RU2008106936A - Соединения амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона для ингибирования бета-секретазы - Google Patents
Соединения амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона для ингибирования бета-секретазы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008106936A RU2008106936A RU2008106936/04A RU2008106936A RU2008106936A RU 2008106936 A RU2008106936 A RU 2008106936A RU 2008106936/04 A RU2008106936/04 A RU 2008106936/04A RU 2008106936 A RU2008106936 A RU 2008106936A RU 2008106936 A RU2008106936 A RU 2008106936A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- phenyl
- methyl
- difluoromethoxy
- dihydro
- amino
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D233/88—Nitrogen atoms, e.g. allantoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4168—1,3-Diazoles having a nitrogen attached in position 2, e.g. clonidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I ! ! где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н или алкильную, циклоалкильную, циклогетероалкильную, арильную или гетероарильную группу, каждая из которых может иметь замещение, или R1 и R2 совместно с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из: О, N или S; ! R3 представляет собой Н или алкильную, циклоалкильную, циклогетероалкильную, арильную или гетероарильную группу, каждая из которых может иметь замещение; ! каждый из R5 и R6 независимо представляет собой Н, галоген, NO2, CN, COR7, NR10CO2R11, NR15COR16, OR14, NR12R13, SOnR17 или алкильную, галоалкильную, алкенильную, галоалкенильную, алкинильную, циклоалкильную или циклогетероалкильную, группу, каждая из которых может иметь замещение, или, если они присоединены к соседним атомам углерода, R4 и R5 могут совместно с атомами, к которым они присоединены, образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из О, N или S; ! n равно 0,1 или 2; ! каждый из R7 и R17 независимо представляет собой Н, NR8R9 или алкильную, галоалкильную, алкоксиалкильную, алкенильную, алкинильную, циклоалкильную или арильную группы, каждая из которых может иметь замещение; ! каждый из R8 и R9 независимо представляет собой Н или алкильную, алкенильную, алкинильную или циклоалкильную группу, каждая из которых может иметь замещение, или R8 и R9 могут совместно с атомом, к которому они присоединены, образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может дополнительно содержать гетероатом, выбранный из О, N или S; ! каждый из R11, R14 и R16
Claims (15)
1. Соединение формулы I
где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н или алкильную, циклоалкильную, циклогетероалкильную, арильную или гетероарильную группу, каждая из которых может иметь замещение, или R1 и R2 совместно с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из: О, N или S;
R3 представляет собой Н или алкильную, циклоалкильную, циклогетероалкильную, арильную или гетероарильную группу, каждая из которых может иметь замещение;
каждый из R5 и R6 независимо представляет собой Н, галоген, NO2, CN, COR7, NR10CO2R11, NR15COR16, OR14, NR12R13, SOnR17 или алкильную, галоалкильную, алкенильную, галоалкенильную, алкинильную, циклоалкильную или циклогетероалкильную, группу, каждая из которых может иметь замещение, или, если они присоединены к соседним атомам углерода, R4 и R5 могут совместно с атомами, к которым они присоединены, образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из О, N или S;
n равно 0,1 или 2;
каждый из R7 и R17 независимо представляет собой Н, NR8R9 или алкильную, галоалкильную, алкоксиалкильную, алкенильную, алкинильную, циклоалкильную или арильную группы, каждая из которых может иметь замещение;
каждый из R8 и R9 независимо представляет собой Н или алкильную, алкенильную, алкинильную или циклоалкильную группу, каждая из которых может иметь замещение, или R8 и R9 могут совместно с атомом, к которому они присоединены, образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может дополнительно содержать гетероатом, выбранный из О, N или S;
каждый из R11, R14 и R16 независимо представляет собой Н или алкильную, галоалкильную, алкоксиалкильную, алкенильную, алкинильную, циклоалкильную или арильную группу, каждая из которых может иметь замещение;
каждый из R10 и R15 независимо представляет собой Н или возможно замещенную алкильную группу; и
каждый из R12 и R15 независимо представляет собой Н или алкильную или циклоалкильную группу, каждая из которых может иметь замещение, или R12 и R13 могут совместно с атомом, к которому они присоединены, образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из О, N или S;
таутомер, стереоизомер; или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 и R2 представляют собой Н.
