RU2008112184A - Производное тиазола - Google Patents

Производное тиазола Download PDF

Info

Publication number
RU2008112184A
RU2008112184A RU2008112184/04A RU2008112184A RU2008112184A RU 2008112184 A RU2008112184 A RU 2008112184A RU 2008112184/04 A RU2008112184/04 A RU 2008112184/04A RU 2008112184 A RU2008112184 A RU 2008112184A RU 2008112184 A RU2008112184 A RU 2008112184A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lower alkylene
phenyl
thiazol
cyclopentyl
compound
Prior art date
Application number
RU2008112184/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Масахико ХАЯКАВА (JP)
Масахико Хаякава
Такахиро НИГАВАРА (JP)
Такахиро Нигавара
Казуюки ЦУТИЯ (JP)
Казуюки ЦУТИЯ
Наоки ИСИБАСИ (JP)
Наоки ИСИБАСИ
Мицуаки ОКУМУРА (JP)
Мицуаки Окумура
Юитиро КАВАМОТО (JP)
Юитиро КАВАМОТО
Акира НАГАЙОСИ (JP)
Акира НАГАЙОСИ
Original Assignee
Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Астеллас Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астеллас Фарма Инк. (Jp), Астеллас Фарма Инк. filed Critical Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Publication of RU2008112184A publication Critical patent/RU2008112184A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/38—Nitrogen atoms
    • C07D277/44—Acylated amino or imino radicals
    • C07D277/46—Acylated amino or imino radicals by carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Abstract

1. Производное тиазола, представленное следующей общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль ! ! A - циклоалкил или циклоалкенил, который может быть соответственно замещен, ! B - группа, выбранная из фенила, пиридила, хинолила, изохинолила, хиноксалинила, хиназолинила и циннолинила, которая может быть замещена 1 или 2 заместителями, ! R1 - -H, галоген или -R0, ! R4 - -H, -OH или галоген, ! или R1 и R4 вместе образуют связь, ! R2 и R3 одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый является группой, выбранной из следующего (i) или (ii), ! (i) -CH(ORA)-RB, -CO-CO-NRCRD, -CO-CO-NRC-ORD, -CO-низший алкилен-ORE, -C(ORE)(ORF)-RB, -C(ORE)(ORF)-R0, -C(RG)(ORE)-CH(ORF)-RC, -C(RG)(ORE)-C(R0)(ORF)-RC, -CH(ORE)-CH(ORF)-RB, -C(RG)(ORE)-низший алкилен-ORF, -CH(CH2ORE)-CH2ORF, -C(RG)(CH2ORE)-CH2ORF, низший алкилен-C(RG)(ORE)-CH(ORF)-RC, низший алкилен-C(RG)(ORE)-C(R0)(ORF)-RC, низший алкилен-CH(CH2ORE)-CH2ORF и/или низший алкилен-C(RG)(CH2ORE)-CH2ORF, ! (ii) -H, галоген, -NO2, -CN, -R0, -CO-CO2H, -CO-CO-OR0, галогенсодержащий низший алкил, низший алкилен-ORA и/или низший алкилен-NRCRD, ! RA одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый представляет -H, -R0, галогенсодержащий низший алкил или низший алкилен-арил, ! RB - -CO2H, -CO2R0, -CO-NRCRD, -CO-NRC-ORD, низший алкилен-NRCRD, низший алкилен-ORA, низший алкилен-CO2R0, низший алкилен-CO-NRCRD или низший алкилен-CO-NRC-ORD, ! RC и RD одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый представляет -H, -R0, низший алкилен-N(RA)2, низший алкилен-ORA, низший алкилен-CO2H, низший алкилен-CO2R0 или низший алкилен-CO-N(RA)2, ! RE и RF одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый представляет группу, описанную в RA, -C(O)-R0 или -C(O)-арил, или RE и RF вместе образуют низший алкилен или -C(O)-, ! RG - H, -R0 или циклоалкил и ! R0 одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый представляет низший алкил, ! при условии, что когда 1) B означает фенил и�

