RU2557960C1 - Ородисперсная таблетка дегидроэпиандростерона и/или комбинации дегидроэпиандростерона и l-тианина - Google Patents
Ородисперсная таблетка дегидроэпиандростерона и/или комбинации дегидроэпиандростерона и l-тианина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2557960C1 RU2557960C1 RU2014126600/15A RU2014126600A RU2557960C1 RU 2557960 C1 RU2557960 C1 RU 2557960C1 RU 2014126600/15 A RU2014126600/15 A RU 2014126600/15A RU 2014126600 A RU2014126600 A RU 2014126600A RU 2557960 C1 RU2557960 C1 RU 2557960C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- dehydroepiandrosterone
- dhea
- copovidone
- crospovidone
- maltitol
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области фармацевтики и пищевой промышленности, а именно представляет собой биологически активный состав в форме ородисперсной таблетки, характеризующийся тем, что содержит дегидроэпиандростерон (DHEA) в качестве активного компонента или его сочетание с тианином и инертные наполнители: маннитол, сорбитол, мальтитол, кросповидон, коповидон, скользящее вещество, интенсивный подсластитель и ароматизатор при определенном соотношении компонентов. Состав стабилен и имеет высокую биодоступность. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 пр.
Description
Изобретение относится к области фармацевтики и пищевой промышленности.
Дегидроэпиандростерон (ДГЭА, DHEA) - полифункциональный стероидный гормон, выделяемый адреналиновыми железами надпочечников и оказывающий действие на андрогеновые рецепторы.
L-Тианин (L-Теанин, L-Theanine) - аминокислота, полученная из листьев чая, природный антиоксидант, активно проникает в мозг через гематоэнцефалический барьер, проявляет психоактивные свойства: уменьшает воздействие стресса, улучшает когнитивные способности и улучшает настроение, обладает противосудорожной активностью; уменьшает содержание сахара в крови, снижает артериальное давление (Nathan P, Lu К, Gray M, Oliver С (2006). "The neuropharmacology of L-theanine(N-ethyl-L-glutamine): a possible neuroprotective and cognitive enhancing agent". J Herb Pharmacother 6 (2): 21-30)
В конце 80-х гг. прошлого века было установлено, что этот малоизвестный в то время гормон непосредственно связан с процессами старения. ДГЭА был обнаружен в больших количествах у людей, достигших половой зрелости, а с годами его уровень снижался. Доказано, что ДГЭА предотвращает перекисное окисление липидов клеточных мембран, нормализует функции иммунной системы, восстанавливает клеточную активность, омолаживает организм в целом, предотвращает развитие злокачественных опухолей, увеличивает силу и выносливость мышц, улучшает память, быстроту реакции, нормализует сексуальную активность, стимулирует снижение веса. О нем имеются достаточно обширные клинические и экспериментальные сведения.
Как у женщин, так и у мужчин ДГЭА играет большую роль в профилактике преждевременного старения. Известно, что с годами снижается его продукция, в то же время в эмбриональный период он регулирует энергетический обмен во время роста и развития иммунной системы и мозга. У женщин ДГЭА играет решающую роль в синтезе андрогенов, который падает в период климакса, что ведет к снижению сексуальности и либидо.
С учетом накопленных данных о гормоне было предположено, что контроль уровня ДГЭА в разном возрасте и своевременная его корректировка способен замедлить наступление различных болезненных состояний, связанных с пожилым возрастом, и нивелировать нарушения, связанные с снижением функции надпочечников как у мужчин, так и у женщин.
Кассон и коллеги были первыми, кто подтвердил терапевтические преимущества от добавок с дегидроэпиандростерон (DHEA) у женщин с пониженным резервом яичников (ДОР) [Casson PR, Lindsay MS, Pisarska MD, Carson SA, Buster JE. Dehydroepiandrosterone supplementation augments ovarian stimulation in poor responders: a case series. Hum Reprod. 2000; 15:2129-2132. dot: 10.1093/humrep/15.10.2129. PubMed]. Они также предположили, что андроген предлагает потенциал для замены стероидов постменопаузе, дополнительно к эстрогенам [Buster JE, Casson PR, Straughn AB, Dale D, Umstot ES, Chiamori N, Abraham GE. Postmenopausal steroid replacement with micronized dehydroepiandrosterone: preliminary oral bioavailability and dose proportionality studies. Am J Obstet Gynecol. 1992; 66:1163-1168-PubMed], что ДГЭА имеет иммуномодулирующее действие [Casson PR, Andersen RN, Herrod HG, Stentz FB, Straughn AB, Abraham GE, Buster JE. Oral dehydroepiandrosterone in physiologic doses modulates immune function in postmenopausal women. Am J Obstet Gynecol. 1993;169:1536-1539. PubMed].