3. Соединение по п.1 или п.2, отличающееся тем, что R3 представляет собой С1-С4алкил.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R3 представляет собой метил.
5. Соединение по любому из пп.1-2 или 4, отличающееся тем, что каждый из R4, R5 и R6 независимо представляет собой Н, галоген, COR7, OR14 или алкильную, галоалкильную, алкокси, галоалкокси, алкинильную или циклоалкильную группу, каждая из которых может иметь замещение.
6. Соединение по п.5, отличающееся тем, что R4 представляет собой Н, COR7, OR14, алкильную, галоалкильную, алкокси, галоалкокси, алкинильную или циклоалкильную группу, каждая из которых может иметь замещение.
7. Соединение по любому из пп.1-2, 4, или 6, отличающееся тем, что R5 и R6 представляют собой Н или галоген.
8. Соединение по любому из пп.1-2, 4, или 6, отличающееся тем, что R4 присоединен по положению 3 фенильного кольца.
9. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
(5S)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-фенил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)-фенил]-3-метил-5-фенил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-(3-бромфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-(3-бромфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-(3-бром-4-фторфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-(3-бром-4-фторфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-(3-пропилфенил)-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-(3-пропилфенил)-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-фторпропил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3,3-дифторпропил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-фторбутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(4,4-дифторбутил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(2-фторэтил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(2,2-дифторэтил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(2,2,2-трифторэтил)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(3,3,3-трифторпропил)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(4,4,4-трифторбутил)фенил]-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-(3-бутилфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-(3-бутилфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-(3-пентилфенил)-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(2-метилбутил)фенил]-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-(3-бут-3-ен-1-илфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(циклопропилметил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
3-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1H-имидазол-4-ил}фенил)пропаннитрил;
(5R)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-(3-пент-4-ен-1-илфенил)-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-(3-пент-4-ен-1-илфенил)-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
N-(3-{(4R)-2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1H-имидазол-4-ил}фенил)-2-метоксиацетамид;
N-(3-{(4S)-2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенил)-2-метоксиацетамид;
(5S)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-фенил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-гидроксибут-1-ин-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-гидроксибутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(5-фторпентил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-фторбутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(6-фторгексил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-метоксибутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Z)-3-метоксипроп-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-метоксипропил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(4,4-дифторбутил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}-N-пропилбензамид;
