RU2022108080A - Ингибиторы интегрина avb6 - Google Patents

Ингибиторы интегрина avb6 Download PDF

Info

Publication number
RU2022108080A
RU2022108080A RU2022108080A RU2022108080A RU2022108080A RU 2022108080 A RU2022108080 A RU 2022108080A RU 2022108080 A RU2022108080 A RU 2022108080A RU 2022108080 A RU2022108080 A RU 2022108080A RU 2022108080 A RU2022108080 A RU 2022108080A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cancer
compound according
alkylene
compound
group
Prior art date
Application number
RU2022108080A
Other languages
English (en)
Inventor
Марк БРЮЭР
Мэттью Грегори БЕРСЭВИЧ
Алексей Игоревич ГЕРАСЮТО
Кристофер Нил ХАН
Брайс Олден ХАРРИСОН
Кайл Дэвид КОНЗИ
Фу-ян ЛИНЬ
Блейз Скотт ЛИППА
Алексей Александрович Луговской
Брюс Нелсен РОДЖЕРС
Матс Аке СВЕНССОН
Дон Мари ТРОСТ
Original Assignee
Морфик Терапьютик, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Морфик Терапьютик, Инк. filed Critical Морфик Терапьютик, Инк.
Publication of RU2022108080A publication Critical patent/RU2022108080A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Claims (101)

