RU2008134912A - Системы доставки лекарственного средства, содержащие слабощелочной селективный 5ht3, серотониновый блокатор и органические кислоты - Google Patents

Системы доставки лекарственного средства, содержащие слабощелочной селективный 5ht3, серотониновый блокатор и органические кислоты Download PDF

Info

Publication number
RU2008134912A
RU2008134912A RU2008134912/15A RU2008134912A RU2008134912A RU 2008134912 A RU2008134912 A RU 2008134912A RU 2008134912/15 A RU2008134912/15 A RU 2008134912/15A RU 2008134912 A RU2008134912 A RU 2008134912A RU 2008134912 A RU2008134912 A RU 2008134912A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
granules
dosage form
particles
organic acid
coating
Prior art date
Application number
RU2008134912/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2490012C2 (ru
Inventor
Гопи М. ВЕНКАТЕШ (US)
Гопи М. Венкатеш
Дзин-ванг ЛАИ (US)
Дзин-ванг ЛАИ
Нехал Х. ВИАС (US)
Нехал Х. ВИАС
Original Assignee
Юранд, Инк. (Us)
Юранд, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Юранд, Инк. (Us), Юранд, Инк. filed Critical Юранд, Инк. (Us)
Publication of RU2008134912A publication Critical patent/RU2008134912A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2490012C2 publication Critical patent/RU2490012C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая дозированная лекарственная форма из множества частиц, содержащая одну или более совокупностей гранул с замедленным высвобождением (ЗВ) и/или одну или более из совокупностей синхронизированных с пульсирующим высвобождением (СПВ) гранул слабо щелочного лекарственного вещества: причем слабо щелочное лекарственное вещество состоит из включающего азот (N) селективного серотонинового 5-НТ3 блокатора или его фармацевтически приемлемой соли, имеющих рКа в интервале от приблизительно 5 до 14, и растворимость не более приблизительно 200 мкг/мл при рН 6,8, ! причем ЗВ гранулы включают частицы с ядром из органической кислоты, покрытые ЗВ оболочкой, СПВ гранулы включают частицы с ядром из органической кислоты, покрытые оболочкой, обеспечивающей задержку времени высвобождения, и частицы с ядром из органической кислоты включают, по меньшей мере, одну фармацевтически приемлемую органическую кислоту и слабо щелочное лекарственное вещество; и ! причем слабо щелочное лекарственное вещество и органическая кислота не контактируют друг с другом в дозированной лекарственной форме. ! 2. Фармацевтическая дозированная лекарственная форма из множества частиц по п.1, причем отношение оптимальной высшей дозы для слабо щелочного лекарственного вещества к растворимости слабо щелочного лекарственного средства при рН 6,8 составляет не менее чем приблизительно 100, и слабо щелочное лекарственное средство практически нерастворимо. ! 3. Фармацевтическая дозированная лекарственная форма из множества частиц по п.1, причем ! а) указанные СПВ гранулы содержат наружное покрытие, обеспечивающее задержку времени высвобождения, вкл�

Claims (37)

