمين ‎٠‏ :
\YA 303-8Y) ١ - ‏-؟- بنزيل‎ )54 R2) ‏جم (1951,مليمول) من‎ 6 ‏تراى فلورو أسيثيل - ؛-‎ N= ‏بنزويل) -!8- )€ كينوليل ميثيل)‎ ‏بيريدين أمين يتفاعل مع £6 ,حم )1,01 مليمول) من بوروهيدريد‎ : ‏والمركب النهائى‎ ١ ‏الصوديوم بطريق مشابهة للمثال رقم‎ i 1 5 7 = ° . ‏فى صورة رغوه بيضاء‎ (ZA cepa, Ved) ‏نحصل عليه‎ .)٠: ٠0: Youn) ‏كلوريد ميثلين [ ميثانول / نشادر مركزة‎ TLC . 5914591 ‏ع-‎ -MS :M+ ,¥Y =RF . ١-مس ‏د16 ا أن ند نيا‎ =TR : ‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى‎ ٠ ‏كينوليل ميثيل)-‎ £)-N—( ‏كلورو بنزويل‎ =) ١- ‏-1-بنزيل‎ )54 ,R2) . ‏تراى فلورو أسيثيل -؛- بيريدين أمين‎ -N - ) ‏مج (57؟,مليمول) من (82, 54) -11-1- (؛ كينوليل ميثل‎ ٠ ‏تراى فلورو اسيثيل -؛- بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال‎ -N
VEY ‏كلورو حمض بنزويك‎ =F ‏,مليمول ( من‎ ٠ ‏مجم(‎ AA ‏مع‎ Ad ro
مجم(١©‏ ,مليمول ) من ‎BIS‏ )¥ اوكسد -” أوكسازوليد ينيل) كلوريد
فوسفينيك و4٠ ‎FV) UL‏ مليمول) من تراى إيثيل أمين والمركب
النهائى ‎YVR)‏ مجم ‎(MTA‏ تحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء ‎TLC‏
:كلوريد ميثيل / ميثانول / نشادر مركزة ) ‎,¢Y= RF 0 : 9010 Yeu‏ © +اا: ‎FD-MS‏ 856 1 . ّ المثال رقم 68 :
(2, 54) -1-بنزيل ‎١-‏ )£ - كلورو بنزويل ) ‎N=‏ = (؛ كينوليل
ميثيل)-!- تراى فلورو أسيثيل - ؛- بيريدين أمين يتفاعل مع 008 ‎aa,‏
(01؛ مليمول) من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال ؟ ‎٠‏ والمركب النهائى .
8 ‎N w NH —=‏ نحصل عليه ‎PR)‏ وجم ‎(ZA Ve‏ فى صورة رغوة بيضاء . © كلوريد ميثلين / ميثانتول / نشادر مركزة ‎.)١: 90: ٠٠٠١(‏
١٠
‎\V =RF‏ , +ثا: 115 -نع = ك6 ‎٠‏ . ض
‎Y= ‏سم‎ ١١1٠0 04501175 PAVE TR
‏والمركب الاولى لذلك يحضر كما يلى : :
‎,R2)‏ 54) -؟- (بنزيل - ‎١‏ ( ؛ كلوروبنزويل ) - ‎€)-N‏ كينوليل ميثيل) ‎oo‏ - ل8- تراى فلورو أسيثيل -؛- بيريدين أمين. ض
‎٠٠‏ مجم ) £1 ‎(Jase‏ من (82, 54 ) -7-بنزيل ‎N=‏ )£ كينوليل
‏ميثيل) - ‎-١!‏ تراى فلورو أسيثيل -؛ بيريدين أمين يتفاعل بطريقة
‏متشابهة للمثال ‎Ad‏ مع ‎AA‏ مجم ( ‎٠١‏ ,مليمول) من ؛- كلورو حمض
‏البنزويك ؛ ‎VEY‏ مجم (١56,مليمول) ‎BIS‏ )¥ أوكسو ‎Fe‏ أوكسازوليد _ينيل) كلوريد فوسفنيك ‎UL Veg‏ (701١٠مليمول)‏ من تراى إيثيل أمين
‏والمركب النهائى ‎(TAs cana 7٠١(‏ تحصل عليه فى صورة رغوة
‏بيضاء.
‏© : كلوريد ميثيلين / ميثانول / نشادر مركزة ‎)١: 50: Yoon)‏
‎ov ‏محم‎ =FD-MS M+ ‏ع -4؛,‎ : ه١ ‏رقم‎ Jud,
‎- ‏كينوليل ميثيل)-؛‎ £) - N - ) ‏(+فلورينيل‎ ١- ‏-بنزيل‎ 7- )54 R2)
‏بيريدين أمين .
١١ - ) ‏فلورينيل‎ ( ١ - ‏-؟- بنزيل‎ )54 |R2) ‏,مليمول)‎ Y14) محم٠٠‎ ‏تراى فلور وأسيثيل -؛- بيريدين أسيثيل‎ - N— ) ‏(؛ كينوليل ميثيل‎ -N 1 ‏مليمول) من لا‎ oe JUL ٠٠00 gate ‏يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال‎ ‏مل من تتراهيدرو نيوران و١ مل من‎ ١ ‏محلول هيدروكسيد صوديوم فى‎ . ‏الميثانول والمركب النهائى‎ ٠ ‏حا اسل ل‎
NG of . ‏نحصل عليه )£4 مجم؛745) فى صورة رغوة بيضاء‎ - ‏0ع‎ - MS :M+ 76 ‏ع8-‎ )٠: ١( ‏كلوين / استيات الايثيل‎ : TLC £40 : ‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى‎ ٠ - ‏كينوليك ميثيل)‎ €) -١ - ) ‏(*فلورينيل‎ - ١- ‏-؟ - بنزيل‎ )54 ,82( . ‏تراى فلورو أسيثيل -؛ - بيريدين أمين‎ - ١١ ‏بنزيل - (؛ كينوليل‎ - Y= )54 R2) ‏,مليمول) من‎ 4١١7 ( ‏مجم‎ ٠ ‏تراى فلورو اسيثيل -؛- بيريدين امين يتفاعل بطريقه‎ - N - ‏ميثيل)‎ ‏مجم (١٠١©*,مليمول) من & برومو فلورين‎ VPA ‏مع‎ A25 ‏مشابهة للمثال‎ ١
١
و565١‏ مجم ( ‎١١١٠‏ مليمول) من كربونات البوتاسيوم فى 507 مل من
الاسيتونوالمركب النهائى ‎١١(‏ مجم 7476)
نحصل عليه فى صورة زيت .
= FD-MS:M+ 47 =RF (\: 1) ‏اسيثات الايثيل‎ ١ ‏تولوين‎ : TLC 08) ٠
المثال رقم ‎10Y‏
‎Y= )54 R2)‏ - بنزيل - ‎١‏ (©* داى كلورو بنزيل) - ‎N‏ -(؟ كيوليل ض
‏ميثيل) -ل1- ميثيل - ؛ بيريدين أمين .
‎$V‏ مجم(7؛؛,مليمول) من معلق هيدريد الصوديوم تركيز 7080 فى 3< زيت معدنى (معلق فى ميثان ويصب فى ( إناء ‎(AT‏ يضاف مرة واحدة
‏على محلول ‎١٠5١‏ مجم (7917,مليمول) من ‎Y= )54 R2)‏ - بنزيل - ‎١‏
‎sla oc (‏ كلوروبنزويل) - ‎N‏ - (؛ كينوليل ميثيل ) - ؛ - بيريدين
‏أمين فى ؟ مل من ‎Yo)‏ داى ميثوكس هكسان فى درجة صفر وبعد ‎٠١‏
‏دقائق فى درجة صفر مئوية يترك الخليط ليقلب فى درجة حرارة الحجرة ‎Baal 10‏ 0" دقيقة ثم يبرد مرة أخرى لدرجة صفر مئوية ثم يضاف ‎UL YY‏
‎(santa, TOV)‏ من ايودين الميثيل وبعد ذلك يقلب الخليط فى درجة حرارة
‏الحجرة ‎Baal‏ 4% ساعة أو المذيب فيجفف فى مبخر دوار والناتج المتبقى
‏تجرى له عملية كروماتوغرافيا فوق السيليكاجل بواسطة تولوين /
‏استيات الإيثيل )1:1( والمركب النهائى :-
‎0 Non m=
١١
تحصل علية ( ‎٠١‏ محم؛ء71) فى صورة رغوة بيضاء .
‎TLC‏ :تولوين ‎MS :M+ 46 =RF )1:1( JAN‏ - 0ع - لأف
‎014
‏المثال رقم ‎oy‏ : ‎,R2) ©‏ 54) -؟- بنزيل ‎١-‏ (؛* داى كلورو بنزويل) ‎N=‏ -(؛ كينولين
‏ميثيل) ‎—N-‏ سيكلو هكسيل كاربامويل - ؛ بيريدن أمين .
‏٠محم‏ ( 945,مليمول) من ‎Y= (S4 RA)‏ - بنزيل ‎8cF) ١-‏ داى
‏كلورو بنزويل - ‎-١!‏ (؛كينوليل ميثيل) -؛- بيريدين امين يتفاعل مع 66
‎(sail, 010) UL‏ من سيكلو هكسيل أيزوسيانات بطريقة مشابهة للمثال ‎١١ ٠‏ والمركب النهائى : :
‎a a pu NH 1 o - ‏بن‎ ‏نحصل عليه فى صورة بللورات بيضاء ( 6 محم 66 0 - درجة‎
RYT
‏كلوريد ميثيلن / ميثانول / نشادر‎ : TLC ‏الانصهار 779 مئوية (انحلال)‎
LAY AYA =FD-MS M+ ‏أ مركزة ( 0590م :)عع سا‎ . of ‏المثال رقم‎ ‏داى‎ 0¢ ¥)— N - ‏داى كلوروبنزويل)‎ 0c ¥) ١ - ‏-؟- بنزيل‎ (S4,R2) ‏(؛ كينوليل ميثيل ) -؛ بيريدين أمين تتفاعل مع‎ - N- ) ‏كلور بنمويل‎ , ‏©؛ محم (7777,مليول) من فينيل ايزوسيآنك بطريقة مشابهة للمثال 16م‎ , . ‏والمركب النهائى‎ 1 2 0 N N —
NH a
Cl (% 0Ycana VY) ‏نحصل عليه فى صورة ناتج صلب‎ . ( ٠: 04 : ٠ ) ‏كلوريد ميثيلين \ ميثانول \ نشادر مركزة‎ : TLC ٠ . 174 7 = ‏نح‎ - 5 M+ ,؛١‎ - ‏عي‎ ‎100 ‏المثال رقم‎ ‏(؟ فينيل إيثيل ) -؛‎ - ١! - ‏كلورو بنزويل)‎ 613 oc ( ١ -)54 ,2( ‏بيريدين أمين.‎
‎٠‏ ,حم (١79,مليمول)‏ من ‎Y= (S4 ,R2)‏ = بنزيل- ‎١‏ )¥ 0¢ داى كلورو بنزويل) -!1- (؟ فينيل إيثيل) - ‎N‏ - تراى فلورو اسيثيل ‎f=‏ - بيريدين أمين يتفاعل مع ‎٠95‏ , حم (79؟ ,مليمول) من بورو هيدريد الصوديوم بطربقة مشابهة للمثال ؟ والمركب النهائى . ‎Be 0‏ خم“ 'ْ
نحصل عليه (١٠١١٠,حم‏ 940 1( فى صورة زيت . ‎TLC‏ : كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة ‎.)٠: 0: Var)‏ عج - 24 ‎=FD-MS M+‏ أ ‎١‏ . والمركب الأولى لذلك يحضر كمايلى : ‎,R2) (A <٠‏ 54) -؟ - بنزيل ‎١-‏ - 7 - بيوثيلوكس كاربونيل ‎Y) N=‏ فينيل إيثيل ) - ؛ - بيريدين أمين . ‎pad‏ ( 7,464 مليمول) من (42, 54) -1- بنزيل ‎T - ١-‏ بيوثيلوكس كاربونيل - ؛ - بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال ‎A NY‏ مع ‎١‏ مل (8؛,.؛مليول ) من فينيل أسيالدهيد ؛ 77؛, جم (84, مليمول ) من سيانو بوروهيدريد الصوديوم ؛ ‎Jaa VOY‏ 4 6,مليمول) من أستاث الصوديوم و؛7؛ ‎UL‏ من حمض الخليك ليعطى المركب النهائى ( 806
مج ‎AR‏ . ‎TLC‏ كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة ‎CV: 90: Ve)‏ ‎:M+ ٠2٠ RF‏ 15 - 0ع = ¥4¢. ‎,R2) (B‏ -؟- بنزيل - ‎-١‏ 7 بيوتيلوكس كاربونيل - ‎N‏ - (فينيل م٠ ‎N= (J‏ - تراى فلورو أسثيل - ؛- بيريدين أمين . ‎TIA‏ مجم ‎٠, OV)‏ مليمول ) من (82, 54 -7-بيوثيلوكس كاربننيل - ‎-N‏ (؛ كينوليل ميثيل ) -؛- بيريدين امين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال ‎HC‏ مع ‎VY) UL ١40‏ ,1 مليمول) من تراى فلورو أسيثيل لامائى ‎YAS y‏ ‎UL‏ (4 7,0 مليمول) من تراى إيثيل أمين والمركب النهائى نحصل عليه © فى صورة رغوة بيضاء (77١*مجم.775) ‎TLC‏ : تولوين ‎١‏ أستثيات الإثيل ‎١ =RF (1: 4)‏ . ‎(M+ H)+ : FD - MS :M+‏ = 491 . ‎(S4 ,R2) ©‏ -؟- بنزيل - ‎-Y) - N‏ فينيل إيثيل ) ‎Ne‏ - تراى ‎aus‏ ‏أسيثيل -؛ بيريدين أمين . ‎yo‏ 11# مجم ( 75,٠مليمول)‏ من ‎R2)‏ 54) -1- بنزيل ‎7-١-‏ - بيوتيلوكس كاربونيل ‎-١8!-‏ )¥ فينيل إيثيل ) - ‎-١8!‏ تراى فلورو أسيثيل - ؛ -بيريدين امين يتفاعل مع ‎٠,4‏ مل )0 مليمول ) من حمض تراى فلورو أسيثيل - ؛ - بيريدين أمين يتفاعل مع ‎١,6‏ مل )¥0 مليمول) من حمض تراى فلورو أسيثيل بطريقة مشابهة للمثال ‎YA‏ 0 والمركب © النهائى تحصل عليه فى صورة زيت ‎POA)‏ مجم 757).
يدل © : كلوريد ميثلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ‎)٠: ٠0: Va)‏ . عي ‎."٠١ =FD-MS+:m+ ١‏ 0) (82, 54) -؟- بنزيل - ‎8c¥) ١‏ داى كلوروبنزويل) = ‎N‏ - )¥ فينيل إيثيل) ‎-N-‏ تراى فلورو أسيثيل - ؛ - بيريدين أمين. ‎VAL‏ مجم ( 557,مليمول) من ‎OT)‏ داى كلورو حمض النيتويك ) يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال 2م أولا مع ‎,٠١8‏ ل )1,68 مليمول) من كلوريد ثيونيل وثانيا مع 108 مجم ‎(Jade FAV)‏ من (82, 54) - ؟- بنزيل - ‎Y) - N‏ فينيل إيثيل) - !8 - تراى فلورو أسيثل -؛- بيريدين امين و76١١ ‎UL‏ )1,04 مليمول) من تراى إيثيل أمين ليعطى المركب النهائى ., (*"١مجم ‎.)72٠٠6‏ ‎TLC‏ كلوريد ميثيلين / ميثانول / نشادر مركزة ‎)٠: 0: ٠٠٠١(‏ . عي - ‎M+ ١‏ 15 - نح - 57 6اةه. المثال رقم “١ه‏ : ‎,R2)‏ 54) -؟- بنزيل ‎BIS oY] - ١-‏ (تراى فلورو ميثيل ) ‎[radia‏ ‎-Y)-N - eo‏ فينيل إيثيل ) -؛- بيريدين أمين . جم ( ‎(sada, To)‏ من (82, 54) -1- بنزيل = 5071 ‎BIS‏ ‏(تراى - فلوروميثيل) بنزويل] -!-(؟- فينيل إيثيل) -!1- تراى فلورو أسيثيل - ؛- بيريدين أمين يتفاعل مع 6% ,حم ‎٠,7١(‏ مليمول) من بوروهيدريد الصوديوم بطريقة مشابهة للمثال ‎١‏ والمركب النهائى :
YEA
. ‏فى صورة زيت‎ (AVN pa, 0 YY) ‏نحصل عليه‎ . )٠: ٠0: Veen ( ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏كلوريد ميثيلين‎ : © .0¢¥Y=FD-MS:M+ ,YY=RF .١-مس‎ ١١7١ = TR : ‏والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى‎ ٠ - ] ‏(تراى فلورو أسيثل ) بنزويل‎ BIS ‏[7؛5‎ ١- ‏بنزيل‎ —Y- )54 ,82( ٠ ‏تراى فلورو أسيثيل -؛- بيريدين أمين‎ -١! - (JAY ‏(؟ فينيل‎ ١١ ‏فينيل‎ ¥) =N— ‏-؟1- بنزيل‎ )54 R2) ‏من‎ ) Jota, FAL ( ‏مجم‎ ٠ ‏تراى فلورو أسثيل -؛- بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة‎ N - ‏إيثيل)‎ ‎Y= ‏(7أوكسر‎ BIS ‏مجم (١؛,مليمول) من‎ AF ‏مع‎ Ad ‏للمثال‎ ٠ ‏(845,مليسول ) من‎ UL 1١١8و ‏أوكسازوليد بنيل ) كلوريد فوسفينيك‎ ‏تراى إيثيل أمين.‎ .. ‏مجم ؛ 779) نحصل عليه فى صورة زيت‎ ١١١ ( ‏والمركب النهائى‎ . )١٠: ٠0: 7000 ) ‏كلوريد ميثيلن / ميثاتول / نشادر مركزة‎ : TLC .We=FD-MS M+ V4 - ‏مم عاج‎ : OV ‏المثال رقم‎ ‏؟‎ ( N= ) ‏داى كلورو بنزيل‎ 8 0( ١ - ‏؟ - بنزيل‎ - (S4 ,82( . ‏نافثويل) - ؛- بيريدين أمين‎ ‏مجم (875,مليمول ) من = حمض نافثويك يتفاعل بطريقة مشابهة‎ VEY
للمثال ‎AC‏ أولا مع ‎YY) DY‏ مليمول ) من كلوريد ثيونيل ‎Lilly‏ مع ‎Yoo‏ ‏مجم (١550,مليمول)‏ من (42, 54) ‎Y=‏ - بنزيل ‎١-‏ (07* داى كلورو بنزويل) -؛- بيريدين أمين و ‎UL AYA‏ (١٠49,مليمول)‏ من تراى إيثيل أمين ليعطى المركب النهائى : ‎or «NH °‏ > ‎TLC‏ : كلوريد ميثلين / ميثاتل / نشادر مركزة ‎=RF )٠: 0: Vous)‏ ل ‎(M+H (+‏ : 105 - 0ع - 016 ‎1119274٠١ - 16 0700 VA‏ سم- ‎A‏ ض والمركب الأولى لذلك يحضر كما يلى : ‎Y- (s4.,r2) (a‏ بنزيل -؛- بيريدين أزيد : ‎٠‏ جم ‎(asda, TA)‏ من خليط من المثال رقم ؟ 8 يتفاعل مع ‎١‏ من تراى فلوروحمض الأستيك تطريقة مشسابهة للمثال ‎d PA‏ والمركب النهائى( ‎١,1٠‏ حم 7717) تحصل عليه فى صورة زيت . ‎TLC‏ : كلوريد ‎yo‏ ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة (0 00075 ‎RF (V:‏ = لاه, 15 - ‎FD‏ ‎JV - :]/1+‏
نا 8 -؟- بنزيل ‎-١-‏ ( )0% - كلورو بنزويل ) -؛- بيريدين أزيد ‎١705‏ حم ‎FEY)‏ مليمول) من ‎F‏ ,5 - داى كلورو حمض النيزويك يتفاعل بطريق مشابهة للمثال ‎١‏ .م أولا مع 3,78 مل )0% مليمول) من كلوريد ثيونيل وثانيا مع ¥ حم ( ‎١7,4‏ مليمول) من ‎Y= (S3,R2)‏ بنزيل + -؟؛ بيريدين أزيد ‎0A‏ مل (1,6؛ مليمول من تراى إيثيل امين ليعطى المركب النهائى ( 5,18 حم 79760) ‎TLC‏ : كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة ‎(M+H)+ : 007-005: ,YY = RF (1: 04: Yue)‏ = ‎41٠ 4‏ . ‎(S4,R2) (C‏ -؟- بتنزيل ‎١-‏ (©؛5 داى كلوروبنزويل) -؛- بيريدين ‎٠‏ أمين ‎١١,-‏ حم ‎YAY)‏ مليمول) من (82, 54) -7-بنزيل -(5007 داى كلورو بنزويل) -؛- بيريدين أزيد يدرج بواسطة ‎PD ١ © 7٠١0‏ بطريقة مشابهة للمثال ‎2F‏ والمركب النهائى ‎AVY)‏ حم ‎(TAC‏ نحصل عليه فى صورة زيت ) ‎TLC‏ : كلوريد ميثلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ) 350 :0 ‎.)٠‏ ‏مد ‎f+ =RF‏ +اثا: 15 - مع حأبتت ‎١)‏ . المثال رقم ‎OA‏ ‎(S4,R2)‏ - ؟- بنزيل ‎١-‏ - )¥ © داى كلورو بنزويل ) - ‎0c ¥) = N‏ داى ميثيل بنزويل) -؛- بيريدين أمين . 4 مجم ( 876,مليمول) من ‎٠7‏ داى ميثيل حمض بنزويك يتفاعل
١1٠01 ‏مليمول) من كلوريد‎ TV) ‏اولا مع ¥ مل‎ A2 ‏بطريقة مشابهة للمثال‎ - ‏بنزيل‎ -1- )54 ,R2) ‏من‎ (Jsarla, 002) ‏مجم‎ ٠٠١ ‏ثيونيل وثانيا مع‎
UL YA ‏داى كلورو بنزويل ( -؛بيريدين أمين من‎ + ¥) ١ ‏مجم‎ Yoo) ‏(46,مليمول) من تراى إيثيل أمين ليعطى المركب النهائى‎ (7 0 0 0 ‏وعد‎ N , Ia
Cl
RF (/ : 9: ٠ ) ‏كلوريد ميثيلين/ ميثانول / نشادر مركزة‎ : TLC
CN = ٠١1٠717. = TR £4% £4¢ = FD- MS :(M+H)+ ,%\ = RF
N= ‏سم‎ ٠١ : 08 ‏المثال رقم‎ ‏(؛ كينوليل‎ -١! - ‏؛* داى كلورو بنزويل)‎ ¥) ١- ‏بنزيل‎ -7- (S4,R2)
Veo ‏مع‎ Ad ‏كاربونيل)- ؛- بيريدين امين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال‎ ( ‏مجم‎ VIAL ‏مجم )110 ,مليمول) من كينولين -؛- حمض كاربوكسيليك‎ : ‏من تراى إيثيل أمين والمركب النهائى‎ (sada), YY) UL 5١١ ve
زا ا ‎CH,‏ ‎fo) 0‏ ‎NH‏ عد ٍْ ‎CH,‏ ‏0 ‏تحصل عليه ‎YVA)‏ مجم7497) فى صورة زيت ‎TLC‏ : كلوريد ميثلين ‎١‏ ‏ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ‎=RF )٠: 0+: Vue)‏ فكت ‎=FD - MS:M+‏ ‎o\Y‏ اه 1- ‎٠١.١١ YVYoO (YY40‏ سم-١‏ . , - المثال رقم ‎٠١‏ : (54,42) - ؟- بنزيل - ‎١‏ (؛ © دارى كلورو بنزويل) - ‎N‏ -)¥ - اتدوليل كاربوثيل) - ؛ - بيريدين امين . نا ‎١‏ مجم ) .00 ,مليمول) مسن ‎Y bd (S4,R2)‏ بنزيل ‎bd‏ \ )¥« ® داى كلورو بنزويل ) -؛ - بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال ‎Ad‏ ‏.+ مع ‎AVR LL ( ٠١١‏ من اندول -”- كاربو أوكسيليك ‎1١١86‏ مجم ‎TTY)‏ ,مليمول) من ‎BIS‏ )¥ أوكسد -”- أوكسازوليد ينيل) كلوريد فوسفينيك و645١ ‎YY) UL‏ ,1 مليمول ) من تراى إيثيل امين والمركب 0 ‎N - NH‏
١٠٠١ ١ ‏كلوريد ميثلين‎ : TLC ‏محم 7770) فى صورة زيت‎ AY) ‏نحصل عليه‎ = FD- MS :M+ ١ = RF )٠: 00 Fo.) ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ‎.١- ‏ا لض سم‎ YYYe ‏اكات .ل ا لاك اعرد‎ 0.40 : 7١١ ‏المثال رقم‎ ‏اندوليل‎ - ¥) =N=— ‏داى كلورو بنزيل)‎ oc) ١- ‏بنزيل‎ - Y-(S4,R2) ‏م‎ ‏كاربونيل ) -؛- بيريدين أمين.‎ ‏داى كلورو‎ o «¥) ١ - ‏بنزيل‎ -Y- (S4 ,R2) ‏"مجم ) .00 .مليمول) من‎ ٠٠١
Vol ‏بنزويل ) -؛- بيريدين أمين تتفاعل بطريقة مشابهة للمثال ؛ مع‎ ) ‏مجم‎ ١١86 ‏من اندول - أ حمض كاربوكسيليك ؛‎ (sale, 11) ( ‏مجم‎ ‏أوكسد -”- أوكسازو ليدينيل ) كلوريد‎ ¥) BIS ‏من‎ )لوميلم,1١١‎ ,. eS pally ‏مليمول) من تراى إيثيل أمين‎ YY) UL ٠١46و ‏فوسفينيك‎ ‎. ‏النهائى‎ ‎0 O HN or N - aS ®
Cl
١ نحصل عليه ‎AS)‏ محم 7770) فى صورة بللورات بيضاء - لها درجة انصهار 154 درجة ‎TLC sta‏ : كلوريد ميثلين/ ميثانول / نشادر مركزة ) ‎=RF (\ : 90: ٠٠‏ كف ‎MS: M+‏ - نوغ - في فم .١-مس‎ 11719771500747١ = TR . ‏المثال رقم أ‎ 0 0) -N - ‏داى كلوري بنزويل)‎ 0) ١ - ‏بنزيل‎ - Y— (S4,R2) ميثوكس -7- اندوليل كاربونيل) -؛- بيريدين أمين . ٠مجم‏ ) 950,مليمول) من (82, 54) -1- بنزيل ‎Y=‏ )¥ 0¢ داى كلورو بنزويل ) -4- بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابة للمثال ‎Ad‏ مع ‎١18٠‏ محم ( ١16,مليمول)‏ من ‎BIS‏ )¥ أكسو - ¥ أوكسازو ليدنيل ) كلوريد فوسفينيك و66١1 ‎UL‏ (7101مليمسول) من تراى إيثيل أمين والمركب النهائى . 0 oO, HN or " CL,
Cl نحصل عليه ‎VIA)‏ محم ‎4٠١‏ %( فى صورة بللورات بيضاء - ذو درجة الانصهار ‎YOO‏ مئوية ‎TLC‏ كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة (
Yoo =TR oYVc ore =FD - MS :M+ A =RF )٠:
N= ‏سم‎ ٠١١الف‎ ك٠‎ : ١ ‏المثال رقم‎ -١( =N - ‏داى كلورو بنزويل)‎ 59 ( ١ - ‏بنزيل‎ -"- (S4,R2) .) ‏نافثويل -4- بيريدين أمين‎ ° ‏داى‎ 0¢F) - ١- ‏-؟- بنزيل‎ )54 R2) ‏محم (١7؛,مليمول) من‎ ٠
A39 ‏كلورو بنزويل) -؛- بيريددين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال‎
UL AV ‏كلوريد تافتثويل‎ -١ ‏,مليمسول) من‎ £40) UL VO ‏مع‎ ‎. ‏من تراى إيثيل أمين والمركب النهائى‎ (dade, OVA) 0 © ‏وعد‎ N : 75 ye
Cl / ‏كلوريد ميثلين‎ : TLC ‏محم 7976) فى صورة زيت‎ ٠١# ( ‏نحصل عليه‎
FD- MS ‏ميثانول / نشادر مركزة (1000: 00 :)عي - فم‎
Vel .١- ‏سم‎ Yee Yee ac YIA=TR ‏اه‎ 0A = M+ tg ‏المثال رقم‎ ‏(فينتيل‎ - N - ‏داى كلورو بنزويل)‎ 0c ¥) ١- ‏-؟- بنزيل‎ (S4,R2) . ‏أسيثيل) -؛- بيريدين أمين‎ ‏داى‎ ٠ ( ١- ‏بنزيل‎ Y= )54 |R2) ‏مليمول ) من‎ ,*5١ ‏مجم(‎ ٠ 0 ‏مع‎ Ad ‏كلورو بنزويل)-؛- بيريدين أمن يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال‎
UL ٠١و ‏الا (161,مليمول) من كلوريد فينيل أسيثيل‎ AA : ‏(771.مليمول) من تراى إيثيل أمين والمركب النهائى‎ 0 ‏تل‎ ‏معد‎ .... NH cl ‏كلوريد‎ : TLC ‏فى صورة رغوة بيضاء‎ (190A ‏مجم ؛‎ VYV) ‏نحصل عليه‎ ٠
C20 =RF )١ ٠000000 ( ‏نشادر مركزة‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏ميثلين‎ ‎٠١١ ‏لمختتد‎ 0 Ye - 718 6 665 = FD - MS - + . ١-مس‎ |ّ
و المثال رقم 66 : (82, 54) -"- بنزيل ‎sla 5900(١-‏ كلورو بنزويل) ‎N=‏ = )¥ - ميثوكس بنزيل) ؛- بيريدين أمين . ‎٠٠٠‏ محم (١٠0*,مليمول)‏ من ‎(S4,R2)‏ -7- بنزيل-١-‏ (50 دارى ‎٠‏ كلورو بنزويل)- ؛ بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال 62 مع ‎Vo‏ محم ‎(Jala, 00Y)‏ من ؟- ميثوكس بنزالدهيد و١٠‏ مجم كبرتيات ماغنسيوم فى ؟ مل من التولوين. ثم بعد ذلك يختزل بواسطة ‎VY‏ محم (504,مليمول) من بوروهيدريد الصوديوم فى ‎Jat‏ من الميثانول والمركب النهائى : 0 ا م .\ ) ‎Cl‏ ‏نحصل عليه ‎١7١(‏ محم 7746) فى صورة رغوة بيضاء ‎TLC‏ : كلوريد ميثيلين / ميثانول / نشادرة مركزة تت ‎FD - 3% = RF )٠:‏ ‎١17١-78 487: 407 = MS (M+‏ سم ‎.١-‏ ‏المثال ‎Nad‏ ‎Y= (S4,R2) |,‏ بنزيل ‎oc) - ١-‏ داى كلورو بنزيل) ‎N) -٠[ N=‏ أسيثيل)اندوليل ميثيل] -؛- بيريدين أمين .
آٍ 1 ‎٠‏ مجم (١0©٠,مليمول)‏ من ‎Y= )54 |R2)‏ بنزيل ‎0c) -١-‏ داى كلورو بنزويل) -؛- بيريدين امين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال ‎G2‏ مع ‎VAY‏ مجم (707,مليمول) من ‎-١!‏ أسيثيل اندول - ؛- كاربوكسالدهين و مجم من كبريتات الماغنسيوم فى ؟ مل من التولوين ثم بعد ذلك © تختزل بواسطة ‎PY‏ مجم ( 8776,مليمول) من بوروهيدريد الصوديوم فى * مل من الميثانول والمركب النهائى:- 0 إ: مني
نحصل عليه ‎Pe)‏ مجم ‎)7٠٠0‏ فى صورة زيت ‎TLC‏ : كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة (04:10000 ‎CoV = RF )١‏ ‎M+ ٠‏ 1415 - 0ع = 007820077 ‎١17920130000177 = TTR‏ سم - ‎A‏ ‏المثال رقم ‎١7‏ : (82, 54) -7- بنزيل ‎0c ¥) ١-‏ داى كلورو بنزويل) - ‎N‏ - )¥ بنمو ‎(B)‏ فيورانيل ميثيل ) -؛- بيريدين أمين . ‎You‏ محم (501,مليمول) من (82, 54) -؟- بنزيل ‎F) ١-‏ * داى كلورو بنزويل) -؛- بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال ‎G2‏ مع
‎١١‏ مجم (٠156,مليمول)‏ من بنزوفيوران ‎Y=‏ = كاربوكسالدهيد و90 مجم كبرتيات ماغنسيوم فى ‎١‏ مل من التوليوين ثم بعد ذلك يختزل بواسطة ‎YY‏ ‏مجم ‎(Jala, 0AE)‏ من بوروهيدريد الصوديوم فى ¥ مل من الميثانول والمركب النهائى : ‎or LO |‏ احم نحصل عليه ‎١5٠0١‏ محم 1000( فى صورة زيت ‎TLC‏ : كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة ‎FD - MS M+ ¢ , A =RF )٠: 00: Youu)‏ ‎ANF = TR 4444467 = |‏ المثال رقم 86 : ‎(S4,R2) ٠‏ -7- بنزيل ‎oF) ١-‏ داى كلورو بنزويل) - ‎=N‏ ]¥ ميثيل بنزو (8) ثيوفين -7- يل ميثيل] -؛- بيريدين أمين . ‎٠‏ مجم (١©©*,مليمول)‏ من ‎|R2)‏ 54) -1- بنزيل ‎0cr) ١-‏ داى كلورو بنزويل) -؛- بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال ‎G2‏ مع ٠١ممليمول)‏ من ‎=F‏ فيثيل بنزو ‎(B)‏ ثيوفين -؟- كاربوكسالدهيد و١٠‏ محم من كبريتات الماغنسيوم فى ¥ مل من التولوين ثم يختزل بواسطة ‎YY‏ محم ( 5084,مليمول) من بوروهيدريد الصوديوم فى ‎١‏ مل من
الميثانول والمركب النهائى : 0 . يك م . ‎N‏ و ‎Ci‏ ‏نحصل عليه (5/امحم 7750) فى صورة رغوة بيضاء ‎TLC.‏ : كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة ‎RF )1: 00: ٠000(‏ حي" .- ‎FD‏ ‎0YY = MS: M+ °‏ 4ه ‎١١9١ =TR‏ سم ‎١٠-‏ . المثال رقم 69 : ‎(S4,R2)‏ -7- بنزيل ‎١-‏ - (4 9 داى كلورو بنزويل) - ‎—n‏ )0 ميثوكس اندول - ‎YP‏ يل - ميثيل) -؛- بيريدين أمين . ‎٠‏ مجم(١5٠,مليمول)‏ من )12 ,54) -؟- بنزيل ‎70(-١-‏ 96 داى كلورو © بنزويل) -؛- بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال 2و مع ‎١١١‏ ‏محم ‎(sade, TY)‏ من ‎٠‏ ميثوكس اندول -” كاربوكسالدهيد و0٠‏ محم من كبريتات الماغنسيوم فى ‎١‏ مل من التولوين وبعد ذلك يختزل بواسطة ‎YY‏ مجم ( 5064,مليمول) من بوروهيدريد الصوديوم فى ¥ مل من الميثانول والمركب النهائى. ‎cl 1 0‏ ‎N ٠ NH‏ 2 ض و ‎cl o OCH,‏ ‎I‏
‎1١ 0‏ نحصل عليه ‎AA)‏ مجم 774) فى صورة رغوة بيضاء . ‎TLC‏ كلوريد ميثلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ نشادر مركزة ( ‎)٠: 0: Venn‏ ‎RF‏ = أكى جايز: ‎FD- MS‏ = 877011 3430-78 117060 سم ‎١-‏ . ‎٠‏ المثال رقم ‎٠١‏ : ‎(S4,R2)‏ -1- بنزيل ‎oc ¥) - ١-‏ داى كلوور بنزويل ) - ‎=F) = N‏ اندوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين . ‎٠‏ محم ( )00 ,مليمول) من ‎(S4,R2)‏ -؟- بنزيل-١ ‎0c)‏ داى كلورو بنزويل) -؛- بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال ‎G2‏ مع 80 ., محم ( ١0*,مليمول)‏ من أندول -7 - كاربوكسالدهيد و١٠‏ محم كبريتات ماغنسيوم فى ؟ مل من التولوين وبعذ ذلك يشتزل بواسطة ‎VY‏ مجم (584,مليمول) من بوروهيدريد الصوديوم فى ¥ مل من الميثانول والمركب النهائى . ‎J~NH‏ ° 1 107 yo . ‏فى صورة رغوة بيضاء‎ (YA ‏محم‎ VO) ‏نحصل عليه‎ (Yoo: 40660 ( ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ TLC — ‏سم‎ ٠١١٠١١. =TR 497 441 = FD-MS : M+ , =RF . ١
HAA ‏المثال رقم‎ ° ‏فينيل‎ — N= ‏-؟ - بنزيل-١ —)0¥ داى كلورو بنزويل)‎ (S4,R2) . ‏كاربامويل ) = ؛- بيريدين أمين‎ ‏داى‎ o.Y) Y= ‏-؟- بنزيل‎ (S4,R2) ‏,مليمول) من‎ 8 ١ ) ‏مجم‎ Yoo )لوميلم,7٠١١‎ ( ‏محم‎ AS ‏كلورو بنزويل) -؛- بيريدين امين يتفاعل مع‎ . ‏والمركب النهائى‎ VIA ‏فينيل أيزوسيانات بطريقة مشابهة للمثال‎ a o 0 a 0 ‏وى‎ N - a NH ci ‏كولوين‎ : TLC A ٠ ‏مجم ؛‎ ٠٠١ ( ‏نحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء‎ 074081 = ‏-0ع‎ MS :M+ 40 - RF )1: ١( ‏أستيات الإيثيل‎ / .١- ‏سم‎ 114. — ١٠٠٠١١ =TR
المثال رقم ‎HAA‏ ‎(S4R2) |‏ -1- بنزيل ‎Y=‏ (5؛" داى كلورو بنزويل) - ‎—N‏ داى فينيل ميثيل - ؛ - بيريدين أمين . محلول من ‎٠٠١‏ مجم ( )00 ‎(Jsaila,‏ من -(54,82)؟- بنزيل-١ ‎0c)‏ ‎٠‏ داى كلورو بنزويل ) -؛- بيريدين أمين و١١١‏ مجم (١6١٠,مليمول)‏ من بنزوفيثون فى ‎٠‏ مل من التولوين . ‎Bias‏ لمدة ‎VA‏ ساعة ثم يركز خليط التفاعل فى مبخر دوار ثم يذاب ‏فى “ مل من الميثانول ويضاف ‎١45‏ مجم ( ‎٠١‏ مليمول) من سيانو ‏بوروهيدريد الصوديوم فى درجة حرارة الحجرة وتضبط درجة حرارة .| الحموضه والقاعدة لخليط التفاعل عند درجة 0 بواسطة ‎UL 8٠0‏ حمض ‏خليك ويقلب فى درجة حرارة الحجرة لمدة ‎TA‏ ساعه والمركب النهائى . ‎0 ‏و‎ N
Cl ‏تحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء ‎VY)‏ مجم ؛ )£ %( ‎TLC‏ : ‎- ‏0ع‎ - MS : M+ 74 =RF )2: 7( ‏كولوين/ أسيثات الايثيل‎ .1١- ‏سم‎ ١١9١ =R oY. 076 ‏م‎ ‏المثال رقم 9 :
11¢
‎Y- (S4 ,R2)‏ بنزيل ‎sla oc ¥) ١-‏ كلورو بنزويل ) - ‎N‏ - )¥ 46 داى هيدرو - ‎-١- HY‏ بنزوبيران -؟- كاربونيل ) -؛ - بيريدين أمين . ‎٠‏ محم )107 , مليمول) من ‎NN‏ - داى ‏ سيكلو هكسيل كاربوديميد تضاف على محلول ‎٠١8‏ )10% ,مليمول) من 407 - داى هيدرو - ‎HOY‏ ‎-١-‏ بنزوبيران -؟7- حمض كاربوكسيليك فى “ مل من تتراهيدرو فيوران فى درجة حرارة صفر ويقلب خليط التفاعل لمدة ساعة ثم يضاف ‎UL AVY‏ (77, مليمول) من تراى إيثيل أمين و١٠٠7‏ مجم )001 , مليمول) من (54,82) -؟- بنزيل ‎١-‏ = )00% داى كلورو بنزويل ) -؛ - بيريدين أمين ‎٠‏ ويترك الخليط ليسخن فى درجة حرارة الصفر ثم ‎٠‏ يقلب فى نفس درجة الحرارة ‎١١ Baal‏ ساعة ثم يركز فى مبخر دوار ويعلق الناتج المتبقى فى كلوريد ميثيلين / إيثير(١ ‎)٠:‏ ثم يرشح المعلق الابيض وبعد التركيز فى مبخر دوار يؤخذ خليط التفاعل فى كلوريد ميثلين ويغسل مرتين بحمض ستريك ‎7٠١‏ ومرة بالماء ومرة بواسطة محلول 2 هيدروكسيد صوديوم والزيت الاصفر تجرى له عملية كروماتوغرافيا © فوق السيليكا جل بواسطة تولوين / استيات الإيثيل (©:7) والمركب
‏النهائى عبارة عن خليط من الدياستريوميرات :
‏0 0 و وعد
ناي نحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء ‎(١ tc aaa)‏ ‎TLC‏ : تولوين / أستيات إيثيل ( ‎RF )٠:١‏ = 0%,. ‎FD - MS :M+‏ ‎907١ =‏ 4ه ‎Yee VIVO 26٠١ =TR‏ اسم ‎.١-‏ ‏م المثال رقم 64 : ‎١- (S4,R2)‏ - بيزيل ‎١-‏ - ؛ ميثوكس بنزويل) ‎N=‏ - (؛كينوليل ميثيل) - ؛- بيريدين امين ‎pa, 1V0‏ (١77,مليمول)‏ من ‎Y= S4,R2)‏ - بنزويل) ‎١ -‏ - (؛-ميثوكس بنزيل)-! - (؛ كينوليل ميثيل) ‎N=‏ -تراى فلورو أسيثيل ‎١-‏ - بيريدين أمين يتفاعل بطريقة مشابهة للمثال ؛ م مع ‎Ao‏ ‎pan,‏ (567,مليمول) من حمض ‎P‏ باسينيك؛7؛١‏ محم )011 ,مليمول) من ‎BIS‏ ‎(Jsaste N00)‏ من تراى إيثيل أمين والمركب النهائى ‎١7١(‏ محم « 770( تحصل عليه فى صورة رغوة بيضاء ‎TLC‏ : كلوريد ميثلين ‎١‏ ميثانول ‎١‏ ‏نشادر مركزة (0001000 ‎)٠:‏ عع - ار ‎=FD-MS:m+‏ ١ه‏ . ‎vo‏ المثال رقم ‎Vo‏ : واكثر من ذلك يمكن تحضير الآتى بطريقة مشابهة للأمثلة من ‎١‏ إلى ‎VE‏
‎١ - (S4 ,82(‏ - بنزيل ‎Y=‏ (900 داى ميثيل بنزويل ) ‎N=‏ - (فينيل بوربيل ) - 4؛- بيريدين أمين ‎٠‏ ‏(82, 54) - ¥ - بينزيل ‎OF) -١-‏ داى ميثيل بنزويل ) - ‎N‏ )¥ فينيل بوربيل )-؛ بيريدين امين. م ‎Y-(S4,52)‏ - بنزيل ‎ocr) - ١-‏ داى فينثيل بنزويل ) - ‎N‏ )¥ فينثل بوربيسل فلورو ميثيل فينيل ) بروبيل] - ؛- بيريدين أمين . (52, 54) -1- بينزيل-١(7 ‎0c‏ داى ميثيل بنزويل) ‎=F] N=‏ )¥ تراى فلور ميثيل فينيل ) بروبيل]ا؛- بيريدين أمين . (82, 54) -7- بنزيل ‎907(١-‏ داى ميثيل بنزويل ) - ‎=F) N‏ تراى ., فلورو ميثيل بنزيل ) -؛- بيريدين أمين . (52, 54) -7- بنزيل-١‏ (907 داى ميثيل بنزويل ) ‎=F) = N-‏ تراى فلورو ميثيل بنزيل ) -؛- بيريدين أمين . ‎Y— )54 ,R2)‏ - بنزيل-١-(9:70‏ داى ميثيل بنزويل) - ‎=F) N‏ تراى فلورو ميثيل بنزيل) -؛- بيريدين أمين .