В настоящее время дегидроэпиандростерон выпускается в виде биологически активных добавок, например, таких как БиоЛайф, SciFit DHEA 200, Swanson DHEA 50mg и др.
Основная трудность создания эффективных форм для введения связана с тем, что DHEA плохо растворим в воде.
Известны сублингвальные формы для приема DHEA, представляющие собой растворы или суспензии (US5407927 (А) - 1995-04-18).
Композиция, содержащая дегидроэпиандростерон, и способы ее изготовления и применения (Патент RU 2220727). В частности, раскрыты капсулы, содержащие 50 мг DHEA, лактозу, крахмал и магния стеарат. Стабильность известных составов достигается за счет особой полиморфной формы активного начала. Однако такие формы не решают проблемы его быстрого всасывания.
Известно средство, обладающее антипохмельным действием, содержащее в качестве активных компонентов L-серин и фруктозу и дополнительно тианин (RU 2358723 С1, 20.06.2009). Средство может быть выполнено в форме таблетки и использовано как биологически активная добавка. Решение не касается ородисперсных биологически активных составов.
Известны сублингвальные формы для приема DHEA, представляющие собой растворы или суспензии (US5407927 (А) - 1995-04-18). Жидкая форма не обеспечивает приемлемые органолептические характеристики.
Международная патентная заявка WO 2013012326 (A1) - 2013-01-24 описывает таблетки, состоящие из гранул, содержащих DHEA, и гранул, содержащих микрокристаллическую целлюлозу. Таблетки обеспечивают высвобождение 50% гормона в течение 30 минут.
Известны таблетки для буккального введения LINGUE, содержащие 17-(1-эстрадиол) (0,5 мг), прогестерон (200 мг), тестостерон (2,0 мг) и DHEA (10,0 мг) в качестве активного начала и вспомогательные вещества: силикагель, магния стеарат, акация, стевия и полиэтиленгликоль, ароматизатор wildberry. Таблетки могут быть биологически активными, нутрицевтическими или пищевыми добавками. Буккальная форма требует рассасывания в полости рта в течение 5-10 минут (WO/2006/105615, опубл. 12.10.2006). Данный источник может быть указан в качестве наиболее близкого аналога.
Задачей изобретения является создание новой формы биологически активной добавки на основе DHEA или его комбинации с L-тианином.
Задача решается твердой формой - ородиспергируемой таблеткой, быстро распадающейся во рту.
Отличительной особенностью ородиспергируемой формы является то, что во время ее приема не требуется ни запивать ее водой, ни пережевывать. Она распадается в присутствии слюны, как правило, в течение нескольких минут, предпочтительно менее чем за одну минуту.
Новый биологически активный состав в форме ородисперсной таблетки содержит один биологически активный ингредиент дегидроэпиандростерон (DHEA) и следующие инертные наполнители: маннитол, сорбитол, мальтитол, кросповидон, коповидон, скользящее вещество. Интенсивный подсластитель и ароматизатор при следующем соотношении компонентов, масс.%:
Дегидроэпиандростерон (DHEA) 8-12%
Маннитол 69-72%
Сорбитол 1.4-1,8%
Мальтитол 1,0-1,4%
Кросповидон 10-14%
Коповидон 0,1-0,2%
Скользящее вещество 0,5-1%
Интенсивный подсластитель 1,4-1,8%
Ароматизатор 1-2%.