1. Соединение формулы (I):
A–B–C (I)
где:
А представляет собой
Figure 00000001
,
Figure 00000002
или
Figure 00000003
;
В представляет собой алкилен, –алкилен–(О); –алкилен–N(R)C(O)–, –алкилен–(гетероциклил)–C(O)–, –алкилен–C(O)N(R)–, –алкилен–C(O)–, –алкилен–N(R)–, –алкилен–N(R)C(O)N(R)–, –алкилен–N(R)SO2–, –алкилен–(арил)–, –алкилен–(гетероциклил)–алкилен–, –арилалкилен–N(R)C(O)–; –арил–C(O)N(R)–, –арил–N(R)C(O)–, –(гетероциклил)алкилен–, –гетероциклилалкилен–N(R)C(O)–; –гетероциклил–C(O)N(R)–, –O–гетероциклил–; –алкилен–O–; гетероциклил–C(O)–; циклоалкилен; или циклоалкилен–O–;
С представляет собой
Figure 00000004
или
Figure 00000005
;
R представляет собой Н, алкил или арил;
R1 независимо представляет собой Н, алкил, галогенид, алкокси, CF3, ОН, алкилен–ОН, NO2, –N(H)R или NH2;
R2 представляет собой Н, алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, циклоалкил, –алкилен–алкокси, алкилен–арил или гетероциклоалкил;
Figure 00000004
и
Figure 00000005
представляют собой 3–12–членный гетероциклоалкилен, незамещенный или замещенный одним или более заместителями R1;
Х представляет собой C(Rc) или N;
в обоих случаях Ra представляют собой Н или, взятые вместе, образуют связь или (C1–C4)алкиленовый мостик;
Rb представляет собой Н или (C1–C6)алкил; а также
Rc представляет собой Н, алкил, арил, ОН или галогенид;
или его фармацевтически приемлемая соль;
при условии, что соединение формулы (I) не
Figure 00000006
2. Соединение по п.1, где
Figure 00000004
представляет собой 3–12–членный гетероциклоалкилен, замещенный одним или более случаями R1.
3. Соединение по п.1, где
Figure 00000004
представляет собой незамещенный 3–12–членный гетероциклоалкилен.
4. Соединение по любому из пп.1–3, где по меньшей мере в одном случае R1 представляет собой алкил, галогенид, ОМе, ОН, алкилен–ОН или NH2.
5. Соединение по п.4, где R1 представляет собой алкил или галогенид.
6. Соединение по любому из пп.1–3, где все случаи R1 представляют собой H.
7. Соединение по любому из пп.1–6, где B выбирают из группы, состоящей из:
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
и
Figure 00000029
;
R представляет собой Me или Ph;
m равно 0, 1, 2 или 3;
n равно 0 или 1; а также
р равно 0, 1 или 2.
8. Соединение по любому из пп.1–7, где Х представляет собой N.
9. Соединение по п.8, где C выбирают из группы, состоящей из:
Figure 00000030
,
Figure 00000031
и
Figure 00000032
.
10. Соединение по любому из пп.1–7, где Х представляет собой C(Rc).
11. Соединение по п.10, где С представляет собой
Figure 00000033
,
Figure 00000034
или
Figure 00000035
.
12. Соединение по п.10, где:
С представляет собой
Figure 00000036
;
R3, R6 и R7 независимо представляют собой Н, галогенид, CF3, алкил, алкилен–алкокси, арил, гидроксил или алкокси; а также
n' независимо равно 0, 1 или 2.
13. Соединение по п.12, где по меньшей мере в одном случае n' равно 0.
14. Соединение по п.12, где по меньшей мере в одном случае n' равно 1.
15. Соединение по п.12, где по меньшей мере в одном случае n' равено 2.
16. Соединение по п.12, где в одном случае n' равно 0, а в одном случае n' равно 1.
17. Соединение по любому из пп.12–16, где R3 представляет собой H, галогенид, Me, OMe или Ph.
18. Соединение по любому из пп.12–17, где R6 представляет собой Н; и R7 представляет собой H или CH2OH.
19. Соединение по п.12, где С выбирают из группы, состоящей из:
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
и
Figure 00000043
.
20. Соединение по п.10, где:
С представляет собой
Figure 00000044
;
R3, R6 и R7 независимо представляют собой Н, галогенид, CF3, алкил, алкилен–алкокси, арил, гидроксил или алкокси; а также
n' независимо равно 0, 1 или 2.
21. Соединение по п.20, где С представляет собой
Figure 00000040
.
22. Соединение по любому из пп.1–21, где R2 представляет собой Н, (C1–C4)алкил, циклопропил, СН2ОМе, фенил, –СН2Ph, пиридинил или индолил.
23. Соединение по п.22, где R2 представляет собой Н.
24. Соединение по п.22, где R2 представляет собой Me.
25. Соединение по п.22, где R2 представляет собой незамещенный фенил.
26. Соединение по п.22, где R2 представляет собой замещенный фенил.
27. Соединение по п.26, где замещенный фенил замещен одним или более независимыми случаями алкокси, ОН, галогенида, –N(H)C(O)алкила, –C(O)NH2 или –C(O)алкила.
28. Соединение по п.27, где замещенный фенил замещен по меньшей мере одним галогенидом.
29. Соединение по п.28, где галогенид представляет собой Cl.
30. Соединение по п.22, где R2 представляет собой незамещенный пиридинил.
31. Соединение по п.22, где R2 представляет собой замещенный пиридинил.
32. Соединение по п.31, где замещенный пиридинил замещен NH2 или OH.
33. Соединение по п.22, где R2 представляет собой
Figure 00000045
.
34. Соединение по любому из пп.1–3 и 6–33, где А представляет собой
Figure 00000046
.
35. Соединение по п.1, где соединение выбирают из группы, состоящей из:
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
36. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение выбирают из группы, состоящей из:
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
37. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение выбирают из группы, состоящей из:
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
38. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение выбирают из группы, состоящей из:
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
39. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение выбирают из группы, состоящей из:
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
40. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение выбирают из группы, состоящей из:
Figure 00000069
Figure 00000070
41. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение выбирают из группы, состоящей из:
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
42. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение выбирают из группы, состоящей из:
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
43. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение выбирают из группы, состоящей из:
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
44. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1–43; и фармацевтически приемлемый эксципиент.
