RU2020115562A - Трансдермальная терапевтическая система для трансдермального введения гуанфацина, содержащая по меньшей мере одно вспомогательное вещество - Google Patents
Трансдермальная терапевтическая система для трансдермального введения гуанфацина, содержащая по меньшей мере одно вспомогательное вещество Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020115562A RU2020115562A RU2020115562A RU2020115562A RU2020115562A RU 2020115562 A RU2020115562 A RU 2020115562A RU 2020115562 A RU2020115562 A RU 2020115562A RU 2020115562 A RU2020115562 A RU 2020115562A RU 2020115562 A RU2020115562 A RU 2020115562A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- guanfacine
- therapeutic system
- transdermal therapeutic
- weight
- containing layer
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7084—Transdermal patches having a drug layer or reservoir, and one or more separate drug-free skin-adhesive layers, e.g. between drug reservoir and skin, or surrounding the drug reservoir; Liquid-filled reservoir patches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7069—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polysiloxane, polyesters, polyurethane, polyethylene oxide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (21)
1. Трансдермальная терапевтическая система для трансдермального введения гуанфацина, содержащая гуанфацинсодержащую слоистую структуру, причем указанная гуанфацинсодержащая слоистая структура содержит
A) подложку; и
B) гуанфацинсодержащий слой;
причем трансдермальная терапевтическая система содержит по меньшей мере один полимер и по меньшей мере одно вспомогательное вещество, выбранное из группы, состоящей из диспергирующих агентов, усилителей проницаемости и солюбилизаторов.
2. Трансдермальная терапевтическая система по п. 1, где гуанфацинсодержащий слой представляет собой гуанфацинсодержащий матричный слой, содержащий i) гуанфацин; и ii) по меньшей мере один полимер; и iii) по меньшей мере одно вспомогательное вещество.
3. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1 или 2, где гуанфацинсодержащая слоистая структура является самоклеящейся и предпочтительно не содержит дополнительный контактирующий с кожей слой.
4. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-3, где гуанфацин в гуанфацинсодержащей слоистой структуре присутствует в форме свободного основания, которое предпочтительно диспергировано в гуанфацинсодержащем слое, и/или где гуанфацинсодержащая слоистая структура содержит гуанфацин в количестве 1-100 мг/TTS, предпочтительно 8-72 мг/TTS.
5. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-4, где гуанфацинсодержащий слой содержит гуанфацин в количестве 1-20%, более предпочтительно 3-16% по массе, в расчете на общую массу гуанфацинсодержащего слоя.
6. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-5, где гуанфацинсодержащий слой содержит по меньшей мере один полимер в количестве 20-97%, предпочтительно 30-94%, наиболее предпочтительно 35-92% по массе, в расчете на общую массу гуанфацинсодержащего слоя, и/или где по меньшей мере один полимер выбран из группы, состоящей из силиконов, акрилатов, силикон-акриловых гибридных полимеров, полиизобутиленов и блок-сополимеров стирола-изопрена-стирола, предпочтительно из группы, состоящей из силиконов и силикон-акриловых гибридных полимеров.
7. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-6, где по меньшей мере одно вспомогательное вещество представляет собой следующее: диспергирующий агент, который присутствует в количестве 1-10% по массе, в расчете на общую массу гуанфацинсодержащего слоя, или усилитель проницаемости, который присутствует в количестве 1-10% по массе, в расчете на общую массу гуанфацинсодержащего слоя, или солюбилизатор, который присутствует в количестве 0,5-10% по массе, в расчете на общую массу гуанфацинсодержащей слоистой структуры.
8. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-7, причем трансдермальная терапевтическая система содержит по меньшей мере два вспомогательных вещества, где первое вспомогательное вещество представляет собой диспергирующий агент, который присутствует в количестве 1-10% по массе, в расчете на общую массу гуанфацинсодержащего слоя, и второе вспомогательное вещество представляет собой усилитель проницаемости, который присутствует в количестве 1-10% по массе, в расчете на общую массу гуанфацинсодержащего слоя, или первое вспомогательное вещество представляет собой диспергирующий агент, который присутствует в количестве 1-10% по массе, в расчете на общую массу гуанфацинсодержащего слоя, и второе вспомогательное вещество представляет собой солюбилизатор, который присутствует в количестве 0,5-10% по массе, в расчете на общую массу гуанфацинсодержащего слоя, или первое вспомогательное вещество представляет собой усилитель проницаемости, который присутствует в количестве 1-10% по массе, в расчете на общую массу гуанфацинсодержащего слоя, и второе вспомогательное вещество представляет собой солюбилизатор, который присутствует в количестве 0,5-10% по массе, в расчете на общую массу гуанфацинсодержащего слоя.
9. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-8, где трансдермальная терапевтическая система содержит по меньшей мере три вспомогательных вещества, где первое вспомогательное вещество представляет собой диспергирующий агент, который присутствует в количестве 1-10% по массе в расчете на общую массу гуанфацинсодержащего слоя, второе вспомогательное вещество представляет собой усилитель проницаемости, который присутствует в количестве 1-10% по массе в расчете на общую массу гуанфацинсодержащего слоя, и третье вспомогательное вещество представляет собой солюбилизатор, который присутствует в количестве 0,5-10% по массе в расчете на общую массу гуанфацинсодержащего слоя.
10. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-9, где диспергирующий агент выбран из группы, состоящей из: сложные эфиры жирных кислот с многоатомными спиртами, жирные спирты, полиэтиленгликоли, характеризующиеся среднечисловой молекулярной массой, составляющей 300-400, алкилэфиры полиэтиленгликоля, и где диспергирующий агент представляет собой предпочтительно C8-С20-алкилэфир полиэтиленгликоля имеющий 2-10 звеньями ЕО.
11. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-10, где усилитель проницаемости выбран из группы, состоящей из: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля (транскутол), олеиновая кислота, левулиновая кислота, триглицериды каприловой/каприновой кислоты, диизопропиладипат, изопропилмиристат, изопропилпальмитат, лауриллактат, триацетин, диметилпропиленмочевина и олеиловый спирт, и предпочтительно представляет собой олеиловый спирт.
12. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-11, где солюбилизатор выбран из группы, состоящей из: сополимеры, полученные из сложных эфиров акриловой и метакриловой кислоты, поливинилпирролидон, сополимеры винилпирролидона-винилацетата и привитые сополимеры полив инилкапролактама-поливинилацетата-полиэтиленгликоля, и предпочтительно представляет собой привитой сополимер поливинилкапролактама-поливинилацетата-полиэтиленгликоля.
13. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-12, где масса площади гуанфацинсодержащего слоя находится в диапазоне от 40 до 250 г/м2, предпочтительно от 50 до 180 г/м2; и/или где площадь высвобождения находится в диапазоне от 1 до 100 см2, предпочтительно от 2,5 до 50 см2.
14. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-13, причем трансдермальная терапевтическая система обеспечивает с помощью трансдермальной доставки в равновесном состоянии концентрацию гуанфацина в плазме, составляющую 1-20 нг/мл, предпочтительно 1-15 нг/мл.
15. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-14, характеризующаяся AUC0-24ч, составляющей приблизительно 10-600 нг*ч/мл, предпочтительно приблизительно 20-400 нг*ч/мл; и/или характеризующаяся AUC0-72ч, составляющей приблизительно 30-1800 нг*ч/мл, предпочтительно приблизительно 60 - 1200 нг*ч/мл; и/или характеризующаяся AUC0-84ч, составляющей приблизительно 35-2100 нг*ч/мл, предпочтительно приблизительно 70-1400 нг*ч/мл; и/или характеризующаяся отношением Cmax к С84, составляющим меньше, чем 3,5; и/или характеризующаяся отношением Cmax к С72, составляющим меньше, чем 3,0; и/или характеризующаяся отношением Cmax к С24, составляющим меньше, чем 2,0.
16. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-15 для применения в способе лечения пациента-человека, предпочтительно пациента-человека в возрасте, составляющем 6-17 лет.
17. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп. 1-16 для применения в способе лечения гипертензии или синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD) и/или в качестве дополнительной терапии к лекарственным средствам-стимуляторам у пациента-человека, предпочтительно у пациента-человека в возрасте, составляющем 6-17 лет.
18. Трансдермальная терапевтическая система для применения по любому из пп. 16 или 17, причем трансдермальную терапевтическую систему наносят на кожу пациента на по меньшей мере 24 ч, предпочтительно по меньшей мере 72 ч, более предпочтительно приблизительно 84 ч .
