RU2019114961A - Бициклические азотсодержащие гетероциклические производные и включающие их фармацевтические композиции - Google Patents

Бициклические азотсодержащие гетероциклические производные и включающие их фармацевтические композиции Download PDF

Info

Publication number
RU2019114961A
RU2019114961A RU2019114961A RU2019114961A RU2019114961A RU 2019114961 A RU2019114961 A RU 2019114961A RU 2019114961 A RU2019114961 A RU 2019114961A RU 2019114961 A RU2019114961 A RU 2019114961A RU 2019114961 A RU2019114961 A RU 2019114961A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
unsubstituted
substituted
aromatic
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2019114961A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2753524C2 (ru
RU2019114961A3 (ru
Inventor
Кодзи МАСУДА
Суити СУГИЯМА
Тору ЯМАДА
Ейити КОДЗИМА
Томоюки ОГАВА
Наотаке КОБАЯСИ
Хироюки Каи
Original Assignee
Сионоги Энд Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сионоги Энд Ко., Лтд. filed Critical Сионоги Энд Ко., Лтд.
Publication of RU2019114961A publication Critical patent/RU2019114961A/ru
Publication of RU2019114961A3 publication Critical patent/RU2019114961A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2753524C2 publication Critical patent/RU2753524C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5383—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D277/82—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/18—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 one oxygen and one nitrogen atom, e.g. guanine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (93)