(1Е)-3-хлорпроп-1-енил 2,5-дихлорфенил сульфон;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(2-фторэтокси)метил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-{3-[(3,3,3-трифторпропокси)метил]фенил}-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(метоксиметил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(бутоксиметил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-{3-[(циклопропилметокси)метил]фенил}-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(этоксиметил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(пропоксиметил)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-(3-{[2-фтор-1-(фторметил)этокси]метил}фенил)-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-{3-[(2,2,2-трифторэтокси)метил]фенил}-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-{3-[(2,2,3,3-тетрафторпропокси)метил]фенил}-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
4-[4-(дифторметокси)фенил]-4-[3-(3-метоксипроп-1-ин-1-ил)фенил]-1-метил-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-амин;
2-амино-5-[3-(1,4-дифторбутил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-фторбут-3-ен-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(4,4-дифторбут-3-ен-1-ил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(4,4,4-трифторбутил)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
5-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенил)пентаннитрил;
4-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенил)бутаннитрил;
2-амино-5-{3-[(1Е)-4,4-дифторбут-1-ен-1-ил]фенил}-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-гидроксигекс-4-ин-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-6-метоксигекс-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-5-метоксипент-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[2-(метоксиметил)циклопропил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-5-гидроксипент-1-ен-1-ил}фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-3-метоксипроп-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-4-метоксибут-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-4-гидроксибут-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[2-(2-метоксиэтил)циклопропил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-4-фторбут-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-5-фторпент-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
5-(3-ацетилфенил)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{4-фтор-3-[(1Е)-4-фторбут-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-фторпроп-1-ин-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-(3-гидроксифенил)-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-фторпропокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(циклопропилметокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(4,4,4-трифторбутокси)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(2,2-дифторэтокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-фторбутокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(3-феноксипропокси)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
4-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенокси)бутаннитрил;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[4-фтор-3-(3-фторпропокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(бут-2-ин-1-илокси)-4-фторфенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[4-фтор-3-(4-фторбутокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(2,2-дифторэтокси)-4-фторфенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[4-фтор-3-(3-фторпропокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[4-фтор-3-(3-фторпропокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-543-[(4,4-дифторбут-3-ен-1-ил)окси]фенил}-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-[3-(2,2-дифторэтокси)-4-фторфенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[3-(2,2-дифторметокси)-4-фторфенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(2-фторэтил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(5-фторпентаноил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-фторбутаноил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(бут-3-ен-1-илокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(бут-3-ен-1-илокси)-4-фторфенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[3-(бут-3-ен-1-илокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-[3-(бут-3-ен-1-илокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-{3-[(4,4-дифторбут-3-ен-1-ил)окси]-4-фторфенил}-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