RU98102398A - Использование ингибиторов cgmp-фосфодиэстеразы для лечения импотенции - Google Patents
Использование ингибиторов cgmp-фосфодиэстеразы для лечения импотенцииInfo
- Publication number
- RU98102398A RU98102398A RU98102398/14A RU98102398A RU98102398A RU 98102398 A RU98102398 A RU 98102398A RU 98102398/14 A RU98102398/14 A RU 98102398/14A RU 98102398 A RU98102398 A RU 98102398A RU 98102398 A RU98102398 A RU 98102398A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- treatment
- pyrazino
- pyrido
- hexahydro
- Prior art date
Links
- 208000010228 Erectile Dysfunction Diseases 0.000 title claims 12
- 201000001881 impotence Diseases 0.000 title claims 12
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 12
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 9
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 9
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 9
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 9
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 9
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 9
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 6
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 6
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 6
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N pyridine Chemical group C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 5
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 5
- XZCSUPWHWMDLEC-LKNMKHRSSA-N (3S,6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3-dimethyl-6,7,12,12a-tetrahydro-3H-pyrazino[1,2-b]$b-carboline-1,4-quinone Chemical compound C1=C2OCOC2=CC([C@@H]2C3=C(C4=CC=CC=C4N3)C[C@@H]3C(=O)N(C)[C@H](C(N32)=O)C)=C1 XZCSUPWHWMDLEC-LKNMKHRSSA-N 0.000 claims 4
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 3
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005466 alkylenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 3
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N benzene Substances C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 3
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 3
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 3
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 3
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 3
- WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N tadalafil Chemical compound C1=C2OCOC2=CC([C@@H]2C3=C(C4=CC=CC=C4N3)C[C@H]3N2C(=O)CN(C3=O)C)=C1 WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N 0.000 claims 3
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Chemical group C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N thiophene Chemical group C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- -1 3,4-methylenedioxyphenyl Chemical group 0.000 claims 2
- FFCZQVKVWGGQFB-UHFFFAOYSA-N 9H-pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione Chemical compound N1C2=CC=CC=C2C2=C1C(=O)N=CC2=O FFCZQVKVWGGQFB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 0 *C(C(*I)C(C(C1)N2C(*)C3=C1C(C=CC(*)C=C1)=C1C3=N)O)C2=O Chemical compound *C(C(*I)C(C(C1)N2C(*)C3=C1C(C=CC(*)C=C1)=C1C3=N)O)C2=O 0.000 description 1
Claims (12)
1. Соединение формулы (I)
и его соли и сольваты (например, гидраты),
где R0 означает атом водорода, галоида или C1-6-алкил;
R1 означает атом водорода, C1-6-алкил, C2-6-алкенил, C2-6-алкинил, галоидсодержащий C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкил- содержащий C1-3-алкил, арилсодержащий C1-3-алкил или гетероарилсодержащий C1-3-алкил;
R2 означает произвольно замещенное моноциклическое ароматическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из бензола, тиофена, фурана и пиридина, или произвольно замещенное бициклическое кольцо,
присоединенное к остальной молекуле посредством одного из углеродных атомов бензольного кольца, где сочлененное кольцо А является 5- или 6-членным кольцом, которое может быть насыщенным или частично либо полностью ненасыщенным и включает углеродные атомы и произвольно один или два гетероатома, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, серы и азота;
R3 означает атом водорода или C1-3-алкил, или R1 и R3 вместе означают 3- или 4-членную алкильную или алкенильную цепь, имеющее использование в производстве медикамента для лечения и профилактики эректильной дисфункции у млекопитающих мужского пола, включая человека.
и его соли и сольваты (например, гидраты),
где R0 означает атом водорода, галоида или C1-6-алкил;
R1 означает атом водорода, C1-6-алкил, C2-6-алкенил, C2-6-алкинил, галоидсодержащий C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкил- содержащий C1-3-алкил, арилсодержащий C1-3-алкил или гетероарилсодержащий C1-3-алкил;
R2 означает произвольно замещенное моноциклическое ароматическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из бензола, тиофена, фурана и пиридина, или произвольно замещенное бициклическое кольцо,
R3 означает атом водорода или C1-3-алкил, или R1 и R3 вместе означают 3- или 4-членную алкильную или алкенильную цепь, имеющее использование в производстве медикамента для лечения и профилактики эректильной дисфункции у млекопитающих мужского пола, включая человека.
2. Соединение, выбранное из группы, включающей (6R,12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2-метил-6-(3,4- метилендиоксифенил)-пиразино[2', 1': 6,1 ] пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион и (3S,6R, 12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2,3-диметил-6-(3,4- метилендиокси фенил)-пиразино[2', 1': 6,1 ]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион, и их физиологически приемлемые соли и сольваты, имеющее использование в производстве медикамента для лечения и профилактики эректильной дисфункции у млекопитающих мужского пола, включая человека.
