RU95113497A - Дифторпентапептидные производные в качестве противовоспалительных средств и содержащая их фармацевтическая композиция - Google Patents

Дифторпентапептидные производные в качестве противовоспалительных средств и содержащая их фармацевтическая композиция

Info

Publication number
RU95113497A
RU95113497A RU95113497/04A RU95113497A RU95113497A RU 95113497 A RU95113497 A RU 95113497A RU 95113497/04 A RU95113497/04 A RU 95113497/04A RU 95113497 A RU95113497 A RU 95113497A RU 95113497 A RU95113497 A RU 95113497A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carbon atoms
covalent bond
rmeans
hydrophobic group
phenyl
Prior art date
Application number
RU95113497/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2141971C1 (ru
Inventor
МакМиллан МКивер Джон
Us]
Original Assignee
Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани (US)
Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани (US), Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани filed Critical Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани (US)
Publication of RU95113497A publication Critical patent/RU95113497A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2141971C1 publication Critical patent/RU2141971C1/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K7/00Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/06Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K7/00Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/02Linear peptides containing at least one abnormal peptide link
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Предложенные соединеия, обладающие противовоспалительной активностью и соединения, имеющие формулу Iв которой (а) - Х представляет собой циклический алкил, содержащий от 4 до 15 атомов углерода;развлетвленный алкил, содержащий от 6 до 15 атомов углерода; илиарил, содержащий от 6 до 15 атомов углерода;(b) n являетсяцелым числом от 0 до 2;(с) -V- представляет собой -OC(O)-, -N(Q)C(O)-, N(Q)C(S),-C(O)-, -S-O- или P(O)(OH)-;(d) Q - представляет собой водород; илиалкил с линейной или развлетвленной цепью, насыщенный или ненасыщенный с 1 млм 2 двойными связями, содержащий от 1 до 6 атомов углерода; илиQ и X соединяются ковалентно, образуя циклическую группу, которая включает атом азота, к которому присоединяется -Q, и которая содержит от 5 до 20 атомов углерода;(e) -Z- представляет собой -О- или NH; когда V представляет собой -OC(O)-, -Z- представляет собой -NH-;(f) Rпредставляет собой гидрофобную группу;(g) Rпредставляет собой гидрофобную группу;(h) -Rпредставляет собой -(CH)-A-NHили -(CH)-A-B-C (NH) = NH, где m является целым числом от 1 до 6.-А- представляет собой ковалетную связь или п-фенил или п-циклогесил, и-B- представляет собой ковалентную связь или -NH-;(i) -Rпредставляет собой гидрофобную группу;(j) Rпредставляет собой -(CH)-A-NHили -(CH)-A-B-C(NH) = NH, где m является целым числом от 1 до 6,-A- представляет собой ковалентную связь или п-фенил или п-циклогексил, и-В- представляет собой ковалентную связь или -NH-;(к) - Y представляет собой метил.Настоящее изобретение включает в себя также фармацевтические композиции, содержащие выщеупомянутые соединения, и их применение для воспаления или боли.

Claims (1)

  1. Предложенные соединеия, обладающие противовоспалительной активностью и соединения, имеющие формулу I
    Figure 00000001

