RU2012109614A - Фармацевтические композиции, содержащие производные бисфосфоната и высокие дозы холекальциферола - Google Patents
Фармацевтические композиции, содержащие производные бисфосфоната и высокие дозы холекальциферола Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012109614A RU2012109614A RU2012109614/15A RU2012109614A RU2012109614A RU 2012109614 A RU2012109614 A RU 2012109614A RU 2012109614/15 A RU2012109614/15 A RU 2012109614/15A RU 2012109614 A RU2012109614 A RU 2012109614A RU 2012109614 A RU2012109614 A RU 2012109614A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- cholecalciferol
- stabilizer
- ethanol
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/59—Compounds containing 9, 10- seco- cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/675—Phosphorus compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pyridoxal phosphate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1682—Processes
- A61K9/1694—Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения остеопороза, принимаемая один раз в месяц и содержащая ризедроновую кислоту или ее соль или ибандроновую кислоту или ее соль и холекальциферол в количестве, соответствующем 24000-50000 ME в единичной лекарственной форме.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой холекальциферол присутствует в количестве, соответствующем 30000 ME.3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, в которой единичная лекарственная форма представляет собой форму таблетки.4. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения остеопороза, принимаемая один раз в месяц и содержащая:(a) холекальциферолсодержащие гранулы, полученные адсорбцией на микрокристаллической целлюлозе раствора, полученного растворением в этаноле или в водном растворе этанола (i) холекальциферола в количестве, соответствующем 24000-50000 ME; (ii) одного или более компонентов, выбранных из токоферола ацетата, бутилгидрокситолуола и бутилгидроксианизола, в качестве первого стабилизатора; и (iii) связующего,(b) маннит в качестве второго стабилизатора, и(c) ризедроновую кислоту или ее соль или ибандроновую кислоту или ее соль.5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой холекальциферол присутствует в количестве, соответствующем 30000 ME.6. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой холекальциферолсодержащие гранулы получают путем осуществления процесса гранулирования, содержащим: перемешивание раствора, полученного растворением холекальциферола, первого стабилизатора и связующего в этаноле или в водном растворе этанола, с микрокристаллической целлюлозой в смесителе для получения пульпы и последующее высушива
Claims (17)
1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения остеопороза, принимаемая один раз в месяц и содержащая ризедроновую кислоту или ее соль или ибандроновую кислоту или ее соль и холекальциферол в количестве, соответствующем 24000-50000 ME в единичной лекарственной форме.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой холекальциферол присутствует в количестве, соответствующем 30000 ME.
3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, в которой единичная лекарственная форма представляет собой форму таблетки.
4. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения остеопороза, принимаемая один раз в месяц и содержащая:
(a) холекальциферолсодержащие гранулы, полученные адсорбцией на микрокристаллической целлюлозе раствора, полученного растворением в этаноле или в водном растворе этанола (i) холекальциферола в количестве, соответствующем 24000-50000 ME; (ii) одного или более компонентов, выбранных из токоферола ацетата, бутилгидрокситолуола и бутилгидроксианизола, в качестве первого стабилизатора; и (iii) связующего,
(b) маннит в качестве второго стабилизатора, и
(c) ризедроновую кислоту или ее соль или ибандроновую кислоту или ее соль.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой холекальциферол присутствует в количестве, соответствующем 30000 ME.
6. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой холекальциферолсодержащие гранулы получают путем осуществления процесса гранулирования, содержащим: перемешивание раствора, полученного растворением холекальциферола, первого стабилизатора и связующего в этаноле или в водном растворе этанола, с микрокристаллической целлюлозой в смесителе для получения пульпы и последующее высушивание и измельчение пульпы.
7. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой первый стабилизатор представляет собой смесь токоферола ацетата и бутилгидрокситолуола.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой массовое соотношение токоферола ацетата и бутилгидрокситолуола находится в диапазоне 1: 0,2-1,0.
9. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой первый стабилизатор присутствует в количестве от 0,4 до 2,0 мас.частей на одну массовую часть холекальциферола.
10. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой связующее представляет собой гидроксипропилцеллюлозу.
11. Фармацевтическая композиция по любому из п.п.4-10, в которой маннит присутствует в количестве от 5 до 20 мас.% в расчете на общую массу фармацевтической композиции.
12. Фармацевтическая композиция по любому из п.п.4-10, дополнительно содержащая одно или более разрыхляющих веществ, выбранных из группы, состоящей из кросповидона, натриевой соли гликолята крахмала, натрийкарбоксиметилцеллюлозы и альгиновой кислоты; и одно или более скользящих веществ, выбранных из группы, состоящей из стеарата магния, стеариновой кислоты, талька и диоксида кремния.
13. Фармацевтическая композиция по любому из п.п.4-10, в которой лекарственная форма фармацевтической композиции является формой таблетки.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, дополнительно содержащая пленочный покровный слой, содержащий смесь гидроксипропилметилцеллюлозы и полиэтиленгликоля.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, в которой массовое соотношение гидроксипропилметилцеллюлозы и полиэтиленгликоля находится в диапазоне 5-15: 1.
16. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой фармацевтическая композиция находится в форме таблетки, состоящей из (а) холекальциферолсодержащих гранул, содержащих 0,75 мг порошка холекальциферола (40000 МЕ/мг), 0,5 мг бутилгидрокситолуола, 0,9 мг токоферола ацетата, 6 мг гидроксипропилцеллюлозы и 40 мг микрокристаллической целлюлозы, (b) 40,0 мг маннита, (с) 150 мг натрия ризедроната или 150 мг натрия ибандроната и (d) 4 мг кросповидона и 4 мг стеарата магния.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, в которой фармацевтическая композиция имеет форму покрытой пленкой таблетки, дополнительно содержащей пленочный покровный слой, состоящий из 5,1 мг гидроксипропилметилцеллюлозы, 0,51 мг полиэтиленгликоля 6000 (PEG 6000), 1,28 мг оксида титана и 0,11 мг талька на таблетку.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR10-2009-0088480 | 2009-09-18 | ||
| KR1020090088480A KR101102364B1 (ko) | 2009-09-18 | 2009-09-18 | 비스포스포네이트 유도체 및 고용량의 콜레칼시페롤을 포함하는 약학 조성물 |
| PCT/KR2010/003920 WO2011034274A2 (ko) | 2009-09-18 | 2010-06-17 | 비스포스포네이트 유도체 및 고용량의 콜레칼시페롤을 포함하는 약학 조성물 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012109614A true RU2012109614A (ru) | 2013-10-27 |
| RU2533230C2 RU2533230C2 (ru) | 2014-11-20 |
Family
ID=43759131
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012109614/15A RU2533230C2 (ru) | 2009-09-18 | 2010-06-17 | Фармацевтические композиции, содержащие производные бисфосфоната и высокие дозы холекальциферола |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP2478909B1 (ru) |
| KR (1) | KR101102364B1 (ru) |
| CN (2) | CN103191138A (ru) |
| BR (1) | BR112012003907A2 (ru) |
| MA (1) | MA33676B1 (ru) |
| MX (1) | MX343184B (ru) |
| RU (1) | RU2533230C2 (ru) |
| WO (1) | WO2011034274A2 (ru) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR101230178B1 (ko) * | 2010-06-10 | 2013-02-06 | 주식회사 네비팜 | 골다공증 예방 또는 치료용 조성물 및 이의 제조방법 |