45. Способ лечения заболевания или патологического состояния, выбранного из группы, состоящей из идиопатического легочного фиброза, диабетической нефропатии, фокального сегментарного гломерулосклероза, хронического заболевания почек, неалкогольного стеатогепатита, первичного билиарного холангита, первичного склерозирующего холангита, солидных опухолей, гематологических опухолей, трансплантации органов, наследственного геморрагического нефрита, интерстициального заболевания легких, фиброза, вызванного радиацией, фиброза, вызванного блеомицином, фиброза, вызванного асбестом, фиброза, вызванного гриппом, фиброза, вызванного коагуляцией, фиброза, вызванного повреждением сосудов, стеноза аорты и фиброза сердца, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1–43.
46. Способ по п.45, отличающийся тем, что заболевание или патологическое состояние представляет собой солидную опухоль.
47. Способ по п.46, отличающийся тем, что солидную опухоль выбирают из группы, состоящей из саркомы Юинга, рабдомиосаркомы, остеосаркомы, миелосаркомы, хондросаркомы, липосаркомы, лейомиосаркомы, саркомы мягких тканей, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, рака бронха, рака предстательной железы, рака молочной железы, рака поджелудочной железы, рака желудочно–кишечного тракта, рака толстой кишки, рака прямой кишки, карциномы толстой кишки, колоректальной аденомы, рака щитовидной железы, рака печени, рака внутрипеченочных желчных протоков, гепатоцеллюлярного рака, рака надпочечников, рака желудка, рака желудка, глиомы (например, ствола мозга у взрослых, у детей, церебральной астроцитомы у детей, зрительного пути и гипоталамуса у детей), глиобластомы, рака эндометрия, меланомы, рака почки, рака почечной лоханки, рака мочевого пузыря, корпуса матки, рака шейки матки, рака влагалища, рака яичников, множественной миеломы, рака пищевода, рака мозга (например, глиомы ствола головного мозга, мозжечковой астроцитомы, церебральной астроцитмы/злокачественной глиомы, эпендимомы, медулобластомы, супратенториальных примитивных нейроэктодермальных опухолей, глиомы зрительного пути и гипоталамуса), губ и полости рта и глотки, гортани, тонкой кишки, меланомы, ворсинчатой аденомы прямой кишки, новообразования, новообразования эпителиального характера, лимфом (например, связанных со СПИДом, Беркитта, кожных Т–клеток, Ходжкина, неходжкинской и первичной центральной нервной системы), рака молочной железы, базальноклеточного рака, плоскоклеточного рака, актинического кератоза, опухолевых заболеваний, в том числе солидных опухолей, опухоли шеи или головы, истинной полицитемии, эссенциальной тромбоцитемии, миелофиброза с миелоидной метаплазией, макроглобулинемии Вальденстрема, адренокортикальной карциномы, видов рака, связанных со СПИДом, детской мозжечковой астроцитомы, детской мозжечковой астроцитомы, церебральной астроцитомы, рака желчных протоков, злокачественной фиброзной гистиоцитомы, рака костей, бронхиальных аденом/карциноидов, карциноидной опухоли, желудочно–кишечных карциноидных опухолей, первичной центральной нервной системы, астроцитомы мозжечка, раковых заболеваний у детей, эпендимомы, экстракраниальной герминогенной опухоли, опухоли внегонадных зародышевых клеток, рака внепеченочного желчного протока, рака глазной меланомы, рака сетчатки глаза, рака желчного пузыря, плоскоклеточной карциномы желудочно–кишечного тракта, герминогенных опухолей (например, экстракраниальных, внегонадных и яичниковых), гестационной трофобластической опухоли, гепатоцеллюлярного рака, гипофарингеального рака, глиомы гипоталамуса и зрительного пути, карциномы островковых клеток (эндокринной части поджелудочной железы), рака гортани, злокачественной фиброзной гистиоцитоксантомы кости/остеосаркомы, медулобластомы, мезотелиомы, метастатического сквамозного рака шеи с клинически неидентифицированной первичной опухолью, синдрома множественной эндокринной неоплазии, множественной миеломы/плазмоклеточной опухоли, фунгоидной гранулемы, рака полости рта и придаточных пазух носа, рака носоглотки, нейробластомы, рака ротовой полости, рака ротоглотки, рака яичника, опухоли зародышевой клетки яичника, опухоли с низким злокачественным потенциалом яичника, рака островковых клеток поджелудочной железы, рака паращитовидной железы, феохромоцитомы, пинеобластомы, опухоли гипофиза, плевропульмональной бластомы, переходно–клеточного рака мочеточника, ретинобластомы, рабдомиосаркомы, рака слюнной железы, синдрома Сезария, немеланомного рака кожи, карциномы из клеток Меркеля, плоскоклеточного рака, рака яичников, тимомы, гестационной трофобластической опухоли, опухоли Вильмса.
48. Способ по п.45, отличающийся тем, что заболевание или патологическое состояние представляет собой гематологическую опухоль.
49. Способ по п.48, отличающийся тем, что гематологическую опухоль выбирают из группы, состоящей из острого лимфоцитарного лейкоза, острого миелогенного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелогенного лейкоза, лимфомы Ходжкина, неходжкинской лимфомы и множественной миеломы.
50. Способ по п.45, отличающийся тем, что заболевание или патологическое состояние выбирают из группы, состоящей из идиопатического легочного фиброза, интерстициального заболевания легких, связанного с системным склерозом, интерстициального заболевания легких, связанного с миозитом, интерстициального заболевания легких, связанного с красной волчанкой, ревматоидного артрита и связанного с ним интерстициального заболевания легких.
51. Способ по п.45, отличающийся тем, что заболевание или патологическое состояние выбирают из группы, состоящей из диабетической нефропатии, очагового сегментарного гломерулосклероза и хронического заболевания почек.
52. Способ по п.45, отличающийся тем, что заболевание или патологическое состояние выбирают из группы, состоящей из неалкогольного стеатогепатита, первичного желчного холангита и первичного склерозирующего холангита.
RU2022108080A 2017-02-28 2018-02-27 Ингибиторы интегрина avb6 RU2022108080A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762464693P 2017-02-28 2017-02-28
US62/464,693 2017-02-28

