RU2012121183A - Фармацевтическая композиция для перорального введения - Google Patents
Фармацевтическая композиция для перорального введения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012121183A RU2012121183A RU2012121183/15A RU2012121183A RU2012121183A RU 2012121183 A RU2012121183 A RU 2012121183A RU 2012121183/15 A RU2012121183/15 A RU 2012121183/15A RU 2012121183 A RU2012121183 A RU 2012121183A RU 2012121183 A RU2012121183 A RU 2012121183A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- solid pharmaceutical
- benzothien
- glucitol
- anhydro
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/401—Proline; Derivatives thereof, e.g. captopril
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2009—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
Abstract
1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая сокристалл (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцитола и L-пролина в комбинации с кристаллической целлюлозой.2. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, где содержание кристаллической целлюлозы в фармацевтической композиции составляет 5 мас.% или более до 90 мас.% или менее.3. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая дезинтегрант.4. Твердая фармацевтическая композиция по п. 3, где дезинтегрант представляет собой один или несколько компонентов, выбранных из группы, состоящей из натриевого гликолата крахмала и гидроксипропилцеллюлозы, содержание гидроксипропильных групп которой составляет 5 мас.% или более до менее чем 16 мас.%.5. Твердая фармацевтическая композиция по п.3, где содержание дезинтегранта в фармацевтической композиции составляет 5 мас.% или более до 90 мас.% или менее.6. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где 65% или более (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцитола растворяют за 30 мин при анализе с помощью теста на растворимость, описанного в 15-ой пересмотренной Фармакопеи Японии.7. Способ изготовления твердой фармацевтической композиции, вклющий стадии:(1) смешения сокристалла (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцитола и L-пролина с кристаллической целлюлозой; и(2) гранулирования полученной смеси путем мокрого гранулирования при сохранении структуры сокристалла между (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцитолом и L-пролином.8. Способ по п.7, дополнительно включающий стадию (3) обработки гранулированного продукта прессованием.9. Способ по п.7, �
Claims (15)
1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая сокристалл (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцитола и L-пролина в комбинации с кристаллической целлюлозой.
2. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, где содержание кристаллической целлюлозы в фармацевтической композиции составляет 5 мас.% или более до 90 мас.% или менее.
3. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая дезинтегрант.
4. Твердая фармацевтическая композиция по п. 3, где дезинтегрант представляет собой один или несколько компонентов, выбранных из группы, состоящей из натриевого гликолата крахмала и гидроксипропилцеллюлозы, содержание гидроксипропильных групп которой составляет 5 мас.% или более до менее чем 16 мас.%.
5. Твердая фармацевтическая композиция по п.3, где содержание дезинтегранта в фармацевтической композиции составляет 5 мас.% или более до 90 мас.% или менее.
6. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где 65% или более (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцитола растворяют за 30 мин при анализе с помощью теста на растворимость, описанного в 15-ой пересмотренной Фармакопеи Японии.
7. Способ изготовления твердой фармацевтической композиции, вклющий стадии:
(1) смешения сокристалла (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцитола и L-пролина с кристаллической целлюлозой; и
(2) гранулирования полученной смеси путем мокрого гранулирования при сохранении структуры сокристалла между (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцитолом и L-пролином.
8. Способ по п.7, дополнительно включающий стадию (3) обработки гранулированного продукта прессованием.
9. Способ по п.7, где содержание кристаллической целлюлозы в фармацевтической композиции составляет 5 мас.% или более до 90 мас.% или менее.
10. Способ по п.7, дополнительно включающий добавление дезинтегранта во время стадии (1), между стадиями (1) и (2), во время стадии (2) или после стадии (2).
11. Способ по п.10, где дезинтегрант представляет собой один или несколько компонентов, выбранных из группы, состоящей из натриевого гликолата крахмала и гидроксипропилцеллюлозы, содержание гидроксипропильных групп которой составляет 5 мас.% или более до менее чем 16 мас.%.
12. Способ по п.10, где содержание дезинтегранта в фармацевтической композиции составляет 5 мас.% или более до 90 мас.% или менее.
