RU2015107877A - Способы лечения болезни альцгеймера и фармацевтические композиции - Google Patents
Способы лечения болезни альцгеймера и фармацевтические композиции Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015107877A RU2015107877A RU2015107877A RU2015107877A RU2015107877A RU 2015107877 A RU2015107877 A RU 2015107877A RU 2015107877 A RU2015107877 A RU 2015107877A RU 2015107877 A RU2015107877 A RU 2015107877A RU 2015107877 A RU2015107877 A RU 2015107877A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- indol
- fluoro
- ethyl
- tetrafluoropropoxy
- benzylamine
- Prior art date
Links
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 title claims abstract 7
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 3
- YBAWYTYNMZWMMJ-UHFFFAOYSA-N 2-(6-fluoro-1h-indol-3-yl)-n-[[3-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)phenyl]methyl]ethanamine Chemical compound FC(F)C(F)(F)COC1=CC=CC(CNCCC=2C3=CC=C(F)C=C3NC=2)=C1 YBAWYTYNMZWMMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 23
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 229940100578 Acetylcholinesterase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 9
- 239000000544 cholinesterase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 9
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 6
- WGQKYBSKWIADBV-UHFFFAOYSA-N benzylamine Chemical compound NCC1=CC=CC=C1 WGQKYBSKWIADBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- ADEBPBSSDYVVLD-UHFFFAOYSA-N donepezil Chemical compound O=C1C=2C=C(OC)C(OC)=CC=2CC1CC(CC1)CCN1CC1=CC=CC=C1 ADEBPBSSDYVVLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 3
- -1 2- (6-fluoro-1H-indol-3-yl) ethyl Chemical group 0.000 claims abstract 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical group Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- XSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N Rivastigmine Chemical group CCN(C)C(=O)OC1=CC=CC([C@H](C)N(C)C)=C1 XSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N 0.000 claims abstract 2
- 238000011374 additional therapy Methods 0.000 claims abstract 2
- 229960003530 donepezil Drugs 0.000 claims abstract 2
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 229960004136 rivastigmine Drugs 0.000 claims abstract 2
- 230000036470 plasma concentration Effects 0.000 claims 3
- ASUTZQLVASHGKV-JDFRZJQESA-N galanthamine Chemical compound O1C(=C23)C(OC)=CC=C2CN(C)CC[C@]23[C@@H]1C[C@@H](O)C=C2 ASUTZQLVASHGKV-JDFRZJQESA-N 0.000 claims 2
- 108091005435 5-HT6 receptors Proteins 0.000 claims 1
- 229960003980 galantamine Drugs 0.000 claims 1
- ASUTZQLVASHGKV-UHFFFAOYSA-N galanthamine hydrochloride Natural products O1C(=C23)C(OC)=CC=C2CN(C)CCC23C1CC(O)C=C2 ASUTZQLVASHGKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 claims 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
- A61K31/4045—Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/27—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbamic or thiocarbamic acids, meprobamate, carbachol, neostigmine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин или фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении болезни Альцгеймера путем повышения или усиления эффекта ингибитора ацетилхолинэстеразы, предусматривающего введение эффективной суточной дозы указанного соединения нуждающемуся в таком лечении пациенту, где эффективная суточная доза, вводимая пациенту, составляет от приблизительно 30 мг до приблизительно 60 мг.2. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин или фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении болезни Альцгеймера в качестве дополнительной терапии к лечению ингибитором ацетилхолинэстеразы, предусматривающего введение эффективной суточной дозы N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламина или фармацевтически приемлемой соли нуждающемуся в таком лечении пациенту, где эффективная суточная доза, вводимая пациенту, составляет от приблизительно 30 мг до приблизительно 60 мг.3. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин по п. 1 или 2, где фармацевтически приемлемой солью является гидрохлорид.4. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин по п. 1 или 2, где доза вводится в виде состава с немедленным высвобождением.5. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3- тетрафторпропокси)бензиламин по п. 1 или 2 для лечения болезни Альцгеймера со степенью выраженности от легкой до умеренной.6. N-(2-(6-фтор-1H-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторгфопокси)бензиламин по п. 1 или 2, где ингибитором ацетилхолинэстеразы является донепезил.7. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин по п. 1 или 2, где ингибитором ацетилхолинэстеразы является ривастигмин.8. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин по п. 1
Claims (15)
1. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин или фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении болезни Альцгеймера путем повышения или усиления эффекта ингибитора ацетилхолинэстеразы, предусматривающего введение эффективной суточной дозы указанного соединения нуждающемуся в таком лечении пациенту, где эффективная суточная доза, вводимая пациенту, составляет от приблизительно 30 мг до приблизительно 60 мг.
2. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин или фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении болезни Альцгеймера в качестве дополнительной терапии к лечению ингибитором ацетилхолинэстеразы, предусматривающего введение эффективной суточной дозы N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламина или фармацевтически приемлемой соли нуждающемуся в таком лечении пациенту, где эффективная суточная доза, вводимая пациенту, составляет от приблизительно 30 мг до приблизительно 60 мг.
3. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин по п. 1 или 2, где фармацевтически приемлемой солью является гидрохлорид.
4. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин по п. 1 или 2, где доза вводится в виде состава с немедленным высвобождением.
5. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3- тетрафторпропокси)бензиламин по п. 1 или 2 для лечения болезни Альцгеймера со степенью выраженности от легкой до умеренной.
6. N-(2-(6-фтор-1H-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторгфопокси)бензиламин по п. 1 или 2, где ингибитором ацетилхолинэстеразы является донепезил.
7. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин по п. 1 или 2, где ингибитором ацетилхолинэстеразы является ривастигмин.
8. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин по п. 1 или 2, где ингибитором ацетилхолинэстеразы является галантамин.
9. N-(2-(6-фтор-1H-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3- тетрафторпропокси)бензиламин по п. 1 или 2, где эффективная суточная доза составляет 30 мг.
10. N-(2-(6-фтор-1H-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин по п. 1 или 2, где эффективная суточная доза составляет 40 мг или менее.
11. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3- тетрафторпропокси)бензиламин по п. 1 или 2, где эффективная суточная доза составляет 50 мг или менее.
12. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3- тетрафторпропокси)бензиламин по по п.1 или 2, где эффективная суточная доза составляет 60 мг или менее.
13. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин по п. 1 или 2, где эффективная суточная доза составляет 60 мг.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение I, отличающаяся тем, что композиция при введении человеку обеспечивает концентрацию соединения I в плазме крови в диапазоне от приблизительно 56 нг/мл до приблизительно 310 нг/мл при плато концентрации в плазме, и где композиция вводится для обеспечения эффективной суточной дозы соединения I, составляющей приблизительно 60 мг или менее; и где соединение I представляет собой N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение I, отличающаяся тем, что композиция при введении человеку обеспечивает оккупацию рецепторов соединением I, превышающую или равную приблизительно 90% на рецепторе 5НТ-6 при плато концентрации в плазме, и где композиция вводится для обеспечения эффективной суточной дозы соединения I, составляющей приблизительно 60 мг или менее; и где соединение I представляет собой N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин.
