RU2331635C2 - Производные гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины - Google Patents

Производные гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины Download PDF

Info

Publication number
RU2331635C2
RU2331635C2 RU2004136281/04A RU2004136281A RU2331635C2 RU 2331635 C2 RU2331635 C2 RU 2331635C2 RU 2004136281/04 A RU2004136281/04 A RU 2004136281/04A RU 2004136281 A RU2004136281 A RU 2004136281A RU 2331635 C2 RU2331635 C2 RU 2331635C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hydroxy
tetrahydro
alkyl
halogen
naphthalenyl
Prior art date
Application number
RU2004136281/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2004136281A (ru
Inventor
Такеши ЮРА (JP)
Такеши ЮРА
Мунето МОГИ (JP)
Мунето Моги
Клаус УРБАНС (JP)
Клаус УРБАНС
Хироши ФУДЖИШИМА (JP)
Хироши ФУДЖИШИМА
Цутому МАСУДА (JP)
Цутому МАСУДА
Тоший МОРИВАКИ (JP)
Тошийя МОРИВАКИ
Нагахиро ЙОШИДА (JP)
Нагахиро ЙОШИДА
Тошио КОКУБО (JP)
Тошио КОКУБО
Масахиро ШИРОО (JP)
Масахиро ШИРОО
Масаоми ТАДЖИМИ (JP)
Масаоми ТАДЖИМИ
Ясухиро ЦУКИМИ (JP)
Ясухиро ЦУКИМИ
Норийуки ЯМАМОТО (JP)
Норийуки ЯМАМОТО
Original Assignee
Байер ХельсКер АГ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GBGB0210512.0A external-priority patent/GB0210512D0/en
Application filed by Байер ХельсКер АГ filed Critical Байер ХельсКер АГ
Publication of RU2004136281A publication Critical patent/RU2004136281A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2331635C2 publication Critical patent/RU2331635C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C275/28—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C275/42—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C275/28—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C275/32—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton being further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C275/28—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C275/40—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton being further substituted by nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидронафталина и их солям, обладающим свойством антагониста ваниллоидного рецептора, к их примениению и лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, связанных с активностью VR1, в частности для лечения острого недержания мочи, гиперактивного мочевого пузыря, хронической боли и др. В общей формуле (I)
Figure 00000001
X означает алкил с 1-6 атомами углерода,
Figure 00000002
Y означает простую связь,
Figure 00000003
R1, R2, и R3 независимо означают водород, галоген, гидрокси, нитро, карбоксил, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, (С3-8циклоалкил)амино, (С1-6алкокси)карбонил, сульфонамид, C1-6алкил, необязательно замещенный цианогруппой или моно-, ди- или тригалогеном, C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или тригалогеном, фенокси-группу, необязательно замещенную галогеном или C1-6алкильной группой, или (С1-6алкил)тиогруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или тригалогеном; R4, R5, R6 и R7 независимо означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода или фенил; Z1 означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода; и Z2 означает водород, галоген или алкил с 1-6 атомами углерода. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088

Claims (12)

1. Производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I), его стереоизомерная форма или фармацевтически приемлемая соль этих соединений:
Figure 00000089
где Х означает алкил с 1-6 атомами углерода,
Figure 00000090
где Y означает простую связь,
Figure 00000091
R1, R2 и R3 независимо означают водород, галоген, гидрокси, нитро, карбоксил, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, (С3-8циклоалкил)амино, (С1-6алкокси)карбонил, сульфонамид, C1-6алкил, необязательно замещенный цианогруппой или моно-, ди- или три-галогеном, C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или три-галогеном, феноксигруппу, необязательно замещенную галогеном или C1-6алкильной группой, или (С1-6алкил)тиогруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или три-галогеном;
R4, R5, R6 и R7 независимо означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода или фенил;
Z1 означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода; и
Z2 означает водород, галоген или алкил с 1-6 атомами углерода.
2. Производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I), его стереоизомерная форма или его фармацевтически приемлемая соль по п.1,
где Х означает
Figure 00000090
где Y означает простую связь или
Figure 00000092
R1, R2 и R3 независимо означают водород, галоген, гидрокси, нитро, карбоксил, амино, (C1-6алкил) амино, ди(С1-6алкил)амино, (С3-8циклоалкил)амино, (С1-6алкокси)карбонил, сульфонамид, C1-6алкил, необязательно замещенный циано-группой, C1-6алкоксикарбонильной группой или моно-, ди- или три-галогеном, С1-6алкокси-группу, необязательно замещенную моно-, ди- или три-галогеном, фенокси-группу, необязательно замещенную галогеном или C1-6алкильной группой, (С1-6алкил)тио-группу, необязательно замещенную моно-, ди- или три-галогеном;
R4 и R5 независимо означают водород или алкил с 1-6 атомами углерода; и каждый Z1 и Z2 означает водород.
3. Производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I), его стереоизомерная форма или его фармацевтически приемлемая соль по п.1,
где Х означает
Figure 00000090
где Y означает простую связь или
Figure 00000092
R1, R2 и R3 независимо означают водород, галоген, ди(С1-6алкил)амино, (С3-8циклоалкил)амино, (С1-6алкокси)карбонил, C1-6алкил, необязательно замещенный цианогруппой или моно-, ди- или три-галогеном, С1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или три-галогеном, феноксигруппу, необязательно замещенную галогеном или C1-6алкильной группой, или (С1-6алкил)тиогруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или три-галогеном;
каждый R4 и R5 означает водород; и
каждый Z1 и Z2 означает водород.
4. Производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I), его стереоизомерная форма или его фармацевтически приемлемая соль по п.1,
где Х означает
Figure 00000093
где Y означает простую связь или
Figure 00000092
где R1 и R2 независимо означают водород, хлор, бром, фтор, циклопентиламиногруппу, трифторметил или трифторметоксигруппу;
каждый R3, R4 и R5 означает водород; и
каждый Z1 и Z2 означает водород.
5. Производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I), его стереоизомерная форма или его фармацевтически приемлемая соль по п.1,
где Х означает
Figure 00000094
где Y означает простую связь или
Figure 00000092
R1 и R2 независимо означают водород, хлор, бром, фтор, циклопентиламиногруппу, трифторметил или трифторметоксигруппу;
R4 и R5 означает водород; и
каждый Z1 и Z2 означает водород.
6. Производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I), его стереоизомерная форма или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанное производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I) выбирают из группы, включающей следующие соединения:
N-[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]-N'-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)мочевина;
N-(3-хлорфенил)-N'-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)мочевина;
N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-[3-(трифторметил)фенил]-мочевина;
N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-[4-(трифторметил)фенил]-мочевина;
Этил 3-({[(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)амино]карбонил}амино)бензоат;
N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-(1-нафтил)мочевина;
N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-(2-нафтил)мочевина;
N-(3,4-дихлорфенил)-N'-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)мочевина;
N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-(4-изопропилфенил)мочевина;
