RU2008117427A - Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола - Google Patents

Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола Download PDF

Info

Publication number
RU2008117427A
RU2008117427A RU2008117427/04A RU2008117427A RU2008117427A RU 2008117427 A RU2008117427 A RU 2008117427A RU 2008117427/04 A RU2008117427/04 A RU 2008117427/04A RU 2008117427 A RU2008117427 A RU 2008117427A RU 2008117427 A RU2008117427 A RU 2008117427A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituted
drug
drugs
optionally halogen
Prior art date
Application number
RU2008117427/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2434632C2 (ru
Inventor
Макото МАЦУМОТО (JP)
Макото МАЦУМОТО
Хироюки ХАСИЗУМЕ (JP)
Хироюки ХАСИЗУМЕ
Тацуо ТОМИСИГЕ (JP)
Тацуо ТОМИСИГЕ
Масанори КАВАСАКИ (JP)
Масанори КАВАСАКИ
Йосихико СИМОКАВА (JP)
Йосихико СИМОКАВА
Original Assignee
Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37561307&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008117427(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2008117427A publication Critical patent/RU2008117427A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2434632C2 publication Critical patent/RU2434632C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965Non-condensed pyrazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/05Phenols
    • A61K31/06Phenols the aromatic ring being substituted by nitro groups
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • A61K31/133Amines having hydroxy groups, e.g. sphingosine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42Oxazoles
    • A61K31/424Oxazoles condensed with heterocyclic ring systems, e.g. clavulanic acid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425Thiazoles
    • A61K31/427Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/451Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. glutethimide, meperidine, loperamide, phencyclidine, piminodine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52Purines, e.g. adenine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/536Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • A61P31/06Antibacterial agents for tuberculosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18Antivirals for RNA viruses for HIV
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство, содержащее: ! (I) по меньшей мере, одно соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола, представленных общей формулой (1): ! ! где R1 представляет атом водорода или С1-6 алкильную группу, n представляет целое число от 0 до 6, и R2 представляет любую группу из следующих общих формул (A)-(G), ! где группа, представленная общей формулой (А), представляет собой: ! ! где R3 представляет любую группу из следующих (1)-(6): ! (1) феноксигруппа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце); ! (2) фенил С1-6 алкоксигруппа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце); ! (3) -NR4R5 группа, где R4 представляет атом водорода или С1-6 алкильную группу, и R5 представляет фенильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце); ! (4) фенил С1-6 алкильная группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце); ! (5) фенокси С1-6 алкильная группа (�

Claims (30)

1. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство, содержащее:
(I) по меньшей мере, одно соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола, представленных общей формулой (1):
Figure 00000001
где R1 представляет атом водорода или С1-6 алкильную группу, n представляет целое число от 0 до 6, и R2 представляет любую группу из следующих общих формул (A)-(G),
где группа, представленная общей формулой (А), представляет собой:
Figure 00000002
где R3 представляет любую группу из следующих (1)-(6):
(1) феноксигруппа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце);
(2) фенил С1-6 алкоксигруппа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце);
(3) -NR4R5 группа, где R4 представляет атом водорода или С1-6 алкильную группу, и R5 представляет фенильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце);
(4) фенил С1-6 алкильная группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце);
(5) фенокси С1-6 алкильная группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце); и
(6) бензофурил С1-6 алкильная группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в бензофурановом кольце);
группа, представленная общей формулой (В), представляет собой:
Figure 00000003
где R6 представляет фенильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце);
группа, представленная общей формулой (С), представляет собой:
Figure 00000004
где R7 представляет фенил С2-10 алкенильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце) или бифенил С1-6 алкильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце);
группа, представленная общей формулой (D), представляет собой:
Figure 00000005
где R8 представляет фенил С1-6 алкильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце);
группа, представленная общей формулой (E), представляет собой:
Figure 00000006
(где R8 такой, как описано выше);
группа, представленная общей формулой (F), представляет собой:
Figure 00000007
(где R8 такой, как описано выше);
группа, представленная общей формулой (G), представляет собой:
Figure 00000008
(где R6 такой, как описано выше),
его оптически активные формы и его фармакологически приемлемые соли, и
(II) по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из первичных противотуберкулезных лекарственных средств, вторичных противотуберкулезных лекарственных средств, хинолоновых антибактериальных лекарственных средств, макролидных антибактериальных лекарственных средств, сульфамидных антибактериальных лекарственных средств и лекарственных средств против ВИЧ.
2. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.1, в котором лекарственное средство (II) представляет собой, по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из первичных противотуберкулезных лекарственных средств, вторичных противотуберкулезных лекарственных средств и хинолоновых антибактериальных лекарственных средств.
3. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.2, в котором лекарственное средство, выбранное из первичных противотуберкулезных лекарственных средств, представляет собой, по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из рифамицина и родственных антибактериальных лекарственных средств, изониазида, этамбутола, стрептомицина, пиразинамида и их солей, и лекарственное средство, выбранное из вторичных противотуберкулезных лекарственных средств, представляет собой, по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из энвиомицина, канамицина, капреомицина, циклосерина, тиоацетазона, клофазимина и их солей.
4. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.2, в котором лекарственное средство (II) представляет собой, по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из первичных противотуберкулезных лекарственных средств.
5. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.4, в котором, по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из первичных противотуберкулезных лекарственных средств содержит в комбинации (i) по меньшей мере, одно из рифамицина и родственных антибактериальных лекарственных средств и (ii) по меньшей мере одно, выбранное из группы, состоящей из изониазида, этамбутола, стрептомицина, пиразинамида и их солей.
6. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.5, в котором, по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из первичных противотуберкулезных лекарственных средств, содержит в комбинации (i) по меньшей мере, одно из рифамицина и родственных антибактериальных лекарственных средств и (ii) пиразинамид.
7. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.4, в котором, по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из первичных противотуберкулезных лекарственных средств, содержит в комбинации
(i) по меньшей мере, одно из рифамицина и родственных антибактериальных лекарственных средств,
(ii) пиразинамид, и
(iii) по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из изониазида, этамбутола и стрептомицина.
8. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по любому из пп.3-7, в котором, по меньшей мере, одно из рифамицина и родственных антибактериальных лекарственных средств представляет собой, по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из рифампицина, рифабутина и рифапентина.
9. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.8, в котором, по меньшей мере, одно из рифамицина и родственных антибактериальных лекарственных средств представляет собой рифампицин.
10. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.1, в котором лекарственное средство (II) представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из хинолоновых антибактериальных лекарственных средств.
11. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.10, в котором, по меньшей мере, одно средство, выбранное из хинолоновых антибактериальных лекарственных средств, представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из группы, состоящей из гатифлоксацина, моксифлоксацина и их гидратов.
12. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.10, в котором, по меньшей мере, одно средство, выбранное из лекарственных средств (II), содержит в комбинации, по меньшей мере, одно средство, выбранное из группы, состоящей из гатифлоксацина, моксифлоксацина и их гидратов и, по меньшей мере, одно первичное противотуберкулезное лекарственное средство.
13. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.12, в котором, по меньшей мере, одно средство, выбранное из первичных противотуберкулезных терапевтических лекарственных средств, содержит в комбинации (i) любое средство из рифамицина и родственных антибактериальных лекарственных средств и (ii) по меньшей мере, одно средство, выбранное из группы, состоящей из изониазида, этамбутола, стрептомицина, пиразинамида и их солей.
14. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.13, в котором, по меньшей мере, одно средство, выбранное из первичных противотуберкулезных терапевтических лекарственных средств, содержит в комбинации (i) по меньшей мере, одно средство из рифамицина и родственных антибактериальных лекарственных средств и (ii) пиразинамид.
15. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.14, в котором, по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из первичных противотуберкулезных лекарственных средств, содержит в комбинации
(i) по меньшей мере, одно из рифамицина и родственных антибактериальных лекарственных средств,
(ii) пиразинамид, и
(iii) по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из изониазида, этамбутола и стрептомицина.
16. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по любому из пп.13-15, в котором, по меньшей мере, одно из рифамицина и родственных антибактериальных лекарственных средств, представляет собой, по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из рифампицина, рифабутина и рифапентина.
17. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.16, в котором, по меньшей мере, одно из рифамицина и родственных антибактериальных лекарственных средств, представляет собой рифампицин.
18. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.1, в котором лекарственное средство (II) представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из макролидных антибактериальных лекарственных средств.
19. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.18, в котором, по меньшей мере, одно средство, выбранное из макролидных антибактериальных лекарственных средств, представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из группы, состоящей из кларитромицина, азитромицина и их гидратов.
20. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.1, в котором лекарственное средство (II) представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из сульфамидных лекарственных средств.
21. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.20, в котором, по меньшей мере, одно средство, выбранное из сульфамидных лекарственных средств, представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из группы, состоящей из сульфаметизола, сульфизоксазола, сульфамонометоксина, сульфадиметоксина, сульфаметизола, салазосульфапиридина, сульфадиазина и их солей.
22. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.1, в котором лекарственное средство (II) представляет собой одно средство, выбранное из лекарственных средств против ВИЧ.
23. Противотуберкулезное терапевтическое лекарственное средство по п.22, в котором, по меньшей мере, одно средство, выбранное из лекарственных средств против ВИЧ, представляет собой (а) ингибитор обратной транскриптазы на основе нуклеиновой кислоты, (b) ингибитор обратной транскриптазы на основе не-нуклеиновой кислоты или (с) ингибитор протеазы.
24. Лекарственное средство для дозирования в интервале 48 ч или более, которое содержит, по меньшей мере, одно соединение в качестве активного ингредиента, который выбирают из группы, состоящей из:
(I) соединений 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола, представленных общей формулой (1):
Figure 00000009
где R1 представляет атом водорода или С1-6 алкильную группу, n представляет целое число от 0 до 6, и R2 представляет любую группу из следующих общих формул (A)-(G),
где группа, представленная общей формулой (А), представляет собой:
Figure 00000010
где R3 представляет любую группу из следующих (1)-(6):
(1) феноксигруппа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце);
(2) фенил С1-6 алкоксигруппа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце);
(3) -NR4R5 группа, где R4 представляет атом водорода или С1-6 алкильную группу, и R5 представляет фенильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце);
(4) фенил С1-6 алкильная группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце);
(5) фенокси С1-6 алкильная группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце); и
(6) бензофурил С1-6 алкильная группа (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в бензофурановом кольце);
группа, представленная общей формулой (В), представляет собой:
Figure 00000011
где R6 представляет фенильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце);
группа, представленная общей формулой (С), представляет собой:
Figure 00000012
где R7 представляет фенил С2-10 алкенильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце) или бифенил С1-6 алкильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце);
группа, представленная общей формулой (D), представляет собой:
Figure 00000013
где R8 представляет фенил С1-6 алкильную группу (по меньшей мере, одна группа, выбранная из группы, состоящей из атома галогена, необязательно галогензамещенной С1-6 алкильной группы и необязательно галогензамещенной С1-6 алкоксигруппы, может быть замещена в фенильном кольце);
группа, представленная общей формулой (E), представляет собой:
Figure 00000014
(где R8 такой, как описано выше);
группа, представленная общей формулой (F), представляет собой:
Figure 00000015
(где R8 такой, как описано выше);
группа, представленная общей формулой (G), представляет собой:
Figure 00000016
(где R6 такой, как описано выше),
его оптически активные формы и его фармакологически приемлемые соли.
25. Набор для лечения туберкулеза, который содержит лекарственное средство по п.24 и, по меньшей мере, одно лекарственное средство (II), выбранное из группы, состоящей из первичных противотуберкулезных лекарственных средств, вторичных противотуберкулезных лекарственных средств, хинолоновых антибактериальных лекарственных средств, макролидных антибактериальных лекарственных средств, сульфамидных антибактериальных лекарственных средств и лекарственных средств против ВИЧ, и где набор применяют для дозирования лекарственного средства и лекарственных средств в интервале 48 ч или более.
26. Набор по п.25, в котором лекарственное средство (II) представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из группы, состоящей из первичных противотуберкулезных лекарственных средств, вторичных противотуберкулезных лекарственных средств и хинолоновых антибактериальных лекарственных средств.
27. Набор по п.26, в котором, по меньшей мере, одно средство, выбранное из первичных противотуберкулезных лекарственных средств представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из группы, состоящей из рифамицина и родственных антибактериальных лекарственных средств, изониазида, этамбутола, стрептомицина, пиразинамида и их солей и вторичные противотуберкулезные лекарственные средства, представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из группы, состоящей из энвиомицина, канамицина, капреомицина, циклосерина, тиоацетазона, клофазимина и их солей, и по меньшей мере, одно средство, выбранное из хинолоновых антибактериальных лекарственных средств, представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из группы, состоящей из гатифлоксацина, моксифлоксацина и их гидратов.
28. Набор по п.27, в котором лекарственное средство (II) представляет собой, по меньшей мере, одно первичное противотуберкулезное лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из рифамицина и родственных антибактериальных лекарственных средств, изониазида, этамбутола, стрептомицина, пиразинамида и их солей.
29. Набор по п.28, в котором лекарственное средство (II) содержит в комбинации, по меньшей мере, одно первичное противотуберкулезное лекарственное средство, выбранное из групп, состоящей из рифамицина и родственных антибактериальных лекарственных средств, изониазида, этамбутола, стрептомицина, пиразинамида и их солей и, по меньшей мере, одно хинолоновое антибактериальное лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из гатифлоксацина, моксифлоксацина и их гидратов.
30. Набор по любому из пп.27-29, в котором, по меньшей мере, одно средство, выбранное из рифамицина и родственных антибактериальных лекарственных средств, представляет собой, по меньшей мере, одно средство, выбранное из группы, состоящей из рифампицина, рифабутина и рифапентина.
RU2008117427/15A 2005-10-05 2006-10-04 Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола RU2434632C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005-292461 2005-10-05
JP2005292461 2005-10-05