1. Фармацевтическая дозированная лекарственная форма из множества частиц, содержащая одну или более совокупностей гранул с замедленным высвобождением (ЗВ) и/или одну или более из совокупностей синхронизированных с пульсирующим высвобождением (СПВ) гранул слабо щелочного лекарственного вещества: причем слабо щелочное лекарственное вещество состоит из включающего азот (N) селективного серотонинового 5-НТ3 блокатора или его фармацевтически приемлемой соли, имеющих рКа в интервале от приблизительно 5 до 14, и растворимость не более приблизительно 200 мкг/мл при рН 6,8,
причем ЗВ гранулы включают частицы с ядром из органической кислоты, покрытые ЗВ оболочкой, СПВ гранулы включают частицы с ядром из органической кислоты, покрытые оболочкой, обеспечивающей задержку времени высвобождения, и частицы с ядром из органической кислоты включают, по меньшей мере, одну фармацевтически приемлемую органическую кислоту и слабо щелочное лекарственное вещество; и
причем слабо щелочное лекарственное вещество и органическая кислота не контактируют друг с другом в дозированной лекарственной форме.
2. Фармацевтическая дозированная лекарственная форма из множества частиц по п.1, причем отношение оптимальной высшей дозы для слабо щелочного лекарственного вещества к растворимости слабо щелочного лекарственного средства при рН 6,8 составляет не менее чем приблизительно 100, и слабо щелочное лекарственное средство практически нерастворимо.
3. Фармацевтическая дозированная лекарственная форма из множества частиц по п.1, причем
а) указанные СПВ гранулы содержат наружное покрытие, обеспечивающее задержку времени высвобождения, включающее нерастворимый в воде полимер в сочетании с кишечно-растворимым полимером, распределяемым поверх указанной ЗВ оболочки гранул; причем указанное наружное покрытие, обеспечивающее задержку времени высвобождения, обеспечивает время задержки от приблизительно 2 до приблизительно 7 ч до начала высвобождения слабо щелочного лекарственного вещества;
b) указанные ЗВ гранулы включают ЗВ (изолирующее) покрытие, распределенное по поверхности БВ гранул, причем ЗВ покрытие включает нерастворимый в воде полимер, один или в комбинации с водорастворимым образующим поры полимером;
с) указанные БВ гранулы включают слабо щелочное лекарственное вещество, распределенное по поверхности покрытых ЗВ частиц с ядром из органической кислоты;
d) указанные частицы с ядром из органической кислоты, покрытые слоем ЗВ, включают внутреннее изолирующее покрытие, распределенное по поверхности частиц ядер из органической кислоты, причем указанное внутреннее покрытие включает нерастворимый в воде полимер, один или в сочетании с водорастворимым полимером или кишечно-растворимым полимером и
е) указанные частицы ядер из органической кислоты содержат, по меньшей мере, одну фармацевтически приемлемую органическую кислоту.
4. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.1 в форме распадающейся во рту таблетки (РРТ).
5. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.1, причем
а) указанные СПВ гранулы включают наружное обеспечивающее задержку высвобождения покрытие, включающее нерастворимый в воде полимер в сочетании с кишечно-растворимым полимером, распределенное по поверхности БВ гранул; причем указанное наружное обеспечивающее задержку покрытие обеспечивает время задержки от приблизительно 2 до приблизительно 7 ч до начала высвобождения слабо щелочного лекарственного вещества;
b) указанные БВ гранулы включают слабо щелочное лекарственное вещество, распределенное по поверхности покрытых ЗВ частиц с ядрами из органической кислоты;
с) указанные частицы с ядром из органической кислоты, покрытые слоем ЗВ, содержат внутреннее изолирующее покрытие, распределенное по поверхности частиц ядер из органической кислоты, причем указанное внутреннее покрытие включает нерастворимый в воде полимер, один или в сочетании с водорастворимым полимером или кишечно-растворимым полимером и
d) указанные частицы с ядром из органической кислоты включают, по меньшей мере, одну фармацевтически приемлемую органическую кислоту.
6. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.1, содержащая совокупность гранул БВ, первую совокупность гранул СПВ и совокупность гранул ЗВ; или совокупность гранул БВ, первую совокупность гранул СПВ и вторую совокупность гранул СПВ, причем соотношение совокупности БВ гранул к первой совокупности СПВ гранул, к совокупности ЗВ гранул или отношение совокупности гранул БВ к первой совокупности гранул СПВ, ко второй совокупности гранул СПВ колеблется от приблизительно 10:90:0 до приблизительно 40:10:50.
7. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.1, причем указанным слабо щелочным лекарственным веществом является ондансетрон или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.1, причем органическая кислота выбрана из группы, состоящей из лимонной кислоты, фумаровой кислоты, яблочной кислоты, винно-каменной кислоты, янтарной кислоты, щавелевой кислоты, оксалиновой кислоты, аспарагиновой кислоты, глютаминовой кислоты и их смесей.
9. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.1, причем отношение слабо щелочного лекарственного вещества к органической кислоте варьирует от приблизительно 5:1 до 1:10 по весу.
10. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.3, причем частицы с ядром из органической кислоты состоят из