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019130492A Division RU2769702C2 (ru) 2017-02-28 2018-02-27 Ингибиторы интегрина avb6

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2022108080A true RU2022108080A (ru) 2022-04-07

Family

ID=63245635

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2022108080A RU2022108080A (ru) 2017-02-28 2018-02-27 Ингибиторы интегрина avb6
RU2019130492A RU2769702C2 (ru) 2017-02-28 2018-02-27 Ингибиторы интегрина avb6

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019130492A RU2769702C2 (ru) 2017-02-28 2018-02-27 Ингибиторы интегрина avb6

Country Status (16)

Country Link
US (4) US11040955B2 (ru)
EP (2) EP3589627A4 (ru)
JP (2) JP7092784B2 (ru)
KR (2) KR102605460B1 (ru)
CN (2) CN116283977A (ru)
AR (2) AR111009A1 (ru)
AU (3) AU2018229275B2 (ru)
BR (1) BR112019017929A2 (ru)
CA (1) CA3054604A1 (ru)
IL (2) IL297530A (ru)
MA (1) MA47697A (ru)
MX (2) MX2019010267A (ru)
RU (2) RU2022108080A (ru)
SG (1) SG11201907820SA (ru)
TW (1) TW201835078A (ru)
WO (1) WO2018160521A2 (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2018049068A1 (en) 2016-09-07 2018-03-15 Pliant Therapeutics, Inc. N-acyl amino acid compounds and methods of use
EP3558303A4 (en) 2016-12-23 2020-07-29 Pliant Therapeutics, Inc. AMINO ACID COMPOUNDS AND METHOD FOR USE
BR112019017929A2 (pt) 2017-02-28 2020-05-19 Morphic Therapeutic Inc inibidores de integrina (alfa-v)(beta-6)
MA47692A (fr) 2017-02-28 2020-01-08 Morphic Therapeutic Inc Inhibiteurs de l'intégrine (alpha-v) (bêta-6)
EP3761980B1 (en) 2018-03-07 2023-11-29 Pliant Therapeutics, Inc. Amino acid compounds and methods of use
TW202010492A (zh) 2018-06-27 2020-03-16 美商普萊恩醫療公司 具有未分支連接子之胺基酸化合物及使用方法
WO2020047207A1 (en) * 2018-08-29 2020-03-05 Morphic Therapeutics, Inc. Inhibitors of (alpha-v)(beta-6) integrin
CR20210109A (es) * 2018-08-29 2021-06-24 Morphic Therapeutic Inc INHIBICIÓN DE LA INTEGRINA av ß6
WO2020081154A1 (en) 2018-08-29 2020-04-23 Morphic Therapeutic, Inc. INHIBITORS OF ανβ6 INTEGRIN
EP3843727A4 (en) * 2018-08-29 2022-08-17 Morphic Therapeutic, Inc. INTEGRIN (ALPHA-V)(BETA-6) INHIBITORS
TW202028179A (zh) 2018-10-08 2020-08-01 美商普萊恩醫療公司 胺基酸化合物及使用方法
KR102652797B1 (ko) 2018-10-30 2024-04-02 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 알파4베타7 인테그린의 억제를 위한 화합물
CN112969687A (zh) 2018-10-30 2021-06-15 吉利德科学公司 作为α4β7整合素抑制剂的喹啉衍生物
EP3873605A1 (en) 2018-10-30 2021-09-08 Gilead Sciences, Inc. Compounds for inhibition of alpha4beta7 integrin
AU2019373244B2 (en) 2018-10-30 2022-05-26 Gilead Sciences, Inc. Imidazopyridine derivatives as alpha4beta7 integrin inhibitors
EP4013499A1 (en) 2019-08-14 2022-06-22 Gilead Sciences, Inc. Compounds for inhibition of alpha 4 beta 7 integrin
UY38926A (es) * 2019-10-16 2021-05-31 Morphic Therapeutic Inc INHIBICIÓN DE INTEGRINA alfa4beta7 HUMANA
CN111718250B (zh) * 2020-06-28 2022-04-22 万华化学集团股份有限公司 一种制备r-香茅醛的方法

