RU2220727C2 - Композиция, содержащая дегидроэпиандростерон, и способы ее изготовления и применения - Google Patents

Композиция, содержащая дегидроэпиандростерон, и способы ее изготовления и применения Download PDF

Info

Publication number
RU2220727C2
RU2220727C2 RU2000131689/15A RU2000131689A RU2220727C2 RU 2220727 C2 RU2220727 C2 RU 2220727C2 RU 2000131689/15 A RU2000131689/15 A RU 2000131689/15A RU 2000131689 A RU2000131689 A RU 2000131689A RU 2220727 C2 RU2220727 C2 RU 2220727C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dhea
present
dehydroepiandrosterone
polymorphic form
drug
Prior art date
Application number
RU2000131689/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2000131689A (ru
Inventor
Джагдиш ПАРАШРАМПУРИЯ (US)
Джагдиш Парашрампурия
Максин Б. ЙОНКЕР (US)
Максин Б. Йонкер
Кеннет Е. ШВАРЦ (US)
Кеннет Е. Шварц
Марк Дж. ГУРВИЧ (US)
Марк Дж. Гурвич
Original Assignee
Дженелабс Текнолоджис, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дженелабс Текнолоджис, Инк. filed Critical Дженелабс Текнолоджис, Инк.
Publication of RU2000131689A publication Critical patent/RU2000131689A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2220727C2 publication Critical patent/RU2220727C2/ru

Links

Images

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/12Ketones
    • A61K31/122Ketones having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
    • A61K31/568Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol substituted in positions 10 and 13 by a chain having at least one carbon atom, e.g. androstanes, e.g. testosterone
    • A61K31/5685Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol substituted in positions 10 and 13 by a chain having at least one carbon atom, e.g. androstanes, e.g. testosterone having an oxo group in position 17, e.g. androsterone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к фармацевтике и касается усовершенствованных фармацевтических препаратов, содержащих дегидроэпиандростерон (ДГЭА), обогащенный до полиморфных форм I или II, для терапевтических целей. Препарат может содержать ДГЭА в твердой форме, по крайней мере 85% которого присутствует в виде единого полиморфа, выбираемого из полиморфной формы I или II, и по крайней мере один фармацевтический наполнитель и обладает более стойким биоаккумулированием. 6 с. и 28 з.п. ф-лы, 4 ил., 10 табл.

Description

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)я

Claims (34)

