RU2382034C2 - Соединения аминохиназолинов - Google Patents

Соединения аминохиназолинов Download PDF

Info

Publication number
RU2382034C2
RU2382034C2 RU2007121507/04A RU2007121507A RU2382034C2 RU 2382034 C2 RU2382034 C2 RU 2382034C2 RU 2007121507/04 A RU2007121507/04 A RU 2007121507/04A RU 2007121507 A RU2007121507 A RU 2007121507A RU 2382034 C2 RU2382034 C2 RU 2382034C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
diamine
amino
methylaminoquinazolin
salt
trifluoroacetic acid
Prior art date
Application number
RU2007121507/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2007121507A (ru
Inventor
Стивен Джозеф БЕРТЕЛ (US)
Стивен Джозеф Бертел
Андриан Вайхин ЧЭУН (US)
Андриан Вайхин ЧЭУН
Кшитий Чхабилбхай ТХАККАР (US)
Кшитий Чхабилбхай ТХАККАР
Вэйя ЮНЬ (US)
Вэйя ЮНЬ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2007121507A publication Critical patent/RU2007121507A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2382034C2 publication Critical patent/RU2382034C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/95—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in positions 2 and 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) которые являются ингибиторами протеинтирозинкиназы 1В (РТР-1В) и могут быть использованы для лекарственных средств для лечения или профилактики заболеваний, которые связаны с высокой концентрацией глюкозы в крови, например, таких как диабет, ожирение. В формуле (I)
Figure 00000124
Х представляет собой группу Х-1 или группу Х-2:
Figure 00000125
Figure 00000126
где R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, алкокси-низшего алкила и гидрокси-низшего алкила, при условии, что R1 и R2 оба не представляют собой водород; R3, R4, R6 и R7 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила; низшего алкила, замещенного галогеном или гидрокси; низшего алкокси; низшего алкокси, замещенного галогеном, гидрокси или низшим алкокси; гидрокси, галогена, низшего алкилтио, низшего алкилсульфинила, низшего алкилсульфонила, аминосульфонила, циано, нитро, карбамоила, низшего моно- или диалкилкарбамоила, низшего алканоила, бензоила, фенила, фенила, замещенного галогеном, фенилокси, низшего моно- или диалкиламино, гидроксизамещенного низшего алкиламино, низшего алканоиламино, низшего алкилсульфониламино, гетероциклоалкила, гидроксизамещенного гетероциклоалкила, гетероциклилокси, гетероциклилкарбонила; причем каждый гетероциклоалкил в указанных значениях представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и которое может быть замещено низшим алкилом или фенил-низшим алкилом; карбоксила, низшего алкоксикарбонила и заместителя формулы:
Figure 00000127
; R8 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкилтио, галогена, алкокси-низшего алкокси, низшего алкокси, галогено-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила; ℗ представляет собой 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы и азота; R8 и R9 каждый независимо представляет собой водород или низший алкил. 2 н.и 29 з.п. ф-лы.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117

Claims (31)

1. Соединения формулы
Figure 00000118

где Х представляет собой группу Х-1 формулы
Figure 00000119

или Х представляет собой группу Х-2 формулы
Figure 00000120

где R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, алкокси-низшего алкила и гидрокси-низшего алкила, при условии, что R1 и R2 оба не представляют собой водород;
R3, R4, R6 и R7 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила; низшего алкила, замещенного галогеном или гидрокси; низшего алкокси; низшего алкокси, замещенного галогеном, гидрокси или низшим алкокси; гидрокси, галогена, низшего алкилтио, низшего алкилсульфинила, низшего алкилсульфонила, аминосульфонила, циано, нитро, карбамоила, низшего моно- или диалкилкарбамоила, низшего алканоила, бензоила, фенила, фенила, замещенного галогеном, фенилокси, низшего моно- или диалкиламино, гидроксизамещенного низшего алкиламино, низшего алканоиламино, низшего алкилсульфониламино, гетероциклоалкила, гидроксизамещенного гетероциклоалкила, гетероциклилокси, гетероциклилкарбонила; причем каждый гетеропиклоалкил в указанных значениях представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и которое может быть замещено низшим алкилом или фенил-низшим алкилом; карбоксила, низшего алкоксикарбонила и заместителя формулы
Figure 00000121

