RU96110902A - Соединения фенилиндола - Google Patents
Соединения фенилиндолаInfo
- Publication number
- RU96110902A RU96110902A RU96110902/04A RU96110902A RU96110902A RU 96110902 A RU96110902 A RU 96110902A RU 96110902/04 A RU96110902/04 A RU 96110902/04A RU 96110902 A RU96110902 A RU 96110902A RU 96110902 A RU96110902 A RU 96110902A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituents
- group
- hydrogen
- cycloalkyl
- aryl
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 5
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 6
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 5
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N deuterium Chemical compound [2H] YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N 0.000 claims 2
- 229910052805 deuterium Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 125000006700 (C1-C6) alkylthio group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- -1 Phenylindole compound Chemical class 0.000 claims 1
- 206010061920 Psychotic disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000002378 acidificating Effects 0.000 claims 1
- 239000000164 antipsychotic agent Substances 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005110 aryl thio group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000000 cycloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005366 cycloalkylthio group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N oxygen atom Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 1
- 229940002612 prodrugs Drugs 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 1
- 231100000486 side effect Toxicity 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 125000003003 spiro group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004434 sulfur atoms Chemical group 0.000 claims 1
Claims (5)
1. Фенилиндолное соединение общей формулы I
в которой R1 - R4 независимо выбирают из группы, содержащей водород, дейтерий, галоген, C1-6 алкил, циклоалкил, циклоалкил-C1-6 алкил, арил-C1-6 алкил, арил, гидрокси, C1-6 алкокси, циклоалкилокси, циклоалкил-C1-6 алкилокси, арил-C1-6 алкилокси, арилокси, C1-6 алкилтио, циклоалкилтио, циклоалкил-C1-6 алкилтио, арил-C1-6 алкилтио и арилтио, при условии что все 4 заместителя не могут быть водородом; или по крайней мере одна пара заместителей (R1, R2 или R3, R4) содержит одну оксогруппу или одну триоксогруппу и, если присутствует только одна оксо- или триоксогруппа, то остальные два заместителя выбирают из групп, перечисленных выше для R1 - R4, при условии, что оба они не могут быть водородом; или R1 и R2 и/или R3 и R4 соответственно связаны друг с другом, образуя 3 - 8-членный спироцикл, необязательно содержащий в цикле один атом кислорода или серы,
или пролекарство, или их кислую дополнительную соль.
в которой R1 - R4 независимо выбирают из группы, содержащей водород, дейтерий, галоген, C1-6 алкил, циклоалкил, циклоалкил-C1-6 алкил, арил-C1-6 алкил, арил, гидрокси, C1-6 алкокси, циклоалкилокси, циклоалкил-C1-6 алкилокси, арил-C1-6 алкилокси, арилокси, C1-6 алкилтио, циклоалкилтио, циклоалкил-C1-6 алкилтио, арил-C1-6 алкилтио и арилтио, при условии что все 4 заместителя не могут быть водородом; или по крайней мере одна пара заместителей (R1, R2 или R3, R4) содержит одну оксогруппу или одну триоксогруппу и, если присутствует только одна оксо- или триоксогруппа, то остальные два заместителя выбирают из групп, перечисленных выше для R1 - R4, при условии, что оба они не могут быть водородом; или R1 и R2 и/или R3 и R4 соответственно связаны друг с другом, образуя 3 - 8-членный спироцикл, необязательно содержащий в цикле один атом кислорода или серы,
или пролекарство, или их кислую дополнительную соль.
2. Соединение формулы I, отличающееся тем, что R1 - R4 выбирают независимо из группы, включающей водород, дейтерий, низший алкил, гидрокси и низший алкокси, или одна или обе пары заместителей (R1, R2 или R3, R4) содержат одну оксогруппу или они связаны между собой, образуя 3 - 8-членный спироцикл.
3. Соединение формулы I, отличающееся тем, что оба заместителя по крайней мере из одной пары заместителей (R1, R2 или R3, R4) отличны от водорода или содержат одну оксогруппу или они связаны между собой, образуя спироцикл.
4. Фармацевтический состав, характеризующийся тем, что он содержит соединение согласно любому из пунктов патентной формулы с 1 ио 3 вместе с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем.
