RU2019114961A - Бициклические азотсодержащие гетероциклические производные и включающие их фармацевтические композиции - Google Patents

Бициклические азотсодержащие гетероциклические производные и включающие их фармацевтические композиции Download PDF

Info

Publication number
RU2019114961A
RU2019114961A RU2019114961A RU2019114961A RU2019114961A RU 2019114961 A RU2019114961 A RU 2019114961A RU 2019114961 A RU2019114961 A RU 2019114961A RU 2019114961 A RU2019114961 A RU 2019114961A RU 2019114961 A RU2019114961 A RU 2019114961A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
unsubstituted
substituted
aromatic
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2019114961A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2753524C2 (ru
RU2019114961A3 (ru
Inventor
Кодзи МАСУДА
Суити СУГИЯМА
Тору ЯМАДА
Ейити КОДЗИМА
Томоюки ОГАВА
Наотаке КОБАЯСИ
Хироюки Каи
Original Assignee
Сионоги Энд Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сионоги Энд Ко., Лтд. filed Critical Сионоги Энд Ко., Лтд.
Publication of RU2019114961A publication Critical patent/RU2019114961A/ru
Publication of RU2019114961A3 publication Critical patent/RU2019114961A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2753524C2 publication Critical patent/RU2753524C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5383—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D277/82—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/18—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 one oxygen and one nitrogen atom, e.g. guanine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (93)