R5 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкилтио, галогена, алкокси-низшего алкокси, низшего алкокси, галогено-низшего алкила,
гидрокси-низшего алкила; ℗ представляет собой 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы и азота;
R8 и R9 каждый независимо представляет собой водород или низший алкил;
или их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения по п.1, где Х представляет собой группу Х-1 формулы
Figure 00000119

или Х представляет собой группу Х-2 формулы
Figure 00000120

где R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, алкокси-низшего алкила и гидрокси-низшего алкила, при условии, что оба R1 и R2 не представляют собой водород;
R3, R4, R6 и R7 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода; низшего алкила; низшего алкила, замещенного галогеном или гидрокси; низшего алкокси; алкокси-низшего алкокси; гидрокси-низшего алкокси; галогено-низшего алкокси; гидрокси, галогена, низшего алкилтио, низшего алкилсульфинила, низшего алкилсульфонила, аминосульфонила, циано, нитро, карбамоила, бензоила, фенила, фенилокси, низшего моно- или диалкиламино, низшего алканоиламино, низшего алкилсульфониламино, гетероциклоалкила, гетероциклилокси, гетероциклилкарбонила и заместителя формулы
Figure 00000121

R5 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкилтио, галогена, алкокси-низшего алкокси, низшего алкокси, галогено-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила;
℗ представляет собой 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы и азота;
R8 и R9 каждый независимо представляет собой водород или низший алкил.
3. Соединения по п.1 формулы
Figure 00000122

где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 являются такими, как определено в п.1 или 2, или их фармацевтически приемлемые соли.
4. Соединения по п.3, где R4, R5 и R6 каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси-низший алкил, низший алкилтио, низший алкилсульфонил или перфторнизший алкил.
5. Соединения по п.3, где R6 представляет собой водород.
6. Соединения по п.3, где R6 и только один из R4 и R6 представляет собой водород.
7. Соединения по п.3, где R4, R5 и R6 представляют собой водород.
8. Соединения по п.6, где R4 или R6, который не представляет собой водород, представляет собой гидрокси, галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси-низший алкил, низший алкилтио, низший алкилсульфонил или перфторнизший алкил.
9. Соединения по одному из пп.3-8, где R3 и R7 каждый независимо представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, алкокси-низший алкокси, нитро, гидрокси, гидрокси-низший алкокси, гидрокси-низший алкил, низший алкилтио, низший алкилсульфонил и перфторнизший алкил.
10. Соединения по п.6, где R3 и R7 каждый независимо представляет собой галоген, низший алкил, низший алкокси, алкокси-низший алкокси, нитро, гидрокси, гидрокси-низший алкокси, гидрокси-низший алкил, низший алкилтио, низший алкилсульфонил и перфторнизший алкил.
11. Соединения по п.3, где R1 или R2 представляет собой водород.
12. Соединения по п.11, где R1 или R2, который не представляет собой водород, представляет собой С1-С4алкил или гидроксиС1-С3алкил.
13. Соединения по п.11, где R4, R5 и R6 каждый независимо представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси, гидрокси-низший алкил, низший алкилтио, низший алкилсульфонил или перфторнизший алкил.
14. Соединения по п.11, где только R6 представляет собой водород.
15. Соединения по п.11, где R6 и только один из R4 или R6 представляет собой водород.
16. Соединения по п.15, где R4 или R6, который не представляет собой водород, представляет собой галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси, гидрокси-низший алкил, низший алкилтио, низший алкилсульфонил или перфторнизший алкил.
17. Соединения по п.11, где R4, R5 и R6 представляют собой водород.
18. Соединения по п.17, где R1 или R2, которые не представляют собой водород, представляют собой С1-С4алкил или гидроксиС1-С3алкил.
19. Соединения по п.11, где R3 и R7 каждый независимо представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, алкокси-низший алкокси, нитро, гидрокси, гидрокси-низший алкокси, гидрокси-низший алкил, низший алкилтио, низший алкилсульфонил и перфторнизший алкил.
20. Соединения по п.15, где R3 и R7 каждый независимо представляет собой галоген, низший алкил, низший алкокси, алкокси-низший алкокси, нитро, гидрокси, гидроксинизший алкокси, гидрокси-низший алкил, низший алкилтио, низший алкилсульфонил и перфторнизший алкил.
21. Соединения по п.17, где R3 и R7 представляют собой хлор, фтор, трифторметил, С1-С4алкил, C1-С3алкилтио, C1-С3алкилсульфонил, C1-С3алкокси, C1-С3алкокси, замещенный группой, выбранной из гидрокси, метокси и этокси.
22. Соединения по п.21, где R1 или R2, который не представляет собой водород, представляет собой С1-С4алкил или гидроксиС1-С3алкил.
23. Соединения по п.1 формулы
Figure 00000123