Family Cites Families (97)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4522811A (en) 1982-07-08 1985-06-11 Syntex (U.S.A.) Inc. Serial injection of muramyldipeptides and liposomes enhances the anti-infective activity of muramyldipeptides
DE4134467A1 (de) 1991-10-18 1993-04-22 Thomae Gmbh Dr K Heterobiarylderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
EP0542363A3 (en) * 1991-11-14 1993-07-14 Glaxo Group Limited Piperidineacetic acid derivatives as inhibitors of fibrinogen-dependent blood platelet aggregation
WO1993014077A1 (en) 1992-01-21 1993-07-22 Glaxo Group Limited Piperidineacetic acid derivatives as inhibitors of fibrinogen-dependent blood platelet aggregation
DK0623615T3 (da) 1993-05-01 1999-12-13 Merck Patent Gmbh Adhæsionsreceptor-antagonister
US6069143A (en) 1994-12-20 2000-05-30 Smithkline Beecham Corporation Fibrinogen receptor antagonists
KR19990076877A (ko) 1995-12-29 1999-10-25 스티븐 베네티아너 비트로넥틴 수용체 길항제
KR19990076876A (ko) 1995-12-29 1999-10-25 스티븐 베네티아너 비트로넥틴 수용체 길항제
US20010034445A1 (en) 1995-12-29 2001-10-25 Smithkline Beecham Corporation Vitronectin receptor antagonists
WO1997026250A1 (en) * 1996-01-16 1997-07-24 Merck & Co., Inc. Integrin receptor antagonists
DE59706273D1 (de) 1996-03-20 2002-03-21 Hoechst Ag Inhibitoren der Knochenresorption und Vitronectinrezeptor-Antagonisten
PT891332E (pt) * 1996-03-29 2004-07-30 Pfizer Derivados de 6-fenilpiridil-2-amina
JP2002511052A (ja) 1996-08-29 2002-04-09 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド インテグリンアンタゴニスト
ES2194223T3 (es) * 1996-10-30 2003-11-16 Merck & Co Inc Antagonistas de la integrina.
US5952341A (en) 1996-10-30 1999-09-14 Merck & Co., Inc. Integrin antagonists
WO1998044797A1 (en) 1997-04-07 1998-10-15 Merck & Co., Inc. A method of treating cancer
WO1998046220A1 (en) 1997-04-14 1998-10-22 Merck & Co., Inc. Combination therapy for the prevention and treatment of osteoporosis
WO1999026945A1 (en) 1997-11-26 1999-06-03 Du Pont Pharmaceuticals Company 1,3,4-THIADIAZOLES AND 1,3,4-OXADIAZOLES AS αvβ3 ANTAGONISTS
JP2002508323A (ja) 1997-12-17 2002-03-19 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド インテグリン受容体拮抗薬
WO1999031061A1 (en) 1997-12-17 1999-06-24 Merck & Co., Inc. Integrin receptor antagonists
US6017926A (en) 1997-12-17 2000-01-25 Merck & Co., Inc. Integrin receptor antagonists
KR20010024748A (ko) 1997-12-17 2001-03-26 폴락 돈나 엘. 인테그린 수용체 길항제
US6048861A (en) 1997-12-17 2000-04-11 Merck & Co., Inc. Integrin receptor antagonists
WO1999030713A1 (en) 1997-12-17 1999-06-24 Merck & Co., Inc. Integrin receptor antagonists
US6329372B1 (en) 1998-01-27 2001-12-11 Celltech Therapeutics Limited Phenylalanine derivatives
AU747784B2 (en) 1998-07-29 2002-05-23 Merck & Co., Inc. Integrin receptor antagonists
GB9825652D0 (en) 1998-11-23 1999-01-13 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
BR9916323A (pt) 1998-12-19 2001-10-30 Merck Patent Gmbh Inibidores da integrina alfavbeta6
AU747503B2 (en) 1999-02-03 2002-05-16 Merck & Co., Inc. Benzazepine derivatives as alpha-V integrin receptor antagonists
US6723711B2 (en) 1999-05-07 2004-04-20 Texas Biotechnology Corporation Propanoic acid derivatives that inhibit the binding of integrins to their receptors
US6518283B1 (en) 1999-05-28 2003-02-11 Celltech R&D Limited Squaric acid derivatives
DZ3263A1 (fr) 1999-06-02 2000-12-07 Merck & Co Inc Antagonistes du recepteur de l'alpha v integrine
WO2000078317A1 (en) 1999-06-23 2000-12-28 Merck & Co., Inc. Integrin receptor antagonists
DE19933173A1 (de) 1999-07-15 2001-01-18 Merck Patent Gmbh Cyclische Peptidderivate als Inhibitoren des Integrins alpha¶v¶beta¶6¶
