KR900701777A - 4,5-디히드로-3(2h)-피리다지논, 이의 제법 및 이의 용도 - Google Patents

4,5-디히드로-3(2h)-피리다지논, 이의 제법 및 이의 용도

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KR900701777A
KR900701777A KR1019900700710A KR900700710A KR900701777A KR 900701777 A KR900701777 A KR 900701777A KR 1019900700710 A KR1019900700710 A KR 1019900700710A KR 900700710 A KR900700710 A KR 900700710A KR 900701777 A KR900701777 A KR 900701777A
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졸러 게르하르트
바이에를레 루디
유스트 멜리타
본 헬무트
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한스-게오르크 우르바하, 한스 오이흐너
카젤라 아크티엔게젤사프트
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Abstract

내용 없음

Description

4,5-디히드로-3(2H ) -피리다지논, 이의 제법 및 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 다음 일반식(I)의 4,5-디히드로-3(2H)-피리다지논 및 제조가능하며 약제학적으로 허용가능한 이의 산 부가염;
    상기식에서 R은 수소, C1-3알킬 또는 히드록시메틸이고: R1은 식의 페닐 라디칼 또는 식인 인돌린 라디칼(여기에서, R2은 산소, 질소 또는 황원자를 통하거나 설피닐 또는 설포닐그룹을 통해 페닐 또는 인돌릴 라디칼에 연결되어 피리딜, 티아졸릴 또는 이미다졸릴이거나 이미다졸릴이며, 티아졸릴 및 이미다졸릴 라디칼은 C1-3알킬, 할로겐, 니트로, 아미노, 알킬부분의 탄소수가 1 내지 3인 알킬카보닐아미노, 알킬부분 1개당 탄소수가 1 내지 3인 모노- 또는 디 알킬아미노 또는 알킬 부분의 탄소수가 l내지 3인 알콕시카보닐아미노에 의해 임의로 치환될 수 있고: R3은 수소, C1-4알킬, C1-4알콕시, 히드록실 또는 할로겐이여: R4는 수소, C1-5알킬, 알킬부분의 탄소수가 1 내지 4인 알킬카보닐 페닐카보닐, 알킬 부분의 탄소수가 1내지 4인 알콕시카보닐 또는 알킬부분의 탄소수가 1내지 4인 펜알콕시카보닐이다)이며: R1이 페닐라디칼인 경우, R2는 질소원자를 통해 연결되는 피리딜 또는 이미다졸릴 라디칼일 수는 없다.
  2. 제l항에 있어서, R이 수소, 메틸 또는 히드록시메틸임을 특징으로 하는 4,5-디히드로-3(2H)-피리다지논.
  3. 제1항에 있어서, R3및/ 또는 R4가 수소임을 특징으로 하는 4,5-디히드로-3(2H)-피리다지논.
  4. 제1항 내지 제3항중의 어느 한 항에 있어서, R1을 나타내는 인돌릴 라디칼이 3위치를 통하여 피리다지논에 연결됨을 특징으로 하는 4,5-디히드로-3(2H)-피리다지논.
  5. 제1항 내지 제4항중의 어느 한 항에 있어서, 라디칼 R2가 R1을 나타내는 페닐 라디칼에 이의 4위치를 통하여 연결되고, R1을 나타내는 인돌릴 라디칼에 이의 5위치를 통하여 연결됨을 특징으로 하는 4,5-디히드로-3(2H)-피리다지논.
  6. 제1항 내지 제5항중의 어느 한 항에 있어서, 티아졸릴 및 이미다졸릴 라디칼이 비치환되거나, 메틸 또는 니트로에 의해 치환됨을 특징으로 하는 4,5-디히드로-3(2H)-피리다지논.
  7. 제1항 내지 제6항중의 어느 한 항에 있어서, R2가 2-피리딜머캅토, 3-피리딜옥시, 4-피리딜아미노, 2-티아졸릴머캅토, 5-니트로-2-티아졸릴아미노, 1-이미다졸릴, 1-메틸-2-이미다졸릴머캅토, 1-메틸-2-이미다졸릴설피닐 또는 1-에틸-2-이미다졸릴설포닐이며, 피리딜아미노 라디칼은 R1을 나타내는 페닐라디칼에 결합될 수 없음을 특징으로 하는 4,5-디히드로-3(2H)-피리다지논.