1. Соединение, описывающееся формулой (I):
[Химическая формула 1]
Figure 00000001
в которой
Z1 означает C(R4) или N;
R4 означает атом водорода, галоген, гидрокси, карбокси, амино, карбамоил, сульфамоил, сульфо, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилсульфанил, замещенный или незамещенный алкенилсульфанил, замещенный или незамещенный алкинилсульфанил, замещенный или незамещенный алкиламино, замещенный или незамещенный алкениламино или замещенный или незамещенный алкиниламино;
Z2 означает C(R5a)(R5a') или N(R5b);
пунктирная линия означает наличие или отсутствие связи;
если пунктирная линия означает наличие связи, то R5a' и R5b отсуствуют;
R5a и R5a' каждый независимо означает атом водорода, галоген, гидрокси, карбокси, амино, карбамоил, сульфамоил, сульфо, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилсульфанил, замещенный или незамещенный алкенилсульфанил, замещенный или незамещенный алкинилсульфанил, замещенный или незамещенный алкиламино, замещенный или незамещенный алкениламино, замещенный или незамещенный алкиниламино, замещенный или незамещенный алкилкарбонил, замещенный или незамещенный алкенилкарбонил, замещенный или незамещенный алкинилкарбонил, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный алкенилсульфонил, замещенный или незамещенный алкинилсульфонил, замещенный или незамещенный алкилкарбонилокси, замещенный или незамещенный алкенилкарбонилокси, замещенный или незамещенный алкинилкарбонилокси, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкилсульфонилокси, замещенный или незамещенный алкенилсульфонилокси, замещенный или незамещенный алкинилсульфонилокси, замещенный или незамещенный алкилоксисульфонил, замещенный или незамещенный алкенилоксисульфонил, замещенный или незамещенный алкинилоксисульфонил, замещенный или незамещенный алкилкарбамоил, замещенный или незамещенный алкенилкарбамоил, замещенный или незамещенный алкинилкарбамоил, замещенный или незамещенный алкилсульфамоил, замещенный или незамещенный алкенилсульфамоил, замещенный или незамещенный алкинилсульфамоил, замещенный или незамещенный алкилкарбониламино, замещенный или незамещенный алкенилкарбониламино, замещенный или незамещенный алкинилкарбониламино, замещенный или незамещенный алкилсульфониламино, замещенный или незамещенный алкенилсульфониламино, замещенный или незамещенный алкинилсульфониламино, замещенный или незамещенный алкилоксикарбониламино, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбониламино, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбониламино, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилокси, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилокси, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилокси, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилокси, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклиламино, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклиламино, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклиламино, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклиламино, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилсульфанил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилсульфанил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилсульфанил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилсульфанил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилкарбонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилкарбонил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилкарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилкарбонил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилсульфонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилсульфонил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилсульфонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилсульфонил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилкарбонилокси, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилкарбонилокси, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилкарбонилокси, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилкарбонилокси, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилсульфонилокси, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилсульфонилокси, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилсульфонилокси, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилсульфонилокси, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилоксисульфонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилоксисульфонил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилоксисульфонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксисульфонил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилкарбамоил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилкарбамоил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилкарбамоил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилкарбамоил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилсульфамоил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилсульфамоил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилсульфамоил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилсульфамоил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилкарбониламино, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилкарбониламино, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилкарбониламино, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилкарбониламино, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилсульфониламино, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилсульфониламино, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилсульфониламино, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилсульфониламино, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилоксикарбониламино, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилоксикарбониламино, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилоксикарбониламино или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксикарбониламино;
R5b означает атом водорода, карбокси, карбамоил, сульфамоил, сульфо, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилкарбонил, замещенный или незамещенный алкенилкарбонил, замещенный или незамещенный алкинилкарбонил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкилкарбамоил, замещенный или незамещенный алкенилкарбамоил, замещенный или незамещенный алкинилкарбамоил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилкарбонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилкарбонил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилкарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилкарбонил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилкарбамоил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилкарбамоил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилкарбамоил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилкарбамоил;
кольцо Q представляет собой замещенный или незамещенный 5-членный неароматический гетероцикл или замещенный или незамещенный 6-членный неароматический гетероцикл;
Y1 означает N(R6), O или S;
R6 означает атом водорода, гидрокси, циано, карбокси, карбамоил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
R2a означает группу формулы: -(C(R2a')(R2b'))n-R1;
R2b означает атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный алкилокси;
R2a' каждый независимо означает атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный алкилокси;
R2b' каждый независимо означает атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный алкилокси;
R2a' и R2b', которые присоединены к одному и тому же атому углерода, могут вместе образовать оксо;
R1 означает замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
X означает N(R7a), C(R8a)(R8b), O или S;
R7a означает атом водорода, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный алкилкарбонил;
R8a и R8b каждый независимо означает атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный алкилокси;
R2c каждый независимо означает атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный алкилокси;
R2d каждый независимо означает атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный алкилокси;
R2c и R2d, которые присоединены к одному и тому же атому углерода, могут вместе образовать замещенный или незамещенный неароматический карбоцикл, или два из R2c могут вместе образовать замещенный или незамещенный неароматический карбоцикл;
R3 означает замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
n означает целое число от 0 до 4; и
m означает целое число от 0 до 4,
при условии, что исключены следующие соединения:
[Химическая формула 2]
Figure 00000002
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, в котором
[Химическая формула 3]
Figure 00000003
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п. 2, в котором
кольцо Q представляет собой замещенный или незамещенный 5-членный насыщенный гетероцикл или замещенный или незамещенный 6-членный насыщенный гетероцикл,
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п. 1, в котором
[Химическая формула 4]
Figure 00000004
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по любому из пп. 1-4, в котором
Z1 означает N,
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по любому из пп. 1-5, в котором
Y1 означает O,
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по любому из пп. 1-6, в котором
X означает N(R7a),
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по любому из пп. 1-7, в котором
R7a означает атом водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по любому из пп. 1-8, в котором
R1 означает замещенный или незамещенный 6-членный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный 5-6-членный ароматический гетероциклил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по любому из пп. 1-8, в котором
R1 означает 6-членный ароматический карбоциклил, замещенный одним или большим количеством атомов галогенов и необязательно замещенный одним или большим количеством одинаковых или разных заместителей, или 5-6-членный ароматический гетероциклил, замещенный одним или большим количеством атомов галогенов и необязательно замещенный одним или большим количеством одинаковых или разных заместителей,
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по любому из пп. 1-10, в котором
каждый из R2a' и R2b' означает атом водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по любому из пп. 1-11, в котором
R2b означает атом водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по любому из пп. 1-12, в котором
R5a означает атом водорода, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкиламино, замещенный или незамещенный алкениламино, замещенный или незамещенный алкиниламино, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по любому из пп. 1-12, в котором
R5b означает атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по любому из пп. 1-14, в котором
R3 означает замещенный или незамещенный 6-членный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный 6- - 10-членный ароматический гетероциклил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по любому из пп. 1-10 и 12-15, в котором
n равно 0,
или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по любому из пп. 1-16, в котором
m равно 0,
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п. 1, в котором
соединение выбрано из группы, состоящей из примеров I-0059, I-0102, I-0135, I-0142, I-0145, I-0147, I-0149, I-0154, I-0158, I-0161, I-0162, I-0164, I-0168, I-0171, I-0176, I-0188, I-0192 и I-0201,
или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Ингибитор рецептора P2X7, включающий:
соединение по любому из пп. 1-18,
или его фармацевтически приемлемую соль.
20. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп. 1-18 или его фармацевтически приемлемую соль.
21. Фармацевтическая композиция по п. 20, обладающая антагонистической активностью по отношению к рецептору P2X7.
22. Соединение по любому из пп. 1-18 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении и/или предупреждении заболевания, связанного с рецептором P2X7r.
23. Способ лечения и/или предупреждения заболевания, связанного с рецептором P2X7, отличающийся введением соединения по любому из пп. 1-18 или его фармацевтически приемлемой соли.
RU2019114961A 2016-10-17 2017-10-16 Бициклические азотсодержащие гетероциклические производные и включающие их фармацевтические композиции RU2753524C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2016203289 2016-10-17
JP2016-203289 2016-10-17
JP2017-133192 2017-07-07
JP2017133192 2017-07-07
PCT/JP2017/037300 WO2018074390A1 (ja) 2016-10-17 2017-10-16 二環性含窒素複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019114961A true RU2019114961A (ru) 2020-11-17
RU2019114961A3 RU2019114961A3 (ru) 2021-01-29
RU2753524C2 RU2753524C2 (ru) 2021-08-17