US6514964B1 (en) 1999-09-27 2003-02-04 Amgen Inc. Fused cycloheptane and fused azacycloheptane compounds and their methods of use
GB9929988D0 (en) 1999-12-17 2000-02-09 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
EP1252162B1 (en) 2000-01-20 2012-07-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Alpha v integrin receptor antagonists
WO2001053262A1 (en) 2000-01-24 2001-07-26 Merck & Co., Inc. Alpha v integrin receptor antagonists
US7119098B2 (en) 2000-06-15 2006-10-10 Pharmacia Corporation Heteroarylakanoic acids as intergrin receptor antagonists
DE10041423A1 (de) 2000-08-23 2002-03-07 Merck Patent Gmbh Biphenylderivate
AU9259801A (en) 2000-09-14 2002-03-26 Merck & Co Inc Alpha v integrin receptor antagonists
AU2001290772A1 (en) 2000-09-14 2002-03-26 Merck And Co., Inc. Alpha v integrin receptor antagonists
AU2001295038A1 (en) 2000-09-18 2002-03-26 Merck & Co., Inc. Treatment of inflammation with a combination of a cyclooxygenase-2 inhibitor and an integrin alpha-V antagonist
ES2376161T3 (es) 2001-01-29 2012-03-09 Janssen Pharmaceuticals, Inc. Indoles sustituidos y su utilización como antagonistas de integrinas.
DE10112771A1 (de) 2001-03-16 2002-09-26 Merck Patent Gmbh Inhibitoren des Integrins alpha¶v¶beta¶6¶
EP1387688A2 (en) 2001-05-03 2004-02-11 Merck & Co., Inc. Benzazepinone alpha v integrin receptor antagonists
US20040043988A1 (en) 2001-06-15 2004-03-04 Khanna Ish Kurmar Cycloalkyl alkanoic acids as intergrin receptor antagonists
DE10204789A1 (de) 2002-02-06 2003-08-14 Merck Patent Gmbh Inhibitoren des Integrins alpha¶v¶beta6
AU2003259891A1 (en) 2002-08-16 2004-03-19 Janssen Pharmaceutica N.V. Piperidinyl compounds that selectively bind integrins
FI20041129A0 (fi) 2004-08-30 2004-08-30 Ctt Cancer Targeting Tech Oy Tioksotiatsolidinoniyhdisteitä lääkkeinä käytettäviksi
AR059224A1 (es) 2006-01-31 2008-03-19 Jerini Ag Compuestos para la inhibicion de integrinas y uso de estas
US20080045521A1 (en) 2006-06-09 2008-02-21 Astrazeneca Ab Phenylalanine derivatives
TW200848024A (en) 2007-06-13 2008-12-16 Bristol Myers Squibb Co Dipeptide analogs as coagulation factor inhibitors
JP5359879B2 (ja) * 2007-11-16 2013-12-04 宇部興産株式会社 ベンズアゼピノン化合物
US20120289481A1 (en) 2011-05-13 2012-11-15 O'neil Jennifer Compositions and methods for treating cancer
CA2878469A1 (en) 2012-07-18 2014-01-23 Saint Louis University Beta amino acid derivatives as integrin antagonists
US8716226B2 (en) 2012-07-18 2014-05-06 Saint Louis University 3,5 phenyl-substituted beta amino acid derivatives as integrin antagonists
EP2784511A1 (en) 2013-03-27 2014-10-01 Universität Zürich Integrin alpha-v-beta6 for diagnosis/prognosis of colorectal carcinoma
GB201305668D0 (en) 2013-03-28 2013-05-15 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Avs6 Integrin Antagonists
WO2015103643A2 (en) 2014-01-06 2015-07-09 The General Hospital Corporation Integrin antagonists
MA39823A (fr) * 2014-04-03 2018-01-09 Janssen Pharmaceutica Nv Dérivés de pyridine macrocyclique
WO2015179823A2 (en) 2014-05-23 2015-11-26 The California Institute For Biomedical Research Lung localized inhibitors of alpha(v)beta 6
WO2016022851A1 (en) 2014-08-06 2016-02-11 Children's Medical Center Corporation Modified integrin polypeptides, modified integrin polypeptide dimers, and uses thereof
GB201417002D0 (en) 2014-09-26 2014-11-12 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compound
GB201417094D0 (en) 2014-09-26 2014-11-12 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
GB201417018D0 (en) 2014-09-26 2014-11-12 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