yy ‏تراى‎ =F)=Y] N = ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 04F) -١- ‏بنزيل‎ —¥— (54,52) . ‏فلورو ميثيل فينيل ) إيثيل]-؛ بيريدين أمين‎ ‏(”-تراى‎ =Y] = N - ‏داى بثيل بنزويل)‎ oF) ‏؟- بنزيل‎ - (S4,R2) . ‏؛- بيريدين أمين‎ [OA ‏فلورو ميثيل فينل)‎ ‏تراى‎ -٠9( =] - N= ‏داى بيثل بنزويل)‎ 00) -١- ‏-؟ بينزيل‎ )5452( , . ‏فلورو ميثيل فينيل) بوربيل]-؛ بيريدين أمين‎ $107) =r] = N - ‏داى ميثيل بنزويل)‎ ٠١ ©(١-ليزنب-7-‎ )54 ,82( ‏فلورو ميثيل فينيل ) بروبيل]-؛- بيريدين أمين.‎ ‏تراى‎ -4( N = ‏داى ميثيل بنزويل)‎ oe) -١- ‏بنزيل‎ -7- )54 ,52( . ‏بيريدين أمين‎ =f ‏فلورو ميثيل بنزيل)-‎ © ‏تراى فلورو‎ -4( —N ‏داى ميثيل بنزويل)-‎ 9(١- ‏بنزيل‎ -7- (S4,R2) . ‏ميثيل بنزيل ) - ؛ - بيريدين امين‎ ‏داى ميثيل بنزويل)-ل8 - [7-(4- تراى‎ 0¢¥) -١- ‏-؟- بنزيل‎ )54,52( . ‏فلورو ميثيل ) إيثيل] - ؛ - بيريدين أمين‎
1A ‏تراى‎ —£)=Y] —N= ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 97(-١-ليزنب-7-‎ (S4,R2) ‏فلورو ميثيل فينيل) - إيثيل]- ؛- بيريدين أمين.‎ ىارت-4(-٠[-8[-)ليوزنب ‏داى ميثيل‎ ٠ ¥) - ١-ليزنب-7‎ - )54,52( . ‏فلورو ميثيل فينيل ) بروبيل ]-؛-بيريدين أمين‎
Slat (-”[ ‏داى ميثيل بنزويل)-1م-‎ 0 F) -١ ‏بنزيل-‎ -1- (S4,R2) ° . ‏كلورو ميثيل فينيل ) بروبيل]-؛-بيريدين أمين‎ ‏داى ميثوكس‎ YY) - ‏داى بنزويل)-لا‎ o.Y) - Y= ‏-17-ينزيل‎ )54 ,52( . ‏بنزيل) -4؛- بيريدين أمين‎ ‏داى‎ PY )=N=- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ *:”(-١-ليزنب-7-‎ (S4 ,2( . ‏ميثوكس بنزيل)- ؟-بيريدين أمين‎ ‏داى‎ ”7(-7[ N - ‏داى فيثل بنزويل)‎ 5:9( -١- ‏-1-بنزيل‎ )54 ,52( . ‏ميثوكس فينيل ) إيثيل] -؛- بيريدين أمين‎
Yet) =¥] - N - ‏داى بثيل بنزويل)‎ oF) - ١- ‏بينزيل‎ -7- (S4,R2) . ‏داى ميثوكس فينيل ) إيثيل]-؛- بيريدين أمين‎
كيل ‎-Y- (S4,S2)‏ بنزيل -\ )¥« ‎sla o‏ ميثيل بنزويل) - ‎N‏ ["-(” داى ميثوكس فينيل) بروبيل]-؛- بيريدين أمين . ‎(S4,R2)‏ -1-بنزيل ‎١-‏ )04% داى بثيل بنزويل) - ‎=F]-N‏ (07” داى ميثوكس فينيل ) بروبيل]-؛- بيريدين أمين . © (54,52) -7-بنزيل-١- ‎OF)‏ داى ميثيل بنزويل)- ‎N‏ (4:7- داى ميثوكس بنزيل)-؛ -بيريدن أمين . ‎o.Y) -١-ليزنب =Y- (S4,R2)‏ داى ميثيل بنزويل) - ‎-N‏ (؛ 4؛- داى ميثوكس ‎(i‏ = -بيريدين أمين. ‎(S2,R2)‏ -؟- بنزيل- -(؛ ‎gla ٠‏ ميثيل بنزويل)-ل8-[١- ‎<Y)‏ ؛ داى © ميثوكس فينيل) إيثيل]-؛ -بيريدين أمين . ‎0cF) -١-ليزنب-7- (S4,R2)‏ داى ميثيل بنزويل) = ‎N‏ -[1-(407 داى ميثوكس فينيل) إيثيل]-”-بيريدين أمين . (54,52) -7-بنزيل-١-‏ (50 داى ميثيل بنزويل) -ل8- ‎=F]‏ (407 داى ميثوكس فينيل ) بروبيل] -؛- بيريدين أمين .
‏داى ميثيل بنزويل) -ل8-[”- (407 داى‎ oF) -١ ‏بنزيل-‎ -7- (S4,R2) . ‏ميثوكس فينيل ) بروبيل]-؛ بيريدين أمين‎ ‏داى ميثيل بنزويل) -ل8- (007 داى‎ 500( -١ ‏-7-بنزيل-‎ )54,52( . ‏ميثوكس بنويل) - ؛- بيريدين أمين‎ ‏داى‎ oY) -Y]- N- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ o.Y) ١ - ‏-7-بنزيل‎ (S4,R2) ° . ‏ميثوكس فنيل ) إيثيل]- 4-بيريدين أمين‎ ‏داى‎ *» Y]-N - ‏داى ميثيل بنزويل)‎ © «¥) V— ‏-"بئزيل‎ (S4 ,S2) . ‏ميثوكس فينيل) إيثيل]-؛ -بيريدين أمين‎ ‏ه‎ 1(-٠3[ ‏داى ميثيل بنزويل)- ل8-‎ oF) -١- ‏-7-بنزيل‎ )54 ,R2) ‏داى ميثوكس فينيل ) إيثيل]-؛- بيريدين أمين.‎ 1 ‏داى‎ 0¢Y) - N ‏ميثي بنزويل)-‎ 51370) -١ ‏-7-بنزيل-‎ )54 ,S2) . ‏ميثوكس فينيل) أثيل]-؛- بيريدين أمين‎ ‏داى‎ ١ ‏(7؛‎ -N - ‏-1-بنزيل - فود داى ميثيل بنزويل)‎ )54 ,R2) . ‏ميثوكس بنزيل)-؛- بيردين أمين‎
‎(S4,S2)‏ -7-بنزيل -\ )¥« 8 داى ‎Jina‏ بنزويل) - ‎٠ Y)- N‏ دالاى ميثوكس فينيل) -؛-بيريدين أمين . ‎,R2)‏ 54 -7-بنزيل- ‎-١‏ (؛ © داى ميثيل بنزويل)-ية ‎AL AT ¥)-Y]‏ ميثوكس فينيل) إيثيل] -؛- بيريدين أمين . ° (54,52) -7-بينزيل- ‎١‏ (؛ هه داى بيثيل بنزويل)-ل8-["-(؟ ‎Te‏ داى ميثومس فنيل) إيثيل]-؛ -بيريدين أمين . ‎—Y - (S4,R2)‏ بنزيل- ‎-١‏ )0¢¥ داى ميثيل بنزويل)-ل8- [3-(0 داى ميثوكس فينيل) بروبيل]-؛ -بيريدين أمين . (54,52) -1- بنزيل-١-(7‏ داى ميثيل بنزويل)-لا[” = (0 داى ‎٠‏ ميثوكس فينيل) بوربيل]-؛-بيريدين أمين. ‎0¢T) = ١-ليزنب-7- (S4,R2)‏ داى ميثيل بنزويل)-لا (701 ميثيلين ميوكس بنزيل) -؛- بيريدين أمين. (54,52) -7 -بنزيل- ‎١‏ - (50 داى ميثيل بنزويل)-81-(7؛7 ميثيلين ديوكس بنزيل)-؛بيريدين أمين .
‎,R2)‏ 54) -7-بنزيل-١-‏ (907 داى بيثيل بنزويل) - له- ]¥= ‎YY)‏ ‏ميثيلين ديوكس فنيل) إيثيل]-؛- بيريدين أمين . ‎—Y— )54,52(‏ بنزيل-١-‏ )00 داى ميثيلبنزويل - ‎YoY) -7[ =N‏ ميثلين ديوكس فينيل) إيثيل]-؛- بيريدين أمين . ‎٠‏ (54,82) -1-بنزيل-١-‏ (5 داى ميثيل بنزويل) -8-[3-(07”._ميثلين ديوكس فينيل) إيثيل ]-؛-بيريدين أمين . (52, 54) -7-بنزيل = ‎OF)‏ داى ميثيل بنزويل) - ‎N-‏ (7؛؛ ميثلين وبوكس بنزيل)-؛ -بيردين أمين. (82, 54) -؟ -بنزيل ‎907(١-‏ داى ميثيل بنزويل) = !8- (7؛؛ ميثلين ‎<٠‏ ديوكس فينيل )-؛- بيريدين أمين . ‎Y— )54,52(‏ -بنزيل ‎0c) - ١-‏ داى ميثيل بنزويل) - ‎te) =Y] =N‏ ميثلين ديوكس فينيل ) إيثيل]-؛ -بيريد ين أمين . ‎(S4,R2)‏ -7-بنزيل ‎OF) - ١-‏ داى ميثيل بنزويل) - ‎=Y]-N‏ (7؛ ميثلين ديوكس فينيل) إيثيل]-؛- بيريدين أمين .
(52, 54) -7-بنزيل ‎04F) -١-‏ داى ميثيل بنزويل) - ‎=F] =N‏ (01؛ ميثلين ديوكس فينيل) بروبيل]-؛- بيريد ين أمين . (82, 54) -7-بنزيل ‎-١-‏ (900 داى بيثيل بنزويل) - ‎£cY) =F] =N‏ ميثلين ديوكس فينيل) بروبيل]- 4- بيريدين امين . م (54,52) -7-بنزيل-١-‏ (7؛9 داى ميثيل بنزويل)- ‎-١!‏ [7-(7؛؛ميثيلين ديوكس فينيل ) بروبيل]-؛ -بيريدين أمين . ‎(S4,R2)‏ - 7'-بنزيل-١‏ -(50 داى بيثيل بنزويل) - 8- (اندول - يل ميثيل)-؛- بيريدين أمين . (52, 54) -7-بنزيل-١-(”5‏ دلى بيثيل بنزويل) - ‎-١8!‏ (اندول- ‎١‏ يل ‎٠‏ ميثيل) - 4- بيريدين امين . (82, 54- ١-بنزيل ‎oer) -١-‏ داى بيثل بنوويل) - ‎—N‏ (اندول -"يل ميثيل) - ؛- بيريدين امين. (54,52) -7-بنزيل ‎١-‏ - (900 داى ميثيل بنزويل) - !8-(اندول -” ض ميثيل) -؛- بيريدين أمين .
(82, 54) -7-بنزيل-١- ‎0c)‏ داى ميثيل بنزويل) - ‎—N‏ (كينولين - ‎=Y‏ ‏يل ميثل) - ؛بيريدين أمين. (52, 54) -7-بنزيل-١- ‎ocr)‏ داى ميثل بنزويل) ‎dT Ole) N=‏ ميثيل )-؛بيريدين أمين . © (82, 54) -7-بنزيل-١-‏ (907 داى ميثل بنزويل) - ‎=N‏ (١-كلورو‏ بنزيل)- 4؛- بيريدين أمين. )54,52( -7- بنزيل-١-‏ )00% داى ميثيل بنزويل) - ‎—N‏ (7كلوروبنزيل) -؛-بيريدين أمين . ‎—Y - (S4,R2)‏ بيزيل-١-‏ )06% داى ميثيل بنزويل) - !8- [7-(؟كلورو ., فينيل) إيثيل] -4؛-بيريدين امين . )84,52( — 7- بنزيل - ‎0cY) -١‏ داى ميثيل بنزويل) - ‎-Y) =Y]-N‏ كلورو فينيل) إيثنيل ]-؛ -بيريدين أمين . ‎,R2)‏ 54) -7-بنزيل- ‎OF) -١‏ داى ميثيسل بنزويل)- لم- ‎-١( =F]‏ كلوروفيثيل) بروبيل]-؛ -بيريدين أمين .
(52, 54) -7-بنزيل-١-‏ (500 داى ميثيل بنزويل) - ‎-N‏ [”٠-(؟-‏ كلورفينيل) بوبيل]- ؛- بيريدين أمين ‎٠‏ ‎(S4,R2)‏ -7 -بنزيل ‎OF) -١-‏ داى ميثيسل بنزويل)- إم- ‎=F)‏ ‏كلوروتبزيل) -؛-بيريدين أمين. ‎٠‏ (54,52) -7-بنزيل- ‎-١‏ (500 داى ميثيبسسل بنزويل)-» - ‎-r)‏ ‏كلورتبزيل)-؛4- بيريدين امين . (54,82) -7-بنزيل-١-‏ )8¢¥ داى ميثيل بنزويل)- م- ]¥= ("- كلوروفنيل) إيثيل]-؛ -بيريدين أمين. (52, 54) -7- بنزيل- ‎OT) -١‏ داى ميثيسل بنزويل) - لا8- ‎=Y]‏ ‏(*“كلوروفينيل)- إيثيل]-؛ -بيريدين امين . (54,82) -1 - بنزيل-١-‏ )04% داى ميثيل بنزويل)- ‎-”(-٠3[ -N‏ كلورفينيل ) بوبيل]-؛ -بييدين امين . (52, 54) -7-بنزيل-١‏ - (09* داى ميثل بنزويل)- ي-(3”-(”- كلوروفينيل )- بوبيل]-؛ -بيريدين أمين . ‎(S4,R2) ,,‏ -1-بنزيل-١-(؛9‏ داى ميثيل بنزويل) - 8-(؛ كلوروبنزيل) -4- بيريدين امين .
vl ‏كلورو‎ - £)=N ‏بنزويل)-‎ J=isa ‏داى‎ 04) -١-ليزنب-7-‎ )54 ,52( . ‏بنزيل) -؛- بيريدين أمين‎ -4( -1[ ‏داى ميثيل بنزويل) - ل8-‎ 9:(-١-ليزنب-7-‎ )54 ,R2) . ‏ض كلوروفييل) إيثيل - 4- بيريدين أمين‎ -4( =] -N - ‏داى ميثيا ( بنزويل)‎ © (١ ‏-1"-بينزيل-‎ )54 ,52( ٠ ‏؛- بيريدين أمين.‎ - JA ‏كلوروفييل)‎ ‏داى ميثيل بنزويل)-لي -[1-(؛-‎ OF) = ١ ‏بنزيل-‎ - 7- )54,2( ‏كلورفوينل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين.‎ -4(-7[- ‏داى ميثيل بنزويل)-لا‎ 57(7- ١ ‏-بنزيل-‎ Y—- (s4 ,52( ‏كلورفوينل) بروبيل] -؛-بيريدين أمين.‎ -4(-"1[- ‏داى ميثيل بنزويل)-ل‎ 5(7- ١ ‏بنزيل-‎ - Y= (s4,rc) ‏كلورفوينل) بروبيل] -؛-بيريدين أمين.‎ ‏داى ميثيل بنزويل)-1 -(4 -ميثوكس‎ 9©0(7- ١ ‏بنزيل-‎ - Y— )54,52( ‏يل - ميثيل) -؛- بيريدين أمين.‎ -١- ‏نافثيل‎ ‏داى ميثيل بنزويل)-له -(4 -ميثوكس‎ 90(7- ١ ‏بنزيل-‎ - Y= (s4rc) 10 ‏يل - ميثيل) كلوفوينل) -؛- بيريدين أمين.‎ -١- ‏نافثيل‎
ل ‎Y— )54,52(‏ - بنزيل- ‎١‏ -”(0* داى ميثيل بنزويل)-!ه -(7؛؛ إيثلين ديوكس بنزيل) -؛-بيريدين أمين. ‎(s4,r2)‏ -2 - بنزيل- ‎١‏ -92(7 داى ميثيل بنزويل)-ه = )£07 إيثلين ديوكس بنزيل)-؛ -بيريدين أمين. ‎٠‏ (84,52) -؟ - بنزيل- ‎١‏ -0(7© داى ميثيل بنزويل)-!ه -(أندول-؟"- يل ميثيل)-؛ -بيريدين أمين. ‎(s4,r2)‏ -؟ - بنزيل- ‎gla 90(7- ١‏ ميثيل بنزويل)-!ه -(اندول- ‎١‏ يل ميثيل)- ؛ -بيريدين أمين. (52, 54) -» -بنزيل- ‎OFF ١‏ داى ميثيل بنزويل)-!ه -(اندول-9؟ - 6< يل ميثيل) -؛-بيريدين أمين. ‎Y= (s4r2)‏ - بنزيل- ‎١‏ -7(©* داى ميثيل بنزويل)-؛ -(اندول -ايل ميثيل) -؛-بيريدين أمين. ‎Y— )54,52(‏ - بنزيل- ‎١‏ -7(7* داى ميثيل بنزويل)-اه -(كينولين -؟- يل - ميثيل)-؛ -بيريدين أمين.
‎Y= (s4,r2)‏ - بنزيل- ‎١‏ -7(؛٠‏ داى ميثيل بنزويل)-!ه -(كنولين ‎Y=‏ - يل - ميثيل)-؛ -بيريدين أمين. (54,52) -» -بنزيل- ‎١‏ -9(7 داى_ميثيل بنزويل)-ه -(كينولين ‎Y—‏ ‏-يل - ميثيل)-؛ -بيريدين أمين. ‎Y= )54,22( ٠‏ - بنزيل- ‎١‏ -90(7 داى ميثيل بنزويل)-!؛ -(كينولين ‎-٠-‏ ‏يل - ميثيل) -؛-بيريدين أمين. ‎Y— )54,52(‏ - بنزيل- ‎١‏ -7”(؛© داى ميثيل بنزويل)- - )¥ كلورو بنزيل)-؛ -بيريدين أمين. ‎Y= (s4,r2)‏ - بنزيل- ‎١‏ -500(9 داى ميثيل بنزويل)-ه )= كلورو ‎Ve‏ بنزيل) -4؛-بيريدين أمين. )54,52( -1 - بنزيل- ‎OF) P= ١‏ داى ميثيل ‎N—(aaim‏ -[ ؟ )¥= كلوروفينيل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين. ‎(s4,R2)‏ -1 - بنزيل- ‎١‏ -0:(7 داى ميثيل بنزويل)-لي -[1-( ؟- )= كلورو فينيل) إيثيل]-؛ -بيريدين أمين.
ّ| 1715 (54,52) -1 - بنزيل- ‎F)P= ١‏ 0 داى ميثيل بنزويل)-ني ‎-١( -r]-‏ كلوروفيثيل) بوبيل] -؛ -بيريدين أمين. ض ‎Y= (s4,r2)‏ - بنزيل- ‎١‏ -50(7 داى ميثيل بنزويل)-لا —)¥ كلورو بنزيل)-؛-بيريدين أمين. ‎¥Y— )54,52( ٠‏ - بنزيل- ‎١‏ -50(7 داى ميثيل بنزويل)-! = ‎TV)‏ كلورو بنزيل)-؛-بيريدين أمين. ‎(s4,r2)‏ -؟ ‏ بنزيل- ‎Fr ١‏ ® داى ميثيل بنزويل)-لا -[1-(” - كلوروفيثيل) إيثيل]-؛ -بيريدين أمين. ‎Y— (4,52)‏ - بنزيل- ‎١‏ -50(7 داى ميثيل بنزويل)-ن ‎-¥)-Y]-‏ ‏., كلوروفيثيل) إيثيل]-؛ -بيريدين أمين. ‎Y= )54,2(‏ - بنزيل- ‎١‏ -7(7؛ © داى ميثيل بنزويل)-ني ‎=v) -٠7[-‏ كلوروفيثيل) بروبيل]-؛ -بيريدين أمين. ‎Y— (54,52)‏ - بنزيل- ‎١‏ -500(7 داى ميثيسل بنزويل)-لا ‎-r) -r}-‏ ى كلوروفيثيل) بروبيل]-؛ -بيريدين أمين.
+1 ‎Y= (54,12)‏ - بنزيل- ‎١‏ -90(7 داى ميثيل بنزويل)-!ه -(؛- كلورو بنزيل)-؛ -بيريدين أمين. ‎Y— )54,52(‏ - بنزيل- ‎١‏ -900(7 داى ميثيسل بنزويل)-ل )= كلوروبنزيل) -؛- بيريدين أمين. م (54,22) -7 - بنزيل- ‎١‏ -5(”7 داى ميثيل بنزويل)-له ]= ‎Au)‏ ‏فيثيل) إيثيل]-؛ -بيريدين أمين. ‎Y= )54,52(‏ - بنزيل- ‎١‏ -5:0(7 داى ميثيسل بنزويل)-ن -[1-(؛- كلوفوينل) إيثيل] -؛- بيريدين )54,52( -2 - بنزيل- ‎١‏ -9:7(7 داى ميثيل بنزويل)-!ه -(اندول -”-يل - ميثيل) -4-بيريدين أمين. ‎(s4,r2) ٠‏ -2 - بنزيل- ‎١‏ -90(7 داى ميثيل بنزويل)-! -(كينولين -7- يل ميثيل) -؛ -بيريدين أمين. ‎Y— )54,52(‏ - بنزيل- ‎١‏ -90(7 داى ميثيل بنزويل)-! -(كينولين-7- يل ميثيل) -؛- بيريدين أمين. ‎Y= (s4,r2)‏ - بنزيل- ‎١‏ -79(©؛٠‏ داى ميثيل بنزويل)-ه -(كينولين-7 يل ‎١‏ - ميثيل) -؛-بيريدين أمين.
ا
‎Y- )54,52(‏ - بنزيل- ‎١‏ افيد © داى ميثيل بنزويل)-نيه -) ‎-١"‏ كلورو ‎١‏ ‏بنزيل) -؛-بيريدين أمين. ‎Y= (s4,r2)‏ - بنزيل- ‎gla 00(7- ١‏ ميثيسل بنزويل)-ل -(1؟- كلوروبنزيل)-؛ -بيريدين أمين.
‎=Y) = ¥]- ‏داى ميثيل بنزويل)-ل‎ 500(7- ١ ‏بنزيل-‎ - 7- )54,52( ٠ ‏كلوروفيثيل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين.‎ ‏-7(؛ داى ميثيل بنزويل)-!ه -[7-(7 كلورو‎ ١ ‏بنزيل-‎ - 7- (s4,r2) ‏فيثيل) إيثيل]-؛ -بيريدين أمين.‎ -Y)-r]- ‏داى ميثيل بنزويل)-لا‎ 900(7- ١ ‏-بنزيل-‎ c— (s4 ,52(
‏., كلوفوينل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين. ‎(s4,R2)‏ -2 -بنزيل- ‎١‏ -900(7 داى ميثيل بنزويل)-لم -[”-(1- كلوروفوينل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين.
‎Y= (4,82) 0-٠‏ -بنزيل- ‎١‏ -00(79* داى ميثيل بنزويل)-!8 -(© كلورو
‏بنزيل)-كلورو-؛ -بيريدين أمين.
VAY
‏داى ميثيل بنزويل)-ي -(9- كلورو‎ 9:07(7- ١ ‏بنزيل-‎ - Y— (s4,r2) ‏بنزيل) -؛-بيريدين أمين.‎ =¥)=Y] ‏داى ميثيسل بنزويل)-ل‎ 590(7- ١ ‏بنزيل-‎ - 2- (54,52) ‏كلوفيثيل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين.‎ ‏ميثيل بنزويل)-؛ -[7-(-كلورو‎ sla 57(7- ١ ‏بنزيل-‎ - 7- )54,22( © ‏فيثيل) إيثيل] -؛ -بيريدين أمين.‎ ورولك-”(-٠[- ‏داى ميثيل بنزويل)-ل؛‎ 50(7- ١ ‏بنزيل-‎ - Y= )54,52( ‏فيثيل) بروبيل]-؛ -بيريدين أمين.‎ -r)-r]- ‏ميثيسل بنزويل)-لا‎ gla 900(7- ١ ‏بنزيل-‎ - Y= (s4,r2) ‏كلوروفيثيل) بروبيل) -؛-بيريدين أمين.‎ ٠ ‏داى ميثيل بنزويل)-ا؛ -(؛- كلورو‎ 590(7- ١ ‏-بنزيل-‎ »- )84 ,52( ‏بنزيل)-؛-بيريدين أمين.‎ -4(-1[- ‏داى ميثيل بنزويل)-نه‎ 90(7- ١ ‏بنزيل-‎ - Y= (s4,r2) ‏كلوروفينيل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين.‎ ‏-2(”9؛5 داى ميثيل بنزويل)-1 -[”-(؛-كلورو‎ ١ ‏بنزيل-‎ - 1- )84,52( ‏فيثيل) بروبيل] -؛ -بيريدين أمين.‎
ل ‎Y= (s4,r2)‏ - بنزيل- ‎١‏ -5(7 داى ميثيل بنزويل)-له -[7-(4 -كلورو فيثيل بروبيل] -؛ -بيريدين أمين. ‎(s4 ,r2)‏ -» -بنزيل- ‎١‏ -97(7 داى ميثيل بنزويل)-ن«ه ‎-¢)-r]-‏ ‏كلوفوينل) إيثيل] -؛ -بيريدين أمين. (54,52) -7 - بنزيل- ‎١‏ -00(7 داى ميثيل بنزويل)-ل ‎-4(-٠”[-‏ ‏كلوروفيثيل) بروبيل] -؛-بيريدين أمين. ‎Y= (s4,r2)‏ - بنزيل- ‎OF) FY‏ داى ميثيل بنزويل)-!1 -(؛ ميثوكس افثيل ‎١‏ يل ميثيل)-؛ -بيريدين أمين. (54,52) -1 - بنزيل- ‎١‏ -9:0(7 داى ميثيل بنزويل)-ل؛ -(؛ ميثوكس نافثيل - ‎-١‏ يل ميثيل)-؛-بيريدين أمين. ‎Y— (s4,r2)‏ - بنزيل- ‎١‏ -907(7 داى ميثيل بنزويل)-يي -[1-(؛؛ إيثلين ديوكس بنزيل)-؛ -بيريدين أمين. ‎Y— )54,52(‏ - بنزيل- ‎١‏ -90(7 داى ميثيل بنزويل)-8ه -(4©9 إيثيلين ديوكس بنزيل)-؛ -بيريدين أمين.
YAS
- Y= ‏داى ميثيل بنزويل)-!ه -(اندول‎ 90(7- ١ ‏بنزيل-‎ — Y= (s4,r2) ‏يل ميثيل)-؛- بيريدين أمين.‎ ‏يل‎ Y= ‏-0(7؛* داى ميثيل بنزويل)-»ه -(اندول‎ ١ ‏بنزيل-‎ - 1- (54,52) ‏ميثيل) -؛-بيريدين أمين.‎ ‏داى ميثيل بنزويل)-ه -(اندول -”7 يل‎ ©0(7- ١ ‏بنزيل-‎ - Y= )54,22( ‏ميثيل)-؛- بيريدين أمين.‎ ‏داى ميثيل بنزويل)-1 -(؛ ميثوكس‎ 90(7- ١ ‏بنزيل-‎ - Y= )52,84( ‏يل ميثيل)-؛ -بيريدين أمين.‎ -١- ‏نافثيل‎ ‏داى ميثيل بنزويل)-!8 -(؛ ميثوكمس‎ 5(9- ١ ‏بنزيل-‎ - 1- (s4,r2) ‏يل ميثيل)-؛- بيريدين أمين.‎ -١- ‏نافث*‎ <6 ‏-(07؛‎ N= ‏داى فلورو ميثيل بنزويل)‎ 5(”- ١ ‏بنزيل-‎ - Y— )54 ,52( ‏إيثلين ديوكس بنزيل)-؛- بيريدين أمين.‎ - ‏داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-!م‎ 90(7- ١ ‏بنزيل-‎ - Y= (s4,r2) ‏(©؛ إيثلين ديوكس بنزيل)-؛- بيريدين أمين.‎
١ = ‏داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-ا‎ 90(7- ١ ‏بنزيل-‎ - 1- (54,52) ‏(أندول -؟يل ميثيل)-؛- بيريدين أمين.‎ - ‏-0(7؛* داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-م‎ ١ ‏بنزيل-‎ - Y= (s4,r2) ‏يل ميثل) -؛-بيريدين أمين.‎ -1- Ju) - ‏-0(7؛9 داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-لم‎ ١ ‏-بنزيل-‎ »- (s4,82) ‏مه‎ ‏يل ميثيل) -؛-بيريدين أمين.‎ -7- Js) = ‏داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-!»‎ 97(7- ١ ‏-؟ - بنزيل-‎ (54,12) ‏(اندول -”- يل ميثيل) -؛-بيريدين أمين.‎ - ‏داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-نم‎ 90(7- ١ ‏بنزيل-‎ - Y— )54,52( ‏(كينولين -1يل ميثيل) -؛-بيريدين أمين.‎ ve - ‏داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-ل؛‎ 57(”- ١ ‏بنزيل-‎ - Y= )84,:2( ‏(كينولين -7- يل ميثيل) -4-بيريدين أمين.‎ = ‏داى_ترى فلورو ميثيل بنزويل)-لم‎ 50(7- ١ ‏-بنزيل-‎ »- (s4,52) ‏(كينولين -7- يل ميثيل) -؛-بيريدين أمين.‎
م1 ‎Y= (s4,r2)‏ - بنزيل- ‎١‏ -”(؛5 داى ترى فلوروميثيل بنزويل)-لا - (كينولين -”٠-يل‏ ميثيل)- ؛؟-بيريدين أمين. (54,52) -17 - بنزيل- ‎١‏ -”(9 داى ترى فلورو ميثيل بنزويل)-م - ‎Y)‏ كلورو بنزيل) -؛-بيريدين أمين. ‎Y-(s4,r2) ٠‏ - بنزيل- ‎Fr ١‏ 0 داى تراى فلورو ميثيل بنزيل )لا - (7- كلوروبنزيل -؛-بيريدين أمين. ‎c— )54 ,52(‏ -بنزيل- ‎٠9 (7 ١‏ داى ترى فلورو ميثيل بنزويل)-لا - [-(7”-كلورو فيثيل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين. (54,2) -7 - بنزيل- ‎١‏ -90(7 داى ترى فلورو ميثيل بنزويل)-!» = ‎oe‏ [”-(7-كلورو فيثيل) بروبيل] -؛- بيريدين أمين. ‎Y— )54,52(‏ - بنزيل- ‎0c) ١‏ داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-لا - [-( "كلورو فيثيل) بروبيل] -؛- بيريدين أمين. ‎(s4,r2)‏ -2 - بنزيل- ‎١‏ -900(7 داى ترى فلورو ميثيل بنزويل)-لم = ("-كلورو بنزيل) -؛- بيريدين أمين.