Family

ID=62018666

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019114961A RU2753524C2 (ru) 2016-10-17 2017-10-16 Бициклические азотсодержащие гетероциклические производные и включающие их фармацевтические композиции

Country Status (12)

Country Link
US (2) US11066409B2 (ru)
EP (1) EP3527568A4 (ru)
JP (1) JP7038460B2 (ru)
KR (1) KR102528627B1 (ru)
CN (1) CN110072862B (ru)
AU (1) AU2017345923B2 (ru)
BR (1) BR112019006675A2 (ru)
CA (1) CA3039458A1 (ru)
MX (1) MX2019004107A (ru)
RU (1) RU2753524C2 (ru)
TW (1) TWI774700B (ru)
WO (1) WO2018074390A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3957627B1 (en) 2015-04-24 2024-06-19 Shionogi & Co., Ltd 6-membered heterocyclic derivative and pharmaceutical composition comprising same
WO2018074390A1 (ja) 2016-10-17 2018-04-26 塩野義製薬株式会社 二環性含窒素複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
JP7311944B2 (ja) * 2018-04-16 2023-07-20 塩野義製薬株式会社 二環性含窒素複素環誘導体を含有する医薬組成物
WO2023033098A1 (ja) * 2021-09-03 2023-03-09 塩野義製薬株式会社 ウイルス増殖阻害活性を有する二環性含窒素複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物