Claims (16)

1. Производное тиазола, представленное следующей общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000001
A - циклоалкил или циклоалкенил, который может быть соответственно замещен,
B - группа, выбранная из фенила, пиридила, хинолила, изохинолила, хиноксалинила, хиназолинила и циннолинила, которая может быть замещена 1 или 2 заместителями,
R1 - -H, галоген или -R0,
R4 - -H, -OH или галоген,
или R1 и R4 вместе образуют связь,
R2 и R3 одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый является группой, выбранной из следующего (i) или (ii),
(i) -CH(ORA)-RB, -CO-CO-NRCRD, -CO-CO-NRC-ORD, -CO-низший алкилен-ORE, -C(ORE)(ORF)-RB, -C(ORE)(ORF)-R0, -C(RG)(ORE)-CH(ORF)-RC, -C(RG)(ORE)-C(R0)(ORF)-RC, -CH(ORE)-CH(ORF)-RB, -C(RG)(ORE)-низший алкилен-ORF, -CH(CH2ORE)-CH2ORF, -C(RG)(CH2ORE)-CH2ORF, низший алкилен-C(RG)(ORE)-CH(ORF)-RC, низший алкилен-C(RG)(ORE)-C(R0)(ORF)-RC, низший алкилен-CH(CH2ORE)-CH2ORF и/или низший алкилен-C(RG)(CH2ORE)-CH2ORF,
(ii) -H, галоген, -NO2, -CN, -R0, -CO-CO2H, -CO-CO-OR0, галогенсодержащий низший алкил, низший алкилен-ORA и/или низший алкилен-NRCRD,
RA одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый представляет -H, -R0, галогенсодержащий низший алкил или низший алкилен-арил,
RB - -CO2H, -CO2R0, -CO-NRCRD, -CO-NRC-ORD, низший алкилен-NRCRD, низший алкилен-ORA, низший алкилен-CO2R0, низший алкилен-CO-NRCRD или низший алкилен-CO-NRC-ORD,
RC и RD одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый представляет -H, -R0, низший алкилен-N(RA)2, низший алкилен-ORA, низший алкилен-CO2H, низший алкилен-CO2R0 или низший алкилен-CO-N(RA)2,
RE и RF одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый представляет группу, описанную в RA, -C(O)-R0 или -C(O)-арил, или RE и RF вместе образуют низший алкилен или -C(O)-,
RG - H, -R0 или циклоалкил и
R0 одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый представляет низший алкил,
при условии, что когда 1) B означает фенил или пиридил, который может быть замещен, а также 2) R1 означает H, или R1 и R4 вместе образуют связь, по меньшей мере один из R2 и R3 означает группу, выбранную из (i).
2. Соединение по п.1, где R1 и R4 оба означают H, или R1 и R4 вместе образуют связь.
3. Соединение по п.2, где A означает C5-6циклоалкил.
4. Соединение по п.3, где B означает фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из -R0, галогенсодержащего низшего алкила, галогена, -OR0, -CN, -NO2, -CHO, -CO2H, -CO2R0, -CO-R0, -CO-углеводородного кольца, -CO-гетерокольца, -SO2R0, -SO2-галогенсодержащего низшего алкила, -SO2-углеводородного кольца и -SO2-гетерокольца.
5. Соединение по п.4, где один из R2 и R3 означает H, низший алкил или галоген, и другой означает -CH(ORA)-RB, -C(ORE)(ORF)-RB, -C(ORE)(ORF)-R0, -C(RG)(ORE)-CH(ORF)-RC, -низший алкилен-C(RG)(CH2ORE)-CH2ORF или -CO-низший алкилен-ORE.