1. Соединение, описывающееся формулой (I):
[Химическая формула 1]
Figure 00000001
в которой
Z1 означает C(R4) или N;
R4 означает атом водорода, галоген, гидрокси, карбокси, амино, карбамоил, сульфамоил, сульфо, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилсульфанил, замещенный или незамещенный алкенилсульфанил, замещенный или незамещенный алкинилсульфанил, замещенный или незамещенный алкиламино, замещенный или незамещенный алкениламино или замещенный или незамещенный алкиниламино;
Z2 означает C(R5a)(R5a') или N(R5b);
пунктирная линия означает наличие или отсутствие связи;
если пунктирная линия означает наличие связи, то R5a' и R5b отсуствуют;
R5a и R5a' каждый независимо означает атом водорода, галоген, гидрокси, карбокси, амино, карбамоил, сульфамоил, сульфо, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилсульфанил, замещенный или незамещенный алкенилсульфанил, замещенный или незамещенный алкинилсульфанил, замещенный или незамещенный алкиламино, замещенный или незамещенный алкениламино, замещенный или незамещенный алкиниламино, замещенный или незамещенный алкилкарбонил, замещенный или незамещенный алкенилкарбонил, замещенный или незамещенный алкинилкарбонил, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный алкенилсульфонил, замещенный или незамещенный алкинилсульфонил, замещенный или незамещенный алкилкарбонилокси, замещенный или незамещенный алкенилкарбонилокси, замещенный или незамещенный алкинилкарбонилокси, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкилсульфонилокси, замещенный или незамещенный алкенилсульфонилокси, замещенный или незамещенный алкинилсульфонилокси, замещенный или незамещенный алкилоксисульфонил, замещенный или незамещенный алкенилоксисульфонил, замещенный или незамещенный алкинилоксисульфонил, замещенный или незамещенный алкилкарбамоил, замещенный или незамещенный алкенилкарбамоил, замещенный или незамещенный алкинилкарбамоил, замещенный или незамещенный алкилсульфамоил, замещенный или незамещенный алкенилсульфамоил, замещенный или незамещенный алкинилсульфамоил, замещенный или незамещенный алкилкарбониламино, замещенный или незамещенный алкенилкарбониламино, замещенный или незамещенный алкинилкарбониламино, замещенный или незамещенный алкилсульфониламино, замещенный или незамещенный алкенилсульфониламино, замещенный или незамещенный алкинилсульфониламино, замещенный или незамещенный алкилоксикарбониламино, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбониламино, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбониламино, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилокси, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилокси, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилокси, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилокси, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклиламино, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклиламино, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклиламино, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклиламино, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилсульфанил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилсульфанил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилсульфанил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилсульфанил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилкарбонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилкарбонил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилкарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилкарбонил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилсульфонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилсульфонил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилсульфонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилсульфонил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилкарбонилокси, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилкарбонилокси, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилкарбонилокси, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилкарбонилокси, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилсульфонилокси, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилсульфонилокси, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилсульфонилокси, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилсульфонилокси, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилоксисульфонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилоксисульфонил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилоксисульфонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксисульфонил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилкарбамоил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилкарбамоил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилкарбамоил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилкарбамоил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилсульфамоил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилсульфамоил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилсульфамоил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилсульфамоил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилкарбониламино, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилкарбониламино, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилкарбониламино, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилкарбониламино, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилсульфониламино, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилсульфониламино, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилсульфониламино, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилсульфониламино, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилоксикарбониламино, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилоксикарбониламино, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилоксикарбониламино или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксикарбониламино;
R5b означает атом водорода, карбокси, карбамоил, сульфамоил, сульфо, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилкарбонил, замещенный или незамещенный алкенилкарбонил, замещенный или незамещенный алкинилкарбонил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкилкарбамоил, замещенный или незамещенный алкенилкарбамоил, замещенный или незамещенный алкинилкарбамоил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилкарбонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилкарбонил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилкарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилкарбонил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилкарбамоил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилкарбамоил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилкарбамоил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилкарбамоил;
кольцо Q представляет собой замещенный или незамещенный 5-членный неароматический гетероцикл или замещенный или незамещенный 6-членный неароматический гетероцикл;
Y1 означает N(R6), O или S;
R6 означает атом водорода, гидрокси, циано, карбокси, карбамоил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
R2a означает группу формулы: -(C(R2a')(R2b'))n-R1;
R2b означает атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный алкилокси;
R2a' каждый независимо означает атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный алкилокси;
R2b' каждый независимо означает атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный алкилокси;
R2a' и R2b', которые присоединены к одному и тому же атому углерода, могут вместе образовать оксо;
R1 означает замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
X означает N(R7a), C(R8a)(R8b), O или S;
R7a означает атом водорода, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный алкилкарбонил;
R8a и R8b каждый независимо означает атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный алкилокси;
R2c каждый независимо означает атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный алкилокси;
R2d каждый независимо означает атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный алкилокси;
R2c и R2d, которые присоединены к одному и тому же атому углерода, могут вместе образовать замещенный или незамещенный неароматический карбоцикл, или два из R2c могут вместе образовать замещенный или незамещенный неароматический карбоцикл;
R3 означает замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
n означает целое число от 0 до 4; и
m означает целое число от 0 до 4,
при условии, что исключены следующие соединения:
[Химическая формула 2]
Figure 00000002
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, в котором
[Химическая формула 3]
Figure 00000003
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п. 2, в котором
кольцо Q представляет собой замещенный или незамещенный 5-членный насыщенный гетероцикл или замещенный или незамещенный 6-членный насыщенный гетероцикл,
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п. 1, в котором
[Химическая формула 4]
Figure 00000004
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по любому из пп. 1-4, в котором
Z1 означает N,
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по любому из пп. 1-5, в котором
Y1 означает O,
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по любому из пп. 1-6, в котором
X означает N(R7a),
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по любому из пп. 1-7, в котором
R7a означает атом водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по любому из пп. 1-8, в котором
R1 означает замещенный или незамещенный 6-членный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный 5-6-членный ароматический гетероциклил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по любому из пп. 1-8, в котором
R1 означает 6-членный ароматический карбоциклил, замещенный одним или большим количеством атомов галогенов и необязательно замещенный одним или большим количеством одинаковых или разных заместителей, или 5-6-членный ароматический гетероциклил, замещенный одним или большим количеством атомов галогенов и необязательно замещенный одним или большим количеством одинаковых или разных заместителей,
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по любому из пп. 1-10, в котором
каждый из R2a' и R2b' означает атом водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по любому из пп. 1-11, в котором
R2b означает атом водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по любому из пп. 1-12, в котором
R5a означает атом водорода, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкиламино, замещенный или незамещенный алкениламино, замещенный или незамещенный алкиниламино, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по любому из пп. 1-12, в котором
R5b означает атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по любому из пп. 1-14, в котором
R3 означает замещенный или незамещенный 6-членный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный 6- - 10-членный ароматический гетероциклил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по любому из пп. 1-10 и 12-15, в котором
n равно 0,
или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по любому из пп. 1-16, в котором
m равно 0,
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п. 1, в котором
соединение выбрано из группы, состоящей из примеров I-0059, I-0102, I-0135, I-0142, I-0145, I-0147, I-0149, I-0154, I-0158, I-0161, I-0162, I-0164, I-0168, I-0171, I-0176, I-0188, I-0192 и I-0201,
или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Ингибитор рецептора P2X7, включающий:
соединение по любому из пп. 1-18,
или его фармацевтически приемлемую соль.
20. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп. 1-18 или его фармацевтически приемлемую соль.
21. Фармацевтическая композиция по п. 20, обладающая антагонистической активностью по отношению к рецептору P2X7.
22. Соединение по любому из пп. 1-18 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении и/или предупреждении заболевания, связанного с рецептором P2X7r.
23. Способ лечения и/или предупреждения заболевания, связанного с рецептором P2X7, отличающийся введением соединения по любому из пп. 1-18 или его фармацевтически приемлемой соли.
RU2019114961A 2016-10-17 2017-10-16 Бициклические азотсодержащие гетероциклические производные и включающие их фармацевтические композиции RU2753524C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2016203289 2016-10-17
JP2016-203289 2016-10-17
JP2017133192 2017-07-07
JP2017-133192 2017-07-07
PCT/JP2017/037300 WO2018074390A1 (ja) 2016-10-17 2017-10-16 二環性含窒素複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019114961A true RU2019114961A (ru) 2020-11-17
RU2019114961A3 RU2019114961A3 (ru) 2021-01-29
RU2753524C2 RU2753524C2 (ru) 2021-08-17