Family Cites Families (60)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003042190A1 (en) 2001-11-12 2003-05-22 Pfizer Products Inc. N-alkyl-adamantyl derivatives as p2x7-receptor antagonists
PA8557501A1 (es) 2001-11-12 2003-06-30 Pfizer Prod Inc Benzamida, heteroarilamida y amidas inversas
PA8591801A1 (es) 2002-12-31 2004-07-26 Pfizer Prod Inc Inhibidores benzamidicos del receptor p2x7.
EP1581507A1 (en) 2002-12-31 2005-10-05 Pfizer Products Inc. Benzamide inhibitors of the p2x7 receptor
ES2396565T3 (es) 2003-05-12 2013-02-22 Pah Usa 15 Llc Inhibidores benzamida del receptor P2X7
MXPA06015273A (es) 2004-06-29 2007-03-15 Pfizer Prod Inc Procedimiento para preparar derivados de 5-[4-(2-hidroxi -etil)-3, 5-dioxo-4, 5-dihidro-3h-[1, 2, 4]-triazin -2-il]-benzamida con actividad inhibidora de p2x7 mediante reaccion del derivado no sustituido en posicion 4 de la triazina con un oxirano en
CN1980902A (zh) 2004-06-29 2007-06-13 辉瑞产品有限公司 通过对羟基保护前体去保护而制备5－4－(2－羟基－丙基)－3，5－二氧代－4，5－二氢－3h－[1，2，4]三嗪－2－基－苯甲酰胺衍生物的方法
MXPA06014023A (es) 2004-06-29 2007-02-08 Warner Lambert Co Terapias combinadas que utilizan inhibidores de benzamida del receptor p2x7.
US20060211739A1 (en) 2005-02-08 2006-09-21 Arturo Perez-Medrano Use of selective P2X7 receptor antagonists
AU2006229791A1 (en) 2005-03-24 2006-10-05 Janssen Pharmaceutica, N.V. Pyrimidindione derivatives as prokineticin 2 receptor antagonists
WO2006104715A1 (en) 2005-03-24 2006-10-05 Janssen Pharmaceutica, N.V. Prokineticin 1 receptor antagonists
EP1868609A2 (en) 2005-03-24 2007-12-26 Janssen Pharmaceutica N.V. Prokineticin 1 receptor
CN101495464B (zh) 2005-12-29 2014-03-05 詹森药业有限公司 激肽原1受体拮抗剂
AR058407A1 (es) 2005-12-29 2008-01-30 Janssen Pharmaceutica Nv Antagonistas del receptor de proquineticina 2
FR2909090B1 (fr) 2006-11-23 2009-01-09 Sanofi Aventis Sa Derives de 2,5-dihydro-3h-pyrazolo[4,3-c]pyridazin-3-one substitues,leur preparation et leur application en therapeutique.
EP2096923B1 (en) * 2006-11-27 2014-01-22 H. Lundbeck A/S Heteroaryl amide derivatives
JP2010523668A (ja) * 2007-04-10 2010-07-15 ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット Ｐ２ｘ７拮抗薬としてのヘテロアリールアミド類似体
PE20090418A1 (es) * 2007-06-21 2009-04-18 Schering Corp Derivados de guanina policiclicos y sus metodos de uso
JP2011502154A (ja) 2007-10-30 2011-01-20 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ アミノヘテロアリールを含むプロキネチシン１受容体拮抗物質連邦政府支援研究又は開発に関する陳述下に記述される本発明の研究及び開発は、連邦政府の支援によるものではない。
MX2010004705A (es) 2007-10-31 2010-05-27 Nissan Chemical Ind Ltd Derivados de piridazinona y uso de los mismos como inhibidores del receptor p2x7.
SG172382A1 (en) 2008-12-23 2011-07-28 Hoffmann La Roche Dihydropyridone ureas as p2x7 modulators
JP5405592B2 (ja) 2008-12-23 2014-02-05 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー Ｐ２ｘ７モジュレーターとしてのジヒドロピリドンアミド
SG172785A1 (en) 2008-12-23 2011-08-29 Hoffmann La Roche Dihydropyridone amides as p2x7 modulators
US8153808B2 (en) 2008-12-23 2012-04-10 Roche Palo Alto Llc Dihydropyridone amides as P2X7 modulators
SG172336A1 (en) 2008-12-23 2011-07-28 Hoffmann La Roche Dihydropyridone amides as p2x7 modulators
MX2011008362A (es) 2009-02-13 2011-08-24 Shionogi & Co Derivado novedoso de triazina y composicion farmaceutica que comprende el mismo.
JP2012131708A (ja) 2009-04-28 2012-07-12 Nissan Chem Ind Ltd ４位置換ピリダジノン化合物及びｐ２ｘ７受容体阻害剤
JP5654001B2 (ja) 2009-04-29 2015-01-14 グラクソ グループ リミテッドＧｌａｘｏ Ｇｒｏｕｐ Ｌｉｍｉｔｅｄ Ｐ２Ｘ７調節因子としての５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン誘導体