где R1, R2, R8, R9 и ℗ являются такими, как определено в п.1, или их фармацевтически приемлемые соли.
24. Соединения по п.23, где R1 или R2 представляет собой водород.
25. Соединения по п.23, где R8 и R9 каждый независимо представляет собой низший алкил.
26. Соединения по п.24, где R1 или R2, который не представляет собой водород, представляет собой С1-С4алкил или гидроксиС1-С3алкил.
27. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
7-(2,5-диметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-(2-трифторметилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
N4,N4-диметил-7-(2-трифторметилфенил)хиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-тиофен-2-илхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4,N4-диметил-7-тиофен-2-илхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-о-толилхиназолин-2,4-диамин,
N4,N4-диметил-7-о-толилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,6-диметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7(2,6-диметилфенил)-N4,N4-диметилхиназолин-2,4-диамин,
N4-этил-7-o-толилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4,N4-диэтил-7-о-толилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-пропил-7-о-толилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4,N4-дипропил-7-о-толилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,6-диметилфенил)-N4-этилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,6-диметилфенил)-N4,N4-диэтилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,6-диметилфенил)-N4-пропилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,6-диметилфенил)-N4,N4-дипропилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4,N4-диметил-7-(2-феноксифенил)хиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-дифторфенил)-N4,N4-диметилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-этилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-диметоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-(1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил)хиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-дифторфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-дихлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-изопропилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-изопропилфенил)-N4,N4-диметилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-этилфенил)-N4,N4-диметилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-бромфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-фенилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2'-бромбифенил-2-ил)-4-метилхиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-о-толилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-метоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-[амино-7-(2-этилсульфанилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
N4,N4-диметил-7-(2,3,5,6-тетраметилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-(2-феноксифенил)хиназолин-2,4-диамин,
2-[2-амино-7-(2,6-диметилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2-феноксифенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2,6-дихлорфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2,6-дифторфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2,5-дифторфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2-фторфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2,3-дихлорфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-(2-амино-7-о-толилхиназолин-4-иламино)этанол,
7-(2-фтор-6-метоксифенил)-N4-метилхиназолин, 4-диамин,
1-(2-амино-7-о-толилхиназолин-4-иламино)пропан-2-ол,
3-(2-амино-7-о-толилхиназолин-4-иламино)пропан-1-ол,
2-(2-амино-7-о-толилхиназолин-4-иламино)пропан-1-ол,
N4-(2-аминоэтил)-7-о-толилхиназолин-2,4-диамин,
[3-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]метанол, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(5-изопропил-2-метоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(3-изопропилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(3,5-дихлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2-хлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,5-дихлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-бифенил-3-ил-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,3-дихлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
2-[2-амино-7-(2-трифторметилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
N4-метил-7-(2-метилсульфанилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
7-бифенил-2-ил-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-(3-метилсульфанилфенил)хиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-(4-метилсульфанилфенил)хиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(3-этоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
3-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензонитрил, соль с трифторуксусной кислотой,
N-[3-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]ацетамид, соль с трифторуксусной кислотой,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензальдегид,
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
N-[3-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]метансульфонамид, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(4-этилсульфанилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(4-фтор-2-метилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензонитрил,
7-(2-метансульфинилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-метансульфонилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-диметилфенил)хиназолин-4-иламино]пропан-2-ол, соль с трифторуксусной кислотой,
1-[2-амино-7-(2,6-дихлорфенил)хиназолин-4-иламино]пропан-2-ол, соль с трифторуксусной кислотой,
2-[2-амино-7-(2-метилсульфанилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-4-(2-гидроксиэтиламино)хиназолин-7-ил]бензонитрил,
2-[2-амино-7-(2-метансульфонилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2-метансульфинилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-N-гидроксибензамидин,