Family

ID=62018666

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019114961A RU2753524C2 (ru) 2016-10-17 2017-10-16 Бициклические азотсодержащие гетероциклические производные и включающие их фармацевтические композиции

Country Status (12)

Country Link
US (2) US11066409B2 (ru)
EP (1) EP3527568A4 (ru)
JP (1) JP7038460B2 (ru)
KR (1) KR102528627B1 (ru)
CN (1) CN110072862B (ru)
AU (1) AU2017345923B2 (ru)
BR (1) BR112019006675A2 (ru)
CA (1) CA3039458A1 (ru)
MX (1) MX2019004107A (ru)
RU (1) RU2753524C2 (ru)
TW (1) TWI774700B (ru)
WO (1) WO2018074390A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2683245C1 (ru) 2015-04-24 2019-03-27 Сионоги Энд Ко., Лтд. 6-членные гетероциклические производные и содержащая их фармацевтическая композиция
RU2753524C2 (ru) 2016-10-17 2021-08-17 Сионоги Энд Ко., Лтд. Бициклические азотсодержащие гетероциклические производные и включающие их фармацевтические композиции
JP7311944B2 (ja) * 2018-04-16 2023-07-20 塩野義製薬株式会社 二環性含窒素複素環誘導体を含有する医薬組成物
WO2023033098A1 (ja) * 2021-09-03 2023-03-09 塩野義製薬株式会社 ウイルス増殖阻害活性を有する二環性含窒素複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物