| ITMI20120393A1 (it) * | 2012-03-14 | 2013-09-15 | Tiberio Bruzzese | Formulazioni acquose di bisfosfonati, vitamina d e alcol benzilico adatte all'uso intramuscolare o sottocutaneo |
| MX350569B (es) * | 2012-12-03 | 2017-09-11 | Landsteiner Scient S A De C V | Composicion farmaceutica estable para el tratamiento de osteoporosis. |
| KR101847947B1 (ko) | 2013-03-15 | 2018-05-28 | 옵코 아이피 홀딩스 Ⅱ 인코포레이티드 | 안정화되고 변형된 비타민 ｄ 방출 제형 |
| KR20160144663A (ko) | 2015-06-09 | 2016-12-19 | 최숙 | 제제 및 이의 제조방법 |
| IT201600123773A1 (it) * | 2016-12-06 | 2018-06-06 | Abiogen Pharma Spa | Composizione per il trattamento dell’osteoartrosi |
| CN108420797B (zh) * | 2018-05-09 | 2022-05-03 | 南京海融制药有限公司 | 维生素d类似物制剂及其制备方法 |
| KR102158375B1 (ko) | 2018-10-25 | 2020-09-21 | 단국대학교 천안캠퍼스 산학협력단 | 비타민 d 에멀젼 및 비스포스포네이트를 포함하는 복합 액상 제형 및 이의 골다공증 예방 또는 치료 용도 |
| KR102211287B1 (ko) * | 2018-12-21 | 2021-02-03 | (주)휴온스 | 비타민 d 또는 이의 유도체를 포함하는 안정성이 개선된 액상 제제 |
Family Cites Families (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2963718B2 (ja) * | 1990-03-06 | 1999-10-18 | グレラン製薬株式会社 | ビタミンｄ▲下３▼類含有製剤 |
| JP2845342B2 (ja) * | 1990-04-28 | 1999-01-13 | 大正製薬株式会社 | ビタミンｄ▲下３▼誘導体含有固形製剤組成物 |
| KR100317935B1 (ko) | 1999-10-20 | 2001-12-22 | 유승필 | 대사성 골질환 치료용 약제조성물 및 이의 제조방법 |
| US20030072802A1 (en) * | 2001-10-11 | 2003-04-17 | R.T. Alamo Ventures, Inc. | Sustained release topiramate |
| US20050070504A1 (en) | 2001-12-21 | 2005-03-31 | The Procter & Gamble Co. | Risedronate compositions and their methods of use |
| US20030195171A1 (en) * | 2002-04-05 | 2003-10-16 | Daifotis Anastasia G. | Method for inhibiting bone resorption with an alendronate and vitamin D formulation |
| GB0330009D0 (en) * | 2003-12-24 | 2004-01-28 | Ferrosan As | Probiotic tablet formulations |
| KR20050110814A (ko) | 2004-05-19 | 2005-11-24 | 머크 앤드 캄파니 인코포레이티드 | 골 흡수를 억제하기 위한 조성물 및 방법 |
| BRPI0418756A (pt) | 2004-05-19 | 2007-09-11 | Merck & Co Inc | composições e métodos para inibir a reabsorção óssea |
| US20050261250A1 (en) | 2004-05-19 | 2005-11-24 | Merck & Co., Inc., | Compositions and methods for inhibiting bone resorption |
| WO2008026907A1 (es) * | 2006-08-29 | 2008-03-06 | Espinosa Abdala Leopoldo De Je | Composición farmacéutica que comprende ibandronato y vitamina d3 para el tratamiento de osteoporosis |
| KR100822133B1 (ko) | 2006-11-06 | 2008-04-15 | 한미약품 주식회사 | 비타민 ｄ 또는 이의 유도체의 고체분산체 및비스포스포네이트를 포함하는, 골다공증 예방 또는 치료용복합제제 |
| KR100844256B1 (ko) * | 2007-03-23 | 2008-07-07 | 코오롱제약주식회사 | 리세드로네이트와 비타민 ｄ를 포함하는 대사성 골질환치료용 약제조성물 및 이의 제조방법 |
| KR101230178B1 (ko) * | 2010-06-10 | 2013-02-06 | 주식회사 네비팜 | 골다공증 예방 또는 치료용 조성물 및 이의 제조방법 |
-
2009
- 2009-09-18 KR KR1020090088480A patent/KR101102364B1/ko active IP Right Grant
-
2010
- 2010-06-17 BR BR112012003907A patent/BR112012003907A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2010-06-17 RU RU2012109614/15A patent/RU2533230C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2010-06-17 WO PCT/KR2010/003920 patent/WO2011034274A2/ko active Application Filing