13. Способ по любому из пп.7-12, который предназначен для изготовления твердой фармацевтической композиции, которая дает возможность 65% или более (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцитола растворяться за 30 мин при анализе с помощью теста на растворимость, описанного в 15-ой пересмотренной Фармакопеи Японии.
14. Способ по п.7, где гранулирование проводят таким образом, чтобы твердая фармацевтическая композиция имела максимальное значение содержания влаги от 5 до 30 мас.% во время гранулирования.
15. Применение кристаллической целлюлозы для изготовления твердой фармацевтической композиции, содержащей сокристалл (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцитола и L-пролина.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US25444309P | 2009-10-23 | 2009-10-23 | |
| US61/254443 | 2009-10-23 | ||
| PCT/JP2010/068660 WO2011049191A1 (ja) | 2009-10-23 | 2010-10-22 | 経口投与用医薬組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012121183A true RU2012121183A (ru) | 2013-11-27 |
Family
ID=43900414
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012121183/15A RU2012121183A (ru) | 2009-10-23 | 2010-10-22 | Фармацевтическая композиция для перорального введения |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20120214753A1 (ru) |
| EP (1) | EP2491933A1 (ru) |
| JP (1) | JP4759102B2 (ru) |
| KR (1) | KR101476011B1 (ru) |
| CN (1) | CN102596206B (ru) |
| AR (1) | AR078750A1 (ru) |
| BR (1) | BR112012007364A2 (ru) |
| CA (1) | CA2778411A1 (ru) |
| MX (1) | MX2012004782A (ru) |
| RU (1) | RU2012121183A (ru) |
| WO (1) | WO2011049191A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR101841087B1 (ko) | 2011-04-22 | 2018-03-23 | 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 | 고형 의약 조성물 |
| CN106924206A (zh) * | 2015-12-31 | 2017-07-07 | 深圳翰宇药业股份有限公司 | 一种依格列净口服固体制剂及其制备方法 |
| WO2019030158A1 (en) * | 2017-08-07 | 2019-02-14 | Enantia, S.L. | CO-CRYSTAL OF 2 - [(1R, 6R) -6-ISOPROPENYL-3-METHYLCYCLOHEX-2-EN-1-YL] -5-PENTYLBENZENE-1,3-DIOL |
| US20190177258A1 (en) * | 2017-12-11 | 2019-06-13 | Artelo Biosciences, Inc. | New solid forms of cannabidiol and uses thereof |
| BR112021004839A2 (pt) * | 2018-09-26 | 2021-06-08 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | formas cristalinas de n-(1-((2-(dimetilamino)etil)amino)-2-metil-1-oxopropan-2-il)-4-(4-(2-metil-5-((2s,3r,4r,5s,6r)-3,4,5-triidróxi-6-(metiltio)tetraidro-2h-piran-2-il)benzil)fenil)butanamida e métodos de sua síntese |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6852336B2 (en) * | 1995-11-15 | 2005-02-08 | J. Rettenmaier & Soehne Gmbh + Co. Kg | Directly compressible high load acetaminophen formulations |
| MXPA05009356A (es) * | 2003-03-14 | 2005-12-05 | Astellas Pharma Inc | Derivados de c-glicosido y sales de los mismos. |
| TWI370818B (en) * | 2006-04-05 | 2012-08-21 | Astellas Pharma Inc | Cocrystal of c-glycoside derivative and l-proline |
| PE20090603A1 (es) * | 2007-08-16 | 2009-06-11 | Boehringer Ingelheim Int | Composicion farmaceutica que comprende un inhibidor de sglt2 y un inhibidor de dpp iv |
| WO2009096455A1 (ja) * | 2008-01-31 | 2009-08-06 | Astellas Pharma Inc. | 脂肪性肝疾患の治療用医薬組成物 |
-
2010
- 2010-10-22 EP EP10825040A patent/EP2491933A1/en not_active Withdrawn
- 2010-10-22 US US13/502,453 patent/US20120214753A1/en not_active Abandoned
- 2010-10-22 KR KR1020127010513A patent/KR101476011B1/ko active IP Right Review Request
- 2010-10-22 MX MX2012004782A patent/MX2012004782A/es unknown