-(4-фтор-3-пент-4-ен-1-илфенил)-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-(3-бут-3-ен-1-ил-4-фторфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}бензальдегид;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(1-гидроксибут-2-ин-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(1,4-дигидроксибут-2-ин-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[3-(дифторметокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(2,2-диметил-3-оксоциклобутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(3-оксоциклобутил)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-гидроксициклобутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-им идазол-4-он;
метил[3-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенил)циклобутил]ацетат;
метил[3-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенил)циклобутилиден]ацетат;
таутомеры; стереоизомеры; и фармацевтически допустимые соли вышеуказанных соединений.
10. Способ лечения заболевания или расстройства, связанного с чрезмерной активностью бета-секретазы у нуждающегося в таком лечении пациента, который включает введение вышеуказанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы I согласно любому из пп.1-9.
11. Способ по п.10, отличающийся тем, что вышеуказанное заболевание или расстройство выбирают из группы, включающей: болезнь Альцгеймера; когнитивное поражение, синдром Дауна, HCHWA-D, когнитивное прогрессирующее хроническое заболевание, старческое слабоумие, церебральную амилоидную ангиопатию, дегенеративное слабоумие; и нейродегенеративное расстройство.
12. Способ по п.10, отличающийся тем, что вышеуказанное заболевание или расстройство характеризуется образованием β-амилоидных отложений или нейрофибриллярных клубков.
13. Способ модулирования активности бета-секретазы, который включает приведение в контакт рецептора указанного белка с эффективным количеством соединения согласно любому из пп.1-9.
14. Способ лечения болезни Альцгеймера у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает введение вышеуказанному пациенту эффективного количества соединения согласно любому из пп.1-9.
15. Фармацевтическая композиция, которая содержит фармацевтически приемлемый носитель и эффективное количество соединения формулы I согласно любому из пп.1-9.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US72058905P | 2005-09-26 | 2005-09-26 | |
US60/720,589 | 2005-09-26 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008106936A true RU2008106936A (ru) | 2009-11-10 |
Family
ID=37693581
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008106936/04A RU2008106936A (ru) | 2005-09-26 | 2006-09-22 | Соединения амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона для ингибирования бета-секретазы |
Country Status (19)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US7423158B2 (ru) |
EP (2) | EP2256107A1 (ru) |
JP (1) | JP2009509957A (ru) |
KR (1) | KR20080050430A (ru) |
CN (1) | CN101273018A (ru) |
AR (1) | AR056536A1 (ru) |
AU (1) | AU2006294620A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0616757A2 (ru) |
CA (1) | CA2623245A1 (ru) |
CR (1) | CR9830A (ru) |
EC (1) | ECSP088286A (ru) |
GT (1) | GT200600432A (ru) |
IL (1) | IL189650A0 (ru) |
NO (1) | NO20080942L (ru) |
PE (1) | PE20070461A1 (ru) |
RU (1) | RU2008106936A (ru) |
TW (1) | TW200808735A (ru) |
WO (1) | WO2007038271A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200802636B (ru) |
Families Citing this family (66)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7700603B2 (en) | 2003-12-15 | 2010-04-20 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
US7763609B2 (en) | 2003-12-15 | 2010-07-27 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
US7592348B2 (en) | 2003-12-15 | 2009-09-22 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
AU2005264917A1 (en) * | 2004-06-16 | 2006-01-26 | Wyeth | Diphenylimidazopyrimidine and -imidazole amines as inhibitors of B-secretase |
AU2005264915A1 (en) * | 2004-06-16 | 2006-01-26 | Wyeth | Amino-5,5-diphenylimidazolone derivatives for the inhibition of beta-secretase |
CN101027297B (zh) | 2004-07-28 | 2010-09-08 | 先灵公司 | 大环β-分泌酶抑制剂 |