i) кристалла органической кислоты;
ii) инертной частицы, покрытой органической кислотой и полимерным связывающим веществом; или
iii) гранулы или микротаблетки, включающей органическую кислоту, полимерное связывающее вещество и разбавитель/наполнитель.
11. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.3, где внутреннее изолирующее покрытие, включает нерастворимый в воде полимер один или нерастворимый в воде полимер в комбинации с водорастворимым полимером в соотношении от приблизительно 9:1 до 5:5, и причем указанное внутреннее изолирующее покрытие наносят с привесом от приблизительно 1,5% до 20% по весу от веса в целом покрытых ЗВ частиц с ядрами из органической кислоты.
12. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.11, причем нерастворимый в воде полимер, выбран из группы, состоящей из этилцеллюлозы, ацетилцеллюлозы, ацетобутиратцеллюлозы, поливинилацетата, нейтральных сополимеров метакриловой кислоты-метилметакрилата и их смесей.
13. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.11, причем водорастворимый полимер, выбран из группы, состоящей из метилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, поливинилпирролидона и полиэтиленгликоля и их смесей.
14. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.3, причем указанное обеспечивающее задержку времени высвобождения покрытие включает нерастворимый в воде полимер в комбинации с кишечно-растворимым полимером в соотношении от приблизительно 9:1 до 1:3, соответственно, с привесом от приблизительно 10% до 60% по весу от сухого веса гранул СПВ.
15. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.14, причем кишечно-растворимый полимер, выбран из группы, состоящей из ацетофталатцеллюлозы, фталат гидроксипропилметилцеллюлозы, сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы, поливинилацетофталат, чувствительные к рН сополимеры метакриловой кислоты и метилметакрилата, шеллака, их производных и их смесей.
16. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.3, причем, по меньшей мере, один из внутреннего изолирующего покрытия и наружного обеспечивающего задержку времени высвобождения покрытия дополнительно содержит пластификатор, выбранный из группы, состоящей из триацетина, трибутилцитрата, триэтилцитрата, ацетилтри-н-бутилцитрата, диэтилфталата, дибутилсебаката, полиэтиленгликоля, полипропиленгликоля, касторового масла, ацетилированных моно- и диглицеридов и их смесей.
17. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.3, дополнительно включающая БВ гранулы которые высвобождают не менее приблизительно 50% слабо щелочного лекарственного вещества, заключенного в указанных БВ гранулах в пределах первого часа после перорального приема дозированной лекарственной формы.
18. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.3, дополнительно включающая БВ гранулы, которые включают указанное слабо щелочное лекарственное вещество и полимерное связывающее вещество, нанесенные в виде слоя на инертное ядро.
19. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.3, включающая одну или более из совокупностей СПВ гранул, причем указанное слабо щелочное лекарственное вещество включает ондансетрон или его фармацевтически приемлемую соль, каждая совокупность СПВ гранул включает частицы с ядрами из органической кислоты покрытые ЗВ, включающие фумаровую кислоту и покрытие, обеспечивающее задержку времени высвобождения, включающее этилцеллюлозу и фталат гидроксипропилметилцеллюлозы в соотношении от приблизительно 9:1 до приблизительно 1:3 с привесом от 5% до 60%, причем каждая совокупность СПВ гранул, проявляет при пероральном введении дозированной формы предназначенное время задержки с последующими отличающимися характеристиками высвобождения.
20. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.1 в форме распадающейся во рту таблетки, включающей совокупность ЗВ гранул и/или одну совокупность или две совокупности СПВ гранул,
причем каждая совокупность ЗВ и СПВ гранул содержит соответственно наружное ЗВ или СПВ покрытие, распределенное по поверхности гранул, включающих ядра из фумаровой кислоты, покрытые оболочкой, обеспечивающей замедленное высвобождение, дополнительно покрытые дигидратом гидрохлорида ондансетрона.
21. Способ получения фармацевтической дозированной формы из множества частиц по п.1, включающий
а) получение частиц ядер из органической кислоты, включающих, по меньшей мере, одну фармацевтически приемлемую органическую кислоту;
b) получение покрытых ЗВ частиц с ядром из органической кислоты путем нанесения на частицы с ядром из органической кислоты ЗВ покрытия, включающего только нерастворимый в воде полимер один, или нерастворимый в воде полимер в комбинации с водорастворимым полимером или кишечно-растворимым полимером в соотношении от приблизительно 95:5 до приблизительно 50:50, с привесом до 20%;
с) получение гранул БВ (быстро высвобождающих) путем нанесения покрытия из раствора слабо щелочного лекарственного вещества или его фармацевтически приемлемой соли и связывающего полимера и, необязательно, нанесения защитного герметичного покрытия, включающего водорастворимый полимер, на покрытые ЗВ частицы с ядром из органической кислоты;