GB201417011D0 (en) 2014-09-26 2014-11-12 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
EP3259271B1 (en) 2015-02-19 2021-05-05 SciFluor Life Sciences, Inc. Fluorinated derivatives of 3-(2-oxo-3-(3-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl)imidazolidin-1-yl)propanoic acid and uses thereof
EP3275883B1 (en) 2015-03-25 2021-06-02 FUJIFILM Corporation Method for producing novel nitrogen-containing compound or salt thereof, and production intermediate of same
US9572801B2 (en) 2015-04-30 2017-02-21 Scifluor Life Sciences, Inc. Tetrahydronaphthyridinyl propionic acid derivatives and uses thereof
EP3294716B1 (en) 2015-12-30 2020-04-15 Saint Louis University Meta-azacyclic amino benzoic acid derivatives as pan integrin antagonists
GB201604589D0 (en) 2016-03-18 2016-05-04 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Chemical compound
GB201604681D0 (en) 2016-03-21 2016-05-04 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Chemical Compounds
GB201604680D0 (en) 2016-03-21 2016-05-04 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Chemical Compounds
WO2018009501A1 (en) 2016-07-05 2018-01-11 The Rockefeller University Tetrahydronaphthyridinepentanamide integrin antagonists
WO2018049068A1 (en) 2016-09-07 2018-03-15 Pliant Therapeutics, Inc. N-acyl amino acid compounds and methods of use
HRP20220181T1 (hr) 2016-11-01 2022-04-29 Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. Alpha-v beta-6 integrinski ligandi i njihova uporaba
WO2018085552A1 (en) 2016-11-02 2018-05-11 Saint Louis University Integrin antagonists
WO2018085578A1 (en) 2016-11-02 2018-05-11 Saint Louis University Integrin inhibitors in combination with an agent which interacts with a chemokine receptor
LT3538525T (lt) 2016-11-08 2022-09-26 Bristol-Myers Squibb Company Propiono rūgštys, pakeistos 3 padėtyje, kaip alfa v integrino inhibitoriai
EA201991124A1 (ru) 2016-11-08 2019-10-31 ПИРРОЛЬНЫЕ АМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ИНТЕГРИНОВ αV
CA3042710A1 (en) 2016-11-08 2018-05-17 Bristol-Myers Squibb Company Cyclobutane- and azetidine-containing mono and spirocyclic compounds as .alpha.v integrin inhibitors
BR112019009245A2 (pt) 2016-11-08 2019-07-16 Bristol-Myers Squibb Company azol amidas e aminas como inibidores de alfav integrina
WO2018089357A1 (en) 2016-11-08 2018-05-17 Bristol-Myers Squibb Company INDAZOLE DERIVATIVES AS αV INTEGRIN ANTAGONISTS
EP3558303A4 (en) 2016-12-23 2020-07-29 Pliant Therapeutics, Inc. AMINO ACID COMPOUNDS AND METHOD FOR USE
CN110177787A (zh) 2016-12-29 2019-08-27 圣路易斯大学 整合素拮抗剂
BR112019017929A2 (pt) 2017-02-28 2020-05-19 Morphic Therapeutic Inc inibidores de integrina (alfa-v)(beta-6)
MA47692A (fr) 2017-02-28 2020-01-08 Morphic Therapeutic Inc Inhibiteurs de l'intégrine (alpha-v) (bêta-6)
EP3761980B1 (en) 2018-03-07 2023-11-29 Pliant Therapeutics, Inc. Amino acid compounds and methods of use
TW202010492A (zh) 2018-06-27 2020-03-16 美商普萊恩醫療公司 具有未分支連接子之胺基酸化合物及使用方法
WO2020009889A1 (en) 2018-07-03 2020-01-09 Saint Louis University ALPHAvBETA1 INTEGRIN ANTAGONISTS
WO2020047207A1 (en) 2018-08-29 2020-03-05 Morphic Therapeutics, Inc. Inhibitors of (alpha-v)(beta-6) integrin
EP3843727A4 (en) 2018-08-29 2022-08-17 Morphic Therapeutic, Inc. INTEGRIN (ALPHA-V)(BETA-6) INHIBITORS
WO2020081154A1 (en) 2018-08-29 2020-04-23 Morphic Therapeutic, Inc. INHIBITORS OF ανβ6 INTEGRIN
CR20210109A (es) 2018-08-29 2021-06-24 Morphic Therapeutic Inc INHIBICIÓN DE LA INTEGRINA av ß6
TW202028179A (zh) 2018-10-08 2020-08-01 美商普萊恩醫療公司 胺基酸化合物及使用方法
SG11202110889WA (en) 2019-04-08 2021-10-28 Pliant Therapeutics Inc Dosage forms and regimens for amino acid compounds