RU2007126570A (ru) * | 2005-01-14 | 2009-02-20 | Вайет (Us) | Аминоимидазолоны, применяемые для ингибирования бета-секретазы |
KR20070107062A (ko) * | 2005-02-01 | 2007-11-06 | 와이어쓰 | β-세크리타제의 억제제로서의 아미노-피리딘 |
CN101146769A (zh) * | 2005-02-14 | 2008-03-19 | 惠氏公司 | 作为β-分泌酶抑制剂的唑基酰基胍 |
BRPI0612545A2 (pt) | 2005-06-14 | 2010-11-23 | Schering Corp | compostos inibidores de protease, composições farmacêuticas e uso dos mesmos |
KR20080029965A (ko) | 2005-06-14 | 2008-04-03 | 쉐링 코포레이션 | 아스파르틸 프로테아제 억제제 |
AU2006266167A1 (en) * | 2005-06-30 | 2007-01-11 | Wyeth | Amino-5-(6-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for beta-secretase modulation |
TW200738683A (en) * | 2005-06-30 | 2007-10-16 | Wyeth Corp | Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for β-secretase modulation |
TW200730523A (en) * | 2005-07-29 | 2007-08-16 | Wyeth Corp | Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation |
JPWO2007029641A1 (ja) * | 2005-09-05 | 2009-03-19 | 藤田 潤 | 軽度の低温により遺伝子の発現を促進させる配列 |
RU2416603C9 (ru) | 2005-10-25 | 2012-06-20 | Сионоги Энд Ко., Лтд. | Производные аминодигидротиазина |
CA2634037A1 (en) * | 2005-12-19 | 2007-07-12 | Wyeth | 2-amino-5-piperidinylimidazolone compounds and use thereof for .beta.-secretase modulation |
WO2007100536A1 (en) * | 2006-02-24 | 2007-09-07 | Wyeth | DIHYDROSPIRO[DIBENZO[A,D][7]ANNULENE-5,4'-IMIDAZOL] COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF β-SECRETASE |
RU2009100074A (ru) * | 2006-06-12 | 2010-07-20 | Шеринг Корпорейшн (US) | Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы |
US7700606B2 (en) * | 2006-08-17 | 2010-04-20 | Wyeth Llc | Imidazole amines as inhibitors of β-secretase |
EP2064201A2 (en) * | 2006-09-21 | 2009-06-03 | Wyeth | Indolylalkylpyridin-2-amines for the inhibition of beta-secretase |
AU2007332750A1 (en) * | 2006-12-12 | 2008-06-19 | Schering Corporation | Aspartyl protease inhibitors containing a tricyclic ring system |
KR20090087487A (ko) | 2006-12-12 | 2009-08-17 | 쉐링 코포레이션 | 아스파르틸 프로테아제 억제제 |
WO2008076044A1 (en) * | 2006-12-20 | 2008-06-26 | Astrazeneca Ab | Novel 2-amino-5, 5-diaryl-imidazol-4-ones |
PE20090160A1 (es) * | 2007-03-20 | 2009-02-11 | Wyeth Corp | COMPUESTOS AMINO-5-[4-(DIFLUOROMETOXI)FENIL SUSTITUIDO]-5-FENILIMIDAZOLONA COMO INHIBIDORES DE ß-SECRETASA |
CL2008000791A1 (es) * | 2007-03-23 | 2008-05-30 | Wyeth Corp | Compuestos derivados de 2-amino-5-(4-difluorometoxi-fenil)-5-fenil-imidazolidin-4-ona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso en el tratamiento de una enfermedad asociada con la actividad bace excesiva, tales como enferm |
WO2008133273A1 (ja) | 2007-04-24 | 2008-11-06 | Shionogi & Co., Ltd. | アルツハイマー症治療用医薬組成物 |
EP2147914B1 (en) | 2007-04-24 | 2014-06-04 | Shionogi&Co., Ltd. | Aminodihydrothiazine derivatives substituted with cyclic groups |
EP2283016B1 (en) | 2008-04-22 | 2014-09-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiophenyl-substituted 2-imino-3-methyl pyrrolo pyrimidinone compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use |
KR101324426B1 (ko) | 2008-06-13 | 2013-10-31 | 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 | β 세크레타제 저해 작용을 갖는 황 함유 복소환 유도체 |
WO2010021680A2 (en) | 2008-08-19 | 2010-02-25 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of beta-secretase |
JP5579720B2 (ja) | 2008-09-11 | 2014-08-27 | アムジエン・インコーポレーテツド | ベータ−セクレターゼ調節物質としてのスピロ四環式化合物および使用法 |
US8703785B2 (en) | 2008-10-22 | 2014-04-22 | Shionogi & Co., Ltd. | 2-aminopyrimidin-4-one and 2-aminopyridine derivatives both having BACE1-inhibiting activity |
MX2011009571A (es) | 2009-03-13 | 2011-10-19 | Boehringer Ingelheim Int | Inhibidores de beta-secretasa. |
US8569310B2 (en) | 2009-10-08 | 2013-10-29 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as BACE-1 inhibitors, compositions and their use |
UA108363C2 (uk) | 2009-10-08 | 2015-04-27 | Похідні імінотіадіазиндіоксиду як інгібітори bace, композиція на їх основі і їх застосування | |
EP2485590B1 (en) | 2009-10-08 | 2015-01-07 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use |
WO2011044187A1 (en) | 2009-10-08 | 2011-04-14 | Schering Corporation | Iminothiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use |