    в которой (а) - Х представляет собой циклический алкил, содержащий от 4 до 15 атомов углерода;
    развлетвленный алкил, содержащий от 6 до 15 атомов углерода; или
    арил, содержащий от 6 до 15 атомов углерода;
    (b) n являетсяцелым числом от 0 до 2;
    (с) -V- представляет собой -OC(O)-, -N(Q)C(O)-, N(Q)C(S),-C(O)-, -S-O2 - или P(O)(OH)-;
    (d) Q - представляет собой водород; или
    алкил с линейной или развлетвленной цепью, насыщенный или ненасыщенный с 1 млм 2 двойными связями, содержащий от 1 до 6 атомов углерода; или
    Q и X соединяются ковалентно, образуя циклическую группу, которая включает атом азота, к которому присоединяется -Q, и которая содержит от 5 до 20 атомов углерода;
    (e) -Z- представляет собой -О- или NH; когда V представляет собой -OC(O)-, -Z- представляет собой -NH-;
    (f) R1 представляет собой гидрофобную группу;
    (g) R2 представляет собой гидрофобную группу;
    (h) -R3 представляет собой -(CH2)m -A-NH2 или -(CH2)m -A-B-C (NH2) = NH, где m является целым числом от 1 до 6.
    -А- представляет собой ковалетную связь или п-фенил или п-циклогесил, и
    -B- представляет собой ковалентную связь или -NH-;
    (i) -R4 представляет собой гидрофобную группу;
    (j) R5 представляет собой -(CH2)m -A-NH2 или -(CH2)m-A-B-C(NH2) = NH, где m является целым числом от 1 до 6,
    -A- представляет собой ковалентную связь или п-фенил или п-циклогексил, и
    -В- представляет собой ковалентную связь или -NH-;
    (к) - Y представляет собой метил.
    Настоящее изобретение включает в себя также фармацевтические композиции, содержащие выщеупомянутые соединения, и их применение для воспаления или боли.
RU95113497A 1992-12-22 1993-12-16 Производные дифторпентапептидов или их фармацевтически приемлемые соли или гидраты, обладающие противовоспалительной активностью, фармацевтическая композиция RU2141971C1 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US99521792A 1992-12-22 1992-12-22
US07/995,217 1992-12-22
US07/995217 1992-12-22
PCT/US1993/012349 WO1994014842A1 (en) 1992-12-22 1993-12-16 Difluoro-pentapeptide derivative anti-inflammatory agents

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU95113497A true RU95113497A (ru) 1997-06-10
RU2141971C1 RU2141971C1 (ru) 1999-11-27

Family

ID=25541529

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU95113497A RU2141971C1 (ru) 1992-12-22 1993-12-16 Производные дифторпентапептидов или их фармацевтически приемлемые соли или гидраты, обладающие противовоспалительной активностью, фармацевтическая композиция

Country Status (22)

Country Link
US (1) US5760002A (ru)
EP (1) EP0675901A1 (ru)
JP (1) JPH08505143A (ru)
KR (1) KR950704350A (ru)
CN (1) CN1056615C (ru)
AU (1) AU697299B2 (ru)
BR (1) BR9307728A (ru)
CA (1) CA2152267C (ru)
CZ (1) CZ286126B6 (ru)
FI (1) FI953106A (ru)
HU (1) HUT72977A (ru)
IL (1) IL108031A0 (ru)
MX (1) MX9400072A (ru)
NO (1) NO952485L (ru)
NZ (1) NZ259274A (ru)
PE (1) PE5195A1 (ru)
PL (1) PL177914B1 (ru)
RU (1) RU2141971C1 (ru)
SG (1) SG54306A1 (ru)
SK (1) SK82795A3 (ru)
TW (1) TW402607B (ru)
WO (1) WO1994014842A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003002845A (ja) * 2001-04-03 2003-01-08 Univ Nihon 哺乳類の硬組織治療用組成物及びその治療方法
ATE445838T1 (de) 2001-07-25 2009-10-15 Raptor Pharmaceutical Inc Zusammensetzungen und verfahren zur modulation des transports durch die blut-hirn-schranke
CA2789097C (en) 2005-04-28 2017-02-21 Proteus Digital Health, Inc. Pharma-informatics system
WO2008036682A2 (en) 2006-09-18 2008-03-27 Raptor Pharmaceutical Inc. Treatment of liver disorders by administration of receptor-associated protein (rap)-conjugates
NZ616673A (en) 2009-02-20 2014-08-29 To Bbb Holding B V Glutathione-based drug delivery system
NZ596876A (en) 2009-05-06 2014-01-31 Lab Skin Care Inc Dermal delivery compositions comprising active agent-calcium phosphate particle complexes and methods of using the same
US20120077778A1 (en) 2010-09-29 2012-03-29 Andrea Bourdelais Ladder-Frame Polyether Conjugates