d) получение ЗВ гранул путем нанесения ЗВ (изолирующего) покрытия, содержащего нерастворимый в воде полимер, один или в комбинации с водорастворимым полимером в соотношении от приблизительно 95:5 до приблизительно 50:50 на БВ гранулы с привесом от приблизительно 1,5% до 20% от сухого веса ЗВ гранул в целом;
е) получение СПВ гранул путем нанесения наружного обеспечивающего задержку времени высвобождения покрытия, содержащего нерастворимый в воде полимер в комбинации с кишечно-растворимым полимером на ЗВ гранулы в соотношении от приблизительно 9:1 до 1:3 с привесом от приблизительно 10% до 60% от сухого веса СПВ гранул в целом; и
f) заполнение капсул или прессование таблеток или распадающихся в ротовой полости таблеток с использованием ЗВ гранул и/или одной или более из совокупностей СПВ гранул в количествах, достаточных для получения фармакокинетических характеристик, подходящих для режима дозирования с одним приемом в сутки у пациентов, нуждающихся в таком медикаментозном лечении.
22. Способ по п.21, причем каждое из указанных: стадий покрытия или нанесения покрытия включает покрытие или нанесение покрытия из раствора в фармацевтически приемлемой системе растворителей или из водной дисперсии.
23. Способ по п.21, причем стадия (f) состоит в прессовании в распадающиеся во рту таблетки, и указанный способ дополнительно включает
g) маскировку вкуса ЗВ гранул и/или одной или более из совокупностей СПВ гранул путем нанесения покрытия или коацервацией в растворителе или в псевдоожиженном слое перед прессованием.
24. Способ по п.23, причем указанная стадия прессования в распадающиеся в ротовой полости таблетки включает прессование на роторном таблеточном прессе, оборудованном внешней системой для смазки матриц и пуансонов перед прессованием.
25. Способ по п.21, причем дозированная форма из множества частиц содержит терапевтически эффективное количество совокупности ЗВ гранул и/или одной или более из совокупностей СПВ гранул, причем каждая из совокупностей ЗВ гранул и/или СПВ гранул проявляет разные характеристики высвобождения и заданное время задержки высвобождения.
26. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.1, причем фармацевтически приемлемая органическая кислота не исчерпывается в указанной дозированной форме до полного завершения высвобождения слабо щелочного лекарственного вещества при испытании на распадаемость по методу из Фармакопеи Соединенных Штатов (USР) с использованием сред для двухэтапной распадаемости (первые 2 ч в 0,1 N НСl с последующим испытанием в буфере с рН 6,8).
27. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.1, дополнительно включающая гранулы с быстрым высвобождением (БВ).
28. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.2, причем указанная дозированная форма проявляет фармакокинетические характеристики через 24 ч после приема дозы, подходящие для режима дозирования с одним приемом в сутки у пациентов, нуждающихся в таком лечении.
29. Фармацевтическая дозированная форма по п.4, причем указанная РРТ распадается при контакте со слюной в полости рта через приблизительно 60 с или менее.
30. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.20, причем указанная дозированная форма дополнительно содержит совокупность БВ гранул с замаскированным вкусом.
31. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.3, содержащая СПВ гранулы, причем покрытие, обеспечивающее задержку времени высвобождения, содержит этилцеллюлозу и гидроксипропилцеллюлозу.
32. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.31, причем покрытие, обеспечивающее задержку времени высвобождения, дополнительно содержит пластификатор.
33. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.31, причем слабо щелочное лекарственное вещество является ондансетроном или его фармацевтически приемлемой солью.
34. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.4, причем указанные РРТ дополнительно содержат быстро распадающиеся микрогранулы, причем указанные быстро распадающиеся микрогранулы содержат дезинтегрирующее вещество и сахаро-спирт, или сахарид, или их сочетание, и каждый из дезинтегрирующего вещества, сахара-спирта и сахарида имеет размер частиц не более приблизительно 30 мкм.
35. Фармацевтическая дозированная форма из множества частиц по п.34, причем быстро диспергируемые микрогранулы имеют средний размер частиц не более приблизительно 400 мкм.
36. Способ по п.23, дополнительно включающий
h) грануляцию сахара-спирта, или сахарида, или их комбинаций, и дезинтегрирующее вещество, причем каждый имеет средний размер частиц не более приблизительно 30 мкм с получением быстро распадающихся микрогранул;
i) смешивание ЗВ гранул и/или одной или более из совокупностей СПВ гранул с быстро диспергируемыми микрогранулами; и
j) прессование смеси со стадии (i) в распадающиеся во рту таблетки.
37. Способ по п.36, причем отношение ЗВ гранул и/или одной или более из совокупностей СПВ гранул в быстро диспергируемых микрогранулах находится в пределах от приблизительно 1:6 до приблизительно 1:2.
RU2008134912/15A 2006-01-27 2007-01-29 Системы доставки лекарственного средства, содержащие слабощелочной селективный 5-ht3, серотониновый блокатор и органические кислоты RU2490012C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US76275006P 2006-01-27 2006-01-27
US60/762,750 2006-01-27
PCT/US2007/061217 WO2007090082A2 (en) 2006-01-27 2007-01-29 Drug delivery systems comprising weakly basic selective serotonin 5-ht3 blocking agent and organic acids