Family Cites Families (60)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003042190A1 (en) 2001-11-12 2003-05-22 Pfizer Products Inc. N-alkyl-adamantyl derivatives as p2x7-receptor antagonists
PA8557501A1 (es) 2001-11-12 2003-06-30 Pfizer Prod Inc Benzamida, heteroarilamida y amidas inversas
PA8591801A1 (es) 2002-12-31 2004-07-26 Pfizer Prod Inc Inhibidores benzamidicos del receptor p2x7.
CA2511189A1 (en) 2002-12-31 2004-07-15 Pfizer Products Inc. Benzamide inhibitors of the p2x7 receptor
ES2281801T3 (es) 2003-05-12 2007-10-01 Pfizer Products Inc. Inhibidores benzamida del receptor p2x7.
MXPA06014023A (es) 2004-06-29 2007-02-08 Warner Lambert Co Terapias combinadas que utilizan inhibidores de benzamida del receptor p2x7.
JP2008504360A (ja) 2004-06-29 2008-02-14 ファイザー・プロダクツ・インク ヒドロキシル保護された前駆体を脱保護することによる５−［４−（２−ヒドロキシ−プロピル）−３，５−ジオキソ−４，５−ジヒドロ−３ｈ−１，２，４−トリアジン−２−イル］−ベンズアミド誘導体の製造方法
WO2006003513A1 (en) 2004-06-29 2006-01-12 Pfizer Products Inc. Method for preparing 5-`4-(2-hydroxy-ethyl)-3,5-dioxo-4,5-dihydro-3h-`1,2,4!-triazin-2-yl!benzamide derivatives with p2x7 inhibiting activity by reaction of the derivative unsubstituted in 4-position of the triazine with an oxiran in the presence of a lewis acid
US20060211739A1 (en) 2005-02-08 2006-09-21 Arturo Perez-Medrano Use of selective P2X7 receptor antagonists
BRPI0609317A2 (pt) 2005-03-24 2010-03-16 Janssen Pharmaceutica Nv derivados de pirimidindiona como antagonistas de receptores de procineticina 2
WO2006102112A2 (en) 2005-03-24 2006-09-28 Janssen Pharmaceutica N.V. Prokineticin 1 receptor
US7968710B2 (en) 2005-03-24 2011-06-28 Janssen Pharmaceutica Nv Prokineticin 1 receptor antagonists
CA2635845A1 (en) 2005-12-29 2007-07-12 Janssen Pharmaceutica N.V. Prokineticin 2 receptor antagonists
JP5452934B2 (ja) 2005-12-29 2014-03-26 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ プロキネチシン１受容体アンタゴニスト
FR2909090B1 (fr) 2006-11-23 2009-01-09 Sanofi Aventis Sa Derives de 2,5-dihydro-3h-pyrazolo[4,3-c]pyridazin-3-one substitues,leur preparation et leur application en therapeutique.
EA201300152A1 (ru) * 2006-11-27 2013-07-30 Х. Лундбекк А/С Гетероариламидные производные
WO2008124153A1 (en) 2007-04-10 2008-10-16 H. Lundbeck A/S Heteroaryl amide analogues as p2x7 antagonists
WO2009002423A2 (en) * 2007-06-21 2008-12-31 Schering Corporation Polycyclic guanine derivatives and use thereof
WO2009058653A1 (en) 2007-10-30 2009-05-07 Janssen Pharmaceutica N.V. Amino-heteroaryl-containing prokineticin 1 receptor antagonists
AU2008319735A1 (en) 2007-10-31 2009-05-07 Nissan Chemical Industries, Ltd. Pyridazinone derivatives and use thereof as P2X7 receptor inhibitors
KR101370130B1 (ko) 2008-12-23 2014-03-05 에프. 호프만-라 로슈 아게 Ｐ2ｘ7 조절제로서의 디히드로피리돈 아미드
EP2385939A1 (en) 2008-12-23 2011-11-16 F. Hoffmann-La Roche AG Dihydropyridone amides as p2x7 modulators
CN102264701A (zh) 2008-12-23 2011-11-30 霍夫曼-拉罗奇有限公司 作为p2x7调节剂的二氢吡啶酮脲
WO2010072607A1 (en) 2008-12-23 2010-07-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Dihydropyridone amides as p2x7 modulators
US8153808B2 (en) 2008-12-23 2012-04-10 Roche Palo Alto Llc Dihydropyridone amides as P2X7 modulators
US9150546B2 (en) 2009-02-13 2015-10-06 Shionogi & Co., Ltd. Triazine derivative and pharmaceutical composition comprising the same
JP2012131708A (ja) 2009-04-28 2012-07-12 Nissan Chem Ind Ltd ４位置換ピリダジノン化合物及びｐ２ｘ７受容体阻害剤
JP5654001B2 (ja) 2009-04-29 2015-01-14 グラクソ グループ リミテッドＧｌａｘｏ Ｇｒｏｕｐ Ｌｉｍｉｔｅｄ Ｐ２Ｘ７調節因子としての５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン誘導体