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201261698664P | 2012-09-09 | 2012-09-09 | |
US61/698,664 | 2012-09-09 | ||
US201361782084P | 2013-03-14 | 2013-03-14 | |
US61/782,084 | 2013-03-14 | ||
PCT/EP2013/068516 WO2014037532A1 (en) | 2012-09-09 | 2013-09-06 | Methods of treating alzheimer's disease and pharmaceutical compositions thereof |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2015107877A true RU2015107877A (ru) | 2016-10-27 |
RU2675786C2 RU2675786C2 (ru) | 2018-12-25 |
Family
ID=49118521
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015107877A RU2675786C2 (ru) | 2012-09-09 | 2013-09-06 | Способы лечения болезни альцгеймера и фармацевтические композиции |
Country Status (33)
Country | Link |
---|---|
US (4) | US9375418B2 (ru) |
EP (1) | EP2892563B1 (ru) |
JP (2) | JP6693744B2 (ru) |
KR (2) | KR102342127B1 (ru) |
CN (1) | CN104619344A (ru) |
AP (1) | AP2015008306A0 (ru) |
AU (1) | AU2013311573B2 (ru) |
BR (1) | BR112015005117B1 (ru) |
CA (1) | CA2883751C (ru) |
CL (1) | CL2015000578A1 (ru) |
CY (1) | CY1121062T1 (ru) |
DK (1) | DK2892563T3 (ru) |
EA (1) | EA030448B1 (ru) |
ES (1) | ES2703630T3 (ru) |
GE (1) | GEP201706776B (ru) |
HK (1) | HK1212217A1 (ru) |
HR (1) | HRP20182069T1 (ru) |
IL (1) | IL237369B (ru) |
JO (1) | JO3459B1 (ru) |
LT (1) | LT2892563T (ru) |
MX (1) | MX368305B (ru) |
MY (1) | MY182539A (ru) |
NI (1) | NI201500031A (ru) |
NZ (1) | NZ630589A (ru) |
PL (1) | PL2892563T3 (ru) |
PT (1) | PT2892563T (ru) |
RS (1) | RS58104B1 (ru) |
RU (1) | RU2675786C2 (ru) |
SG (1) | SG11201501774QA (ru) |
SI (1) | SI2892563T1 (ru) |
TN (1) | TN2015000076A1 (ru) |
TW (1) | TWI632909B (ru) |
WO (1) | WO2014037532A1 (ru) |
Families Citing this family (28)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RS20060035A (en) | 2003-07-22 | 2008-08-07 | Arena Pharmaceuticals Inc., | Diaryl and arylheteroaryl urea derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the prophylaxis and treatment of disorders related thereto |
WO2009074607A1 (en) | 2007-12-12 | 2009-06-18 | Glaxo Group Limited | Combinations comprising 3-phenylsulfonyl-8-piperazinyl-1yl-quinoline |
WO2009123714A2 (en) | 2008-04-02 | 2009-10-08 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Processes for the preparation of pyrazole derivatives useful as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor |
US9126946B2 (en) | 2008-10-28 | 2015-09-08 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Processes useful for the preparation of 1-[3-(4-bromo-2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-methoxy-phenyl]-3-(2,4-difluoro-phenyl)urea and crystalline forms related thereto |
JO3459B1 (ar) | 2012-09-09 | 2020-07-05 | H Lundbeck As | تركيبات صيدلانية لعلاج مرض الزهايمر |
TWI627174B (zh) | 2013-03-14 | 2018-06-21 | 比利時商健生藥品公司 | P2x7調控劑 |
HUE053431T2 (hu) | 2013-03-14 | 2021-07-28 | Boehringer Ingelheim Int | Szubsztituált 2-aza-biciklo[2.2.1]heptán-3-karbonsav-(benzil-ciano-metil)-amidok, mint a katepszin-C inhibitorai |
US9096596B2 (en) | 2013-03-14 | 2015-08-04 | Janssen Pharmaceutica Nv | P2X7 modulators |
TWI599567B (zh) | 2013-03-14 | 2017-09-21 | 健生藥品公司 | P2x7調節劑 |
US9040534B2 (en) | 2013-03-14 | 2015-05-26 | Janssen Pharmaceutica Nv | [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazines as P2X7 modulators |