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0009010B1 (en) * 1978-07-18 1983-03-02 Kabi AB Bradykinin inhibiting tripeptide derivatives, process for their preparation and pharmaceutical preparations containing them
HU177098B (en) * 1979-01-04 1981-07-28 Gyogyszerkutato Intezet Process for producing new peptidyl-n-carboxy-l-arginin-a
JPS5754157A (en) * 1980-09-19 1982-03-31 Nippon Kayaku Co Ltd L-argininal derivative and its preparation
HU184368B (en) * 1981-01-13 1984-08-28 Gyogyszerkutato Intezet Process for preparing d-phenyl-alanyl-l-propyl-l-arginine-ald ehyde-shulphate
JPS5830300B2 (ja) * 1981-11-02 1983-06-28 三菱化学株式会社 トリペプチドおよびその誘導体の製造法
JPS58164563A (ja) * 1982-03-25 1983-09-29 Dai Ichi Pure Chem Co Ltd 新規ペプチドアルデヒド類及びその製造法
WO1984000365A1 (en) * 1982-07-19 1984-02-02 Nat Res Dev Synthetic peptides and their preparation
CS231228B1 (en) * 1982-10-01 1984-10-15 Evzen Kasafirek Biologically effective tri and tetrapeptide alkylamide derivatives and their processing method
DE3481913D1 (de) * 1983-04-27 1990-05-17 Ici America Inc Prolin-derivate.
CA1267499A (en) * 1983-07-12 1990-04-03 Cedric H. Hassall Peptide amides and aldehydes
US4816449A (en) * 1984-08-09 1989-03-28 Immunetech Pharmaceuticals Immunotherapeutic anti-inflammatory peptide agents
US4845242A (en) * 1987-04-28 1989-07-04 Georgia Tech Research Corporation Isocoumarins with basic substituents as serine proteases inhibitors, anticoagulants and anti-inflammatory agents
HU192646B (en) * 1984-12-21 1987-06-29 Gyogyszerkutato Intezet Process for preparing new n-alkyl-peptide aldehydes
IL77748A (en) * 1985-02-04 1991-11-21 Merrell Dow Pharma Amino acid and peptide derivatives as peptidase inhibitors
CH672792A5 (ru) * 1985-02-19 1989-12-29 Sandoz Ag
US5066643A (en) * 1985-02-19 1991-11-19 Sandoz Ltd. Fluorine and chlorine statine or statone containing peptides and method of use
EP0218688B1 (en) * 1985-04-19 1990-09-12 The Upjohn Company Dihalo-statine substituted renin inhibitors
ATE71934T1 (de) * 1985-06-07 1992-02-15 Ici America Inc Selektionierte difluorverbindungen.
WO1987002675A1 (en) * 1985-11-01 1987-05-07 Pfizer Inc. Difluorocyclostatine containing polypeptides
GB8613704D0 (en) * 1986-06-05 1986-07-09 Ici America Inc Difluoro keto compounds
GB8613703D0 (en) * 1986-06-05 1986-07-09 Ici America Inc Difluoro peptide compounds
NZ223148A (en) * 1987-01-16 1989-10-27 Merrell Dow Pharma Peptide derivatives having peptidase inhibition activity
US5187157A (en) * 1987-06-05 1993-02-16 Du Pont Merck Pharmaceutical Company Peptide boronic acid inhibitors of trypsin-like proteases
JPH075634B2 (ja) * 1987-10-30 1995-01-25 日東紡績株式会社 トリペプチド類及びこれを含有する抗プラスミン剤
US4902781A (en) * 1987-11-24 1990-02-20 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Novel tripetide derivatives
US5036054A (en) * 1988-02-11 1991-07-30 Warner-Lambert Company Renin inhibitors containing alpha-heteroatom amino acids
IL90872A0 (en) * 1988-07-08 1990-02-09 Smithkline Beckman Corp Retroviral protease binding peptides
YU30589A (en) * 1989-02-09 1991-10-31 Imunoloski Z Zagreb New adamantyl containing tripeptides and it's hydrochloride and process for preparing and use
GB8910547D0 (en) * 1989-05-08 1989-06-21 Ici America Inc Substituted ketones
US5177060A (en) * 1990-01-09 1993-01-05 Regents Of The University Of California Anti-inflammatory peptides and treatment to inhibit vascular leakage in injured tissues