5. Применение соединения согласно любому из пунктов патентной формулы с 1 по 3 для получения фармацевтической композиции для лечения психоза, депрессии, негативных симптомов шизофрении, гипертензии или экстрапирамидальных побочных эффектов, вызванных антипсихотическими лекарственными средствами.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DK1234/93 | 1993-11-01 | ||
| DK931234A DK123493D0 (da) | 1993-11-01 | 1993-11-01 | Compounds |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU96110902A true RU96110902A (ru) | 1998-09-27 |
| RU2156249C2 RU2156249C2 (ru) | 2000-09-20 |
Family
ID=8102507
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU96110902/04A RU2156249C2 (ru) | 1993-11-01 | 1994-10-28 | Соединения фенилиндола |
Country Status (27)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5703087A (ru) |
| EP (1) | EP0726898B1 (ru) |
| JP (1) | JP3898219B2 (ru) |
| KR (1) | KR100350550B1 (ru) |
| CN (1) | CN1134149A (ru) |
| AT (1) | ATE198199T1 (ru) |
| AU (1) | AU683700B2 (ru) |
| CA (1) | CA2175498C (ru) |
| CZ (1) | CZ291403B6 (ru) |
| DE (1) | DE69426462T2 (ru) |
| DK (2) | DK123493D0 (ru) |
| ES (1) | ES2154303T3 (ru) |
| FI (1) | FI116623B (ru) |
| GR (1) | GR3035462T3 (ru) |
| HK (1) | HK1013817A1 (ru) |
| HU (1) | HUT76063A (ru) |
| IL (2) | IL111395A (ru) |
| LV (1) | LV12805B (ru) |
| NO (1) | NO309038B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ275086A (ru) |
| PL (1) | PL176391B1 (ru) |
| PT (1) | PT726898E (ru) |
| RU (1) | RU2156249C2 (ru) |
| SI (1) | SI0726898T1 (ru) |
| SK (1) | SK281761B6 (ru) |
| WO (1) | WO1995012591A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA948589B (ru) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6489341B1 (en) | 1999-06-02 | 2002-12-03 | Sepracor Inc. | Methods for the treatment of neuroleptic and related disorders using sertindole derivatives |
| JP2003509509A (ja) * | 1999-09-09 | 2003-03-11 | ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット | ５−アミノアルキル及び５−アミノカルボニル置換されたインドール類 |
| US20070212412A1 (en) * | 2005-09-08 | 2007-09-13 | H. Lundbeck A/S | Stable solid formulation of sertindole |
| TW200821296A (en) * | 2006-06-01 | 2008-05-16 | Lundbeck & Co As H | Use of sertindole for the preventive treatment of suicidal behaviour |
| ES2575215T3 (es) * | 2009-12-11 | 2016-06-27 | Autifony Therapeutics Limited | Derivados de imidazolidindiona |
| JP5860042B2 (ja) * | 2010-06-16 | 2016-02-16 | ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド | 置換５、６及び７員複素環、そのような化合物を含有する医薬及びそれらの使用 |
| JP5913357B2 (ja) | 2010-12-06 | 2016-04-27 | アウトイフオンイ トヘラペウトイクス リミテッド | Ｋｖ３阻害剤として有用なヒダントイン誘導体 |
| EP2718285B1 (en) * | 2011-06-07 | 2016-03-16 | Autifony Therapeutics Limited | Hydantoin derivatives as kv3 inhibitors |
| EP2788339B1 (en) * | 2011-12-06 | 2016-03-09 | Autifony Therapeutics Limited | Hydantoin derivatives useful as kv3 inhibitors |
| JP2015517563A (ja) | 2012-05-22 | 2015-06-22 | アウトイフオンイ トヘラペウトイクス リミテッド | Ｋｖ３阻害剤としてのヒダントイン誘導体 |
| JP6240667B2 (ja) | 2012-05-22 | 2017-11-29 | アウトイフオンイ トヘラペウトイクス リミテッド | Ｋｖ３阻害剤としてのトリアゾール |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IE58370B1 (en) * | 1985-04-10 | 1993-09-08 | Lundbeck & Co As H | Indole derivatives |
| GB8908085D0 (en) * | 1989-04-11 | 1989-05-24 | Lundbeck & Co As H | New therapeutic use |
| DK152090D0 (da) * | 1990-06-22 | 1990-06-22 | Lundbaek A S H | Piperidylsubstituerede indolderivater |
-
1993
- 1993-11-01 DK DK931234A patent/DK123493D0/da not_active Application Discontinuation
-
1994
- 1994-10-25 IL IL11139594A patent/IL111395A/xx not_active IP Right Cessation
- 1994-10-25 IL IL11139494A patent/IL111394A/en not_active IP Right Cessation
- 1994-10-28 ES ES94931520T patent/ES2154303T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1994-10-28 WO PCT/DK1994/000407 patent/WO1995012591A1/en active IP Right Grant
- 1994-10-28 KR KR1019960702237A patent/KR100350550B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1994-10-28 CA CA002175498A patent/CA2175498C/en not_active Expired - Fee Related
- 1994-10-28 JP JP51296895A patent/JP3898219B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1994-10-28 CZ CZ19961248A patent/CZ291403B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1994-10-28 PL PL94314181A patent/PL176391B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1994-10-28 PT PT94931520T patent/PT726898E/pt unknown