Also Published As

Publication number Publication date
JP2020510664A (ja) 2020-04-09
MX2022009056A (es) 2022-08-15
CN110573499A (zh) 2019-12-13
RU2769702C2 (ru) 2022-04-05
KR102605460B1 (ko) 2023-11-22
CN116283977A (zh) 2023-06-23
AU2018229275B2 (en) 2021-12-23
BR112019017929A2 (pt) 2020-05-19
US20200087299A1 (en) 2020-03-19
CN110573499B (zh) 2023-04-21
IL268947A (en) 2019-10-31
US11046669B2 (en) 2021-06-29
AR111009A1 (es) 2019-05-22
US11827621B2 (en) 2023-11-28
SG11201907820SA (en) 2019-09-27
AU2022201908B2 (en) 2024-03-21
WO2018160521A2 (en) 2018-09-07
TW201835078A (zh) 2018-10-01
KR20230163575A (ko) 2023-11-30
EP3589627A2 (en) 2020-01-08
CA3054604A1 (en) 2018-09-07
RU2019130492A3 (ru) 2021-04-15
EP3589627A4 (en) 2020-08-05
AU2024201414A1 (en) 2024-03-21
US20210276975A1 (en) 2021-09-09
MX2019010267A (es) 2020-02-05
US11040955B2 (en) 2021-06-22
RU2019130492A (ru) 2021-03-30
JP7092784B2 (ja) 2022-06-28
MA47697A (fr) 2020-01-08
AU2022201908A1 (en) 2022-04-07
US20200157075A1 (en) 2020-05-21
JP7443425B2 (ja) 2024-03-05
WO2018160521A3 (en) 2018-10-11
JP2022120159A (ja) 2022-08-17
TW202325707A (zh) 2023-07-01
KR20190133682A (ko) 2019-12-03
IL297530A (en) 2022-12-01
US20180244648A1 (en) 2018-08-30
AU2018229275A1 (en) 2019-09-19
EP4159727A1 (en) 2023-04-05
AR125414A2 (es) 2023-07-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2022108080A (ru) Ингибиторы интегрина avb6
JP2020510664A5 (ru)
JP2020529405A5 (ru)
JP2019504898A5 (ru)
RU2016105108A (ru) Ингибиторы факторов транскрипции и их применение
JP2021508697A5 (ru)
JP2018534301A5 (ru)
JP2018529745A5 (ru)
JP2019504899A5 (ru)
RU2015149008A (ru) 19-нор c3, 3-дизамещенные c21-n-пиразолильные стероиды и способы их применения
RU2017134013A (ru) Производные желчных кислот в качестве агонистов fxr/tgr5 и способы их применения
RU2018127360A (ru) Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма
RU2018101080A (ru) Регуляторы nrf2
JP2012507522A5 (ru)
RU2017118165A (ru) Ингибиторы энхансера гомолога 2 zestes
JP2013522292A5 (ru)
JP2017500334A5 (ru)
CN103347509B (zh) 用于治疗癌症的化合物和组合物
RU2019142795A (ru) Производное n-(азаарил)циклолактам-1-карбоксамида, метод его получения и его применение
JP2016515119A5 (ru)
JP2016524612A (ja) イミダゾリジンジオン化合物及び薬物組成物
RU2017110211A (ru) ИНГИБИТОРЫ α-АМИНО-β-КАРБОКСИМУКОНАТ-ε-СЕМИАЛЬДЕГИД-ДЕКАРБОКСИЛАЗЫ
RU2017104856A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств
CN104837828A (zh) 作为pde4-抑制剂的苯基乙基吡啶衍生物
WO2013010573A1 (en) Compounds with matrix-metalloproteinase inhibitory activity