N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-(4-феноксифенил)мочевина;
N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-фенилмочевина;
N-(4-хлорфенил)-N'-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)мочевина;
N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-[2-(трифторметил)фенил]-мочевина;
N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-[4-(трифторметокси)фенил]-
мочевина;
N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-(2,4,6-триметоксибензил)мочевина;
N-(2,6-дифторбензил)-N'-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)мочевина;
N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-[4-(трифторметил)бензил]-мочевина;
N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-[4-(трифторметокси)бензил]-мочевина;
N-[2-(4-хлорфенил)этил]-N'-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)мочевина;
N-[3-фтор-4-(трифторметил)бензил]-N'-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)мочевина.
7. Производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I), его стереоизомерная форма или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанное производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I) выбирают из группы, включающей следующие соединения:
N-[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]-N'-[(7S)-7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил] мочевина;
N-[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]-N'-[(7R)-7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил]мочевина;
N-[(7R)-7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)]-N'-[4-(трифторметил)бензил]-мочевина;
N-[(7S)-7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)]-N'-[4-(трифторметил)бензил]-мочевина;
N-[(7R)-7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)]-N'-[4-(трифторметокси)бензил]-мочевина;
N-[(7S)-7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)]-N'-[4-(трифторметокси)бензил]-мочевина;
8. Лекарственное средство, обладающее свойствами антагониста ваниллоидного рецептора, содержащее в качестве активного ингредиента производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I), его стереоизомерную форму или фармацевтически приемлемую соль этих соединений по п.1 и дополнительно один или более фармацевтически приемлемых наполнителей.
9. Применение соединений по п.1, обладающих свойствами антагониста ваниллоидного рецептора, для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики боли или воспалительного или урологического нарушения или заболевания.
10. Способ лечения боли или воспалительного или урологического нарушения или заболевания у человека и животных путем введения, по меньшей мере, одного соединения по п.1 в эффективном количестве.
Приоритет по пунктам и признакам:
08.05.2002 - п.1-5 для соединений, где Х означает алкил с 1-6 атомами углерода или
Figure 00000095
, Y означает простую связь,
Figure 00000091
, R1, R2 и R3 независимо означают водород, галоген, гидрокси, нитро, карбоксил, амино, (C1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, (С1-6алкокси)карбонил, C1-6алкил, необязательно замещенный моно-, ди- или три-галогеном, C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или три-галогеном, феноксигруппу, необязательно замещенную галогеном, или (С1-6алкил)тиогруппу; R4, R5, R6 и R7 означают водород;
Z1 означает водород; Z2 означает водород;
и для соединений, где Х означает группу
Figure 00000096
, Y означает простую связь, R1, R2 и R3 независимо означают водород, галоген, гидрокси, нитро, карбоксил, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, (С1-6алкокси)карбонил, C1-6алкил, необязательно замещенный моно-, ди- или три-галогеном, C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или три-галогеном, феноксигруппу, необязательно замещенную галогеном, или (С1-6алкил)тиогруппу; Z1 означает водород; Z2 означает водород.
08.05.2002 - пп.8,9, относящиеся к использованию соединений, где Х означает алкил с 1-6 атомами углерода или
Figure 00000095
, Y означает простую связь,
Figure 00000091
, R1, R2 R3, R4, R5, R6 R7, Z1 и Z2 имеют вышеуказанные значения.
RU2004136281/04A 2002-05-08 2003-04-28 Производные гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины RU2331635C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0210512.0A GB0210512D0 (en) 2002-05-08 2002-05-08 Tetrahydro-napthalene derivatives
GB0210512.0 2002-05-08
GBGB0227262.3A GB0227262D0 (en) 2002-05-08 2002-11-21 Tetrahydro-naphthalene derivatives
GB0227262.3 2002-11-21

