RU2008106936A - Соединения амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона для ингибирования бета-секретазы - Google Patents

Соединения амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона для ингибирования бета-секретазы Download PDF

Info

Publication number
RU2008106936A
RU2008106936A RU2008106936/04A RU2008106936A RU2008106936A RU 2008106936 A RU2008106936 A RU 2008106936A RU 2008106936/04 A RU2008106936/04 A RU 2008106936/04A RU 2008106936 A RU2008106936 A RU 2008106936A RU 2008106936 A RU2008106936 A RU 2008106936A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
methyl
difluoromethoxy
dihydro
amino
Prior art date
Application number
RU2008106936/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Майкл Сотириос МАЛАМАС (US)
Майкл Сотириос Маламас
Джеймс Джозеф ЭРДЕЙ (US)
Джеймс Джозеф ЭРДЕЙ
Уильям Флойд ФОБАР (US)
Уильям Флойд ФОБАР
Доминик Энтони КВАГЛИАТО (US)
Доминик Энтони КВАГЛИАТО
Шуйлер Адам АНТАНЕ (US)
Шуйлер Адам АНТАНЕ
Альберт Джен РОБИЧАУД (US)
Альберт Джен РОБИЧАУД
Original Assignee
Вайет (Us)
Вайет
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вайет (Us), Вайет filed Critical Вайет (Us)
Publication of RU2008106936A publication Critical patent/RU2008106936A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/88—Nitrogen atoms, e.g. allantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4168—1,3-Diazoles having a nitrogen attached in position 2, e.g. clonidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н или алкильную, циклоалкильную, циклогетероалкильную, арильную или гетероарильную группу, каждая из которых может иметь замещение, или R1 и R2 совместно с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из: О, N или S; ! R3 представляет собой Н или алкильную, циклоалкильную, циклогетероалкильную, арильную или гетероарильную группу, каждая из которых может иметь замещение; ! каждый из R5 и R6 независимо представляет собой Н, галоген, NO2, CN, COR7, NR10CO2R11, NR15COR16, OR14, NR12R13, SOnR17 или алкильную, галоалкильную, алкенильную, галоалкенильную, алкинильную, циклоалкильную или циклогетероалкильную, группу, каждая из которых может иметь замещение, или, если они присоединены к соседним атомам углерода, R4 и R5 могут совместно с атомами, к которым они присоединены, образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из О, N или S; ! n равно 0,1 или 2; ! каждый из R7 и R17 независимо представляет собой Н, NR8R9 или алкильную, галоалкильную, алкоксиалкильную, алкенильную, алкинильную, циклоалкильную или арильную группы, каждая из которых может иметь замещение; ! каждый из R8 и R9 независимо представляет собой Н или алкильную, алкенильную, алкинильную или циклоалкильную группу, каждая из которых может иметь замещение, или R8 и R9 могут совместно с атомом, к которому они присоединены, образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может дополнительно содержать гетероатом, выбранный из О, N или S; ! каждый из R11, R14 и R16