JO3639B1 (ar) * | 2014-07-04 | 2020-08-27 | H Lundbeck As | صورة متعددة الشكل جديدة لـ n-[2-(6-فلورو-1h-إندول-3-يل)إيثيل]-3-(2،2،3،3-تترا فلورو بروبوكسي)بنزيل أمين هيدروكلوريد |
UA118610C2 (uk) | 2014-09-12 | 2019-02-11 | Бьорінгер Інгельхайм Інтернаціональ Гмбх | Спіроциклічні інгібітори катепсину c |
EA034015B1 (ru) | 2014-09-12 | 2019-12-19 | Янссен Фармацевтика Нв | Модуляторы р2х7 |
CN105175307A (zh) * | 2014-11-18 | 2015-12-23 | 苏州晶云药物科技有限公司 | Lu AE58054的盐酸盐晶型A及其制备方法和用途 |
EP3291815A4 (en) * | 2015-05-07 | 2019-01-16 | Axovant Sciences GmbH | METHODS OF TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASE |
CN109562085A (zh) | 2015-06-12 | 2019-04-02 | 阿速万科学有限责任公司 | 用于预防和治疗rem睡眠行为障碍的二芳基和芳基杂芳基脲衍生物 |
AU2016291673A1 (en) | 2015-07-15 | 2018-01-25 | Axovant Sciences Gmbh | Diaryl and arylheteroaryl urea derivatives for the prophylaxis and treatment of hallucinations associated with a neurodegenerative disease |
RS64307B1 (sr) * | 2016-04-26 | 2023-07-31 | H Lundbeck As | Upotreba inhibitora acetilholinesteraze i idalopirdina za smanjenje padova kod pacijenata sa parkinsonovom bolešću |
US10864191B2 (en) | 2016-05-11 | 2020-12-15 | H. Lundbeck A/S | 5-HT6 receptor antagonists for use in the treatment of Alzheimer's disease with apathy as comorbidity |
PT3484467T (pt) | 2016-05-18 | 2020-06-16 | Suven Life Sciences Ltd | Combinação de antagonistas puros do recetor 5-ht6 com inibidores de acetilcolinesterase |
CN106309436A (zh) * | 2016-07-25 | 2017-01-11 | 宁波大学 | 可用作乙酰胆碱酯酶抑制剂的色胺衍生物及其用途 |
CN107118146B (zh) * | 2017-04-13 | 2019-09-03 | 宁波大学 | 一种6-溴色胺衍生物及其制备方法和用途 |
HUE053636T2 (hu) * | 2017-05-24 | 2021-07-28 | H Lundbeck As | 5-HT6 receptor antagonista és acetilkolin-észteráz inhibitor kombinációja Alzheimer-kór kezelésében történõ alkalmazásra ApoE4 alléleket hordozó betegek szubpopulációjában |
WO2020065614A1 (en) | 2018-09-28 | 2020-04-02 | Janssen Pharmaceutica Nv | Monoacylglycerol lipase modulators |
KR20210069080A (ko) | 2018-09-28 | 2021-06-10 | 얀센 파마슈티카 엔.브이. | 모노아실글리세롤 리파아제 조절제 |
CN114555596A (zh) | 2019-09-30 | 2022-05-27 | 詹森药业有限公司 | 放射性标记的mgl pet配体 |
NL2024431B1 (en) | 2019-12-11 | 2021-09-07 | Sulfateq Bv | Compounds for treatment of alzheimer’s disease |
JP2023518511A (ja) | 2020-03-26 | 2023-05-01 | ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー. | モノアシルグリセロールリパーゼ調節因子 |
Family Cites Families (21)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3597149A (en) | 1969-04-29 | 1971-08-03 | Showa Denko Kk | Inhibition of gas-fume fading of dyed cellulose acetate material |
FR2181559A1 (en) | 1972-04-28 | 1973-12-07 | Aec Chimie Organique Bio | N-Phenylalkyl-N-3-indolylalkyl-alkylamines - with sedative, neuroleptic, analgesic, hypotensive, antiserotonin, adrenolytic activity |
JPS5764632A (en) | 1980-10-09 | 1982-04-19 | Mitsui Toatsu Chem Inc | Novel 2-arylethyl ether derivative and thioether derivative, their production and insecticide and acaricide |
US5202336A (en) | 1986-09-24 | 1993-04-13 | Bayer Aktiengesellschaft | Antiflammatory quinolin methoxy phenylsulphonamides |
DE3632329A1 (de) | 1986-09-24 | 1988-03-31 | Bayer Ag | Substituierte phenylsulfonamide |
SE9103745D0 (sv) | 1991-12-18 | 1991-12-18 | Wikstroem Haakan | Aryl-triflates and related compounds |
DE69411143T2 (de) | 1993-09-01 | 1998-10-22 | Allelix Biopharma | Tryptamin analoge mit 5-ht1d selektivität |