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008134912A true RU2008134912A (ru) 2010-03-10
RU2490012C2 RU2490012C2 (ru) 2013-08-20

Family

ID=38325269

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008134912/15A RU2490012C2 (ru) 2006-01-27 2007-01-29 Системы доставки лекарственного средства, содержащие слабощелочной селективный 5-ht3, серотониновый блокатор и органические кислоты

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20070190145A1 (ru)
EP (2) EP1976491B1 (ru)
JP (3) JP5433236B2 (ru)
KR (1) KR101413613B1 (ru)
CN (2) CN101410094B (ru)
AU (1) AU2007211091B8 (ru)
BR (1) BRPI0707324A2 (ru)
CA (1) CA2640460C (ru)
ES (2) ES2531215T3 (ru)
IL (1) IL193020A0 (ru)
NZ (1) NZ570039A (ru)
RU (1) RU2490012C2 (ru)
WO (1) WO2007090082A2 (ru)
ZA (1) ZA200806497B (ru)

Families Citing this family (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20140088230A (ko) * 2006-01-27 2014-07-09 앱탈리스 파마테크, 인코포레이티드 약 염기성 약물과 유기산을 포함하는 약물 전달 시스템
CN101801350A (zh) * 2007-08-13 2010-08-11 阿巴斯迪特宁医药有限公司 抗滥用药物、使用方法和制备方法
KR20100119539A (ko) * 2007-12-10 2010-11-09 유란드, 인코포레이티드 다이펜하이드라민을 포함하는 경구 분해성 정제
KR20100103844A (ko) * 2007-12-21 2010-09-28 유란드, 인코포레이티드 테마제팜의 경구 붕해 타블릿 조성물
US8377474B2 (en) * 2007-12-28 2013-02-19 Impax Laboratories, Inc. Controlled release formulations of levodopa and uses thereof
EP2090297A1 (en) * 2008-02-13 2009-08-19 Boehringer Ingelheim International GmbH Formulations of flibanserin
US8133506B2 (en) * 2008-03-12 2012-03-13 Aptalis Pharmatech, Inc. Drug delivery systems comprising weakly basic drugs and organic acids
TWI519322B (zh) * 2008-04-15 2016-02-01 愛戴爾製藥股份有限公司 包含弱鹼性藥物及控制釋放劑型之組合物
EP2329823A4 (en) * 2008-09-03 2013-04-03 Takeda Pharmaceutical METHOD FOR IMPROVING CAPACITY OF PREPARATION TO BE ABSORBED AND PREPARATION WHICH CAPACITY TO BE ABSORBED IS IMPROVED
WO2010096814A1 (en) * 2009-02-23 2010-08-26 Eurand, Inc. Controlled-release compositions comprising a proton pump inhibitor
KR20120022895A (ko) * 2009-04-09 2012-03-12 엘커메스 파마 아일랜드 리미티드 약물 전달 조성물
US20110003005A1 (en) * 2009-07-06 2011-01-06 Gopi Venkatesh Methods of Treating PDNV and PONV with Extended Release Ondansetron Compositions
CA2782163A1 (en) * 2009-11-30 2011-06-03 Aptalis Pharmatech, Inc. Ondansetron orally disintegrating tablet compositions for prevention of nausea and vomiting
BR112012012999A2 (pt) 2009-11-30 2019-04-02 Aptalis Pharmatech Inc Composição farmacêutica, e composição de tablete de desintegração oral (odt) outablete de dispersão rápida (rdt)
KR101143997B1 (ko) * 2010-03-04 2012-05-09 한미사이언스 주식회사 유산균 제제 및 5-ｈｔ4 수용체 효능제를 함유하는 경구 투여용 복합 제제 및 이의 제조방법
GB201004020D0 (en) 2010-03-11 2010-04-21 Acacia Pharma Ltd New therapeutic use
US9011912B2 (en) 2010-10-07 2015-04-21 Abon Pharmaceuticals, Llc Extended-release oral dosage forms for poorly soluble amine drugs
WO2012075455A2 (en) 2010-12-02 2012-06-07 Aptalis Pharmatech, Inc. Rapidly dispersing granules, orally disintegrating tablets and methods
US10987313B2 (en) 2013-10-07 2021-04-27 Impax Laboratories, Llc Muco-adhesive, controlled release formulations of levodopa and/or esters of levodopa and uses thereof
EP3782614A1 (en) 2013-10-07 2021-02-24 Impax Laboratories, LLC Muco-adhesive, controlled release formulations of levodopa and/or esters of levodopa and uses thereof
ES2647791T3 (es) * 2013-12-16 2017-12-26 Massachusetts Institute Of Technology Formulaciones de sales enriquecidas en micronutrientes
JP6461186B2 (ja) * 2014-03-11 2019-01-30 レッド ヒル バイオファーマ リミテッドＲｅｄＨｉｌｌ Ｂｉｏｐｈａｒｍａ Ｌｔｄ． 悪心、嘔吐または下痢の症状を処置するためのオンダンセトロン徐放固形製剤
EP3200764B1 (en) * 2014-10-01 2020-07-22 Oxytone Bioscience B.V. Orally disintegrating solid pharmaceutical dosage unit containing a partus control substance
CN106999436B (zh) * 2014-10-01 2021-07-02 奥克希托恩生物科学公司 含有分娩控制物质的口服崩解固体药物剂量单元
CN104473895A (zh) * 2014-11-20 2015-04-01 美吉斯制药（厦门）有限公司 拉莫三嗪口腔崩解缓释片
US10406336B2 (en) * 2016-08-03 2019-09-10 Neil S. Davey Adjustable rate drug delivery implantable device
CN108624005B (zh) * 2017-03-24 2021-10-29 华东理工大学 基于poc和介孔纳米微球的双因子缓释系统
CN116261451A (zh) 2020-07-24 2023-06-13 凯瑞康宁生物工程有限公司 γ-羟基丁酸衍生物的药物组合物和药物动力学
CA3194665A1 (en) 2020-10-05 2022-04-14 Jia-Ning Xiang Modified release compositions of a gamma-hydroxybutyric acid derivative
US11986449B2 (en) 2020-12-22 2024-05-21 Amneal Pharmaceuticals Llc Levodopa dosing regimen
CN117098533A (zh) 2021-03-19 2023-11-21 凯瑞康宁公司 γ-羟基丁酸衍生物的组合释放型制剂的药物动力学
CN117715538A (zh) * 2021-05-03 2024-03-15 剑桥糖质科学有限公司 可溶性糖和不溶性糖的组合物及相关方法