Claims (15)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н или алкильную, циклоалкильную, циклогетероалкильную, арильную или гетероарильную группу, каждая из которых может иметь замещение, или R1 и R2 совместно с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из: О, N или S;
R3 представляет собой Н или алкильную, циклоалкильную, циклогетероалкильную, арильную или гетероарильную группу, каждая из которых может иметь замещение;
каждый из R5 и R6 независимо представляет собой Н, галоген, NO2, CN, COR7, NR10CO2R11, NR15COR16, OR14, NR12R13, SOnR17 или алкильную, галоалкильную, алкенильную, галоалкенильную, алкинильную, циклоалкильную или циклогетероалкильную, группу, каждая из которых может иметь замещение, или, если они присоединены к соседним атомам углерода, R4 и R5 могут совместно с атомами, к которым они присоединены, образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из О, N или S;
n равно 0,1 или 2;
каждый из R7 и R17 независимо представляет собой Н, NR8R9 или алкильную, галоалкильную, алкоксиалкильную, алкенильную, алкинильную, циклоалкильную или арильную группы, каждая из которых может иметь замещение;
каждый из R8 и R9 независимо представляет собой Н или алкильную, алкенильную, алкинильную или циклоалкильную группу, каждая из которых может иметь замещение, или R8 и R9 могут совместно с атомом, к которому они присоединены, образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может дополнительно содержать гетероатом, выбранный из О, N или S;
каждый из R11, R14 и R16 независимо представляет собой Н или алкильную, галоалкильную, алкоксиалкильную, алкенильную, алкинильную, циклоалкильную или арильную группу, каждая из которых может иметь замещение;
каждый из R10 и R15 независимо представляет собой Н или возможно замещенную алкильную группу; и
каждый из R12 и R15 независимо представляет собой Н или алкильную или циклоалкильную группу, каждая из которых может иметь замещение, или R12 и R13 могут совместно с атомом, к которому они присоединены, образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из О, N или S;
таутомер, стереоизомер; или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 и R2 представляют собой Н.
3. Соединение по п.1 или п.2, отличающееся тем, что R3 представляет собой С1-С4алкил.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R3 представляет собой метил.
5. Соединение по любому из пп.1-2 или 4, отличающееся тем, что каждый из R4, R5 и R6 независимо представляет собой Н, галоген, COR7, OR14 или алкильную, галоалкильную, алкокси, галоалкокси, алкинильную или циклоалкильную группу, каждая из которых может иметь замещение.
6. Соединение по п.5, отличающееся тем, что R4 представляет собой Н, COR7, OR14, алкильную, галоалкильную, алкокси, галоалкокси, алкинильную или циклоалкильную группу, каждая из которых может иметь замещение.
7. Соединение по любому из пп.1-2, 4, или 6, отличающееся тем, что R5 и R6 представляют собой Н или галоген.
8. Соединение по любому из пп.1-2, 4, или 6, отличающееся тем, что R4 присоединен по положению 3 фенильного кольца.
9. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
(5S)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-фенил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)-фенил]-3-метил-5-фенил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-(3-бромфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-(3-бромфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-(3-бром-4-фторфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-(3-бром-4-фторфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-(3-пропилфенил)-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-(3-пропилфенил)-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-фторпропил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3,3-дифторпропил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-фторбутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(4,4-дифторбутил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(2-фторэтил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(2,2-дифторэтил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(2,2,2-трифторэтил)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(3,3,3-трифторпропил)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(4,4,4-трифторбутил)фенил]-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-(3-бутилфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-(3-бутилфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-(3-пентилфенил)-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(2-метилбутил)фенил]-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-(3-бут-3-ен-1-илфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(циклопропилметил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
3-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1H-имидазол-4-ил}фенил)пропаннитрил;
(5R)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-(3-пент-4-ен-1-илфенил)-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-(3-пент-4-ен-1-илфенил)-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
N-(3-{(4R)-2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1H-имидазол-4-ил}фенил)-2-метоксиацетамид;
N-(3-{(4S)-2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенил)-2-метоксиацетамид;
(5S)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-фенил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-гидроксибут-1-ин-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-гидроксибутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(5-фторпентил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-фторбутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(6-фторгексил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-метоксибутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Z)-3-метоксипроп-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-метоксипропил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(4,4-дифторбутил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}-N-пропилбензамид;
(1Е)-3-хлорпроп-1-енил 2,5-дихлорфенил сульфон;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(2-фторэтокси)метил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-{3-[(3,3,3-трифторпропокси)метил]фенил}-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(метоксиметил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(бутоксиметил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-{3-[(циклопропилметокси)метил]фенил}-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(этоксиметил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(пропоксиметил)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-(3-{[2-фтор-1-(фторметил)этокси]метил}фенил)-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-{3-[(2,2,2-трифторэтокси)метил]фенил}-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-{3-[(2,2,3,3-тетрафторпропокси)метил]фенил}-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