N-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]метансульфонамид,
7-(2-этилсульфанилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-этансульфонилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-6-фторфенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-фтор-6-пирролидин-1-илфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-(2-пирролидин-1-ил-6-трифторметилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-(2-метилсульфанил-6-трифторметилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилфенил]метанол,
7-(2-этилсульфанил-6-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-хлор-6-метилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-дихлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с
трифторуксусной кислотой,
7-(3,5-дифтор-2-пирролидин-1-илфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-[2-(2-метоксиэтокси)фенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-[2-(2,2,6,6-тетраметилпиперидин-4-илокси)фенил]хиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-(2,4,6-трифторфенил)хиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-[2,4,6-трис(2-метоксиэтокси)фенил]хиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-[4-хлор-2,3,5,6-тетракис(2-метоксиэтокси)фенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-[4-хлор-2-(2-метоксиэтокси)фенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
1-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-5-хлорфенил]пиперидин-4-ол,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилбензамид,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3,N,N-триметилбензамид,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3,N-диметилбензамид,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-N-этил-3-метилбензамид,
7-(4-хлор-2-этоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-этокси-6-фтор-4-метоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-этокси-4-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2-этокси-6-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-N,N-диэтил-3-метилбензамид,
1-[2-(2-амино-4-мстиламинохиназолин-7-ил)фенил]этанон,
2-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]этанол,
7-(2-фтор-4,6-диметоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-[2-(2-метоксиэтокси)-4-трифторметилфенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-[6-фтор-4-метокси-2-(2-метоксиэтокси)фенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3,N-диметил-N-пропилбензамид,
2-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-трифторметилфениламино]этанол,
[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]фенилметанон,
N-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]ацетамид,
7-(2-дифторметоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилфенил]пиперидин-1-илметанон,
2-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-трифторметилфенокси]этанол,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-N,N[-диметилбензолсульфонамид,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензолсульфонамид,
3-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-трифторметилфенокси]пропан-1,2-диол,
7-[2-(2-метоксиэтокси)-6-трифторметилфенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-[5-фтор-4-метокси-3-(2-метоксиэтокси)фенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензолсульфонамид,
N-метил-2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензолсульфонамид,
7-[6-фтор-2-(2-гидроксиэтокси)феннл]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-[2-(2,2-диметил-[1,3]диоксолан-4-илметокси)-6-фторфенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, гидрохлоридная соль,
3-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-фторфенокси]пропан-1,2-диол,
2-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-5-фторфенокси]этанол,
2-[2-амино-4-(2-гидроксиэтиламино)хиназолин-7-ил]-3,N,N-триметилбензамид, соль с трифторуксусной кислотой,
N-{2-[2-амино-4-(2-гидроксиэтиламино)хиназолин-7-ил]фенил}метансульфонамид, соль с трифторуксусной кислотой,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензойная кислота, соль с трифторуксусной кислотой,
2-(N4-метил-2,4-диаминохиназолин-7-ил)бензамид,
метиловый эфир 2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензойной кислоты,
7-(2-фтор-6-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-бистрифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-(2-метил-6-нитрофенил)хиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
метиловый эфир 2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилбензойной кислоты,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилбензойная кислота,
[4-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-2-пирролидин-1-илфенил]метанол, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(3,5-дифтор-2-этоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-[2-амино-7-(2-метилсульфанил-6-трифторметилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2,6-бис-метилсульфанилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
7-(2,6-бисметилсульфанилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин и
7-(2-метансульфонил-6-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
и их фармацевтически приемлемые соли, если они (соли) не указаны выше.
28. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