Family Cites Families (56)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3634584A (en) * 1969-02-13 1972-01-11 American Home Prod Sustained action dosage form
US3954959A (en) * 1973-03-28 1976-05-04 A/S Alfred Benzon Oral drug preparations
GB1468172A (en) * 1973-03-28 1977-03-23 Benzon As Alfred Oral drug preparations
DE2336218C3 (de) * 1973-07-17 1985-11-14 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh, 7750 Konstanz Orale Arzneiform
DD146547A5 (de) * 1978-07-15 1981-02-18 Boehringer Sohn Ingelheim Arzneimittel-retardform mit unloeslichen poroesen diffusionshuellen
CH647676A5 (fr) * 1978-12-22 1985-02-15 Donald E Panoz Formes galeniques a usage oral, a liberation programmee et leurs procedes de preparation.
US4381546A (en) * 1979-03-02 1983-04-26 Paradyne Corporation System for the quantitative measurement of impairments in the communication channel of a quadrature amplitude modulation data communication system
DE3000979A1 (de) * 1980-01-12 1981-07-23 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Neue dipyridamol-retardformen und verfahren zu ihrer herstellung
DE3124090A1 (de) * 1981-06-19 1983-01-05 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Neue orale dipyridamolformen
DE3126703A1 (de) * 1981-07-07 1983-01-27 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Bromhexin-retardform und verfahren zu ihrer herstellung
DE3237575A1 (de) * 1982-10-09 1984-04-12 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Neue orale mopidamolformen
IE55745B1 (en) * 1983-04-06 1991-01-02 Elan Corp Plc Sustained absorption pharmaceutical composition
IE56459B1 (en) * 1983-12-21 1991-08-14 Elan Corp Ltd Controlled absorption pharmaceutical formulation
IE56999B1 (en) * 1983-12-22 1992-03-11 Elan Corp Plc Pharmaceutical formulation
US4894240A (en) * 1983-12-22 1990-01-16 Elan Corporation Plc Controlled absorption diltiazem formulation for once-daily administration
EP0225085A1 (en) * 1985-11-13 1987-06-10 ELAN CORPORATION, Plc Controlled absorption pharmaceutical formulation
GB2189698A (en) * 1986-04-30 1987-11-04 Haessle Ab Coated omeprazole tablets
IE58401B1 (en) * 1986-06-20 1993-09-08 Elan Corp Plc Controlled absorption pharmaceutical composition
DE3627423A1 (de) * 1986-08-13 1988-02-18 Thomae Gmbh Dr K Arzneimittel enthaltend dipyridamol oder mopidamol und o-acetylsalicylsaeure bzw. deren physiologisch vertraegliche salze, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung zur bekaempfung der thrombusbildung
NZ242806A (en) * 1991-05-20 1994-01-26 Marion Laboratories Inc Multi-layered acid-containing coated drug beads.
US5464632C1 (en) * 1991-07-22 2001-02-20 Prographarm Lab Rapidly disintegratable multiparticular tablet
JPH0710745A (ja) * 1993-06-22 1995-01-13 Tanabe Seiyaku Co Ltd 放出開始時間制御型腸デリバリー経口製剤
JPH08157392A (ja) * 1994-12-01 1996-06-18 Kanegafuchi Chem Ind Co Ltd 放出制御型製剤
SI9500173B (sl) * 1995-05-19 2002-02-28 Lek, Trofazna farmacevtska oblika s konstantnim in kontroliranim sproščanjem amorfne učinkovine za enkrat dnevno aplikacijo
US5837284A (en) * 1995-12-04 1998-11-17 Mehta; Atul M. Delivery of multiple doses of medications
US5705190A (en) * 1995-12-19 1998-01-06 Abbott Laboratories Controlled release formulation for poorly soluble basic drugs
US5840329A (en) * 1997-05-15 1998-11-24 Bioadvances Llc Pulsatile drug delivery system
AU741992B2 (en) * 1998-03-06 2001-12-13 Adare Pharmaceuticals S.R.L. Fast disintegrating tablets