RU2012129168A (ru) | 2009-12-11 | 2014-01-20 | Сионоги Энд Ко. Лтд. | Производные оксазина |
EP2539322B1 (en) | 2010-02-24 | 2014-01-01 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of beta-secretase |
ES2450568T3 (es) | 2010-03-15 | 2014-03-25 | Amgen Inc. | Compuestos espiero de amino-dihidrooxazina y amino-dihidrotiazina como moduladores de beta-secretasa y su uso médico |
CA2791281A1 (en) | 2010-03-15 | 2011-09-22 | Amgen Inc. | Spiro-tetracyclic ring compounds as beta-secretase modulators |
EP2601197B1 (en) | 2010-08-05 | 2014-06-25 | Amgen Inc. | Amino-iso-indole, amino-aza-iso-indole, amino-dihydroisoquinoline and amino-benzoxazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use |
EP2634188A4 (en) | 2010-10-29 | 2014-05-07 | Shionogi & Co | FUSIONED AMINODIHYDROPYRIMIDINE DERIVATIVE |
CN103261199A (zh) | 2010-10-29 | 2013-08-21 | 盐野义制药株式会社 | 萘啶衍生物 |
WO2012071279A1 (en) | 2010-11-23 | 2012-05-31 | Amgen Inc. | Spiro-amino-imidazolone and spiro-amino-dihydro-pyrimidinone compounds as beta-secretase modulators and methods of use |
US9346827B2 (en) | 2011-02-07 | 2016-05-24 | Amgen Inc. | 5-amino-oxazepine and 5-amino-thiazepane compounds as beta secretase antagonists and methods of use |
WO2012112462A1 (en) | 2011-02-15 | 2012-08-23 | Amgen Inc. | Spiro-amino-imidazo-fused heterocyclic compounds as beta-secretase modulators and methods of use |
WO2012138590A1 (en) | 2011-04-07 | 2012-10-11 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pyrrolidine-fused thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use |
US9221839B2 (en) | 2011-04-07 | 2015-12-29 | Merck Sharp & Dohme Corp. | C5-C6 oxacyclic-fused thiadiazine dioxide compounds as BACE inhibitors, compositions, and their use |
CN103608345A (zh) | 2011-04-26 | 2014-02-26 | 盐野义制药株式会社 | 噁嗪衍生物和含有该噁嗪衍生物的bace1抑制剂 |
CA2844988A1 (en) | 2011-08-22 | 2013-02-28 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 2-spiro-substituted iminothiazines and their mono- and dioxides as bace inhibitors, compositions, and their use |
WO2013044092A1 (en) | 2011-09-21 | 2013-03-28 | Amgen Inc. | Amino-oxazines and amino-dihydrothiazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use |
TWI557112B (zh) | 2012-03-05 | 2016-11-11 | 百靈佳殷格翰國際股份有限公司 | β-分泌酶抑制劑 |
AU2013235422B2 (en) | 2012-03-19 | 2016-12-15 | Buck Institute For Research On Aging | APP specific BACE inhibitors (ASBIs) and uses thereof |
TW201422592A (zh) | 2012-08-27 | 2014-06-16 | Boehringer Ingelheim Int | β-分泌酶抑制劑 |
US9290477B2 (en) | 2012-09-28 | 2016-03-22 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of β-secretase |
EP2908824B1 (en) | 2012-10-17 | 2018-05-02 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Tricyclic substituted thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use |
US9422277B2 (en) | 2012-10-17 | 2016-08-23 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Tricyclic substituted thiadiazine dioxide compounds as BACE inhibitors, compositions and their use |
JP2016501827A (ja) | 2012-10-24 | 2016-01-21 | 塩野義製薬株式会社 | Bace1阻害作用を有するジヒドロオキサジンまたはオキサゼピン誘導体 |
WO2014078314A1 (en) | 2012-11-15 | 2014-05-22 | Amgen Inc. | Amino-oxazine and amino-dihydrothiazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use |
US10202355B2 (en) * | 2013-02-12 | 2019-02-12 | Buck Institute For Research On Aging | Hydantoins that modulate bace-mediated app processing |
CN103408573B (zh) * | 2013-07-12 | 2015-12-23 | 上海工程技术大学 | 硼酸衍生物及其制备方法和应用 |
CN108349905A (zh) * | 2015-08-27 | 2018-07-31 | 南顿欧洲有限责任公司 | 用于app选择性bace抑制的组合物及其用途 |
CN106749033A (zh) * | 2015-11-25 | 2017-05-31 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 乙内酰脲类化合物及其作为β-分泌酶抑制剂的用途 |
CN113087667B (zh) * | 2021-03-24 | 2022-06-24 | 五邑大学 | 一种咪唑啉酮衍生物的合成方法 |
Family Cites Families (32)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
IE45198B1 (en) * | 1976-06-05 | 1982-07-14 | Wyeth John & Brother Ltd | Guanidine derivatives |
DE2901362A1 (de) | 1978-01-25 | 1979-07-26 | Sandoz Ag | Guanidinderivate, ihre herstellung und verwendung |
GB1588096A (en) * | 1978-05-20 | 1981-04-15 | Wyeth & Bros Ltd John | Pyrrole derivatives |