7-(2,5-диметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-(2-трифторметилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-о-толилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-диметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-диметилфенил)-N4,N4-диметилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-диметилфенил)-N4-этилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,6-диметилфенил)-N4-пропилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2-этилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-диметоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-дифторфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-дихлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-изопропилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-бромфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2'-бромбифенил-2-ил)-4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-[амино-7-(2-этилсульфанилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
N4-метил-7-(2-феноксифенил)хиназолин-2,4-диамин,
2-[2-амино-7-(2,6-диметилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2,6-дихлорфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2-фторфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-(2-амино-7-о-толилхиназолин-4-иламино)этанол,
7-(2-фтор-6-метоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-(2-амино-7-о-толилхиназолин-4-иламино)пропан-1-ол,
[3-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]метанол, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2-хлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,5-дихлорфенил)-N4-метилхиназолип-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,3-дихлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
2-[2-амино-7-(2-трифторметилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
N4-метил-7-(2-метилсульфанилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
7-бифенил-2-ил-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензальдегид,
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(4-фтор-2-метилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензонитрил,
7-(2-метансульфинилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-метансульфонилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-[2-амино-7-(2-метилсульфанилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2-метансульфонилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-N-гидроксибензамидин,
N-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]метансульфонамид,
7-(2-этилсульфанилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-этансульфонилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-6-фторфенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-фтор-6-пирролидин-1-илфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-(2-пирролидин-1-ил-6-трифторметилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-(2-метилсульфанил-6-трифторметилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилфенил]метанол,
7-(2-этилсульфанил-6-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-хлор-6-метилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-дихлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилбензамид,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3,N,N-триметилбензамид,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3,N-диметилбензамид,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-1N-этил-3-метилбензамид,
7-(2-этокси-6-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-N,N-диэтил-3-метилбензамид,
1-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]этанон,
2-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]этанол,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3,N-диметил-N-пропилбензамид,
2-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-трифторметилфениламино]этанол,
[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]фенилметанон,
7-(2-дифторметоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилфенил]пиперидин-1-илметанон,
2-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-трифторметилфенокси]этанол,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-N,N-диметилбензолсульфонамид,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензолсульфонамид,
3-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-трифторметилфенокси]пропан-1,2-диол,
7-[2-(2-метоксиэтокси)-6-трифторметилфенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензолсульфонамид,
N-метил-2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензолсульфонамид,
7-[6-фтор-2-(2-гидроксиэтокси)фенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-[2-(2,2-диметил-[1,3]диоксолан-4-илметокси)-6-фторфенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, гидрохлоридная соль,
3-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-фторфенокси]пропан-1,2-диол,
2-(N4-метил-2,4-диаминохиназолин-7-ил)бензамид,
метиловый эфир 2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензойной кислоты,
7-(2-фтор-6-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-бистрифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-(2-метил-6-нитрофенил)хиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
метиловый эфир 2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилбензойной кислоты,
2-[2-амино-7-(2-метилсульфанил-6-трифторметилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2,6-бисметилсульфанилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
7-(2,6-бисметилсульфанилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамини
7-(2-метансульфонил-6-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
и их фармацевтически приемлемые соли, если они (соли) не указаны выше.
29. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибиторов РТР-1В, содержащая соединение по любому из пп.1-28 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.
30. Соединения по п.1, обладающие свойствами ингибиторов РТР-1В, для получения лекарственного средства.
31. Соединения по п.1 для применения в качестве терапевтических активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, которые модулируются ингибиторами РТР-1В.
RU2007121507/04A 2004-11-09 2005-11-02 Соединения аминохиназолинов RU2382034C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US62628804P 2004-11-09 2004-11-09
US60/626,288 2004-11-09
US71526005P 2005-09-08 2005-09-08
US60/715,260 2005-09-08