1. Фармацевтический препарат, содержащий по крайней мере один фармацевтический наполнитель и дегидроэпиандростерон (ДГЭА), по крайней мере 85% которого присутствует в полиморфной форме, характеризуемой специфическими резонансными пиками твердотельного ядерного магнитного резонанса по углероду-13, наблюдаемыми для чистого образца, при 14,1 и
Figure 00000042
для атома углерода в позиции 18 и 118,9 и
Figure 00000043
для атома углерода в позиции 6 по отношению к резонансному пику при
Figure 00000044
группы СН адамантана как внешнего контрольного образца.
2. Препарат по п.1, в котором по крайней мере 90% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.
3. Препарат по п.1, в котором по крайней мере 95% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.
4. Препарат по п.1, в котором по крайней мере 99% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.
5. Способ приготовления препарата ДГЭА в твердой форме, который включает смешивание по крайней мере одного фармацевтического наполнителя в твердой форме с дегидроэпиандростероном (ДГЭА), по крайней мере 85% которого присутствует в полиморфной форме по п.1.
6. Способ по п.5, в котором по крайней мере 90% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.1.
7. Способ по п.5, в котором по крайней мере 95% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.1.
8. Способ по п.5, в котором по крайней мере 99% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.1.
9. Способ по п.5, который, кроме того, включает этап помещения препарата в твердой форме в капсульный контейнер, пригодный для доставки препарата в желудочно-кишечный тракт.
10. Способ по п.5, который, кроме того, включает этап прессования препарата в твердой форме для образования таблетки.
11. Способ назначения пациенту фармацевтического препарата, содержащего дегидроэпиандростерон (ДГЭА), включающий назначение фармацевтически приемлемого количества ДГЭА, в котором по крайней мере 85% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.1.
12. Способ по п.11, в котором по крайней мере 90% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.1.
13. Способ по п.11, в котором по крайней мере 95% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.1.
14. Способ по п.11, в котором по крайней мере 99% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.1.
15. Способ по п.11, в котором фармацевтический препарат назначают для лечения системной красной волчанки.
16. Способ по п.11, в котором фармацевтический препарат назначают для предотвращения или снижения потери плотности костей.
17. Способ по п.11, в котором фармацевтический препарат назначают для лечения хронического синдрома усталости или фибромиалгии.
18. Фармацевтический препарат, содержащий по крайней мере один фармацевтический наполнитель и дегидроэпиандростерон (ДГЭА), по крайней мере 85% которого присутствует в полиморфной форме, характеризуемой специфическими резонансными пиками твердотельного ядерного магнитного резонанса по углероду-13, наблюдаемыми для чистого образца, при
Figure 00000045
для атома углерода в позиции 18 и
Figure 00000046
для атома углерода в позиции 6 по отношению к резонансному пику при
Figure 00000047
группы СН адамантана как внешнего контрольного образца.
19. Препарат по п.18, в котором по крайней мере 90% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.
20. Препарат по п.18, в котором по крайней мере 95% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.
21. Препарат по п.18, в котором по крайней мере 99% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.
22. Способ приготовления препарата ДГЭА в твердой форме, который включает смешивание по крайней мере одного фармацевтического наполнителя в твердой форме с дегидроэпиандростероном (ДГЭА), по крайней мере 85% которого присутствует в полиморфной форме по п.18.
23. Способ по п.22, в котором по крайней мере 90% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.18.
24. Способ по п.22, в котором по крайней мере 95% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.18.
25. Способ по п.22, в котором по крайней мере 99% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.18.
26. Способ по п.22, который, кроме того, включает этап помещения препарата в твердой форме в капсульный контейнер, пригодный для доставки препарата в желудочно-кишечный тракт.
27. Способ по п.22, который, кроме того, включает этап прессования препарата в твердой форме для образования таблетки.
28. Способ назначения пациенту фармацевтического препарата, содержащего дегидроэпиандростерон (ДГЭА), включающий назначение фармацевтически приемлемого количества ДГЭА, в котором по крайней мере 85% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.18.
29. Способ по п.28, в котором по крайней мере 90% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.18.
30. Способ по п.28, в котором по крайней мере 95% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.18.
31. Способ по п.28, в котором по крайней мере 99% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.18.
32. Способ по п.28, в котором фармацевтический препарат назначают для лечения системной красной волчанки.
33. Способ по п.28, в котором фармацевтический препарат назначают для предотвращения или снижения потери плотности костей.
34. Способ по п.28, в котором фармацевтический препарат назначают для лечения хронического синдрома усталости или фибромиалгии.
RU2000131689/15A 1999-03-18 2000-03-16 Композиция, содержащая дегидроэпиандростерон, и способы ее изготовления и применения RU2220727C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12520199P 1999-03-18 1999-03-18
US60/125,201 1999-03-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000131689A RU2000131689A (ru) 2002-10-20
RU2220727C2 true RU2220727C2 (ru) 2004-01-10

Family

ID=22418636

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000131689/15A RU2220727C2 (ru) 1999-03-18 2000-03-16 Композиция, содержащая дегидроэпиандростерон, и способы ее изготовления и применения

Country Status (14)