GB9511694D0 (en) * | 1995-06-09 | 1995-08-02 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Benzamide derivatives |
ZA967800B (en) | 1995-09-20 | 1997-04-03 | Yamanouchi Pharma Co Ltd | Heteroaryllsubstituted acryloylguanidine derivatives and pharmaceutical compositions comprising them |
GB9611046D0 (en) | 1996-05-25 | 1996-07-31 | Wivenhoe Techn Ltd | Pharmacological compounds |
GB2323841A (en) | 1997-04-04 | 1998-10-07 | Ferring Bv Group Holdings | Pyridine derivatives with anti-tumor and anti-inflammatory activity |
TW544448B (en) * | 1997-07-11 | 2003-08-01 | Novartis Ag | Pyridine derivatives |
US6492408B1 (en) * | 1999-07-21 | 2002-12-10 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. | Small molecules useful in the treatment of inflammatory disease |
DE10024319A1 (de) | 2000-05-17 | 2001-11-22 | Merck Patent Gmbh | Bisacylguanidine |
DE10046993A1 (de) * | 2000-09-22 | 2002-04-11 | Aventis Pharma Gmbh | Substituierte Zimtsäureguanidide, Verfahren zur ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament sowie sie enthaltendes Medikament |
AU2002347022A1 (en) | 2001-12-20 | 2003-07-09 | Novo Nordisk A/S | Benzimidazols and indols as glucagon receptor antagonists/inverse agonisten |
US7053220B2 (en) | 2002-02-01 | 2006-05-30 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | Hydroxyalkanoyl aminopyrazoles and related compounds |
US6974829B2 (en) * | 2002-05-07 | 2005-12-13 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | Succinoyl aminopyrazoles and related compounds |
WO2004058727A1 (en) * | 2002-12-20 | 2004-07-15 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Substituted 3,5-dihydro-4h-imidazol-4-ones for the treatment of obesity |
WO2005005412A1 (en) | 2003-07-01 | 2005-01-20 | Bayer Cropscience Gmbh | 3-pyridylcarboxamide derivatives as pesticidal agents |
PT1699455E (pt) * | 2003-12-15 | 2013-08-27 | Merck Sharp & Dohme | Inibidores de protease de aspartilo heterocíclicos |
US7592348B2 (en) | 2003-12-15 | 2009-09-22 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
US7700603B2 (en) * | 2003-12-15 | 2010-04-20 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
AU2005264917A1 (en) * | 2004-06-16 | 2006-01-26 | Wyeth | Diphenylimidazopyrimidine and -imidazole amines as inhibitors of B-secretase |
AU2005264915A1 (en) * | 2004-06-16 | 2006-01-26 | Wyeth | Amino-5,5-diphenylimidazolone derivatives for the inhibition of beta-secretase |
RU2007126570A (ru) * | 2005-01-14 | 2009-02-20 | Вайет (Us) | Аминоимидазолоны, применяемые для ингибирования бета-секретазы |
KR20070107062A (ko) * | 2005-02-01 | 2007-11-06 | 와이어쓰 | β-세크리타제의 억제제로서의 아미노-피리딘 |
WO2006088705A1 (en) * | 2005-02-14 | 2006-08-24 | Wyeth | Terphenyl guanidines as [beta symbol] -secretase inhibitors |
WO2006088694A1 (en) * | 2005-02-14 | 2006-08-24 | Wyeth | SUBSTITUTED THIENYL AND FURYL ACYLGUANIDINES AS β-SECRETASE MODULATORS |
CN101146769A (zh) * | 2005-02-14 | 2008-03-19 | 惠氏公司 | 作为β-分泌酶抑制剂的唑基酰基胍 |
TW200738683A (en) | 2005-06-30 | 2007-10-16 | Wyeth Corp | Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for β-secretase modulation |
AU2006266167A1 (en) * | 2005-06-30 | 2007-01-11 | Wyeth | Amino-5-(6-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for beta-secretase modulation |
TW200730523A (en) * | 2005-07-29 | 2007-08-16 | Wyeth Corp | Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation |
CA2634037A1 (en) * | 2005-12-19 | 2007-07-12 | Wyeth | 2-amino-5-piperidinylimidazolone compounds and use thereof for .beta.-secretase modulation |
WO2007100536A1 (en) * | 2006-02-24 | 2007-09-07 | Wyeth | DIHYDROSPIRO[DIBENZO[A,D][7]ANNULENE-5,4'-IMIDAZOL] COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF β-SECRETASE |
US7700606B2 (en) * | 2006-08-17 | 2010-04-20 | Wyeth Llc | Imidazole amines as inhibitors of β-secretase |
-
2006
- 2006-09-22 CN CNA2006800353948A patent/CN101273018A/zh active Pending
- 2006-09-22 WO PCT/US2006/036985 patent/WO2007038271A1/en active Application Filing
- 2006-09-22 KR KR1020087007179A patent/KR20080050430A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-09-22 AU AU2006294620A patent/AU2006294620A1/en not_active Abandoned
- 2006-09-22 CA CA002623245A patent/CA2623245A1/en not_active Abandoned