Еще одним вариантом изобретения является биологически активный состав в форме ородисперсной таблетки, содержащий в качестве активного начала комбинацию L-тианина с Дегидроэпиандростероном и инертные наполнители: маннитол, сорбитол, мальтитол, кросповидон, коповидон, скользящее вещество, интенсивный подсластитель и ароматизатор при следующем соотношении компонентов, масс.%:
Дегидроэпиандростерон (DHEA) | 3-35% |
L-тианин | 2-30% |
Маннитол | 39-75% |
Сорбитол | 0.4-5,8% |
Мальтитол | 0,1-4,4% |
Кросповидон | 1.0-20% |
Коповидон | 0,1-0,2% |
Скользящее вещество | 0,1-5% |
Интенсивный подсластитель | 0,4-3,8% |
Ароматизатор | 0,1-5% |
Включение тианина в состав обеспечивает потенцирование энергетического и гормонального потенциала Дегидроэпиандростерона.
В качестве скользящего вещества может быть выбран крахмал, тальк, каолин, бентониты, диоксид кремния. Наиболее предпочтительно использование диоксида кремния, коллоидного безводного.
В качестве Интенсивного подсластителя может быть выбран аспартам, ацесульфам калия, сахарин, стевиозиды и т.п., а также их смеси. Наиболее предпочтительно использование аспартама.
Ароматизатор выбирается из приемлемых пищевых ароматизаторов типа «лесные фрукты» или «тропическая смесь».
Возможность осуществления изобретения иллюстрируется следующими примерами.
Пример 1
Каждая Ородисперсная Таблетка (Дегидроэпиандростерон (DHEA) - 25 мг) содержит:
Дегидроэпиандростерон (DHEA) | 10% | Активное веществе |
Инертные наполнители
Маннитол | 177.8 мг | 71.12% | Растворитель, подсластитель |
Сорбитол | 4.0 мг | 1.6% | Связующий компонент |
Мальтитол | 2.9 мг | 1.16% | Подсластитель |
Кросповидон | 30.8 мг | 12.32% | Дезинтегрирующий компонент |
Коповидон | 0.4 мг | 0.16% | Связующий компонент |
Диоксид кремния, коллоидный безводный | 2.1 мг | 0.84% | Скользящее вещество |
Аспартам | 4.0 мг | 1.6% | Подсластитель |
Ароматизатор «лесные фрукты» | 3.0 мг | 1.2% | Ароматизатор |
Общее количество | 250.0 мг | 100% |
Пример 2 Способ изготовления
Процесс изготовления включает семь основных этапов: (1) контроль исходных материалов и первичной упаковки, (2) взвешивание, (3) отсеивание, (4) смешивание, (5) прессование, (6) упаковка и (7) контроль конечного продукта. Объем партии: (360.000 кг=1440000 таблеток по 250 мг каждая).
Этап 1. Контроль исходных материалов и первичной упаковки
Все отпущенное сырье и первичная упаковка дважды проверены с использованием Контроля качества Химикатов.
Этап 2. Взвешивание исходных материалов
Этап 3. Просеивание через сетчатый фильтр (0.5±0.05 мм)
Весь взвешенный материал просеян через сетчатый фильтр с тем, чтобы гарантировать отсутствие комков, которые образуются в течение хранения.
Этап 4. Смешивание
Оборудование: смеситель Servolift MC (емкость смесительного барабана максимально 500 кг) - диффузионный смеситель
Порядок добавления в смесительный барабан:
1. DHEA - 36.000 кг
2. Аспартам - 5.760 кг
3. Ароматизатор лесные фрукты - 4.320 кг
4. Коповидон - 0.576 кг
5. Кремнезем, коллоидный безводный - 3.024 кг
6. Мальтитол - 4.176 кг
7. Сорбитол - 5.760 кг
8. Кросповидон - 44.352 кг
9. Маннитол - 256.032 кг.
Процесс смешивания ведут при скорости смешивания 11 об\мин в течение 50 минут.
Этап 5. Прессование
Оборудование: ротоционный таблеточный пресс для прессования таблеток KILIAN S250 SMART
Способ, используемый для изготовления таблеток, - прямое прессование с помощью ротационного таблеточного пресса.
Параметры указаны далее:
Внешний вид - белая круглая таблетка с плоской верхней поверхностью со скошенными краями
Вес - 20 таблеток 5.0 г ± 5%
Средний вес таблеток - 250 мг ± 5%
Высота таблеток - 3.4±0.5 мм
Твердость - не более чем 50 N
Этап 6. Упаковка
1. Упаковка таблеток в маркированные первичные упаковки: пластиковые резервуары и колпачки, 30 таблеток в каждой.
