RU2009123133A - Производные спиро-пиперидина - Google Patents

Производные спиро-пиперидина Download PDF

Info

Publication number
RU2009123133A
RU2009123133A RU2009123133/04A RU2009123133A RU2009123133A RU 2009123133 A RU2009123133 A RU 2009123133A RU 2009123133/04 A RU2009123133/04 A RU 2009123133/04A RU 2009123133 A RU2009123133 A RU 2009123133A RU 2009123133 A RU2009123133 A RU 2009123133A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
hydrogen atom
alkoxy
halogen
halo
Prior art date
Application number
RU2009123133/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Катерина БИССАНЦ (FR)
Катерина БИССАНЦ
Кристоф ГРУНДШОБЕР (CH)
Кристоф ГРУНДШОБЕР
Рафаэлло МАСКИАДРИ (CH)
Рафаэлло МАСКИАДРИ
Хасан РАТНИ (FR)
Хасан РАТНИ
Марк РОДЖЕРС-ЭВАНС (CH)
Марк РОДЖЕРС-ЭВАНС
Патрик ШНАЙДЕР (CH)
Патрик ШНАЙДЕР
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2009123133A publication Critical patent/RU2009123133A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4355—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/10—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms
    • C07D211/16—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms with acylated ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/20—Spiro-condensed ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение общей формулы (I) ! ! где X представляет собой O и Y представляет собой C=O, ! Х представляет собой O и Y представляет собой CH2, !Х представляет собой C=O и Y представляет собой NR6, ! Х представляет собой CH2 и Y представляет собой O, или ! X-Y представляет собой CH=CH, или ! X-Y представляет собой CH2-CH2, или ! Х представляет собой C=O и Y представляет собой O, или ! Х представляет собой CH2 и Y представляет собой NR6; ! каждый из R1, R2, R3 и R4 независимо представляет собой ! атом водорода, ! галогено, ! C1-6-алкил, возможно замещенный OH, ! галогено-С1-6-алкил, ! C1-6-алкокси, возможно замещенный OH, или ! галогено-С1-6-алкокси; ! каждый из R5 и R5' независимо представляет собой атом водорода или метил; ! R6 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил; ! каждый из R7, R7' R8, R8' и R9 независимо выбран из ! атома водорода, ! галогено, ! галогено-С1-6-алкила, ! С1-6-алкила, ! С1-6-алкокси, ! галогено-С1-6-алкокси, ! нитро или ! циано, ! или R7 и R8, R7' и R8', R8 и R9 или R8' и R9 связаны между собой и вместе с фенильной группировкой образуют циклическую систему, где ! -R7R8- или -R7'R8'- представляет собой ! -N(R10)-N=CH- или -CH=N-N(R10)-, ! где R10 представляет собой атом водорода или C1-6-алкил, ! -N(R11)-CH=CH- или -CH=CH-N(R12)-, ! где R11 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил, ! -C(R12C(R13)R14C(R15)-, ! где каждый из R12, R13, R14 и R15 независимо выбран из атома водорода, галогено, галогено-С1-6-алкила, С1-6-алкила, С1-6алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано, ! -O-(CR16R16')n-O-, ! где n имеет значение 1 или 2 и каждый из R16 и R16' независимо представляет собой атом водорода, галогено или С1-6-алкил, ! -N(R17-CH=N- или -N=CH-N(R17)-, ! где R17 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил, или ! -N(R18)-C(O)-CH2- или -CH2-C(O)-N(R18)-, ! где R18 представляет собой атом водорода

Claims (13)

