RU2020115559A - Трансдермальная терапевтическая система для трансдермального введения гуанфацина, содержащая силикон-акриловый гибридный полимер - Google Patents

Трансдермальная терапевтическая система для трансдермального введения гуанфацина, содержащая силикон-акриловый гибридный полимер Download PDF

Info

Publication number
RU2020115559A
RU2020115559A RU2020115559A RU2020115559A RU2020115559A RU 2020115559 A RU2020115559 A RU 2020115559A RU 2020115559 A RU2020115559 A RU 2020115559A RU 2020115559 A RU2020115559 A RU 2020115559A RU 2020115559 A RU2020115559 A RU 2020115559A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
therapeutic system
guanfacine
transdermal therapeutic
paragraphs
silicone
Prior art date
Application number
RU2020115559A
Other languages
English (en)
Inventor
Марко ЭМГЕНБРОЙХ (EMGENBROICH, Marco)
Ева-Мари ПРИНЦ (PRINZ, Eva-Marie)
Эльке КЛЯЙН (KLEIN, Elke)
Хайке КЛУТ (KLUTH, Heike)
Ксавьер ТОМАС (THOMAS, Xavier)
Линда Сью НАРТКЕР (NARTKER, Linda Sue)
Original Assignee
Лтс Ломанн Терапи-Систем Аг (Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag)
Доу Силиконс Корпорейшн (Dow Silicones Corporation)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Лтс Ломанн Терапи-Систем Аг (Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag), Доу Силиконс Корпорейшн (Dow Silicones Corporation) filed Critical Лтс Ломанн Терапи-Систем Аг (Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag)
Publication of RU2020115559A publication Critical patent/RU2020115559A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
    • A61K9/703Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
    • A61K9/7084Transdermal patches having a drug layer or reservoir, and one or more separate drug-free skin-adhesive layers, e.g. between drug reservoir and skin, or surrounding the drug reservoir; Liquid-filled reservoir patches
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
    • A61K9/703Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
    • A61K9/7038Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
    • A61K9/7046Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
    • A61K9/7069Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polysiloxane, polyesters, polyurethane, polyethylene oxide
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • A61K31/155Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (64)