3. Способ лечения и профилактики эректильной дисфункции у млекопитающих мужского пола, включая человека, отличающийся тем, что он включает в себя введение соединения формулы (I)
и его солей и сольватов (например, гидратов),
где R0 означает атом водорода, галоида или C1-6-алкил;
R1 означает атом водорода, C1-6-алкил, C2-6-алкенил, C2-6-алкинил, галоидсодержащий C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкилсодержащий C1-3-алкил, арилсодержащий C1-3-алкил или гетероарилсодержащий C1-3-алкил;
R2 означает произвольно замещенное моноциклическое ароматическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из бензола, тиофена, фурана и пиридина, или произвольно замещенное бициклическое кольцо,
присоединенное к остальной молекуле посредством одного из углеродных атомов бензольного кольца, где сочлененное кольцо А является 5- или 6-членным кольцом, которое может быть насыщенным или частично либо полностью ненасыщенным и включает углеродные атомы и произвольно один или два гетероатома, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, серы и азота;
R3 означает атом водорода или С1-3-алкил, или R1 и R3 вместе означают 3- или 4-членную алкильную или алкенильную цепь.
и его солей и сольватов (например, гидратов),
где R0 означает атом водорода, галоида или C1-6-алкил;
R1 означает атом водорода, C1-6-алкил, C2-6-алкенил, C2-6-алкинил, галоидсодержащий C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкилсодержащий C1-3-алкил, арилсодержащий C1-3-алкил или гетероарилсодержащий C1-3-алкил;
R2 означает произвольно замещенное моноциклическое ароматическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из бензола, тиофена, фурана и пиридина, или произвольно замещенное бициклическое кольцо,
R3 означает атом водорода или С1-3-алкил, или R1 и R3 вместе означают 3- или 4-членную алкильную или алкенильную цепь.
4. Способ лечения и профилактики эректильной дисфункции у млекопитающих мужского пола, включая человека, отличающийся тем, что он включает в себя введение соединения, выбранного из группы, включающей (6R, 12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2-метил-6-(3,4- метилендиоксифенил)-пиразино[2', 1': 6,1] пиридо[3,4-b] индол-1,4-дион и (3S, 6R, 12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2,3-диметил-6-(3,4- метилендиокси фенил)-пиразино[2', 1': 6,1] пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион и их физиологически приемлемые соли и сольваты.
5. Фармацевтический состав для лечения и профилактики эректильной дисфункции у млекопитающих мужского пола, включая человека, содержащий активный ингредиент и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель, отличающийся тем, что он в качестве активного ингредиента содержит соединение формулы (I):
и его соли и сольваты (например, гидраты),
где R0 означает атом водорода, галоида или C1-6-алкил;
R1 означает атом водорода, C1-6-алкил, C2-6-алкенил, C2-6-алкинил, галоидсодержащий C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкилсодержащий C1-3-алкил, арилсодержащий C1-3-алкил или гетероарилсодержащий C1-3-алкил;
R2 означает произвольно замещенное моноциклическое ароматическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из бензола, тиофена, фурана и пиридина, или произвольно замещенное бициклическое кольцо,
присоединенное к остальной молекуле посредством одного из углеродных атомов бензольного кольца, где сочлененное кольцо А является 5- или 6-членным кольцом, которое может быть насыщенным или частично либо полностью ненасыщенным и включает углеродные атомы и произвольно один или два гетероатома, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, серы и азота;
R3 означает атом водорода или C1-3-алкил, или R1 и R3 вместе означают 3- или 4-членную алкильную или алкенильную цепь.
и его соли и сольваты (например, гидраты),
где R0 означает атом водорода, галоида или C1-6-алкил;
R1 означает атом водорода, C1-6-алкил, C2-6-алкенил, C2-6-алкинил, галоидсодержащий C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкилсодержащий C1-3-алкил, арилсодержащий C1-3-алкил или гетероарилсодержащий C1-3-алкил;
R2 означает произвольно замещенное моноциклическое ароматическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из бензола, тиофена, фурана и пиридина, или произвольно замещенное бициклическое кольцо,
R3 означает атом водорода или C1-3-алкил, или R1 и R3 вместе означают 3- или 4-членную алкильную или алкенильную цепь.
6. Фармацевтический состав для лечения и профилактики эректильной дисфункции у млекопитающих мужского пола, включая человека, содержащий активный ингредиент и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель, отличающийся тем, что он в качестве активного игредиента содержит соединение, выбранное из группы, включающей (6R, 12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2-метил-6-(3,4- метилендиоксифенил)-пиразино[2',1':6,1]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион и (3S,6R, 12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2,3-диметил-6-(3,4-метилендиокси фенил)-пиразино[2', 1':6,1]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион и их физиологически приемлемые соли и сольваты.