US6602521B1 (en) * 1998-09-29 2003-08-05 Impax Pharmaceuticals, Inc. Multiplex drug delivery system suitable for oral administration
IL142896A0 (en) * 1998-11-02 2002-04-21 Elan Corp Plc Multiparticulate modified release composition
US6383471B1 (en) * 1999-04-06 2002-05-07 Lipocine, Inc. Compositions and methods for improved delivery of ionizable hydrophobic therapeutic agents
US6936275B2 (en) * 1999-12-20 2005-08-30 Scolr, Inc. Amino acid modulated extended release dosage form
CA2395974A1 (en) * 2000-01-20 2001-07-26 Suggy S. Chrai Multi-step drug dosage forms
US6627223B2 (en) * 2000-02-11 2003-09-30 Eurand Pharmaceuticals Ltd. Timed pulsatile drug delivery systems
US6500457B1 (en) * 2000-08-14 2002-12-31 Peirce Management, Llc Oral pharmaceutical dosage forms for pulsatile delivery of an antiarrhythmic agent
PL366150A1 (en) * 2000-10-30 2005-01-24 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Novel crystal and solvate forms of ondansetron hydrochloride and processes for their preparation
ES2366430T3 (es) * 2001-06-20 2011-10-20 Takeda Pharmaceutical Company Limited Método para fabricar comprimidos.
US6500454B1 (en) * 2001-10-04 2002-12-31 Eurand Pharmaceuticals Ltd. Timed, sustained release systems for propranolol
DE10149674A1 (de) * 2001-10-09 2003-04-24 Apogepha Arzneimittel Gmbh Orale Darreichungsformen für Propiverin oder seinen pharmazeutisch annehmbaren Salzen mit verlängerter Wirkstoffreisetzung
US20040019096A1 (en) * 2001-10-23 2004-01-29 Vlassios Andronis Novel formulations of carvedilol
US6663888B2 (en) * 2001-12-14 2003-12-16 Eurand Pharmaceuticals Ltd. Pulsatile release histamine H2 antagonist dosage form
MY139719A (en) * 2002-02-12 2009-10-30 Glaxo Group Ltd Oral dosage form for controlled drug release
TWI355936B (en) * 2003-02-18 2012-01-11 Helsinn Healthcare Sa Uses of palonosetron hydrochloride
US20040265375A1 (en) * 2003-04-16 2004-12-30 Platteeuw Johannes J. Orally disintegrating tablets
WO2004096182A1 (en) * 2003-04-30 2004-11-11 Ranbaxy Laboratories Limited Extended release matrix tablets of carvedilol
DE10353186A1 (de) * 2003-11-13 2005-06-16 Röhm GmbH & Co. KG Mehrschichtige Arzneiform, enthaltend eine in Bezug auf die Wirkstoffabgabe modulatorisch wirkende Substanz
WO2005077341A1 (en) * 2004-01-19 2005-08-25 Ranbaxy Laboratories Limited Orally disintegrating pharmaceutical compositions of ondansetron
US8545881B2 (en) 2004-04-19 2013-10-01 Eurand Pharmaceuticals, Ltd. Orally disintegrating tablets and methods of manufacture
WO2005105045A1 (ja) * 2004-04-30 2005-11-10 Astellas Pharma Inc. 経口投与用時限放出型粒子状医薬組成物及び該組成物を含有する口腔内速崩壊錠
US9884014B2 (en) 2004-10-12 2018-02-06 Adare Pharmaceuticals, Inc. Taste-masked pharmaceutical compositions
US20060105039A1 (en) 2004-10-21 2006-05-18 Jin-Wang Lai Taste-masked pharmaceutical compositions with gastrosoluble pore-formers
US20060105038A1 (en) 2004-11-12 2006-05-18 Eurand Pharmaceuticals Limited Taste-masked pharmaceutical compositions prepared by coacervation
US20060280795A1 (en) * 2005-06-08 2006-12-14 Dexcel Pharma Technologies, Ltd. Specific time-delayed burst profile delivery system
WO2007073702A2 (es) * 2005-12-29 2007-07-05 Osmotica Corp. Comprimido multicapa con combinación de triple liberación
TWI367212B (en) * 2006-10-24 2012-07-01 Helsinn Healthcare Sa Dosage forms of palonosetron hydrochloride having improved stability and bioavailability
US8133506B2 (en) * 2008-03-12 2012-03-13 Aptalis Pharmatech, Inc. Drug delivery systems comprising weakly basic drugs and organic acids