YAY
=F) ‏داى فلورو ميثيل بنزويل)-ل‎ 0F)P= ١ ‏بنزيل-‎ - Y= (s4,52) ‏كلورو بنزيل) -؛- بيريدين أمين.‎ - ‏تراى فلورو ميثيل بنزويل)-لم‎ sla ‏-7”(؛*‎ ١ ‏-7-_بنزيل-‎ )54,2( . ‏[7-(”-كلورو فيثل] إيثيل] -؛ بيريدين أمين‎ ‏داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-لة‎ 90(7- ١ ‏-بنزيل-‎ 7- (S4,R2) ٠ ‏-[7-(”-كلورو فيثيل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين.‎ = ‏داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-ل!‎ 900(7- ١ ‏بنزيل-‎ - Y= (s4,r2) ‏[”-(”-كلوروفيثل ) بروبيل] -4-بيريدين أمين.‎ - N-(Ja9 is ‏-7(؛ 8 داى تراى فلورو ميثيل‎ ١ ‏-ينزيل-‎ - )54,52( ‏[”-(”-كلوروفيثل ) بروبيل] -؛-بيريدين أمين.‎ ,. = ‏داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-لا‎ 90(7- ١ ‏بنزيل-‎ - 2- (s4,r2) ‏[؛-كلوروبنزيل)] -؛-بيريدين أمين.‎ - ‏داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-لم‎ 9”©(7- ١ ‏بنزيل-‎ - 7- )54,52( ‏(؟-كلورو بنزيل) -؛-بيريدين أمين.‎
فيا ‎Y— (s4,r2)‏ - بنزيل- ‎١‏ -7(© داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-!م - [7-(؛-كلوروفيثل ) ايثيل] -؛- بيريدين أمين. ‎Y— )54,52(‏ - بنزيل- ‎١‏ -9”(؛© داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-ل) = [7-(؛-كلوروفيثل ) ايثيل] -؛-بيريدين أمين. ‎Y-(s4,r2) ٠‏ - بنزيل- ‎¥)r- ١‏ © داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-لا - [”-(؛-كلوروفيثل ) بروبيل] -؛-بيريدين أمين. (54,52) -؟ - بنزيل- ‎oP) ١‏ داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-!)] - [-(؛-كلوروفيثل ) بروبيل] -؛-بيريدين أمين. ‎Y= )54,2(‏ - بنزيل- ‎١‏ -70(7* داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-ل0- © )£ ميثوكس نافثيل- ‎١‏ يل ميثيل) -؛- بيريدين أمين. ‎Y= )54,52(‏ - بنزيل- ‎١‏ -7(”؛© داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-!م - (؟ ميثوكس نافثيل -١-يل‏ ميثيل) -؛- بيريدين أمين. ‎Y= (s4,r2)‏ - بنزيل- ‎١‏ -9(© داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-!ا - (©؛ إيثلين ديوكس بنزيل) -؛-بيريدين أمين.
م1 )54,52( -17 - بنزيل- ‎١‏ -5©(7 داى تراى فلورو ميثيل بنزويل)-ل! - (5؛ إيثلين ديوكس بنزيل) -؛- بيريدين أمين. ض ‎(s4,r2)‏ -2 - بنزيل- ‎١‏ -0(7؛5 داى تراى كلورو بنزويل)-!8 -(أندول -7-يل ميثيل)-؛ -بيريدين أمين . ‎(s4,82) °‏ -7 - بنزيل -١-(”؛‏ داى كلورو بنزويل) ‎Jedi) N=‏ -7-يل - ميثيل)؛ بيريدين أمين. ‎Y- (s4,R2)‏ - بنزيل = ‎oF)‏ داى كلورو بنزويل) -81-(اندول -”-يل - ميثيل)؛ بيريدين أمين. (54,52) -2 - بنزيل ‎9(-١-‏ داى كلورو بنزويل) -81-(اندول ‎Jor‏ ‏., - ميثيل)؛ بيريدين أمين. ‎¥Y- )54 ,2(‏ -بنزيل -١-(”؛٠‏ داى كلورو بنزويل) -1ل8-(كينولين -"- يل - ميثيل)؛ بيريدين أمين. )54,52( -17 - بنزيل ‎*”(-١-‏ داى كلورو بنزويل) -84-(كينولين -1- يل - ميثيل)؛ بيريدين أمين.
(54,82) -1 - بنزيل -١-(؛9 ‎la‏ كلورو بنزويل) -!8-(كينولين == يل - ميثيل)؛ بيريدين أمين. ‎Y— )54 ,52(‏ - بنزيل -١-(”؛9‏ داى كلورو بنزويل) -8-(كينولين -؟- يل - ميثيل)؛ بيريدين أمين. ض ‎Y—(s4,R2) ٠‏ - بنزيل ‎90(-١-‏ داى كلورو بتنتزويل) -لم-(؟ كلوروبنزيل)؛ بيريدين أمين. (54,52) -7 - بنزيل ‎87(-١-‏ داى كلورو بنزويل) -8-("1 كلورو بنزيل)-؛ بيريدين أمين. ‎Y- (s4,R2)‏ - بنزيل ‎*7(-١-‏ داى كلورو بنزويل) -88-[7-(7 كلور ‎o-‏ فيثيل) أيثيل)-؛ بيريدين أمين. ‎Y= (54,52)‏ — بنزيل ‎٠-‏ -)¥ © داى كلورو بنزويل) ‎Y) —¥]-N-‏ كلوروفيثيل) أيثيل)-؛ بيريدين أمين. ‎Y= (s4,R2)‏ - بنزيل ‎9:0(-١-‏ داى كلورو بتزويل) ‎=Y) =Y]-N-‏ كلورو فيثي أيثيل)-؛ بيريدين أمين. ,| (54,52) -2 - بنزيل - ١-(”؛‏ © داى كلورو بنزويل) يم[ ‎-١( -٠3‏ كلورو فيثيل) أيثيل)-؛ بيريدين أمين.
-Y)-N- ‏داى كلورو بنزويل)‎ 507(-١- ‏بنزيل‎ - ¥Y- (s4,R2)
كلورو بنزيل)-؛ بيريدين أمين. ض ‎Y= )54,52(‏ - بنزيل ‎900(-١-‏ داى كلورو بنزويل) -نم-(”- ض كلورو بنزيل)؛ بيريدين أمين. ‎Y- (s4R2) ©‏ - بنزيل = )0 داى كلورو بنزويل) -ل8-[ ؟ = ض (”- كلورو فيثيل) أيثيل ]-؛ بيريدين أمين. ض (54,52) -2 - بنزيل -١-(؛5‏ داى كلورو بنزويل) -لم-[”- )¥— كلورو فيثيل) أيثيل)-؛ بيريدين أمين. ‎Y— (s4,R2)‏ - بنزيل ‎907(-١-‏ داى كلورو بنزويل) ‎=¥)=N—‏ ‏كلورو بنزيل)-؛ بيريدين أمين. ْ ‎Y— )54,52(‏ - بنزيل == ‎OF)‏ داى كلورو بنزويل) -لي-(”- ض كلورو بنزيل)؛ بيريدين أمين. ,ْ ‎Y- (s4,R2)‏ - بنزيل ‎907(-١-‏ داى كلورو بنزويل) -ل8-[ ¥ - ض ‎-Y)‏ كلورو فيثيل) أيثيل ]-؛ بيريدين أمين. ‎Y- )54,52( |,‏ -بنزيل ‎ocr) -١-‏ داى كلوروبنزويل)-لم = [ ‎-٠”(-١‏ ض ‎
كلورو فينيل) إيثيل| -؛ - بيريدين امين.
-' [ = ‏داى كلوروبنزويل)-<ي‎ 0c) -١- ‏بنزيل‎ - Y- (s4,R2)
(”- كلورو فينيل) بروبيل ] -؛ - بيريدين امين.
‎Y— )54,52(‏ - بنزيل ‎0c¥) -١-‏ داى كلوروبنزويل)-ل = [ ‎=F‏ ‏° (- كلورو فينيل) بروبيل ] -؛ - بيريدين امين.
‎(s4,R2)‏ -1 -بنزيل ‎0c) -١-‏ داى ‎N—(Jus ims g 01S‏ - (؛-
‏كلورو بنزيل)-؛ -بيريدين ‎Gal‏ .)54,52( -؟بنزيل ‎-١-‏ (5907 داى
‏كلوروبنزويل)-!ه - (؛- كلورو بنزيل)-؛ -بيريدين امينى
‎-4(-7[ ‏داى كلوروبنزويل)-لا‎ ٠ ‏(؛‎ -١٠- ‏بنزيل‎ = Y= (s4,r2) ‏كلورو فينيل) إيثيل] -؛ - بيريدين امين.‎ | ,.
‏(54,52) -1 - بنزيل ‎-١-‏ (907 داى كلوروبنزويل)-ل = [ ‎-١‏
‏(؛- كلورو فينيل) إيثيل] -؛ - بيريدين امين.
‏(54,82) -1 - بنزيل ‎-١-‏ )0¥ داى كلوروبنزويل)-له - ] ب"
‏(؛- كلورو فينيل) إيثيل] -؛ - بيريدين امين.
‎-4(-٠ ] - ‏داى كلوروبنزويل)-لم‎ 59( -١- ‏-بنزيل‎ 1- )54,52( vo
‏كلورو فينيل) إيثيل] -؛ - بيريدين امين.
‎- ‏داى كلوروبتزويل)-اا‎ 0¢¥) -١- ‏بنزيل‎ - Y— (s4,R2)
‎(us gat)‏ نافث ‎١-‏ - يل ميثيل) -؛ - بيريدين امين.
‎Y— )54,52(‏ -بنزيل ‎-١-‏ (900 داى كلوروبنزويل)-ل» - 4- ميثوكس نافث ‎-١-‏ يل إيثيل] -؛ - بيريدين امين. ‎Y— (s4,R2)‏ - بنزيل ‎0¢Y) -١-‏ داى كلوروبتزويل)-ل - (”إيثلين ديوكس نزيل) -؛ - بيريدين امين. ‎Y— )54,52( °‏ - بنزيل ‎ocr) -١-‏ داى كلوروبنزويل)-ل - (” ؛ 4 إيلين ديوكس بنزويل)-؛ - بنزيل ‎0cF) -١-‏ داى كلوروبنزويل)- ‎N‏ - (أندول -7 - يل ميثيل)-؛ -بيريدين امين. ‎Y— )54,52(‏ - بنزيل ‎oF) -١-‏ داى كلوروبنزويل)-8 - (اندول -؟- يل ميثيل)-؛ -بيريدين امين. - (54,82) -1- بنزيل-١- ‎OF)‏ داى ميثوكس بنزويل)-8- (اندول ‎JT‏ ميثيل)-؛- بيريدين أمين . (52, 54) -7- بنزيل-١-‏ (90 داى ميثوكس بنزويل)-لا - (اندول -”-يل ميثيل)-؛- بيريدين أمين . ‎(S4 ,82(‏ -7- بنزيل-١-‏ (909 داى ميثوكس بنزويل)- ‎N‏ - ‎ve‏ (كينولين-؟-يل ميثيل)-؛-بيريدين أمين . ض (52, 54) -1- بنزيل-١- ‎OF)‏ داى ميثوكس بنزويل)-م- (كينولين -”- يل ميثيل)-؛-بيريدين أمين . (52, 54) -1- بنزيل-١- ‎0¢F)‏ داى ميثوكس بنزويل)-ي- (كينولين -”- يل ميثيل)-؛ -بيريدين أمين. ,| (82, 54) -1- بنزيل-١-‏ (* داى ميثوكس بنزويل)- له ‎Y=‏
14¢
كلورو بنزيل)-؛- بيريدين أمين .
)84,52( -7- بنزيل-١-‏ (50 داى ميثوكس بنزويل)-لة- ( ‎-١‏
كلورو بنزويل)-؛- بيريدين أمين .
-١[ ‏داى ميثوكس بنزويل)-ل8-‎ 509( -١-ليزنب‎ -7- )54 ,R2) . ‏كلورفينيل) أيثيل]-؛ -بيريدين أمين‎ -7( 0
=] ~N—(Js935 ‏داى ميثوكس‎ 0¢F) -١-ليزنب‎ -7- (S4 ,52(
. ‏فينيل) إيثيل]-؛ -بيريدين أمين‎ sls)
(82, 54) -1- بنزيل-١- ‎04F)‏ داى ميثوكس بنزويل)-له- ‎=P]‏
("-كلور فينيل) إيثيل]-؛ -بيريدين أمين . ‎١‏ (52, 54) -7- بنزيل-١-‏ (59 داى ميثوكس بنزويل)-8- ‎-٠[‏
+ ‏إيثيل]-؛-بيريدين أمين‎ ARE PRC)
=F) ‏ميثوكس بنزويل)-له-‎ (sla 0c) -١-ليزنب‎ -7- (S4,R2)
كلورو بنزويل)-؛- بيريدين أمين .
(54,52) -1- بنزيل-١- ‎la ocr)‏ ميثوكس بنزويل)-ل- (” - ‎gusts‏ بنزيل)-؛- بيريدين أمين .
=F) ‏ميثوكس بنزويل)-ل-‎ 12 OF) -١-ليزنب‎ -1- (S4,R2) كلورو فينيل) إيثيل]-؛ -بيريدين أمين . ‎0¢T) -١-ليزنب‎ -7- (S4 ,52(‏ داى ميثوكس بنزويل)-!8- ]= (*- لوو فينيلر) إشيبسل]؛-
١6 . ‏بيريدين أمين‎ -r] - ‏داى ميثوكس بنزويل)-لم‎ cP) -١-ليزنب‎ -1- (S4,R2) ‏كلوروفيثيل) بروبيل]-؛-بيريدين أمين.‎ -”( -r] - N—-(dug i= aS isa (513 0¢T) -١-ليزنب-7-‎ (54,52) ‏كلوروفيثيل) بروبيل]-؛-بيريدين أمين.‎ -*( --, -4(- ‏داى ميثوكس بنزويل)-لا‎ 04) -١-ليزنب‎ -1- (S4,R2) ‏كلوروبنزيل)-؛- بيريدين أمين.‎ -6( - ‏داى ميثوكس بنزويل)-لي‎ OT) -١-ليزنب-7-‎ )54,52( ‏كلورو بنزيل)-؛- بيريدين أمين.‎ =Y] - ‏داى ميثوكس بنزويل)-لي‎ 500( -١-ليزنب-7-‎ (S4,R2) yo ‏كلوروفيثيل) إيثيل]-؛ -بيريدين أمين.‎ —¢) -١[ - ‏داى ميثوكس بنزويل)-ل»‎ 500( -١-ليزنب-7-‎ )54,52( ‏(؛- كلوروفيثيل) إيثيل]-؛ -بيريدين أمين.‎ =] - ‏داى ميثوكس بنزويل)-ل‎ 509( -١-ليزنب‎ -7- (S4,R2) ‏(؛- كلوروفيثيل) بروبيل]-؛ -بيريدين أمين.‎ - -٠[ - ‏داى ميثوكس بنزويل)-لا‎ 0¢F) -١-ليزنب‎ -1- )54,52( ‏(؟- كلوروفيثيل) بروبيل]-؛-بيريدين أمين.‎ ‏داى ميثوكس بنزويل)-ل - (؛‎ 509( -١-ليزنب-7-‎ (S4,R2) ‏يل ميثيل)؛ - بيريدين أمين.‎ - ١- ‏ميثوكس نافث‎ ‏داى ميثوكس بنزويل)-نه- (؛‎ 907( -١-ليزنب-7-‎ )54,52( re
١11
ميثوكس نافث ‎-١-‏ يل ميثيل-؛- بيريدين أمين.
‎0c) -١-ليزنب-7- (S4,R2)‏ داى ميثوكس بنزويل)-لا - (07؛
‏إيثيلين ديوكس بنزيل) -؛-بيريدين أمين.
‎4:7( - ‏داى ميثوكس بنزويل)-ل‎ 907( -١-ليزنب‎ -7- (S4,52) ‏إيثيلين ديوكس بنزيل) -؛-بيريدين أمين.‎ o
‏المثال رقم 76:
‏(82, 54) و (82, 54) -7- بنزيل ‎0¢Y) -١-‏ داى ميثيل بنزويل) -
‏- (؛ كينوليل ميثيل) -؛- بيريدين أمين هيدروكلوريد .
‏نحصل على خليط من هيدروكلوريدات مركبين نهائيين فى صورة ‎yo‏ دياسترويميرية بطريقة مشابهة للمثال ‎١‏ بدءا من 1600 حم ‎(F,4)‏
‏من ‎—Y— (S\R4,R2)‏ بنزيل ‎١-‏ -(90 داى ميثيل بنزويل) 4-
‏بيريدين أمين نحصل عليه على هيئة خليط مكون من 1770 84)
‎— ar Rr?)
١7 ‏الماء‎ dda gs ‏دياستيريوميرات عن طريق الاختزال‎ )54 ,82( ‏باستعمال 607 حم‎ ELP ‏الملحى / كبريتيد داى ميثيل طبقا للمثال‎ . ‏(01؛ مليمول) من كينولين -؛- كاربوكسالدهيد‎ ‏ثب اما‎
Ri N ‏ا‎ oT 25 ‏حا م‎
Diasteromer A Diastereomer B ‏دياستريومير8 دياستريوميرم‎ ° (Ye ٠: 0 ( ‏كلوريد ميثلين/ ميثانول / نشادر مركزة‎ : 68 417 =MS M+ ‏فى‎ = RF : (R4,R2) A ‏دياستريومير‎ ‎ANY = MS:M+ ,¢9 = RF (S4,2) 8 ‏دياستريومير‎ ‎) ‏منوي‎ YO + =[ a] 0 ‏درجة الانصهار 49-1664 مشئوية‎ ‏ايثانول؛4, - ؟ )_ثم تعاج وتذاب فى أسينات الايثيل بواسطة‎ > +. ‏محلول حمض الهيدروكلوريك الايثيرى لتعطى داى هيدروكلوريد‎ . ‏المركب النهائى‎
اد ‎TIC‏ كلوريد ميثلين / مميثانول / نشادر مركزة ‎.)١ : Ae)‏ دياستريومير ‎A‏ (82, 84 : ع8 - ‎,٠‏ درجة الانصهار ‎١١‏ - ‎AYE‏ ‎V-=[a]D‏ ,5 مئوية ( 6 - ‎١‏ ؛ إيثانول) . ‎o‏ دياستريومير (82, 4»): ‎4a 0,60 - RF‏ الانصهار ‎١١74‏ - ‎SAVY‏ ‎١8+ = ] »[ 0‏ درجة مئوية ( © - ‎«VY‏ إيثانول) المثال رقم للا : )54,12 ) من )54,52( -7-بنزيل-١-‏ (900 داى ميثيل بنزويل) = ‎-Y)-N ٠‏ فينيثيل)-؛- بيريدين امين هيدروكلوريد: يتم الحصول على هيدريوكلوريد دياستريوميرين المركبان النهائيين بطريقة مشابهة للمثال ‎١‏ بدءا ب ‎VAY‏ جم(/,5 مليمسول) من (84,52) بنزيل ‎04F) -١-‏ داى ميثيل بنزويل) -؛- بيريدين امين ‎Juans‏ عليها فى صورة خليط يتكون من حوالى ‎77٠0‏ من (52, 54) ‎yo‏ وحوالى ‎Te‏ 7 من (84,52) دياستريوميرات عن طريق الاختزال بواسطة استعمال الماء الملحى / كبريتيد داى ميثيل طبقا للمثال ‎ELP‏ وباستعمال فينيل استيالدهيد ‎TLC‏ : كلوريد ميثيلين/ ميثنانول ‎A: Y)‏ 4( دياستريومير ‎dau ,١١ == RF :)54, S2) A‏ الانصهار ‎Yo.‏
درجة مئوية - ‎vey‏ درجة مئوية . ‎[a] 0‏ - 01 درجة مئوية ( 6 -0 80 , ميثانول) ‎MS M+‏ = 476 ( قاعدة حرة ) دياستريومير 8 (52, 84) : ‎=RF‏ %», ¢ درجة الانصهار ‎You‏ درجة مئوية (تحلال) ‎Y4,V- - [a [ D‏
‎o‏ درجة مئوية ( © - ‎VIA‏ . ميثانول ) ‎MS M+‏ = 4776 (قاعدة حرة ). المثال رقم ‎VA‏ ‏(54,82) - ¥ - بنزيل-١‏ =)¥ 0¢ داى_ميثيل بنزويل) ‎¥)-N=‏ = كنوليل ميثيل ) -؛- بيريدين أمين .
‎١‏ تحصل على المركب النهائى فى صورة بللورات عديمة اللون بطريق مشابهة للمثال ‎١‏ بدءا من )01 محم )1,08 مليمول ) من ‎(RS4,R2)‏ - ؟- بنزيل ‎-١-‏ (9 داى ميثيسل بنزويل) -4- بيريدين أمين باستعمال كينولين -”- كاربالدهين وعن طريق البلورة من الهكسان ‎١‏ أسبيات الإيثيل ‎(VY)‏
‏71 = كلوريد ميثلين / ميثانول/ نشادر مركزة )40 :1 :1( ‎RF‏ ‏=0, درجة الانصهار ‎7-4١‏ درجة مئوية ‎MS : M+‏ = 67 ) قاعدة حرة ) ‎V+ - ]» [ 0 ١‏ مئوية ( 6 - ‎٠,١4‏ ميثانول) .
You : 19 ‏المثال رقم‎
Y) =N - ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 90( -١- ‏بنزيل‎ -7- )54 ,R2) ‏كيوليل ميثيل - ؛- بيريدين امين هيدركلوريد تحصل على‎ ١ ‏الهيدروكلوريد الثنائية للمركب النهائى بطريقة مشابهة للمثال‎ ١- ‏-7-_بنزيل‎ (RS4,R2) ‏محم ( 6١,٠مليمول من‎ 54١ ‏بدءا من‎ ° ‏داى ميثيل بنزويل) -؛- بيريدين أمين باستعمال كينولين‎ 047) - . ‏-؟- كاربالدهيد‎ (Ve : 0( ‏كلوريد ميثيلين / ميشانول / نشادر مركزة‎ : TLC .,® =RF ‏(قاعدة حرة)‎ £17 = MS M+ ‏درجة مئوية‎ ٠١١ ‏نقطة الانحللا من‎ ye. ‏ميثانول).‎ ٠١ ٠١# =C) Luda nt A+=[a]D : 0 ‏المثال رقم‎ - ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 0c) - ١- ‏بنزيل‎ -7- (R4,R2). (S4 R2) : ‏بنزيل-؛- بيريدين أمين هيدروكلوريد‎ -١ ‏تحصل على هيدروكلوريدات المركبين النهائيين الدياستريوميرين‎ ‏مليمول) من‎ Y,7Y) ‏بدءا من 48 ,حم‎ ١ ‏بطريقة مشابهة للمثال‎ -4- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 9( -١-ليزنب‎ - Y- )854 ,82( 1970 ‏بيريدين أمين تحصل عليه فى صورة خليط مكون من حوالى‎ ‏من (82, 54) دياستريوميرات عن طريق‎ "١ ‏وحوالى‎ )84 ,82(
Ye ‏الاختزال باستعمال الماء الملحى/ كبرتييد داى ميثيل طبقا للمثال‎ . ‏وباستعمال بتزالدهيد‎ ELP : 49: 6 ( ‏كلوريد ميثيلن / ميثانول / نشادرة مركزة‎ TLC .)., - 4 ‏5؛, درجة الانصهار‎ = RF :(R4,R2) A ‏دياستريومير‎ 8
YEN
MS : ) ‏كلوروفورم‎ Ava - © ( ‏درجة مئوية‎ 9.4 - ] »[ 0 . ) ‏(قاعدة حرة‎ VY = M+ ‏درجة‎ 1,4 + - ] »[ 0 ,¥¥ = RF :(S4,R2) B ‏دياستريومير‎ ‎. ‏منوية‎ ١ ‏قاعدة حرة)‎ ( €1Y = 005 :M+ .) ‏كلوفورم‎ ١ - ©( : AY ‏المثال رقم‎ = ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 500( -١- ‏بنزيل‎ -1- )54 ,52( - )84 ,52( . ‏بنزيل-؛- بيريدين أمين هيدروكلوريد‎ oN ‏ممكن الحصول على هيدرو كلوريدات المركبين النهائيين‎ vo ١, 40) ‏بدءا من 0,£ حم‎ ١ ‏الدياسترميرين بطريقة مشابهة للمثال‎ ‏داى ميثيل‎ 0F) -١- ‏مليمول) من (8154,52) -7 - بنزيل‎ ‏بنزويل) -؛- بيريدين أمين تحصل عليه فى صورة خليط مكون‎ (R4,S2) ‏وحوالى 770 من‎ )54 ,S2) ‏من حوالى 7070 من‎
٠. ‏دياستريوميرات بواسطة الاختزال باستعمال الماء الملحى / كبريتيد‎ ‏كلوريد‎ : TLC. ‏وباستعمال بنزالدهيد‎ ELP ‏داى ميثيل طبقا للمثال‎ . ),9: 4, 9: 16 ( ‏ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ - 1476 ‏5؛, درجة انصهار‎ - RF :)54 ,52( A ‏دياستريومير‎ ‎AVY, - © ( ‏درجة مئوية‎ 51,7 + =a [ 0 ‏ه 7 درجة مئوية‎
RF ‏(قاعدة حرة ) دياستريمير‎ VY = MS : M+ ) ‏كلوروقورم‎ ‎, 164 - ©( ‏درجة مئوية‎ 1- - ] »[ 0,” =:(R4,S2) B . ) ‏(قاعدة حرة‎ VY = MS:M+ . ‏كلوروفورم‎ ‎DAY ‏المثال رقم‎ - ) ‏داى ميثيل بنزويل‎ *( - ١- ‏بنزيل‎ -1- )84 ,82( (S4,R2) ye ‏(؛ بيريديل ميثيل ) -؛- بيريدين أمين داى هيدروكلور:‎ - N ‏يمكن الحصول على الهيدروكلوريدات الثنائية للمركبين النهائيين‎ ‏محم‎ ٠٠١ ‏الدياستيريوميرين بطريقة مشابهة للمثال | بدءا من‎ ‏داى ميثيل‎ 507(-١- ‏مليمول) من (4,82 815) -1-بنزيل‎ , YVS) ‏بنزويل) -؛- بيريدين أمين تحصل عليه فى صورة خليط مكون‎ yo (S4 R2) ‏وحوالى 70 7 من‎ )84 R2) ‏من حوالى 770 من‎ / ‏دياستريميرات عن طريق الاختزال باستعمال الماء والملحى‎ =f ‏باستعمال بيريدين‎ ELP ‏كبريتيد داى ميثيل طبقا للمثال‎ . ‏كاربالدهيد‎
Yor (V: 8: 50 ( : ‏كلوريد ميثيلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ TLC دياستريومير ‎RF :)84,82( A‏ من ‎VEY‏ درجة مئوية انحلال . 0 » ]- -”,/درجة مئوية (© - 00, إيثانول) ‎M+‏ 105 - ,Yoo=C) RF :)54 ,82( 8 ‏(قاعدة حرة ) دياستريومير‎ ؛٠"‎ ‏(قاعدة حرة).‎ £17 = Ms M+ (Ji , المثال رقم 87 : - ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 0¢¥) -١- ‏بنزيل‎ -7- (R4,R2) ‏و‎ (S4,R2) - (”- بيريديل ميثيل) -؛-بيريدين أمين داى هيدريوكلوريد : يمكن الحصول على الهيدروكلوريدات الثنائية للمركبيين النهائيين ‎ye‏ فى الصورة الدياستريوميراتية بطريقة مشابهة للمثال ‎١‏ بدءا من 0cF)=V— ‏بنزيل‎ —¥~ (R\S4,R2) ‏مليمول) من‎ , TVA ( ‏مجم‎ ٠ داى ميثيل بنزويل) -؛-بيريدين أمين تحصل عليه فى صورة خليط مكون من حوالى 770 من (82, ‎(RE‏ وحوالى ‎27١‏ من ‎(S4 R2)‏ / ‏دياستريميرات عن طريقة الاختزال باستعمال الماء الملحى‎ ٠ -3"- ‏وباستعمال بيريدين‎ ELP ‏كبريتيد داى ميثيل طبقا للمثال‎ vo كاربالدهين .
CV: 9: 90( ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ TLC دياستريومير ‎A‏ (82, 84): ع8 - ‎WA‏ من ‎٠١#‏ درجة مئوية انحلال .
Yet = MS M+ ‏إيثانول)‎ ١٠.06 - ©( ‏م]- 007 درجة منوية‎ 0 . ) ‏(قاعدة حرة‎ ay . ‏مئوية انحلال‎ ٠١# Ga Ef = RF :)54,82( 8 ‏دياستريومير‎ ‎= MS :M+ ‏درجة مئوية ( © - 701 إيثانول)‎ 077 + - a] 0 . ‏(قاعدة حرة)‎ YF 0 : AE ‏المثال رقم‎ ‏داى ميثيل بنزويل) -لم- ؛‎ ©( ١ - ‏بنزيل‎ -7- )45,52()84,52( ‏بدءا‎ ١ ‏(كينوليل ميثيل ) -؛ - بيريدين أمين بطريقة مشابهة للمثال‎ ه27(-١- ‏-1-بنزيل‎ (RS4,R2) ‏مليمول) من‎ YV,0) ‏حم‎ ١,١ ‏من‎ ‏داى ميثيل بنزويل ) -؛- بيريدين أمين نحصل عليه فى صورة‎ re )84 ‏من‎ 77٠0 ‏من (54,52 ) وحوالى‎ ZV: ‏خليط مكون من حوالى‎ ‏دياستريميرات وذلك عن طريق الاختزال باستعمال الماء‎ ,52( ‏وباستعمال كينولين‎ ELP ‏الملحى / كبريتيد داى ميثيل طبقا للمثال‎ . ‏كاربالدهيد‎ -4- .)٠: 9: 0( ‏كلوريد ميثلين / ميثانول / نشادر مركزة‎ : TLC. v0 “Vt ‏ع8 -94, درجة الانصهار‎ )84 ,52( A ‏دياستريمير‎ ‎. ) ‏(قاعدة حرة‎ 0 ‏إمثانول.‎ ١ - - ©( ‏مئوية‎ ةجرد؟5,١‎ - -]» 0 . ) ‏(قاعدة حرة‎ 457 = 1/05 :1/+ veo :85 ‏المثال رقم‎ —Y— ‏ميثيل بنزويل)‎ la Feo ( -١- ‏بنزيل‎ - N - (1 RS4,R2)
No (A ‏بنزيل)- ؛- بيريدين أمين ( دياستريومير‎ - سكورديه١(‎ -١(-؟- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 77(-١- ‏بنزيل‎ - )18,84 ,82( ‏فينيل - ميثيل)-؛-بيريدين أمين (دياستريومير‎ -٠- ‏هيدروكس‎ ° .(B
HS 2 a B ‏دياستريومير 8 | دياستريوميرم‎ - - - ١ - -1- 1,RR2) ‏مليمول) من‎ ٠,١8( ‏؛مجم‎ ov ‏محلول من‎ ‏فيثيل)-؛-‎ -١٠- سكورديه-١(‎ == ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 50( - ٠ ‏محم )1,7 مليمول) بنزيل أمين فى تولوين‎ VP ‏بيريدون‎ ‏هكسان يسخن . ثم يركز خليط التفاعل تحت ضغط منخفض ثم‎ ‏الزيت المتبقى فى الميثانول فى درجة صفر حتى درجة ه‎ Wy ‏لمدة ؛ ساعات ويخفف المذيب تحت ضغط منخفض ويؤخذ‎ Agta ‏المتتج الخام فى خليط من أستيات الإيثيل ومحلول كربونات‎ ye
AC
‏وتفصل القاعدة العضوية وتجفف فوق‎ 7٠١ ‏صوديوم تركيز‎ ‏كبريتات الصوديوم وتبخر تحت ضغط منخفض وعن طريق‎ ‏الكروماتوغرافيا فوق السيليكاجل بواسطة استيات الايثيل كطبقة‎ . ‏استيات إيثيل‎ : TLC ‏متحركة يعطى المركبات النهائية‎ ‏درجة‎ ٠٠١- ١54 ‏درجة انصهار‎ ,YA=RF ‏دياستريومير م‎ © ‏منوية.‎ ‏درجة‎ ١١7 -٠٠١ ‏دياستريومير 8 ع8 - 4 , درجة انصهار‎ . ‏مئوية‎ ‎. : ‏والمادة الأولية تحضر كما يلى‎ ‏ثلاثى بيوسوكس كاربونيل -؛- بيريدون إيثلين كتال.‎ ١ (A. ‏مل‎ ٠١ ‏حم من داى ثلاثى - بيوثيل داى كاربونات مذابة فى‎ YY,
VEY Oa 14,79 ‏من التولوين وتضاف ببطء على محلول مقلب من‎ ‏مل من التولوين فى درجة‎ ٠٠١ ‏من ؛- بيريدون إيثلين كتال فى‎ ‏حرارة صفر مئوية حتى 0 درجة مئوية ويترك الخليط ليقلب فى‎ ‏منخفض‎ bid ‏درجة حرارة الحجرة لمدة ساعتين ثم يبخر تحت‎ - ‏ويضغض تحت ضغط منخفض ثم تحصل على ,"جم درجة‎ / ‏أستيات إيثيل‎ : TLC ‏درجة مئوية (7,تور)‎ Ao— AY ‏الغليان‎ ‎.,٠١ =RF )9 : ١ ‏هكسان‎ ‏هيدروكس‎ -١( -7- ‏ثلاثى بيوتوكس كاربونيل‎ -١٠- ‏8م‎ ‎(A ‏دياستريومير‎ ( JUS Cul ‏فينيل - ميثيل ) -؛- بيريدون‎ -١- -- ©
يفك و(1,5482) ‎-١-‏ ثلاثى بيوتوكس كاربونيل ‎Y=‏ (١-هيدروكس‏ - ‎-١‏ فينيل - مثيل ) -؛- بيريدون إيثيلين ‎JUS‏ (دياستريومير 8). 7 حم (١٠٠مليمول)‏ من ‎١‏ - ثلاثى بيوتوكس كاربونيل -4- بيريدون إيثلين ‎TYLA 9 JUSS‏ مل من تتراميثيل إيثلين داى أمين ‎o‏ تذاب فى ‎٠٠١‏ مل من إيثير داى إيثيل ويبرد حتى -0 درجة ‎Ay sia‏ ثم يضاف ببطء 87,5 مل )¥4 1 مليمول) من محلول بيوتيليثيم ثانوى (محلول ‎VE‏ مولار فى سيكلو هكسان / أيزوينتان ) . ويترك الخليط ليقلب فى درجة ‎Vem‏ درجة لمدة ؛ ساعات ثم يضاف فى الحال ‎١,777‏ جم )170 مليسول ) من ‎saat,‏ ويترك الخليط لكى ‎By‏ إلى درجة صفر ثم يضاف محلول مشبع من كلوريد الأمونيوم على خليط التفاعل الذى يستخلص حينئذ بواسطة الرج مع أسيتات الإثيل. وتنفصل القاعدة العضوية وتغسل بواسطة محلول مشبع من كلوريد الامونيوم وتجفف فوق كبريتات الصوديوم وتبخر تحت ضغط 0 منخفض وعن طريق الكروماتوغرافيه فوق السيلكاجل بواسطة أستيات الإثيل كطبقة متحركة لتغطى ‎١,7‏ حم من دياستريومير م ‎YY,‏ حم من دياستريومير 8 من المركب النهائى 7716 : (أستيات الإثيل / هكسان ‎.)١:١‏ ‏دياستريومير ‎RF: )1,8,82( A‏ -7؛, درجة انصهار ‎١74-177‏ ‎ ,.‏ درجة مئوية .
١ ١١١- ١١4 ‏4؛”, درجة انصهار‎ = RF )1,5,82( 8 ‏دياستريومير‎ ‎. i gia ‏درجة‎ ‏فينيل - ميثيل ) -؟- بيريدون.‎ -١- سكورديه-١( ‏؟-‎ © ‏ثلانى‎ -١- )1,8,82( ‏يسخن معلق من ,"حم (7,44 مليمول) من‎ - ) ‏م - بيوتوكس كاربونيل - 7-(١-هيدروكس -١-فينيل = ميثل‎ ‏حمض هيدروكلوريك‎ N 1 ‏مل من‎ Pe ‏؛-بيريدون إيثلين كتال فى‎ ‏درجة مئوية ولمدة ساعة ثم يبرد ويتعادل بواسطة‎ ٠١ ‏فى درجة‎ . ‏كربونات صوديوم ويستخرج عن طريق الرج مع أستيات الإثيل‎ ‏وتجفف القاعدة العضوية فوق كبريتات الصوديوم وتبخر تحت‎ ١"١- ١4 ‏ضغط منخفض والمركب النهائى له درجة انصهار‎ <٠ ‏(كلوريد ميثلين / ميثانول / 775 نشادر‎ YN ‏درجة مئوية و ع8-‎ . 0 9: ٠( ‏مائيه‎ ‎سكورديه-١( ‏داى ميثيل بنزويل) -؟-‎ 9:0( -١- )1,8,82( (D . ‏ميثيل) -؛- بيريدون‎ - لينيف١‎ -
Yo
N 0 0 : HO H ‏فينيل -ميثيل ) -؛-‎ -١- سكوريه-١(‎ -١ ‏والمركب الخام‎
بيريدون نحصل عليه كما سبق الوصف تحت )0( - كما سبق يؤخذ فى خليط مكون من ‎٠١‏ مل من داى كلورو ميثان و١٠‏ مل من محلول مشبع من بيكربونات الصوديوم؛ يبرد حتى صفر إلى 0 درجة مئوية مع التقليب لمدة ساعة ونصف ثم يضاف بالنقطة ‎١,٠‏
‎٠‏ حم (9,. مليمول) من 99 كلوريد داى ميثيل بنزويل ويترك الخليط ليتقلب لمدة ساعة وتجفف بواسطة أستيات ‎JAN‏ ويغسل على التوالى بواسطة محلول كلوريد صوديوم ويجفف فوق كبريتات الصوديوم ويبشر حتى الجفاف تحت ضغط منخفض والمركب النهائى يمكن تنقيتة بواسطة الكروماتوغرافيا فوق السيليكاجل
‎dad gy ve‏ استيات الايثيل / هكسان )1:1( كطبقة متحركة ليعطى ‎١/١‏ من المركب النهائى .
‏6 : (استيات إيثيل / هكسان١:١) ‎=RF‏ ؟1,+0: ‎MS‏ 0ع - ‎YYA‏ وبطريقة مشابهة لما سبق وضغطه تحت ‎(b)‏ و(ه) يمكن تحضير المركبات ‎AY)‏ .