7. Способ получения фармацевтического состава по п. 5 для лечения и профилактики эректильной дисфункции у млекопитающих мужского пола, включая человека, отличающийся тем, что он включает в себя получение лекарственной формы на основе соединения формулы (I) и его физиологически приемлемых солей и сольватов с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
8. Способ получения фармацевтического состава по п. 6 для лечения и профилактики эректильной дисфункции у млекопитающих мужского пола, включая человека, отличающийся тем, что он включает в себя получение лекарственной формы соединения, выбранного из группы, включающей (6R, 12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2-метил-6-(3,4- метилендиоксифенил)-пиразино[2', 1': 6,1 ] пиридо[3,4-b] индол-1,4-дион и (3S,6R,12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2,3-диметил-6-(3,4- метилендиокси фенил)-пиразино[2', 1': 6,1] пиридо[3,4-b] индол-1,4-дион; и его физиологически приемлемых солей и сольватов вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
9. Способ лечения млекопитающего мужского пола, включая человека, для предотвращения эректильной дисфункции, отличающийся тем, что он включает в себя лечение упомянутого млекопитающего мужского пола эффективным количеством фармацевтического состава по п. 5 или 6.
10. Фармацевтический состав по п. 5 или 6, имеющий использование в производстве медикамента для лечения или профилактики эректильной дисфункции у млекопитающих мужского пола, включая человека.
11. Композиция, содержащая соединение, выбранное из группы, включающей (6R, 12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2-метил-6-(3,4- метилендиоксифенил)-пиразино[2',1':6,1]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион, (3S,6R, 12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2,3-диметил-6-(3,4- метилендиокси фенил)-пиразино[2',1':6,1]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион и их физиологически приемлемые соли и сольваты, и другой терапевтически активный агент, предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного использования в лечении эректильной дисфункции у млекопитающих мужского пола, включая человека.
12. Фармацевтическая лекарственная форма, отличающаяся тем, что она содержит композицию по п. 11 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB9514464,8 | 1995-07-14 | ||
| GBGB9514464.8A GB9514464D0 (en) | 1995-07-14 | 1995-07-14 | Medicaments |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU98102398A true RU98102398A (ru) | 1999-11-10 |
| RU2181288C2 RU2181288C2 (ru) | 2002-04-20 |
Family
ID=10777695
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98102398/14A RU2181288C2 (ru) | 1995-07-14 | 1996-07-11 | Использование ингибиторов сgмр-фосфодиэстеразы для лечения импотенции |
Country Status (25)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US6140329A (ru) |
| EP (1) | EP0839040B1 (ru) |
| JP (1) | JP4169365B2 (ru) |
| CN (2) | CN1311828C (ru) |
| AT (1) | ATE327756T1 (ru) |
| AU (1) | AU704955B2 (ru) |
| BR (1) | BR9609758A (ru) |
| CA (1) | CA2226784C (ru) |
| CY (2) | CY2563B1 (ru) |
| CZ (1) | CZ289686B6 (ru) |
| DE (1) | DE69636193T2 (ru) |
| DK (1) | DK0839040T3 (ru) |
| ES (1) | ES2267111T3 (ru) |
| GB (1) | GB9514464D0 (ru) |
| HK (1) | HK1005363A1 (ru) |
| HU (1) | HU228369B1 (ru) |
| IL (1) | IL122870A (ru) |
| MX (2) | MXPA02009987A (ru) |
| NO (1) | NO314685B1 (ru) |
| PL (2) | PL185737B1 (ru) |
| PT (1) | PT839040E (ru) |
| RU (1) | RU2181288C2 (ru) |
| SI (1) | SI0839040T1 (ru) |
| SK (2) | SK284494B6 (ru) |
| WO (1) | WO1997003675A1 (ru) |
Families Citing this family (101)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6143746A (en) * | 1994-01-21 | 2000-11-07 | Icos Corporation | Tetracyclic cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitors, process of preparation and use |
| GB9423910D0 (en) | 1994-11-26 | 1995-01-11 | Pfizer Ltd | Therapeutic agents |
| US5958926A (en) * | 1996-11-01 | 1999-09-28 | Nitromed, Inc. | Nitrosated and nitrosylated phosphodiesterase inhibitor compounds, compositions and their uses |
| US6331543B1 (en) | 1996-11-01 | 2001-12-18 | Nitromed, Inc. | Nitrosated and nitrosylated phosphodiesterase inhibitors, compositions and methods of use |