1. Трансдермальная терапевтическая система для трансдермального введения гуанфацина, содержащая гуанфацин-содержащую слоистую структуру, причем указанная гуанфацин-содержащая слоистая структура содержит:
A) подложку; и
B) гуанфацин-содержащий слой;
причем трансдермальная терапевтическая система содержит по меньшей мере один силикон-акриловый гибридный полимер.
2. Трансдермальная терапевтическая система по п. 1,
где гуанфацин-содержащий слой представляет собой гуанфацин-содержащий матричный слой, содержащий:
i) гуанфацин; и
ii) по меньшей мере один силикон-акриловый гибридный полимер.
3. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1 или 2,
где гуанфацин-содержащая слоистая структура является самоклеящейся и предпочтительно не содержит дополнительный контактирующий с кожей слой.
4. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-3,
где гуанфацин в гуанфацин-содержащей слоистой структуре присутствует в форме свободного основания, которое предпочтительно диспергировано в гуанфацин-содержащем слое, и/или
где гуанфацин-содержащая слоистая структура содержит гуанфацин в количестве 1-100 мг/TTS, предпочтительно 8-72 мг/TTS.
5. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-4,
где гуанфацин-содержащий слой содержит гуанфацин в количестве 1-20%, более предпочтительно 3-16% по массе в расчете на общую массу гуанфацин-содержащего слоя.
6. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-5,
где гуанфацин-содержащий слой содержит по меньшей мере один силикон-акриловый гибридный полимер в количестве 20-99%, предпочтительно 30-97%, наиболее предпочтительно 35-94% по массе в расчете на общую массу гуанфацин-содержащего слоя;
и где предпочтительно по меньшей мере один силикон-акриловый гибридный полимер содержит силиконовую фазу и акрилатную фазу в массовом отношении, составляющем от 60:40 до 40:60.
7. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-6,
где силикон-акриловый гибридный полимер представляет собой силикон-акриловый гибридный приклеивающийся при надавливании адгезив, содержащий продукт реакции:
(a) кремний-содержащай приклеивающейся при надавливании адгезивной композиции, содержащей акрилатную или метакрилатную функциональную группу;
(b) этиленненасыщенного мономера; и
(c) инициатора.
8. Трансдермальная терапевтическая система по п. 7,
где кремний-содержащая приклеивающаяся при надавливании адгезивная композиция, содержащая акрилатную или метакрилатную функциональную группу, содержит продукт реакции конденсации следующего:
(a1) силиконовая смола, и
(а2) силиконовый полимер, и
(а3) кремний-содержащий блокирующий агент, содержащий акрилатную или метакрилатную функциональную группу, где указанный кремний-содержащий блокирующий агент характеризуется общей формулой XYR'bSiZ3-b, где X представляет собой одновалентный радикал согласно общей формуле АЕ, где Е представляет собой О- или -NH-, и А представляет собой акриловую группу или метакриловую группу, Y представляет собой двухвалентный алкиленовый радикал, характеризующийся 1-6 атомами углерода, R' представляет собой метальный или фенильный радикал, Z представляет собой одновалентный гидролизуемый органический радикал или галоген, и b составляет 0 или 1;
причем силиконовая смола и силиконовый полимер взаимодействуют с образованием приклеивающегося при надавливании адгезива, причем кремний-содержащий блокирующий агент вводят перед, во время или после взаимодействия силиконовой смолы и силиконового полимера,
и где кремний-содержащий блокирующий агент реагирует с приклеивающимся при надавливании адгезивом после того, как силиконовая смола и силиконовый полимер подверглись реакции конденсации с образованием приклеивающегося при надавливании адгезива, или кремний-содержащий блокирующий агент реагирует in situ с силиконовой смолой и силиконовым полимером.
9. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 7 или 8, где этиленненасыщенный мономер выбран из группы, состоящей из следующего: алифатические акрилаты, алифатические метакрилаты, циклоалифатические акрилаты, циклоалифатические метакрилаты и их комбинации, причем каждое из указанных соединений содержит вплоть до 20 атомов углерода в алкильном радикале, и где этиленненасыщенный мономер представляет собой предпочтительно комбинацию 2-этилгексилакрилата и метилакрилата, особенно предпочтительно в отношении, составляющем от 40:60 до 70:30.
10. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 7-9, где продукт реакции:
(a) кремний-содержащая приклеивающаяся при надавливании адгезивная композиция, содержащая акрилатную или метакрилатную функциональную группу;
(b) этиленненасыщенный мономер; и
(c) инициатор,
содержит непрерывную, акриловую внешнюю фазу и дискретную, силиконовую внутреннюю фазу.
11. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-10,
где гуанфацин-содержащий слой дополнительно содержит по меньшей мере одно вспомогательное вещество, выбранное из группы, состоящей из диспергирующих агентов, усилителей проницаемости и солюбилизаторов.
12. Трансдермальная терапевтическая система по п. 11, где диспергирующий агент выбран из группы, состоящей из следующего: сложные эфиры жирных кислот с многоатомными спиртами, жирные спирты, полиэтиленгликоли, характеризующиеся среднечисловой молекулярной массой, составляющей 300-400, алкилэфиры полиэтиленгликоля, и где диспергирующий агент представляет собой предпочтительно C820-алкилэфир полиэтиленгликоля, характеризующийся 2-10 звеньями ЕО.
13. Трансдермальная терапевтическая система по п. 11 или 12, где усилитель проницаемости выбран из группы, состоящей из следующего: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля (транскутол), олеиновая кислота, левулиновая кислота, триглицериды каприловой/каприновой кислоты, диизопропиладипат, изопропилмиристат, изопропилпальмитат, лауриллактат, триацетин, диметилпропиленмочевина и олеиловый спирт, и предпочтительно представляет собой олеиловый спирт.
14. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 11-13, где солюбилизатор выбран из группы, состоящей из следующего: сополимеры, полученные из сложных эфиров акриловой и метакриловой кислоты, поливинилпирролидон, сополимеры винилпирролидона-винилацетата и привитые сополимеры поливинилкапролактама-поливинилацетата-полиэтиленгликоля, и предпочтительно представляет собой привитой сополимер поливинилкапролактама-поливинилацетата-полиэтиленгликоля.
15. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-14,
где масса площади гуанфацин-содержащего слоя находится в диапазоне от 40 до 250 г/м2, предпочтительно от 50 до 180 г/м2; и/или
где площадь высвобождения находится в диапазоне от 1 до 100 см2, предпочтительно от 2,5 до 50 см2.
16. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-15,
где трансдермальная терапевтическая система обеспечивает с помощью трансдермальной доставки в равновесном состоянии концентрацию гуанфацина в плазме, составляющую 1-20 нг/мл, предпочтительно 1-15 нг/мл.
17. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-16, характеризующаяся AUC0-24ч, составляющей приблизительно 10-600 нг·ч/мл, предпочтительно приблизительно 20-400 нг·ч/мл; и/или
характеризующаяся AUC0-72ч, составляющей приблизительно 30-1800 нг·ч/мл, предпочтительно приблизительно 60-1200 нг·ч/мл; и/или
характеризующаяся AUC0-84ч, составляющей приблизительно 35-2100 нг·ч/мл, предпочтительно приблизительно 70-1400 нг·ч/мл; и/или
характеризующаяся отношением Сmax к C84, составляющим меньше чем 3,5; и/или характеризующаяся отношением Сmax к С72, составляющим меньше чем 3,0; и/или характеризующаяся отношением Сmax к С24, составляющим меньше чем 2,0.
18. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-17 для применения в способе лечения пациента-человека, предпочтительно пациента-человека в возрасте, составляющем 6-17 лет.
19. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-18 для применения в способе лечения гипертензии или синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD) и/или в качестве дополнительной терапии к лекарственным средствам-стимуляторам у пациента-человека, предпочтительно у пациента-человека в возрасте, составляющем 6-17 лет.
20. Трансдермальная терапевтическая система для применения по любому из пп. 18 или 19, где трансдермальную терапевтическую систему наносят на кожу пациента на по меньшей мере 24 ч, предпочтительно по меньшей мере 72 ч, более предпочтительно приблизительно 84 ч.
21. Трансдермальная терапевтическая система для трансдермального введения гуанфацина, содержащая гуанфацин-содержащую слоистую структуру,
причем трансдермальная терапевтическая система обеспечивает с помощью трансдермальной доставки один или несколько фармакокинетических параметров, выбранных из группы, состоящей из следующего:
AUC0-24 10-600 (нг/мл)⋅ч,
AUC0-72 30-1800 (нг/мл)⋅ч,
AUC0-84 35-2100 (нг/мл)⋅ч,
отношение Сmaх к С24, составляющее меньше чем 2,0,
отношение Сmax к С72, составляющее меньше чем 3,0, и
отношение Сmax к С84, составляющее меньше чем 3,5.
22. Трансдермальная терапевтическая система, содержащая гуанфацин, для применения в способе лечения пациента-человека, предпочтительно пациента-человека в возрасте, составляющем 6-17 лет, путем трансдермального введения гуанфацина, причем трансдермальную терапевтическую систему наносят на кожу пациента на по меньшей мере 24 ч, предпочтительно по меньшей мере 72 ч, более предпочтительно приблизительно 84 ч.
23. Трансдермальная терапевтическая система, содержащая гуанфацин, для применения по п. 22, причем трансдермальная терапевтическая система предусмотрена для применения в способе лечения гипертензии или синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD) и/или в качестве дополнительной терапии к лекарственным средствам-стимуляторам у пациента-человека.
24. Трансдермальная терапевтическая система, содержащая гуанфацин, для применения по п. 22 или 23, где трансдермальная терапевтическая система представляет собой трансдермальную терапевтическую систему по п. 21.
RU2020115559A 2017-10-11 2018-10-11 Трансдермальная терапевтическая система для трансдермального введения гуанфацина, содержащая силикон-акриловый гибридный полимер RU2020115559A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762570748P 2017-10-11 2017-10-11
US62/570,748 2017-10-11
EP17205538.6 2017-12-05
EP17205538 2017-12-05
PCT/EP2018/077790 WO2019072996A1 (en) 2017-10-11 2018-10-11 TRANSDERMAL THERAPEUTIC SYSTEM FOR TRANSDERMAL GUANFACIN ADMINISTRATION COMPRISING A SILICONE-ACRYLIC HYBRID POLYMER