6. Соединение по п.5, где B означает фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -SO2R0, -SO2-галогенсодержащего низшего алкила и -SO2-циклоалкила, и который может быть дополнительно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -R0 и галогена.
7. Соединение по п.6, где один из R2 и R3 означает H, и другой означает -CH(OH)-CH2OH, -C(R0)(OH)-CH2OH, -CH(OR0)-CH2OH, -CH(OR0)-CH2OR0, -CH2-CH(CH2OH)-CH2OH или -CO-CH2OH.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где соединение выбирают из группы, состоящей из:
(2E)-3-циклопентил-N-[4-(1,2-дигидроксиэтил)-1,3-тиазол-2-ил]-2-[4-(метилсульфонил)фенилакриламида,
(2E)-3-циклопентил-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-[4-(1,2-дигидроксиэтил)-1,3-тиазол-2-ил]акриламида,
(2R)-3-циклопентил-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-[4-(1,2-дигидроксиэтил)-1,3-тиазол-2-ил]пропанамида,
(2E)-3-циклопентил-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-[4-(1,2-дигидрокси-1-метилэтил)-1,3-тиазол-2-ил]акриламида,
(2E)-2-[4-(циклобутилсульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-[4-(1,2-дигидроксиэтил)-1,3-тиазол-2-ил]акриламида,
(2E)-3-циклопентил-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-{4-[3-гидрокси-2-(гидроксиметил)пропил]-1,3-тиазол-2-ил}акриламида,
(2E)-3-циклопентил-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-[4-(1,2-дигидроксиэтил)-5-метил-1,3-тиазол-2-ил]акриламида,
(2E)-2-[4-(циклобутилсульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-[4-(1,2-дигидрокси-1-метилэтил)-1,3-тиазол-2-ил]акриламида,
(2R)-3-циклопентил-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-[4-(1,2-дигидрокси-1-метилэтил)-1,3-тиазол-2-ил]пропанамида,
(2E)-3-циклопентил-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-{4-[(1S)-1,2-дигидроксиэтил]-1,3-тиазол-2-ил}акриламида и
(2E)-3-циклопентил-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-(4-гликолил-1,3-тиазол-2-ил)акриламида.
9. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, которая является активатором GK.
11. Фармацевтическая композиция по п.9, которая является средством для профилактики и/или лечения диабета.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, которая является средством для профилактики и/или лечения диабета II типа.
13. Фармацевтическая композиция по п.9, которая является средством для профилактики и/или лечения ожирения.
14. Фармацевтическая композиция по п.9, которая является средством для профилактики и/или лечения метаболического синдрома.
15. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 для производства активатора GK или средства для профилактики и/или лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома.
16. Способ профилактики и/или лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения или его соли по п.1.
RU2008112184/04A 2005-08-31 2006-08-30 Производное тиазола RU2008112184A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005252464 2005-08-31
JP2005-252464 2005-08-31
JP2006-177436 2006-06-28
JP2006177436 2006-06-28