| IL135462A0 (en) | 1997-11-12 | 2001-05-20 | Bayer Ag | 2-phenyl substituted imidazotriazinones as phosphodiesterase inhibitors |
| AU2641199A (en) * | 1998-02-27 | 1999-09-15 | Kyowa Hakko Kogyo Co. Ltd. | Remedies for erectile dysfunction |
| AU4068599A (en) * | 1998-05-20 | 1999-12-06 | Schering Corporation | Combination of phentolamine and cyclic gmp phosphodiesterase inhibitors for the treatment of sexual dysfunction |
| EP0967284A1 (en) * | 1998-05-28 | 1999-12-29 | Pfizer Limited | Phosphodiesterases |
| US6331571B1 (en) | 1998-08-24 | 2001-12-18 | Sepracor, Inc. | Methods of treating and preventing attention deficit disorders |
| US6974838B2 (en) | 1998-08-24 | 2005-12-13 | Sepracor Inc. | Methods of treating or preventing pain using sibutramine metabolites |
| US6476078B2 (en) | 1999-08-11 | 2002-11-05 | Sepracor, Inc. | Methods of using sibutramine metabolites in combination with a phosphodiesterase inhibitor to treat sexual dysfunction |
| US6339106B1 (en) | 1999-08-11 | 2002-01-15 | Sepracor, Inc. | Methods and compositions for the treatment and prevention of sexual dysfunction |
| US6326379B1 (en) | 1998-09-16 | 2001-12-04 | Bristol-Myers Squibb Co. | Fused pyridine inhibitors of cGMP phosphodiesterase |
| US6743443B1 (en) | 1998-10-05 | 2004-06-01 | Eisai Co., Ltd. | Tablets immediately disintegrating in the oral cavity |
| JP2000178204A (ja) * | 1998-10-05 | 2000-06-27 | Eisai Co Ltd | ホスフォジエステラ―ゼ阻害剤を含有する口腔内速崩壊性錠剤 |
| JP2000191518A (ja) * | 1998-10-19 | 2000-07-11 | Eisai Co Ltd | 溶解性の改善された口腔内速崩壊性錠剤 |
| UA67802C2 (ru) | 1998-10-23 | 2004-07-15 | Пфайзер Рісьоч Енд Дівелепмент Компані, Н.В./С.А. | ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ИНГИБИТОРА цГМФ ФДЭ-5 (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ |
| AU3724400A (en) * | 1999-03-08 | 2000-09-28 | Merck & Co., Inc. | Methods and compositions for treating erectile dysfunction |
| US6943166B1 (en) * | 1999-04-30 | 2005-09-13 | Lilly Icos Llc. | Compositions comprising phosphodiesterase inhabitors for the treatment of sexual disfunction |
| US6613768B1 (en) * | 1999-04-30 | 2003-09-02 | Lilly Icos Llc | Treatment of female arousal disorder |
| US6451807B1 (en) * | 1999-04-30 | 2002-09-17 | Lilly Icos, Llc. | Methods of treating sexual dysfunction in an individual suffering from a retinal disease, class 1 congestive heart failure, or myocardial infarction using a PDE5 inhibitor |
| HUP0001632A3 (en) * | 1999-04-30 | 2001-12-28 | Lilly Icos Llc Wilmington | Pharmaceutical compositions comprising selective phosphodiestherase inhibitors |
| UA72922C2 (ru) | 1999-08-03 | 2005-05-16 | Ліллі Айкос Ллк | ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С b-КАРБОЛИНОМ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СЕКСУАЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ |
| US6399826B1 (en) | 1999-08-11 | 2002-06-04 | Sepracor Inc. | Salts of sibutramine metabolites, methods of making sibutramine metabolites and intermediates useful in the same, and methods of treating pain |
| GB9922124D0 (en) * | 1999-09-17 | 1999-11-17 | Pfizer Ltd | Phosphodiesterase enzymes |
| US6436944B1 (en) * | 1999-09-30 | 2002-08-20 | Pfizer Inc. | Combination effective for the treatment of impotence |
| CZ20021151A3 (cs) | 1999-10-11 | 2003-03-12 | Pfizer Inc. | 5-(2-substituovaný-5-heterocyklylsulfonylpyrid-3-yl)-dihydropyrazolo[4,3-d]-pyrimidin-7-ony jako inhibitory fosfodiesterasy |
| UA72611C2 (ru) * | 2000-05-17 | 2005-03-15 | Орто-Макнейл Фармацевтикал, Інк. | Translated By PlajПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО ПИРОЛОПИРИДИНОНА, ПОЛЕЗНЫЕ КАК ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ |
| UA74826C2 (en) | 2000-05-17 | 2006-02-15 | Ortho Mcneil Pharm Inc | ?-carboline derivatives as phosphodiesterase inhibitors |
| EP1289989A2 (en) * | 2000-06-07 | 2003-03-12 | Lilly Icos LLC | Derivatives of 2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione |
| EP1289990A1 (en) * | 2000-06-08 | 2003-03-12 | Lilly Icos LLC | Tetracyclic diketopierazine compounds as pdev inhibitors |
| ES2269401T3 (es) * | 2000-06-23 | 2007-04-01 | Lilly Icos Llc | Derivados de piracino(1'2':1,6)pirido(3,4-b)indol. |