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004136281A RU2004136281A (ru) 2005-07-10
RU2331635C2 true RU2331635C2 (ru) 2008-08-20

Family

ID=29422108

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004136281/04A RU2331635C2 (ru) 2002-05-08 2003-04-28 Производные гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины

Country Status (21)

Country Link
US (1) US7612113B2 (ru)
EP (1) EP1506167B1 (ru)
JP (1) JP4335131B2 (ru)
CN (1) CN1307150C (ru)
AT (1) ATE371641T1 (ru)
AU (1) AU2003229734B2 (ru)
BR (1) BR0309940A (ru)
CA (1) CA2487238C (ru)
DE (1) DE60315973T2 (ru)
DK (1) DK1506167T3 (ru)
ES (1) ES2292959T3 (ru)
HK (1) HK1082946A1 (ru)
HR (1) HRP20041167A2 (ru)
IL (1) IL165004A (ru)
MX (1) MXPA04010938A (ru)
NO (1) NO20045359L (ru)
NZ (1) NZ536418A (ru)
PL (1) PL210288B1 (ru)
RU (1) RU2331635C2 (ru)
TW (1) TWI271396B (ru)
WO (1) WO2003095420A1 (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2003273856A1 (en) * 2002-09-24 2004-04-19 Bayer Healthcare Ag Vr1 antagonists for the treatment of urological disorders
DE60315704T2 (de) 2002-12-06 2008-06-05 Xention Ltd. Iconix Park Tetrahydronaphalin-derivate
WO2004052845A1 (en) * 2002-12-09 2004-06-24 Bayer Healthcare Ag Tetrahydro-naphthalene derivatives as vanilloid receptor antagonists
JP4935073B2 (ja) 2003-10-14 2012-05-23 味の素株式会社 エーテル誘導体
US20080045546A1 (en) * 2003-10-15 2008-02-21 Axel Bouchon Tetradydro-Naphthalene And Urea Derivatives
JP2007523888A (ja) * 2003-11-08 2007-08-23 バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト テトラヒドロ−キノリニル尿素誘導体
WO2005095329A1 (en) * 2004-03-31 2005-10-13 Pfizer Japan Inc. Substituted benzamide compounds as vr1 receptor antagonists
JP2008532956A (ja) * 2005-03-05 2008-08-21 バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト ヒドロキシテトラヒドロ−ナフタレン誘導体の使用
US7763657B2 (en) * 2005-03-19 2010-07-27 Amorepacific Corporation Compounds, isomer thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof as vanilloid receptor antagonist; and pharmaceutical compositions containing the same
DE102005017286B3 (de) * 2005-04-14 2006-12-28 Schering Ag Tetrahydronaphthalinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Entzündungshemmer
DE102005023943A1 (de) 2005-05-20 2006-11-23 Grünenthal GmbH Pentafluorsulfanyl-substituierte Verbindung und deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
JP2010513557A (ja) * 2006-12-20 2010-04-30 アボット・ラボラトリーズ 疼痛治療のためのｔｒｐｖ１バニロイド受容体アンタゴニストとしてのｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）尿素誘導体および関連化合物
WO2008096755A1 (ja) * 2007-02-07 2008-08-14 Nippon Suisan Kaisha, Ltd. バニロイド受容体（ｖｒ１）阻害剤及びその用途
DE102009055915A1 (de) * 2009-11-27 2011-06-01 Beiersdorf Ag Verwendung von Zingeron zur Herstellung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen, welche auf der Haut ein Prickeln hervorrufen
EP4019485A4 (en) 2019-08-23 2022-10-26 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. METHOD FOR THE PRODUCTION OF HETEROCYCLIDENE ACETAMIDE DERIVATIVES
AU2020335426A1 (en) 2019-08-23 2022-03-10 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. Method for producing heterocyclidene acetamide derivative
DE102022104759A1 (de) 2022-02-28 2023-08-31 SCi Kontor GmbH Co-Kristall-Screening Verfahren, insbesondere zur Herstellung von Co-Kristallen

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9713484D0 (en) 1997-06-27 1997-09-03 Smithkline Beecham Plc Neuroprotective vanilloid compounds
US6333337B1 (en) * 1998-01-27 2001-12-25 Icagen, Inc. Potassium channel inhibitors
CN1210254C (zh) * 1999-02-22 2005-07-13 株式会社太平洋 作为有效的香草类受体激动剂和镇痛药的含有树脂毒素药效基团的香草类类似物,其组合物以及应用
TW550264B (en) 1999-04-07 2003-09-01 Sankyo Co Amine derivated compounds and the pharmaceutical compositions thereof
US6294694B1 (en) 1999-06-04 2001-09-25 Wisconsin Alumni Research Foundation Matrix metalloproteinase inhibitors and method of using same
DE60315704T2 (de) * 2002-12-06 2008-06-05 Xention Ltd. Iconix Park Tetrahydronaphalin-derivate
EP1493438A1 (en) * 2003-07-03 2005-01-05 Bayer HealthCare AG Vanilloid receptor (VR) inhibitors for treatment of Human Immunodeficiency Virus (HIV)-mediated pain states
US20080045546A1 (en) * 2003-10-15 2008-02-21 Axel Bouchon Tetradydro-Naphthalene And Urea Derivatives
US20080058377A1 (en) * 2003-11-08 2008-03-06 Bayer Healthcare Ag Bicyclic Amide, Carbamate or Urea Derivatives as Vanilloid Receptor Modulators