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2020115559A true RU2020115559A (ru) 2021-11-12

Family

ID=63878659

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020115559A RU2020115559A (ru) 2017-10-11 2018-10-11 Трансдермальная терапевтическая система для трансдермального введения гуанфацина, содержащая силикон-акриловый гибридный полимер

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20200397714A1 (ru)
EP (1) EP3694497B1 (ru)
JP (2) JP2020536878A (ru)
KR (1) KR20200070307A (ru)
CN (1) CN111491621A (ru)
AU (1) AU2018348769A1 (ru)
BR (1) BR112020007093A2 (ru)
CA (1) CA3079694A1 (ru)
ES (1) ES2954714T3 (ru)
MX (1) MX2020003662A (ru)
RU (1) RU2020115559A (ru)
TW (1) TW201924663A (ru)
WO (1) WO2019072996A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20200070305A (ko) 2017-10-11 2020-06-17 에르테에스 로만 테라피-시스테메 아게 실리콘 폴리머를 포함하는 구안파신의 경피 투여용 경피흡수 치료 시스템
CN113648285B (zh) * 2021-07-15 2022-11-11 南京海纳医药科技股份有限公司 一种盐酸胍法辛膜控释片剂及其制备方法
DE102021128911A1 (de) * 2021-11-05 2023-05-11 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag. Diclofenac enthaltendes tts mit dimethylpropylenharnstoff