| DE60112306T2 (de) | 2000-06-26 | 2006-01-12 | Lilly Icos Llc, Wilmington | Kondensierte pyrazindionderivate als pde5 inhibitore |
| EP1305313A1 (en) * | 2000-08-02 | 2003-05-02 | Lilly Icos LLC | Fused heterocyclic derivatives as phosphodiesterase inhibitors |
| NZ524572A (en) * | 2000-09-06 | 2004-08-27 | Tanabe Seiyaku Co | Oral compositions comprising phosphodiesterase inhibitors ( PDE inhibitor )and an acidic substance such as fumaric acid with improved drug efficacy due to decrease solubility in neutral and alkaline regions |
| US6821978B2 (en) | 2000-09-19 | 2004-11-23 | Schering Corporation | Xanthine phosphodiesterase V inhibitors |
| WO2002028858A2 (en) * | 2000-10-02 | 2002-04-11 | Lilly Icos Llc | Hexahydropyrazino `1'2' : 1, 6!- pyrido `3, 4-b! indole-1, 4-dione derivatives for the treatment of cardiovascular disorders and erectile disfunction |
| MXPA03004023A (es) * | 2000-11-08 | 2004-02-12 | Lilly Icos Llc | Compuestos quimicos. |
| JP4179784B2 (ja) * | 2001-02-15 | 2008-11-12 | 田辺三菱製薬株式会社 | 口腔内速崩壊性錠 |
| DE10118305A1 (de) * | 2001-04-12 | 2002-10-17 | Bayer Ag | Zusammensetzungen zur nasalen Applikation |
| WO2002083631A1 (en) | 2001-04-13 | 2002-10-24 | Sepracor Inc. | Methods of preparing didesmethylsibutramine and other sibutramine derivatives |
| WO2002098877A1 (en) * | 2001-06-05 | 2002-12-12 | Lilly Icos Llc | Pyrazino 1',2':1,6 pyrido 3,4-b indole1,4-dione derivatives |
| CA2457944C (en) * | 2001-08-28 | 2009-09-29 | Schering Corporation | Polycyclic guanine phosphodiesterase v inhibitors |
| US20030087963A1 (en) | 2001-09-13 | 2003-05-08 | Senanayake Chris H. | Methods of preparing and using 2-hydroxy derivatives of sibutramine and its metabolites |
| WO2003042216A1 (en) * | 2001-11-09 | 2003-05-22 | Schering Corporation | Polycyclic guanine derivative phosphodiesterase v inhibitors |
| US6686349B2 (en) | 2001-11-14 | 2004-02-03 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Substituted tetracyclic pyrroloquinolone derivatives useful as phosphodiesterase inhibitors |
| US7335680B2 (en) * | 2001-12-20 | 2008-02-26 | Laboratoires Serono Sa | Pyrrolidine derivatives as prostaglandin modulators |
| US7276529B2 (en) | 2002-03-20 | 2007-10-02 | Celgene Corporation | Methods of the treatment or prevention of exercise-induced asthma using (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione |
| US6962940B2 (en) | 2002-03-20 | 2005-11-08 | Celgene Corporation | (+)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione: methods of using and compositions thereof |
| US7893101B2 (en) | 2002-03-20 | 2011-02-22 | Celgene Corporation | Solid forms comprising (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, compositions thereof, and uses thereof |
| US7208516B2 (en) | 2002-03-20 | 2007-04-24 | Celgene Corporation | Methods of the treatment of psoriatic arthritis using (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione |
| DE10232113A1 (de) | 2002-07-16 | 2004-01-29 | Bayer Ag | Vardenafil Hydrochlorid Trihydrat enthaltende Arzneimittel |
| AU2003257289A1 (en) | 2002-07-26 | 2004-02-16 | Kenneth W. Adams | Pharmaceutical compositions for penis enlargement |
| WO2005068464A2 (en) * | 2003-12-15 | 2005-07-28 | Cadila Healthcare Limited | Process for preparing tadalafil and its intermediates |
| PT1750766E (pt) | 2004-05-11 | 2013-09-30 | Emotional Brain Bv | Formulações farmacêuticas e suas utilizações no tratamento de disfunção sexual feminina |
| US20060235005A1 (en) * | 2005-04-14 | 2006-10-19 | Oak Labs, Corp. | Use of phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitors in the treatment of schizophrenia |
| US8506934B2 (en) | 2005-04-29 | 2013-08-13 | Robert I. Henkin | Methods for detection of biological substances |
| US20070010525A1 (en) * | 2005-06-27 | 2007-01-11 | Meyer Jackson | Method and compositions for modulating neuropeptide hormone secretion |
| WO2007016361A2 (en) | 2005-07-29 | 2007-02-08 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Novel pharmaceutical compounds |
| JP2009506069A (ja) | 2005-08-26 | 2009-02-12 | ブレインセルス，インコーポレイティド | ムスカリン性受容体調節による神経発生 |