2. Упаковка одной первичной упаковки с упаковочными листовками в картонные коробки.
Этап 7. Контроль конечного продукта
Время распадаемости | Не больше чем 2 минуты |
Пример 3
Дегидроэпиандростерон (DHEA) | 3% |
L-тианин | 30% |
Маннитол | 39,2% |
Сорбитол | 5,8% |
Мальтитол | 14% |
Кросповидон | 5% |
Коповидон | 0,1% |
Крахмал | 1% |
Аспартам | 1,8% |
Ароматизатор малина | 0,1% |
Время распадаемости - не больше чем 3 минуты.
Состав получают в последовательности по примеру 2, где тианин смешивают с DHEA.
Показания к применению составов:
- Стресс и депрессия (повышает стрессоустойчивость организма).
- Ожирение (DHEA нормализует содержание жира в мышцах, происходит снижение веса без снижения аппетита).
- Профилактика опухолей (в т.ч. рака).
- Сердечно-сосудистые заболевания (вдвое снижает смертность от сердечно-сосудистых заболеваний).
- Потеря памяти и болезнь Альцгеймера (защищает клетки мозга от ряда дегенеративных заболеваний).
- Спортивное питание.
- Остеопороз (повышает плотность костной ткани и предотвращает остеопороз у женщин и мужчин).
- Диабет.
- Рассеянный склероз.
- СПИД.
- Нормализация гормонального фона у мужчин (повышает сексуальную активность и спермогенез) и женщин (отодвигает наступление менопаузы).
- Предотвращает преждевременное старение.
- Инволюция и любые признаки инволюционных нарушений, в том числе иммунной системы и заболевания, связанные с инволюцией организма.
Claims (4)
1. Биологически активный состав в форме ородисперсной таблетки, характеризующийся тем, что содержит дегидроэпиандростерон (DHEA) в качестве активного компонента и инертные наполнители: маннитол, сорбитол, мальтитол, кросповидон, коповидон, скользящее вещество, интенсивный подсластитель и ароматизатор при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Дегидроэпиандростерон (DHEA) 8-12
Маннитол 69-72
Сорбитол 1,4-1,8
Мальтитол 1,0-1,4
Кросповидон 10-14
Коповидон 0,1-0,2
Скользящее вещество 0,5-1
Интенсивный подсластитель 1,4-1,8
Ароматизатор 1-2
2. Биологически активный состав в форме ородисперсной таблетки, характеризующийся тем, что содержит комбинацию дегидроэпиандростерона (DHEA) с L-тианином в качестве активного компонента и инертные наполнители: маннитол, сорбитол, мальтитол, кросповидон, коповидон, скользящее вещество, интенсивный подсластитель и ароматизатор при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Дегидроэпиандростерон (DHEA) 3-35
L-тианин 2-30
Маннитол 39-75
Сорбитол 0.4-5,8
Мальтитол 0,1-4,4
Кросповидон 1,0-20
Коповидон 0,1-0,2
Скользящее вещество 0,1-5
Интенсивный подсластитель 0,4-3,8
Ароматизатор 0,1-5
3. Состав по п. 1, характеризующийся тем, что содержит в качестве скользящего вещества диоксид кремния коллоидный безводный.