US5504101A (en) | 1994-05-06 | 1996-04-02 | Allelix Biopharmaceuticals, Inc. | 5-HT-1D receptor ligands |
KR20010040254A (ko) | 1997-09-29 | 2001-05-15 | 스티븐 엘. 네스빗 | 아미노알킬페놀 유도체 및 관련 화합물 |
GB9820113D0 (en) | 1998-09-15 | 1998-11-11 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
WO2000034242A1 (en) | 1998-12-11 | 2000-06-15 | Virginia Commonwealth University | Selective 5-ht6 receptor ligands |
CZ20012502A3 (cs) | 1999-01-13 | 2002-03-13 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Funkcionalizované heterocykly jako modulátory chemokinových receptorů |
US6750348B1 (en) | 1999-03-24 | 2004-06-15 | Anormed, Inc. | Chemokine receptor binding heterocyclic compounds |
EA007493B1 (ru) | 2001-03-29 | 2006-10-27 | Эли Лилли Энд Компани | N-(2-арилэтил)бензиламины в качестве антагонистов 5-ht-рецептора |
RU2252936C2 (ru) | 2002-12-05 | 2005-05-27 | Институт физиологически активных веществ РАН | S-замещенные n-1-[(гетеро)арил]алкил-n`-[(гетеро)арил]алкилизотиомочевины, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ изучения глутаматэргической системы, способы лечения (варианты) |
PE20071143A1 (es) * | 2006-01-13 | 2008-01-20 | Wyeth Corp | Composicion farmaceutica que comprende un inhibidor de acetilcolinesterasa y un antagonista 5-hidroxitriptamina-6 |
PT2040755E (pt) | 2006-06-23 | 2011-07-08 | Esteve Labor Dr | Combinação de um inibidor de colinesterase e um composto com afinidade para o receptor 5-ht6 |
AR061637A1 (es) | 2006-06-26 | 2008-09-10 | Epix Delaware Inc | Composiciones y metodos de tratamiento de trastornos del snc |
MX2012000939A (es) * | 2009-07-23 | 2012-06-08 | Shire Llc | Profarmacos de peptidos y aminoacidos de galantamina y usos de los mismos. |
TW201139370A (en) | 2009-12-23 | 2011-11-16 | Lundbeck & Co As H | Processes for the manufacture of a pharmaceutically active agent |
JO3459B1 (ar) | 2012-09-09 | 2020-07-05 | H Lundbeck As | تركيبات صيدلانية لعلاج مرض الزهايمر |
-
2013
- 2013-08-21 JO JOP/2013/0248A patent/JO3459B1/ar active
- 2013-09-06 PT PT13759195T patent/PT2892563T/pt unknown
- 2013-09-06 DK DK13759195.4T patent/DK2892563T3/en active
- 2013-09-06 EA EA201590353A patent/EA030448B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2013-09-06 TW TW102132182A patent/TWI632909B/zh active
- 2013-09-06 PL PL13759195T patent/PL2892563T3/pl unknown
- 2013-09-06 CN CN201380046768.6A patent/CN104619344A/zh active Pending
- 2013-09-06 CA CA2883751A patent/CA2883751C/en active Active
- 2013-09-06 NZ NZ630589A patent/NZ630589A/en unknown
- 2013-09-06 MX MX2015002879A patent/MX368305B/es active IP Right Grant
- 2013-09-06 GE GEAP201313752A patent/GEP201706776B/en unknown
- 2013-09-06 WO PCT/EP2013/068516 patent/WO2014037532A1/en active Application Filing
- 2013-09-06 KR KR1020207034028A patent/KR102342127B1/ko active IP Right Grant
- 2013-09-06 AU AU2013311573A patent/AU2013311573B2/en active Active
- 2013-09-06 SG SG11201501774QA patent/SG11201501774QA/en unknown
- 2013-09-06 RS RS20181571A patent/RS58104B1/sr unknown
- 2013-09-06 RU RU2015107877A patent/RU2675786C2/ru active
- 2013-09-06 EP EP13759195.4A patent/EP2892563B1/en active Active
- 2013-09-06 ES ES13759195T patent/ES2703630T3/es active Active
- 2013-09-06 AP AP2015008306A patent/AP2015008306A0/xx unknown
- 2013-09-06 BR BR112015005117-0A patent/BR112015005117B1/pt active IP Right Grant
- 2013-09-06 SI SI201331303T patent/SI2892563T1/sl unknown