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011129167/15A Division RU2560676C2 (ru) 2005-10-05 2011-07-13 Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008117427A true RU2008117427A (ru) 2009-11-10
RU2434632C2 RU2434632C2 (ru) 2011-11-27

Family

ID=37561307

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008117427/15A RU2434632C2 (ru) 2005-10-05 2006-10-04 Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола
RU2011129167/15A RU2560676C2 (ru) 2005-10-05 2011-07-13 Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011129167/15A RU2560676C2 (ru) 2005-10-05 2011-07-13 Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола

Country Status (18)

Country Link
US (2) US8987304B2 (ru)
EP (2) EP2269694A3 (ru)
JP (2) JP5925065B2 (ru)
KR (1) KR101118942B1 (ru)
CN (2) CN101277740B (ru)
AR (1) AR056872A1 (ru)
AU (2) AU2006300320B2 (ru)
BR (1) BRPI0616659A8 (ru)
CA (2) CA2624497C (ru)
HK (1) HK1121082A1 (ru)
IL (1) IL189944A0 (ru)
PH (1) PH12015501098A1 (ru)
RU (2) RU2434632C2 (ru)
SG (1) SG165361A1 (ru)
TW (3) TW201434467A (ru)
UA (1) UA93888C2 (ru)
WO (1) WO2007043542A1 (ru)
ZA (1) ZA200802883B (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5093907B2 (ja) * 2007-09-20 2012-12-12 協和化学工業株式会社 無水第二リン酸カルシウム粒子およびその製造方法
GB201012209D0 (en) * 2010-05-31 2010-09-08 Ge Healthcare Ltd In vivo imaging agent
WO2015011162A1 (en) 2013-07-26 2015-01-29 Sanofi Anti-tuberculosis stable pharmaceutical composition in a form of a dispersible tablet comprising granules of isoniazid and granules of rifapentine and its process of preparation
CN105407874A (zh) 2013-07-26 2016-03-16 赛诺菲 包含利福平、异烟肼、乙胺丁醇和吡嗪酰胺的抗结核病的组合物及其制备方法
CN107108650B (zh) * 2014-10-21 2019-10-18 印度科学工业研究所 抗分枝杆菌剂取代的1,2,3-三唑-1-基-甲基-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]噁唑及其制备方法
RU2606839C1 (ru) * 2015-10-26 2017-01-10 Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" Лекарственный препарат противотуберкулезного действия на основе D-циклосерина в виде лиофилизата и способ получения лекарственного препарата
GB201519054D0 (en) * 2015-10-28 2015-12-09 Univ Dundee Composition
RU2627611C2 (ru) * 2015-10-30 2017-08-09 Акционерное общество "Фармасинтез" (АО "Фармасинтез") Противотуберкулезная фармацевтическая композиция, содержащая тиоацетазон
CN112236141A (zh) 2018-06-11 2021-01-15 大塚制药株式会社 包含德拉马尼的组合物
TW202227064A (zh) * 2020-09-24 2022-07-16 李建璋 使用鈣離子阻斷劑預防肺結核復發
KR102534846B1 (ko) 2021-12-14 2023-05-19 재단법인 환동해산업연구원 결핵균에 항균 활성을 가지는 해조류 추출물
US11977085B1 (en) 2023-09-05 2024-05-07 Elan Ehrlich Date rape drug detection device and method of using same

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3911263A1 (de) 1989-04-07 1990-10-11 Saarstickstoff Fatol Gmbh Kombinationspraeparate
CA2138643A1 (en) 1993-05-05 1994-11-10 Jack S. Remington Use of rifamycin derivatives for the manufacture of a medicament for the treatment of toxoplasmosis
RU2212335C1 (ru) * 2002-07-26 2003-09-20 Беляев Дмитрий Анатольевич Композиция для гидрофобизации древесины
AR041198A1 (es) * 2002-10-11 2005-05-04 Otsuka Pharma Co Ltd Compuesto 2,3-dihidro-6-nitroimidazo[2,1-b] oxaxol, y composiciones farmaceuticas que lo contienen
WO2005042542A1 (en) * 2003-10-31 2005-05-12 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. 2,3-dihydro-6-nitroimidazo (2,1-b) oxazole compounds for the treatment of tuberculosis
TWI380975B (zh) * 2004-03-25 2013-01-01 Otsuka Pharma Co Ltd 製造胺基酚類化合物的方法