Also Published As

Publication number Publication date
PE5195A1 (es) 1995-03-08
NO952485L (no) 1995-08-22
JPH08505143A (ja) 1996-06-04
AU697299B2 (en) 1998-10-01
AU5803994A (en) 1994-07-19
FI953106A0 (fi) 1995-06-21
CA2152267A1 (en) 1994-07-07
BR9307728A (pt) 1999-08-31
PL177914B1 (pl) 2000-01-31
CZ286126B6 (cs) 2000-01-12
FI953106A (fi) 1995-07-13
RU2141971C1 (ru) 1999-11-27
KR950704350A (ko) 1995-11-20
PL309638A1 (en) 1995-10-30
NO952485D0 (no) 1995-06-21
CZ164595A3 (en) 1995-12-13
WO1994014842A1 (en) 1994-07-07
HUT72977A (en) 1996-06-28
CN1095072A (zh) 1994-11-16
EP0675901A1 (en) 1995-10-11
TW402607B (en) 2000-08-21
US5760002A (en) 1998-06-02
NZ259274A (en) 1997-10-24
CN1056615C (zh) 2000-09-20
MX9400072A (es) 1994-08-31
SK82795A3 (en) 1995-12-06
IL108031A0 (en) 1994-04-12
CA2152267C (en) 2001-04-17
HU9501844D0 (en) 1995-08-28
SG54306A1 (en) 1998-11-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2220141C2 (ru) Производные бензотиепин-1,1-диоксидов, способ их получения и лекарственное средство
RU94046105A (ru) АНАЛОГИ γ -АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ И L-ГЛУТАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
CA2235721A1 (fr) Lipopolymamines comme agents de transfection et leurs applications pharmaceutiques
ATE172979T1 (de) Verfahren zur herstellung von d-maltose- monoestern mit einem hohen gehalt von 6-0'-ester und ihre verwendung in kosmetika, zahnpflegemitteln, pharmazeutik und lebensmitteln
FI843765L (fi) Kramp motverkande sulfamatderivat.
KR910004555A (ko) 디아릴아세틸렌, 그의 제법 및 용도
ATE373640T1 (de) Optische auflösung von methylphenidat mittels 0, 0'-bisaroyl-weinsäuren
RU95113497A (ru) Дифторпентапептидные производные в качестве противовоспалительных средств и содержащая их фармацевтическая композиция
ATE100464T1 (de) Peptid-derivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen.
RU94037246A (ru) Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для ингибирования разрушения хряща
FR2492372A1 (fr) Dihydroxy-1,8 anthrones-9 substituees en position 10 et leur utilisation en medecine humaine ou veterinaire et en cosmetique
KR880011082A (ko) β-아미노 에틸-치환된 페닐 화합물 및 그들의 약제학적으로 허용되는 염 및 아미드
KR890014480A (ko) 2-피리딜아세트산 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물
ATE18549T1 (de) 1-carboxyalkanoylindolin-2-carbonsaeure-ester, verfahren zu ihrer herstellung, pharmazeutische praeparate enthaltend diese verbindungen, sowie ihre therapeutische verwendung.
RU95109936A (ru) Новые замещенные азетидиноны, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ лечения
FR2707089B1 (fr) Nouveaux dérivés d'acide phosphonique, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
DE3889863D1 (de) Neue substituierte Dicarbonsäure-bis(3,5-dicarbamoyl-2,4,6-triiodanilide), Verfahren zu deren Herstellung sowie diese enthaltende Röntgenkontrastmittel.
HU903092D0 (en) Process for the preparation of buten-carboxylic acid derivatives and pharmaceutical compositions containing such compounds
ATE215934T1 (de) Neue histidinderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als mittel gegen freie radikale
KR930000527A (ko) 칼슘-길항성 물질로서의 이노시톨 포스페이트 동족체
FR2385191A1 (fr) Fluides dielectriques ameliores et dispositifs electriques les contenant
DE69316324T2 (de) 4-Hydroxy-phenyl-beta-D-glukose-monoester, Verfahren zur ihrer Herstellung und ihre Verwendung in der Kosmetik, der Pharmazie, als Zahnpflegemitteln und Lebensmitteln
RU95112451A (ru) Фенилэтил- и фенилпропиаминовые соединения, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
ATE25516T1 (de) Neue carbonsaeure-derivate, verfahren zu ihrer herstellung sowie diese verbindungen enthaltende arzneimittel.
DE69401327D1 (de) Nicht-ionische iod-dimere als röntgenkontrastmittel, verfahren zu ihrer herstellung und galenische zusammensetzungen die diese enthalten