RU2011129167A - Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола - Google Patents

Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола Download PDF

Info

Publication number
RU2011129167A
RU2011129167A RU2011129167/15A RU2011129167A RU2011129167A RU 2011129167 A RU2011129167 A RU 2011129167A RU 2011129167/15 A RU2011129167/15 A RU 2011129167/15A RU 2011129167 A RU2011129167 A RU 2011129167A RU 2011129167 A RU2011129167 A RU 2011129167A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituted
optionally halogen
alkyl group
drug
Prior art date
Application number
RU2011129167/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2560676C2 (ru
Inventor
Макото МАЦУМОТО
Хироюки ХАСИЗУМЕ
Тацуо ТОМИСИГЕ
Масанори КАВАСАКИ
Йосихико СИМОКАВА
Original Assignee
Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37561307&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011129167(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2011129167A publication Critical patent/RU2011129167A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2560676C2 publication Critical patent/RU2560676C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/05—Phenols
    • A61K31/06—Phenols the aromatic ring being substituted by nitro groups
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/133—Amines having hydroxy groups, e.g. sphingosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/424—Oxazoles condensed with heterocyclic ring systems, e.g. clavulanic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/451—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. glutethimide, meperidine, loperamide, phencyclidine, piminodine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/536—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство, содержащее:(I) по меньшей мере, одно соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола, представленных общей формулой (1):где Rпредставляет атом водорода или Салкильную группу. n представляет целое число от 0 до 6, и Rпредставляет любую группу из следующих общих формул (A)-(G),гдегруппа, представленная общей формулой (А), представляет собой:где Rпредставляет любую группу из следующих (1)-(6):(1) фенокси группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной Салкильной группы и необязательно галогензамещенной Салкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);(2) фенил Салкокси группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной Салкильной группы и необязательно галогензамещенной Салкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);(3) -NRRгруппа, где Rпредставляет атом водорода или Салкильную группу, и Rпредставляет фенильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной Салкильной группы и необязательно галогензамещенной Салкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);(4) фенил Салкильная группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной Салкильной группы и необязательно галогензамещенной Салкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);(5) фенокси Салкильная группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, с�

Claims (21)

1. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство, содержащее:
(I) по меньшей мере, одно соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола, представленных общей формулой (1):
Figure 00000001
где R1 представляет атом водорода или С1-6 алкильную группу. n представляет целое число от 0 до 6, и R2 представляет любую группу из следующих общих формул (A)-(G),
где
группа, представленная общей формулой (А), представляет собой:
Figure 00000002
где R3 представляет любую группу из следующих (1)-(6):
(1) фенокси группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);
(2) фенил С1-6 алкокси группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);
(3) -NR4R5 группа, где R4 представляет атом водорода или С1-6 алкильную группу, и R5 представляет фенильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);
(4) фенил С1-6 алкильная группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);
(5) фенокси С1-6 алкильная группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце); и
(6) бензофурил С1-6 алкильная группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в бензофурановом кольце);
группа, представленная общей формулой (В), представляет собой:
Figure 00000003
где R6 представляет фенильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);
группа, представленная общей формулой (С), представляет собой:
Figure 00000004
где R7 представляет фенил С2-10 алкенильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце) или бифенил С1-6 алкильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);
группа, представленная общей формулой (D), представляет собой:
Figure 00000005
где R8 представляет фенил С1-6 алкильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);
группа, представленная общей формулой (E), представляет собой:
Figure 00000006
(где R8 такой, как описано выше);
группа, представленная общей формулой (F), представляет собой:
Figure 00000007
(где R8 такой, как описано выше);
группа, представленная общей формулой (G), представляет собой:
Figure 00000008
(где R6 такой, как описано выше),
его оптически активные формы и его фармакологически приемлемые соли, и
(II) по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из вторичных противотуберкулезных лекарственных средств, хинолоновых антибактериальных лекарственных средств, макролидных антибактериальных лекарственных средств, сульфамидных антибактериальных лекарственных средств и лекарственных средств против ВИЧ.
2. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.1, в котором лекарственное средство (II) представляет собой, по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из вторичных противотуберкулезных лекарственных средств и хинолоновых антибактериальных лекарственных средств.
3. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.2, в котором лекарственное средство, выбранное из вторичных противотуберкулезных лекарственных средств, представляет собой, по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из энвиомицина, канамицина, капреомицина, циклосерина, тиоацетазона, клофазимина и их солей.
4. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.2, в котором лекарственное средство (II) представляет собой, по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из вторичных противотуберкулезных лекарственных средств.
5. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.1, в котором лекарственное средство (II) представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из хинолоновых антибактериальных лекарственных средств.
6. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.5, в котором, по меньшей мере, одно средство, выбранное из хинолоновых антибактериальных лекарственных средств, представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из группы, состоящей из гатифлоксацина, моксифлоксацина и их гидратов.
7. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.1, в котором лекарственное средство (II) представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из макролидных антибактериальных лекарственных средств.
8. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.7, в котором, по меньшей мере, одно средство, выбранное из макролидных антибактериальных лекарственных средств, представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из группы, состоящей из кларитромицина, азитромицина и их гидратов.
9. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.1, в котором лекарственное средство (II) представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из сульфамидных лекарственных средств.
10. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.9, в котором, по меньшей мере, одно средство, выбранное из сульфамидных лекарственных средств, представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из группы, состоящей из сульфаметизола, сульфизоксазола, сульфамонометоксина, сульфадиметоксина, сульфаметизола, салазосульфапиридина, сульфадиазина и их солей.
11. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.1, в котором лекарственное средство (II) представляет собой одно средство, выбранное из лекарственных средств против ВИЧ.
12. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.11, в котором, по меньшей мере, одно средство, выбранное из лекарственных средств против ВИЧ, представляет собой (а) ингибитор обратной транскриптазы на основе нуклеиновой кислоты, (b) ингибитор обратной транскриптазы на основе не-нуклеиновой кислоты или (с) ингибитор протеазы.
13. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по любому из пп.1-12, которое представлено в виде одного средства, полученного путем одновременного составления соединения оксазола (I) и лекарственного средства (II).
14. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по любому из пп.1-12, которое представлено в виде двух средств, полученных путем раздельного составления соединения оксазола (I) и лекарственного средства (II), для одновременного введения одним и тем же путем.
15. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по любому из пп.1-12, которое представлено в виде двух средств, полученных путем раздельного составления соединения оксазола (I) и лекарственного средства (II), для введение с разницей во времени одним и тем же путем.
16. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по любому из пп.1-12, которое представлено в виде двух средств, полученных путем раздельного составления соединения оксазола (I) и лекарственного средства (II), для одновременного введения разными путями.
17. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по любому из пп.1-12, которое представлено в виде одного или более средств, полученных путем раздельного составления соединения оксазола (I) и лекарственного средства (II), для введение с разницей во времени разными путями.
18. Лекарственное средство для дозирования в интервале 48 часов или более, которое содержит, по меньшей мере, одно соединение в качестве активного ингредиента, который выбирают из группы, состоящей из:
(I) соединений 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола, представленных общей формулой (1):
Figure 00000009
где R1 представляет атом водорода или С1-6 алкильную группу, n представляет целое число от 0 до 6, и R2 представляет любую группу из следующих общих формул (A)-(G),
где
группа, представленная общей формулой (А), представляет собой:
Figure 00000010
где R3 представляет любую группу из следующих (1)-(6):
(1) фенокси группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);
(2) фенил С1-6 алкокси группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);
(3) -NR4R5 группа, где R4 представляет атом водорода или С1-6 алкильную группу, и R5 представляет фенильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);
(4) фенил С1-6 алкильная группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);
(5) фенокси С1-6 алкильная группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце); и
(6) бензофурил С1-6 алкильная группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в бензофурановом кольце);
группа, представленная общей формулой (В), представляет собой:
Figure 00000011
где R6 представляет фенильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);
группа, представленная общей формулой (С), представляет собой:
Figure 00000012
где R7 представляет фенил С2-10 алкенильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце) или бифенил С1-6 алкильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);
группа, представленная общей формулой (D), представляет собой:
Figure 00000013
где R8 представляет фенил С1-6 алкильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкокси группы, может быть замещена в фенильном кольце);
группа, представленная общей формулой (E), представляет собой:
Figure 00000014
(где R8 такой, как описано выше);
группа, представленная общей формулой (F), представляет собой:
Figure 00000015
(где R8 такой, как описано выше);
группа, представленная общей формулой (G), представляет собой:
Figure 00000016
(где R6 такой, как описано выше),
его оптически активные формы и его фармакологически приемлемые соли.
19. Набор для лечения туберкулеза, который содержит лекарственное средство по п.18 и, по меньшей мере, одно лекарственное средство (II), выбранное из группы, состоящей из вторичных противотуберкулезных лекарственных средств, хинолоновых антибактериальных лекарственных средств, макролидных антибактериальных лекарственных средств, сульфамидных антибактериальных лекарственных средств и лекарственных средств против ВИЧ, и где набор применяют для дозирования лекарственного средства и лекарственных средств в интервале 48 часов или более.
20. Набор по п.19, в котором лекарственное средство (II) представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из группы, состоящей из вторичных противотуберкулезных лекарственных средств и хинолоновых антибактериальных лекарственных средств.
21. Набор по п.20, в котором, по меньшей мере, одно средство, выбранное из вторичных противотуберкулезных лекарственных средств, выбранных из группы, состоящей из энвиомицина, канамицина, капреомицина, циклосерина, тиоацетазона, клофазимина и их солей, и по меньшей мере, одно средство, выбранное из хинолоновых антибактериальных лекарственных средств, представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из группы, состоящей из гатифлоксацина, моксифлоксацина и их гидратов.
RU2011129167/15A 2005-10-05 2011-07-13 Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола RU2560676C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005-292461 2005-10-05
JP2005292461 2005-10-05

