KR900016135A - 피부 및 점막-상피의 질환 치료용 4-퀴놀린 카복실산 유도체 - Google Patents
피부 및 점막-상피의 질환 치료용 4-퀴놀린 카복실산 유도체 Download PDFInfo
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Abstract
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Description
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Claims (18)
- 유효량의 일반식(I) 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 포유 동물에게 투여함을 특징으로 하여, 포유 동물의 피부 또는 점막-상피의 질환을 치료하는 방법.상기식에서,R1은 CH3CH2(CH3)CH, 탄소수 5 내지 12의 알킬, 사이클로헥실,이며 ;인 경우, R1은 추가로 탄소수 3 내지 4의 알킬일 수 있고,R3는 H, 탄소수 1 내지 3의 알콕시 또는 탄소수 1 내지 2의 알킬이고, R4는 CO2H 또는 CO2R11이며, R5, R6, R7및 R8은 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CH3, CF3, SCH3또는 CH2CH3이고,R5, R6, R7및 R8중 2개 이상이 H이며, R9및 R9A는 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, R11은 (CH2)2-4NR9R9A이며, W, Y 및 Z는 독립적으로 H, F, Cl, Br, 탄소수 1 내지 5의 알킬, NO2, OH, CF3또는 OCH3이고, m이 0 또는 1이며, 단, (1) R5, R6및 R7이 모두 H일 수는 없으며, (2) R4가 CH2CH2CH2N(CH3)2이고 R6가 CH2CH3이거나 R7이 Cl인 경우, R1은 사이클로헥실일 수 없고, (3) R1이 사이클로헥실이고 R3가 H인 경우, R6는 Cl 또는 F이어야 하나, R6및 R8은 둘다 Cl일 수는 없으며, (4) R6이 CH3인 경우, R7은 Cl일 수 없다.
- 제1항에 있어서, 화합물이 일반식(II)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 방법.상기식에서, R1이 사이클로헥실, 페닐, 한 개의 할로겐, 탄소수 1 내지 5의 알킬 또는 CF3로 치환된 페닐, 펜옥시, 또는 한 개의 할로겐 또는 탄소수 1 내지 5의 알킬로 치환된 펜옥시이고, R3가 H 또는 탄소수 1 내지 2의 알킬이며, R4는 CO2H, 이의 나트륨 또는 칼륨염, 또는 CO2R11이고, R5및 R6는 독립적으로 H, 할로겐, CH2또는 CF3이며, R7및 R8은 독립적으로 H 또는 할로겐이고, R11은 (CH2)2-4NR9R9A이며, R9및 R9A는 독립적으로 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, 단, R5, R6및 R7이 모두 H일 수는 없고, R1이 사이클로헥실이고 R3가 H인 경우, R6는 Cl 또는 F이어야 하나, R6및 R8은 둘다 Cl일 수는 없고, R6가 CH3인 경우, R7이 Cl일 수 없다.
- 제1항에 있어서, 화합물이 일반식(III)의 화합물인 방법.상기식에서, R1이 사이클로헥실,R3는 H 또는 탄소수 1 내지 2의 알킬이며, R4는 CO2H, 이의 나트륨 또는 칼륨염, 또는 CO2R11이고, R5및 R6는 독립적으로 H, 할로겐 또는 CF3이며, 단, R5및 R6가 둘다 수소일 수는 없으며, R11이 (CH2)2-4NR9R9A이고, R9및 R9A는 독립적으로 탄소수 1 내지 3의 알킬이며, W 및 Z는 독립적으로 H, 할로겐, 탄소수 1 내지 5의 알킬 또는 CF3이고, 단, R1이 페닐 또는 펜옥시이고 R5가 H인 경우, R6는 Br일 수 없고, R1이 사이클로헥실이고 R3가 H인 경우, R6는 Cl 또는 F이어야 한다.
- 제1항에 있어서, 화합물이 2-(1,1′-비페닐-4-일)-6-플루오로-3-메틸-4-퀴놀린카복실산, 나트륨 또는 칼륨염인 방법.
- 제1항에 있어서, 화합물이 6-플루오로-3-메틸-2-(4-펜옥시페닐)-4-퀴놀린-카복실산, 나트륨 또는 칼륨염인 방법.
- 제1항에 있어서, 화합물이 2-(4′-브로모-1,1′-비페닐-4-일)-6-플루오로-3-메틸-4-퀴놀린카복실산, 나트륨 또는 칼륨염인 방법.
- 제1항에 있어서, 화합물이 2-(2′-플루오로-1,1′-비페닐-4-일)-6-플루오로-3-메틸-4-퀴놀린카복실산, 나트륨 또는 칼륨염인 방법.
- 제1항에 있어서, 화합물이 2-(4′-비페닐-4-일)-5-클로로-3-메틸-4-퀴놀린카복실산, 나트륨 또는 칼륨염인 방법.