GB0907515D0 (en) 2009-04-30 2009-06-10 Glaxo Group Ltd Compounds
EP2261211A1 (en) 2009-05-20 2010-12-15 Université de Lille 2 Droit et Santé 1,4-dihydropyridine derivatives and their uses
JP5485391B2 (ja) 2009-07-30 2014-05-07 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー Ｐ２ｘ７調節薬としてのジヒドロピリミドンアミド類
US8871760B2 (en) 2009-09-21 2014-10-28 Roche Palo Alto Llc [1,2,4]triazolo[3,4-C][1,4]oxazines as P2X7 modulators
CN102725274A (zh) 2009-10-16 2012-10-10 Rib-X制药公司 抗微生物化合物和其制备和使用方法
EP2523561A4 (en) 2009-12-22 2013-06-05 Merck Sharp & Dohme 7,8-DIHYDRO-1H-IMIDAZO [2,1-B] PURIN-4 (5H) -ONE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
EP2542076B1 (en) 2010-03-04 2021-01-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of catechol o-methyl transferase and their use in the treatment of psychotic disorders
EP2585069A1 (en) 2010-06-28 2013-05-01 Janssen Pharmaceutica, N.V. Prokineticin 1 receptor antagonists for the treatment of pain
CA2803539A1 (en) 2010-06-28 2012-01-12 Janssen Pharmaceutica Nv Prokineticin 1 receptor antagonists for the treatment of pain
CN103153968B (zh) 2010-08-10 2016-02-03 盐野义制药株式会社 三唑衍生物及含有其的具有镇痛作用的药物组合物
JP6075621B2 (ja) 2010-08-10 2017-02-08 塩野義製薬株式会社 新規複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
JP2013249256A (ja) 2010-09-15 2013-12-12 Astellas Pharma Inc 脂肪性肝疾患治療薬
KR101732732B1 (ko) 2011-02-01 2017-05-08 광주과학기술원 신규한 우라실 유도체 및 이의 용도
WO2013089212A1 (ja) 2011-12-15 2013-06-20 塩野義製薬株式会社 置換トリアジン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
WO2013118855A1 (ja) 2012-02-09 2013-08-15 塩野義製薬株式会社 複素環および炭素環誘導体
JO3509B1 (ar) 2013-03-14 2020-07-05 Janssen Pharmaceutica Nv معدلات p2x7
JO3773B1 (ar) 2013-03-14 2021-01-31 Janssen Pharmaceutica Nv معدلات p2x7
WO2014152537A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Janssen Pharmaceutica Nv P2x7 modulators
WO2014154896A1 (en) 2013-03-29 2014-10-02 Euroscreen Sa NOVEL N-ACYL-(3-SUBSTITUTED)-5,6,7,8-TETRAHYDRO-[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a]PYRAZINES AS SELECTIVE NK-3 RECEPTOR ANTAGONISTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHODS FOR USE IN NK-3 RECEPTOR-MEDIATED DISORDERS
TWI637949B (zh) 2013-06-14 2018-10-11 塩野義製藥股份有限公司 胺基三衍生物及含有其等之醫藥組合物
US9988373B2 (en) 2013-12-26 2018-06-05 Shionogi & Co., Ltd. Nitrogen-containing six-membered cyclic derivatives and pharmaceutical composition comprising the same
RU2017105133A (ru) * 2014-07-31 2018-08-28 Мерк Патент Гмбх Индолизиновые производные, которые применяют при нейродегенеративных заболеваниях
EA201790600A1 (ru) * 2014-09-12 2017-07-31 Янссен Фармацевтика Нв Модулирующие p2x7 n-ацил-триазолопиразины
WO2016084922A1 (ja) 2014-11-28 2016-06-02 塩野義製薬株式会社 １，２，４－トリアジン誘導体およびその医薬組成物
WO2016088838A1 (ja) 2014-12-04 2016-06-09 塩野義製薬株式会社 プリン誘導体およびその医薬組成物
RU2683245C1 (ru) 2015-04-24 2019-03-27 Сионоги Энд Ко., Лтд. 6-членные гетероциклические производные и содержащая их фармацевтическая композиция
WO2017204318A1 (ja) 2016-05-27 2017-11-30 塩野義製薬株式会社 １，２，４－トリアジン誘導体
WO2017204316A1 (ja) 2016-05-27 2017-11-30 塩野義製薬株式会社 ５－オキソ－１，２，４－トリアジン誘導体およびその医薬組成物
WO2017209265A1 (ja) 2016-06-03 2017-12-07 塩野義製薬株式会社 二環性複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
WO2017209267A1 (ja) 2016-06-03 2017-12-07 塩野義製薬株式会社 プリン誘導体
RU2753524C2 (ru) 2016-10-17 2021-08-17 Сионоги Энд Ко., Лтд. Бициклические азотсодержащие гетероциклические производные и включающие их фармацевтические композиции
TW201821411A (zh) 2016-10-21 2018-06-16 日商鹽野義製藥股份有限公司 含氮六員雜環衍生物及含有此等之醫藥組成物