- 1994-10-28 HU HU9601144A patent/HUT76063A/hu not_active Application Discontinuation
- 1994-10-28 DE DE69426462T patent/DE69426462T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1994-10-28 US US08/635,905 patent/US5703087A/en not_active Expired - Fee Related
- 1994-10-28 NZ NZ275086A patent/NZ275086A/en not_active IP Right Cessation
- 1994-10-28 AT AT94931520T patent/ATE198199T1/de not_active IP Right Cessation
- 1994-10-28 EP EP94931520A patent/EP0726898B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-10-28 CN CN94193987A patent/CN1134149A/zh active Pending
- 1994-10-28 DK DK94931520T patent/DK0726898T3/da active
- 1994-10-28 RU RU96110902/04A patent/RU2156249C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1994-10-28 AU AU80577/94A patent/AU683700B2/en not_active Ceased
- 1994-10-28 SI SI9430356T patent/SI0726898T1/xx unknown
- 1994-10-28 SK SK534-96A patent/SK281761B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1994-11-01 ZA ZA948589A patent/ZA948589B/xx unknown
-
1996
- 1996-04-30 NO NO961746A patent/NO309038B1/no not_active IP Right Cessation
- 1996-04-30 FI FI961844A patent/FI116623B/fi active IP Right Grant
-
1998
- 1998-12-23 HK HK98115091A patent/HK1013817A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2001
- 2001-02-22 GR GR20010400296T patent/GR3035462T3/el not_active IP Right Cessation
- 2001-12-20 LV LV010178A patent/LV12805B/xx unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU96110902A (ru) | Соединения фенилиндола | |
| AR066142A1 (es) | IMIDAZOTRIAZINAS E IMIDAZOPIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE QUINASA, UNA COMPOSICION QUE LAS INCLUYE Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS A LA DESREGULACIoN DE LA VIA DE SENALIZACIoN HGF/C-MET | |
| KR960703914A (ko) | 근 길항 활성을 갖는 콜린성 시스템에 작용하는 아조 스피로 화합물(aza spiro compounds acting on the cholinergic system with muscarinic agonist activity) | |
| EP0860428A3 (en) | Sulphonamide derivatives | |
| TW221434B (ru) | ||
| KR940701259A (ko) | 바이사이클릭 피브리노겐 길항제 | |
| AR037680A1 (es) | Antagonistas del receptor de adenosina a2a de 5-amino-pirazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]-pirimidinas sustituidas, composiciones farmaceuticas que los comprenden, el uso de dichos compuestos, solos o en combinacion para la elaboracion de un medicamento utiles para el tratamiento de enfermedades d | |
| AR038000A1 (es) | Compuesto derivado de tien[2,3-d]pirimidin-2,4(1h,3h)-diona, composicion farmaceutica, proceso para su preparacion y su uso en la fabricacion de un medicamento | |
| KR950003276A (ko) | 당단백질 IIb/IIIa 길항물질 | |
| AR054090A1 (es) | Derivados de quinuclidina como antagonistas del receptor muscarinico m3. composiciones farmaceuticas y proceso de obtencion | |
| KR880006241A (ko) | 9-사이클로펜틸- 치환된 아데닌 유도체 | |
| KR930702352A (ko) | 신규부류의 GABA(γ-아미노낙산)브레인 수용기 리간드로서의 특정 싸이클로 알킬 이미다조피리미딘 | |
| AR037681A1 (es) | Antagonistas receptores de adenosina a2a de 5-amino-[1,2,4]-triazol biciclico, composiciones farmaceuticas que los comprenden, el uso de las mismas, solo o en combinacion de los compuestos y otros agentes para la preparacion de medicamentos utiles en el tratamiento de la enfermedad de parkinson y un | |
| IE821768L (en) | Pyrrolidine derivatives | |
| HU9203374D0 (en) | Quinoline derivatives and method for producing these compounds as well as pharmaceutical preparatives containing them as active substance | |
| KR900001693A (ko) | 아자사이클릭 화합물, 이의 제조방법 및 이의 용도 | |
| KR960705814A (ko) | 페닐인돌 화합물(Phenylindole Compounds) | |
| CA2535511A1 (en) | Compounds having thrombopoietin receptor agonism | |
| HU9200069D0 (en) | Process for producing 1,4-dihydro-pyridines and for producing pharmaceutical preparatives containing said compounds as active substance | |
| CA2563761A1 (en) | Inhibitors of the hiv integrase enzyme | |
| ATE86993T1 (de) | Heterotetracyclische laktamderivate, verfahren zu ihrer herstellung und pharmazeutische zubereitungen, die sie enthalten. | |
| KR880005134A (ko) | 인돌로-피라지노-벤조 디아제민 유도체 | |
| PT86394A (de) | Neue kondensierte diazepinone verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel | |
| BG106734A (en) | Pyrazolo[1,5-d][1,2,4]triazines for enhancing cognition | |
| KR880002869A (ko) | 치환된 헥사하이드로 아릴퀴놀리진 |