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5028431A (en) * 1987-10-29 1991-07-02 Hercon Laboratories Corporation Article for the delivery to animal tissue of a pharmacologically active agent
US5762952A (en) * 1993-04-27 1998-06-09 Hercon Laboratories Corporation Transdermal delivery of active drugs
JPH07145048A (ja) * 1993-11-25 1995-06-06 Sekisui Chem Co Ltd 医療用貼付剤
CN101501088B (zh) 2006-06-06 2011-11-30 道康宁公司 有机硅丙烯酸酯混杂组合物
BRPI1014886B1 (pt) 2009-04-24 2020-02-11 Henkel IP & Holding GmbH Polímeros acrílicos de silicone híbridos, seus métodos de preparação, adesivos e soluções de uma composição adesiva sensível à pressão compreendendo os mesmos.
CN103096931B (zh) * 2010-07-29 2015-07-22 久光制药株式会社 医疗用贴附剂
JP2013139554A (ja) * 2011-11-29 2013-07-18 Dow Corning Corp シリコーンアクリレートハイブリッド組成物及び該組成物の製造方法
WO2014105783A1 (en) * 2012-12-28 2014-07-03 Noven Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for transdermal delivery of amphetamine and clonidine
TWI682790B (zh) * 2014-07-31 2020-01-21 美商諾芬藥品公司 用於經皮藥物遞送組合物之含聚矽氧之丙烯酸聚合物
EP3256504B1 (en) 2015-02-09 2020-06-24 Dow Silicones Corporation Multi-phase silicone acrylic hybrid visco-elastic compositions and methods of making same
KR20200070305A (ko) * 2017-10-11 2020-06-17 에르테에스 로만 테라피-시스테메 아게 실리콘 폴리머를 포함하는 구안파신의 경피 투여용 경피흡수 치료 시스템

Also Published As

Publication number Publication date
TW201924663A (zh) 2019-07-01
EP3694497C0 (en) 2023-06-07
CN111491621A (zh) 2020-08-04
EP3694497B1 (en) 2023-06-07
CA3079694A1 (en) 2019-04-18
ES2954714T3 (es) 2023-11-23
BR112020007093A2 (pt) 2020-09-24
US20200397714A1 (en) 2020-12-24
MX2020003662A (es) 2020-10-01
WO2019072996A1 (en) 2019-04-18
JP2020536878A (ja) 2020-12-17
AU2018348769A1 (en) 2020-04-16
KR20200070307A (ko) 2020-06-17
EP3694497A1 (en) 2020-08-19
JP2023116688A (ja) 2023-08-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2020115559A (ru) Трансдермальная терапевтическая система для трансдермального введения гуанфацина, содержащая силикон-акриловый гибридный полимер
US8715723B2 (en) Compositions and methods for delivery of amino-functional drugs
CA2896055C (en) Compositions and methods for transdermal delivery of amphetamine and clonidine
JP5615697B2 (ja) β遮断剤の安定化組成物およびそれを用いた経皮吸収製剤
RU2019121492A (ru) Трансдермальная терапевтическая система, содержащая азенапин
JP4148988B2 (ja) 貼付剤
KR20110039331A (ko) 경피 에스트로겐 장치 및 전달 방법
RU2004131866A (ru) Форма для трансэпикутального введения для лечения синдрома усталых ног
JPWO2004112760A1 (ja) 医療用経皮吸収テープ製剤用非水性粘着剤並びに医療用経皮吸収テープ製剤およびその製造法
JP2007511605A (ja) オランザピン含有経皮薬物送達組成物
ES2702879T3 (es) Composiciones de anfetamina transdérmicas estables y métodos de fabricación
US20140242151A1 (en) Adhesive skin patch
JP2016505006A (ja) レボノルゲストレル及びエチニルエストラジオール用の経皮薬物送達システム
JP5224163B2 (ja) 経皮吸収テープ製剤
JP4881006B2 (ja) ツロブテロール貼付剤
JP4445568B2 (ja) 貼付剤
JPH11164878A (ja) 新規な医療用ポリマー
RU2020115562A (ru) Трансдермальная терапевтическая система для трансдермального введения гуанфацина, содержащая по меньшей мере одно вспомогательное вещество
RU2020115503A (ru) Трансдермальная терапевтическая система для трансдермального введения гуанфацина, содержащая силиконовый полимер
EP3265129A1 (en) Oligomeric/polymeric silicone fluids for use in transdermal drug delivery systems
JP2001058960A (ja) メラトニン経皮適用剤
JPH06256173A (ja) 医療用貼付剤
KR950703948A (ko) 피부를 통해 피소스티그민을 투여하기 위한 경피치료계, 및 이러한 계의 제조방법(transdermal therapeutic system for administering physostigmin through the skin〈 and a method of producing the system)
JP3002491B2 (ja) 経皮吸収製剤
JPH10204000A (ja) 経皮吸収促進剤