GB0907515D0 (en) 2009-04-30 2009-06-10 Glaxo Group Ltd Compounds
EP2261211A1 (en) 2009-05-20 2010-12-15 Université de Lille 2 Droit et Santé 1,4-dihydropyridine derivatives and their uses
WO2011012592A1 (en) 2009-07-30 2011-02-03 F. Hoffmann-La Roche Ag Dihydropyrimidone amides as p2x7 modulators
US8871760B2 (en) * 2009-09-21 2014-10-28 Roche Palo Alto Llc [1,2,4]triazolo[3,4-C][1,4]oxazines as P2X7 modulators
CN102725274A (zh) 2009-10-16 2012-10-10 Rib-X制药公司 抗微生物化合物和其制备和使用方法
US20120316176A1 (en) 2009-12-22 2012-12-13 Deen Tulshian DERIVATIVES OF 7,8-DIHYDRO-1H-IMIDAZO[2,1-b] PURIN-4(5H)-ONE and METHODS OF USE THEREOF
BR112012021652A2 (pt) 2010-03-04 2016-06-21 Merck Sharp & Dohme composto, uso do mesmo, e, composição farmacêutica
WO2012006003A1 (en) 2010-06-28 2012-01-12 Janssen Pharmaceutica Nv Prokineticin 1 receptor antagonists for the treatment of pain
WO2012006004A1 (en) 2010-06-28 2012-01-12 Janssen Pharmaceutica Nv Prokineticin 1 receptor antagonists for the treatment of pain
JP6075621B2 (ja) 2010-08-10 2017-02-08 塩野義製薬株式会社 新規複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
CA2807947C (en) 2010-08-10 2018-06-19 Shionogi & Co., Ltd. Triazine derivative and pharmaceutical compound that contains same and exhibits analgesic activity
JP2013249256A (ja) 2010-09-15 2013-12-12 Astellas Pharma Inc 脂肪性肝疾患治療薬
KR101732732B1 (ko) 2011-02-01 2017-05-08 광주과학기술원 신규한 우라실 유도체 및 이의 용도
WO2013089212A1 (ja) 2011-12-15 2013-06-20 塩野義製薬株式会社 置換トリアジン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
US9550763B2 (en) 2012-02-09 2017-01-24 Shionogi & Co., Ltd. Heterocyclic ring and carbocyclic derivative
TWI627174B (zh) * 2013-03-14 2018-06-21 比利時商健生藥品公司 Ｐ２ｘ７調控劑
US9040534B2 (en) * 2013-03-14 2015-05-26 Janssen Pharmaceutica Nv [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazines as P2X7 modulators
TWI599567B (zh) 2013-03-14 2017-09-21 健生藥品公司 Ｐ２ｘ７調節劑
WO2014154896A1 (en) 2013-03-29 2014-10-02 Euroscreen Sa NOVEL N-ACYL-(3-SUBSTITUTED)-5,6,7,8-TETRAHYDRO-[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a]PYRAZINES AS SELECTIVE NK-3 RECEPTOR ANTAGONISTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHODS FOR USE IN NK-3 RECEPTOR-MEDIATED DISORDERS
TWI637949B (zh) 2013-06-14 2018-10-11 塩野義製藥股份有限公司 胺基三衍生物及含有其等之醫藥組合物
US9988373B2 (en) 2013-12-26 2018-06-05 Shionogi & Co., Ltd. Nitrogen-containing six-membered cyclic derivatives and pharmaceutical composition comprising the same
MX2017001103A (es) 2014-07-31 2017-04-27 Merck Patent Gmbh Derivados de indolizina que son aplicables a enfermedades neurodegenerativas.
CA2960972C (en) 2014-09-12 2023-10-03 Janssen Pharmaceutica Nv P2x7 modulating n-acyl-triazolopyrazines
JPWO2016084922A1 (ja) 2014-11-28 2017-09-07 塩野義製薬株式会社 １，２，４−トリアジン誘導体およびその医薬組成物
JPWO2016088838A1 (ja) 2014-12-04 2017-09-14 塩野義製薬株式会社 プリン誘導体およびその医薬組成物
EP3957627B1 (en) 2015-04-24 2024-06-19 Shionogi & Co., Ltd 6-membered heterocyclic derivative and pharmaceutical composition comprising same
WO2017204316A1 (ja) 2016-05-27 2017-11-30 塩野義製薬株式会社 ５－オキソ－１，２，４－トリアジン誘導体およびその医薬組成物
WO2017204318A1 (ja) 2016-05-27 2017-11-30 塩野義製薬株式会社 １，２，４－トリアジン誘導体
WO2017209267A1 (ja) 2016-06-03 2017-12-07 塩野義製薬株式会社 プリン誘導体
WO2017209265A1 (ja) 2016-06-03 2017-12-07 塩野義製薬株式会社 二環性複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
WO2018074390A1 (ja) 2016-10-17 2018-04-26 塩野義製薬株式会社 二環性含窒素複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
WO2018074565A1 (ja) 2016-10-21 2018-04-26 塩野義製薬株式会社 含窒素６員複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物