‎-١[ ‏تراى فلورو ميثيل بنزويل )-1؟-‎ 815 04F)-Y - (1,RR2) ٠ ‏(أستيات‎ : TLC ‏هيدروكس - (كلورو فينيل)-ميثيل]-؛ - بيريدون‎ ‏درجة الانصهار 777-777 _درجة‎ ,١١ =RF ) ١:١ ‏إيثيل / هكسان‎ . ‏مئنوية‎
‎BIS ocF) -١ - )1,5,82(‏ _تراى فلورو ميثيل بنمويل) -"-
‏.. [١هيدروكس ‎-١-‏ (؛- كلورو فينيل) - ميثيل ]|-؛- بيريدون.
re =Y— ‏تراى فلورو ميثيل بنزويل)‎ BIS oT) -١- (1,5,R2) ‏داى كلورو فينيل) - ميثيل]-؛- بيريدون.‎ ؛؛7(-١-‎ سكورديه١[‎ -١- سكورديه١[-7- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ ©7(-١- (1,R,R2) ‏(؛ميثوكس فينيل) ميثيل ] -؛ -بيريدون.‎ -١- ‏هيدروكس‎ -١[-7- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ *”(-١- )1,5,82( ٠ ‏(؛ميثوكس فينيل) ميثيل] -؛ -بيريدن‎ -١- سكورديه-١[-7- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 97(-١-)1,8,82( ‏(”ميثوكس فيثيل ) ميثيل]-؛ -بيريدون.‎ -"”(-١- ‏داى ميثيل بنزويل)-7-[-ثيدروكس‎ ٠”(-١- )1,5,82( ‏ميثوكس فينيل ) ميثيل ]- ؛-بيريدون.‎ -١- سكورديه-١[-7-)ليوزنب ‏داى ميثيلب‎ ©؛”(-١-‎ )1,8,82( ‏(؟- تراى فلورو ميثيل فينيل)- ميثيل]-؛- بيريدون.‎ -٠١- سكورديه-١[-"-)ليوزنب ‏داى ميثيلب‎ 0c¥)=1 = (1,5,R2) ‏(؛- تراى فلورو ميثيل فينيل)- ميثيل]-؛- بيريدون.‎ -١- ‏داى ميثيل بنزويل)-7-[١- هيدروكس‎ ٠”(-١- )1,8,82( ١و‎ ‏(؟- كلورو -”- تراى فلورو ميثيل - ميثيل ]-؛- بيريدون.‎ -١- ‏داى ميثيل بنزويل)-7-[١- هيدروكس‎ *7(-١- )1,5,82( ‏(؛- كلورو -”- تراى فلورو ميثيل - ميثيل ]-؛- بيريدون.‎
ARR] : AY ‏المثال رقم‎
O0c¥) -١-)ليثيم‎ - ‏فينيل‎ Y= سكورديه١(-7-‎ (1,R,S4,R2) ‏ميثيل بنزويل)-!ا - (؛ كينوليل ميثيل ) -؛- بيريدين أمين‎ - ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 97(-١- )1,8,84,82( ‏و‎ (A ‏(دياستريومير‎ ‏(؛ كينوليل ميثيل)-6-‎ —N— ‏؟- (١هيدروكس -٠فينيل - ميثيل)‎ ٠ . )8 ‏بيريدين أمين (دياستريومير‎
Ee 3 3 N o- 7 WARN 0 ‏ض‎ ‏دياستريومير 8 دياستريوميرم‎ .85 ‏والمركب النهائى يحضر بطريقة مشابهة لما وصف فى المثال‎ ‏وبدءا من ؛- كينولين ميثيل أمين ويمكن أن يجزأ إلى‎ ‏دياستريوميرات وينقى بواسطة عامود كروماتوغرافيا فوق‎ 04) ‏السيليكاجل بواسطة أستيات الآيثيل وأستيات الأيثيل / ميثاتول‎ . ‏فى سيتات الأيثيل)‎ TLC AS jade ‏كطبقة‎ )٠
FD - MS , ١ 1- RF ‏مجم‎ Yo ‏يعطى‎ : (1,R,S4,R2) ‏دياستريومير‎ ‎6١ 1- ‏م +اا:‎
FD ,+) = ‏مجم ع‎ 7*٠ ‏دياستريومير 8 (1,8,54,82) : يعطى‎ ny
. ¢Y4= MS :M+
المثال رقم ‎AY‏ :
‎©7”(-١- )1,5,54,82(‏ داى ميثيل بنزويل ) -7- ‎١(‏ هيدروكس -
‎٠ ‏(؛ كينوليل ميثيل ) -؛- بيريدين أمين‎ - N— ‏فينيل - ميثيل)‎ -١ - ) ‏فينيل - ميثيل ) -!8- (؛ كينوليل ميثيل‎ -١- ‏(دياستريومير‎ ,
‏؛- بيريدين أمين (دياستريومير 8 ) ‎٠‏
‎Goo ‏شم‎ ‎HO w( H HO .) H
‎A ‏دياستريومير‎ B ‏دياستريومير‎
‏والمركب النهائى يمكن أن يحضر بطريقة مشابهة كما سبق :+ الوصف فى المثال ‎AO‏ بدءا من ١٠؛‏ مجم ‎١,74(‏ مليمول) من
‎-١- )1,5,82(‏ (9 ميثيل بنزويل) -7- (١هيدوركس‏ - ‎١‏ فينيل
‏- فينيل - ميثيل ) -؛- كينوليل ميثيل أمين ويمكن أن يجزأ إلى
‏دياستريوميرات وتبقى بواسطة فوق السيليكاجل بواسطة أستيات
‏الاثيل وداى كلورو ميثان / ميثانول / محلول نشادر 135 )10 ‎yo‏ :04 :9,) كطبقة متحركة ‎TLC‏ (أستيات الايثيل ).
Yi
FD -,+*A = RF ‏مجم‎ 17٠١ ‏يعطى‎ )1,5,54,82( A ‏دياستريومير‎ ‎5995 = MS :M+
FD -MS ,*A = RF ‏مجم‎ ١70 ‏يعطى‎ (1,5,R4,R2) ‏دياستريومير8‎ ‎EVA = M+ : ‏والمادة الأوليه يمكن أن تحضر على سبيل المثال كما يلى‎ ٠ سكورديه-١(-7-‎ ) ‏_داى ميثيل بنزويل‎ 0, ”(-١- ),6, (a ‏فينيل - ميثيل- ؛ -بيريدون.‎ -١- 1C ‏والمركب النهائى يحضربطريقة مشابهة كما وصف فى المثال‎ ‏ثلاثى بيوكس‎ -٠--)1,5,82( ‏محم (7,476 مليمول)_ من‎ AT ‏من‎ ‏فينيل -ميثيل) -؛- بيريدون‎ -١- سكورديه-١( ‏كاربونيل -؟-‎ . ‏المثال 18 ) ويحضر بواسطة‎ ( JUS ‏إيثلين‎ ‏كطبقة متحركة‎ (TY) ‏فوق السيليكاجل باسيات الايثيل / هكسان‎ . ,4 =RF ٠:١ ‏(أستيات إيثيل / هكسان‎ TLC ¢ ‏؛مجم‎ 0٠ ‏تعطى‎ ‎FTV = FD - MS :M+
AA ‏المثال رقم‎ ١ ‏(؛- كلورو فينيل) ميثيل]‎ -١- ‏هيدروكس‎ -١[ -7- (1,R,S4,R2) -4- ) ‏داى ميثيل بنزويل) -1- ( كينوليل ميثيل‎ Yeo) -١- ‏داى‎ 0c) -١- )1,8,842( ‏من‎ A ‏بيريدين أمين (دياستريومير‎ = ‏(؛- كلورو فيثيل)‎ -١- ‏هيدروكس‎ -١ [ -1- ) ‏ميثيل بنزويل‎
ARR
‏(؛ كينوليل ميثيل ) -؛- بيريدين أمين‎ —N= [ ‏ميثيل‎ ‎.) 8 ‏(دياستريومير‎ ‎2 a %e he 0
HO= H HOw H ci 0 دياستريومير ‎B‏ دياتريومير م ‎٠‏ والمركب النهائى يمكن ان يحضر بطريق مشابهة كما وصف فى المثال ‎١‏ من ‎7٠١‏ محم ‎APY)‏ , مليمول ) من (1,8,82) ‎-١-‏ ‏(داى فيثيل بنزويل ) -7"- ‎-١[‏ هيدروكس -١-(؛-‏ كلورو فينيل ) ميثيل [ -؛بيريدون و45١٠‏ محم (47,مليمول) ؛- كينوليل كينوليل ميثيل أمين . ‏ويمكن أن يجزا ويبقى بواسطة فوق السيليكاجل بواسطة أستيات ‏الايثيل / أيزوبروبانول )40 :5 - 0 ‎٠:‏ ) كطبقة متحركة . دياستريومير ‎A‏ يعطى 775 محم ؛ دياستريومير ‎B‏ يعطى ‎Ae‏ محم ‎TLC‏ : داى كلورد . ميثانول / محلول نشادر 7# 7 . دياستريومير م ‎t= FD-MS :(M+1) ,¢VY = RF (1R,S4,R2)‏ \0. ‎. 017 = MS :M+ ,"® = RF (1R,R4,R2) 8 ‏دياستريومير‎ ٠ : ‏والمادة الأوليه ممكن ان تحضر كما يلى‎
Yie سكورديه-١[-7- ‏ثلاثى — بيوتوكس كاربونيل‎ -١- (1,R,R2) (A ‏فينيل) ميثيل] -؛- بيريدون إيثلين كتال‎ ورولك-؛(-١-‎ == ‏ثلاشى بيونوكس كاربونيل‎ -١- ‏و(15,82)‎ (A ‏(دياستريومير‎ ‏فينيل) ميثيل -؛-بيريدون إيثلين‎ ورولك-؛(-١-‎ سكورديه-١[‎ ٠ ) 8 ‏كتال (دياستريومير‎ ٠ ‏والمركب النهائى يمكن أن يحضر بطريقة مشابهة لما وصف فى‎ ‏بدءا من ؛- كلورو بنزالدهيد ؛ يجزاً ويبقى بواسطة‎ 1P ‏المثال‎ ‏فوق السليكاجل بواسطة أستيات الإيثيل / هكسان )1:7( كطبقة‎ / ‏(أستيات إيثيل‎ TLC ‏متحركة ويتبلر من أستيات الايثيل / هكسان‎ .)١:١ ‏هكسان‎ ‎- ١١١ ‏ع8 - 4؛, درجة انصهار‎ :)1,8,82(: A ‏دياستريومير‎ ‎AY. ‎- ٠٠١ ‏درجة انصهار‎ ,"5 = RF :(1,5,R2): 8 ‏دياستريومير‎ ‎ANY ‎- ‏ثيدروكس‎ -١[ -"7- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ or) = (12) (b , . ‏كلورو ميثيل) - ميثيل -؛- بيريدون‎ -؛(١‎ ‏يمكن أن يحضر بطريق مشابهة لما وصف فى‎ (AD ‏والمركب‎ ‎YYO - 71١ ‏درجة الانصهار‎ JAN) ‏ويتبلر من أستيات‎ ١ لاثملا‎ ,. ١7 === RF :)١:١( ‏أستيات الايثيل / هكسان‎ : tlc ‏درجة منوية‎
المثال رقم 4 : ‎٠”(-١- )1,5,54,82(‏ داى ميثيل بنزويل -7"- [١-هيدروكس‏ - ‏١-(؛‏ كلورو فينيل) - ميثيل] -8-(؛ كينوليل ميثيل ) -4- ‏بيريدين أمين (دياستريوميرم) و(15,84,82) -١-(7؛#داىميثيل‏ ‎٠‏ بنزويل) ‎-١[-7-‏ هيدروكس ‎-١-‏ (؛ كلورفينيل) -ميثيل ] ‎N=‏ ‏(؛كينليل ميثيل ) -؛- بيريدين أمين ( دياستريومير ‎(B‏ ‎<4 : 24 : 3
HOw H HO w{ ‏با‎ ‎Cl Cl ‏دياستريومير ‎B‏ دياستريومير ‎A‏ ‏والمركب النهائى يمكن أن يحضر بطريق مشابهة لما وصف فى ‎٠‏ المثال ‎١‏ بدءا من (1,5,82) ‎9:7(-١-‏ داى ميثيل بنزويل ) == ‏[١-هيدروكس‏ -١(+-كلورو‏ فيثيل) ميثيل]-؛-بيريدون كمادة ‏أوليه وتجزاً وتنقى بواسطة التحليل الكروماتوغرافى فوق ‏ض السيليكاجل بواسطة داى كلورو ميثان / ميثانول / محلول نشادر ‎. ‏(حمض خليك)‎ : TLC AS jada ‏كطبقة‎ (,0 4: 5( 0 ‎FD.MS M+ 7 -- ‏ع‎ :(1S,S4,R2) = A ‏دياستريومير‎ |,
0) t=
. 9V¢=FD.MS:M+ ,+1 == RF :(1S,54,R2) = 8 ‏دياستريومير‎
والمادة الاولية تحضر كما يلى :
‎0cT)- )1,5,83( (A‏ داى ميثيل بنزويل ) ‎-١[-7-‏ هيدروكس ‎-١-‏ ( ؛ © كلورو ميثيل )- ميثيل ]-؛- بيريدون.
‏يحضر ‎Spall‏ النهائى بطريقة مشابهة كما سبق فى المثال © 1 بدءا من
‎-١- )1,5,82(‏ ثلاثى بيوتوكس كاربوثيل ‎-١[-7-‏
‏هيدروكس ‎-٠-‏ ( ؛- كلورو فيثيل ) - ميثيل ]-؛- بيريدون إيثلين كتال
‏( المثال 4م - دياستريومير 8 ) درجة الانصهار 140 ‎Y4V=‏ 716 : .| استيات ‎JAN‏ / هكسان ‎==RF )١:١‏ ١؟..‏
‏المثال رقم 50 :
‎١- )1,5,54,82(‏ - (5 داى ميثيل بنزويل ) -7- [هيدروكسي ‎-١-‏
‏)£7 داى كلورو فيثيل ) ميثيل ]-!-(كينوليل ميثيل ) -؛- بيريدين أمين
‏( دياستريومير ‎(A‏ من ‎5:7(-١- (1,5,R4,R2)‏ داى ميثيل بنزويل) -"- ‎-١[ ١٠‏ هيدوكس -١-(407؛داى‏ كلورو فيثيل )- ميثيل ‎—N—[‏ (؛كينوليل
‏ميثيل ) -؛- بيريدين امين (دياستريومير 8 ) ‎٠‏
من ‎١ - (1,5,R4,R2)‏ - (0؛ 0 داى ميثيسل بنزويل) ‎١[ = Y=‏ = هيدروكس ‎oF) - Y=‏ ؛ داى كلورو فيثيل) - ميثيل] - ‎N‏ - ( 4 كينوليل ميثيل) -؛ - بيريدين أمين (دياستريومير8 ). تلم ليم ب 24 © © ‎Cl‏ ©
A ‏دياستريومير‎ B ‏دياستريومير‎ ٠ والمركب النهانى يحضر بطريقة مشابهة لما وصف فى المثال ‎١‏ بدء من : (*28*,15) )07 داى ميثيل بنزويل ) - ‎-١[-١‏ هيدروكس ‎-١٠-‏ (©0؛ داى كلورو فيثيل ) ميثيل ] -؛- بيريدون ويجزاً بواسطة التحليل الكروماتوغرافى فوق السيليكاجل بواسطة داى كلورو ميثان / ميثانول / ‎٠‏ محلول نشادر تركيز 775 ‎AY)‏ :1,0 :0,( كطبقة متحركة . 6 : (داى كلورو ميثان / ميثانول / محلول نشادر تركيز 775 . ٠٠- ١8 ‏درجة انصهار‎ ,YA = ‏ع8‎ (1,5,S4,R2) A ‏دياستريومير‎ درجة مئوية . دياستريومير 8 ‎,YY=RF (1,S,R4,R2)‏ درجة انصهار ‎٠٠١١- ١8‏ ,,درجة مئوية . والمادة الأولية يمكن على سبيل المثال أن تحضر كما يلى:
ّ| 118 ‎-١- (SR* TR) (A‏ ثلاثى بيوثكس كاربونيل -"- ‎-١[‏ هيدروكس ‎Y=‏ ‏(©؛ داى كلورو فيثيل ) ميثيل ] -4؛- بيريدون إيثلين ‎JUS‏ دياستريومير ‎(A‏ (1,5,82) -١-_ثلاثى‏ بيوثكس كاربونيل -7- [١-هيدروكس ‎-١-‏ ‏(؛ داى كلورو فيثيل ) ميثيل ] ‎-١-‏ ثلاثى بيوثكس كاربونيل -7- ‎-١[‏ ‎٠‏ هيدروكس ‎-١-‏ )£7 داى كلورو فيثيل ) ميثيل ] -؛- بييدون إيثيلين كتال (دياستريومير 8 ). والمركب النهائى المعنون تحصل عليه بطريق مشابهة لما وصف فى المثال 8 1 بدءا من 7ء؛ داى كلورو تترالدهيد بدلا من بنزالدهيد وتجزا الدياستريوميرات بواسطة التحلي الكروماتوغرافى فوق السيليكاجل ‎re‏ باستعمال أستيات الايثيل/ هكسان ( ‎(TY: ١‏ كطبقة متحركة ويتبلر من استيات ‎JAN‏ / هكسان ‎TLC‏ : ( أستيات إيثيل ‎١‏ هكسان ‎١:١‏ ) . دياستريومير ‎RF )28*,18* A‏ يل = 7ه, ضيف الاشعه تحت الحمراء ‎fee 37.١ 18 SPECTRUM (CH2 CT2)‏ ‎٠‏ س١‏ . دياسترريومير 8 *18,* 28): ‎z 3,64 = RF‏ اتصهار ‎١١7-6١‏ ‏درجة . ‎oY) -١- ))6* , (B‏ داى ميثيل بنزويل ) -؟[١-‏ هيدروكس ‎-٠١٠-‏ ‏)£7 داى كلورو فيثيل) ميثيل] -؛- بيريدون. يحضر المركب النهائى بطريقة مشابهة لما وصف فى المثال © 1 من 1) ‎-٠- 5,22( ,.‏ ثلاثى بيوثكوس كاربونيل -7- [١-هيدروكس ‎-١-‏ )£0 rye ‏ويتبلر من أستيات‎ JUS ‏داى كلورو فيثيل) ميثيل [ - ؛بيريدون إيثيلين‎ ‏أستيات الإيثيل‎ ( : TLC 00157 -١١١7 ‏الايثيل / هكسان درجة الانصهار‎
LYE - ‏ع8‎ ١:١ ‏هكسان‎ / -0 ‏م.م‎ ‎20 ‎| 4) ‏المثال رقم‎ -4- ‏داى ميثيل بنزويل) -7- بنزويل‎ 0F) -١- ‏بنزيل‎ -N- )54 ,82( 5 ‏مجم ((1,4,44,42 -7"-_بنزويل -؛4-‎ "١٠ ‏بيريدون . مسخن محلول من‎ ‏محلول هيدروكسيد‎ NO ‏بيريدين أمين فى © مل من الميثانول و١ مل من‎ ‏دقائق ويترك ليبرد فى درجة‎ ٠١ Baal ‏درجة مئوية‎ ٠١ ‏صوديوم لدرجة‎
Ihe ‏حرارة الحجرة ويجفف بواسطة محلول بيكربونات صوديوم مائى‎ ‏ويستخلص بواسطة الرج مرتين مع داى كلورو ميثان وتتحد . القواعد‎ oe ‏العضوية وتجفف فوق كبريتات الصوديوم وتبخر حتى الجفاف تحت ضغط‎ . ‏منخفض والمركب النهائى فى الصيغة‎
تحصل عليه بواسطة التحليل الكرومواتوغرافى ‏ فوق السيليكاجل باستعمال أسيتات الايثيل كطبقة متحركه ‎TLC‏ : (استيات الايثيل ‎RF‏ = ‎٠٠٠١ ١79 VAS = TR SPECTNIU ) 1+2 CT2) ,١‏ سم ‎N=‏ ‏والمركب الأولى يمكن الحصول عليه على سبيل المثال كالآتى.
‎N-(2R* ,48 *,8*( (A &‏ - بنزيل - ‎N‏ - ثلاثى كلورو أسيثيل - ‎or) ١‏ داى ميثيل بنزويل) -7- بنزويل -4؛- بيريدين أمين . ‎٠١7‏ ملليلتر من ثلاثى كلورو أسينتيك ‎iY‏ يضاف !ا محلول ‎Ae‏ مجم ‎(sale V4)‏ من ©28*,48*,1,8) - ‎N‏ = بنزيل ‎500(-١-‏ داى ميثيل بنزويل) -7-(١هيدروكس ‎١-‏ - فينيل - ميثيل -؛- بيريدين أمين
‎٠‏ (المثال ‎١‏ ؛دياستريومير5) فى ‎١‏ ملليلتر من البريدين فى درجة صفر ويقلب الخليط فى درجة صفر لمدة ساعتين ثم يجفف خليط التفاعل بواسطة إيشير داى إيثيل ‎slay‏ ويفصل إلى القواعد وتغسل القاعدة العضوية باستعمال ؛ !ا حمض هيدروكلوريك ومحلول كلوريد صوديوم مشبع ويجفف فوق كبريتات الصوديوم ويبشر حتى الجفاف تحت ضغط
‏,| منخفض ومن اجل أزالة النواتج الثانوية المعالجة ازدواجيا بواسطة ثالث فلورو أسيثيل يسخن الناتج الخام فى “ مل من الايثانول ونصف مل من تراى إيثيل امين فى درجة 00 درجة مئوية ويبخر ثانيا تحت ضغط منخفض ويؤخذ الناتج المتبقى فى 9 مل من داى كلورو ميثان يحتوى على منخل عيار 7 8ه جزيئى ويضاف 0 محم من تترا بروبيل أمونيوم
بيروثينات و١٠٠‏ محم مورومولين !ا - أوكسيد ‎af‏ يترك الخليط ليتقلب
لمدة ‎١١‏ ساعة ؛ يرشح ؛ يجفف بواسطة داى كلورو ميثان ويغسل على
التوالى بواسطة محلول ‎ALE‏ كبريتات الصوديوم ومحلول مشبع من .
كلوريد الصوديوم ومحلول كبريتات نحاس تركيز 75 ؛ يجفف فوق , كبريتات الصوديوم ويبخر تحت ضغط منخفض ويتبلر باستعمال إيثير داى
إيثيل / هكسان درجة انصهار ‎١9 - VPA‏ درجة ‎TLC Agia‏ :
(أسيتات الايثيل / هكسان ‎)١ :١‏ ع8 - ١ل,‏ .
المثال رقم 7 : ‏(؛‎ —N - ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 047) -١ ‏-7-(؛- كلوروبنزيل)‎ )54 ,R2) . ‏كينوليل ميثيل ) -؛-بيريدين أمين‎ ٠
يذاب خليط من 550 محم ( ‎٠,54‏ مليمول) من (2, 54) -؟- (؛-
كلورو بنزويل ) ‎-١-‏ )00% داى ميثيل بنزويل) -؛- بيريدين أمين و١4‏
محم ( 54,٠مليمول)‏ من — كينولين كاربوكسالدهيد تذاب فى ‎7٠١‏ مل من
التولوين ويبخر حتى الجفاف تحت ضغط منخفض ويكرر ذلك مرتبين ‎٠‏ ويؤخذ الناتج المتبقى فى ‎٠١‏ مل من الايثانول تضاف ‎Vo‏ محم ( ‎١,5‏
مليمول) من بورانات الصوديوم ويقلب الخليط درجة ‎Yo‏ درجة مئوية
لمدة ‏ ساعات ويحمض باستعمال ‎N‏ 1 حمض هيدروكلوريك ويترك
ليتقلب لمدة ساعة .
rrr ‏ثم يصب خليط التفاعل فى محلول كربونات صوديوم مائى مشبع‎ ‏وسيتخلص بواسطة أستيات الايثيل وتغسل القاعدة العضوية بواسطة‎ ‏محلول مشبع من كلوريد الصوديوم والناتج الخام يعاد بلورته مرتين من‎ . ‏محم من المركب النهائى فى الصيغة‎ 77١ ‏أستيات الايثيل ليعطى‎ ‏ب‎ Be 0 0 a 6 = MS M+ ‏درجة‎ 4— ١48 ‏فى صورة بللورات بيضاء ؛ درجة الانصهار‎ . tay : ‏والمواد الأوليه يمكن أن تحضر على سبيل المثال كما يلى‎ ‏داى‎ *07- t= EN -١- ‏كلورو فيثيل ) - بفت‎ -4(-٠ - (N (A ‏كلوريد داى ميثيل‎ OCF ‏ميثيل تبزاميد 7,؛ حم ( 79,6 مليمول) من‎ ٠
Y0,%) ‏بنزويل تضاف على فترة ساعتين على محلول مقلب من 0 حم‎ ‏مليمول) من 7-[١-(؛- كلورو فيثيل)] بفت -؛- إينيل أمين و5,77 مل‎ ‏مل من داى كلورو ميثان فى‎ ٠٠١ ‏مول) من تراى إيثيل أمين فى‎ PALE) 1 ‏درجة صفر مئوية ويقلب خليط التفاعل لمدة ساعة أخرى ؛ ويضاف !م‎ ‏حمض هيدروكلوريك ويستخلص الخليط بواسطة دارى كلورو ميثان‎ 16 ‏وتغسل القاعدة العضوية بواسطة محلول مشبع من كلوريد الصوديوم حتى‎
:ّ درفي يتعادل ويجفف فوق كبريتات الصوديوم ويبشخر تحت ضغط منخفض . ويتبلر المنتج الخام من أسيتات ‎١ JAN)‏ هكسان ويعطى ”,لاحم (7/848) فى صورة بللورات بيضاء ؛ درجة الانصهار ‎١١8 - ١١١‏ . ‎TLC‏ : (هكسان ‎١‏ أسيتات الايثيل ‎(FY:‏ ع8 - 7", . » 8) ل - [ه -(؛- كلورو فينيل ) بفت - ‎-١‏ [1ع8-؛-يل] -[1- إيثوكمس ميثيل — ‎0c‏ داى ميثيل بنزاميد . ‎١‏ مل ( 75,7 مليمول) من إيثير كلورو ميثيل إيثيل تضاف فى أجزاء صغيرة على فترة ساعتين على محلول مقلب بقوة من 000 حم ‎VHA)‏ ‏من ‎N‏ - ]0 - (؛-كلورو فيثيل ) -بفت - ١-لاع‏ - ؛-يل] -507 داى ., ميثيل بنزاميد و١٠٠‏ مجم من كلوريد بنزيل تراى بيوتيل أمونيوم فى 10 مل من محلول هيدروكسيد صوديوم مائى تركيز ‎75٠0‏ و9١‏ مل من داى كلورو ميثان فى درجة صفر حتى 0 درجة مئوية وتؤخذ القاعدة العضوية فى داى كلورو ميثان ‎slay‏ وتنفصل القاعدة العضوية وتجفف فوق كبريتات الصوديوم وتبخر حتى الجفاف تحت ضغط منخفض أما الناتج ؛ الزيتى المتبقى فيبقى بواسطة كروماتوغرافيا فوق السيليكاجل باستعمال اسيتات الايثيل / هكسان ‎١(‏ :؛) كطبقة متحركة ‎TLC‏ (أسيتات إيثيل/ هكسان ‎=RF (Vv:‏ 9,. ‎—Y- )28*,45*(‏ (؛- كلورو بنزيل ) ‎-١-‏ ( 5:9 داى ميثيل بنزويل) - ‎-١‏ أسيثيل -؛- بيريدين أمين يضاف ‎,١١‏ مل من تتراكلوريد القصدير ‎FPR‏ مل من حمض أسيثيك لامائى يضاف على التوالى إلى محلول ‎١‏ حم
رق من ‎N‏ = ]0 -(4- كلورو فيثيل ) بفت ‎EN -١-‏ -؛- يل] ‎N‏ = إيثوكس ميثيل 007 داى ميثيل بنزاميد فى أسيثو بنزيل مبرد حتى ‎Yoo‏ ‏درجة ثم يقلب خليط التفاعل فى درجة ‎FER‏ درجة مئوية ويستخلص بواسطه أسيتات الايثيل وتفصل القاعدة العضوية وتيجفف فوق كبريتات ‎٠‏ الصوديوم وتبخر حتى الجفاف تحت ضغط منخفض والمركب النهائى الخام ( زيت برتقالى ) يبقى بواسطة كروماتوغرافيا فوق السيليكاجل باستعمال داى كلورو ميثان / ميثانول / محلول نشادر تركيز ه778 )1:0:40,( كطبقة متحركة . ‎TLC‏ : (داى كلورو ميثان / ميثانول محلول نشادر تركيز 779 )44 ‎FD- MS M+ ,t0 =RF ),1: Ve:‏ : ‎CYAN =.‏ ‎,R2) (D‏ 64) -7-؛_كلوروبنزيل) == ‎04F)‏ داى ميثيل بنزويل) == بيريدين أمين يسخن معلق مكون من 370 محم ‎VAY)‏ مليمول) من ‎(S4,R2)‏ -7-(؛-كلورو بنزيل) ‎007(-١-‏ داى ميثيل بنزويل) ‎N=‏ - أسيثيل -؛- بيريدين فى ‎BN‏ حمض هيدروكلوريك - فى درجة ‎٠٠١‏ ‎vo‏ درجة مئوية ‎١١ Baa‏ ساعة والى فى خلالها تذوب المادة الأولية ‎٠‏ ويجعل ‎hyd‏ التفاعل قلويا باستعمال محلول كربونات صوديوم مائى تركيز ‎7٠١0‏ ‏ويسخلص باستعمال أسيتات الايثيل وتجفف القواعد العضوية المتحدة فوق كبريتات الصوديوم وتبخر حتى الجفاف تحت ضغط منخفض ثم ينقى المركب النهائى الخام بواسطة كروماتوغرافيا فوق السيليكاجل باستعمال © داى كلورو ميثان ‎١‏ ميثانول ‎١‏ محلول نشادر تركيز 778 ‎:٠0:00(‏ )+(
AA
: TLC . ‏كطبقة متحركة ثم نحصل عليه فى صورة راتيج عديم اللون‎ ),1: ٠٠: 80) 776 ‏محلول نشادر تركيز‎ ١ ‏ميثانول‎ ١ ‏(داى كلورو ميثان‎ . YoV = ‏+ر)جاي: -0ع‎ ,Y1 RF : 7 ‏المثال رقم‎ ‏ميثيل بنزويل)‎ 610 © 2(-١- ‏-7-(7؛؛ داى كلورو بنزيل)‎ )28*,45* © . ‏-!-(؛- كينوليل ميثيل ) -؛- بيريدين أمين‎
APY ‏والمركب النهائى (المذكور بالعنوان ) ل الصيغة ص‎ <8
S
0 ‏بدءا من (*28*,45) -1-(9؛‎ A ‏يمكن أن يحضر بطريقة مشابهة للمثال‎ ‏داى ميثيل بنزويل) -؛-بيريدين أمين كمادة‎ *”(-١- ‏داى كلورو بنزيل)‎ 1 ‏(داى كلورو‎ : TLC Asia ‏درجة‎ ١74 -١"١ ‏أوليه : درجة انصهار‎ (0: : 0 (775 ‏ميثان / ميثانول / محلول نشادر تركيز‎ . 779١ 971 = FD-MS :M+ ,*.=RF : ‏ومادة البدايه يمكن أن تحضر كما يلى‎
‎(A‏ !ا - [ه - (2©؛ داى كلورو فيثيل ) بفت -١-أمين‏ -؛-يل ] -507 داى ميثيل بنزاميد . ‎Juans‏ على المركب النهائى بناتج 747 بطريقة مشابهة لما وصف فى المثال 8.8 ‎4a x‏ انصهار ‎TR SPEELRUW (KBR): YoV -١٠١‏ ‎١١49 011797770:‏ سم ‎.١٠-‏ ‏© : ( هكسان / أسيتات الايثيل :3 ‎٠:‏ ) ع8 - ‎LEY‏ ‎-N )8‏ [ه - (؛ ‎gla‏ كلوروفيثيل بفت ‎-١-‏ إمين -؛- يل] ‎N=‏ = إيثوكس ميثيل -7؛© داى ميثيل بنزاميد . تحصل على المركب النهائى بطريق مشابهة لما وصف فى المثال 88 . ‎٠١١- ١١40 : TR SPEE TUUW (FIFW) ٠‏ سم ‎TLC Y=‏ : هكسان ‎١‏ أسيتات ‎JAN‏ :1:) ع8 - ‎OA‏ ‎(C‏ ©268,45)- !1 - أسيثيل -7-(”؛؛ - داى كلورو بنزيل) -١-(7»ه‏ داى ميثيل بنزويل) -؛- بيريدين أمين . نحصل على المركب النهائى بطريقة مشابهة لما وصف فى المثال ‎YA‏ ‎TR EPEETURUW (KBR) 10‏ :271360 :1154 فر 1946 سم - ‎١‏ . ‎TLC (KBR)‏ (داى كلورو ميثان ‎١‏ ميثانول ‎)٠: ٠١‏ ع8 - ‎SPY‏ ‏المثال رقم 4 :
YYA
‎*0(-١- (S4 ,2(‏ داى ميثيل بنزويل) -؟- فيثيل ‎N=‏ - )€ كيوليل ميثيل ) -؛- بيريدين أمين يسخن معلق مكون من ‎7١١‏ محم ) ,مليمول) من (82, 54) - !1 - أسيثيل -١-(7؛9‏ داى ميثيل بنزويل) -؟- فيثيل -؛- بيريدين أمين فى ‎A‏ مل من ‎BN‏ حمض هيدروكلوريك فى ‎٠‏ درجة ‎٠٠١‏ درجة مئوية تحت غاز خامل لمدة ‎١١‏ ساعة والتى فى خلالها تذوب المادة الاولية تماما ويترك الخليط لكى يبرد فى درجة حرارة الحجرة ثم يتعادل باستعمال محلول كربونات صوديوم ويستخلص بواسطة أستيات الايثيل . ثم يجرى عملية كروماتوغرافيا فوق السيليكاجلب استعمال داى كلورو ميثان ‎١‏ ميثانول ( 45 :5 إلى 0 ‎٠١:‏ ) كطبقة متحركة ليعطى ‎١75‏ محم من الأمين والذى بدوره يتفاعل بدون تنقيه أخرى مع ‎٠١‏ محم ‎TA)‏ مليمول) أخرى من كينولين -؛- كاربوكسالدهيد فى كولوين مع أزاله أزيوتروبية للماء وينبقى زيت بعد تجفيف المذيب .ويؤخذ هذا الزيت فى الايثانول وفى درجة صفر مئنوية يضاف ؛٠‏ محم (98”,مليمول ) من بوروهيدريد الصوديوم وبعد حوالى ساعة ونصف ,| يعالج خليط التفاعل بواسطة ‎IN‏ حمض هيدروكلوريك ويقلب فى درجة ‎Yo‏ درجة مئوية لمدة ساعة وفى النهاية يتعادل بواسطة محلول كربونات ‎٠‏ صوديوم مائية تركيز ‎7٠١‏ ثم يستخلص عن طريق الرج مع اسيتات الايثيل ويفصل القاعدة العضوية وتجفف فوق كبريتات الصوديوم وتبخر ‏حتى الجفاف تحت ضغط منخفض والمركب النهائى فى الصيغة .
IAN
Spd 0 ‏يعزل بواسطة التحليل الكروماتوغرافى فوق السيليكاجل باستعمال داى‎ ‏أيزوبروبانول )4:1( كطبقة متحركة و7106 (داى كلورو‎ ١ ‏كلورو ميثان‎ £64 =FD-:M+ د١‎ - ‏ع‎ ) ١: 9 ‏أيزوبروباتول‎ ١ ‏ميثان‎ ‎: ‏والمادة الأولية يمكن أن تحضر كما يلى‎ © -4- ‏بنزيلوكس كاربونيل -7- فينيل‎ -١- ‏أسيثيل‎ - N- )*, (a ‏مليسول) على محلول من‎ VY) ‏بيريدين أمين يضاف )$10 مل‎ ‏يل - 0 - بنزيل‎ -١ ‏",احم 4>١٠مليمول) من بيوت -”-إن-‎ /٠,6( ‏مل‎ ١ ‏كاربوكساميد و؛١,٠ حم (7,١٠٠مليمول) من بنزالدهيد فى‎
Yoo ‏مل من أسيثو بيزيل فى درجة‎ ٠١و‎ AY ‏مليمول) من حمض أيثيل‎ oe ‏ساعة ثم‎ ١١ ‏درج مئوية لمدة‎ FER ETRE ‏درجة مئوية ويحفط الخليط‎ ‏ويستخلص‎ 7٠0 ‏يعالج باستعمال محلول بيكربونات صوديوم مائى تركيز‎ ‏وتجفف الطبقة العضوية_ فوق كبريتات الصوديوم‎ JAN) ‏بواسطة أسيتات‎ ‏وتبخر حتى الجفاف تحت ضغط منخفض . ويتبلر المركب النهائى الخام‎
CT - MS : ١40- ١9 ‏هكسان ودرجة انصهار‎ ١ JAN ‏من أسيتات‎ ١ . ٠0 = (M+ NH4) +c Yor = M+ M)+ re -4- ‏أسيثيل -١-(7؛* داى ميثيل بنزويل) -؟- فيثيل‎ - N- (2R 4S) (b - ‏بيريدين أمين يخلط محلول من £47 محم (10؛مليمول) من 54) - لا‎ ‏بنزيلوكس كاربونيل -7- فيثيل -؛- بيريدين أمين فى‎ -١- ‏أسيثيل‎ ,2( ‏حمض هيدروكلوريك مع 50 محم‎ TN ‏مل من‎ Ay ‏مل من الايثانول‎ "٠ ‏ويقلب تحت غلاف من الهيدروجين حتى نصل‎ 2٠١ PD\C ‏عامل مساعد‎ ه٠‎ ‏إلى درجة بحيث لا يؤخذ هيدروجين أكثر من ذلك من الغلاف ثم يزال‎ ‏العامل المساعد عن طريق الترشيخ من خلال ثم يبخر الرشيح حتى‎ ‏الناتج المتبقى فى 0 مل من داى‎ AA ‏الجفاف تحت ضغط منخفض ثم‎ 7٠١ ‏كلورو ميثان وه مل من محلول بيكربونات صديوم مائية تركيز‎ ‏,أثناء التقليب فى درجة صفر مئوية يضاف 785 مجم )1461 مليسول)‎ ٠ . ‏من كلوريد داى ميثيل بنزويل ببطء خلال فترة حوالى ساعة‎ OF ‏من‎ ‏ويستخلص خليط التفاعل بواسطه داى كلورو ميثان . وتنفصل القاعدة‎ ‏العضوية وتجفف فوق كبريتات الصوديوم وتبخر حتى الجفاف تحت ضغط‎ ٠١١ ‏منخفض . ويتبلر المركب النهائى من اسيتات الايثيل درج الانصهار‎ . 2٠١ = CT.MS: (m+H) + 1.2 ‏م‎ ‎: 6 ‏المثال رقم‎ ‏(؛‎ - N - ‏داى كلورو بنزويل) -7- فيثيل‎ *.( -١ - (2R 4S) ‏كينوليل ميثيل ) -؛- بيريدين أمين المركب النهائى فى الصيغة.‎
‎Cl‏ ‎Ci‏ ‎So a‏ 0 تحصل عليه بطريقة مشابهة لما وصف فى المثال ‎٠١‏ 716 : ( داى كلورو ميثان / ميثانول / محلول نشادر تركيز 20776 0 : 4,0 :9,). ‎AA =FD-MS M+ , 4١ =RF‏ . ‎٠‏ والمادة الأوليه يمكن تحضيرها كما يلى : ‎(a‏ (82, 54) - !8 - أسيثيل -١-(9؛*‏ داى كلورو بنزويل) -؟- فيثيل - ؛- بيريدين أمين . نحصل على المركب ‎Ag)‏ بطريقة مشابهة للمثال 0 بدءا من ‎oY‏ كلوريد داى كلورو بنزويل درجة انصهار ‎١١7- 1١١‏ درجة مئوية ‎TLC‏ (داى كلورو ميثان ‎١‏ ميثانول ‎١‏ محلول نشادر تركيز ‎RF (,0: 4,0: 4. ive ٠‏ = 00, . المثال رقم 6 : ‎-١( -١- )54 ,82(‏ نافثويل ) -؟- فيثيل -1ل8- (؛ كينوليل ميثيل ) - ؛- بيريدين أمين والمركب النهائى فى الصيغة .