1. Соединение общей формулы (I)
Figure 00000001
где X представляет собой O и Y представляет собой C=O,
Х представляет собой O и Y представляет собой CH2,
Х представляет собой C=O и Y представляет собой NR6,
Х представляет собой CH2 и Y представляет собой O, или
X-Y представляет собой CH=CH, или
X-Y представляет собой CH2-CH2, или
Х представляет собой C=O и Y представляет собой O, или
Х представляет собой CH2 и Y представляет собой NR6;
каждый из R1, R2, R3 и R4 независимо представляет собой
атом водорода,
галогено,
C1-6-алкил, возможно замещенный OH,
галогено-С1-6-алкил,
C1-6-алкокси, возможно замещенный OH, или
галогено-С1-6-алкокси;
каждый из R5 и R5' независимо представляет собой атом водорода или метил;
R6 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил;
каждый из R7, R7' R8, R8' и R9 независимо выбран из
атома водорода,
галогено,
галогено-С1-6-алкила,
С1-6-алкила,
С1-6-алкокси,
галогено-С1-6-алкокси,
нитро или
циано,
или R7 и R8, R7' и R8', R8 и R9 или R8' и R9 связаны между собой и вместе с фенильной группировкой образуют циклическую систему, где
-R7R8- или -R7'R8'- представляет собой
-N(R10)-N=CH- или -CH=N-N(R10)-,
где R10 представляет собой атом водорода или C1-6-алкил,
-N(R11)-CH=CH- или -CH=CH-N(R12)-,
где R11 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил,
-C(R12C(R13)R14C(R15)-,
где каждый из R12, R13, R14 и R15 независимо выбран из атома водорода, галогено, галогено-С1-6-алкила, С1-6-алкила, С1-6алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано,
-O-(CR16R16')n-O-,
где n имеет значение 1 или 2 и каждый из R16 и R16' независимо представляет собой атом водорода, галогено или С1-6-алкил,
-N(R17-CH=N- или -N=CH-N(R17)-,
где R17 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил, или
-N(R18)-C(O)-CH2- или -CH2-C(O)-N(R18)-,
где R18 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где
каждый из R1, R2, R3 и R4 независимо представляет собой
атом водорода,
галогено,
С1-6-алкил или
С1-6-алкокси, возможно замещенный ОН.
3. Соединение формулы (I) по п.1, где
каждый из R7 и R7' независимо представляет собой атом водорода или галогено.
4. Соединение формулы (I) по п.1, где
каждый из R8 и R8' независимо представляет собой атом водорода, галогено или С1-6-алкокси.
5. Соединение формулы (I) по п.1, где
R7 и R8 или R7' и R8' связаны между собой и вместе с фенильной группировкой образуют циклическую систему, где
-R7R8- или -R7'-R8'- представляет собой
-N(R10)-N=CH- или -CH=N-N(R10)-,
где R10 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил,
-N(R11)-CH=CH- или -CH=CH-N(R12)-,
где R11 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил,
-C(R12)=C(R13)-C(R14)=C(R15)-,
где каждый из R12, R13, R14 и R15 независимо выбран из атома водорода, галогено, галогено- С1-6-алкила, С1-6-алкила, С1-6-алкокси, галогено- С1-6-алкокси, нитро или циано,
-O-(CR16R16')n-O-,
где n имеет значение 1 или 2 и каждый из R16 и R16' независимо представляет собой атом водорода, галогено или С1-6-алкил, или
-N(R17)-CH=N- или -N=CH-N(R17)-,
где R17 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил.
6. Соединение формулы (I) по п.1, где
R9 представляет собой атом водорода, галогено или С1-6-алкил.
7. Соединение формулы (I) по п.1, где
R8 и R9 или R8 и R9 связаны между собой и вместе с фенильной группировкой образуют циклическую систему, где
-R8-R9- или -R8-R9- представляет собой
-C(R12)=C(R14)=C(R15)-,
где каждый из R12, R13, R14 и R15 независимо выбран из атома водорода, галогено, галогено- С1-6-алкила, С1-6-алкила, С1-6-алкокси, галогено- С1-6-алкокси, нитро или циано,
-N(R18)-C(O)-CH2- или -Ch2-C(O)-N(R18)-,
где R18 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил.
8. Соединение формулы (I), выбранное из
6-Метокси-1′-(2-нафтоил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4′-пиперидин]-3-она,
1′-(3,4-Дихлорбензоил)-3H-спиро[2-бензофуран-1,4′-пиперидин]-3-она,
1′-(3,4-Дихлорбензоил)-6-метокси-3H-спиро[2-бензофуран-1,4′-пиперидин]-3-она,
1′-(3,4-Дихлорбензоил)-5-метокси-3H-спиро[2-бензофуран-1,4′-пиперидин]-3-она,
1′-(3,4-Дихлорбензоил)-5-фтор-3H-спиро[2-бензофуран-1,4′-пиперидин]-3-она,
1′-(3,4-Дихлорбензоил)-6-(2-гидроксиэтокси)-3H-спиро[2-бензофуран-1,4′-пиперидин]-3-она,
1′-(4-трет-Бутилбензоил)-3H-спиро[2-бензофуран-1,4′-пиперидин]а,
1′-[(5-Метокси-1H-индол-7-ил)карбонил]-3H-спиро[2-бензофуран-1,4′-пиперидин]а,
5-Бром-1′-(2-нафтоил)спиро[индол-3,4′-пиперидин]-2(1Н)-она,
1′-(2-Нафтоил)спиро[инден-1,4′-пиперидин]а или
1′-(3,4-Дихлорбензоил)-2,3-дигидроспиро[инден-1,4′-пиперидин]а.
9. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-8 для применения в предупреждении или лечении дисменорреи, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, цирроза печени, нефротического синдрома, обсессивно-компульсивного расстройства, тревожных и депрессивных расстройств.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп.1-8.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, где указанная фармацевтическая композиция является полезной при дисменоррее, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, обсессивно-компульсивном расстройстве, тревожных и депрессивных расстройствах.
12 Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-8 в приготовлении лекарства.
13. Применение по п.12, где указанное лекарство является полезным при дисменоррее, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, обсессивно-компульсивном расстройстве, тревожных и депрессивных расстройствах.
RU2009123133/04A 2006-12-22 2007-12-13 Производные спиро-пиперидина RU2009123133A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06127086.4 2006-12-22
EP06127086 2006-12-22