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008117427/15A Division RU2434632C2 (ru) 2005-10-05 2006-10-04 Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011129167A true RU2011129167A (ru) 2013-01-20
RU2560676C2 RU2560676C2 (ru) 2015-08-20

Family

ID=37561307

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008117427/15A RU2434632C2 (ru) 2005-10-05 2006-10-04 Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола
RU2011129167/15A RU2560676C2 (ru) 2005-10-05 2011-07-13 Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008117427/15A RU2434632C2 (ru) 2005-10-05 2006-10-04 Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола

Country Status (18)

Country Link
US (2) US8987304B2 (ru)
EP (2) EP1931425A1 (ru)
JP (2) JP5925065B2 (ru)
KR (1) KR101118942B1 (ru)
CN (2) CN101277740B (ru)
AR (1) AR056872A1 (ru)
AU (2) AU2006300320B2 (ru)
BR (1) BRPI0616659A8 (ru)
CA (2) CA2862193C (ru)
HK (1) HK1121082A1 (ru)
IL (1) IL189944A0 (ru)
PH (1) PH12015501098A1 (ru)
RU (2) RU2434632C2 (ru)
SG (1) SG165361A1 (ru)
TW (3) TWI368509B (ru)
UA (1) UA93888C2 (ru)
WO (1) WO2007043542A1 (ru)
ZA (1) ZA200802883B (ru)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101199813B1 (ko) * 2007-09-20 2012-11-09 교와 가가꾸고교 가부시키가이샤 무수 제 2 인산칼슘 입자 및 그 제조 방법
GB201012209D0 (en) * 2010-05-31 2010-09-08 Ge Healthcare Ltd In vivo imaging agent
CN105407876B (zh) 2013-07-26 2019-08-30 赛诺菲 抗结核病的稳定的包含异烟肼颗粒和利福喷汀颗粒的可分散的片剂及其制备方法
EP3024445B1 (en) 2013-07-26 2019-01-09 Sanofi Antitubercular composition comprising rifampicin, isoniazid, ethambutol and pyrazinamide and its process of preparation
JP6467042B2 (ja) * 2014-10-21 2019-02-06 カウンシル オブ サイエンティフィック アンド インダストリアル リサーチ 抗マイコバクテリア剤としての置換１，２，３−トリアゾール−１−イル−メチル−２，３−ジヒドロ−２−メチル−６−ニトロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾールとその調製方法
RU2606839C1 (ru) * 2015-10-26 2017-01-10 Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" Лекарственный препарат противотуберкулезного действия на основе D-циклосерина в виде лиофилизата и способ получения лекарственного препарата
GB201519054D0 (en) * 2015-10-28 2015-12-09 Univ Dundee Composition
RU2627611C2 (ru) * 2015-10-30 2017-08-09 Акционерное общество "Фармасинтез" (АО "Фармасинтез") Противотуберкулезная фармацевтическая композиция, содержащая тиоацетазон
TW202227064A (zh) * 2020-09-24 2022-07-16 李建璋 使用鈣離子阻斷劑預防肺結核復發
KR102534846B1 (ko) 2021-12-14 2023-05-19 재단법인 환동해산업연구원 결핵균에 항균 활성을 가지는 해조류 추출물
US11977085B1 (en) 2023-09-05 2024-05-07 Elan Ehrlich Date rape drug detection device and method of using same

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3911263A1 (de) 1989-04-07 1990-10-11 Saarstickstoff Fatol Gmbh Kombinationspraeparate
ATE143601T1 (de) 1993-05-05 1996-10-15 Palo Alto Medical Found Verwendung von rifamycinderivaten zur herstellung eines arzneimittels zur behandlung der toxoplasmose
RU2212335C1 (ru) * 2002-07-26 2003-09-20 Беляев Дмитрий Анатольевич Композиция для гидрофобизации древесины
TWI347946B (en) 2002-10-11 2011-09-01 Otsuka Pharma Co Ltd 2,3-dihydro-6-nitroimidazo[2,1-b]oxazole compound
ATE410430T1 (de) * 2003-10-31 2008-10-15 Otsuka Pharma Co Ltd 2,3-dihydro-6-nitroimidazoä2,1- büoxazolverbindungen zur behandlung von tuberkulose
TWI380975B (zh) * 2004-03-25 2013-01-01 Otsuka Pharma Co Ltd 製造胺基酚類化合物的方法