Try
نحصل عليه كما وصف فى المثال رقم ‎TLC ١١‏ : ( داى كلورو ميثان / ميثانول / محلول نشادر تركيز 7758 (0 0 :0:4,0,( ‎=RF‏ ل ‎YY = FD- MS :M+‏ . والمادة الأوليه نحصل عليها كما يلى :
-4- ‏نافثويل ) -؟- فيثيل‎ -١( -١- ‏أسيثيل‎ -N- ) 54 ,82( )8 ٠ ‏بيريدين أمين نحصل على المركب النهائى بطريق مشابهة لما وصف فى‎ ‏:(داى كلورو ميثان / ميثانول / محلول نشادر تركيز‎ TLC . 810 ‏المثال‎ ‎١ ‏تمرح :0,( عق‎ ١ ( 6 qv ‏المثال رقم‎
£) —N - ‏نافثويل)‎ -١( -1- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 0c) -١- )54 ,82( ٠ : ‏كينوليل ميثيل ) -؛- بيريدين أمين . والمركب النهائى فى الصيغة‎ rer
تحصل عليه بطريقة مشابهة لما وصف فى المثال ‎TLC ٠١‏ :(داى كلورو ميثان ‎١‏ ميثانول ‎١‏ محلول نشادر تركيز 778 (0 :4,0 :0,( ‎RF‏ ‎FD-MS :M+ ,0. =‏ = $44 . والمادة الأوليه نحصل عليها كما يلى :
م 8) )48% ‎N - (2R*‏ - أسيثيل ‎-١-‏ بنزيلوكس كاربونيل == ‎-١(‏ ‏نافثويل) -؛- بيريدين أمين نحصل على المركب النهائى بطريقة مشابهة لما وصف فى المثال ‎A Ve‏ بدءا_ من نافثالين ‎-١-‏ كاربوكسالدهيد بدلا من بنزالدهيد ؛ ( داى كلورو ميثان / ميثانول / محلول نشادر تركيز 6 تقر :0,( عع حا ‎FD-MS M+‏ = 407
‎(N)- )28*,45( (b |.‏ - أسيثيل ‎-١-‏ (3؛5 - داى ميثيل بنزويل) ‎-١(-7-‏ ‏نافثويل) -؛- بيريدين أمين نحصل على المركب النهائى بطريقة مشابهة لما وصف فى المثال 810 ‎TLC‏ (داى كلورو ميثان / ميثانول / محلول نشادر 385 776 ).4 :4,0 :0,( ‎-MS:M+ ,Y1=RF‏ 0ع - ‎too‏ ‏المثال رقم 06 :
‏,| يمكن تحضير المركبات الآتية بطريقة مشابهة لما وصف فى الأمثلة من ‎Ae‏ إلى ‎١7‏ . ‎*(-١- )28*45*‏ داى ميثيل بنزويل) -"-( "-نافثيل) - ‎N‏ -(4- كينوليل ميثيل) - ؛-بيريدين أمين.
rre ‏؛- ميثوكس فيثيل ميثيل‎ Y= ‏داى ميثيل بنزويل)‎ *؛”(-١-‎ )28*459( ‏-(؛- كينوليل ميثيل) - ؛-بيريدين أمين.‎ 1! - ) ‏داى ميثيل بنزويل) -7-( ¥ - ميثوكش ميثيل‎ *(-١- )28*,45*( ‏كينوليل ميثيل) - ؛-بيريدين أمين.‎ -©(- N - ‏فينيل)‎ ‎- N = ‏م *28*,45) -١-(©؛* داى ميثيل بنزويل) -7-( ؛-نيترو بنزيل)‎ ‏(؛- كينوليل ميثيل) - 4-بيريدين أمين.‎ ‏داى ميثيل بنزويل) -؟-( ؛ - تراى فلورو ميثيل‎ *(-١- (2R*4S?) ‏كينوليل ميثيل) - ؛-بيريدين أمين.‎ -©(- N - ) ‏فيثيل ميثيل‎ ) ‏داى ميثيل بنزويل) -7-( €6¥ داى كلورو ميثيل‎ *©(-١- (2R" RS?) ‏-(؛- كينوليل ميثيل) - ؛-بيريدين أمين.‎ N - ٠ - N = ‏داى ميثيل بنزويل) -؟-( ؟-فينيل إيثيل)‎ *©(-١- )28*45* ‏(؛- كينوليل ميثيل) - ؛- بيريدين أمين.‎ - N= ) ‏داى ميثيل بنزويل) -7-( ؟-فينيل إيثيل‎ *؛(-١-‎ )28*,45* ‏(؟- كينوليل ميثيل) - ؛-بيريدين أمين.‎ = ‏داى ميثيل بنزويل) -؟-( ؟-فينيل إيثيل ) - لا‎ *؛”(-١-‎ )28*,45*( ٠ ‏(؟- كينوليل ميثيل) - 4-بيريدين أمين.‎ -4(- N - ‏داى ميثيل بنزويل) -؟-بنزويل‎ *:0(-١- )28*,45*( ‏كينوليل ميثيل) - 4 -بيريدين أمين.‎
N = ‏داى ميثيل بنزويل) -7-(؛- كلورو بنزويل)‎ ؛©(-١-‎ )28*,459 ‏-(؛- كينوليل ميثيل) - ؛-بيريدين أمين.‎ ,.
Tro -4(- N - ) ‏داى ميثيل بنزويل) -7-( ؟-نافثيل‎ *”(-١- )28*,45*( ‏كينوليل ميثيل) - ؛-بيريدين أمين.‎ - ) ‏داى ميثيل بنزويل) -7-( ؛- ميثوكس بنزيل‎ *”(-١- )28*,45* ‏-(؛- كينوليل ميثيل) - 4-بيريدين أمين.‎ N - ) ‏داى ميثيل بنزويل) -7-( ” - ميثوكس بنزيل‎ *؛”(-١-‎ )28*,45*( ٠ ‏-(؛- كينوليل ميثيل) - ؛-بيريدين أمين.‎ N - N - ‏داى ميثيل بنزويل) -7-( ؛ بنزويتزيل)‎ *(-١- )28*,45* ‏(؛- كينوليل ميثيل) - ؛- بيريدين أمين.‎ ‏داى ميثيل بنزويل) -7-( ؛ - تراى فلورو ميثيل‎ *؛”(-١-‎ (2R* 45%) ‏-(؛- كينوليل ميثيل) - ؛- بيريدين أمين.‎ N - ) ‏بنزيل‎ ,٠. ) ‏داى ميثيل بنزويل) -7-( 7؛؛ داى كلورو بنزيل‎ 2(-١- )28*,45*( ‏-(؛- كينوليل ميثيل) - ؛- بيريدين أمين.‎ 1! - -4(- ) ‏داى ميثيل بنزويل) -1-( ؟-فينيل إيثيل‎ *؛©(-١-‎ )28*,459 ‏كينوليل ميثيل) - ؛- بيريدين أمين.‎
N - ) ‏داى ميثيل بنزويل) -7-( ؟- فينيل إيثيل‎ *”(-١- )28*,45*( «٠ ‏-(؛- كينوليل ميثيل) - ؛- بيريدين أمين.‎ - 8! - ‏داى ميثيل بنزويل) -؟-( بنزويل ميثيل)‎ *©(-١- )28*,48( ‏(؛- كينوليل ميثيل) - ؛- بيريدين أمين.‎ ‏داى ميثيل بنزويل) -7- ( ؛ كلورو بنزويل ميثيل‎ *©(-١- )28*,459 ‏-(؛- كينوليل ميثيل) - ؛- بيريدين أمين.‎ N - ) +.
™ المثال رقم 4 : أقراص يحتوى كل منها على ‎5٠0‏ محم من - ¥) - N= ) ‏ميثيل بنزويل‎ sha 509( -١- ‏بنزيل‎ —¥— ))64 ,82( فيثيثيل) -؛- بيريدين أمين أو ملح على سبيل المثال هيدروكلريد ¢ يمكن ° أن يحضر كما يلى : * التركيب ‎٠08000000(‏ قرص) - مادة فعالة ‎0s,‏ حم - لاكتوز احم - نشا بطاطس ‎YOY,‏ حم - جيلاثين حم - ثلك ‎٠‏ حم - اسيتارات ماغنسيوم ‎٠‏ حم - ثانى أوكسيد السيليكون (ناعم جدا) ‎٠‏ حم
G.S ‏إثانول‎ - يتم خلط المادة الفعالة مع الاكتوز 5 ‎YAY‏ حم نشا البطاطس ثم يرطب الخليط بواسطة محلول إيثانولى من الجيلاثين ثم يجف من خلال غربال وبعد التجفيف يتم خلط المتبقى من نشا البطاطس وأستيارات الماغنسيوم ض والثلك وثانى أوكسيد السيليكون ثم يضغط الخليط فى أقراص يزيد كل فيها rev ‏مجم من المادة الفعالة والتى يمكن‎ 5٠ ‏مجم ويحتوى كل فيها على‎ V £9, ‏ان يحتوى كل منها على شق لتقسيم القرص إلى قسمين وذلك للتحكم فى‎ . ‏عملية ضبط الجرعة‎ : ٠٠١ ‏المثال رقم‎
-١ - )28*,45*( ‏مجم من‎ ٠٠١ ‏أقراص لاكسيد تحتوى كل منها على‎ ٠ ‏؟- فينيثيل ) -؛4-‎ ( - N - ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 00) -١- ‏بنزيل‎ ‏بيريدين أمين أو ملح على سبيل المثال هيدروكلوريد ويمكن أن يحضر كما‎ : ‏يلى‎ ‎) ‏قرص‎ ٠٠٠١ ‏التركيب ( ل‎ ‏جم‎ ٠٠١, - ‏المادة الفعالة‎ - ‏جم‎ ٠٠١, - ‏لاكتوز‎ - ‏جم‎ Ve, - ‏نشا ذرة‎ - ‏ذلك 6 جم‎ - ‏جم‎ 0c) ‏أسيتارات كالسيوم‎ - ‏هيدروكس بروبيل ميثيل سيليلوز ", جم‎ - ‏شيللاك 5, جم‎ - ‏5مية كافيه)‎ pla -
- كلوريد ميثيلين 5 (كمية كافيه )
YrA
يتم خلط المادة الفعالة مع اللاكتوز £09 جم من نشا الذرة ثم يرطب
الخليط باستعمال عجين محضرة من ‎LAT pa ١١‏ ذرة وماء ( بالتسخين)
ثم تحبب وتجفف الحبيبات والمتبقى من نشا الذرة يضاف على التلك
وأستيارات الكالسيوم ويخلط مع الحبيبات . ثم يضغط الخليط إلى أقراص © ( وزن 780 مجم ) وهذه بدورها تطلى باستعمال محلول هيدروكمس
بروبيل ميثيل سليليوز ومحلول شيللاك فى كلوريد ميثيلين والوزن النهائى
للاقراص ‎YAY‏ مجم .
التركيب ( لتحضير ‎٠٠٠١‏ كبسولة )
- المادة الفعالة - ‎٠٠١‏ جم
- لاكتوز - ‎You,‏ جم
- بللورات دقيقة من السيليلوز ‏ - ‎Fo,‏ جم - كبريتات لوريل الصوديوم - ,7 جم
- اسيتارات الماغنسيوم - ‎A,‏ جم
يتم غربلة كبريتات لوريل الصوديوم من خلال غربال مجم فتحته ,
مليمتر فى المادة الفعالة المجلفده ويتم فرج المكونين بعناية شديدة ثم يتم غربلة اللاكتوز أولا من خلال غربال حجم فتحته ‎,١‏ محم وثانيا السليلوز
الناعم جدا من خلال غربال حجم ‎dad‏ 4, حم ثم يتبع ذلك إعادة فرج
المكونات بعناية شديدة لمدة ‎٠١‏ دقائق وتغربل استيارات الماغنسيوم من
خلال غربال حجم فتحته ‎A‏ حم وبعد المزج لمدة 9“ دقائق أخرى يقلب ye ‏مجم فى كبسولات‎ "9٠0 ‏المكون الناتج والمقسم إلى أجزاء وزن كل منها‎ ‏حجم صغير.‎ ١ ‏من الجيلاثين كل منها عبارة عن قطعتين‎ ‏من الممكن أيضا تحضير منتجات دوائية تحتوى على‎ هنأو:٠١7‎ JU ‏مركب آخر فى الصيغة | طبقا لواحد من أمثلة التحضير السابقة بطريقة‎ . ٠١١ ‏مشابهة لما وصفا لامثلة من 99 إلى‎ ©

Claims (1)

  1. TE. : ‏عناصر الحماية‎ ‏المركب أسيل بيريدين له الصيغة‎ -١ ١ Ry
    Ry — " ‏سيلا م‎ N— Xe— PR; (I), \
    Ry =X ‏عبارة عن ار الكيل مستبدل أختياريا ؛ أر يلوكس الكيل ؛‎ RY ‏والتى فيها‎ ٠ ‏؛ هيتيرو أر الكيل ؛ أرويل ؛ هيتيرو أرويل ؛ سيكلو الكيل كاربونيل + أر‎ ‏الكانويل ؛ هيتيرو أريل الكانويل ¢ أر الكوكس كاربونيل او شق أريل‎ ٠ N ‏كاربامويل أو الشق أكيل لحمض أمين الذى هو مستبدل فى الموضع‎ + ‏بواسطة الكانويل منخفض أو كاربامويل - الكانويل منخفض ؛ 2 عبارة‎ " ‏عن هيدروجين ؛ الكيل ؛ كاربامويل أو الكانويل أو شق الكينويل الذى هو‎ * ‏مستبدل كما هو متعارف بواسطة كاربوكسيل أو كاربوكسيل أستر أو أن ن‎ ‏عبارة عن هيدروجين ؛ الكيل ؛ كاربامويل و الكانويل أو شق الكينويل‎ 83 ٠ ‏؛ الذى هو مستبدل كما هو متعارف بواسطة كاربوكسيل أو كاربوكسيل‎ ‏استر أو ان ؛ 84 عبارة عن أريل مستبدل كما هو متعارف أو شق‎ ,, ‏عبارة عن ميثيلين ؛ إيثيلين ؛‎ XT ‏هيتيرو اريل مهدرج جزئيا أختياريا‎ yy ‏اختيارا أو‎ KETALIZED ‏رابطة مباشرة ؛ مجموعه كربونيل مكتيله‎ 1s ‏عبارة عن الكيلين ؛‎ X2 ‏مجموعة هيردوكس ميثلين مؤثيره أختياريا ؛‎ to vey
    - ‏عبارة عن كاربونيل؛ أو شق‎ XB ‏أو رابطة مباشرة و‎ Jigs ‏الكيلين منخفض ؛ أو كسو ( آرا) - الكيلين منخفض أو شق الكيلين الذى‎ yy ‏هو مستبدل كما هو متعارف بواسطة فينيل ؛ هيدروكس ميثيل ؛‎ WA ‏كاربوكسيل استر او أحد كما هو متعارف او فى موضع اعلى من الموضع‎ . ‏(لغا) بواسطة هيدروكسيل أو أملاحها‎ > +.
    ‎-Y ,‏ مركب طبقا لعنصر الحماية رقم ‎١‏ له الصيغة | والتى فيها 1 عبارة عن 0 فينيل ؛ داى فينيل نافثيل أو شق فلوريثيل - الكيل منخفض الذى هو غير ‎v‏ مسبتدل أو مستبدل أو مسبتدل فى صورة الفيثيل بواسطة الكيل منخفض ؛ :+ -- الكوكس منخفض + داى الكيل امينو منخفض ؛ هالوجين أو تراى فلورو ‎٠‏ > ميثيل ؛ شق فينوكس الكيل منخفض الذى هو غير مستبدل أو مستبدل فى صورة الفيثيل بواسطة هالوجين أو تربازوليل شق هيتيرو اريل الكيل ‎v‏ منخفض الذى له شق هثيرو أزيل آزا - هيتيرو أريل الذى يكون سداسسى ‎A‏ الاضلاع أو احادى الحلقة أو ثنائى الحلقة ويتكون من شق الكيل كربونيل ‎A - Fa Als 1‏ اضلاع.
    © الذى يكون غير مستبدل أو مستبدل بواسطة الكيل منخفض ؛ الكوكس ‎١‏ منخفض ؛ هيدروكس ؛ داى الكيل أمينو منخفض ؛ هالوجين ؛ سيانو او + تراى فلورو ميثيل ؛ فينيل او شق داى فينيل الكانويل منخفض الذى هو ‎or‏ غير مستبدل أو مستبدل فى صورة الفينيل بواسطة الكيل منخفض ؛ الكوكس منخفض ؛ داى الكيل أمينو منخفض ‎٠+‏ هالوجين أو تراى فلورو ‎ve‏ ميثيل ؛ شق هيتيرو اريل اكانويل منخفض الذى له شق هيتيرو أريل آزا ‎yn‏ هيتيرو اريل ومن ‎١‏ اضلاع واحادى الحلقة او ثنائى الحلقة أو ثلاشى ‎ABD,‏ ومتكون من ‎١‏ أضلاع مع واحد او اثنين من حلقات خماسية أو
    . ‏سداسية الاضلاع ؛‎ a ‏فينيل الكوكس كاربونيل منخفض او شق لا فيثيل كاربامويل الذى هو غير‎ va ‏مستبدل أو مستبدل فى صورة الفينيل بواسطة الكيل منخفض ؛ الكوكس‎ ve ‏منخفض ؛ داى الكيل أمينو منخفض ؛ هالوجين أو تراى فلورو ميثيل أو‎ Ty ‏الشق اكيل فى حمض امينى الذى يوجد فى الطبيعة كحجر الاساس فى‎ © ‏بواسطة الكانويل‎ N ‏تكوين البينيد ومستبدل كمما هو متعارف الموضع‎ © ‏عبارة عن الكيل حلقى‎ R2 (paddle ‏منخفض أو كاربامويل - الكانويل‎ vs
    . ‏اضلاع أو فنيل ؛ نفثيل أو شق آزا أريل مخلط أحادى الحلقة‎ V -* ‏.من‎ ve 1 الذى يكون غير مستبدل أو مستبدل بواسطة الكيل منخفض منتحج برابطة ‎TY‏ أرومائية ؛ الكوكس منخفض ؛ هالوجين أو تراى فلورو ميثيل : 3 ‎aA‏ عبارة عن هيدروجين ؛ الكيل منخفض + كاربمويل ؛ الكانويل منخفض ؛
    rer ‏كاربوكس - الكانويل منخفض أو كاربوكس ؛ الكنيويل منخفض ؛ الكوكس‎ gg ‏كاربونيل منخفض- الكيل منخفض ؛ كاربامويل - الكانويل منخفض ؛ لا‎ . ‏الكيل كاربامويبل منخفض - الكانويل منخفض‎ GIANN ‏مونو - أو‎ - + - ‏فينيل كاربامويل‎ N ‏لا - سيكلو الكيل كاربامويل - الكانويل منخفض أو‎ ‏الكانويل منخفض ؛ 4» عبارة عن فينيل ؛ نافثيل أو شق بيريديل الذى هو‎ ++ ‏؛#< | غير مستبدل أو مستبدل بواسطة الكيل منخفض ؛ الكوكس منخفض ؛‎ ‏هاولدين أو تراى فلورو ميثيل أو شق هيتيرو اريل الذى هو غير مستبدل.‎ | © ‏أو مستبدل فى الموضع - © بواسطة الكيل منخفض ؛ الكوكس منخفض ؛‎ © ‏بواسطه‎ N ‏هالوجين ؛ أو تراى فلورو ميثيل ومستبدل فى الموضع‎ |, + ‏و‎ ١ ‏الكانويل منخفض ومكون من شق مؤدرج جزئيا اختياريا من‎ oy ‏تمثل‎ XT ٠ ‏اضلاع‎ ١ ‏اضلاع أو ديازا أو أوكسا هثيرو اريل وشق اريل من‎ ra ‏مجموعه كربونيل تعالج جزئيا بالكتيال مع الكانول‎ Ould ‏ميثلين ؛‎ > :. ‏د منخفض أو الكانويل منخفض ؛ مجموعه ايدروكس ميثلين مؤثير اختياريا‎ . ‏بالكانول منخفض او رابطة مباشرة‎ 31 ‏عبارة عن كاربونيل ؛ الكيلين متنخفض أو شق الكيلين منخفض الذى‎ X2 © AY YO ‏هو غير مستبدل أو مستبدل بواسطة فينيل أو فى الموضع‎ © ‏و - وجد مع اضرام ذرة النيترودين بواسطة كاربوكسيل ؛ الكوكس كاربونيل‎ ‏الكيل كاربامويل منخفض‎ JINN ‏منخفض ؛ كاربومويل ؛ !ا مونو أو‎ ‏أو هيدروكس ميثيل أو أملاحها.‎
    7 - مركب طبقا لعنصر الحماية رقم ‎١‏ فى الصيغة | والتى فيها ‎RT‏ عبارة عن ْ فينيل أو داى فيثيل - 01-04 الكيل الذى هو غير مستبدل أو مستبدل فى صورة الفيثيل بواسطة الكيل منخفض ؛ الكوكس منخفض ؛ داى الكيل ‎gid‏ منخفض ‎٠‏ هالوجين ؛ أو تراى فلورو ميثيل ؛ فينوكس - 64 ‎Cl-‏ ‎o‏ الكيل الذى هو غير مستبدل أو مستبدل فى صورة الفينيل بواسطة 1 هالوجين أو تريازول ؛ بيريديل ؛ أو كينوليل 61-04 الكيل ؛ بنزيل الذى ‎v‏ هو غير مستبدل أو مستبدل بواسطة الكيل منخفض ‎٠‏ الكوكمس ‎A‏ منخفض.داى الكيل أمينو منخفض ؛ هالوجين أو تراى فلورو ميثيل ؛ 1 نافثويل الذى هو غير مستبدل أو مستبدل بواسطة الكيل منخفض ¢ ‎١‏ الكوكس منخفض ؛ داى الكيل أمينو منخفض ؛ هالوجين ‎٠‏ أو تراى فلورو ‎١‏ ميئيبسسال ؛ بسيرييل كعسساربوثيل ؛ أو ْ كينوليل كاربونيل الذى هو غير مستبدل أو مستبدل بواسطة الكيل © > منخفض؛ الكوكس منخفض ؛ هالوجين أو تراى فلورو ميثيل + الكيل حلقى
    . ‏كربونيل ل 7-85 أضلاع‎ TF: ‏الذى هو غير مستبدل بواسطة الكيل منخفض ؛ الكوكس منخفض ؛ داى‎ Vo ‏الكيل أمينو منخفض ؛ هالوجين أو تر اى فلورو ميثيل ؛ فينيل أو داى‎ ‏فينيل 01-04 الكانويل الذى هو غير مستبدل كما هو متعارف فى صورة‎ WY ‏الفينيل بواسطة الكيل منخفض ؛ الكوكس منخفض + داى الكيل أمنو‎ 7 ‏منخفض ؛ هالوجين أو تراى فلورو ميثيل ؛ !8 فينيل كاربامويل الذى هو‎ > ‏غير مستبدل أو مستبدل كما هو متعارف فى صورة الفينيل بواسطة الكيل‎ re
    Y¢o ‏هالوجين أو‎ (paddle ‏منخفض ؛ الكوكس منخفض ؛ داى الكيل أمينو‎ yy JA ‏فلورو ميثيل أو مجموعة فى الصيغة‎ 5) 5 © Rs — C -CH-NH- Rg rr 0
    © والتى فيها 85 عبارة عن هيدروجين ؛ 61-04 الكيل الذى هو غير + مستبدل أو مستبدل بواسطة هيدروكسيل؛ ميركاثيو ؛ أمينو؛ فنيل مستبدل © بايدروكس اختياريا؛ كاربوكسيل ؛ كاربامويل او بوريدو و ‎RE‏ عبارة عن ‎vy‏ 02-04 الكانويل ؛ 2» عبارة عن الكيل حلقى من 7-5 اضلاع أو فيثيل ؛ 1 نافثيل أو شق بيريديل الذى هو غير مستبدل أو مستبدل بواسطة 01-04 © الكيل برابطة أرومائية ؛ 01-04 الكوكس ؛ هالوجين أو تراى فلورو ‎R3 (Jia‏ عبارة عن هيدروجين؛ 01-04 الكيل ؛ كاربامويل « ‎C2- C7‏ © الكانويل ؛ كاربوكس 64 ‎C1-‏ الكانويل أو كاربوكس 64 -02 الكينونيل ؛ ‎RA ©‏ عبارة عن فيثيل او نافثيل الذى هو غير مستبدل أو مستبدل بواسطة © 61-064 الكيل ؛ 61-04 + هالوجين أو تراى فلورو ميثيل أو بيريديل © غير مستبدل ؛ بنزفيرنيل ؛ اندوليل ؛ 7 داى هيدرو اندوليل؛ بنزاميد ‎ve‏ ازوليل ؛ كينوليل أو 4070701 تتراهيدو كينوليل ‎XT ٠‏ عبارة عن ميثلين ؛ ‎vy‏ هيدروكس ميثيلين ‎C1- C4‏ الكوكس ميثلين ؛ كاربونيل ¢ داى 61-04 ‎vy‏ الكوكس ميثلين أو رابطة مباشرة ؛ ‎X2‏ عبارة عن ‎C1- C7‏ الكيلين ؛
    ‎vA‏ كاربونيل أو رابطة مباشرة و ‎X3‏ عبارة عن كاربونيل « 64 ‎C1-‏ الكيلين؛ ‎ra‏ كاربوكس - ‎C1- C4‏ الكيلين ¢ ‎C1- C4‏ الكيلين أو هيدروكس ميثيل - ‎C1-C4 2‏ الكيلين او ملحها. « ؛- مركب طبقا لعنصر الحماية ‎١‏ فى الصيغة ‎١‏ والذى فيه 41 عبارة عن بنزويل ‎٠»‏ نافثويل أو فينيل - 64 ‎C1-‏ الكانويل الذى هو غير مستبدل أو مستبدل بواسطة ‎C4‏ -61 الكيل ‎C1- C4 ١‏ الكانويل الذى هو غير مستبدل أو 1 مستبدل بواسطة ‎C1- C4‏ الكيل « 04 ‎C1-‏ الكوكس ؛ هالوجين أو تراى فلورو ميثيل ؛ بيريديل كاربونيل غير مستبدل أو مينوليل كاربونيل أو 1 مجموعة فى الصيغة ‎da‏ ‎eB 1 ,‏ ‎A‏ والتى فيها ‎R2‏ عبارة عن هيدروجين ؛ 064 -61 الكيل الذى هو غير ‎a‏ مستبدل أو مستبدل بواسطة هيدروكسيل ¢ ميركابنو ¢ أمينو ؛ فينيل ‎oe‏ مستبدل بواسطة هيدوكس كما هو متعارف ؛ كاربوكسيل ؛ كاربامويل أو ‎١١‏ يوريدو و6 عبارة عن 66 ‎C2-‏ الكانويل « ‎R2‏ عبارة عن الكيل حلقى
    © .من *-ل أضلاع أو فينيل ؛ نافثيل أو شق بيريديل الذى هو غير مستبدل ‎١‏ أو مستبدل بواسطة ‎C4‏ -01 الكيل برابطة أروماثية « ‎C1- C4‏ الكوكس ؛
    rev
    C1-C7 ‏عبارة عن هيدروجين‎ R3 ‏هالوجين أو تراى فلورو ميثيل ؛‎ ve ‏الكانويل ؛ كاربوكس - 04 -01 الكانويل أو‎ C2- C7 ¢ ‏الكيل؛ كاربامويل‎ vo ‏كاربوكس - 03-05 الكنويل ؛ 84 عبارة عن فيثيل أو نافثيل الذى هو‎ - ‏الكوكس ء‎ C1- C4 ¢ ‏الكيل‎ C1- C4 ‏غير مستبدل أو مستبدل بواسطة‎ Vy ‏هالوجين أو تراى فلورو ميثيل أو بيريديل غير مستبدل ؛ بنزوفيورانيل ؛‎ | ٠ ‏عبارة عن ميثيلين ؛ هيدروكس‎ XT ٠ ‏الندوليل ؛ بنزاميدا زوليل أو كينوليل‎ © ‏الكوكس‎ C1- C4 ‏ميثيلين ¢ 64 -61 الكوكس ميثيلين ؛ كاربونيل ¢ داى‎ 7 ‏الكيلين ؛ كاربونيل او‎ C1- 67 ‏عبارة عن‎ X2 ‏ميثيلين أو رابطة مباشرة ؛‎ > ‏عبارة عن كاربونيل ؛ 61-04 الكيلين ؛ كاربوكس‎ X3 ‏رابطة مباشرة و‎ yr ‏الكيلين أو‎ 04 - C1 - ‏الكوكس كاربونيل‎ C1- C4 pull C1-C4 - >» . ‏هيدروكس ميثيل - 01-04 الكيلين أو ملحها‎ ‎١‏ *- مركب طبقا لعنصر الحماية رقم ‎١‏ فى الصيغة ! والتى فيها ‎RT‏ عبارة عن ‎Y‏ بنزويل الذى هو غير مستبدل أو مستبدل أو أحادى أو ثنائى مستبدل بواسطة ‎C1- C4‏ الكيل 01-04 الكوكس ؛ هالوجين ذو عدد ذرى يصل إلى ‎Yo‏ أو تراى فلورو ميثيل أو نافثويل غير مستبدل أو فيثيل - -61 ‎o‏ 4 الكانويل : 2» عبارة عن فينيل الذى هو غير مستبدل أو أحادى أو 1 ثنائى مستبدل بواسطة ‎C1- C4‏ الكيل « 04-- ‎C1‏ الكوكس. هالوجين ذو ‎v‏ عدد ذرى يصل إلى )0( ‎Yo‏ أو تراى فلورو ميثيل أو بيريديل غير 4 مستبدل ‎R3‏ عبارة عن هيدروجين ؛ ‎-C4‏ 01 الكيل ؛ كاربامويل ‎-C2-‏ ‎C7 1‏ الكانويل ؛ 4» عبارة عن فيثيل الذى هو غير مستبدل أو أحادى أو
    YEA ‏الكوكس + هاوجين ذو‎ C1-- 64 ‏الكيل ؛‎ 61 -C4 ‏ثنائى مستبدل بواسطة‎ yo ‏أو تراى فلورو ميثيل او نافثيل غير مستبدل؛‎ Ye JN ‏عدد ذرى يصل‎ ‏عبارة‎ X1 ‏بيريديل ¢ بنزوفيورانيل ؛ اندوليل ؛ بنزاميد أزوليل أو كينوليل ؛‎ VY ‏عبارة‎ X2 ‏عن ميثلين ؛ هيدروكس ميثلين ؛ كاربونيل أو رابطة مباشرة ؛‎ yy . ‏عبارة عن 01-04 الكيلين أو ملحها‎ X3 ‏عن رابطة مباشرة و‎ i ‏عبارة عن‎ RT ‏فى الصيغة | والتى فيها‎ ١ ‏مركب طبقا لعنصر الحماية رقم‎ = ١ C1 - ‏بنزويل الذى هو غير مستبدل أو احادى أو ثنائى مستبدل بواسطة‎ ‏الكوكس ؛ هالوجين ذو عدد ذرى يصل إلى‎ 01 -C3 ‏الكيل ء‎ 4 1 ‏عبارة‎ R2 ‏أو تراى فلورو ميثيل أو نافثويل غير مستبدل ؛‎ YO ‏(ولشمل)‎ ‘ ‏عن فينيل او فيثيل مونو - أو ثنائى مستبدل بواسطة هالوجين ذو عدد‎ 0 ‏وأد تراى فلورو ميثيل ؛ 3 عبارة عن‎ vo ‏ذرى يصل إلى ولشمل‎ 1 ‏عبارة عن ميثيلين‎ Xe ‏عبارة عن كينوليل غير مستبدل‎ R4 ‏هيدروجين ؛‎ v . ‏عبارة عن 01-04 الكيلين أو ملحها‎ X35 dba ‏عن رابط‎ 3 Le X2 A ‏ميثيل)-؛-‎ Jd 9iuSE)-N—~ (Jag —Y)—V = ‏-؟- بنزيل‎ )28*,45*( - V ١ . ‏بيريدين أمين أو ملحه‎ Y “N= (Jag iim ‏بنزيل -١-(”-تراى فلورو ميثيل‎ -7- )28*,45*(- A . ‏(؛كينوليل ميثيل)-؛ -بيريدين أمين أو ملحه‎ . ‏تراى فلورو ميثيل) بنزويل-‎ BIS 0c 0(-١- ‏-؟- بنزيل‎ )28*,45*(- 4 ١ . ‏ميثيل)-؛ -بيريدين أمين أو ملحه‎ ليلونيك؛(-١!‎ Y
    AEA ليلونيك؛(-١[-)ليوزنب ‏داى ميثوكس‎ 00F) == ‏بنزيل‎ —Y— (YR* £8%)-1 + . ‏ل ميثيل)-؛ -بيريدين أمين أو ملحه‎ ‏-؟- بنزيل -١-(١-نافثويل)-!-(؛كينوليل ميثيل)-؛-‎ )18*,48*( 11 . ‏ل بيريدين أمين أو ملحه‎ ليلونيك؛(-١[-)ليوزنب ‏داى كلورو‎ OF) = ‏بنزيل‎ -7- )715*,45*( VY ١ . ‏ميثيل)-؛-بيريدين أمين أو ملحه‎ > ٠, ‏بنزيل -١-(؟- كينوليل كاربونيل) -[1-(؛كينوليل‎ -7- )76*,15*( -١' ١ ‏ميثيل)-؛ -بيريدين أمين أو ملحه.‎ ليلونيك؛(-١!-)لثيسأ ‏-؟- بنزيل -١-(؛ -كلورو فيثيل‎ )18*,45*( -١4 ١ . ‏ميثيل)-؛ -بيريدين أمين أو ملحه‎ Y ‏بنزيل -١-(بنزيكولس كاربونيل )-11-(؛كينوليل‎ —Y— (YR*, £87) -١٠ ١ . ‏ل ميثيل)-؛- بيريدين أمين أو ملحه‎ ‏-؟- بنزيل -١-(؟ -فيثيل إيثيل)-/1-(؛كينوليل ميثيل)-؛-‎ (YR £S%) —1% . ‏ل بيريدين أمين أو ملحه‎ ‏بنزيل -١-(؟- نافثيل أسيثيل)-!-(؛كينوليل ميثيل)-‎ -7- )78*,45*( —1V . ؛؟-بيريدين أمين أو ملحه .