Also Published As

Publication number Publication date
CA3039458A1 (en) 2018-04-26
CN110072862A (zh) 2019-07-30
AU2017345923B2 (en) 2021-11-11
RU2753524C2 (ru) 2021-08-17
KR20190059983A (ko) 2019-05-31
US20210317125A1 (en) 2021-10-14
AU2017345923A1 (en) 2019-04-11
CN110072862B (zh) 2022-05-13
US20200048257A1 (en) 2020-02-13
US11066409B2 (en) 2021-07-20
JP7038460B2 (ja) 2022-03-18
EP3527568A4 (en) 2020-03-18
JPWO2018074390A1 (ja) 2019-08-08
BR112019006675A2 (pt) 2019-06-25
TW201819385A (zh) 2018-06-01
TWI774700B (zh) 2022-08-21
MX2019004107A (es) 2019-08-05
RU2019114961A3 (ru) 2021-01-29
US11685740B2 (en) 2023-06-27
WO2018074390A1 (ja) 2018-04-26
KR102528627B1 (ko) 2023-05-03
EP3527568A1 (en) 2019-08-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2019114961A (ru) Бициклические азотсодержащие гетероциклические производные и включающие их фармацевтические композиции
IL300402A (en) Oxadiazole fungicides
RU2017120973A (ru) Гетероциклические производные и их применение
ES2300019T3 (es) Derivados de 2-piridinilcicloalquilcarboxamida utiles como fungicidas.
DE60219051T2 (de) Pyrimidonverbindungen und pharmazeutische zusammensetzungen, die diese enthalten
JP2020500182A5 (ru)
RU2017134973A (ru) Бутиролактоны в качестве гербицидов
JP2017522374A5 (ru)
HRP20220899T1 (hr) Spojevi policikličkog karbamoilpiridona i njihova farmaceutska uporaba
RU2017144495A (ru) Противогельминтные депсипептидные соединения
JP2015514806A5 (ru)
RU2003106397A (ru) Соединение 2-аминопиридина и его применение в медицине
RU2012136451A (ru) Композиции и способы улучшения активности протеасомы
JP2013532727A5 (ru)
JP2013518129A5 (ru)
JP2016516043A5 (ru)
AR087472A2 (es) Agentes anti-infecciosos y su uso
KR950704304A (ko) 이환식 헤테로환 함유 술폰아미드 및 술폰산 에스테르 유도체(bicyclic heterocyclic sulfonamide and sulfonic ester derivatives)
RU2008136188A (ru) Противораковая фармацевтическая композиция
JP2019537603A5 (ru)
RU2018102087A (ru) Производное 1,4-дизамещенного имидазола
JPWO2019013311A5 (ru)
RU2017134668A (ru) Девятичленное конденсированное кольцевое производное
AR056883A1 (es) Derivados de 7-azaindol-2 carboxamida, un proceso para la preparacion de los mismos, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades asociadas con la modulacion de receptores de h3
RU2013132930A (ru) Производное пиразола