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008112184A true RU2008112184A (ru) 2009-10-10

Family

ID=37808846

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008112184/04A RU2008112184A (ru) 2005-08-31 2006-08-30 Производное тиазола

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20090281142A1 (ru)
EP (1) EP1921074A1 (ru)
JP (1) JPWO2007026761A1 (ru)
KR (1) KR20080040046A (ru)
AU (1) AU2006285834A1 (ru)
BR (1) BRPI0615236A2 (ru)
CA (1) CA2621227A1 (ru)
IL (1) IL189627A0 (ru)
NO (1) NO20081540L (ru)
RU (1) RU2008112184A (ru)
WO (1) WO2007026761A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2738937C2 (ru) * 2015-01-09 2020-12-18 Киова Кирин Ко., Лтд. Способ получения тиазольного производного

Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2009000688A (es) 2006-07-24 2009-01-30 Hoffmann La Roche Pirazoles como activadores de glucocinasa.
RU2009108280A (ru) 2006-08-08 2010-09-20 Санофи-Авентис (Fr) Ариламиноарилалкилзамещенные имидазолидин-2,4-дионы, способы их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение
US7902248B2 (en) 2006-12-14 2011-03-08 Hoffmann-La Roche Inc. Oxime glucokinase activators
TW200831081A (en) 2006-12-25 2008-08-01 Kyorin Seiyaku Kk Glucokinase activator
MX2009009525A (es) 2007-03-07 2009-09-16 Kyorin Seiyaku Kk Activador de glucocinasa.
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
ES2569734T3 (es) * 2007-09-21 2016-05-12 Array Biopharma, Inc. Derivados de piridin-2-il-tiourea y de piridin-2-il-amina como intermedios para la preparación de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazoles activadores de la glucocinasa
DE102007063671A1 (de) 2007-11-13 2009-06-25 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue kristalline Diphenylazetidinonhydrate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
EP2236498A4 (en) 2008-01-18 2012-02-22 Astellas Pharma Inc PHENYLACETAMIDE DERIVATIVE
US8258134B2 (en) 2008-04-16 2012-09-04 Hoffmann-La Roche Inc. Pyridazinone glucokinase activators
US7741327B2 (en) 2008-04-16 2010-06-22 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrrolidinone glucokinase activators
KR101608259B1 (ko) * 2008-04-28 2016-04-01 교린 세이야꾸 가부시키 가이샤 시클로펜틸아크릴산아미드 유도체
UY31830A (es) 2008-05-16 2010-01-05 Takeda Pharmaceutical Activadores de glucoquinasa
WO2010003624A2 (en) 2008-07-09 2010-01-14 Sanofi-Aventis Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
AU2009290474A1 (en) 2008-09-11 2010-03-18 Pfizer Inc. Heteroaryls amide derivatives and their use as glucokinase activators
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
CA2748587A1 (en) 2009-01-20 2010-07-29 Pfizer Inc. Substituted pyrazinone amides
CN102388038B (zh) 2009-03-11 2014-04-23 辉瑞大药厂 用作葡糖激酶活化剂的苯并呋喃基衍生物
WO2011023754A1 (en) 2009-08-26 2011-03-03 Sanofi-Aventis Novel crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use
US8222416B2 (en) 2009-12-14 2012-07-17 Hoffmann-La Roche Inc. Azaindole glucokinase activators
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8178689B2 (en) 2010-06-17 2012-05-15 Hoffman-La Roche Inc. Tricyclic compounds
WO2011157827A1 (de) 2010-06-18 2011-12-22 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
EP2683700B1 (de) 2011-03-08 2015-02-18 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8828995B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
WO2012120054A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120052A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2012120055A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2760862B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2781521A4 (en) 2011-10-19 2015-03-04 Kowa Co NOVEL COMPOUND OF SPIROINDOLINE AND THERAPEUTIC AGENT CONTAINING THE SAME
EP2878339A1 (en) 2013-12-02 2015-06-03 Siena Biotech S.p.A. SIP3 antagonists
WO2023051814A1 (zh) 2021-09-30 2023-04-06 江苏恒瑞医药股份有限公司 吡咯并苯并二氮杂卓类衍生物及其偶联物、其制备方法及其应用