| EP2258357A3 (en) | 2005-08-26 | 2011-04-06 | Braincells, Inc. | Neurogenesis with acetylcholinesterase inhibitor |
| JP2009507925A (ja) * | 2005-09-13 | 2009-02-26 | エラン ファーマ インターナショナル リミテッド | ナノ粒子タダラフィル製剤 |
| AU2006304787A1 (en) | 2005-10-21 | 2007-04-26 | Braincells, Inc. | Modulation of neurogenesis by PDE inhibition |
| US20070112017A1 (en) | 2005-10-31 | 2007-05-17 | Braincells, Inc. | Gaba receptor mediated modulation of neurogenesis |
| JP2009514969A (ja) | 2005-11-09 | 2009-04-09 | コンビナトアールエックス インコーポレーティッド | 医学的状態を治療するための方法、組成物、およびキット |
| EP1790343A1 (en) | 2005-11-11 | 2007-05-30 | Emotional Brain B.V. | Pharmaceuticals formulations and uses thereof in the treatment of female sexual dysfunction |
| US20100216734A1 (en) | 2006-03-08 | 2010-08-26 | Braincells, Inc. | Modulation of neurogenesis by nootropic agents |
| WO2007124045A2 (en) * | 2006-04-20 | 2007-11-01 | Ampla Pharmaceuticals, Inc. | Piperidine and piperazine compounds for use in the treatment of obesity, eating disorders and sexual dysfunction by potentiation of mc4 receptor activity |
| JP2009536667A (ja) | 2006-05-09 | 2009-10-15 | ブレインセルス，インコーポレイティド | ５ｈｔ受容体介在性の神経新生 |
| EP2021000A2 (en) | 2006-05-09 | 2009-02-11 | Braincells, Inc. | Neurogenesis by modulating angiotensin |
| US20080009502A1 (en) * | 2006-07-07 | 2008-01-10 | Access Business Group International Llc | Tadalafil solid composites |
| US7998971B2 (en) | 2006-09-08 | 2011-08-16 | Braincells Inc. | Combinations containing a 4-acylaminopyridine derivative |
| US20100184806A1 (en) | 2006-09-19 | 2010-07-22 | Braincells, Inc. | Modulation of neurogenesis by ppar agents |
| EP1925307A1 (en) | 2006-11-03 | 2008-05-28 | Emotional Brain B.V. | Use of 3-alpha-androstanediol in the treatment of sexual dysfunction |
| WO2008095136A2 (en) | 2007-01-31 | 2008-08-07 | Henkin Robert I | Methods for detection of biological substances |
| BRPI0807281A2 (pt) * | 2007-02-12 | 2014-04-29 | Dmi Biosciences Inc | Reduzindo os efeitos colaterais de tramadol |
| BRPI0807282A2 (pt) * | 2007-02-12 | 2014-04-29 | Dmi Biosciences Inc | Tratamento de ejaculação precoce e disfunção erétil co-mórbidas |
| RU2456989C2 (ru) * | 2007-04-25 | 2012-07-27 | Тева Фармасьютикал Индастриес Лтд. | Твердые лекарственные формы, содержащие тадалафил |
| DE102007028869A1 (de) | 2007-06-22 | 2008-12-24 | Ratiopharm Gmbh | Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels enthaltend Tadalafil |
| US20090181975A1 (en) * | 2008-01-15 | 2009-07-16 | Forest Laboratories Holdings Limited | Nebivolol in the treatment of sexual dysfunction |
| US10039718B2 (en) | 2008-05-02 | 2018-08-07 | Gilead Sciences, Inc. | Use of solid carrier particles to improve the processability of a pharmaceutical agent |
| US8580801B2 (en) | 2008-07-23 | 2013-11-12 | Robert I. Henkin | Phosphodiesterase inhibitor treatment |
| AR073522A1 (es) * | 2008-09-30 | 2010-11-10 | Biolab Sanus Farmaceutica Ltda | Compuestos derivados de 2-(3-metilenodioxi) - benzoil indol |
| WO2010099217A1 (en) | 2009-02-25 | 2010-09-02 | Braincells, Inc. | Modulation of neurogenesis using d-cycloserine combinations |
| US8586587B2 (en) | 2009-02-26 | 2013-11-19 | Thar Pharmaceuticals, Inc. | Crystalline molecular complex of tadalafil and methylparaben |
| DE102009033396A1 (de) | 2009-07-16 | 2011-01-20 | Ratiopharm Gmbh | Wässrige Lösung und gelatinierte Zusammensetzung umfassend einen Phosphodiesterase-5-Inhibitor sowie diesbezügliche Verfahren und Verwendung |
| US20110136815A1 (en) | 2009-12-08 | 2011-06-09 | Horst Zerbe | Solid oral film dosage forms and methods for making same |
| US10610528B2 (en) * | 2009-12-08 | 2020-04-07 | Intelgenx Corp. | Solid oral film dosage forms and methods for making same |
| UY33535A (es) * | 2010-08-13 | 2011-12-01 | Biolab Sanus Farmaceutuca Limitada | Derivados de 6,7-dihidro-3h-oxazolo[3,4]pirazin-5,8-diona |
| CA2852060A1 (en) | 2011-10-14 | 2013-04-18 | Array Biopharma Inc. | Polymorphs of arry-380, a selective herb2 inhibitor and pharmaceutical compositions containing them |
| US20150119399A1 (en) | 2012-01-10 | 2015-04-30 | President And Fellows Of Harvard College | Beta-cell replication promoting compounds and methods of their use |