Also Published As

Publication number Publication date
AU2003229734B2 (en) 2009-02-19
DE60315973D1 (de) 2007-10-11
PL373257A1 (en) 2005-08-22
JP2005524717A (ja) 2005-08-18
CA2487238A1 (en) 2003-11-20
HRP20041167A2 (en) 2005-08-31
DK1506167T3 (da) 2008-01-02
ATE371641T1 (de) 2007-09-15
MXPA04010938A (es) 2005-02-14
PL210288B1 (pl) 2011-12-30
NO20045359L (no) 2004-12-07
DE60315973T2 (de) 2008-05-21
US20060258742A1 (en) 2006-11-16
US7612113B2 (en) 2009-11-03
RU2004136281A (ru) 2005-07-10
AU2003229734A1 (en) 2003-11-11
HK1082946A1 (en) 2006-06-23
IL165004A0 (en) 2005-12-18
CN1307150C (zh) 2007-03-28
TW200404052A (en) 2004-03-16
NZ536418A (en) 2006-04-28
CA2487238C (en) 2011-03-22
WO2003095420A1 (en) 2003-11-20
BR0309940A (pt) 2005-02-09
IL165004A (en) 2010-12-30
EP1506167A1 (en) 2005-02-16
EP1506167B1 (en) 2007-08-29
ES2292959T3 (es) 2008-03-16
JP4335131B2 (ja) 2009-09-30
CN1665778A (zh) 2005-09-07
TWI271396B (en) 2007-01-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2331635C2 (ru) Производные гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины
JP2005517672A5 (ru)
ES2417157T3 (es) Composiciones de isoxazolina y su uso como antiparasitarios
RU2202344C2 (ru) Антагонисты ноцицептина, производные амида, аналгетик, способ инициирования антагонистического действия к ноцицептину, способ лечения боли, фармацевтические композиции
JP4592819B2 (ja) 抗寄生虫剤
RU2389719C2 (ru) Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
RU2435760C2 (ru) 1н-хиназолин-2,4-дионы
CA2576734C (en) Use of alk 5 inhibitors to modulate or inhibit myostatin activity leading to increased lean tissue accretion in animals
JP2009505962A5 (ru)
RU2004126610A (ru) Селективные дипетидные ингибиторы калликреина
RU2394031C2 (ru) Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3
CA2508618A1 (en) Tetrahydro-naphthalene derivatives
CA2525628A1 (en) New benzimidazole derivatives
JP2008538741A (ja) 鬱病の治療用及び／又は予防用の医薬組成物
JP2005501120A5 (ru)
RU2002122100A (ru) Новые соединения
JP2014502979A5 (ru)
JP2005536475A5 (ru)
RU2006105639A (ru) Новые производные аминобензофенона
JP2011529037A5 (ru)
AU2015371175B2 (en) Use of isoxazoline compounds for treating demodicosis
CA2777746A1 (en) Benzoimidazole compounds and uses thereof
RU2009123525A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 5-СУЛЬФАНИЛМЕТИЛ[1,2,4}ТРИАЗОЛ[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CXCR2
RU2014113679A (ru) N-(2-амино-6,6-дифтор-4,4а,5,6,7,7а-гексагидро-циклопента[e][1,3]оксазин-4-ил)-фенил)-амиды в качестве ингибиторов бета-секретазы 1
CA2660529A1 (en) Benzimidazole derivatives useful in treatment of vallinoid receptor trpv1 related disorders

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160429