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL350669A1 (en) 1999-03-29 2003-01-27 Hoffmann La Roche Glucokinase activators
ATE286036T1 (de) 2000-05-03 2005-01-15 Hoffmann La Roche Heteroaromatische alkynylphenyl-verbindungen als glukokinase-aktivatoren
DK1283830T3 (da) 2000-05-08 2008-08-25 Hoffmann La Roche Para-amin-substituerede phenylamidglucokinase-aktivatorer
KR100548901B1 (ko) 2000-05-08 2006-02-02 에프. 호프만-라 로슈 아게 치환된 페닐아세트아미드 및 그의 글루코키나제활성화제로서의 용도
ES2243547T3 (es) 2000-07-20 2005-12-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Bencenacetamida sustituida para alfa-acilo y alfa heteroatomos como activador de glucokinasa.
US6369232B1 (en) 2000-08-15 2002-04-09 Hoffmann-La Roche Inc. Tetrazolyl-phenyl acetamide glucokinase activators
US6482951B2 (en) * 2000-12-13 2002-11-19 Hoffmann-La Roche Inc. Isoindolin-1-one glucokinase activators
AU2003232204B8 (en) 2002-04-26 2009-07-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Substituted phenylacetamides and their use as glucokinase activators
NZ539013A (en) 2002-10-03 2007-05-31 Novartis Ag Substituted (thiazol-2-yl) -amide or sulfonamide as glycokinase activators useful in the treatment of type 2 diabetes
US7132425B2 (en) * 2002-12-12 2006-11-07 Hoffmann-La Roche Inc. 5-substituted-six-membered heteroaromatic glucokinase activators
WO2004063194A1 (en) * 2003-01-06 2004-07-29 Eli Lilly And Company Heteroaryl compounds
JP4621198B2 (ja) 2003-02-11 2011-01-26 プロシディオン・リミテッド トリ（シクロ）置換アミドグルコキナーゼ活性化化合物
MX2007006420A (es) 2004-12-03 2007-07-19 Novo Nordisk As Activadores heteroaromaticos de glucocinasa.

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2738937C2 (ru) * 2015-01-09 2020-12-18 Киова Кирин Ко., Лтд. Способ получения тиазольного производного

Also Published As

Publication number Publication date
KR20080040046A (ko) 2008-05-07
EP1921074A1 (en) 2008-05-14
CA2621227A1 (en) 2007-03-08
AU2006285834A1 (en) 2007-03-08
JPWO2007026761A1 (ja) 2009-03-12
IL189627A0 (en) 2008-06-05
WO2007026761A1 (ja) 2007-03-08
US20090281142A1 (en) 2009-11-12
NO20081540L (no) 2008-05-28
BRPI0615236A2 (pt) 2011-05-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008112184A (ru) Производное тиазола
JP2018507238A5 (ru)
RU2011103741A (ru) Композиции и способы лечения заболевания сетчатки
RU2007116987A (ru) Новые соединения
RU2009113691A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ГИДРОЛИЗА АТФ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ В-КЛЕТОК, СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ Btk В ОБРАЗЦЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВОСПРИИМЧИВЫХ К ИНГИБИРОВАНИЮ АКТИВНОСТИ Btk И СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ РАКОВЫХ КЛЕТОК К ХИМИОТЕРАПИИ
RU2010134411A (ru) Фенилацетамидное производное
JP2014517017A5 (ja) 化合物、その医薬組成物、及び癌治療用の阻害薬としてのその使用
RU2019121871A (ru) Новые производные фенилпропионовой кислоты и их применение
RU2002120515A (ru) Гетероциклические соединения, содержащие сульфонамидные группы
RU2008129641A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
JP2010528089A5 (ru)
AR044044A1 (es) 2-hidroxi-3-diaminoalcanos de benzamida
RU2021100040A (ru) Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания
JP2020502047A5 (ru)
RU2008129723A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
JP2019518770A5 (ru)
RU2013130879A (ru) Производные оксазолилметилового эфира в качестве агонистов рецептора alx
RU2008119994A (ru) Ингибиторы калиевых каналов
JP2020521767A5 (ru)
CA2615611A1 (en) Indazole derivatives
RU2008117427A (ru) Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола
RU2009119421A (ru) Производные 2-фенил-6-аминокарбонилпиримидина и их применение в качестве антагонистов тромбоцитарного рецептора адф (p2y12 рецептора)
RU2010107603A (ru) Производные n-(2-тиазолил)амида для лечения ожирения, диабетов и сердечно-сосудистых заболеваний
RU2008122401A (ru) Новые n-(фтор-пиразинил)-фенилсульфонамиды в качестве модуляторов хемокинового рецептора ccr4
RU2004129285A (ru) Производные тиазола в качестве антагонистов рецептора npy

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20100803