Also Published As

Publication number Publication date
HK1121082A1 (en) 2009-04-17
US20090275528A1 (en) 2009-11-05
KR20080052648A (ko) 2008-06-11
CN101277740A (zh) 2008-10-01
RU2434632C2 (ru) 2011-11-27
JP2012197312A (ja) 2012-10-18
UA93888C2 (ru) 2011-03-25
EP2269694A2 (en) 2011-01-05
TWI368509B (en) 2012-07-21
CA2862193A1 (en) 2007-04-19
CN102895230A (zh) 2013-01-30
AU2006300320B2 (en) 2010-08-26
WO2007043542A9 (en) 2008-05-08
BRPI0616659A8 (pt) 2018-05-08
TW201233389A (en) 2012-08-16
WO2007043542A1 (en) 2007-04-19
AU2006300320A1 (en) 2007-04-19
IL189944A0 (en) 2008-08-07
ZA200802883B (en) 2009-09-30
PH12015501098A1 (en) 2015-12-07
TW200744589A (en) 2007-12-16
EP1931425A1 (en) 2008-06-18
AU2010241497A1 (en) 2010-12-09
AR056872A1 (es) 2007-10-31
US20150224099A1 (en) 2015-08-13
TW201434467A (zh) 2014-09-16
CN101277740B (zh) 2012-12-05
CA2624497C (en) 2014-11-18
US8987304B2 (en) 2015-03-24
SG165361A1 (en) 2010-10-28
BRPI0616659A2 (pt) 2012-12-25
KR101118942B1 (ko) 2012-02-27
CA2624497A1 (en) 2007-04-19
RU2011129167A (ru) 2013-01-20
EP2269694A3 (en) 2011-03-09
RU2560676C2 (ru) 2015-08-20
CA2862193C (en) 2016-06-07
JP2014132023A (ja) 2014-07-17
JP5925065B2 (ja) 2016-05-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008117427A (ru) Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола
DK2266958T1 (da) Antiviralt middel
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
JP6764970B2 (ja) 三環式ベンゾキサボロール化合物及びその使用
RU2008112184A (ru) Производное тиазола
RU2009139920A (ru) Изоксазолиновые соединения и их применение в борьбе с вредителями
UY28211A1 (es) Compuestos de hidroximetilo
ATE388146T1 (de) 1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3- carbonsäureamidderivate mit agonistischer wirkung am 5-ht4-rezeptor
DK1258484T3 (da) Nye isoxazol- og thiazolforbindelser og anvendelse deraf som lægemidler
JP2009532453A5 (ru)
PE20050018A1 (es) Compuesto pentaciclico heteroaromatico como inhibidor de la proteina tirosina fosfatasa 1b (ptb1b)
PE20081475A1 (es) Arilamidas sustituidas por tiazol u oxazol
DOP2010000194A (es) Derivados de oxadiazol activos sobre fosfato de esfingosina-1
PE20040987A1 (es) Nuevos compuestos de oxazol y tiazol como inhibidores del factor de crecimiento transformador (tgf)
RU2008142600A (ru) Органическое соединение
EA200870321A1 (ru) Способ получения 4-оксохинолинового соединения
RU2007146513A (ru) Фунгицидные производные 2-пиридилметиленкарбоксамида
CY1111596T1 (el) Υποκατεστημενες ακετοφαινονες χρησιμες ως αναστολεις pde4
RU2011108008A (ru) Производные трициклического алкиламинометилоксазолидинона
NO20065863L (no) 3-[4-(6-(4,5-dihydroisoksazol-3-yl]pyridin-3-yl)-3-fenyl]-5-(1 H,1,2,3-triazol-1-yl-metyl)-1,3-oksazolidin-2-oner som antibakterielle midler
RU2333204C2 (ru) Производные хинолинона/бензоксазинона и их применение
RU2007144989A (ru) 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолиновые производные в качестве лекарственных средств для лечения бесплодия
RU2008152761A (ru) Антагонисты vri ванилоидного рецептора на основе ионона
BRPI0510397A (pt) compostos, composições farmacêuticas contendo os mesmos, e métodos de uso dos mesmos
RU2009101299A (ru) Трициклическое соединение и его фармацевтическое применение

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20161005