Country Link
EP (2) EP2233141A1 (ru)
JP (1) JP2002539158A (ru)
KR (1) KR20010043716A (ru)
CN (2) CN101543500A (ru)
AU (1) AU779138B2 (ru)
BR (1) BR0005392A (ru)
CA (1) CA2332767A1 (ru)
IL (1) IL139386A (ru)
MX (1) MXPA00011329A (ru)
NO (1) NO327981B1 (ru)
NZ (1) NZ507880A (ru)
RU (1) RU2220727C2 (ru)
WO (1) WO2000054763A2 (ru)
ZA (1) ZA200006340B (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2545812C1 (ru) * 2014-02-24 2015-04-10 Аллан Герович Бениашвили Ородисперсная таблетка дегидроэпиандростерона
RU2557960C1 (ru) * 2014-07-01 2015-07-27 Аллан Герович Бениашвили Ородисперсная таблетка дегидроэпиандростерона и/или комбинации дегидроэпиандростерона и l-тианина

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6552010B1 (en) 1999-11-12 2003-04-22 Genelabs Technologies, Inc. Treatment of SLE with dehydroepiandrosterone
US6605591B1 (en) 1999-11-12 2003-08-12 Genelabs Technologies, Inc. Treatment of subnormal bone mineral density
AU2002303427A1 (en) 2001-04-24 2002-11-05 East Carolina University Compositions and formulations with a non-glucocorticoid steroid and/or a ubiquinone and kit for treatment of respiratory and lung disease
US7405207B2 (en) 2002-06-17 2008-07-29 Epigenesis Pharmaceuticals, Inc. Nebulizer formulations of dehydroepiandrosterone and methods of treating asthma or chronic obstructive pulmonary disease using compositions thereof
KR101005819B1 (ko) * 2002-06-17 2011-01-05 에피제네시스 파마슈티칼스 엘엘씨 데히드로에피안드로스테론의 네뷸라이저 제제 및 이의조성물을 사용한 천식 또는 만성 폐색성 폐 질환의 치료방법
WO2013012326A1 (en) * 2011-07-19 2013-01-24 Pantarhei Bioscience B.V. Tablet containing dehydroepiandrosterone (dhea)
US10130713B2 (en) * 2013-04-19 2018-11-20 The Methodist Hospital Cocrystalline DHEA formulations
CN113406254B (zh) * 2021-07-21 2023-03-07 裕菁科技(上海)有限公司 一种同时检测多种外源性和内源性甾体激素的方法

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4518595A (en) 1983-07-19 1985-05-21 The Jackson Laboratory Method for treating diabetes using DHEA compounds
US5077284A (en) 1988-12-30 1991-12-31 Loria Roger M Use of dehydroepiandrosterone to improve immune response
IE63051B1 (en) * 1989-03-18 1995-03-22 Akzo Nv Pharmaceutical composition which contains a pharmaceutically suitable carrier and the compound having the structure (7alpha, 17alpha)-17-Hydroxy-7-methyl-19-nor-17-pregn-5(10)-en-20-yn- 3-one
ZA924811B (en) 1991-06-28 1993-12-29 Endorecherche Inc Controlled release systems and low dose androgens
WO1994008589A1 (en) 1992-10-09 1994-04-28 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Treatment of systemic lupus erythematosus with dehydroepiandrosterone
US5776923A (en) 1993-01-19 1998-07-07 Endorecherche, Inc. Method of treating or preventing osteoporosis by adminstering dehydropiandrosterone
JP3862295B2 (ja) 1993-09-30 2006-12-27 独立行政法人理化学研究所 抗肥満剤
US5855548A (en) 1996-06-14 1999-01-05 Vivus, Incorporated Venous flow control element for maintaining penile erection
US5861391A (en) 1997-01-29 1999-01-19 Research Development Foundation Use of dehydroepiandrosterone to treat primary adrenal insufficiency and Addison's disease
US5935949A (en) 1998-03-20 1999-08-10 Trustees Of Dartmouth College Use of androgen therapy in fibromyalgia and chronic fatigue syndrome