4. Состав по п. 1, характеризующийся тем, что содержит в качестве интенсивного подсластителя аспартам.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2014126600/15A RU2557960C1 (ru) | 2014-07-01 | 2014-07-01 | Ородисперсная таблетка дегидроэпиандростерона и/или комбинации дегидроэпиандростерона и l-тианина |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2014126600/15A RU2557960C1 (ru) | 2014-07-01 | 2014-07-01 | Ородисперсная таблетка дегидроэпиандростерона и/или комбинации дегидроэпиандростерона и l-тианина |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2557960C1 true RU2557960C1 (ru) | 2015-07-27 |
Family
ID=53762607
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2014126600/15A RU2557960C1 (ru) | 2014-07-01 | 2014-07-01 | Ородисперсная таблетка дегидроэпиандростерона и/или комбинации дегидроэпиандростерона и l-тианина |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2557960C1 (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2018004391A1 (ru) * | 2016-06-29 | 2018-01-04 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Валента-Интеллект" | Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию мемантина и мелатонина |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2220727C2 (ru) * | 1999-03-18 | 2004-01-10 | Дженелабс Текнолоджис, Инк. | Композиция, содержащая дегидроэпиандростерон, и способы ее изготовления и применения |
RU2358723C1 (ru) * | 2008-01-31 | 2009-06-20 | Андрей Александрович Иващенко | Средство, обладающее антипохмельным действием, биологически активная добавка, фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ получения |
WO2013012326A1 (en) * | 2011-07-19 | 2013-01-24 | Pantarhei Bioscience B.V. | Tablet containing dehydroepiandrosterone (dhea) |
-
2014
- 2014-07-01 RU RU2014126600/15A patent/RU2557960C1/ru active IP Right Revival
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2220727C2 (ru) * | 1999-03-18 | 2004-01-10 | Дженелабс Текнолоджис, Инк. | Композиция, содержащая дегидроэпиандростерон, и способы ее изготовления и применения |
RU2358723C1 (ru) * | 2008-01-31 | 2009-06-20 | Андрей Александрович Иващенко | Средство, обладающее антипохмельным действием, биологически активная добавка, фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ получения |
WO2013012326A1 (en) * | 2011-07-19 | 2013-01-24 | Pantarhei Bioscience B.V. | Tablet containing dehydroepiandrosterone (dhea) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2018004391A1 (ru) * | 2016-06-29 | 2018-01-04 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Валента-Интеллект" | Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию мемантина и мелатонина |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR20210044817A (ko) | 특정 vmat2 억제제의 투여 방법 | |
CN107771945A (zh) | 一种有助于改善中老年人睡眠质量的配方奶粉及其制造方法 | |
NO20064671L (no) | Avlevering av funksjonelle ingredienser | |
CN110121337A (zh) | 药用化合物和营养补充剂 | |
JP2009023964A (ja) | ダイエット効果付与剤、ダイエット香料組成物、ダイエット香粧品及びダイエット飲食品 | |
JP2008524124A (ja) | リポ酸含有シクロデキストリン複合体の使用 | |
RU2557960C1 (ru) | Ородисперсная таблетка дегидроэпиандростерона и/или комбинации дегидроэпиандростерона и l-тианина | |
US9694031B2 (en) | Calcium carbonate composition for ameliorating, preventing and treating osteoporosis, and manufacturing method therefor | |
RU2545812C1 (ru) | Ородисперсная таблетка дегидроэпиандростерона | |
KR20140017977A (ko) | 노년층용 비타 하이브리드 정제 및 그 제조 방법 | |
US10369163B2 (en) | Anti-fatigue composition | |
CN109414418B (zh) | 包含美金刚和褪黑素的组合的药物组合物 | |
CN106458878A (zh) | 2‑氰基‑3‑环丙基‑3‑羟基‑n‑芳基‑硫代丙烯酰胺衍生物 | |
JP6554034B2 (ja) | カルシウム剤 | |
JP2010136701A (ja) | 錠菓及びその製造方法 | |
JP3193018U (ja) | 消臭組成物錠剤 | |
JP2017036329A (ja) | 分岐鎖アミノ酸含有ゼリー | |
JP5309977B2 (ja) | チュアブル錠 | |
JP2022507730A (ja) | カンナビノイド由来組成物の吸収変動を低減するn-アシル化脂肪アミノ酸 | |
JP5437672B2 (ja) | 血清中尿酸値の低減剤 | |
JP2020061982A (ja) | メントールの苦味抑制剤および苦味抑制方法 | |
JP2014068601A (ja) | ロイシン及びカテキン含有栄養補助食品 | |
Asaab | Development of composition and technology of tablets with Rhodiola rosea extract | |
RU2246936C1 (ru) | Витаминная композиция | |
JP6100939B2 (ja) | 内服用固形製剤の吸湿性・流動性の改善方法、吸湿性・流動性が改善されてなる内服用固形製剤、及び該内服用固形製剤の製造法 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180702 |
|
NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20190408 |