- 제1항에 있어서, 화합물을 스테로이드 약제와 혼합하여 투여하는 방법.
- 국소용 제제에 적합한 담체 및 유효량의 일반식(I) 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 필수적으로 함유하는 국소용 약제학적 조성물.상기식에서,R1이 사이클로헥실,인 경우, R1은 추가로 탄소수 3 내지 4의 알킬일 수 있고,R3는 H 또는 탄소수 1 내지 2의 알킬이며, R4는 CO2H 또는 CO2R11이고, R5, R6, R7및 R8은 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, SCH3또는 CH2CH3이고, R5, R6, R7및 R8중 2개 이상이 H이며, R9및 R9A가 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, R11이 (CH2)2-4NR9R9A이며, W, Y 및 Z는 독립적으로 H, F, Cl, Br, 탄소수 1 내지 5의 알킬, NO2, OH, CF3또는 OCH3이고, m은 0 내지 1이며, 단, (1) R1가 CH2H이고 R1이 페닐 또는 펜옥시이며 R5, R7및 R8가 H인 경우, R6는 Br일 수 없고, (2) R5, R6및 R7이 모두 H일 수는 없으며, (3) R1이 CO2CH2CH2N(CH3)2이고 R6가 CH2CH3이거나 R7이 Cl인 경우, R1은 사이클로헥실일 수 없고, (4) R1이 사이클로헥실이고 R3가 H인 경우, R6는 Cl 또는 F이어야하나 R6및 R8는 둘다 Cl일 수는 없으며, (5) R6가 CH3인 경우, R7은 Cl일 수 없다.
- 제10항에 있어서, 화합물이 일반식(II)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 국소용 조성물.상기식에서, R1은 사이클로헥실, 페닐, 한 개의 할로겐, 탄소수 1 내지 5의 알킬 또는 CF3로 치환된 페닐, 펜옥시, 또는 한 개의 할로겐 또는 탄소수 1 내지 5의 알킬로 치환된 펜옥시이고, R3는 H 또는 탄소수 1 내지 2의 알킬이며, R4는 CO2H, 이의 나트륨 또는 칼륨염, 또는 CO2R11이고, R5및 R6는 독립적으로 H, 할로겐, CH3또는 CF3이며, R7및 R8은 독립적으로 H 또는 할로겐이고, R11은 (CH3)2-4NR9R9A이며, R9및 R9A는 독립적으로 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, 단, R5, R6및 R7이 모두 H일 수는 없고, R1이 사이클로헥실이고 R3가 H인 경우, R6는 Cl 또는 F이어야 하나, R6및 R8이 둘다 Cl일 수는 없으며, R6가 CH3인 경우에 R7은 Cl일 수 없다.
- 제10항에 있어서, 화합물이 일반식(III)의 화합물인 국소용 조성물.상기식에서, R1은 사이클로헥실,R3는 H 또는 탄소수 1 내지 2의 알킬이고, R4는 CO2H, 이의 나트륨 또는 칼륨염, 또는 CO2R11이고, R5및 R6는 독립적으로 H, 할로겐 또는 CF3이고, 단, R5및 R6가 둘다 수소일 수는 없으며, R11은 (CH2)2-4NR9R9A이고, R9및 R9A는 독립적으로 탄소수 1 내지 3의 알킬이며, W 및 Z가 독립적으로 H, 할로겐, 탄소수 1 내지 5의 알킬 또는 CF3이고, 단, R1이 페닐 또는 펜옥시이고 R5이 H인 경우, R6는 Br일 수 없고, R1이 사이클로헥실이고 R3가 H인 경우, R6는 Cl 또는 F이어야 한다.
- 제10항에 있어서, 화합물이 2-(1,1′-비페닐-4-일)-6-플루오로-3-메틸-4-퀴놀린-카복실산, 나트륨 또는 칼륨염인 국소용 조성물.
- 제10항에 있어서, 화합물이 6-플루오로-3-메틸-2-(4-펜옥시페닐)-4-퀴놀린 카복실산, 나트륨 또는 칼륨염인 국소용 조성물.
- 제10항에 있어서, 화합물이 2-(4′-브로모-1,1′-비페닐-4-일)-6-플루오로-3-메틸-4-퀴놀린 카복실산, 나트륨 또는 칼륨염인 국소용 조성물.
- 제10항에 있어서, 화합물이 2-(2′-플루오로-1,1′-비페닐-4-일)-6-플루오로-3-메틸-4-퀴놀린 카복실산, 나트륨 또는 칼륨염인 국소용 조성물.
- 제10항에 있어서, 화합물이 2-(1,1′-비페닐-4-일)-5-클로로-3-메틸-4-퀴놀린 카복실산, 나트륨 또는 칼륨염인 국소용 조성물.
- 제10항에 있어서, 화합물이 스테로이드약제와 혼합되어 존재하는 국소용 조성물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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