KR950704304A - 이환식 헤테로환 함유 술폰아미드 및 술폰산 에스테르 유도체(bicyclic heterocyclic sulfonamide and sulfonic ester derivatives) - Google Patents

이환식 헤테로환 함유 술폰아미드 및 술폰산 에스테르 유도체(bicyclic heterocyclic sulfonamide and sulfonic ester derivatives)

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Abstract

하기 일반식(I)에서 표시되는, 항중양작용을 가지고 저독성 이환식 헤테로환 함유신규 술폰아미드 및 술폰산 에스테르 유도체와 그 제조방법.
(식중, A환은 치환기를 가지고 있어도 되는 단환식 또는 이환식 방향환을, B환은 치환기를 가지고 있어도 좋은 6원환식 불포화 탄화수소 또는 질소원자를 1개 함유하는 불포화 6원 헤테로환을, C환은 치환기를 가지고 있어도 좋은 질소원자를 1 또는 2개 함유하는 5원 헤테로환을, W는 단일결합 또는 -CH=CH-를, X는 -N(R1)- 또는 산소원자를, Y는 탄소원자 또는 질소원자를, 2는 -N(R2)- 또는 질소원자를, R1및 R2는 동일 또는 상이한 수소원자 또는 저급알킬기를 의미한다)로 표시되는 술폰아미드 유도체 및 술폰산 에스테르 유도체 또는 그것의 약리학적으로 허용되는 염.