- 2010-10-22 CA CA2778411A patent/CA2778411A1/en not_active Abandoned
- 2010-10-22 CN CN201080047947.8A patent/CN102596206B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2010-10-22 JP JP2011511934A patent/JP4759102B2/ja active Active
- 2010-10-22 AR ARP100103894A patent/AR078750A1/es unknown
- 2010-10-22 BR BR112012007364A patent/BR112012007364A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2010-10-22 WO PCT/JP2010/068660 patent/WO2011049191A1/ja active Application Filing
- 2010-10-22 RU RU2012121183/15A patent/RU2012121183A/ru not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BR112012007364A2 (pt) | 2017-06-06 |
| CN102596206B (zh) | 2014-06-04 |
| JP4759102B2 (ja) | 2011-08-31 |
| JPWO2011049191A1 (ja) | 2013-03-14 |
| KR20120127387A (ko) | 2012-11-21 |
| KR101476011B1 (ko) | 2014-12-23 |
| US20120214753A1 (en) | 2012-08-23 |
| EP2491933A1 (en) | 2012-08-29 |
| WO2011049191A1 (ja) | 2011-04-28 |
| CA2778411A1 (en) | 2011-04-28 |
| AR078750A1 (es) | 2011-11-30 |
| MX2012004782A (es) | 2012-09-12 |
| CN102596206A (zh) | 2012-07-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012121183A (ru) | Фармацевтическая композиция для перорального введения | |
| EA201170960A1 (ru) | Твердая фармацевтическая композиция, содержащая амлодипин и лозартан | |
| RU2010101797A (ru) | Фармацевтический твердый препарат, содержащий бензазепины и способ его получения | |
| NO20081983L (no) | Nye azetidinforbindelser nyttige i behandlingen av funksjonelle gastrointestinale forstyrrelser, IBS og funksjonell dyspepsi | |
| JP6327237B2 (ja) | 固形組成物 | |
| RU2008139969A (ru) | Диспергирующиеся во рту таблетки домперидона | |
| EA201171399A1 (ru) | Способ и композиция для улучшения всасывания лекарственных средств | |
| US8980337B2 (en) | Tablet composition containing kampo extract | |
| RU2008130873A (ru) | Комбинированный состав, включающий амлодипина камсилат и симвастатин и способ его приготовления | |
| DK200900284A (da) | Krystallinsk base af escitalopram og smeltetabletter indeholdende escitalopram base | |
| DK3087989T3 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPREHENSIVE TOFOGLIFLOZINE AND PROCEDURES FOR PRODUCING THEREOF | |
| EA200602187A1 (ru) | Фармацевтическая композиция и способ её получения | |
| EA030758B1 (ru) | Фармацевтические составы на основе вилдаглиптина | |
| JP5286662B2 (ja) | 安中散含有錠剤 | |
| RU2013157528A (ru) | Покрытая сухим способом таблетка, содержащая тегафур, гимерацил и отерацил калия | |
| EP2497464A3 (en) | Pharmaceutical composition of imatinibe methanesulphonate and a process for its manufacture | |
| JP5461084B2 (ja) | 崩壊遅延が抑制されたパロキセチン塩酸塩水和物の経口投与用医薬組成物 | |
| RU2014144502A (ru) | Комбинированный препарат лерканидипина гидрохлорида и лозартана калия и способ его получения | |
| RU2014146936A (ru) | Композиции с немедленным высвобождением лекарственного средства | |
| RU2013130801A (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний суставов и костных тканей | |
| JP5113476B2 (ja) | 保存安定性に優れた塩酸テモカプリルの錠剤 | |
| RU2012117341A (ru) | Состав лекарственной композиции от кашля и способ его получения | |
| JP2010270112A (ja) | 溶出改善されたケトチフェン又はその塩を含有する固形製剤 | |
| RU2013107724A (ru) | Фармацевтические композиции монтелукаста и левоцетиризина | |
| RU2015112122A (ru) | Прероральная фармацевтическая композиция замедленного высвобождения, содержащая гидрохлорид гидроморфона |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20131023 |