Also Published As

Publication number Publication date
AU2007211091B8 (en) 2013-08-29
ZA200806497B (en) 2009-12-30
US20070190145A1 (en) 2007-08-16
CN103211779A (zh) 2013-07-24
CN101410094A (zh) 2009-04-15
JP2013249305A (ja) 2013-12-12
RU2490012C2 (ru) 2013-08-20
JP5433236B2 (ja) 2014-03-05
KR20080098627A (ko) 2008-11-11
AU2007211091A1 (en) 2007-08-09
JP2009524697A (ja) 2009-07-02
AU2007211091B2 (en) 2013-05-02
WO2007090082A3 (en) 2007-12-21
JP5918179B2 (ja) 2016-05-18
AU2007211091A8 (en) 2013-08-29
JP2016014048A (ja) 2016-01-28
BRPI0707324A2 (pt) 2011-05-03
EP1976491A2 (en) 2008-10-08
WO2007090082A2 (en) 2007-08-09
IL193020A0 (en) 2009-09-22
CN103211779B (zh) 2016-03-16
CA2640460A1 (en) 2007-08-09
ES2531215T3 (es) 2015-03-11
EP1976491B1 (en) 2014-12-17
NZ570039A (en) 2011-07-29
KR101413613B1 (ko) 2014-07-10
EP2363117A1 (en) 2011-09-07
CA2640460C (en) 2015-05-26
EP2363117B1 (en) 2015-08-19
ES2550035T3 (es) 2015-11-04
CN101410094B (zh) 2013-04-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008134912A (ru) Системы доставки лекарственного средства, содержащие слабощелочной селективный 5ht3, серотониновый блокатор и органические кислоты
RU2011119504A (ru) Системы доставки лекарственного средства, содержащие слабоосновные лекарственные средства и органические кислоты
EP1809251B1 (en) Taste-masked multiparticulate pharmaceutical compositions comprising a drug-containing core particle and a solvent-coacervated membrane
US6660382B2 (en) Process for manufacturing coated granules with masked taste and immediate release of the active principle
US7771750B2 (en) Controlled release oral dosage form
US10406105B2 (en) Pharmaceutical formulation for the production of rapidly disintegrating tablets
CN102772379B (zh) 多层口溶型片剂
US6174548B1 (en) Omeprazole formulation
SK285300B6 (sk) Farmaceutická formulácia obsahujúca množinu liekových podjednotiek a spôsob jej výroby
JP5878022B2 (ja) 抗コリン薬を具える放出制御組成物
JP2001172201A (ja) 経口投与形のための味をマスキングするコーティングとしてのフィルム被覆の使用、経口投与形及びその製造法
KR20130086200A (ko) 전환-저항성 미세과립 및 미세정제
KR20080007252A (ko) 양성 전립선 과다형성증용 치료 조합물
JP2008519070A (ja) プロトンポンプ阻害剤用の新規な改変された放出の錠剤製剤
KR101264961B1 (ko) 메칠페니데이트의 방출 제어용 약제학적 조성물
KR20080026754A (ko) 생물학적 활성성분을 함유하는 방출 제어형 입자, 및 이의제조방법
Alotaibi et al. Design of taste masked enteric orodispersible tablets of diclofenac sodium by applying fluid bed coating technology
CN111407738A (zh) 一种布立西坦控释制剂及其制备方法
EP2374460A1 (en) Pulsed-release sildenafil composition and method for preparing said composition
KR20070000439A (ko) 벤라팍신 히드로클로라이드의 방출연장형 코팅 미니정제
KR20060136409A (ko) 벤라팍신 히드로클로라이드의 방출연장형 코팅 미니정제
US20030035840A1 (en) Controlled release oral dosage form
WO2006117803A2 (en) Transmucosal drug delivery systems
MX2008016565A (es) Composiciones farmaceuticas que comprenden una combinacion de piperidinoalcanol y descongestivo.
KR20090029255A (ko) 생물학적 활성성분을 함유하는 방출 제어형 입자, 및 이의 제조방법

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160130