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009123133A true RU2009123133A (ru) 2011-01-27

Family

ID=39209551

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009123133/04A RU2009123133A (ru) 2006-12-22 2007-12-13 Производные спиро-пиперидина

Country Status (16)

Country Link
US (3) US8084609B2 (ru)
EP (2) EP2535329A3 (ru)
JP (1) JP2010513384A (ru)
KR (1) KR20090082502A (ru)
CN (1) CN101563324A (ru)
AR (1) AR064481A1 (ru)
AU (1) AU2007338115A1 (ru)
BR (1) BRPI0721138A2 (ru)
CA (1) CA2673307A1 (ru)
CL (1) CL2007003720A1 (ru)
MX (1) MX2009006454A (ru)
NO (1) NO20092149L (ru)
PE (1) PE20081833A1 (ru)
RU (1) RU2009123133A (ru)
TW (1) TW200833697A (ru)
WO (1) WO2008077810A2 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE469900T1 (de) * 2006-12-07 2010-06-15 Hoffmann La Roche Spiropiperidinderivate als antagonisten des via- rezeptors
EP2535329A3 (en) * 2006-12-22 2013-03-27 F. Hoffmann-La Roche AG Spiro-piperidine derivatives
JP5663572B2 (ja) 2009-07-14 2015-02-04 アルバニー モレキュラー リサーチ， インコーポレイテッド ５−ｈｔ３受容体モジュレーター、その作製方法、およびその使用
AU2013289344A1 (en) 2012-07-10 2015-02-05 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 3-substituted estra-1,3,5(10),16-tetraene derivatives, methods for the production thereof, pharmaceutical preparations containing same, and use thereof for the production of medicaments
CA2901632C (en) 2013-02-21 2017-11-07 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Estra-1,3,5(10),16-tetraene-3-carboxamides for inhibition of 17.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase (akr1 c3)
MX2023002269A (es) 2020-08-26 2023-05-16 Vertex Pharma Inhibidores de apol1 y metodos para usar los mismos.
WO2023154314A1 (en) * 2022-02-08 2023-08-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Spiro piperidine derivatives as inhibitors of apol1 and methods of using same