    ‎—Y—(YR*, £87) VA,‏ بنزيل -١-(؛‏ - كينوليل ميثيل)-!1-(؛كينوليل ميثيل)- ل ؟-بيريدين أمين أو ملحه . ‎(YR*,£8%) -١ ١‏ -7- بنزيل ‎47(-١-‏ داى كلورو بنزيل)-!1-(؛كينوليل : ميثيل)-؛ -بيريدين أمين أو ‎dale‏
    Yor ليلونيك؛(-١!-)ليثيإ ‏داى فينيل‎ 71(-١- ‏بنزيل‎ —Y= (2R*4S*) - © ١ . ‏ميثيل)-؛ -بيريدين أمين أو ملحه‎ ‏-؟- بنزيل -١-(فينيل كاربامويل)-!1-(؛كينوليل ميثيل)-‎ )28*,45*( +١ ١ . ‏أمين أو ملحه‎ Cpl pt ْ ‏؟؟- *28*,45) -7- بنزيل -١-(داى فينيل أيثيل)-!1-(؛كينوليل ميثيل)-‎ ١ . ‏؛؟-بيريدين أمين أو ملحه‎ ‏بنزيل -١-(؟ -بيريديل أسيثيل)-11-(؛كينوليل‎ -- )28*45* - TT! . ‏ميثيل)-؛ -بيريدين أمين أو ملحه‎ Jd gust ‏بنزيل -١-(؛ - بيريديل أسيثيل)-ل8-(‎ -7- )28*,45*( - 4١ dale ‏ميثيل)-؛ -بيريدين أمين أو‎ Y ‏داى فينيل بوبيرونيل)-!1-(؛كينوليل‎ ”7(-١- ‏بنزيل‎ —Y— (2R* 48%) — ه١‎ . ‏ميثيل)-؛ -بيريدين أمين أو ملحه‎ - 14- ‏تتراهيدرو‎ 477(- ) 5 ”(-١- ‏بنزيل‎ -7- )28*,45*( - 1١ ليلونيك؛(-١[-)لينوبراك‎ - ) ‏يل‎ - P= ‏بيريدون (8-407 ) اندول‎ . ‏ميثيل)-؛-بيريدين أمين أو ملحه.‎ TY ‏ميثوكس بتنزويل)-[1-(؛كينوليل‎ -*(-١- ‏بنزيل‎ -7- )28*,45*( = 7١ . ‏ميثيل)-؛ -بيريدين أمين أو ملحه‎ Y ‏داى ميثيل أمينو بتنزويل)-إ)-‎ ٠ ”(-١ - ‏اه - *28*45) -؟- بنزيل‎ . ‏ميثيل)-؛-بيريدين أمين أو ملحه‎ Jil ist) ّ vo! ‏داى ميئيسل‎ 0F= CIS, CIS)-V- ‏بسنزيل‎ -Y- (2R*4S%) 4١ . ‏ميثيل)-؛ -بيريدين أمين أو ملحه‎ J 0st) -N—( ‏ل سيكلوهكسيلكاربونيل‎ - ‏(تراى فلورو ميثيل‎ - BIS - »؛”(-١- ‏؟ - بنزيل‎ -)54 ,82( 70 ١ . ‏-(؛ كينوليل ميثيل ) -؛-بيريدين أمين أو ملحه‎ N- ‏بنزيل)‎ ' - ‏تريازول‎ £eY = 1H ‏كلورو‎ —c0) ‏؟ - بنزيل -1-[ ؟-‎ -)64 R2) - 7١ ١ ‏-(؛ كينوليل ميثيل ) -؛-بيريدين أمين أو‎ N= ‏يل فينوكس إيثيل)‎ -١ . ‏ملحه‎ ; ‏(؛كنوليل‎ =N- ] ‏فينيل ألانيل‎ - (s) [-١- ‏-؟-بنزيل‎ (2R* 45%) — TT ١ . ‏ميثيل) -؛-بيريدين امين أو ملحه‎ 0 “N= ] ‏فينيل ألانيل‎ -ليثيسا-١11-‎ )8( [-١- ‏-7-بنزيل‎ (2R* 48%) - rr ١ . ‏(؛كنوليل ميثيل) -؛-بيريدين امين أو ملحه‎ ‘ “N= [ ‏-ل1-أسيثيل- فينيل ألانيل‎ (5) [-١- ‏-7-بنزيل‎ (2R* 48%) - 74 ١ . ‏ل (؛كنوليل ميثيل) -؛-بيريدين امين أو ملحه‎ =N= ] ‏-11-أسيثيل- فينيل ألانيل‎ (R) ز-١- ‏-1-بنزيل‎ )28* 48%) - To ١ . dala ‏ميثيل) -؛-بيريدين امين أو‎ J sist) ‏ل‎ ‎- ). ‏كاربوكسامدو -بيوتيرويل‎ N= (5) [-١- ‏-؟1-بنزيل‎ )28* 48%) — 11 ١ . ‏(؛كنوليل ميثيل) -؛-بيريدين امين أو ملحه‎ —N- ] ‏فيثيل ألانيل‎ Y - ‏كاربوكساميدو -بيرتيرويل.)‎ -N- (R) [-1- ‏-؟-بنزيل‎ (2R* 48%) = vv ١ . ‏فينيل ألانيل] -!8- (؛كنوليل ميثيل) -؛-بيريدين امين أو ملحه‎ ror ‏كينوليل ميثيل -؛ -بيريدين‎ £)-N=- ‏بنزويل‎ -١-ليزنب-‎ Y- (S84 ,R2) -T4 ١ ‏أمين أو ملحه.‎ Y ‏كينوليل ميثيل‎ £)-N- ‏كلورو بنزويل)‎ -*( -١-ليزنب-‎ Y- (S4 ,R2) -© ١ ‏ل -؛-بيريدين أمين أو ملحه.‎ ‏كينوليل‎ €)=N= ‏داى كلورو بنزويل)‎ 50©( -١-ليزنب-‎ Y= (S4 ,82( -© ١ ‏ل ميثيل -؛ -بيريدين أمين أو ملحه.‎ ~N- ‏أو (82, 84) -؟ -بنزيل-١- )007 داى ميثيل بنزويل)‎ (S4,R2) 4١ ١ ‏ل (؛- كينوليل ميثيل -؛-بيريدين أمين أو ملحه.‎ “N= ‏ميثيل بنزويل)‎ gla ‏أو (52, 54) -؟ -بنزيل-١- (©؛*‎ (R4,S2) 47 ١ ‏فينيثيل)-؛ -بيريدين أمين أو ملحه.‎ -7( ‏داى ميثيل بنزويل) -81-(”- كينوليل‎ 0c) -١-ليزنب- ‏-؟‎ (S4 ,R2) ST ١ ‏ميثيل -؛ -بيريدين أمين أو ملحه.‎ Y ‏داى ميثيل بنزويل) -!8-(؟"- كينوليل‎ 0cF) -١-ليزنب- ‏-؟‎ (S4 ,R2) - ١ ‏ميثيل -؛ -بيريدين أمين أو ملحه.‎ 1 —N- ‏-؟ -بنزيل-١- (©؛* داى ميثيل بنزويل)‎ (R4 ,82( ‏أو‎ )54 ,82( —te ١ ‏بنزيل -؛ -بيريدين أمين أو ملحه.‎ ْ “N= ‏أو (82, 84) -؟ -بنزيل-١- )00 داى ميثيل بنزويل)‎ (S4,R2) 1 ١ ‏بنزيل -؛-بيريدين أمين أو ملحه.‎ “N= ‏(©؛5 داى ميثيل بنزويل)‎ -١-ليزنب-‎ Y- )84 ,82( ‏أو‎ (S4,R2) >» ١ ‏(؛ -بيريديل ميثيل) -؛-بيريدين أمين أو ملحه.‎ ١ ror “N= ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 0¢F) -١-ليزنب-‎ Y= )84 ,82( ‏أو‎ (S4,R2) — ta! ‏(”-بيريديل ميثيل) -؛ -بيريدين أمين أو ملحه.‎ Y ~N= ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 0¢¥) -١-ليزنب-‎ Y= )84 ,82( ‏أو‎ (S4,R2) - ١ ‏(؛-كينوليل ميثيل) -؛-بيريدين أمين‎ ليزنب-١ا- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 0¢F) -١-ليزنب-‎ Y= (S4 R2) - 50١ . ‏ل كاربامويل -4-بيريدين أمين‎
    Yo ‎gla ocr) -١-ليزنب- Y-(S4 R2) v‏ ميثيل بنزويل) ‎¥)-N-‏ فينيل ‏بروبيل) -؛-بيريدين أمين . ‏> (52, 54) -7 -بنزيل-١-‏ (500 داى ميثيل بنزويل) ‎=N-‏ )= فينيل ‏+ بروبيل) -؛-بيريدين أمين ‎oF) -١-ليزنب-‎ Y= )54,82( +‏ داى ميثيل بنزويل) -[١-("-ميثوكس‏
    ‎. ‏بنزيل) -؛-بيريدين أمين‎ A ‎O4F) -١-ليزنب- 1- )54 ,582( ٠‏ داى ميثيل بنزويل) -!18-(7 ميثوكمس ‏بنزيل) -؛-بيريدين أمين . ‏(8*2, 5*4) -71 -بنزيل-١- ‎oF)‏ داى ميثيل بنزويل) ‎=Y)Y]-N=‏
    ‎. ‏ميثوكس فينيل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين‎ yy ‎Y)=Y]-N= ‏-؟ -بنزيل-١- (500 داى ميثيسل بنزويل)‎ )5*4 ,5*2( ٠
    ‎. ‏ميثوكس فينيل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين‎ yg ‎0c) -١-ليزنب- Y= )5*4 ,8*2( ٠‏ داى ميثيل بنزويل) -ل-[”-(؟- ‏1 ميثوكس فينيل) بروبيل] -؛-بيريدين أمين . ‎١"‏ (5*2, 5*4) -؟ -بنزيل-١-‏ (52 داى ميثيل بنزويل) -ل8-[”"-(1-
    ‎. ‏ميثوكس فينيل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين‎ a ‎ىارت-"(-١ل- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 5:7( -١-ليزنب-‎ ¥— )5*4 ,8*2( ٠١ . ‏فلورو ميثيل بنزيل) -؛-بيريدين أمين‎ ٠ ‎ىارت-؟(-١]- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 0c) -١-ليزنب- ‏-؟‎ )5*4 ,5*2( 7١ ‏فلورو ميثيل بنزيل) -؛-بيريدين أمين .
    yoo =Y)=Y]-N= ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 0c¥) -١-ليزنب-‎ Y= )5*4 ,8*7( rr ؟ ‏ تراى فلورو ميثيل فينيل) إيثيل] -؛ -بيريدين أمين . ‎gla oF) -١-ليزنب- ¥— )54,57( Te‏ ميثيل بنزويل) -81-[7-(1-تراى ‏© فلورو ميثيل فينيل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين . ‎(SE RY) ©‏ -؟ -بنزيل-١- ‎0cF)‏ داى ميثيل بنزويل) -ل8-[”-(1-تراى
    ‏+ ._فلورو ميثيل بروبيل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين . ‎Y= (St SY) 1‏ -بنزيل-١-‏ )00% داى ميثيل بنزويل) -ل-[”-(؟-تراى ‏© فلورو ميثيل فينيل) بروبيل] -؛-بيريدين أمين . ‎Y= (SE RY) T‏ -بنزيل-١-‏ )0 داى ميثيل بنزويل) -4-(*-تراى
    ‎. ‏فلورو ميثيل بنزيل) -؛-بيريدين أمين‎ vy ‎ىارت-"”(-١[- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 500( -١-ليزنب-‎ Y— (SE SY) rv ‏© فلورو ميثيل بنزيل) -؛- بيريدين أمين . ‎ىارت-”(-١‎ J-N=- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 0c) -١-ليزنب- ‏-؟‎ (SE RY) To
    ‎. ‏فلورو ميثيل فينيل) إيثيل) -؛-بيريدين أمين‎ TT ‎ىارت-٠(-١‎ J-N= ‏داى ميثيل بنزويل)‎ oF) -١-ليزنب-‎ 1- (SE, SY) TY ‏+ فلورو فينيل) إيثيل) -؛-بيريدين أمين . ‎(S¢ RY) T‏ -7 -بنزيل-١-‏ (©50 داى ميثيل بنزويل) ‎JN=‏ 7-(”-تراى ‏© فلورو ميثيل فينيل) بروبيل) -؛-بيريدين أمين . ‏© (54,57) —¥ -بنزيل-١-‏ (5 داى ميثيل بنزويل) -ل8-[ “٠-(”-تراى‏ ‎١"‏ فلورو ميثيل فينيل) بروبيل) -؛-بيريدين أمين .
    vo l=) N= ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 00F) -١-ليزنب-‎ 71- (SE RY) © . ‏فلورو ميثيل بنزيل) -؛-بيريدين أمين‎ ىارت-؛(-١1- ‏-؟ -بنزيل-١- (900 داى ميثيل بنزويل)‎ (SE SY) to . ‏فلورو ميثيل فينيل) إيثيل) -؛-بيريدين أمين‎ ٠ ىارت-؛(-١‎ [-١ل- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 90( -١-ليزنب-‎ 7- )54,87( vy . ‏_فلورو ميثيل فينيل) إيثيل) -؛-بيريدين أمين‎ © ‏-؟ -بنزيل-١- (”5 داى ميثيل بنزويل) -ل8-[ 7-(؛-تراى‎ (S¢ SY) . ‏فلورو ميثيل فينيل) إيثيل) -؛-بيريدين أمين‎ ‏داى ميثيل بنزويل) -ل١-[ “7-(؛-تراى‎ 900( -١-ليزنب-‎ 7- )54,87( ه١‎ . ‏فلورو ميثيل فينيل) بروبيل) -؛ -بيريدين أمين‎ oy ىارت-؛(-٠‎ -N= ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 503( -١-ليزنب-‎ 7- )54,57( or . ‏فلورو ميثيل فينيل) بروبيل) -؛-بيريدين أمين‎ ot ‏داى‎ Fe¥)=N= ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 507( -١-ليزنب-‎ Y— )54 RY) oo ‏ميثوكس بنزيل) -؛-بيريدين أمين‎ on ‏داى ميثيل بنزويل) -ل8-(7؛” داى‎ 0) -١-ليزنب-‎ Y= (SE SY) oy ‏ميثوكس بنزيل) -؛-بيريدين أمين‎ oA $1) =F J-N=— ‏داى ميثيل بنزويل)‎ oc) -١-ليزنب-‎ 1- (S¢ RY) ‏4ه‎
    ‎. ‏ميثوكس فينيل) إيثيل ] -؛-بيريدين أمين‎ ٠
    ىاد."7(-١ ‏داى ميثيل بنزويل) -لا-[‎ cr) -١-ليزنب- ‏-؟‎ )54,57( ١ . ‏ميثوكس فينيل) إيثيل ] -؛-بيريدين أمين‎ ٠
    Yov Ire ¥)=F J-N- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 0%) -١-ليزنب-‎ Y= (S€ RY) +» . ‏ميثوكس فينيل) بروبيل [ -؛-بيريدين أمين‎ 1 ‏7-(7:7.داى‎ J-N=- ‏-؟ -بنزيل-١- (0؛* داى ميثيل بنزويل)‎ )54,57( To . ‏ميثوكس فينيل) بروبيل] -؛-بيريدين أمين‎ 1 ITY) =N= ‏ميثيل بنزويل)‎ gla 0c¥) -١-ليزنب-‎ Y= (S¢ RY) VY ‏ميثوكس بنزيل) -؛-بيريدين أمين.‎ WA SIT Y)=N=— ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 0c) -١-ليزنب-‎ Y= (SE SY) 4 ‏بنزيل) -؛-بيريدين أمين.‎ passa y- -4:1(- Y]-N— ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 0c) -١-ليزنب- ‏-؟‎ )54 ,87( ١ . ‏داى ميثوكس فيثيل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين‎ vr 1a —c¥)=Y]-N— ‏داى ميثيل بنزويل)‎ OF) -١-ليزنب-‎ 7- (SE ,SY) vr . ‏ميثوكس فيثيل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين‎ YE ‏داى ميثيل بنزويل) -ل8-[”-(407 داى‎ 0c) -١-ليزنب-‎ 7- (SE RY) Yo . ‏ميثوكس فينيل ) إيثيل] -؛-بيريدين أمين‎ © ‏داى ميثيل بنزويل) -ل8-[9-(407 داى‎ 57( -١-ليزنب-‎ 7- )54,87( YY . ‏ميثوكس فينيل ) بروبيل] -؛-بيريدين أمين‎ YA ‏داى‎ 0cY)=N— ‏ميثيل بنزويل)‎ gla 50( -١-ليزنب- ‏-1؟‎ )54 RY) Yo ‏_ميثوكس بنزيل) -؛-بيريدين أمين.‎ م٠‎ ‏داى‎ 0) -N= ‏داى ميثيل بنزويل)‎ oF) -١-ليزنب- ‏م (57, 54) -؟‎ ‏:م ميثوكس بنزيل) -؛-بيريدين أمين.‎
    ToA ‎0c) -١-ليزنب-‎ 1- (S¢ RY) +‏ داى ميثيل بنزويل) ‎0c) =Y]-N=‏ داى ‎A‏ ميثوكس فينيل ) إيثيل] -؛-بيريدين أمين . ‎0c) -١-ليزنب- 7- )54,57( Ae‏ داى ميثيل بنزويل) -ل١-[1-(507‏ داى ‎an‏ ميثوكس فينيل ) إيثيل] -؛-بيريدين أمين . ‎T= )684 RY) AY‏ - بنزيل-١-‏ (©©* داى ميثيل بنزويل) -8-[7-(7:* داى ‎AA‏ ميثوكس فينيل ) بروبيل] -؛-بيريدين أمين . ‎ocr) -١-ليزنب‎ - Y= )54,57( 4‏ داى ميثيل بنزويل) ‎Y)=F]-N=‏ 0 داى
    ‎y.‏ ميثوكس فينيل ) بروبيل] -؛- بيريدين أمين . ‎RY) ١‏ ؛54) -1 -بنزيل-١-‏ (500 داى ميثيل بنزويل) -ل8-(.5 داى ‎AY‏ ميثوكس ) -؛- بيريدين ‎Comal‏ ‎oT) -١-ليزنب - 7- )54 RY) qr‏ داى ‎Jue‏ بنزويل) ‎VV) N=‏ داى ‎ae‏ ميثوكس بنزيل) -؛- بيريدين أمين. ‎Y= (S¢ RY) 10‏ - بنزيل-١-‏ (©؛* داى ميثيل بنزويل) ‎=Y]-N=‏ )10 داى ‎٠‏ - ميثوكس فينيل ) إيثيل] -؛- بيريدين أمين ‎٠‏ ‏7" (54,57) -؟ - بنزيل-١- ‎0c)‏ داى ميثيل بنزويل) -ل١-[؟-(07‏ داى ‎a‏ ميثوكس فينيل ) إيثيل] -؛- بيريدين أمين . ‏1 (54,87) -؟ - بنزيل-١-‏ )00% داى ميثيل بنزويل) ‎VY) =F]-N=‏ داى ‎٠‏ ميثوكس فينيل ) بروبيل] -؛-بيريدين أمين ‎٠‏ ‎0¢F) -١-ليزنب - Y= (S£,SY) ١‏ داى ميثيل بنزويل) -11-[”-(07 داى ‎٠‏ ميثوكس فينيل ) بروبيل] -؛- بيريدين أمين .
    rod ‎0cF) -١-ليزنب - Y= (S€ RY) ٠‏ داى ميثيل بنزويل) ‎WY) =N=‏ ميثيلين
    ‎. ‏ديوكس بنزيل) -؛ -بريدين أمين‎ ٠ ‎Y= (SE SY) <٠‏ - بنزيل-١-‏ )00¥ داى ميثيل بنزويل) ‎FY) N=‏ ميثيلين ‏ديوكس بنزيل) -؛-بيريدين أمين . ‎—Y]-N= ‏داى ميثيسل بنزويل)‎ 00F) -١-ليزنب‎ - Y= (SRY) ٠
    ‎. ‏(7”ميثيلين ديوكس فينيل ) إيثيل] -؛- بيريدين أمين‎ Ly ‎=Y]-N- ‏داى ميثيسل بنزويل)‎ 00%) -١-ليزنب‎ - Y= (SE SY) ٠
    ‎. ‏(*“ميثلين ديوكس فينيل ) إيثيل] -؛ -بيريدين أمين‎ ٠ ‎—V]N= ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 007) -١-ليزنب‎ - Y= )54 RY) ١١١
    ‎. ‏(”ميثلين ديوكس فينيل ) بروبيل] -؛- بيريدين أمين‎ ١ ‎Y= (SE ,57( wir‏ - بنزيل-١-‏ )06 داى ميثيل بنزويل) -ل-[”-(:”
    ‎. ‏ميثيلين ديوكس فينيل ) بروبيل] -؛- بيريدين أمين‎ ٠ ‎Y= )54,87( Mie‏ - بنزيل-١-‏ (©؛9 داى ميثيل بنزويل) ‎£0Y)=N—‏ ميثيلين
    ‎. ‏ديوكس بنزيل) -؛-بيريدين أمين‎ : ١1 ‎٠( -١-ليزنب - 7- )54,57( ny‏ داى ميثيل بنزويل) -1[1-(7؛؛ميثيلين ‏+ ديوكس بنزيل) -؛-بيريدين أمين . ‎£Y)=Y]-N- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ oF) -١-ليزنب‎ - Y= )54 ,87( 4
    ‎. ‏ميثلين ديوكس فينيل ) إيثيل] -؛ -بيريدين أمين‎ ٠٠ ‎oF) -١-ليزنب - Y= (SE ,57( ١١‏ داى ميثيل بنزويل) -ل8-[1-(7:؛ ‎١ ٠‏ ميثيلين ديوكس فينيل ) إيثيل] -؛- بيريدين أمين .
    ‎0¢F) -١-ليزنب - Y= )54,47( ٠7‏ داى ميثيل بنزويل) ‎—F]-N=-‏ ‎VTE‏ (؛ميثيلين ديوكس فينيل ) إيثيل] -؛- بيريدين أمين . ب ‎oF) -١-ليزنب - ¥— (SE SY) ١‏ داى ميثيل بنزويل) -81-[”"-(7؛ 1 _ميثيلين ديوكس فينيل ) بروبيل] -؛- بيريدين أمين . ‎oc) -١-ليزنب‎ - Y= )54,87( 7‏ داى ميثيل بنزويل) -1ل8-(اتدول -؟- يل ميثيل) -؛- بيريدين أمين . ‎¥Y— )54,57( 1‏ - بنزيل-١-‏ (8 داى ‎Jia‏ بنزويل) -1[-(اتدول ‎=Y=‏ ‎١٠3‏ .ايل ميثيل) -؛- بيريدين أمين . ‎oer) -١-ليزنب - 1- )54,87( ny‏ داى ميثيل بنزويل) -[-(اندول == ‎By ©‏ ميثيل) -؛- بيريدين أمين . ‎0eF) -١-ليزنب - 7- )54,57( yy‏ داى ‎Jima‏ بنزويل) -!١-(اندول‏ == ‎re‏ يل ميثيل) -؛- بيريدين أمين . ‎Te‏ (54,87) -؟ - بنزيل-١-‏ (؛5 داى ميثيل بنزويل) -!١-(كينوليل‏ == © ايل ميثيل) -؛- بيريدين أمين . ‎0cF) -١-ليزنب - Y= (SE RY) ry‏ داى ميثيل بنزويل) -!1-(كينوليل ‎“Y=‏
    ‏© .يل ميثيل) -؛- بيريدين أمين . ‎oe) -١-ليزنب‎ - Y= )54 RY) 4‏ داى ميثيل بنزويل) -[١-("-كلورو‏ . بنزيل) -؛- بيريدين أمين . ‎0c¥) -١-ليزنب‎ - Y= )54 ,57( 1‏ داى ميثيل بنزويل) ‎—Y)=N=‏ كلورو ‎oy‏ بنزيل) -؛- بيريدين أمين .
    ‎Y= )54 RY) ©‏ - بنزيل-١-‏ (500 داى ميثيل بنزويل) -ل8-["-(؟- ‎t‏ 0 كلورو فينيل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين . ‎Y= (SE ,57( 068‏ - بنزيل-١-‏ )047 داى ميثيل بنزويل) ‎=Y)=Y]-N=‏ ‏1 كلورو فينيل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين . ‎0cF) -١-ليزنب‎ - Y= )54 RY) 0‏ داى ميثيل بنزويل) ‎-¥)-r]-N-‏ ‏164 كلورو فينيل) بروبيل] -؛-بيريدين أمين . 4 (57, 54)-؟ - بنزيل-١-‏ (5:0 ‎gla‏ ميثيل بنزويل) -ل8-[”-( ؟١-‏ ‎٠‏ كلورو فينيل) بروبيل ] -؛-بيريدين أمين . ‎gla 9:0( -١-ليزنب - Y= )54,87( 5١‏ ميثيل بنزويل) ‎=N-‏ ("-كلورو ‎by‏ _بنزيل) -؛- بيريدين أمين . ‎Y= )54 ,57( ٠"‏ - بنزيل-١-‏ (0* داى ميثيل بنزويل) ‎=N=‏ ("-كلورو ‎٠‏ بنزيل) -؛- بيريدين أمين . ‎0¢F) -١-ليزنب - Y= (SE RY) ٠‏ داى ميثيل بنزويل) ‎=¥)=Y]-N—‏ ‎von‏ كلورو فينيل) إيثيل] -؛-بيريدين أمين . ‎T= (SE SY) oy‏ - بنزيل-١-‏ (500 داى ميثيل بنزويل) -04-[؟-(*- ‎٠‏ كلورو فينيل) أيثيل] -؛-بيريدين أمين . ‎(SRY) ٠‏ -7 - بنزيل-١-‏ )07 داى ميثيل بنزويل) ‎—F)=F]-N=‏ ‎٠٠‏ كلورو فينيل) بروبيل] -؛-بيريدين أمين . ‎١‏ (54,57) -؟ -بنزيل-١- ‎oF)‏ داى ميثيل بنزويل) -[-[7-("-كلورو ‎١‏ فينيل) بروبيل] -؛-بيريدين أمين .
    YY ‏(؛-‎ - N- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 500( -١-ليزنب‎ - ¥-(S4 R2) ir . ‏كلوروبنزيل) -؛- بيريدين أمين‎ 4 ‏(؛ -كلورو‎ =N= ‏داى ميثيل بنزويل)‎ oY) -١-ليزنب‎ - Y= )54 ,52( vy, . ‏بنزيل) -؛- بيريدين أمين‎ ‏داى ميثيل بنزويل) -ل8-[7-(؛-كلورو‎ 00) -١-ليزنب‎ - Y= )54 ,82( ١7 . ‏._فينيل) إيثيل] -؛- بيريدين أمين‎ ٠ ‏داى ميثيل بنزويل) -ل8-[7-(؛-كلورو‎ OF) -١-ليزنب‎ - Y- )54 ,52( ١ . ‏فينيل) إيثيل] -؛- بيريدين أمين‎ ١٠ ‏داى ميثيل بنزويل)-1م-[7-(؛5-‎ 9(-١- ‏بنزيل‎ -7- (84 ,R2) ١١ ‏كلوروفينيل) أيثيل] -؛- بيريدين أمين.‎ vv ‏ميثيل بنزويل)-لي-[”-(؛-‎ gla oP) -V\- ‏بنزيل‎ -1- )54 ,R2) vr ‏كلوروفينيل) بروبيل] -؛- بيريدين أمين.‎ ٠ ‏داى ميثيل بنزويل)-ل8-[”-(4-‎ 9:0(-١- ‏بنزيل‎ -1- )54 ,52( ve ‏كلوروفينيل) بروبيل] -؛- بيريدين أمين.‎ (ye - ‏-؟- بنزيل -١-(”؛٠ داى ميثيل بنزويل)-1ل8-(؛ميثوكس نافث‎ (S4,R2) yy ‏ميثيل) -؛- بيريدين أمين.‎ لي-١‎ ٠ yar ‏داى ميثيل بنزويل)-!8-(؛ ميثوكس نافث-‎ 0F)=V— ‏بنزيل‎ -7- (84,52) ٠
    ‏.م ١-يل -ميثيل) -؛- بيريدين أمين.‎ نميلثيإ-؛؛7(-١[-)ليوزنب ‏داى ميثيل‎ 9:0(-١- ‏بنزيل‎ -7- (S4 ,42( 7 ‏_ديوكس بنزيل) -؛- بيريدين أمين.‎ 7 ‏داى ميثيل بنزويل)-81-( 07؛- إيثيلين‎ 9©(-١- ‏بنزيل‎ -7- )54 ,52( ٠7 ‏_ديوكس بنزيل)-؛- بيريدين أمين.‎ VA ‏داى ميثيل بنزويل)-14-(اندول -7- يل‎ 5(-١- ‏-7-_بنزيل‎ (S4,R2) ٠٠ ‏_ميثيل)-؛- بيريدين أمين.‎ 1 Sm Y= ‏داى ميثيل بنزويل)-11-(اندول‎ 90(-١- ‏بنزيل‎ -7- )54 ,52( ٠7 ‏_ميثيل) -؛- بيريدين أمين.‎ 4 ‏بنزيل -١-(”؛5 داى ميثيل بنزويل)-ل8-(اندول -"-يل‎ -7- )54 ,R2) 4 ‏_ميثيل) -؛- بيريدين أمين.‎ ٠ ‏بنزيل -١-(”؛5 داى ميثيل بنزويل)-84-(اندول == يل‎ -7- (S4 ,82( ١١ ‏-؛- بيريدين أمين.‎ (Sis VAY ‏داى ميثيل بنزويل)-11-(كينولين -7-يل‎ ٠”(-١- ‏بنزيل‎ -7- (S4,R2) ٠
    ‎٠6‏ _ميثيل) -؛- بيريدين أمين. 0 (54,52) -؟- بنزيل ‎gla ”(-١-‏ ميثيل بنزويل)-1١-(كينولين‏ -7-يل 1 _ميثيل) -؛- بيريدين أمين. ‎(2R* ,45*( ١7‏ -7- بنزيل = ‎0¢F)—1‏ داى ميثيل بنزويل)-ل1-(كينولين ‎v=‏ ‏+ _ميثيل) -؛- بيريدين أمين. ‎(2R* ,45*( 4‏ -7- بنزيل -١-(؛*‏ داى ميثيل بنزويل)-1!1-(كينولين ‎Jv‏ ‎٠‏ -ميثيل) -؛- بيريدين أمين. ‎(2R* ,45*( ١‏ -7- بنزيل ‎5(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-!8-(1؟- كلورو ‎TY‏ بنزيل) -؛- بيريدين أمين. ‎(2R* ,45*( ٠‏ -7- بنزيل ‎9:”(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-1ل8-("- كلورو ‎BY‏ بنزيل) -؛- بيريدين أمين. ‎(2R* ,45*( ٠‏ -7- بنزيل ‎©(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-(8-[7-(؟- كلورو ‎٠‏ فيثيل) إيثيل] -؛- بيريدين أمين. ‎(2R* 48%) ©"‏ -7- بنزيل -١-(”؛*‏ داى ميثيل بنزويل)-84-[7-(؟"- كلورو ._فيثيل) إيثيل] -؛- بيريدين أمين.
    ro ‏بنزيل -١-(؛* داى ميثيل بنزويل)-81-[7-(1؟- كلورو‎ -¥— (2R* ,45*( 4 ‏فيثيل) إيثيل] -؛- بيريدين أمين.‎ ٠ ‏داى ميثيل بنزويل)-4م-[”*-(؟- كلورو‎ 90”(-١- ‏-؟- بنزيل‎ )28* ,45*( ١١ ‏-؛- بيريدين أمين.‎ JAY ‏فيثيل)‎ TY ‏داى ميثيل بنزويل)-81-(*- كلورو‎ *0(-١- ‏-؟- بنزيل‎ (2R* ,48*( ٠ ‏_بنزيل) -؛- بيريدين أمين.‎ ٠ ‏داى ميثيل بنزويل)-[8-(”- كلورو‎ 50(-١- ‏بنزيل‎ -1- (2R* ,45*( 0 ‏بنزيل) -؛- بيريدين أمين.‎ py ‏بنزيل -١-(”؛9 داى ميثيل بنزويل)-ل-[7-(”- كلورو‎ -”- )28* ,45*( ny ‏فيثيل) إيثيل] -؛- بيريدين أمين.‎ 0 ‏كلورو‎ =) YN (dash ‏بنزيل == )00 داى ميثيل‎ -7- (2R* ,45*( ١ ‏فيثيل) إيثيل] -؛- بيريدين أمين.‎ rye ‏بنزيل -١-(”؛5 داى ميثيل بنزويل)-1م-[7”-(”- كلورو‎ -7- (2R* ,45*( ١ ‏فينيل) إيثيل] -؛- بيريدين أمين.‎ TTY ‏بنزيل == )00 داى ميثيل بنزويل)-ل]-[”-(”- كلورو‎ -1- (2R* ,45*( ©
    © فينيل) إيثيل] -؛- بيريدين أمين. ‎(2R* ,45*( 3‏ -7- بنزيل ‎50(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-ل8-(؛- كلورو ‎TT‏ بنزيل) -؛- بيريدين أمين. ‎(2R* ,45*( 7‏ -1- بنزيل ‎9”(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-8[1-(؛- كلورو _ بنزيل) -؛- بيريدين أمين. ‎(S4 ,R2) ©‏ -؟- بنزيل -1-(0* داى ميثيل بنزويل)-8-[1-(4- © كلوروفينيل) إيثيل] -؛- بيريدين أمين. ‎,S2) ١‏ 54) -17- بنزيل ‎50(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-ل8-[؟-(6- © كلوروفينيل) إيثيل] -؛- بيريدين ‎Com‏ ‎(S4 ,R2) rrr‏ -7- بنزيل == )0¥ داى ميثيل بنزويل)-8-[٠-(6-‏ ‎TYE‏ كلوروفينيل) بروبيل] -؛- بيريدين أمين. ‎ ,52( TT‏ 54) -7- بنزيل ‎5:0(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-ل8-[73"(؛- © كلوروفينيل) بروبيل] -؛- بيريدين أمين. © (54,52) -7- بنزيل = ‎=V‏ )0% داى ميثيل بنزويل)-!8-(؛ -ميثوكس نافث ,م -٠١-يل‏ ميثيل) -؛- بيريدين أمين. ‎,R2) ry‏ 54) -؟- بنزيل ‎50(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-81-(”©؛ أيثيلين)
    ا ‎TE‏ (بوكس بنزيل) -؛- بيريدين أمين. ‎(S4 ,52( ١‏ -7- بنزيل = ‎0c¥)=V‏ داى ميثيل بنزويل)-81-(7؛؛ إيثليسن ‎TET‏ ديوكس بنزيل) -؛- بيريدين أمين. ‎(S4,R2) rer‏ -7- _بنزيل -١-(0؛*‏ داى ميثيل بنزويل)-81-(اندول ‎Y=‏ يل © _ميثيل) -- بيريدين أمين. ‎reo‏ (52, 54) -7- بنزيل == )07 داى ميثيل بنزويل)-!8-(اندول ‎Y=‏ يل ‎(Jha ran‏ -؛- بيريدين أمين. ‎(S4,R2) 7‏ -7- بنزيل ‎9”(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-81-(اتندول -”- يل _ميثيل) -؛- بيريدين أمين. ‎٠4‏ (52, 54) -7- بنزيل ‎*”(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-181-(اندول -”- يل ‎Yoo‏ ميثيل) -؛- بيريدين أمين. ‎(S4,R2) vey‏ -7- بنزيل -١-(”؛5‏ داى ميثيل بنزويل)-11-(كينولين == يل _ميثيل) -؛- بيريدين أمين. ‎(S4,R2) ror‏ -7- بنزيل -١-(”؛*‏ داى ميثيل بنزويل)-11-(كينولين ‎=F‏ يل _ميثيل) -؛- بيريدين أمين.
    م ,,+ (54,52) -؟- بنزيل == ‎0X)‏ داى ميثيل بنزويل)-]8-(كينولين ‎T=‏ يل 1 _ميثيل) -؛- بيريدين أمين. ‎(S4,R2) roy‏ -7- بنزيل ‎5”(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-!8-(- كلورو بنزيل) ‎ToA‏ -؛- بيريدين أمين. ‎T°!‏ (54,52) -؟- بنزيل -١-(؛*‏ داى ميثيل بنزويل)-)8-("-كلورو بنزيل) ‎٠‏ -4؛- بيريدين أمين. ‎(S4 ,82( TU‏ -7- بنزيل ‎*7(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-84-[3-(3- كلورو ‎١‏ _فيثيل إيثيل) -؛- بيريدين أمين. ‎Tr‏ (54,52) -7- بنزيل -١-(©؛*‏ داى ميثيل بنزويل)- ‎٠‏ ل8-[-(؟- كلورو فيثيل) إيثيل] -؛- بيريدين أمين. ‎(S4,R2)‏ -7- بنزيل ‎9(-١- To‏ داى ميثيل بنزويل)-84-[ “-(7؟- كلورو فيثيل) بروبيل] -؛- 1 بيريدين أمين. ‎-Y— )54,52( TY‏ بنزيل ‎9”(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-ل8-[ 7-(؟- كلورو +4 _فيثيل) بروبيل] -؛- بيريدين أمين.
    ‎(S4,R2) 4‏ -؟- بنزيل -١-(”؛9‏ داى ميثيل بنزويل)-1!1-(”- كلوروبنزيل) ‎٠‏ -؛- بيريدين أمين. ‎١‏ (54,52) -17- بنزيل = )07 داى ميثيل بنزويل)-!م-(”- كلوروبنزيل) 7 -؟؛- بيريدين أمين. ‎,R2) yr‏ 54) == بنزيل ‎5”(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-84-[7-(*- كلورو ‎ve‏ فينيل) إيثيل] -؛- بيريدين أمين. ‎rvo‏ (52, 54) -؟- بنزيل ‎9”(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-ل-[؟-(”- كلورو 1 فينيل) إيثيل] -؛- بيريدين أمين. ‎,R2) 7‏ 54) -7- بنزيل == ‎oF)‏ داى ميثيل بنزويل)-81-[”-(”- كلورو © فينيل) بروبيل] -؛- بيريدين أمين. 1 (52, 54) -؟- بنزيل ‎5”(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-81-[7”-(”- كلورو ‎va‏ فينيل) بروبيل] -4؛- بيريدين أمين. ‎,R2) ray‏ 54) -7- بنزيل ‎9070(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-81-(؛- كلورو ‎٠‏ بنزيل)-؛- بيريدين أمين.
    YY. ‏ميثيل بنزويل)-]8-(؛ - كلورو‎ sla 0c¥)=V= ‏بنزيل‎ —¥- (S4 ,52( rar ‏بنزيل)-؛- بيريدين أمين.‎ Tat ‏ميثيل بنزويل)-[8-[7-(؛- كلورو‎ gla 92(-١- ‏بنزيل‎ -7- )54 ,82( The ‏فينيل) إيثيل] -؛- بيريدين أمين.‎ Tan ‏داى ميثيل بنزويل)-!ل8-[١-(؛- كلورو‎ *(-١- ‏بنزيل‎ -7- )54 ,S2) nav ‏فينيل) إيثيل] -؛- بيريدين أمين.‎ TAA ‏داى ميثيل بنزويل)-[1-[”-(؛- كلورو‎ 8:7(-١- ‏-؟- بنزيل‎ )54 ,82( 4 ‏فينيل) بروبيل] -؛- بيريدين أمين.‎ TY ‏داى ميثيل بنزويل)-[-[7-(4- كلورو‎ oc) = ‏-؟- بنزيل‎ )54 ,52( ١ ‏فينيل) بروبيل] -؛- بيريدين أمين.‎ TY ‏-؟- بنزيل -١-(©”؛* داى ميثيل بنزويل)-!8-(؛ -ميثوكس نافث‎ )54,82( © ‏ميثيل)-؛ بيريدين أمين.‎ لي-١٠-‎ +4 ‏داى ميثيل بنزويل)-81-(؛ -ميثوكس نافث‎ cP) == ‏-؟- بنزيل‎ )54,52( 35 ‏ميثيل)-؛ بيريدين أمين.‎ JY 1
    ‎,R2) 7‏ 54) -7- بنزيل ‎9”(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-1-(7؛ إيثيلين ‎TWA‏ ديوكس بنزيل)-؛ بيريدين أمين.
    ‏4 (52, 54) -7- بنزيل ‎5(-١-‏ داى ميثيل بنزويل)-81-(4 إيثيلين © ديوكس بنزيل)-؛ بيريدين أمين.
    ‎7١‏ (54,82) -1- بنزيل == ‎0F)‏ داىتراى فلورو ميثيل بنزويل)-1-(اتدول ‎TOT‏ -7-يل ميثيل)-؛ بيريدين أمين.
    ‏"© (54,52) -؟- بنزيل -١-(”؛*‏ داىتراى فلورو ميثيل بنزويل)-11-(اتدول ‎TE‏ -؟-يل ميثيل)-؛ بيريدين أمين.
    ‎(S4,R2) ©‏ -7- بنزيل ‎0e¥)=V=‏ داىتراى فلورو ميثيل بنزويل)-11-(اندول ‎TY‏ -“-يل ميثيل)-؛ بيريدين أمين.
    ‏"7 (54,52) -؟- بنزيل -١-(”؛*‏ داىتراى فلورو ميثيل بنزويل)-/1-(اندول ‎TA‏ -«يل ميثيل)-؛ بيريدين أمين.