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201762570745P | 2017-10-11 | 2017-10-11 | |
| US62/570,745 | 2017-10-11 | ||
| EP17205546 | 2017-12-05 | ||
| EP17205546.9 | 2017-12-05 | ||
| PCT/EP2018/077792 WO2019072998A1 (en) | 2017-10-11 | 2018-10-11 | TRANSDERMAL THERAPEUTIC SYSTEM FOR TRANSDERMAL DELIVERY OF GUANFACIN HAVING AT LEAST ONE ADDITIVE |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020115562A true RU2020115562A (ru) | 2021-11-15 |
| RU2020115562A3 RU2020115562A3 (ru) | 2022-02-10 |
| RU2812734C2 RU2812734C2 (ru) | 2024-02-01 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MX2020003665A (es) | 2020-10-01 |
| EP3694498A1 (en) | 2020-08-19 |
| TW201927295A (zh) | 2019-07-16 |
| JP7445218B2 (ja) | 2024-03-07 |
| CN111447926B (zh) | 2024-04-30 |
| CN111447926A (zh) | 2020-07-24 |
| CA3079697A1 (en) | 2019-04-18 |
| TWI829654B (zh) | 2024-01-21 |
| US20200397715A1 (en) | 2020-12-24 |
| KR20200070306A (ko) | 2020-06-17 |
| WO2019072998A1 (en) | 2019-04-18 |
| BR112020007011A2 (pt) | 2020-10-06 |
| RU2020115562A3 (ru) | 2022-02-10 |
| JP2020536882A (ja) | 2020-12-17 |
| AU2018348802A1 (en) | 2020-04-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR102341106B1 (ko) | 경피 치료 시스템에서 세미-플루오르화된 알칸의 용도 | |
| ES2663412T3 (es) | Parche farmacéutico para la administración transdérmica de (1R,4R)-6'-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4',9'-dihidro-3'H-espiro[ciclohexano-1,1'-pirano[3,4-b]indol]-4-amina | |
| JP2604097B2 (ja) | 皮膚浸透増強剤としてソルビタンエステルを用いた経皮的に薬物を投与するための方法およびシステム | |
| JP6188934B2 (ja) | デクスメデトミジン経皮組成物を含む疼痛管理用方法及び組成物 | |
| RU2019121492A (ru) | Трансдермальная терапевтическая система, содержащая азенапин | |
| JP6188933B2 (ja) | 非鎮静量のデクスメデトミジンの経皮送達用方法及び組成物 | |
| JP5981431B2 (ja) | セロトニン受容体拮抗薬含有貼付剤 | |
| US20150202207A1 (en) | Patches, formulations, and associated methods for transdermal delivery of drugs | |
| RU2020115559A (ru) | Трансдермальная терапевтическая система для трансдермального введения гуанфацина, содержащая силикон-акриловый гибридный полимер | |
| ES2629063T3 (es) | Preparación de parche | |
| WO2008026381A1 (en) | Nail patch | |
| KR102499141B1 (ko) | 수면장애 치료용 경피흡수제제 | |
| US20230091378A1 (en) | Transdermal absorption preparation | |
| RU2020115562A (ru) | Трансдермальная терапевтическая система для трансдермального введения гуанфацина, содержащая по меньшей мере одно вспомогательное вещество | |
| CN113613637A (zh) | 含有阿戈美拉汀的经皮治疗系统 | |
| ES2642274T3 (es) | Preparación de parche | |
| RU2020115503A (ru) | Трансдермальная терапевтическая система для трансдермального введения гуанфацина, содержащая силиконовый полимер | |
| JP2006335714A (ja) | 経皮投与製剤 | |
| JP2001058960A (ja) | メラトニン経皮適用剤 | |
| JP7219623B2 (ja) | 経皮吸収型製剤 | |
| JP6208859B2 (ja) | デクスメデトミジン経皮送達デバイス及びその使用法 | |
| JP6208859B6 (ja) | デクスメデトミジン経皮送達デバイス及びその使用法 | |
| JP2015096481A (ja) | アゴメラチンを含有する貼付剤組成物 | |
| KR20020008730A (ko) | 남성호르몬 경피흡수 조성물 및 이를 함유한 경피흡수패취제 |