Description

이환식 헤테로환 함유 술폰아미드 및 술폰산 에스테르 유도체(BICVCLIC HETEROCVCLIC SULFONAMIDE AND SULFONIC ESTER OERIVATIVES)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 일반식(I)
    (식중, A환은 치환기를 가지고 있어도 좋은 단환식 또는 이환식 방향환을, 3환은 치환기를 가지고 있어도 좋은 6원환식 불포화 탄화수소 또는 헤테로원자로서 질소원자를 1개 포함하는 불포화 6원 헤테로환을, C환은 치환기를 가지고 있어도 좋은 질소원자를 1 또는 2개 포함하는 5원 헤테로환을, W는 단일결합 또는 -CH=CH-를, X는 -N(R1)-또는 산소원자를, Y는 탄소원자 또는 질소원자를, Z는 -N(R2)-또는 질소원자를, R1및 R2는 동일 또는 상이한 수소원자 또는 저급알킬기를 의미한다.
    단, (1)A환이 4-메틸벤젠이고, W가 단일결합이고, X가 -NH-이고, 3환이 메톡시벤젠이고, 또한 C환이 무치환의 이미다졸인 조합, (2)A환이 4-(아세트아미도)벤젠 또는 4-아미노벤젠이고, W가 단일결합이며, X가 -NH-이고, B환이 무치환의 벤젠이고, 또한 C환이 무치환의 피라졸인 조합을 제외한다)로 표시되는 것을 특징으로 하는 술폰아미드 유도체 및 술폰산 에스테르 유도체 또는 그것의 약리학적으로 허용되는 염.
  2. 제1항에 있어서, W가 단일결합인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그것의 약리학적으로 허용되는 염.
  3. 제1항에 있어서, W가 단일결합이고, X 및 Z가 모두 -NH-이고, 또한 Y가 탄소원자인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그것의 약리학적으로 허용되는 염.
  4. 제1항 내지 제3항에 있어서, B환이 치환기를 가지고 있어도 좋은 벤젠 또는 피리딘인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그것의 약리학적으로 허용되는 염.
  5. 제1항 내지 제4항에 있어서, C환이 치환기를 가지고 있어도 좋은 피롤인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그것의 약리학적으로 허용되는 염.
  6. 제1항에 있어서, A환이 치환기를 가지고 있어도 좋은 벤젠 또는 피리딘이고, 3환이 치환기를 가지고 있어도 좋은 벤진이고, C환이 치환기를 가지고 있어도 좋은 피롤이고, W가 단일결합이고, 또한 X 및 Z가 모두 -NH-인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그것의 약리학적으로 허용되는 염.
  7. 제1항에 있어서, 하기의 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그것의 약리학적으로 허용되는 염.
    1) 4-아미노-N-(3-클로로-1H-인돌-7-일) 벤젠술폰아미드, 2) N-(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-(메탄술폰아미도) 벤젠술폰아미드, 3) N-(3-클로로-7H-인돌-7-일)-4-시아노벤젠술폰아미드, 4) 6-클로로-N-(3-클로로-1H-인돌-7-일)-3-피리딘술폰아미드, 5) 3-클로로-N-(3-시아노-1H-인돌-7-일)벤젠술폰아미드, 6) N-(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-술파모일벤젠술폰아미드, 7) N-(3,4-디클로로-1H-인돌-7-일)-4-술파모일벤젠술폰아미드, 8) N-(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-(메틸술포닐)벤젠술폰아미드, 7) 4-시아노-N-(3-시아노-1H-인돌-7-일)벤진술폰아미드, 10) 4-카르바모일-N-(3-클로로-1H-인돌-7-일) 벤젠술폰아미드, 11) 6-아미노-N-(3-클로로-1H-인돌-7-일)-3-피리딘술폰아미드, 12) N-(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-(2-술파모일에 틸)벤젠술폰아미드, 13) N-(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-(2-(메틸술포닐)에틸)벤젠술폰아미드, 14) 6-아미노-N-(3-시아노-1H-인돌-7-일)-3-피리딘술폰아미드, 15) N-(3-클로로-1H-인돌-7-일)-6-이소프로필아미노-3-피리딘술폰아미드, 16) N-(3-클로로-1H-인돌-7-일)-6-〔〔2-(디메틸아미노)에틸〕아미노〕-3-피러딘술폰아미드, 17) 3-시아노-N-(3-시아노-1H-인돌-7-일)벤젠술폰아미드, 18) N-(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-(H-메틸메탄술폰아미도)벤젠술폰아미드, 19) N-(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-〔(메탄술폰아미도)메틸)벤젠술폰아미드, 20) N-(3-클로로-1H-인돌-7-일)-6-시클로프로필아미노-3-피리딘술폰아미드, 21) N-(3-시아노-1H-인돌-7-일)-5-메틸-3-피리딘술폰아미드, 22) N-(3-클로로-1H-인 돌-7-일)-4-(N-메틸술파모일)벤젠술폰아미드, 23) N-(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-〔2-(메틸술폰아미도)에틸〕벤젠술폰아미드, 