| MX357741B (es) * | 2012-07-06 | 2018-07-23 | Laboratorios Senosiain S A De C V Star | Nuevas formas sólidas de inhibidores de fosfodiesterasa tipo 5. |
| US20150297601A1 (en) | 2012-10-05 | 2015-10-22 | Robert I. Henkin | Phosphodiesterase inhibitor treatment |
| WO2015054132A1 (en) * | 2013-10-07 | 2015-04-16 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitor of breast cancer resistance protein (bcrp) |
| EP3108245B1 (en) | 2014-02-18 | 2020-07-22 | Robert I. Henkin | Methods and compositions for diagnosing and treating loss and/or distortion of taste or smell |
| EP3157520B1 (en) | 2014-06-23 | 2019-09-04 | Celgene Corporation | Apremilast for the treatment of a liver disease or a liver function abnormality |
| CN104086546B (zh) * | 2014-07-14 | 2016-08-17 | 福建广生堂药业股份有限公司 | 他达拉非的药用酸盐及其制备方法 |
| AU2017378409A1 (en) | 2016-12-14 | 2019-07-04 | Respira Therapeutics, Inc. | Methods and compositions for treatment of pulmonary hypertension and other lung disorders |
| PT3510997T (pt) | 2018-01-10 | 2020-10-07 | Gap S A | Cápsulas de gelatina mole compreendendo uma suspensão de tadalafil |
| JP2021527875A (ja) * | 2018-06-14 | 2021-10-14 | アストラゼネカ・ユーケイ・リミテッドＡｓｔｒａＺｅｎｅｃａ ＵＫ Ｌｉｍｉｔｅｄ | Ｃｇｍｐ特異的ホスホジエステラーゼ５阻害剤の薬学的組成物により勃起不全を治療するための方法 |
| WO2021245192A1 (en) | 2020-06-04 | 2021-12-09 | Topadur Pharma Ag | Novel dual mode of action soluble guanylate cyclase activators and phosphodiesterase inhibitors and uses thereof |
Family Cites Families (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3644384A (en) * | 1969-06-09 | 1972-02-22 | Sterling Drug Inc | Certain 2-(alpha-haloacetyl) - 1 2 3 4-tetrahydro - 9h - pyrido(3 4-b)indole-3-carboxylates and derivatives |
| US3717638A (en) * | 1971-03-11 | 1973-02-20 | Sterling Drug Inc | 1,2,3,4,6,7,12,12A-OCTAHYDRO-2-PHENYLPYRAZINO[2',1':6,1]PYRIDO[3,4-b]INDOLES AND INTERMEDIATES THEREFOR |
| US3917599A (en) * | 1973-03-30 | 1975-11-04 | Council Scient Ind Res | 2-Substituted-1,2,3,4,6,7,12,12A-octahydropyrazino(2{40 ,1{40 :6,1)pyrido(3,4-B)indoles |
| GB1454171A (en) * | 1973-10-19 | 1976-10-27 | Council Scient Ind Res | Tetracyclic compounds |
| US4188390A (en) * | 1977-11-05 | 1980-02-12 | Pfizer Inc. | Antihypertensive 4-amino-2-[4-(1,4-benzodioxan-2-carbonyl) piperazin-1-yl or homopiperazin-1-yl]quinazolines |
| US4656174A (en) * | 1982-07-24 | 1987-04-07 | Pfizer Inc. | Quinoline therapeutic agents |
| IT1217190B (it) * | 1988-04-22 | 1990-03-14 | Recordati Chem Pharm | Composti utili per il trattamento e diagnosi di disfunzioni frettili |
| EP0357122A3 (en) * | 1988-08-29 | 1991-10-23 | Duphar International Research B.V | Use of beta-carbolines, their bio-isosteric benzofuran and benzothiophene analogues for the manufacture of a medicament having cytostatic properties |
| DE3830096A1 (de) * | 1988-09-03 | 1990-03-15 | Hoechst Ag | Piperazindione mit psychotroper wirkung |
| FR2649613B1 (fr) * | 1989-07-11 | 1991-09-27 | Virag Ronald | Medicament vaso-actif |
| JPH0344324A (ja) * | 1989-07-13 | 1991-02-26 | Kazuoki Tsuchiya | 性機能賦活剤 |
| DK0459666T3 (da) * | 1990-05-31 | 1994-12-05 | Pfizer | Lægemidler mod impotens |
| US5270323A (en) * | 1990-05-31 | 1993-12-14 | Pfizer Inc. | Method of treating impotence |
| GB9012469D0 (en) * | 1990-06-05 | 1990-07-25 | Glaxo Group Ltd | Medicaments |
| GB9013750D0 (en) * | 1990-06-20 | 1990-08-08 | Pfizer Ltd | Therapeutic agents |
| GB9114760D0 (en) * | 1991-07-09 | 1991-08-28 | Pfizer Ltd | Therapeutic agents |
| GB9301192D0 (en) * | 1993-06-09 | 1993-06-09 | Trott Francis W | Flower shaped mechanised table |
| GB9401090D0 (en) * | 1994-01-21 | 1994-03-16 | Glaxo Lab Sa | Chemical compounds |
-
1995
- 1995-07-14 GB GBGB9514464.8A patent/GB9514464D0/en active Pending
-
1996
- 1996-07-11 AU AU64191/96A patent/AU704955B2/en not_active Expired
- 1996-07-11 AT AT96923985T patent/ATE327756T1/de active
- 1996-07-11 PL PL96324495A patent/PL185737B1/pl unknown
- 1996-07-11 PT PT96923985T patent/PT839040E/pt unknown
- 1996-07-11 JP JP50624897A patent/JP4169365B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1996-07-11 RU RU98102398/14A patent/RU2181288C2/ru active
- 1996-07-11 HU HU9900065A patent/HU228369B1/hu unknown