- 2006-09-22 BR BRPI0616757-8A patent/BRPI0616757A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-09-22 RU RU2008106936/04A patent/RU2008106936A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-09-22 JP JP2008532416A patent/JP2009509957A/ja not_active Withdrawn
- 2006-09-22 EP EP10172623A patent/EP2256107A1/en not_active Withdrawn
- 2006-09-22 PE PE2006001150A patent/PE20070461A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-09-22 EP EP06815185A patent/EP1928841A1/en not_active Withdrawn
- 2006-09-25 US US11/526,511 patent/US7423158B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-09-26 TW TW095135587A patent/TW200808735A/zh unknown
- 2006-09-26 AR ARP060104191A patent/AR056536A1/es unknown
- 2006-09-26 GT GT200600432A patent/GT200600432A/es unknown
-
2008
- 2008-02-21 IL IL189650A patent/IL189650A0/en unknown
- 2008-02-25 NO NO20080942A patent/NO20080942L/no not_active Application Discontinuation
- 2008-03-17 EC EC2008008286A patent/ECSP088286A/es unknown
- 2008-03-25 ZA ZA200802636A patent/ZA200802636B/xx unknown
- 2008-03-26 CR CR9830A patent/CR9830A/es not_active Application Discontinuation
- 2008-08-29 US US12/201,026 patent/US20090012139A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
ECSP088286A (es) | 2008-04-28 |
PE20070461A1 (es) | 2007-05-10 |
US20090012139A1 (en) | 2009-01-08 |
IL189650A0 (en) | 2008-06-05 |
WO2007038271A1 (en) | 2007-04-05 |
NO20080942L (no) | 2008-04-07 |
CN101273018A (zh) | 2008-09-24 |
JP2009509957A (ja) | 2009-03-12 |
BRPI0616757A2 (pt) | 2011-06-28 |
GT200600432A (es) | 2007-05-28 |
ZA200802636B (en) | 2009-03-25 |
US7423158B2 (en) | 2008-09-09 |
WO2007038271A9 (en) | 2008-05-08 |
AR056536A1 (es) | 2007-10-10 |
CA2623245A1 (en) | 2007-04-05 |
EP1928841A1 (en) | 2008-06-11 |
TW200808735A (en) | 2008-02-16 |
US20070072925A1 (en) | 2007-03-29 |
AU2006294620A1 (en) | 2007-04-05 |
KR20080050430A (ko) | 2008-06-05 |
CR9830A (es) | 2008-05-21 |
EP2256107A1 (en) | 2010-12-01 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2008106936A (ru) | Соединения амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона для ингибирования бета-секретазы | |
AR065814A1 (es) | Derivados de 5-fenilimidazolona,inhibidores de beta-secretasa,composiciones farmaceuticas que los contienen y usos para prevenir y/o tratar trastornos asociados a niveles beta-amiloides elevados. | |
RU2009133807A (ru) | Соединения амино-5-[замещенного-4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона в качестве ингибиторов бета-секретазы | |
RU2006142552A (ru) | Производные амино-5,5-дифенилимидазолона как ингибиторы b-секретазы | |
RU2361860C2 (ru) | Новые замещенные 3-сера-индолы | |
RU2008122405A (ru) | Замещенные производные циннолина в качестве модуляторов гамма-рецепторов и способ их синтеза | |
RU2004127925A (ru) | N3-алкилированные бензимидазольные производные в качестве ингибиторов мек | |
JP2009520686A5 (ru) | ||
RU2455288C2 (ru) | Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ | |
JP2017522374A5 (ru) | ||
JP2009520685A5 (ru) | ||
RU2008121756A (ru) | Новые соединения 2-амино-имидазол-4-онов и их применение в изготовлении лекарственного средства для использования в лечении когнитивной недостаточности, болезни альцгеймера, нейродегенерации и деменции | |
JP2018509418A5 (ru) | ||
JP2010504346A5 (ru) | ||
DK2922848T3 (da) | Oxazolidin-2-on-pyrimidinderivater | |
JP2017537882A5 (ru) | ||
AR058542A1 (es) | Compuestos herbicidas derivados de isoxazolina, procesos de preparacon, composiciones que los comprenden y uso en el control o inhibicion de plantas. | |
RU2004136977A (ru) | Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4) | |
JP2008509982A5 (ru) | ||
RU2008119994A (ru) | Ингибиторы калиевых каналов | |
RU2009133794A (ru) | Гербициды на основе замещенного n-оксида пиридина | |
RU2018104868A (ru) | 2-амино-3-фтор-3-(фторметил)-6-метил-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины в качестве ингибиторов bace1 | |
JP2017530199A5 (ru) | ||
RU2009133259A (ru) | Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1 | |
JP2009520021A5 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20100906 |