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007121507A RU2007121507A (ru) 2008-12-20
RU2382034C2 true RU2382034C2 (ru) 2010-02-20

Family

ID=36035951

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007121507/04A RU2382034C2 (ru) 2004-11-09 2005-11-02 Соединения аминохиназолинов

Country Status (10)

Country Link
US (2) US20060211715A1 (ru)
EP (1) EP1812409A1 (ru)
JP (1) JP2008519083A (ru)
KR (1) KR100915481B1 (ru)
AU (1) AU2005304040B2 (ru)
BR (1) BRPI0517559A (ru)
CA (1) CA2586105A1 (ru)
MX (1) MX2007005408A (ru)
RU (1) RU2382034C2 (ru)
WO (1) WO2006050843A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2662810C2 (ru) * 2013-02-21 2018-07-31 Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед Хиназолины в качестве ингибиторов киназы

Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7920906B2 (en) 2005-03-10 2011-04-05 Dexcom, Inc. System and methods for processing analyte sensor data for sensor calibration
US9247900B2 (en) 2004-07-13 2016-02-02 Dexcom, Inc. Analyte sensor
US7713574B2 (en) 2004-07-13 2010-05-11 Dexcom, Inc. Transcutaneous analyte sensor
US20060270922A1 (en) 2004-07-13 2006-11-30 Brauker James H Analyte sensor
WO2006018954A1 (ja) 2004-08-17 2006-02-23 Eisai R & D Management Co., Ltd. ジブロモフルオロベンゼン誘導体の製造方法
JP2009242240A (ja) * 2006-08-04 2009-10-22 Mebiopharm Co Ltd 含ホウ素キナゾリン誘導体
JP5209254B2 (ja) * 2007-08-30 2013-06-12 日本曹達株式会社 置換フェノキシアザビシクロオクタン誘導体の製造方法
WO2011153310A1 (en) * 2010-06-02 2011-12-08 Trius Therapeutics Dihydrofolate reductase inhibitors
BR122017025423B1 (pt) 2011-04-08 2021-05-11 Janssen Sciences Ireland Uc derivados de pirimidina, seu uso no tratamento de infecções virais e composição farmacêutica que os compreende
US8916575B2 (en) * 2011-05-18 2014-12-23 Janssen R&D Ireland Quinazoline derivatives for the treatment of viral infections and further diseases
AU2012258977A1 (en) 2011-05-23 2014-01-16 Imago Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of LRRK2 kinase activity
TW201311149A (zh) * 2011-06-24 2013-03-16 Ishihara Sangyo Kaisha 有害生物防治劑
MX2013015204A (es) * 2011-06-29 2014-02-17 Otsuka Pharma Co Ltd Quinazolinas como compuestos terapeuticos, y metodos de uso relacionados.
BR122019020718B1 (pt) 2011-11-09 2021-07-06 Janssen Sciences Ireland Uc Derivados purínicos para o tratamento de infecções virais e composição farmacêutica que os compreende
NZ702364A (en) 2012-07-13 2016-09-30 Janssen Sciences Ireland Uc Macrocyclic purines for the treatment of viral infections
KR101270467B1 (ko) 2012-10-09 2013-06-03 박배근 비스포스포네이트 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 또는 치료용 약학적 조성물
JP6293765B2 (ja) 2012-10-10 2018-03-14 ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・ユーシー ウイルス感染症および他の疾患の処置のためのピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体
BR112015011036B1 (pt) 2012-11-16 2022-02-01 Janssen Sciences Ireland Uc Derivados de 2-amino-quinazolina substituídos heterocíclicos, composição farmacêutica
EA035174B1 (ru) 2013-02-21 2020-05-12 Янссен Сайенсиз Айрлэнд Юси Производные 2-аминопиримидина в качестве модуляторов толл-подобных рецепторов tlr7 и/или tlr8
SG11201508078XA (en) 2013-03-29 2015-11-27 Janssen Sciences Ireland Uc Macrocyclic deaza-purinones for the treatment of viral infections
KR102280559B1 (ko) 2013-05-24 2021-07-22 얀센 사이언시즈 아일랜드 언리미티드 컴퍼니 바이러스 감염 및 추가적인 질환의 치료를 위한 피리돈 유도체
ES2645950T3 (es) 2013-06-27 2017-12-11 Janssen Sciences Ireland Uc Derivados de pirrolo[3,2-d]pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades
JP6401788B2 (ja) 2013-07-30 2018-10-10 ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・ユーシー ウイルス感染治療用チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体
CN107108615B (zh) 2015-03-04 2020-11-20 吉利德科学公司 Toll样受体调节性4,6-二氨基-吡啶并[3,2-D]嘧啶化合物
JP7171444B2 (ja) 2016-07-01 2022-11-15 ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・アンリミテッド・カンパニー ウイルス感染治療用のジヒドロピラノピリミジン
US10640499B2 (en) 2016-09-02 2020-05-05 Gilead Sciences, Inc. Toll like receptor modulator compounds
EP3507276B1 (en) 2016-09-02 2021-11-03 Gilead Sciences, Inc. Toll like receptor modulator compounds
KR102450287B1 (ko) 2016-09-29 2022-09-30 얀센 사이언시즈 아일랜드 언리미티드 컴퍼니 바이러스 감염 및 추가적인 질환의 치료를 위한 피리미딘 프로드러그
TW201945003A (zh) 2018-03-01 2019-12-01 愛爾蘭商健生科學愛爾蘭無限公司 ２，４－二胺基喹唑啉衍生物及其醫學用途
WO2020150116A1 (en) 2019-01-14 2020-07-23 Innate Tumor Immunity, Inc. Nlrp3 modulators
JP7373571B2 (ja) * 2019-01-14 2023-11-02 イネイト・テューマー・イミュニティ・インコーポレイテッド がん治療に用いるためのｎｌｒｐ３モジュレーターとしての置換キナゾリン
ES2930151T3 (es) 2019-01-14 2022-12-07 Innate Tumor Immunity Inc Moduladores heterocíclicos de NLRP3, para su uso en el tratamiento del cáncer
TW202212339A (zh) 2019-04-17 2022-04-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TW202210480A (zh) 2019-04-17 2022-03-16 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TW202115056A (zh) 2019-06-28 2021-04-16 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑化合物的製備方法
EP3811945A1 (en) 2019-10-25 2021-04-28 UMC Utrecht Holding B.V. Compounds for treating and preventing growth hormone receptor-dependent conditions