    ‎T°‏ (82, 54) -1- بنزيل ‎9:”(-١-‏ داوتراى فلورو ميثيل بنزويل)-!م- ‎TY‏ (كينولين -؟-يل ميثيل)-؛ بيريدين أمين.
    rvY N~(Jas i ‏داىوتراى فلورو ميثيل‎ *07(-١- ‏بنزيل‎ —Y— (S4 ,S2) 2 ‏(كينولين -7-يل ميثيل)-؛ بيريدين أمين.‎ © ‏داوتراى فلورو ميثيل بنزويل)-ل8-‎ 90(-١- ‏بنزيل‎ -1- )54 ,R2) rir ‏(كينولين -”-يل ميثيل)-؛ بيريدين أمين.‎ ry ‏داوتراى فلورو ميثيل بنزويل)-!ل8-‎ 9:70(-١- ‏بنزيل‎ -1- )54 ,52( ٠ ‏(كينولين -”-يل ميثيل)-؛ بيريدين أمين.‎ ٠ ‏داىتراى فلورو ميثيل بنزويل)-!م-(؟‎ 00F) N= ‏بنزيل‎ -7- )54 ,82( ١7 ‏كلورو بنزيل)-؛ بيريدين أمين.‎ ٠ ‏داىتراى فلورو ميثيل بنزويل)-[!-(؟-‎ oF) == ‏بنزيل‎ -7- )54 ,52( 4 ‏كلورو بنزيل)-؛ بيريدين أمين.‎ ry. -١[-ل-)ليوزنب ‏فلورو ميثيل‎ 6) Sita *:”(-١- ‏بنزيل‎ -7- )54 ,82( 32 ‏(؟- كلورو فينيل) إيثيل]-؛ بيريدين أمين.‎ © ‏-؟- بنزيل -١-(7*._داوتراى فلورو ميثيل بنزويل)-14-[؟-‎ )54,582( ©" ‏كلورو فينيل) إيثيل]-؛ بيريدين أمين.‎ -7( TYE ‏داىتراى فلورو ميثيل بنزويل)-)8-[3”7-‎ OF) ~ ‏بنزيل‎ -7- (S4,R2) ٠ roy ‏كلورو فينيل) إيثيل]-؛ بيريدين أمين.‎ -7( © -3٠3[-ل-)ليوزنب ‏داوتراى فلورو ميثيل‎ oer) == ‏-؟- بنزيل‎ )54,52( 3 ‏كلورو فينيل) إيثيل]-؛ بيريدين أمين.‎ -"( © ‏فلورو ميثيل بنزويل)-ل0-(”-‎ 5) Sha ©؛”(-١- ‏,مم (54,582) -؟- بنزيل‎ ‏,م كلورو بنزيل)-؛ بيريدين أمين.‎ -٠(-8)-)ليوزنب ‏داوتراى فلورو ميثيل‎ *0(-١- ‏بنزيل‎ -7- )54,52( py, ‏كلورو بنزيل)-؛ بيريدين أمين.‎ vy ‏-؟- بنزيل -١-(”*_داىتراى فلورو ميثيل بنزويل)-81-[1-‎ (S4,R2) ©" ‏كلورو فينيل) أيثيل-؛ بيريدين أمين.‎ -©( © -١[-8ل-)ليوزنب ‏داوىتراى فلورو ميثيل‎ oer) == ‏بنزيل‎ -7- )54,52( 323 ‏كلورو فينيل) أيثيل-؛ بيريدين أمين.‎ -*( © ‏بنزيل -١-(©*.دائتراى فلورو ميثيل بنزويل)-84-[*-‎ -1- (S4,R2) TTY ‏كلورو فينيل) بروبيل]-؛ بيريدين أمين.‎ -©( TTA ‏داىتراى فلورو ميثيل بنزويل)-[8م-[”*-‎ *(-١- ‏-؟- بنزيل‎ )54,52( rm ‏كلورو فينيل) بروبيل]-؛ بيريدين أمين.‎ -©( 3
    ‎(S4,R2) 32‏ -7- بنزيل ‎907(-١-‏ داىتراى فلورو ميثيل بنزويل)-ل8-(؛ - ‎TET‏ كلورو بنزيل)-؛ بيريدين أمين. ‎rer‏ (54,52) -7- بنزيل ‎9:”(-١-‏ داىتراى فلورو ميثيل بنزويل)-ل8-(؛ - ‎Tes‏ كلورو بنزيل)-؛ بيريدين أمين. .م (54,82) -7- بنزيل -١-(”؛*‏ داىتراى فلورو ميثيل بنزويل)-ل8-[1-(؛ - كلورو فينيل) إيثيل-؛ بيريدين أمين. ‎rev‏ (54,52) -7- بنزيل ‎٠”(-١-‏ داىتراى فلورو ميثيل بنزويل)-ل8-["-(؛ - كلورو فينيل) إيثيل-؛ بيريدين أمين. ‎(S4R2) roy‏ -7- بنزيل ‎is) fsa *0©(-١-‏ فلورو ميثيل بنزويل)-84-[*-(؛ .م - كلورو فينيل) بروبيل-؛ بيريدين أمين. ,, (54,52) -7- بنزيل ‎oer) N=‏ داوتراى فلورو ميثيل بنزويل)-ل8-[3٠-(؛‏ ‎To‏ - كلورو فينيل) بروبيل-؛ بيريدين أمين. ‎(S4R2) Tor‏ -؟- بنزيل ‎*©(-١-‏ داىتراى فلورو ميثيل بنزويل)-84-(+- ‎Tot‏ ميثوكس نافث ‎-١-‏ يل ميثيل)-؛ بيريدين أمين. ** (54,52) -7- بنزيل ‎oF) Y=‏ داىوتراى فلورو ميثيل بنزويل)-لم-(؛ 1 _ميثوكس نافث ‎-١-‏ يل ميثيل)-؛ بيريدين أمين.
    هوا
    ‎—Y— (S4,R2) roy‏ بنزيل = ‎(gl Sista 0c) =V‏ فلورو ‎Jira‏ بنزويل)-ا- ‎You‏ (90إيثيلين ديوكس بنزيل)-؛ بيريدين أمين.
    ‏4 (54,52) -7- بنزيل ‎509(-١-‏ داىوتراى فلورو ميثيل بنزويل)-ل)- ‎Culler) ٠‏ ديوكس بنزيل)-؛ بيريدين أمين.
    ‎dm Y= ‏بنزيل -١-(9؛* داى كلورو بنزويل)-1-(أندول‎ —Y- )54,82( TU) ‏_ميثيل)-؛ بيريدين أمين.‎
    ‎Jr Y= ‏بنزيل -١-(”؛* داى كلورو بنزويل)-81-(أندول‎ -7- )54,52( rr ‏ميثيل)-؛ بيريدين أمين.‎ TE
    ‎(S4,R2) 0٠‏ -7- بنزيل ‎59(-١-‏ داى كلورو بنزويل)-]8-(أندول -”-يل 1 ميثيل)-؛ بيريدين أمين.
    ‏7 (54,52) -7- بنزيل ‎Y=‏ )00 داى كلورو بنزويل)-ل8-(أندول ‎Je‏ ‏+ _ميثيل)-؛ بيريدين أمين.
    ‎(S4,R2) 4‏ -؟- بنزيل -١-(”؛٠‏ داى كلورو بنزويل)-ل8-(كينولين -؟-يل 7 ميثيل)-؛ بيريدين أمين.
    ‎dur Y= ‏داى كلورو بنزويل)-11-(كينولين‎ 57(-١- ‏بنزيل‎ -7- )54,52( 7١ ‏_ميثيل)-؛ بيريدين أمين.‎ TYY
    ‎(S4,R2) +»‏ -7- بنزيل -١-(”؛9‏ داى كلورو بنزويل)-1-(كينولين -”-يل _ميثيل)-؛ بيريدين أمين. »3 (54,52) -7- بنزيل = ‎oP) =V‏ داى كلورو بنزويل)-ا1-(كنولين-“"-يل © _ميثيل)-؛ بيريدين أمين. 27 (54,82) -1- بنزيل ‎»0(-١-‏ داى كلورو بنزويل)-)8-("-كلورو _بنزيل)-؛ بيريدين أمين. ‎(S4,52) rv,‏ -؟- بنزيل ‎OF) =V—‏ داى كلورو بنزويل)-!1-(؟"-كلورو بنزيل)- © ؟ بيريدين أمين. ‎(S4,R2) TA)‏ -؟- بنزيل ‎*7(-١-‏ داى كلورو بنزويل)-8-[7-(7-كلورو ‎rar‏ فيثيل) إيثيل]-؛ بيريدين أمين. ض ‎TAT‏ (54,52) -1- بنزيل ‎507(-١-‏ داى كلورو بنزويل)-ل1-[7-(1؟-كلورو ._فيثيل) إيثيل]-؛ بيريدين أمين. ‎TA‏ (54,82) -7- بنزيل ‎*:7(-١-‏ داى كلورو بنزويل)-81-[”-("-كلورو ‎TA‏ _فيثيل) بروبيل] -؛ بيريدين أمين. "هد (54,52) -7- بنزيل ‎90(-١-‏ داى كلورو بنزويل)-)8-[7”-("-كلورو ‎TMA‏ فيثيل) بروبيل] -؛ بيريدين أمين.
    لا
    ‎(S4,R2) ran‏ -؟- بنزيل ‎5”(-١-‏ داى كلورو بنزويل)-81-(”- كلورو بنزيل) ‎٠‏ -؛ بيريدين أمين. ‎١١‏ (54,52) -7- بنزيل -١-(7؛5‏ داى كلورو بنزويل)-11-(”- كلورو بنزيل) ‎١7‏ —£ بيريدين أمين. ‎(S4,R2) ray‏ -1- بنزيل -١-ل”؛ ‎٠‏ داى كلورو بنزويل)-[8-[7-(”- كلورو ‎rae‏ فينيل) إيثيل) -؛ بيريدين أمين. ‎٠‏ (54,52) -7- بنزيل ‎97(-١-‏ داى كلورو بنزويل)-84-["-(”- كلورو ‎ran‏ فينيل) إيثيل) -؛ بيريدين أمين. ‎(S4,R2) 7‏ -17- بنزيل ‎5(-١-‏ داى كلورو بنزويل)-81-[”-(١*”-‏ كلورو + فينيل) بروبيل) -؛ بيريدين أمين. ‎٠‏ (54,52) -؟- بنزيل ‎F)=V=‏ 0 داى كلورو بنزويل)-81-[”-(”- كلورو © فينيل) بروبيل) -؛ بيريدين أمين. ‎١‏ (54,42) -7- بنزيل ‎9:7(-١-‏ داى كلورو بنزويل)-[8-(؛ - كلورو ‎oo‏ بنزيل) -؛ بيريدين أمين.
    ‎٠‏ + (54,52) -؟- بنزيل == ‎OF)‏ داى كلورو بنزويل)-ل8-(؛ - كلورو > بنزيل) -؛ بيريدين أمين.
    TVA
    © (54,82) -1- بنزيل -1-(©0* داى كلورو بنزويل)-8-[1-(© - كلورو £1 فينيل) إيثيل] -؛ بيريدين أمين. ‎t-¥‏ )84,82( -7- بنزيل = ‎oF)‏ داى كلورو بنزويل)-81-[7-(؛ - كلورو ‎A‏ فينيل) إيثيل] -؛ بيريدين أمين.
    ‎(S4,R2)‏ -7- بنزيل ‎oF)‏ داى كلورو بنزويل)-!8-[7-(؛ - كلورو ‎٠‏ فينيل) بروبيل] -؛ بيريدين أمين.
    ‎١‏ (54,52) -¥- بنزيل = ‎oF)‏ داى كلورو بنزويل)-[ل8-[7-(؛ - كلورو ‎OT‏ فينيل) بروبيل] -؛ بيريدين أمين. ‎٠‏ (54,82) -7- بنزيل -١-(9؛*‏ داى كلورو بنزويل)-!8-(؛ -ميوثكس نافث ‎-١- ٠‏ يل ميثيل) -؛ بيريدين أمين. ‎٠‏ (54,52) -7- بنزيل ‎57(-١-‏ داى كلورو بنزويل)-8!1-(؛ -ميوثكس نافث ‎-١- EN‏ يل ميثيل) -؛ بيريدين أمين.
    ‎١"‏ (54,82) -7- بنزيل ‎90(-١-‏ داى كلورو بنزويل)-!١-(”؛؛‏ إيثلين ‎٠‏ _ديوكس بنزيل) -؛ بيريدين أمين.
    ‏1 (54,52) -7- بنزيل = ‎0c)‏ داى كلورو بنزويل)-81-(”؛؛ إيثليمن ‎OT‏ _ديوكس بنزيل) -؛ بيريدين أمين.
    ‎(S4,R2) ١‏ -؟- بنزيل ‎5”(-١-‏ داى ميثوكس بنزويل)-11-(اندول == يل ‎ETT‏ _ميثيل) -؛ بيريدين أمين. "؟ (54,52) ‎—Y—‏ بنزيل -١-(2؛*‏ داى ميثوكس بنزويل)-11-(اندول -7- يل ‎(dua ET‏ -؛ بيريدين أمين. ‎(S4,R2) «ve‏ -؟- بنزيل -١-(”؛٠‏ داى ميثوكس بنزويل)-81-(اندول -”7- يل 1 ميثيل) -؛ بيريدين أمين. ‎TY‏ (54,52) -7- بنزيل ‎5”(-١-‏ داى ميثوكس بنزويل)-ل8-(اندول -”- يل ‎(Sse EVA‏ -؛ بيريدين أمين. ‎(S4,R2) tM!‏ -7- بنزيل -١-(”؛5‏ داى ميثوكس بنزويل)-!1-(كينولين-7- يل © _ميثيل) -؛ بيريدين أمين. ‎١‏ (54,52) -7- بنزيل -١-(”7؛5‏ داى ميثوكس بنزويل)-ل١-(كينولين-7"-‏ يل ‎ET‏ ميثيل) -؛ بيريدين أمين. ‎(S4,R2) TF‏ -7- بنزيل -١-(”؛*‏ داى ميثوكس بنزويل)-ل1-(كينولين.-”- يل ؟؟ ميثيل) -؛ بيريدين أمين. (54,52) -7- بنزيل )= )007 داى ميثوكس بنزويل)-81-(كينولين.-7"- يل + ميثيل) -؛ بيريدين أمين.
    ‎(S4,R2) ©‏ -7- بنزيل ‎52(-١-‏ داى ميثوكس بنزويل)-1[١-(7-كلورو‏ © بنزيل) -؛ بيريدين أمين. ‎tT‏ (54,52) -7- بنزيل ‎:3(-١-‏ داى ميثوكس بنزويل)-!8-("-كلورو ‎(du to‏ -؛ بيريدين أمين. ‎(S4,R2) ١‏ -7- بنزيل -١-(”؛*‏ داى ميثوكس بنزويل)-ل8-["-("-كلورو ‎CET‏ فيثيل) إيثيل] -؛ بيريدين أمين. ‎(S4,82) xv‏ -7- بنزيل ‎507(-١-‏ داى ميثوكس بنزويل)-!8-[7-(7"-كلورو ؟ فيثيل) إيثيل] -؛ بيريدين أمين. ‎(S4,R2) ٠‏ -7- بنزيل -١-(”؛5‏ داى ميثوكس بنزويل)-[8-[7-(7"-كلورو 1 فيثيل) بروبيل] -؛بيريدين أمين. 7 (54,52) -7- بنزيل -١-(”؛5‏ داى ميثوكس بنزويل)-!]-[٠-(1-كلورو‏ ‎cea‏ فيثيل) بروبيل] -؛بيريدين أمين. ‎(S4,R2) 4‏ -7- بنزيل ‎sla 5:0(-١-‏ ميثوكس بنزويل)-ل8-("-كلورو _بنزيل) -؛بيريدين أمين. ‎to!‏ (54,52) -7- بنزيل ‎5”(-١-‏ داى ميثوكس بنتزويل)-ل8-(7"-كلورو ‎tof‏ بنزيل) -؛بيريدين أمين.
    TA) ‏بنزيل -١-(”؛5 داى ميثوكس بنزويل)-ل8-[7-(”-كلورو‎ -7- (S4,R2) co! ‏فينيل) إيثيل] -؛بيريدين أمين.‎ tet ‏داى ميثوكس بنزويل)-!8-[؟-(”-كلورو‎ 047) -V = ‏بنزيل‎ -7- )54,52( *° ‏-؛بيريدين أمين.‎ [JA ‏فينيل)‎ 1 ‏داى ميثوكس بنزويل)-8-[7-(3-كلورو‎ *”(-١- ‏بنزيل‎ -7- )54,82( (oy ‏بروبيل] -؛بيريدين أمين.‎ (Jd con ‏داى ميثوكس بنزويل)-ل8-[”-(”-كلورو‎ 5©(-١- ‏بنزيل‎ -7- )54,52( tot ‏فينيل) بروبيل] -؛بيريدين أمين.‎ ٠ ‏داى ميثتوكس بنزويل)-لم-(؛-‎ 0¢¥)=V = ‏بنزيل‎ -1- (S4,R2) ١ ‏كلوروبنززيل) -؛بيريدين أمين.‎ uy ‏داى ميثوكس بتزويل)-ل8-(؛-‎ 07) N= ‏بنزيل‎ -7- )54,52( 1F ‏كلوروبنززيل) -؛بيريدين أمين.‎ 1 ‏بنزيل -١-(©؛* داى ميثوكس بنزويل)-ل8-[7-(4-كلورو‎ Y= (S4,R2) ٠ ‏'!؟ فينيل) إيثيل] -؛بيريدين أمين.‎ ‏-؟- بنزيل -١-(”؛5 داى ميثوكس بنزويل)-!8-[7-(؛-كلورو‎ (54,52) ‏فينيل) إيثيل] -؛بيريدين أمين.‎ 4
    YAY ‏داى ميثوكس بنزويل)-[-[7-(4 -كلورو‎ 0c¥)=V = ‏بنزيل‎ —¥- (S4,R2) 1 ‏فينيل) بروبيل] -؛بيريدين أمين.‎ ٠ ‏بنزيل -١-(”؛5 داى ميثوكس بنزويل)-[1-[7-(؛ -كلورو‎ -1- )54,52( ١ ‏فينيل) بروبيل] -؛بيريدين أمين.‎ ov ‏داى ميثوكس بنزويل)-14-(؛-ميثوكس‎ *©(-١- ‏بنزيل‎ -1- )54,82( yr ‏نافث -١-يل -ميثيل) -؛بيريدين أمين.‎ tvs ‏بنزيل = )008 داى ميثوكس بنزويل)-14-(؟-ميثوكس‎ -1- )54,52( co ‏نافث -١-يل -ميثيل) -؛بيريدين أمين.‎ © ‏داى ميثوكس بنزويل)-184-(©؛ إيثلين‎ 57(-١- ‏بنزيل‎ -7- )54,82( ¢yv ‏_ديوكس بنزيل) -؛بيريدين أمين.‎ ona ‏ميثوكس بنزويل)-[8-(7؛؛ إيثلين‎ sla 07) Y= ‏بنزيل‎ -7- )54,52( 1 . ‏_ديوكس بنزيل) -؛بيريدين أمين أو ملحه فى كل حالة‎ a
    Av - N= ‏داى ميثيل بنزويل)‎ *:7(-١-ليزنب‎ -7- (R4R2) ‏و‎ )64 ,82( - eo) . ‏(7-فينثيل) -؛- بيريدين أمين أو ملحه‎ Y ‏-(تراى فلورو ميثيل ) - بنزويل-‎ 815 -5؛©(-١-ليزنب-7-‎ (S4 R2) —oY ١ . ‏كينولين ميثيل ) -بيريدين أمين أو ملحه‎ £)-N | ٠ ‏كينوليل‎ - €)-N= ‏داى كلورو بتزويل)‎ *؛©(-١-ليزنب-7-‎ (S4 ,82( oF ١ ‏ميثيل) -؛-بيريدين أمين أو ملحه‎ + ‏كينوليل‎ - £)=N= ‏داى كلورو بنزويل)‎ ؛؛7(-١-ليزنب-7-‎ )54 R2) -ot ١ ‏ميثيل) -؟-بيريدين أمين أو ملحه‎ + ‏اسيثيل) -!1-(؛ - كينوليل ميثيل) -؛-‎ لينيف(-١-ليزنب-7-‎ (84 ,82( - 00 ١ ْ ‏بيريدين أمين أو ملحه‎ Y ‏داى كلورو بنزويل) -!8-(؛ - كينوليل‎ 107(-١-ليزنب-7-‎ (S4 ,R2) —o1 ٠١ ‏ميثيل) -؟-بيريدين أمين أو ملحه‎ ٠ ‏كينوليل‎ - €)=N= ‏داى برومو بنزويل)‎ *؛7(-١-ليزنب-7-‎ (S4 ,82( -*7 ٠ ‏ميثيل) -؟-بيريدين أمين أو ملحه‎ ٠ ‏كينوليل ميثيل)‎ - €)=N= ‏كلورو بنزويل)‎ -4(-١-ليزنب-7-‎ )54 ,82( —0A ٠ ‏-؟-بيريدين أمين أو ملحه‎ +,
    TAL ‏كينوليل ميثيل) -؛-‎ - €)=-N- )ليولوت؟(-١-ليزنب-7-‎ (S4 ,82( - 0 ‏بيريدين أمين أو ملحه‎ Y ‏كينوليل ميثيل) -؛-‎ - £)-N- ‏بنزويل)‎ ومورب؟(-١-ليزنب-7-)54‎ ,R2) - 1+ ‏بيريدين أمين أو ملحه‎ ٠ - £)=N- ‏داى هيدروكس بنزويل)‎ *؛(-١-ليزنب-7-‎ )84 R2) - + ١ ‏كينوليل ميثيل) -؛ -بيريدين أمين أو ملحه‎ - ‏كينوليل ميثيل)‎ - €)=N- ‏بنزويل)‎ ونايس-©(-١-ليزنب-1-‎ (S4 ,82( >7١ ale ‏؟-بيريدين أمين أو‎ r = ‏كينوليل ميثيل)‎ - £)=N= ‏كلورو بنزويل)‎ -7(-١-ليزنب-7-‎ )54 R2) -+7١ ‏؛-بيريدين أمين أو ملحه‎ ٠, ‏كلورو بنزويل) -[8-(؛ - كينوليل ميثيل)‎ -؟؛(-١-ليزنب-7-‎ )54 ,82( - 14 ١ ‏-؟؛-بيريدين أمين أو ملحه‎ ٠ == ‏كينوليل ميثيل)‎ - £)-N= ‏فلورينيل)‎ -4(-١-ليزنب-7-‎ )54 ,82( - +5 ١ ‏بيريدين أمين أو ملحه‎ ٠ ‏كينوليل‎ - £)-N- ‏داى كلورو بنزويل)‎ ©(-١-ليزنب-7-‎ )54 ,82( -+76 ١ ‏ميثيل) --1-ميثيل -؛-بيريدين أمين أو ملحه‎ - ,
    TAs ‏كينوليل‎ - £)=N= ‏داى كلورو بنزويل)‎ *؛؟(-١-ليزنب-7-‎ (S4 ,82( -1V ‏سيكلو هكسيل - كاربامويل -؛-بيريدين أمين أو ملحه.‎ N= ‏ميثيل)‎ -- " ‏كينوليل‎ - €)=N= ‏داى كلورو بنزويل)‎ *؛©(-١-ليزنب-7-‎ )54 R2) =A ‏فيثيل كاربامويل -؟- بيريدين أمين أو ملحه‎ -N-— ‏ميثيل)‎ ٠ ‏داى كلورو بنزويل) -[1-(؟-فينيل إيثيل)‎ ©؛7(-١-ليزنب-7-‎ )54 ,82( +9١ ‏-؛-بيريدين أمين أو ملحه.‎ +, - ‏(تراى فلورو ميثيل ) - بنزويل)‎ - BIS ©؛7(-١-ليزنب-7-‎ (S4,R2) -70١ . ‏إ1-(7-فينيل إيثيل) -؛ - بيريدين أمين أو ملحه‎ \ - ‏نافثويل)‎ =Y)=N= ‏بنزيل -١-(”؛© داى كلورو بنزويل)‎ -7- (S4 ,R2) =) . ‏؛ بيريدين أمين أو ملحه‎ . ‏داى ميثيل‎ OF) =N— ‏داى كلورو بنزويل)‎ 5”(-١- ‏-؟- بنزيل‎ )54 ,82( VY . ‏بنززويل) - ؛ بيريدين أمين أو ملحه‎ ‏داى كلورو بنزويل) -!8-(؛ كينوليل‎ 907(-١- ‏بنزيل‎ -7- )54 ,2( - Vr ١ . ‏كاربونيل) - ؛ بيريدين أمين أو ملحه‎ ٠ ‏داى كلورو بنزويل) -1-(” اندوليل‎ 509(-١- ‏بنزيل‎ -7- )54 R2) - V¢ ١ . ‏كاربونيل) - ؛ بيريدين أمين أو ملحه‎ |"
    اليه ‎-Ve ١‏ (42, 54) -؟- بنزيل -١-(؛5‏ داى كلورو بنزويل) ‎—Y)=N=‏ اندوليل ‎Y‏ كاربونيل) - ؛ بيريدين أمين أو ملحه . ‎١‏ 6ل - ‎,R2)‏ 54) -7- بنزيل ‎0F)=V=‏ داى كلورو بنزويل) ‎0)-N-‏ - ميوثكس -؟- أندوليل كاربونيل) - ؛ بيريدين أمين أو ملحه . ‎(S4,R2) -77 ١‏ -؟- بنزيل ‎0cF)=1=‏ داى كلورو بنزويل) ‎V)-N—‏ - نافثويل) - ؛ بيريدين أمين أو ملحه . ‎(S4 ,R2) - VA ١‏ -7- بنزيل ‎gla 9(-١-‏ كلورو بنزويل) -81-(فينيل ‎Y‏ أسيثل) - ؛ بيريدين أمين أو ملحه . ‎(S4 ,R2) -V4 ١‏ —¥— بنزيل = ‎0F)-V‏ داى كلورو بنزويل) ‎¥)-N-‏ - 1 ميثوكس بنزويل) - ؛ بيريدين أمين أو ملحه . ‎(S4 ,R2) =A: ١‏ -؟- بنزيل ‎0cF)=V=‏ داى كلورو بنزويل) -ل8-(1-7م - ‎٠‏ | أسيثيل )-أندوليل ميثيل) - ؛ بيريدين أمين أو ملحه. ‎=A) ١‏ (82, 54) -7- بنزيل -١-(”؛*‏ داى كلورو بنزويل) -81-(7"-بتزو(ط) : فيورانيل ميثيل) - ؛ بيريدين أمين أو ملحه . ‎(S4 ,R2) AY |‏ -7- بنزيل ‎9:0(-١-‏ داى كلورو بنزويل) -لم-(ه - ‎٠‏ > ميثوكس اندول - ‎OT‏ ميثيل) - ؛ بيريدين أمين أو ملحه . ‎-AY ١‏ (42, 54) -17- بنزيل -١-(”؛©‏ داى كلورو بنزويل) -1]-(”- اندوليل ل ميثيل) - ؛ بيريدين أمين أو ملحه .
    TAY ‏بنزيل = )07 داى كلوور بنزويل)-84- فينيل كاربامويل-‎ - (S4,R2) —A¢ ٠ . ‏؛- بيريدين أمين أو ملحة‎ 7 ‏داى كلوور بنزويل)-1ل1- داى فينيل ميثيل-‎ 9:(١- ‏54)-بنزيل‎ ,R2) —Ae ١ . ‏؛- بيريدين أمين أو ملحة‎ Y ‏داى كلوور بنزويل)-ل8- داى فينيل ميثيل-‎ 0c) V = ‏54)-بنزيل‎ ,82( -4+76 ١ . dale ‏؛- بيريدين أمين أو‎ \ ‏داى كلوور بنزويل)-1]-(7؛؛ - داى هيدرو‎ 07) V— ‏54)-بنزيل‎ ,R2) —AV ١ . ‏-7كاربونيل)-؛ -بيريدين أمين أو ملحة‎ ناريبوزنب-١-2]4‎ - َ ‏بنزيل -١(؛- ميثوكس بنزويل)-!1-(؛ -كينوليل ميثيل)-‎ —(S4,R2) -+8 ١ . ‏؛- بيريدين أمين أو ملحة‎ Y -١(-؟-)ليوزنب ‏داى ميثيل‎ OF) = ‏بنزيل‎ (2 .8*,48*,1,8*( +41 . ‏فيثيل - ميثيل)-؛- بيريدين أمين أو ملحة‎ - ١- ‏هيدروكس‎ | ١" ‏داى‎ *07(-١- ‏هيدروكس -٠١-فيثيل - ميثيل‎ -١(-)2.8*,48*,1,8*( 0٠ . ‏ميثيل بنزويل)-!8- (كينوليل ميثيل ميثيل)-؛- بيريدين أمين أو ملحة‎ > ٠ Y= ‏هيدروكس‎ -١(- ‏داى ميثيل بنزويل)-1‎ 0cF)-(2 48*,45*,1,8*( -41 . ‏فيثيل - ميثيل)-!8-(؛ كينوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين أو ملحة‎ - - +, -١-)ليثيم ‏؛-كلورو فيثيل)‎ (- ١- ‏هيدروكس‎ -١[-)2 4*,45*,1,58*( 47 ‏ميثيل بنزويل)-81-(؟ -كينوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين أو‎ la 5©( ٠ . ‏ملحة‎ v
    TAA -١- ‏هيدروكس‎ —V]-Y (dead ‏داى_ميثيل‎ *7(-)2 8*,48*,1,8*( -47 ١ ‏(؟-كلورو فيثيل) - ميثيل] -81-(؟؛ كينوليل ميثيل)-؛ -بيريدين أمين أو‎ 0 . ‏ملحة‎ r -١- ‏داى_ميثيل بنزويل)-7-[١- هيدروكس‎ 5-2 R%,48%,1,R¥) -44 ١ ‏؛ داى كلورو فيثيل) - ميثيل] -81-(؛- كينوليل ميثيل)-؛-‎ (YF) ‏ل‎
    ‎. ‏بيريدين أمين أو ملحة‎ r ‏داى ميثيل بنزويل)-؟-بنزويل-؛-‎ 807) -١-ليزنب-)2.8*,48(‎ 40 . ‏ل بيريدين أمين أو ملحة‎ ‏داى ميثيل بنزويل)-ل)-‎ 8c) -١-)ليزنب ‏2)-1-؛ - كلورو‎ 8*45( -45 ١) . ‏(؟- كينوليل ميثيل)-؛ -بيريدين أمين أو ملحة‎ Y ‏2)-7-(0؛ - داى كلورو بنزيل)-١- (5070 داى ميثيل‎ R*4S) -4V ١ . ‏بنزويل)-84-(؛- كينوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين أو ملحة‎ | " ‏-داى ميثيل بنزيل)-؟-فينيل-4-(؛- كينوليل‎ 5©(-١-)2 8*48( -48 ١ . ‏ميثيل)-؛- بيريدين أمين أو ملحة‎ > ٠ ‏داى كلورو بنزيل)-"-فينيل-]م-(؛- كينوليل‎ - 5300-1-2 8*45( -44 ١ . ‏ميثيل)-؛- بيريدين أمين أو ملحة‎ Y ‏كينوليل ميثيل)-؛-‎ -؟(-81-لينيف-؟-)ليوثفان-١(-١-)2‎ R*4S) -٠٠١١ ١ . ‏بيريدين أمين أو ملحة‎ ‏داى ميثيل بنزويل)-"-(7-نافثويل)-ل-(4-‎ 90(1-)2 R*4S)— ٠0١ . ‏كينوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين‎ | "
    YAQ ‏داى ميثيل بنزويل)-7-(؛-ميثوكس فيينيل ميثيل)-‎ 04F)=1—(2 R*4S) =) + 1) . ‏كينوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين‎ —¢)-N ‏ل‎ ‏داى ميثيل بنزويل)-7-(”-ميثوكس فيينيل ميثيل)-‎ ©”(-١-)2 R*4S) -٠١"١ . ‏كينوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين‎ —€)-N Y ‏داى ميثيل بنزويل)-؟-(؛-بنثرو بنزيل)-[-(؛-‎ 8¢F)=1—(2 R*4S) ٠١7 . ‏كينوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين‎ | ٠, ‏داى ميثيل بنزويل)-"-(؛-تراى كلورو ميثيل فيينيل‎ *؛”(-١-)54,82(‎ -٠١١ . ‏ميثيل)-84-(؛- كينوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين‎ > ٠ ‏داى ميثيل بنزويل)-7-(7؛؛-تراى كلورو فيينيل‎ *”(-١-)54,82( + 0) . ‏ميثيل)-8-(+- كينوليل ميثيل)-؟- بيريدين أمين‎ ٠ ‏داى ميثيل بنزويل)-"-(؟- فيينيل إيثيل)-!م-(؛-‎ 04¥)-1—~(S4,R2) v . ‏كينوليل ميثيل).-4 - بيريدين أمين‎ 3 — ‏داى ميثيل بنزويل)-7"-(؟- فيينيل إيثيل)-ل8-(‎ 007(-١-)54,52( 8 . ‏كينوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين‎ ‏داى ميثيل بنزويل)-؟- بنزويل-[)-(؛- كينوليل‎ 047) —~(S4,R2) v . ‏ميثيل)-؛- بيريدين أمين‎ - + ‏داى ميثيل بنزويل)-؟-(كلورو بنزويل)-لم-(4-‎ 5(-1-)54,82( + . ‏كينوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين‎ |,. ‏داى ميثيل بنزويل)-؟-(7؟-نافيثيل)-81-(؟- كينوليل‎ 0c¥)-1~(S4,R2) . ‏ميثيل)-؛- بيريدين أمين‎ - ,,
    - ©“ (54,82)--(©* داى ميثيل بنزويل)-؟-(؛ ميثوكس بنزيل)-ل8-(4- ‎٠‏ | كينوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين . ‎0c¥)-1—(S4,R2) | '*‏ داى ميثيل بنزويل)-"-(”- ميثوكس بنزيل)-(؛- كينوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين ‎٠‏ ‎OY) 1 ~(S4R2)‏ داى ميثيل بنزويل)-؟-(؛- نيترو بنزيل)-(؛- ‎A‏ كينوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين . ‎9”©(-١-54,82( 4‏ داى ميثيل بنزويل)-7-(؛- تراى كلورو ميثيل © بنزيل)-(؛- كينوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين ‎٠‏ ‎٠”©(-١-)54,82( T‏ داى ميثيل بنزويل)-؟-(07؛داى كلورو بنزيل)-(؛- كينوليل ميثيل)-؛- بيريدين أمين . ‎Yr‏ (54,82)-١-(”؛©‏ داى ميثيل بنزويل)-"-(*فينيل إيثينيل)-(؛ - كينوليل ‎ve‏ ميثيل)-؛- بيريدين أمين . ‎0cF)-V=(S4,R2) |‏ داى ميثيل بنزويل)-؟-(7؟ فينيل إيثينيل)-لم-(4- ‎oq‏ كينوليل ميثيل)-؛-بيريدين أمين . ‎rv‏ (54,82)-1-(* داى ميثيل بنزويل)-7-(7 بنزويل ميثيل)-!م-(؛- ‎MA‏ كينوليل ميثيل)-؛ -بيريدين أمين . ‎9”(-١-)54,82( | ©‏ داى ميثيل بنزويل)-7-(؛ - كلورو بنزويل ميثيل )- 3+ ل8-؛- كينوليل ميثيل)-؛-بيريدين أمين أو ملحه فى كل حالة . ‎-٠١ ١‏ عملية لتحضير مركبات أسيل بيريدين جديده لها الصيغة ! .
    AR! ‏و8‎ ‎Ry — Oe ‏سوهلا لاسي‎ 84 (I), Ry ‏ب‎
    » والتى فيها ‎RY‏ عبارة عن أر الكيل مستبدل أختياريا ؛ أريلوكس الكيل ؛
    هيتيرو ار الكيل ؛ أرويل ؛ هيتيرو ارويل ؛ سيكلو الكيل كاربونيل ؛ أر
    ‎٠‏ الكانويل ؛ هيتيرو اريل الكانويل ‎٠‏ أو شق أريل كاربامويل أو الشق أكيل
    ‏1 لحمض أمينى الذى حدثت له الكنه فى الموضع ‎N‏ أختياريا ؛ ‎R2‏ عبارة
    ‏عن سيكلو ألكيل أو اريل مستبدل كما هو متعارف او شق هيتيرو أريل ؛
    ‎R3 +‏ عبارة عن هيروجين ؛ الكيل ؛ كاربامويل أو الكانويل أو شق الكينويل
    ‎١‏ الذى هو مستبدل كما هو متعارف بواسطة كاربوكسيل أو كاربوكسيل ‎٠‏ أستر أو أحد ؛ 4» عبارة عن أريل مستبدل كما هو متعارف او شق ‎١‏ هيثرو اريل مهدرج جزئيا اختياريا ‎XT‏ عبارة عن ميثيلين؛ إيثلين ؛ رابطة
    ‎yp‏ مباشرة كروبونيل معالجة اختياريا بالكتيال أو مجموعة هيدروكس ميثيلين
    ‎٠‏ إيثرت كما هو متعارف ؛ ‎X2‏ عبارة عن الكيلين + كاربونيل أو رابطة ‎٠‏ .مباشرة ” 63ل عبارة عن كاربونيل أو شق الكيلين الذى هو مستبدل كما ‎٠‏ هو متعارف بواسطة هيدروكس ميثيل ؛ كاربوكسيل أستر او أق أو فى 11 موضع أعلى من الموضع ؛ بواسطة هيدوركسيل وأملاحها وتتميرز ‎١‏ بأنه:- ‎(A a‏ الشق ‎RT‏ يتم ادخاله فى مركب فى الصيغة ‎A‏
    Yay we ‏سر"‎ N= X—R, m, ie Ry —X, . ‏لها معانيها المشار أليها أد‎ X3 ,X2,X1 ,R4,R3 ,R2, ‏؛ والتى فيها‎ CAV Hl ‏5)_مركبات فى الصيغة‎ ١ Ry — » ‏-ر‎ Xo—Y, (IM) and | Yo ‏بحو‎ (IV), fp ‏ا‎ YY ‏عبارة عن‎ Y gN(R3)-H ‏والتى فيها © عبارة عن مجموعة فى الصيغة‎ YT ‏عبارة عن كاربونيل‎ X3 ‏هيدروكسيل ؛ هيدوكسيل أستر متفاعل ( نشط) أو‎ yg ‏عبارة عن هيدروكسيل ؛‎ YT ‏أو هيدروكسيل إيثر أو نزع من الماء أو‎ Yo ‏أو هيدروكسيل غيثير أو‎ ٠ ‏عبارة عن كاربونيل‎ X2 ‏هيدروكسيل استر ؛ او‎ 1 ‏حيث أن‎ N(R3)-H ‏نزع من الماء و72 عبارة عن مجموعة فى الصيغة‎ TY ‏3ل لها معانيها المشار إليها أو أملاحها تكثفت‎ ,)2, )1, 84,83, 82 T4 . ‏جميعا أد‎ 71 rar ‏عبارة‎ X3 X2 ‏لتحضير مركبات الصيغة ! والتى فيها واحدا من الشقوق‎ (Cy.