- 2010-06-17 CN CN2013100906878A patent/CN103191138A/zh active Pending
- 2010-06-17 CN CN201080041701.XA patent/CN102497867B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2010-06-17 MX MX2012002786A patent/MX343184B/es active IP Right Grant
- 2010-06-17 EP EP10817343.6A patent/EP2478909B1/en not_active Not-in-force
-
2012
- 2012-04-16 MA MA34780A patent/MA33676B1/fr unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2533230C2 (ru) | 2014-11-20 |
| MX2012002786A (es) | 2012-06-25 |
| WO2011034274A3 (ko) | 2011-05-19 |
| EP2478909B1 (en) | 2018-04-25 |
| CN103191138A (zh) | 2013-07-10 |
| WO2011034274A2 (ko) | 2011-03-24 |
| KR101102364B1 (ko) | 2012-01-03 |
| BR112012003907A2 (pt) | 2016-03-22 |
| MX343184B (es) | 2016-10-26 |
| MA33676B1 (fr) | 2012-10-01 |
| EP2478909A4 (en) | 2014-02-26 |
| CN102497867A (zh) | 2012-06-13 |
| KR20110030852A (ko) | 2011-03-24 |
| EP2478909A2 (en) | 2012-07-25 |
| CN102497867B (zh) | 2015-04-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012109614A (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие производные бисфосфоната и высокие дозы холекальциферола | |
| JP6030643B2 (ja) | ガン細胞の増殖を阻害するアミド誘導体および非金属塩滑沢剤を含む医薬組成物 | |
| MX2021016085A (es) | Derivados de benzisoxazol sulfonamida. | |
| IL273300B1 (en) | High dose valbenazine formulation and related preparations, methods and kits | |
| NZ628993A (en) | Pharmaceutical formulations comprising ccr3 antagonists | |
| JP2019505525A (ja) | Ｊａｋキナーゼ阻害剤またはその薬剤的に許容される塩を含有する医薬組成物 | |
| AR107391A1 (es) | Formulaciones / composiciones que comprenden un inhibidor de btk | |
| ES2881317T3 (es) | Composición farmacéutica que comprende sacubitrilo y valsartán | |
| JP2018154596A (ja) | アジルサルタン含有固形医薬組成物 | |
| DK3087989T3 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPREHENSIVE TOFOGLIFLOZINE AND PROCEDURES FOR PRODUCING THEREOF | |
| CN106963938B (zh) | 一种马来酸依那普利叶酸的药物组合物及其制备方法 | |
| JP5579066B2 (ja) | 有効成分が境界を有してなる医薬固形製剤 | |
| JP2008509914A5 (ru) | ||
| RU2012121183A (ru) | Фармацевтическая композиция для перорального введения | |
| JP5461084B2 (ja) | 崩壊遅延が抑制されたパロキセチン塩酸塩水和物の経口投与用医薬組成物 | |
| TR201616998A1 (en) | DELAYED RELEASE DOSING FORMS WITH DIMETHYL FUMARATE | |
| JP2017002022A (ja) | ボリコナゾール含有製剤 | |
| CZ300047B6 (cs) | Farmaceutická kompozice s obsahem úcinné látky atorvastatinu | |
| JP2016216425A (ja) | カルベジロール含有錠剤 | |
| CN101062418A (zh) | 一种恩替卡韦的环糊精包合物,其制备方法和含有该包合物的药物组合物 | |
| EP3052086A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising low dose active pharmaceutical ingredient and preparation thereof | |
| JP2016003224A (ja) | ホリナートカルシウム含有錠 | |
| JP6018420B2 (ja) | アンジオテンシンｉｉ受容体拮抗薬およびサイアザイド系利尿薬を含む医薬組成物 | |
| RU2013125339A (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения гепатита с | |
| KR101243747B1 (ko) | 고함량 리세드론산 함유 골다공증 치료용 약학조성물 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20190618 |