  8. 다음 일반식(Ⅱ)의 카복실산 또는 카복실산 유도체를 히드라진과 반응시킴을 특징으로 하여 다음일반식 (I)의 4,5-디히드로-3(2H)-피리다지논을 제조하는 방법.
    상기식에서 R은 수소, C1-3안킬 또는 히드록시메틸이고: R1은 식의 페닐라디칼 또는 식인 인돌린 라디칼(여기에서, R2은 산소, 질소 또는 황원자를 통하거나 설피닐 또는 설포닐그룹을 통해 페닐 또는 인돌릴 라디칼에 연결되어 피리딜, 티아졸릴 또는 이미다졸릴이거나 이미다졸릴이며, 티아졸릴 및 이미다졸릴 라디칼은 C1-3알킬, 할로겐, 니트로, 아미노, 알킬부분의 탄소수가 1 내지 3인 알킬카보닐아미노, 알킬부분 1개당 탄소수가 1 내지 3인 모노- 또는 디 알킬아미노 또는 알킬 부분의 탄소수가 l내지 3인 알콕시카보닐아미노에 의해 임의로 치환될 수 있고: R3은 수소, C1-4알킬, C1-4알콕시, 히드록실 또는 할로겐이여: R4는 수소, C1-5알킬, 알킬부분의 탄소수가 1 내지 4인 알킬카보닐 페닐카보닐, 알킬 부분의 탄소수가 1내지 4인 알콕시카보닐 또는 알킬부분의 탄소수가 1내지 4인 펜알콕시카보닐이다)이며: R1이 페닐라디칼인 경우, R2는 질소원자를 통해 연결되는 피리딜 또는 이미다졸릴 라디칼일 수는 없고; X는 -CO0H, -C0Cl, -CO-O-CO-R5, COOR5(여기에서, R5는 유기 라디칼이다) 또는 -CN이다.
  9. 심장질환 및 혈전색전증을 포함하는 순환계 질환을 치료 및 예방하기 위한, 다음 일반식(I)의 4,5-디히드로-3(2H)-피리다지논 및 제조가능하며 약제학적으로 허용가능한 이의 산부가염의 용도:
    상기식에서 R은 수소, C1-3안킬 또는 히드록시메틸이고: R1은 식의 페닐라디칼 또는 식의 인돌린 라디칼(여기에서, R2은 산소, 질소 또는 황원자를 통하거나 설피닐 또는 설포닐그룹을 통해 페닐 또는 인돌릴 라디칼에 연결되어 피리딜, 티아졸릴 또는 이미다졸릴이거나 이미다졸릴이며, 티아졸릴 및 이미다졸릴 라디칼은 C1-3알킬, 할로겐, 니트로, 아미노, 알킬부분의 탄소수가 1 내지 3인 알킬카보닐아미노, 알킬부분 1개당 탄소수가 1 내지 3인 모노- 또는 디 알킬아미노 또는 알킬 부분의 탄소수가 l내지 3인 알콕시카보닐아미노에 의해 임의로 치환될 수 있고: R3은 수소, C1-4알킬, C1-4알콕시, 히드록실 또는 할로겐이여: R4는 수소, C1-5알킬, 알킬부분의 탄소수가 1 내지 4인 알킬카보닐 페닐카보닐, 알킬 부분의 탄소수가 1내지 4인 알콕시카보닐 또는 알킬부분의 탄소수가 1내지 4인 펜알콕시카보닐이다)이며: R1이 페닐라디칼인 경우, R2는 질소원자를 통해 연결되는 피리딜 또는 이미다졸릴 라디칼일 수는 없다.
  10. 활성물질로서 다음 일반식(I)의 4,5-디히드로-3(2H)-피리다지논 하나 이상을 약제학적으로 허용가능한 담체, 경우에 따라, 약제학적으로 허용가능한 첨가제 및 경우에 따라 추가의 기타의 약물학적 활성물질 하나 이상과 함께 함유함을 특징으로 하는 약제학적 생성물:
    상기식에서 R은 수소, C1-3안킬 또는 히드록시메틸이고: R1은 식의 페닐라디칼 또는 식인 인돌린 라디칼(여기에서, R2은 산소, 질소 또는 황원자를 통하거나 설피닐 또는 설포닐그룹을 통해 페닐 또는 인돌릴 라디칼에 연결되어 피리딜, 티아졸릴 또는 이미다졸릴이거나 이미다졸릴이며, 티아졸릴 및 이미다졸릴 라디칼은 C1-3알킬, 할로겐, 니트로, 아미노, 알킬부분의 탄소수가 1 내지 3인 알킬카보닐아미노, 알킬부분 1개당 탄소수가 1 내지 3인 모노- 또는 디 알킬아미노 또는 알킬 부분의 탄소수가 l내지 3인 알콕시카보닐아미노에 의해 임의로 치환될 수 있고: R3은 수소, C1-4알킬, C1-4알콕시, 히드록실 또는 할로겐이여: R4는 수소, C1-5알킬, 알킬부분의 탄소수가 1 내지 4인 알킬카보닐 페닐카보닐, 알킬 부분의 탄소수가 1내지 4인 알콕시카보닐 또는 알킬부분의 탄소수가 1내지 4인 펜알콕시카보닐이다)이며: R1이 페닐라디칼인 경우, R2는 질소원자를 통해 연결되는 피리딜 또는 이미다졸릴 라디칼일 수는 없다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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