Family Cites Families (49)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3370091A (en) * 1964-06-15 1968-02-20 Hoffmann La Roche 2 aminobenzhydrylhalides
US3531467A (en) * 1966-12-23 1970-09-29 Hoffmann La Roche Process for the preparation of 2,3,4,5-tetrahydro - 5 - aryl - 1h - 1,4 - benzodiazepine derivatives
US4209625A (en) * 1977-04-21 1980-06-24 American Hoechst Corporation Spiro[indoline-3,4'-piperidine]s
DE3818830A1 (de) 1988-06-03 1989-12-14 Boehringer Mannheim Gmbh Bicyclische carboxamide, verfahren zu ihrer herstellung, deren vorstufen, und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
DK78692D0 (da) 1992-06-12 1992-06-12 Lundbeck & Co As H Dimere piperidin- og piperazinderivater
WO1994007496A1 (en) * 1992-10-07 1994-04-14 Merck & Co., Inc. Tocolytic oxytocin receptor antagonists
US5670509A (en) * 1993-09-27 1997-09-23 Merck & Co., Inc. Tocolytic oxytocin receptor antagonists
US5464788A (en) * 1994-03-24 1995-11-07 Merck & Co., Inc. Tocolytic oxytocin receptor antagonists
IT1271026B (it) 1994-10-21 1997-05-26 Isagro Ricerca Srl Derivati dell'acido b-amminopropionico ad attivita' fungicida
US5576321A (en) 1995-01-17 1996-11-19 Eli Lilly And Company Compounds having effects on serotonin-related systems
EA000992B1 (ru) 1995-12-14 2000-08-28 Мерк Энд Ко., Инк. Антагонисты гормона, высвобождающего гонадотропин
GB9601724D0 (en) * 1996-01-29 1996-03-27 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US6166209A (en) 1997-12-11 2000-12-26 Hoffmann-La Roche Inc. Piperidine derivatives
CO5150201A1 (es) 1998-09-07 2002-04-29 Hoffmann La Roche Derivados de piperidina
JP2002528499A (ja) 1998-10-29 2002-09-03 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー Ｉｍｐｄｈ酵素のインヒビターであるアミノ核誘導化合物
GB9914258D0 (en) 1999-06-18 1999-08-18 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
TWI279402B (en) * 1999-08-20 2007-04-21 Banyu Pharma Co Ltd Spiro compounds having NPY antagonistic activities and agents containing the same
GB0003397D0 (en) * 2000-02-14 2000-04-05 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
JP2003532729A (ja) 2000-05-12 2003-11-05 ソルベイ・フアーマシユーチカルズ・ベー・ブイ ピペラジンおよびピペリジン化合物
WO2002028861A2 (en) 2000-09-29 2002-04-11 Eli Lilly And Company Methods and compounds for treating proliferative diseases
WO2003040141A1 (en) 2001-09-28 2003-05-15 Bayer Pharmaceuticals Corporation Oxazolyl-phenyl-2,4-diamino-pyrimidine compounds and methods for treating hyperproliferative disorders
BR0214455A (pt) 2001-11-27 2004-11-03 Hoffmann La Roche Derivados benzotiazol
FR2833948B1 (fr) * 2001-12-21 2004-02-06 Sod Conseils Rech Applic Nouveaux derives de benzimidazole et leur utilisation en tant que medicament
WO2003095448A1 (en) 2002-05-06 2003-11-20 Bayer Pharmaceuticals Corporation Pyridinyl amino pyrimidine derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders
US20040152741A1 (en) 2002-09-09 2004-08-05 Nps Allelix Corporation Arylglycine derivatives and their use as glycine transport inhibitors
WO2004026855A1 (en) 2002-09-20 2004-04-01 H. Lundbeck A/S Method for manufacture of dihydroisobenzofuran derivatives
JP2006505570A (ja) 2002-10-17 2006-02-16 アムジエン・インコーポレーテツド ベンズイミダゾール誘導体およびそれのバニロイド受容体リガンドとしての使用
AU2003215549A1 (en) 2003-02-03 2004-08-30 Janssen Pharmaceutica N.V. Mercaptoimidazoles as ccr2 receptor antagonists
US7244852B2 (en) * 2003-02-27 2007-07-17 Abbott Laboratories Process for preparing 2-methylpyrrolidine and specific enantiomers thereof
ATE396731T1 (de) 2003-03-25 2008-06-15 Vertex Pharma Thiazole zur verwendung als inhibitoren von protein-kinasen
EP2239012A3 (en) * 2003-04-11 2011-06-15 High Point Pharmaceuticals, LLC Substituted amide derivatives and pharmaceutical uses thereof
JP4741491B2 (ja) 2003-08-07 2011-08-03 ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 抗増殖剤としての２，４−ピリミジンジアミン化合物および使用
JP2007510662A (ja) 2003-11-04 2007-04-26 エリクシアー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 治療化合物およびその使用
JP2007516298A (ja) 2003-12-23 2007-06-21 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 新規なスピロインドリンまたはスピロイソキノリン化合物、それらの使用方法および組成物
RU2007106180A (ru) 2004-08-05 2008-09-10 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch) Производные индола, индазола или индолина
JP2008515956A (ja) * 2004-10-12 2008-05-15 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ １１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型活性スピロ化合物
WO2006123242A1 (en) 2005-05-18 2006-11-23 Pfizer Limited 1, 2, 4 -triazole derivatives as vasopressin antagonists
US8190027B2 (en) * 2006-07-12 2012-05-29 Tellabs Operations, Inc. Multifunctional and reconfigurable optical node and optical network
PL1904477T3 (pl) * 2005-07-14 2009-07-31 Hoffmann La Roche Pochodne indolo-3-karbonylo-spiro-piperydyny jako antagoniści receptora V1a
JP2009507800A (ja) * 2005-09-09 2009-02-26 ユーロ−セルティーク エス．エイ． 縮合およびスピロ環化合物ならびにその使用
HUE028987T2 (en) 2005-11-01 2017-01-30 Targegen Inc BI-aryl-meta-pyrimidine inhibitors of kinases
CN101448793A (zh) 2006-05-19 2009-06-03 卫材R&D管理有限公司 脲型肉桂酰胺衍生物
WO2008006103A2 (en) 2006-07-07 2008-01-10 Wyeth Nogo receptor functional motifs, peptide mimetics, and mutated functional motifs related thereto, and methods of using the same
ATE469900T1 (de) 2006-12-07 2010-06-15 Hoffmann La Roche Spiropiperidinderivate als antagonisten des via- rezeptors
EP2535329A3 (en) * 2006-12-22 2013-03-27 F. Hoffmann-La Roche AG Spiro-piperidine derivatives
ATE486877T1 (de) * 2006-12-29 2010-11-15 Hoffmann La Roche Azaspiroderivate
JP2010515700A (ja) * 2007-01-12 2010-05-13 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー スピロピペリジングリシンアミド誘導体
WO2008138753A1 (en) 2007-05-11 2008-11-20 F. Hoffmann-La Roche Ag Hetarylanilines as modulators for amyloid beta
PT2200436E (pt) 2007-09-04 2015-04-29 Scripps Research Inst Pirimidinilaminas substituídas como inibidoras da proteína quinase