24) N-(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-(술파모일메틸)벤젠술폰아미드, 25) N-(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-티오카르바모일벤젠술폰아미드, 26) 5-브로모-7-(3-시아노-1H-인돌-7-일)-2-피리딘술폰아미드, 27) N(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-(N-에틸술파모일) 벤젠술폰아미드, 28) N(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-(N-에탄술폰아미도)벤젠술폰아미드, 29) N(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-(N-메틸카르바모일)벤젠술폰아미드, 30) H(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-(N-메틸술포닐메틸)벤젠술폰아미드, 31) N(3,4-디글로로-1H-인돌-7-일)-4-(술파모일메틸) 벤젠술폰아미드, 32) N(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-(N-메틸아세트아미도)벤젠술폰아미드, 33) N(3-클로로-1H-인돌-7-일)-6-히드록시-3-피리딘술폰아미드, 34) N(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-[2-(N-메틸메탄술폰아미도)에틸)벤젠술폰아미드, 35) 4-카르바모일메틸-N-(3-클로로-1H-인돌-f-일) 벤젠술폰아미드, 36) N(3-클로로-BH-인돌-7-일)-4-〔(N-메틸메탄술폰아미도) 메틸)벤젠술폰아미드, 37) N(3-클로로-1H-인돌-7-일)-4-히드록시벤젠술폰아미드, 38) N(3-클로로-1H-인돌-7-일)-5-술파모일-2-피리딘술폰아미드, 39) 6-아세트아미도-N-(3-클로로-1H-인돌-7-일)-3-피리딘술폰아미드, 40) N(3-클로로-1H-인돌-7-일)-1-메틸-4-이미다졸술폰아미드, 41) N(7-글로로-1H-인돌-7-일)-6-포름아미도-3-피리딘술폰아미드, 42) N(3-클로로-1H-인돌-7-일)-5-술파모일메틸-2-피리딘술폰아미드.
  8. 일반식(II)
    (식중, Aa환은 보호되어 있어도 좋은 제1항 기재의 A환을 의미하고, W는 제1항기재와 동일한 의미를 나타낸다)로 표시되는 술폰산 또는 그 반응성 유도체와 일반식(III)
    (식중, X,Y 및 Z는 제1항 기재와 동일한 의미를 나타내고, Ba환은 보호되어 있어도 좋은 제1항 기재의 B환을, Ca환은 보호되어 있어도 좋은 제1항 기재의 C환을 의미한다)로 표시되는 화합물을 반응시켜 얻어진 생성물이 보호기를 갖는 경우에는 소망에 의해 그 보호기를 제거하는 방법.
  9. 일반식(V)
    (식중, Aa환 및 Ba환은 제8항 기재와 동일한 의미를 나타내고, W,X 및 Z는 제1항 기재와 동일한 의미를 나타낸다)로 표시되는 화합물을 할로겐화제와 반응시켜 얻어진 생성물이 보호기를 갖는 경우에는 소망에 의해 그 보호기를 제거하는 방법.
  10. 일반식(V)
    (식중, Aa환 및 Ba환은 제8항 기재와 동일한 의미를 나타내고, W,X 및 Z는 제1항 기재와 동일한 의미를 나타내며, E는 탈수에 의해 시아노기로 변환가능한 치환기를 의미한다)로 표시되는 화합물을 탈수제와 반응시켜 얻어진 생성물이 보호기를 갖는 경우에는 소망에 의해 그 보호기를 제거하는 방법.
  11. 일반식(VI)
    (식중, Ab환은 환원에 의해 아미노기로 변환가능한 치환기를 갖는, 보호되어 있어포 좋은 제1항 기재의 A환을 의미하고, Ba환 및 Ca환은 제8항 기재와 동일한 의미를, W,X,Y 및 Z는 제1항 기재와 동일한 의미를 나타낸다)로 표시되는 화합물을 환원제와 반응시켜 얻어진 생성물이 보호기를 갖는 경우에는 소망에 의해 그 보호기를 제거하는 방법.
  12. 일반식(VII)
    (식중, Ac환은 탈리기를 환상 또는 치환기중에 갖는, 보호되어 있어도 좋은 제1항 기재의 A환을 의미하고, Ba환 및 Ca환은 제8항 기재와 동일한 의미를, W,X, Y 및 Z는 제1항 기재와 동일한 의미를 나타낸다)로 표시되는 화합물을 구핵제와 반응시켜 얻어진 생성물이 보호기를 갖는 경우에는 소망에 의해 그 보호기를 제거하는 방법.
  13. 제1항 기재의 술폰아미드 유도체 또는 술폰산 에스테르 유도체, 혹은 그것의 약리학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 것을 특징으로 하는 항종양제.
  14. 약리학적으로 유효량의 재1항 기재의 술폰아미드 유도체 또는 술폰산 에스테르, 혹은 그것의 약리학적으로 허용되는 염과 약리학적으로 허용되는 담채를 함유하는 의약 조성물.
  15. 약리학적으로 유효량의 제1항 기재의 술폰아미드 유도체 또는 술폰산 에스테르 혹은 그것의 약리학적으로 허용되는 염을 환자에 투여함으로써 종양을 치료하는 방법.
  16. 약리학적으로 유효량외 제1항 기재의 술폰아미드 유도체 또는 술폰산 에스테르 혹은 그것의 약리학적으로 허용되는 염의 항종양제 제조에의 이용.
    ※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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