RU2011111714A

RU2011111714A - Способ получения микросферы с замедленным высвобождением путем внутренней замены растворителя выпариванием

Info

Publication number: RU2011111714A
Application number: RU2011111714/15A
Authority: RU
Inventors: Нак Хиун ЛИМ (KR); Нак Хиун ЛИМ; Сунг Геун КИМ (KR); Сунг Геун КИМ; Се Йеон КИМ (KR); Се Йеон КИМ; Хиунг Дзоон ДЗУНГ (KR); Хиунг Дзоон ДЗУНГ; Киунг Хои ЧА (KR); Киунг Хои ЧА
Original assignee: Донгкук Фармасьютикал Ко., Лтд. (Kr); Донгкук Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date: 2008-08-29
Filing date: 2009-08-28
Publication date: 2012-10-10
Also published as: BRPI0917714A2; MX2011002210A; WO2010024615A3; EP2327397A2; CN102137657A; WO2010024615A2; JP2012501321A; US20110200679A1; KR20100026384A; CL2011000393A1; CO6341545A2; KR101113044B1

Abstract

1. Способ получения микросферы с замедленным высвобождением, содержащий стадии: ! I) растворения физиологически активного вещества и биодеградируемого полимера в водном растворителе и неводном растворителе, соответственно, и затем дополнительно растворения поверхностно-активного вещества в водном растворителе, неводном растворителе или в водном растворителе и неводном растворителе вместе; ! II) получения эмульсии путем объединения водного раствора и неводного раствора стадии (I); ! III) добавления вспомогательного растворителя к полученной на стадии (II) эмульсии; ! IV) получения микросферы путем добавления эмульсии стадии (III) к водному растворителю и ! V) удаления органического растворителя. ! 2. Способ по п.1, где вспомогательный растворитель является одним или несколькими, выбранными из группы, состоящей из метанола, этанола, ацетона, изопропанола, хлороформа, диэтилового эфира, этилацетата, уксусной кислоты и ацетонитрила. ! 3. Способ по п.1, где вспомогательный растворитель добавляют в количестве 0,1-20 массовых долей на 100 массовых долей водного растворителя и неводного растворителя стадии (I). ! 4. Способ по п.1, где физиологически активное вещество выбирают из гозерелина, лейпролида, трипторелина, бузерелина, остреотида и цетрореликса или их солей. ! 5. Способ по п.4, где содержание физиологически активного вещества составляет 1,0-30 мас.% в расчете на общую массу микросферы. ! 6. Способ по п.1, где биодеградируемый полимер выбирают из группы, состоящей из полилактида, полигликолида, поли(лактид-ко-гликолида) и поли(лактид-ко-гликолид)глюкозы. ! 7. Способ по п.6, где характеристическая вязкость биодеградируемого полимера со

Claims

1. Способ получения микросферы с замедленным высвобождением, содержащий стадии:

I) растворения физиологически активного вещества и биодеградируемого полимера в водном растворителе и неводном растворителе, соответственно, и затем дополнительно растворения поверхностно-активного вещества в водном растворителе, неводном растворителе или в водном растворителе и неводном растворителе вместе;

II) получения эмульсии путем объединения водного раствора и неводного раствора стадии (I);

III) добавления вспомогательного растворителя к полученной на стадии (II) эмульсии;

IV) получения микросферы путем добавления эмульсии стадии (III) к водному растворителю и

V) удаления органического растворителя.

2. Способ по п.1, где вспомогательный растворитель является одним или несколькими, выбранными из группы, состоящей из метанола, этанола, ацетона, изопропанола, хлороформа, диэтилового эфира, этилацетата, уксусной кислоты и ацетонитрила.

3. Способ по п.1, где вспомогательный растворитель добавляют в количестве 0,1-20 массовых долей на 100 массовых долей водного растворителя и неводного растворителя стадии (I).

4. Способ по п.1, где физиологически активное вещество выбирают из гозерелина, лейпролида, трипторелина, бузерелина, остреотида и цетрореликса или их солей.

5. Способ по п.4, где содержание физиологически активного вещества составляет 1,0-30 мас.% в расчете на общую массу микросферы.

6. Способ по п.1, где биодеградируемый полимер выбирают из группы, состоящей из полилактида, полигликолида, поли(лактид-ко-гликолида) и поли(лактид-ко-гликолид)глюкозы.

7. Способ по п.6, где характеристическая вязкость биодеградируемого полимера составляет 0,1-0,7 дл/г.

8. Способ по п.6, где содержание биодеградируемого полимера составляет 70,0-99,0 мас.% в расчете на общую массу микросферы.

9. Способ по п.1, где поверхностно-активное вещество выбирают из полисорбата, Span 80, полоксамера, полиэтиленгликоля и токоферола.

10. Способ по п.1, где поверхностно-активное вещество добавляют в количестве 0,01-5,0 массовых долей в расчете на 100 массовых долей водного растворителя или неводного растворителя стадии (I).

11. Микросфера с замедленным высвобождением, которую получают способом по любому из пп.1-10.