    X3 ‏عن الكيلين والاخر عبارة عن الكيلين أو كاربونيل ؛ او فى حالة‎ ١ ‏عبارة عن شق الكيلين الذى هو‎ X3 Ula ‏عبارة عن رابطة مباشرة أو فى‎ TT ‏مستبدل بواسطة هيدروكس ميثيل أو كاربوكسيل أستر أو أق . فى مركب‎ TT ‏فى الصيغة /ا.‎ re : :
    oo Daa 0 .
    Ry =X] ‏والتى فيها 21 عبارة عن شق الكيلين الذى هو مستبدل بواسطة أوكسد‎ © ‏عبارة عن‎ 22 ,-N(R3) ‏أو هيدروكسيل فى الموضع فى المجموعة‎ © ‏الكيلين ؛ كاربونيل أو شق الكيلين الذى هو مستبدل أختياريا بواسطة‎ TA ‏هيدروكس ميثيل أو كاربوكسيل أستر أو أق كما هو متعارف أو 21 عبارة‎ © ‏كاربونيل أو رابطة مباشرة 22 عبارة عن شق الكيلين‎ ٠ ‏عن الكيلين‎ © X3, - ‏مستبدل بواسطة أوكسد أد هيدروكسيل فى الموضع فى المجموعة‎ ©) ‏لها معاينها المشار أليها أو فى ملحها تستبدل‎ X2,X1,R4,R3,R2 €F ~N(R3) - ‏مجموعة ألاوكسد أد الهيدوركسيل فى الموضع للمجموعة‎ OF V1 ‏بواسطة هيدروجين عن طريق الاختزال أو فى مركب فى الصيغة‎ ts
    Yq¢ Rs Ry — {= NZ, —R, (V1) £0 Ry ‏وح‎ ‏عبارة‎ 24 -C (RA) = C(Rb) ‏الصيغة‎ A ‏والتى فيها 23 عبارة عن شق‎ 1 ‏عن الكيلين أو شق الكيلين الذى هو مستبدل بواسطة هيدروكس ميثيل أو‎ 3 ‏كاربوكسيل أستر أو أق كما هو متعارف او 23 عبارة عن الكيلين ؛‎ 4 -C (RA) ‏كاربونيل ؛ أو رابطة_مباشرة و24 عبارة عن شق فى الصيغة‎ | > ‏منها عبارة عن هيدروجين ؛ أو الكيل‎ JSRp,Ra ‏حيثن أن‎ - =C (Rp) > ‏مستبدل عن طريق‎ — C(Ra)= C(Rb) ‏منخفض والشق الذى فى الصيغة؛‎ 0
    ‏أد.‎ = CH(Ra)-CH (Rb) ‏اختزال الرابطة الثنائية إلى الشق المقابل‎ oY ‏عبارة عن كاربونيل أو‎ XA ‏والتى فيها‎ ١ ‏لتحضير مركبات الصيغة‎ (dor . VII ‏والصيغة‎ Vil ‏مجموعة هيدروكس ميثيلين : مركبات فى الصيغة‎ 0% a Ry — » Xo=—N—X;—R, (VID and Ys —R, vIn oo ‏و7‎
    Yqe ‏عبارة عن فورميل أو مجموعة‎ 24 Y3 ‏والتى فيها واحدا من الشقوق‎ > ‏كاربوكسيل استر أو نزع من الماء جزئيا كما هو متعارف والآخر عبارة‎ oY . ‏لها معانيها المشار إلها يكثف أد‎ X3,X2,R4,R3,R2 ‏عن شق معدنى‎ oA ‏عبارة هيدروجين ؛‎ R3 ‏لتحضير مركبات فى الصيغة | والتى فيها‎ (eo 077 ‏طردت من مركب فى الصيغة‎ BY ‏المجموعة‎ 1- Ys fi = - ‏اسيلا سير‎ (IX), 11 Ry —X X3 X2 ‏عبارة عن مجموعة لحماية مجموعة الامين و‎ YS ‏والتى فيها‎ | ١7 . ‏لها معانيها المشار إليها أد من ملح منه‎ X1 2 1 ‏عبارة عن الكيلين ¢ مركبات‎ X3 ‏لتحضير مركبات الصيغة | والتى فيها‎ )© XIX ‏فى الصيغتين‎ + Ys Ry — » ‏نكر‎ 00 and : 25 —R, XD | 11 82 - 9 ‏عبارة‎ 77 -N(R3)-H ‏عبارة عن مجموعة فى الصيغة‎ Y6 ‏والتى فيها‎ 1" ‏عن هيدروجين 778 79 معا عبارة عن أوكسد و 25 عبارة عن شق‎ WA ‏معا عبارة عن أوكسو ؛ 78 عبارة عن‎ 77 Y6 X3 ‏الكيليدين مقابل ل‎ 11 ‏مجموعة فى الصيغة 11-(9-81)83/اعبارة عن هيدروجين و 25 عبارة‎ ٠١ rat ‏وقد تكثفا معا تحت ظروف اختزاليه واذا لزم الامر فأن‎ X3 ‏عن شق‎ V! ‏المركب الناتج يتم تحويله إلى مركب آخر فى الصيفة | وخليط المركبات‎ - "' ‏المتشابهة فى التركيبه المختلفة فى الخواص والذى يمكن الحصول عليه‎ © ‏يتم‎ Ala ‏طبقا للعملية يمكن تجزأته إلى مكوناته والمركب المفضل فى كل‎ YE ‏فصله ويمكن تحويل المركب الحر الذى يتم الحصول عليه إلى ملح أو‎ YO ‏المقابل.‎ all ‏يمكن تحويل الملح الذى تم الحصول عليه إلى المركب‎ YT . ‏أكيل بيريدين فى الصيغة ل‎ -١ ‏مركب نوفيل‎ - ٠١7١
    8 N Ys ‏مك‎ x), 1
    Ry ‏ب‎
    ‎dua r‏ أن ‎RT‏ عبارة عن أرويل ‎Jade‏ اختياريا ؛ هيتيرو ارويل؛ سيكلو ألكيل كاربونيل ؛ أر الكانويل ؛ هيتيرو اريل الكانويل ؛ أر الكوكمس > كاربونيل أو شق أريل كاربامويل أو الشق اكيل لحمض أمينى الفا الذى 4 هو مستبدل فى الموضع ‎N‏ كما هو متعارف بواسطة الكانويل منخفض أو ‎ "‏ كاربامويل - الكانويل منخفض .2» عبارة عن سيكلو الكيل أو أريل + - مستبدل كما هو متعارف أو شق هيتيرو اريل ؛ ‎XT‏ تعنى هيردوكس 1 ميثيلين و76, 77 ‎Way‏ أوكسو أو ملحه .
    Tay ‏حيث أن 1» تعنى‎ X ‏فى الصيفة‎ ٠١١7 ‏طبقا لعنصر الحماية رقم‎ بكرم_-٠١#‎ ١ 61-04 « ‏بتزويل؛ بنزويل مونو أو داى مستبدل بواسطة 61-04 الكيل‎ - ٠ ‏أد تراى فلورو‎ Jadugre ‏الكوكس هالودين ذو عدد ذرى يصل إلى‎ . ‏ميثيل أو نافثويل غير مستبدل ؛ 2» تمثل فينيل أو فيثيل مونو و داى‎ . ‏أد تراى‎ gre ‏مستبدل بواسطة هاوجين ذو عدد ذرى يصل إلى ولشمل‎ . ‏تعنى هيدروكس ميثيلن و 76 77 معا يمثلا أوكسو أو‎ XT ‏ميثيل ؛‎ gps . ‏ملحه‎ 7 -١- سكورديه-١(-7- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ ”(-١- —(2R*1R*) - ٠١ ١ ‏فينيل- ميثيل)-؛- بيريدون.‎ =] Y= ‏تراى فورو ميثيل بنزويل)‎ - 815 9؛(-١-‎ )28*,18*( -١١١ ٠ ‏ل هيدروكس -١-(؛ - كلورو فينيل )-؛-بيريدون أو ملحه.‎ -١- سكورديه-١[-7- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ *”(-١- )28*,18*( =) . ‏(©؛ داى كلورو فينيل)- ميثيل]-؛ -بيريدون او ملحه‎ “VY ‏مكرر تراى فلورو ميثيل بنزويل)‎ 5(-١- )24*,18*( -١١" ١ . ‏هيدروكس -١-(؛- كلورو فينيل)- ميثيل]-؛-بيريدون أو ملحه‎ -١[-"- ‏تراى فلورو ميثيل بنزويل)‎ js 9(-١- )24*,18*( -١7 ٠ . ‏هيدروكس -١-(؛- كلورو فينيل)- ميثيل]-؛-بيريدون أو ملحه‎ \ -4(-١- سكورديه-١[-7- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ 5(-١- )28*,18*( -١4 ١ . ‏ميثوكس فينيل) ميثيل]-؛ -بيريدون أو ملحه‎ > "
    ل
    -4(-١- سكورديه-١[-- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ *؛”(-١-‎ )28*,18*( -١ ١ . ‏ميثوكس فينيل) ك-هيل]-؛ -بيريدون أو ملحه‎ T -©(-١- سكورديه-١[-7- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ *؛”(-١-‎ )28*,18*( -١١١ ١ . ‏ميثوكس فينيل) ميثيل]-؛ -بيريدون أو ملحه‎ >" -4(-١- سكورديه-١[-7- ‏بنزويل)‎ dia ‏داى‎ ٠؛”(-١-‎ )28*,18*( -١١7 ١ . ‏تراى كلورو ميثيل فينيل)- ميثيل]-؛- بيريدون أو ملحه‎ - -4(-١- سكورديه-١[-7- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ *»”(-١- )28*,18*( -١ ١ . ‏كلورو -”- تراى فلوروميثيل فينيل)- ميثيل]-؛ -بيريدون أو ملحه‎ 7 -١- سكورديه-١[-7- ‏داى ميثيل بنزويل)‎ *7(-١- )28*,18*( -١١١ ‏(؛- ميثوكس كلورو -”- تراى كلورو ميثيل- فينيل)- ميثيل ]-؛-‎ . ‏بيريدون أو ملحه‎ - +, -4(-١- سكورديه-١[-7-)ليوزنب ‏داى ميثيل‎ 0k) -١- )28*,18( - ٠ ٠ . ‏تراى فلورو ميثيل فينيل ) - ميثيل -؛- بيريدون أو ملحة‎ - ٠ -4(-١- سكورديه-١[-"-)ليوزنب ‏داى ميثيل‎ Oct) -١- )28*,18( - ١١٠ . ‏تراى فلورو ميثيل فينيل ) - ميثيل -؛- بيريدون أو ملحة‎ - X ‏عمليه لتصنيع مركبات جيدة من ار أسيل بيرييدون فى الصيغة‎ -١7 ١
    8 N ve
    TT ‏كل‎ 00 Ry —
    Yq ¢ ‏حيث أن 1» عبارة عن ارويل مستبدل كما هو متعارف ؛ هيتير أرويل‎ ١" ‏سيكلو الكيل كاربونيل ؛ أر الكانويل ؛ هيتيرو أر الكانويل ؛ أر الكوكس‎ T ‏كاربونيل ؛ أو شق أريل كاربامويل او الشق اكيل لحمض أمينى الذى‎ ‏بواسطة الكانويل منخفض و‎ N ‏هو مستبدل كما هو متعارف فى الموضع‎ © ‏كاربامويل - الكانويل منخفض ؛ 2» عبارة عن سيكلو الكيل أو أريل‎ 1 ‏تعنى هيدرركس‎ XT ‏مستبدل كما هو متعارف او شق هيتيرو اريل ؛‎ Y Xa ‏تتميز بأن مركب الصيغة‎ 77 ,Y6 ‏ميثيلن و‎ A Ye =< (Xa), Ra — x, ‏واذا الامر يتم تحويل‎ RY ‏قد تكثف مع عامل مناسب لادخال المجموعة‎ ٠ ‏ويمكن تجزأة المركبات‎ ١١ ‏المركب الناتج إلى مركب آخر فى الصيغة‎ ١ ‏المتشابهة فى التركيب والمختلفة فى الخواص والذى تم الحصول عليه‎ ١ ‏طبقا للعمليه إلى مكوناته ويتم فصل المركب المفصل فى كل حالة ويمكن‎ ٠" ‏الذى تم الحصول عليه طبقا للعمليه إلى المركب ملح‎ all ‏تحويل المركب‎ ٠
    ملم أو يمكن تحويل الملح الذى تم الحصول عليه طبقا للعمليه إلى المركب ‎yy‏ الحر المقابل . ‎lS je - ١١‏ طبقا لاى من عناصر لحماية من ‎١‏ إلى ‎٠١0٠056 7-١‏ إلى ‎A YY Y‏ للاستعمال الدوائى فى العلاج لجسم الانسان أو الحيوان . 1 ؛١- ‎CLS ja‏ طبقا لاى من عناصر الحماية من ‎(AY‏ 5 ومن 7 إلى ‎Ou‏ ‏" - الاستعمال الدوائى فى العلاج لجسم الانسان أو الحيوان . ‎١5١‏ مكون دوائى يشمل مركب طبقا لاى من عناصر الحماية من ‎١‏ الى ‎٠١٠7 Y‏ حتى ‎١١‏ و “١"١فى‏ الصورة الحرة او فى صورة الملح القابل للاستعمال دوائيا . ‎(Aga نوكم_-١١ ١‏ يشمل مركب طبقا لاى من عناصر الحماية من ‎ar‏ 0 ؛ ‎v‏ من 7 الى ‎5٠6‏ و ؛"١‏ فى الصورة الحرة أو فى صورة الملح القابل 0 للاستعمال دوائيا . ‎—V YY ١‏ طريقة لعلاج بعض الامراض التى يلعب فيها تكون المادة ‎P‏ دورا " | أساسيا تتميز بأن المركب طبقا لاى من عناصر الحماية ‎١‏ الى ‎٠١"‏ ‎٠١ + Y‏ الى ‎١7١‏ و4١7١‏ الى ؛١٠‏ أو الملح القابل للاستعمال دوائيا ¢ أو مركب دوائيا طبقا لتعناصر الحماية ‎١“‏ أو ‎١١7‏ يعطى للحيوانات ذات ° الدم الحار ‎AN‏ تحتاج الى العلاج. ‎YA ٠‏ - أستعمال مركب طبقا لاى من عناصر الحماية ‎١‏ الى ‎٠09 0٠07‏ ؛ الى ‎١4601779 (AT) ;‏ فى طريقة لعلاج الامراض التى يلعب فيها تكوين الماء دورا رئياسا أو لتحضير ‎gall‏ 3 الصيدلية المعصورة منها.
    re) ‏الطريقة المذكورة فى الامثله ؛ ومواد البداية الجديدة المستخدمه طبقا‎ -١6 ( ‏والمواد الوسيطة الجديدة المتكونة طبقا للطريقة والنواتج‎ ٠ ‏للاختراع‎ Y . ‏النهائية الجديدة التى يمكن الحصول عليها طبقا لعملية التحضير‎ +
SA94140632A 1991-08-12 1994-03-30 مركبات 1 - أسيل بيبريدين SA94140632A (ar)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CH237491 1991-08-12
EP92810594A EP0532456B1 (de) 1991-08-12 1992-08-04 1-Acylpiperidinverbindungen und ihre Verwendung als Substanz P Artagonisten

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SA94140632A true SA94140632A (ar) 2005-12-03

Family

ID=4232283

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SA94140632A SA94140632A (ar) 1991-08-12 1994-03-30 مركبات 1 - أسيل بيبريدين

Country Status (23)

Country Link
US (3) US5310743A (ar)
EP (1) EP0532456B1 (ar)
JP (1) JP3118090B2 (ar)
KR (1) KR100261367B1 (ar)
AT (1) ATE120456T1 (ar)
AU (1) AU660180B2 (ar)
CA (1) CA2075684C (ar)
DE (1) DE59201771D1 (ar)
DK (1) DK0532456T3 (ar)
ES (1) ES2070617T3 (ar)
FI (1) FI104631B (ar)
GR (1) GR3015954T3 (ar)
HU (1) HU221305B1 (ar)
IL (2) IL102769A (ar)
MX (1) MX9204627A (ar)
MY (1) MY110227A (ar)
NO (2) NO303448B1 (ar)
NZ (1) NZ243888A (ar)
PH (1) PH29963A (ar)
RU (1) RU2114829C1 (ar)
SA (1) SA94140632A (ar)
TW (1) TW204342B (ar)
ZA (1) ZA926013B (ar)

Families Citing this family (107)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK0560268T3 (da) * 1992-03-13 1995-06-12 Bio Mega Boehringer Ingelheim Substituerede pipecolinsyrederivater som HIV-proteasehæmmere
FR2700472B1 (fr) 1993-01-19 1995-02-17 Rhone Poulenc Rorer Sa Association synergisante ayant un effet antagoniste des récepteurs NK1 et NK2.
PT650476E (pt) * 1993-04-07 2002-11-29 Otsuka Pharma Co Ltd Agente vasodilatador periferico que contem derivados n-acilados de 4-amino-piperidina como ingredientes activos
US5883098A (en) * 1993-11-29 1999-03-16 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Piperazine derivatives
IL111730A (en) * 1993-11-29 1998-12-06 Fujisawa Pharmaceutical Co Piperazine derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical preparations containing them
US5610165A (en) * 1994-02-17 1997-03-11 Merck & Co., Inc. N-acylpiperidine tachykinin antagonists
CA2198382A1 (en) * 1994-09-30 1996-04-11 Novartis Ag 1-acyl-4-aliphatylaminopiperidine compounds
TW397825B (en) * 1994-10-14 2000-07-11 Novartis Ag Aroyl-piperidine derivatives
FR2728165A1 (fr) 1994-12-19 1996-06-21 Oreal Utilisation d'un antagoniste de substance p pour le traitement des rougeurs cutanees d'origine neurogene
FR2728166A1 (fr) 1994-12-19 1996-06-21 Oreal Composition topique contenant un antagoniste de substance p
FR2728169A1 (fr) 1994-12-19 1996-06-21 Oreal Utilisation d'un antagoniste de substance p pour le traitement des prurits et des dysesthesies oculaires ou palpebrales
ATE178886T1 (de) * 1995-02-22 1999-04-15 Novartis Erfind Verwalt Gmbh 1-aryl-2-acylamino-ethan-verbindungen und ihre verwendung als neurokinin- insbesondere als neurokinin-1-antagonisten
RU2156250C2 (ru) * 1995-04-24 2000-09-20 Новартис Аг Производные хромона, способ их получения и фармацевтическая композиция
US6288225B1 (en) 1996-05-09 2001-09-11 Pfizer Inc Substituted benzolactam compounds as substance P antagonists
ES2155601T3 (es) 1995-07-07 2001-05-16 Pfizer Compuestos de benzolactama sustituidos como antagonistas de la sustancia p.
NZ321575A (en) 1995-10-30 1999-05-28 Janssen Pharmaceutica Nv 1-(1,2-disubstituted piperidinyl)-4- substituted piperazine derivatives
WO1997017957A1 (en) * 1995-11-13 1997-05-22 Smithkline Beecham Corporation Hemoregulatory compounds
FR2741262B1 (fr) 1995-11-20 1999-03-05 Oreal Utilisation d'un antagoniste de tnf-alpha pour le traitement des rougeurs cutanees d'origine neurogene
TW531537B (en) * 1995-12-27 2003-05-11 Janssen Pharmaceutica Nv 1-(1,2-disubstituted piperidinyl)-4-substituted piperidine derivatives
JP3199751B2 (ja) 1996-04-12 2001-08-20 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ 置換された四環式テトラヒドロフラン誘導体
WO1997045119A1 (en) * 1996-05-24 1997-12-04 Novartis Ag Use of substance p antagonists for treating social phobia
MY132550A (en) 1996-08-22 2007-10-31 Novartis Ag Acylaminoalkenylene-amide derivatives as nk1 and nk2 antogonists
ES2314305T3 (es) * 1996-09-10 2009-03-16 BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH &amp; CO.KG Aminoacidos modificados, medicamentos que contienen estos compuestos y procedimiento para su obtencion.
WO1998024445A1 (en) * 1996-12-02 1998-06-11 Merck Sharp & Dohme Limited Use of nk-1 receptor antagonists for treating schizophrenic disorders
US6100256A (en) * 1996-12-02 2000-08-08 Merck Sharp & Dohme Ltd. Use of NK-1 receptors antagonists for treating schizophrenic disorders
CA2287487A1 (en) * 1997-04-24 1998-10-29 Merck Sharp & Dohme Limited Use of nk-1 receptor antagonists for treating eating disorders
GB9716463D0 (en) * 1997-08-04 1997-10-08 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
AU738047B2 (en) * 1997-08-04 2001-09-06 Merck Sharp & Dohme Limited Use of NK-1 receptor antagonists for treating mania
GB9716457D0 (en) * 1997-08-04 1997-10-08 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
WO1999007375A1 (en) * 1997-08-04 1999-02-18 Merck Sharp & Dohme Limited Use of nk-1 receptor antagonists for treating aggressive behaviour disorders
US6319920B1 (en) * 1998-02-27 2001-11-20 Syntex (U.S.A.) Llc 2-arylethyl-(piperidin-4-ylmethyl)amine derivatives
DZ2769A1 (fr) * 1998-04-17 2003-12-01 Lilly Co Eli Composés tricycliques substitués.
AR018376A1 (es) * 1998-05-26 2001-11-14 Novartis Ag Composiciones farmaceuticas que se pueden dispersar de una manera espontanea y el uso de las mismas para la manufactura de un medicamento
FR2780057B1 (fr) * 1998-06-18 2002-09-13 Sanofi Sa Phenoxypropanolamines, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
GB9816897D0 (en) * 1998-08-04 1998-09-30 Merck Sharp & Dohme Therapeutic use
CA2339628C (en) * 1998-08-25 2008-06-03 Novartis Ag Use of substance p antagonists for the treatment of chronic fatigue syndrome and/or fibromyalgia and use of nk-1 receptor antagonists for the treatment of chronic fatigue syndrome
US6313097B1 (en) 1999-03-02 2001-11-06 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Antagonists of calcitonin gene-related peptide
CA2374643C (en) 1999-05-21 2006-02-14 Pfizer Products Inc. 1-trifluoromethyl-4-hydroxy-7-piperidinylaminomethylchroman derivatives as substance p antagonists
GB9917406D0 (en) 1999-07-23 1999-09-22 Smithkline Beecham Plc Compounds
GB9917408D0 (en) 1999-07-23 1999-09-22 Smithkline Beecham Plc Compounds
US7163949B1 (en) 1999-11-03 2007-01-16 Amr Technology, Inc. 4-phenyl substituted tetrahydroisoquinolines and use thereof
AU781179B2 (en) 1999-11-03 2005-05-12 Albany Molecular Research, Inc. Aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydroisoquinolines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine and serotonin
US7235531B2 (en) 1999-12-21 2007-06-26 Takeda Pharmaceutical Company Tachykinin-like polypeptides and use thereof
US7084152B2 (en) 2000-07-11 2006-08-01 Amr Technology, Inc. 4-phenyl substituted tetrahydroisoquinolines therapeutic use thereof
HUP0300721A3 (en) 2000-07-26 2006-02-28 Smithkline Beecham Plc Aminopiperidine quinolines and their azaisosteric analogues with antibacterial activity, process for producing them, pharmaceutical compositions containing them and use thereof
GB0101577D0 (en) 2001-01-22 2001-03-07 Smithkline Beecham Plc Compounds
KR100849839B1 (ko) 2001-02-23 2008-08-01 머크 앤드 캄파니 인코포레이티드 Ｎ-치환된 비-아릴-헤테로사이클릭 ｎｍｄａ/ｎｒ2ｂ 길항제 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
EP1390034A4 (en) 2001-04-03 2005-07-13 Merck & Co Inc NMDA / NR2B NONARYL-HETEROCYCLO AMIDYL N-SUBSTITUTE ANTAGONISTS
GB0112836D0 (en) 2001-05-25 2001-07-18 Smithkline Beecham Plc Medicaments
EP1453806B1 (en) * 2001-12-03 2007-12-19 F. Hoffmann-La Roche Ag Aminotetralin derivatives as muscarinic receptor antagonist
EP1470131A2 (en) * 2002-01-29 2004-10-27 Glaxo Group Limited Aminopiperidine compounds, process for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them
EP2181996A1 (en) 2002-01-29 2010-05-05 Glaxo Group Limited Aminopiperidine derivatives
GB0203020D0 (en) 2002-02-08 2002-03-27 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US7482365B2 (en) 2002-02-08 2009-01-27 Glaxo Group Limited Piperidylcarboxamide derivatives and their use in the treatment of tachykinin-mediated diseases
TWI283241B (en) 2002-05-29 2007-07-01 Tanabe Seiyaku Co Novel piperidine compound
JP2004285038A (ja) * 2002-05-31 2004-10-14 Takeda Chem Ind Ltd ピペリジン誘導体、その製造法および用途
TW200409637A (en) 2002-06-26 2004-06-16 Glaxo Group Ltd Compounds
GB0220953D0 (en) * 2002-09-10 2002-10-23 Novartis Ag Organic compounds
ATE354572T1 (de) 2002-12-23 2007-03-15 Janssen Pharmaceutica Nv Substituierte 1-piperidin-4-yl-4-azetidin-3-yl- piperazinderivate und deren verwendung als neurokininantagonisten
JO2485B1 (ar) 2002-12-23 2009-01-20 شركة جانسين فارماسوتيكا ان. في مشتقات 1-بيبيريدين-3-يل-4-بيبريدين-4-يل-بيبرازين مستبدلة واستخدامها كمضادات كينين
ATE400568T1 (de) 2002-12-23 2008-07-15 Janssen Pharmaceutica Nv Substituierte 4-(4-piperidin-yl-piperazin-1-yl)- azepan-derivate und ihre verwendung als tachykinin-antagonisten
JO2696B1 (ar) 2002-12-23 2013-03-03 شركة جانسين فارماسوتيكا ان. في مشتقات 1-بيبردين -4-يل-4-بيبروليدين -3-يل -بيبرازين مستبدلة واستخدامها كمضادات كينين
US7592360B2 (en) 2003-06-04 2009-09-22 Merck & Co., Inc. 3-fluoro-piperidines as NMDA/NR2B antagonists
KR100877641B1 (ko) 2003-11-28 2009-01-09 미쓰비시 타나베 파마 코퍼레이션 피페리딘 화합물 및 그의 제조 방법
MY142362A (en) 2004-01-29 2010-11-30 Otsuka Pharma Co Ltd Pharmaceutical composition for promoting angiogenesis
US7232831B2 (en) * 2004-03-22 2007-06-19 Mediquest Therapeutics, Inc. Tetrahydro-β-carboline compounds and use thereof
EP1778639B1 (en) 2004-07-15 2015-09-02 Albany Molecular Research, Inc. Aryl-and heteroaryl-substituted tetrahydroisoquinolines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine, and serotonin
BRPI0608847A2 (pt) 2005-03-08 2010-02-02 Janssen Pharmaceutica Nv derivados de diaza-espiro-[4,4]-nonano substituìdos e seu uso como antagonistas de neurocinina
WO2006123182A2 (en) 2005-05-17 2006-11-23 Merck Sharp & Dohme Limited Cyclohexyl sulphones for treatment of cancer
KR20080044840A (ko) 2005-07-15 2008-05-21 에이엠알 테크놀로지, 인크. 아릴- 및 헤테로아릴-치환된 테트라히드로벤자제핀, 및노르에피네프린, 도파민 및 세로토닌의 재흡수를 차단하기위한 용도
GB0603041D0 (en) 2006-02-15 2006-03-29 Angeletti P Ist Richerche Bio Therapeutic compounds
GB0607532D0 (en) * 2006-04-13 2006-05-24 Novartis Ag Organic compounds
KR101149274B1 (ko) * 2006-07-20 2012-05-29 노파르티스 아게 Ｃετρ 억제제로서의 아미노-피페리딘 유도체
US20110218176A1 (en) 2006-11-01 2011-09-08 Barbara Brooke Jennings-Spring Compounds, methods, and treatments for abnormal signaling pathways for prenatal and postnatal development
AU2008204380B2 (en) 2007-01-10 2013-08-15 Msd Italia S.R.L. Amide substituted indazoles as poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitors
WO2008090114A1 (en) 2007-01-24 2008-07-31 Glaxo Group Limited Pharmaceutical compositions comprising 2-methoxy-5- (5-trifluoromethyl-tetrazol-i-yl-benzyl) - (2s-phenyl-piperidin-3s-yl-)
EP2170076B1 (en) 2007-06-27 2016-05-18 Merck Sharp & Dohme Corp. 4-carboxybenzylamino derivatives as histone deacetylase inhibitors
US9156812B2 (en) 2008-06-04 2015-10-13 Bristol-Myers Squibb Company Crystalline form of 6-[(4S)-2-methyl-4-(2-naphthyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]pyridazin-3-amine
AR071997A1 (es) 2008-06-04 2010-07-28 Bristol Myers Squibb Co Forma cristalina de 6-((4s)-2-metil-4-(2-naftil)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-il)piridazin-3-amina
UA105182C2 (ru) 2008-07-03 2014-04-25 Ньюрексон, Інк. Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, которые имеют ингибирующую nos активность
CA2745866A1 (en) * 2008-12-23 2010-07-01 F.Hoffmann-La Roche Ag Dihydropyridone ureas as p2x7 modulators
WO2010114780A1 (en) 2009-04-01 2010-10-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of akt activity
MX2011011901A (es) 2009-05-12 2012-01-20 Albany Molecular Res Inc Tetrahidroisoquinolinas aril, heteroaril, y heterociclo sustituidas y uso de las mismas.
CN102638982B (zh) 2009-05-12 2015-07-08 百时美施贵宝公司 (S)-7-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢异喹啉的晶型及其用途
KR101830447B1 (ko) 2009-05-12 2018-02-20 알바니 몰레큘라 리써치, 인크. 7-(［1,2,4］트리아졸로［1,5-α］피리딘-6-일)-4-(3,4-디클로로페닐)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린 및 이의 용도
MX2012004377A (es) 2009-10-14 2012-06-01 Merck Sharp & Dohme Piperidinas sustituidas que aumentan la actividad de p53 y sus usos.
EP3330377A1 (en) 2010-08-02 2018-06-06 Sirna Therapeutics, Inc. Rna interference mediated inhibition of catenin (cadherin-associated protein), beta 1 (ctnnb1) gene expression using short interfering nucleic acid (sina)
EP2606134B1 (en) 2010-08-17 2019-04-10 Sirna Therapeutics, Inc. RNA INTERFERENCE MEDIATED INHIBITION OF HEPATITIS B VIRUS (HBV) GENE EXPRESSION USING SHORT INTERFERING NUCLEIC ACID (siNA)
US8883801B2 (en) 2010-08-23 2014-11-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as mTOR inhibitors
EP2613782B1 (en) 2010-09-01 2016-11-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Indazole derivatives useful as erk inhibitors
EP2615916B1 (en) 2010-09-16 2017-01-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Fused pyrazole derivatives as novel erk inhibitors
ES2663009T3 (es) 2010-10-29 2018-04-10 Sirna Therapeutics, Inc. Inhibición de la expresión génica mediada por interferencia por ARN utilizando ácidos nucleicos de interferencia cortos (ANic)
WO2012087772A1 (en) 2010-12-21 2012-06-28 Schering Corporation Indazole derivatives useful as erk inhibitors
CN103732592A (zh) 2011-04-21 2014-04-16 默沙东公司 胰岛素样生长因子-1受体抑制剂
WO2013063214A1 (en) 2011-10-27 2013-05-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel compounds that are erk inhibitors
EP3919620A1 (en) 2012-05-02 2021-12-08 Sirna Therapeutics, Inc. Short interfering nucleic acid (sina) compositions
RU2660429C2 (ru) 2012-09-28 2018-07-06 Мерк Шарп И Доум Корп. Новые соединения, которые являются ингибиторами erk
JP6290237B2 (ja) 2012-11-28 2018-03-07 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． 癌を処置するための組成物および方法
AR094116A1 (es) 2012-12-20 2015-07-08 Merck Sharp & Dohme Imidazopiridinas sustituidas como inhibidores de hdm2
EP2951180B1 (en) 2013-01-30 2018-05-02 Merck Sharp & Dohme Corp. 2,6,7,8 substituted purines as hdm2 inhibitors
WO2015034925A1 (en) 2013-09-03 2015-03-12 Moderna Therapeutics, Inc. Circular polynucleotides
WO2018071283A1 (en) 2016-10-12 2018-04-19 Merck Sharp & Dohme Corp. Kdm5 inhibitors
WO2019094311A1 (en) 2017-11-08 2019-05-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Prmt5 inhibitors
US11981701B2 (en) 2018-08-07 2024-05-14 Merck Sharp & Dohme Llc PRMT5 inhibitors
US11993602B2 (en) 2018-08-07 2024-05-28 Merck Sharp & Dohme Llc PRMT5 inhibitors
CN116848238A (zh) * 2021-01-14 2023-10-03 阿雷克森制药公司 大环补体因子b抑制剂
IL309232A (en) 2021-06-14 2024-02-01 Scorpion Therapeutics Inc History of urea which can be used to treat cancer

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX18467A (es) * 1988-11-23 1993-07-01 Pfizer Agentes terapeuticos de quinuclidinas
US5145967A (en) * 1989-04-20 1992-09-08 Anaquest, Inc. Method for preparing 4-alkoxyalkyl-4-phenylaminopiperdines and derivatives thereof
IE903957A1 (en) * 1989-11-06 1991-05-08 Sanofi Sa Aromatic amine compounds, their method of preparation and¹pharmaceutical compositions in which they are present
FR2654725B1 (fr) * 1989-11-23 1992-02-14 Rhone Poulenc Sante Nouveaux derives de l'isoindolone, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
US5126455A (en) * 1989-12-13 1992-06-30 Glaxo Inc. Preparation of substituted alkali metal piperidine-4-carboxylates
PL168236B1 (pl) * 1990-05-31 1996-01-31 Pfizer Sposób wytwarzania podstawionych piperydyn PL PL PL
EP0532527B1 (en) * 1990-06-01 1994-11-09 Pfizer Inc. 3-amino-2-aryl quinuclidines, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JPH0772175B2 (ja) * 1990-09-28 1995-08-02 フアイザー・インコーポレイテツド 窒素含有非芳香族複素環の縮合環類似体

Also Published As

Publication number Publication date
US5541195A (en) 1996-07-30
NO973117L (no) 1993-02-15
JPH07196649A (ja) 1995-08-01
KR100261367B1 (ko) 2000-07-01
ATE120456T1 (de) 1995-04-15
CA2075684C (en) 2003-01-07
NZ243888A (en) 1996-03-26
HUT67088A (en) 1995-01-30
DK0532456T3 (da) 1995-06-12
PH29963A (en) 1996-09-25
FI104631B (fi) 2000-03-15
NO973117D0 (no) 1997-07-04
HU9202615D0 (en) 1992-10-28
NO303448B1 (no) 1998-07-13
FI923575A (fi) 1993-02-13
ZA926013B (en) 1993-03-31
DE59201771D1 (de) 1995-05-04
IL102769A (en) 1999-01-26
GR3015954T3 (en) 1995-07-31
IL102769A0 (en) 1993-01-31
RU2114829C1 (ru) 1998-07-10
JP3118090B2 (ja) 2000-12-18
MY110227A (en) 1998-03-31
NO923123D0 (no) 1992-08-11
AU660180B2 (en) 1995-06-15
CA2075684A1 (en) 1993-02-13
EP0532456B1 (de) 1995-03-29
US5310743A (en) 1994-05-10
MX9204627A (es) 1993-04-01
US5646144A (en) 1997-07-08
NO923123L (no) 1993-02-15
AU2096592A (en) 1993-03-04
IL118750A0 (en) 1996-10-16
EP0532456A1 (de) 1993-03-17
FI923575A0 (fi) 1992-08-10
HU221305B1 (en) 2002-09-28
KR930004297A (ko) 1993-03-22
TW204342B (ar) 1993-04-21
ES2070617T3 (es) 1995-06-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SA94140632A (ar) مركبات 1 - أسيل بيبريدين
DE69123697T2 (de) Peptidverbindungen, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Präparate
DE69731218T2 (de) Zyklische aminderivate
DE69226152T2 (de) Antithrombotische Verbindungen
DE69005286T2 (de) Peptide mit tachykininantagonistischer Aktivität, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Präparate.
IL109496A (en) Substituted pyrrolidin-3-yl-alkyl-piperidines process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
CA2180238A1 (en) Novel heterocyclic compounds
CA2032222A1 (en) Benzodiazepine analogs doe treating panic syndrome and for directly inducing analgesia
JPH01125398A (ja) アミノ酸誘導体およびその製法
SA94150191B1 (ar) مشتقات حمض N-(بيرولو(2،3- د) بيريميدينيل (3) أسيل) - غلوتاميك N-pyrrolo (2,3D) pyrimidin -3 ylacy)- glutamic acid derivatives
SA97170581B1 (ar) مركبات حلقية غير متجانسة heterocyclic
US5252566A (en) Antithrombotic agents
PT89779B (pt) Processo para a preparacao de derivados da piperidina
SA97180473A (ar) &#34;&#39;بيرولات مستبدلة&#34;
JP2000281654A (ja) イソキノリン誘導体
SA516370439B1 (ar) مركبات إيزوإندولين ‏أو إيزوكوينولين جديدة، وعملية لتحضيرها ، وتركيبات صيدلية تحتوى عليها
JPH11501041A (ja) Ｅａａアンタゴニストとしてのインドール誘導体
SA00210113B1 (ar) مركبات سبيرو Spiro مضادة للهسامين Antihistaminic
DE3023626A1 (de) 1,9-dihydroxyoctahydrobenzo eckige klammer auf c eckige klammer zu chinoline und 1-hydroxyhexahydrobenzo eckige klammer auf c eckige klammer zu chinolin-9 (8h)- one als antiemetika
MA26418A1 (fr) Piperidones, procedes pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
EP0116842A2 (de) Aminosäure-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung
CZ73595A3 (en) Substituted heterocyclic amide esters of carboxylic acids, process of their preparation and their use as a medicament
DE60220997T2 (de) N-aryl-substituiertes cyclisches aminderivat und medizin, die dieses als wirkstoff enthält
AU9624298A (en) Substituted 1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzazocine-10-oles, method for the production and use thereof as medicaments
IE871490L (en) Fused imidazo heterocyclic compounds