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
CHANG LUH-CHIAN. et al. J. Pharm. Sci. - 1995, v.84, N10, p.1169-79. *

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2545812C1 (ru) * 2014-02-24 2015-04-10 Аллан Герович Бениашвили Ородисперсная таблетка дегидроэпиандростерона
RU2557960C1 (ru) * 2014-07-01 2015-07-27 Аллан Герович Бениашвили Ородисперсная таблетка дегидроэпиандростерона и/или комбинации дегидроэпиандростерона и l-тианина

Also Published As

Publication number Publication date
JP2002539158A (ja) 2002-11-19
ZA200006340B (en) 2001-05-23
NO20005763D0 (no) 2000-11-14
CN101543500A (zh) 2009-09-30
IL139386A (en) 2006-08-01
NO20005763L (no) 2001-01-10
CA2332767A1 (en) 2000-09-21
EP2233141A1 (en) 2010-09-29
NO327981B1 (no) 2009-11-02
NZ507880A (en) 2003-12-19
WO2000054763A3 (en) 2001-09-07
CN100544726C (zh) 2009-09-30
CN1407897A (zh) 2003-04-02
IL139386A0 (en) 2001-11-25
AU779138B2 (en) 2005-01-06
EP1778246A2 (en) 2007-05-02
WO2000054763A2 (en) 2000-09-21
MXPA00011329A (es) 2002-04-17
KR20010043716A (ko) 2001-05-25
BR0005392A (pt) 2001-01-30
AU3753900A (en) 2000-10-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20220265682A1 (en) Drug composition containing abiraterone acetate, and preparation method therefor and application thereof
RU2220727C2 (ru) Композиция, содержащая дегидроэпиандростерон, и способы ее изготовления и применения
RU2462250C2 (ru) Новая композиция, основанная на оксиме холест-4-ен-3-она
JPH10511959A (ja) フェノフィブレートおよびポリグリコール化グリセリドを含有する薬学的組成物
KR20120102585A (ko) 신속 용해 고체 투약 제형
JP2009519343A (ja) エンテロスタチンの非吸湿性組成物
HUE025147T2 (hu) Lassú hatóanyag-leadású ösztradiol-progeszteron készítmény
JP2000516267A (ja) 経口シクロスポリン調合剤
HUP0401224A2 (hu) Eljárás gyógyászati készítmények előállítására lágyzselatin-összetételekkel való felhasználás céljára
CN1253497A (zh) 含扑热息痛的吞咽片剂
JPH09510733A (ja) サイクロスポリン含有組成物およびその製造方法
CN107213149A (zh) 青蒿素类衍生物在制备治疗或辅助治疗自身免疫性甲状腺疾病药物中的用途
RU2000131689A (ru) Композиция, содержащая дегидроэпиандростерон, и способы ее изготовления и применения
US20140073670A1 (en) Pharmaceutical composition comprising fexofenadine
JP2946452B2 (ja) ピペリンを含む組成物
CN101088499B (zh) 细辛脑干乳剂及其制备方法与应用
WO2016084099A1 (en) Soft gelatin capsule composition of anti-tussive agents
EP4164616A1 (en) Oral formulation comprising a crystalline form of rabeximod
EP1601352B1 (en) Combined use of a fibrate and orlistat for the treatment of obesity
EP2255786A1 (en) Self-microemulsifying mitotane composition
CN1430967A (zh) 柚皮苷用于制备治疗急、慢性支气管炎的药物
US8524212B2 (en) Prophylactic and/or therapeutic drug for nonalcoholic steatohepatitis
JP2016514142A (ja) 薬物及び栄養補助剤のバイオアベイラビリティを高める方法及び生成物
JP2973077B2 (ja) ビタミンe製剤組成物
BRPI0713601A2 (pt) composição farmacêutica oral de alta dose de artemether e lumefantrina, processo para obtenção da mesma, uso da mesma e tablete divisìvel de artemether e lumefantrina

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20110317