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0721138A2 (pt) 2014-04-01
US8084609B2 (en) 2011-12-27
MX2009006454A (es) 2009-06-26
CL2007003720A1 (es) 2008-07-11
JP2010513384A (ja) 2010-04-30
KR20090082502A (ko) 2009-07-30
AR064481A1 (es) 2009-04-01
US20080153861A1 (en) 2008-06-26
EP2097376A2 (en) 2009-09-09
CA2673307A1 (en) 2008-07-03
CN101563324A (zh) 2009-10-21
AU2007338115A1 (en) 2008-07-03
EP2535329A2 (en) 2012-12-19
US20080153862A1 (en) 2008-06-26
EP2535329A3 (en) 2013-03-27
WO2008077810A2 (en) 2008-07-03
PE20081833A1 (es) 2008-12-27
NO20092149L (no) 2009-06-18
WO2008077810A3 (en) 2008-09-25
US20080153863A1 (en) 2008-06-26
TW200833697A (en) 2008-08-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009123133A (ru) Производные спиро-пиперидина
RU2009119393A (ru) Производные спиропиперидина
RU2008112290A (ru) Производные пиридазинона, используемые для лечения боли
RU2411239C2 (ru) Органические соединения
CA2682329A1 (en) Substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists
RU2008129679A (ru) Новые замещенные пиразиноновые производные для применения при мсн-1-опосредованных заболеваниях
RU2009124419A (ru) Азаспиропроизводные
AR047557A1 (es) Compuestos derivados de piridazina y su uso como agentes terapeuticos
AR051202A1 (es) Derivados heterociclicos y su uso como inhibidores de la estearoil-coa desaturasa
RU2008126807A (ru) Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридин, пригодный для лечения болезни альцгеймера через посредство gaba-рецепторов
AR045180A1 (es) Derivados 3-amino cromado y 2-amino tetralina y composiciones que contienen a dichos compuestos
AR044543A1 (es) Derivados de pirazolo-quinazolina, un procedimiento para su preparacion y su uso como inhibidor de quinasa
AR071300A1 (es) Compuestos; composiciones farmaceuticas en base al compuesto y uso del mismo para la manufactura de un medicamento
RU2004126612A (ru) Хиназолиновые соединения
CA2628131A1 (en) Hydroxy and alkoxy substituted 1h-imidazoquinolines and methods
RU2005110061A (ru) Замещенные пиперазины, (1,4)-диазепины и 2,5-диазабицикло(2,2,1)гептаны в качестве н1-и/или н3-антагонистов гистамина или обратных н3-антагонистов гистамина
RU2010150818A (ru) Соединения замещенных диазепанов в качестве антагонистов орексиновых рецепторов
RU2010139284A (ru) Пирролопиразины в качестве ингибиторов киназ
RU2009115498A (ru) Производное бензимидазола и его применение
RU2006110186A (ru) Алкокси замещенные имидазохинолины
JP2011511840A5 (ru)
AR060535A1 (es) Pirido-piridazinonas y ftalazinonas como antagonistas duales de los receptores h1 y h3 de histamina
RU2010143437A (ru) Производные замещенного спироциклического циклогексана
AR065811A1 (es) Derivados de 2-amino-4h-imidazol-4-ona,composiciones farmaceuticas que los contienen y usos para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer y otros trastornos neurodegenerativos.
AR055321A1 (es) Compuestos de imidazopiridina uso para a fabricacion de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de enfermedades o trastornos en los que se requiere un antagonista de una bomba de acido y composicion farmaceutica que lo comprende

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120306