Also Published As

Publication number Publication date
AU2006300320A1 (en) 2007-04-19
KR20080052648A (ko) 2008-06-11
ZA200802883B (en) 2009-09-30
AU2006300320B2 (en) 2010-08-26
PH12015501098A1 (en) 2015-12-07
RU2560676C2 (ru) 2015-08-20
TWI368509B (en) 2012-07-21
WO2007043542A1 (en) 2007-04-19
CN102895230A (zh) 2013-01-30
RU2434632C2 (ru) 2011-11-27
IL189944A0 (en) 2008-08-07
RU2008117427A (ru) 2009-11-10
EP2269694A2 (en) 2011-01-05
CA2624497C (en) 2014-11-18
JP2014132023A (ja) 2014-07-17
EP1931425A1 (en) 2008-06-18
AU2010241497A1 (en) 2010-12-09
CA2862193A1 (en) 2007-04-19
BRPI0616659A2 (pt) 2012-12-25
CN101277740B (zh) 2012-12-05
AR056872A1 (es) 2007-10-31
TW201434467A (zh) 2014-09-16
EP2269694A3 (en) 2011-03-09
TW201233389A (en) 2012-08-16
SG165361A1 (en) 2010-10-28
UA93888C2 (ru) 2011-03-25
US20090275528A1 (en) 2009-11-05
HK1121082A1 (en) 2009-04-17
JP5925065B2 (ja) 2016-05-25
US20150224099A1 (en) 2015-08-13
US8987304B2 (en) 2015-03-24
CN101277740A (zh) 2008-10-01
BRPI0616659A8 (pt) 2018-05-08
CA2624497A1 (en) 2007-04-19
JP2012197312A (ja) 2012-10-18
CA2862193C (en) 2016-06-07
WO2007043542A9 (en) 2008-05-08
TW200744589A (en) 2007-12-16
KR101118942B1 (ko) 2012-02-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011129167A (ru) Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
RU2445312C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-МЕТИЛМОРФОЛИН ПИРИДО-, ПИРАЗО- И ПИРИМИДО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ mTOR
PE20081475A1 (es) Arilamidas sustituidas por tiazol u oxazol
RU2015131006A (ru) ЗАМЕЩЕННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ СПИРОПИРИДО[1,2-a]ПИРАЗИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ИНТЕГРАЗЫ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА (ВИЧ)
RU2342367C2 (ru) Ненуклеозидные ингибиторы i обратной транскриптазы, предназначенные для лечения заболеваний, опосредованных вич
RU2009139920A (ru) Изоксазолиновые соединения и их применение в борьбе с вредителями
RU2014122033A (ru) Соединения с нематоцидной активностью
HRP20100553T1 (hr) Inhibitori replikacije virusa humane imunodeficijencije
RU2009125043A (ru) Средство для обработки почв или семян, включающее соединения хинолина или их соли в качестве активного ингредиента, или способ борьбы с заболеваниями растений при помощи этого средства
RU2007106930A (ru) Производные хиназолина
RU2012142171A (ru) Ингибиторы катехол-о-метилтрансферазы и их применение в лечении психических расстройств
RU2008129641A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
RU2011108008A (ru) Производные трициклического алкиламинометилоксазолидинона
JP2015536974A5 (ru)
AR037363A1 (es) Derivados de indolil- y benzimidazolil-aminoacetonitrilo, composiciones para controlar parasitos y el uso de dichos compuestos para la preparacion de una composicion farmaceutica
RU2016142611A (ru) Пролекарственные средства ингибиторов обратной транскриптазы вич
RU2008152761A (ru) Антагонисты vri ванилоидного рецептора на основе ионона
RU2007144989A (ru) 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолиновые производные в качестве лекарственных средств для лечения бесплодия
RU2009102270A (ru) Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы
BRPI0510397A (pt) compostos, composições farmacêuticas contendo os mesmos, e métodos de uso dos mesmos
DK1970372T3 (da) Salte af 9-oxoacridin-10-eddikesyre med 1-alkylamino-1-deoxy-polyoler
RU2010154417A (ru) Комбинация частичного агониста никотиновых рецепторов и ингибитора ацетилхолинетеразы, содержащая ее фармацетическая композиция, и ее применение в лечении когнитивных расстройств
RU2014126367A (ru) Производные n-(4-хинолинметил)сульфонамидов и их применение в качестве антигельминтных средств
RU2008129623A (ru) Ингибиторы ccr9 активности

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20130826

FZ9A Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal)

Effective date: 20140818