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL108630A0 (en) * 1993-02-18 1994-05-30 Fmc Corp Insecticidal substituted 2,4-diaminoquinazolines
DE59610771D1 (de) * 1995-02-27 2003-11-20 Hoffmann La Roche Dioxopyrrolo-pyrrolderivate
US6248771B1 (en) * 1997-03-05 2001-06-19 Sugen, Inc. Formulations for hydrophobic pharmaceutical agents
AU2960599A (en) * 1998-03-30 1999-10-18 Akira Karasawa Quinazoline derivatives
JP2000038350A (ja) * 1998-05-18 2000-02-08 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd 糖尿病治療薬
US6900226B2 (en) * 2000-09-06 2005-05-31 Hoffman-La Roche Inc. Neuropeptide Y antagonists
HUP0700040A2 (en) * 2001-06-28 2007-05-29 Essential Therapeutics Fused pyrimidines as d-alanyl-d-alanine ligase inhibitors, and process for producing them
US7262200B2 (en) * 2002-10-25 2007-08-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indazolinone compositions useful as kinase inhibitors
US20050009817A1 (en) * 2003-04-30 2005-01-13 Jennifer Savoy Substituted heteroaryls

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2662810C2 (ru) * 2013-02-21 2018-07-31 Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед Хиназолины в качестве ингибиторов киназы

Also Published As

Publication number Publication date
WO2006050843A1 (en) 2006-05-18
MX2007005408A (es) 2007-05-16
KR100915481B1 (ko) 2009-09-03
RU2007121507A (ru) 2008-12-20
AU2005304040A1 (en) 2006-05-18
CA2586105A1 (en) 2006-05-18
US20090105477A1 (en) 2009-04-23
KR20070085843A (ko) 2007-08-27
AU2005304040B2 (en) 2009-04-23
BRPI0517559A (pt) 2008-10-14
JP2008519083A (ja) 2008-06-05
US20060211715A1 (en) 2006-09-21
EP1812409A1 (en) 2007-08-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2382034C2 (ru) Соединения аминохиназолинов
RU2326869C2 (ru) Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
RU2486181C2 (ru) Пиримидилциклопентаны как ингибиторы акт-протеинкиназ
CA2432000A1 (en) Pyrimidineamines as angiogenesis modulators
RU2331641C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДО [4,5-d]ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОРАКОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ
RU2004135064A (ru) Новые замещенные индолы
RU2378263C2 (ru) Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
CA2526430A1 (en) Indazole, benzisoxazole, and benzisothiazole kinase inhibitors
JP2021011495A5 (ru)
RU2435771C2 (ru) Производные спироиндолинона
RU2469036C2 (ru) Имидазопиридиновые ингибиторы киназ
JP2004517925A5 (ru)
RU2006107785A (ru) 2, 4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств
RU2007132262A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
JP2016533397A5 (ru)
JP2005538955A5 (ru)
RU2014124953A (ru) Производные аминопиридина в качестве модуляторов богатой лейцином повторной киназы 2 (lrrk2)
RU2361863C2 (ru) Производные бензимидазола
RU2004127925A (ru) N3-алкилированные бензимидазольные производные в качестве ингибиторов мек
RU2004122407A (ru) Амидные производные в качестве активаторов gk
JP2010517946A5 (ru)
RU2007115161A (ru) Новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а
RU2003114740A (ru) Азотсодержащие ароматические производные
RU2012131840A (ru) Новое производное 3-гидрокси-5-арилизотиазола
RU2009126624A (ru) Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси-или фенилаинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибитров обратной транскриптазы

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20111103