- 2013-09-06 KR KR1020157007345A patent/KR20150065680A/ko not_active IP Right Cessation
- 2013-09-06 LT LTEP13759195.4T patent/LT2892563T/lt unknown
- 2013-09-06 JP JP2015530420A patent/JP6693744B2/ja active Active
- 2013-09-06 MY MYPI2015000575A patent/MY182539A/en unknown
- 2013-09-09 US US14/021,033 patent/US9375418B2/en active Active
-
2015
- 2015-02-23 IL IL237369A patent/IL237369B/en active IP Right Grant
- 2015-03-02 TN TNP2015000076A patent/TN2015000076A1/fr unknown
- 2015-03-06 CL CL2015000578A patent/CL2015000578A1/es unknown
- 2015-03-06 NI NI201500031A patent/NI201500031A/es unknown
-
2016
- 2016-01-07 HK HK16100112.5A patent/HK1212217A1/xx unknown
- 2016-03-30 US US15/084,712 patent/US9687473B2/en active Active
- 2016-06-28 US US15/194,947 patent/US9789085B2/en active Active
-
2017
- 2017-09-06 US US15/696,880 patent/US10660878B2/en active Active
-
2018
- 2018-12-06 JP JP2018228631A patent/JP2019059760A/ja active Pending
- 2018-12-06 HR HRP20182069TT patent/HRP20182069T1/hr unknown
- 2018-12-21 CY CY181101390T patent/CY1121062T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2015107877A (ru) | Способы лечения болезни альцгеймера и фармацевтические композиции | |
JP2015528471A5 (ru) | ||
JP2019059760A5 (ru) | ||
FI3157527T3 (fi) | Ezh2-inhibiittoreita lymfoman hoitoon | |
EA201270144A1 (ru) | Комбинированная терапия при лечении диабета | |
EA201490163A1 (ru) | Ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы, фармацевтические композиции и способы их применения | |
MX2019012884A (es) | Terapia de combinacion. | |
EA201490279A1 (ru) | Ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы, фармацевтические композиции и способы их применения | |
EA201500293A1 (ru) | Антихолинэргическая нейропротективная композиция и способы | |
MA34083B1 (fr) | Compositions pharmaceutques de composé spiro-oxindole pour administration topique et leur utilisation en tant qu'agents thérapeutiques | |
RU2013121788A (ru) | Ингибиторы репликации вич | |
EA201270221A1 (ru) | Лечение болезни крона с применением лаквинимода | |
EA201790406A1 (ru) | Ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы, фармацевтические композиции и способы их применения | |
CO6361928A2 (es) | Modulares de aril metil benzoquinazolinona alostericos positivos del receptor m1 | |
EA201492010A1 (ru) | Применение высокой дозы лахинимода для лечения рассеянного склероза | |
JP2018090566A5 (ru) | ||
RU2010107843A (ru) | Бупропиона гидробромид и его терапевтические применения | |
EA200870469A1 (ru) | Новые, содержащие нимесулид, фармацевтические композиции с низкой дозой, их получение и применение | |
IN2014DN05869A (ru) | ||
RU2014150942A (ru) | Лечение побочных эффектов в виде моторных и двигательных расстройств, связанных с лечением болезни паркинсона | |
RU2014129508A (ru) | Новая комбинация | |
JP2013518914A5 (ru) | ||
EA202190586A1 (ru) | N-замещенные диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамиды, приемлемые в качестве ингибиторов ccr6 | |
MX2021014161A (es) | Metodos de tratamiento del sindrome de sjogren utilizando un inhibidor de la tirosina quinasa de bruton. | |
RU2013153140A (ru) | Новая ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c] пиррол-2 (1н )- ил] пропокси} бензамидом и ингибитором ацетилхолинэстеразы и фармацевтические композиции, которые ее содержат |