- 1996-07-11 SI SI9630740T patent/SI0839040T1/sl unknown
- 1996-07-11 WO PCT/EP1996/003024 patent/WO1997003675A1/en active IP Right Grant
- 1996-07-11 EP EP96923985A patent/EP0839040B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-07-11 PL PL96357665A patent/PL185999B1/pl unknown
- 1996-07-11 SK SK1259-2003A patent/SK284494B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1996-07-11 BR BR9609758A patent/BR9609758A/pt unknown
- 1996-07-11 DK DK96923985T patent/DK0839040T3/da active
- 1996-07-11 MX MXPA02009987A patent/MXPA02009987A/es active IP Right Grant
- 1996-07-11 DE DE69636193T patent/DE69636193T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1996-07-11 IL IL12287096A patent/IL122870A/en not_active IP Right Cessation
- 1996-07-11 US US08/981,989 patent/US6140329A/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-07-11 CN CNB021557918A patent/CN1311828C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1996-07-11 CA CA002226784A patent/CA2226784C/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-07-11 SK SK39-98A patent/SK284141B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1996-07-11 CZ CZ199833A patent/CZ289686B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1996-07-11 ES ES96923985T patent/ES2267111T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-07-11 CN CN96196723A patent/CN1112928C/zh not_active Expired - Lifetime
-
1998
- 1998-01-13 MX MX9800414A patent/MX9800414A/es unknown
- 1998-01-13 NO NO19980153A patent/NO314685B1/no not_active IP Right Cessation
- 1998-05-28 HK HK98104622A patent/HK1005363A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2000
- 2000-05-18 US US09/573,905 patent/US6608065B1/en not_active Expired - Lifetime
-
2006
- 2006-09-04 CY CY0600024A patent/CY2563B1/xx unknown
- 2006-11-02 CY CY200600007C patent/CY2006007I1/el unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU98102398A (ru) | Использование ингибиторов cgmp-фосфодиэстеразы для лечения импотенции | |
| AU704955B2 (en) | Use of CGMP-phosphodiesterase inhibitors to treat impotence | |
| US6656945B2 (en) | 6-heterocyclyl pyrazolo [3,4-d]pyrimidin-4-one cGMP-PDE inhibitors for the treatment of erectile dysfunction | |
| RU99117926A (ru) | Лекарственные формы и способ лечения расстройства мужской эректильной функции | |
| RU2003130058A (ru) | Комбинации, включающие антидиарейный агент и эпотилон или производные эпотилона | |
| EA200400007A1 (ru) | ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ ДЛЯ ЭФФЕКТИВНОГО ВВЕДЕНИЯ АПОМОРФИНА, 6aR-(-)-N-ПРОПИЛ-НОРАПОМОРФИНА, ИХ ПРОИЗВОДНЫХ И ИХ ПРОЛЕКАРСТВ | |
| KR950031074A (ko) | 비-펩티드 타키키닌 수용체 길항물질 | |
| RU96117127A (ru) | Производные тетрациклических соединений, способ их получения и применение | |
| HUT71234A (en) | Pharmaceutical compositions inhibiting smooth muscle cell proliferation and restinosis containing 2-phenyl-3-aroyl-benzotiophene- and 2-phenyl-3-aroyl-naphtalene derivatives and process for their preparation | |
| RU99120178A (ru) | Соединения для ингибирования секреции желудочной кислоты | |
| JP2004517843A5 (ru) | ||
| AU5921890A (en) | Monokine activity interference | |
| CA2321378A1 (en) | Combination effective for the treatment of impotence | |
| CA2445625A1 (en) | Pyrazino'1',2':1,6!pyrido'3,4-b!indole1,4-dione derivatives | |
| FR2699176B1 (fr) | Nouveaux composés bicycliques de pyrimidine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant. | |
| YU242789A (en) | New compound, 4-fluoro-2-//(4-metoxy-2-pyridin-yl)methylsulphinyl/-1h-benzimidazole and process for obtaining | |
| ES2078838B1 (es) | Procedimiento para preparar una composicion farmaceutica a base de clozapina. | |
| KR900018100A (ko) | N-(5,6,7,8-테트라히드로피리도(2,3,-d)피리미딘-6-일-알카노일)-글루탐산 유도체 및 그의 제조방법 | |
| JP3015129B2 (ja) | ベンゾジアゼピン化合物を用いる新規治療法 | |
| EP0900796A1 (en) | Preventives and remedies for ischemic intestinal lesion and ileus | |
| KR950702561A (ko) | 퀴놀린 및 나프티리딘 약물 전구체(quinoline and naphthyridine prodrugs) | |
| KR900004340A (ko) | 의약제 | |
| US6303624B1 (en) | Preventives and remedies for hyperphosphatemia | |
| US6232324B1 (en) | Use of pyrazolopyridine compound | |
| Snow | Erectile dysfunction: a review and update |