Also Published As

Publication number Publication date
KR102528627B1 (ko) 2023-05-03
JPWO2018074390A1 (ja) 2019-08-08
MX2019004107A (es) 2019-08-05
TW201819385A (zh) 2018-06-01
US20210317125A1 (en) 2021-10-14
WO2018074390A1 (ja) 2018-04-26
RU2753524C2 (ru) 2021-08-17
EP3527568A1 (en) 2019-08-21
US11066409B2 (en) 2021-07-20
CA3039458A1 (en) 2018-04-26
RU2019114961A3 (ru) 2021-01-29
TWI774700B (zh) 2022-08-21
EP3527568A4 (en) 2020-03-18
JP7038460B2 (ja) 2022-03-18
KR20190059983A (ko) 2019-05-31
AU2017345923A1 (en) 2019-04-11
AU2017345923B2 (en) 2021-11-11
CN110072862B (zh) 2022-05-13
US20200048257A1 (en) 2020-02-13
US11685740B2 (en) 2023-06-27
BR112019006675A2 (pt) 2019-06-25
CN110072862A (zh) 2019-07-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2019114961A (ru) Бициклические азотсодержащие гетероциклические производные и включающие их фармацевтические композиции
RU2017134776A (ru) Арилзамещенные бициклические соединения в качестве гербицидов
IL300402A (en) Oxadiazole fungicides
RU2017120973A (ru) Гетероциклические производные и их применение
JP2020500182A5 (ru)
RU2017134973A (ru) Бутиролактоны в качестве гербицидов
JP2017522374A5 (ru)
HRP20220899T1 (hr) Spojevi policikličkog karbamoilpiridona i njihova farmaceutska uporaba
CY1118721T1 (el) Παραγωγα 2,3 διϋδρο-1η-ινδεν-1-υλ-2,7-διαζασπειρο[3.6]εννεανιου και η χρηση αυτων ως ανταγωνιστες ή αντιστροφοι αγωνιστες του υποδοχεα γκρελινης
JP2016516699A5 (ru)
JP2015514806A5 (ru)
RU2003106397A (ru) Соединение 2-аминопиридина и его применение в медицине
RU2012136451A (ru) Композиции и способы улучшения активности протеасомы
JP2013532727A5 (ru)
JP2016516043A5 (ru)
AR087472A2 (es) Agentes anti-infecciosos y su uso
CY1109624T1 (el) Υποκατεστημενα παραγωγα θειοφαινιου ως ανταγωνιστες υποδοχεα γλυκογονου, παρασκευη και θεραπευτικες χρησεις
KR950704304A (ko) 이환식 헤테로환 함유 술폰아미드 및 술폰산 에스테르 유도체(bicyclic heterocyclic sulfonamide and sulfonic ester derivatives)
RU2008136188A (ru) Противораковая фармацевтическая композиция
JP2019537603A5 (ru)
RU2018102087A (ru) Производное 1,4-дизамещенного имидазола
JPWO2019013311A5 (ru)
RU2017134668A (ru) Девятичленное конденсированное кольцевое производное
AR056883A1 (es) Derivados de 7-azaindol-2 carboxamida, un proceso para la preparacion de los mismos, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades asociadas con la modulacion de receptores de h3
JP2014516070A5 (ru)