4-[4-(дифторметокси)фенил]-4-[3-(3-метоксипроп-1-ин-1-ил)фенил]-1-метил-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-амин;
2-амино-5-[3-(1,4-дифторбутил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-фторбут-3-ен-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(4,4-дифторбут-3-ен-1-ил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(4,4,4-трифторбутил)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
5-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенил)пентаннитрил;
4-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенил)бутаннитрил;
2-амино-5-{3-[(1Е)-4,4-дифторбут-1-ен-1-ил]фенил}-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-гидроксигекс-4-ин-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-6-метоксигекс-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-5-метоксипент-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[2-(метоксиметил)циклопропил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-5-гидроксипент-1-ен-1-ил}фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-3-метоксипроп-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-4-метоксибут-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-4-гидроксибут-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[2-(2-метоксиэтил)циклопропил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-4-фторбут-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-5-фторпент-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
5-(3-ацетилфенил)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{4-фтор-3-[(1Е)-4-фторбут-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-фторпроп-1-ин-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-(3-гидроксифенил)-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-фторпропокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(циклопропилметокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(4,4,4-трифторбутокси)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(2,2-дифторэтокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-фторбутокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(3-феноксипропокси)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
4-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенокси)бутаннитрил;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[4-фтор-3-(3-фторпропокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(бут-2-ин-1-илокси)-4-фторфенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[4-фтор-3-(4-фторбутокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(2,2-дифторэтокси)-4-фторфенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[4-фтор-3-(3-фторпропокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[4-фтор-3-(3-фторпропокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-543-[(4,4-дифторбут-3-ен-1-ил)окси]фенил}-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-[3-(2,2-дифторэтокси)-4-фторфенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[3-(2,2-дифторметокси)-4-фторфенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(2-фторэтил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(5-фторпентаноил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-фторбутаноил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(бут-3-ен-1-илокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(бут-3-ен-1-илокси)-4-фторфенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[3-(бут-3-ен-1-илокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-[3-(бут-3-ен-1-илокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-{3-[(4,4-дифторбут-3-ен-1-ил)окси]-4-фторфенил}-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-(4-фтор-3-пент-4-ен-1-илфенил)-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-(3-бут-3-ен-1-ил-4-фторфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}бензальдегид;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(1-гидроксибут-2-ин-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(1,4-дигидроксибут-2-ин-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[3-(дифторметокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(2,2-диметил-3-оксоциклобутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(3-оксоциклобутил)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-гидроксициклобутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-им идазол-4-он;
метил[3-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенил)циклобутил]ацетат;
метил[3-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенил)циклобутилиден]ацетат;
таутомеры; стереоизомеры; и фармацевтически допустимые соли вышеуказанных соединений.
10. Способ лечения заболевания или расстройства, связанного с чрезмерной активностью бета-секретазы у нуждающегося в таком лечении пациента, который включает введение вышеуказанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы I согласно любому из пп.1-9.
11. Способ по п.10, отличающийся тем, что вышеуказанное заболевание или расстройство выбирают из группы, включающей: болезнь Альцгеймера; когнитивное поражение, синдром Дауна, HCHWA-D, когнитивное прогрессирующее хроническое заболевание, старческое слабоумие, церебральную амилоидную ангиопатию, дегенеративное слабоумие; и нейродегенеративное расстройство.
12. Способ по п.10, отличающийся тем, что вышеуказанное заболевание или расстройство характеризуется образованием β-амилоидных отложений или нейрофибриллярных клубков.
13. Способ модулирования активности бета-секретазы, который включает приведение в контакт рецептора указанного белка с эффективным количеством соединения согласно любому из пп.1-9.
14. Способ лечения болезни Альцгеймера у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает введение вышеуказанному пациенту эффективного количества соединения согласно любому из пп.1-9.
15. Фармацевтическая композиция, которая содержит фармацевтически приемлемый носитель и эффективное количество соединения формулы I согласно любому из пп.1-9.
RU2008106936/04A 2005-09-26 2006-09-22 Соединения амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона для ингибирования бета-секретазы RU2008106936A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US72058905P 2005-09-26 2005-09-26
US60/720,589 2005-09-26

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008106936A true RU2008106936A (ru) 2009-11-10

Family

ID=37693581

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008106936/04A RU2008106936A (ru) 2005-09-26 2006-09-22 Соединения амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона для ингибирования бета-секретазы

Country Status (19)

Country Link
US (2) US7423158B2 (ru)
EP (2) EP2256107A1 (ru)
JP (1) JP2009509957A (ru)
KR (1) KR20080050430A (ru)
CN (1) CN101273018A (ru)
AR (1) AR056536A1 (ru)
AU (1) AU2006294620A1 (ru)
BR (1) BRPI0616757A2 (ru)
CA (1) CA2623245A1 (ru)
CR (1) CR9830A (ru)
EC (1) ECSP088286A (ru)
GT (1) GT200600432A (ru)
IL (1) IL189650A0 (ru)
NO (1) NO20080942L (ru)
PE (1) PE20070461A1 (ru)
RU (1) RU2008106936A (ru)
TW (1) TW200808735A (ru)
WO (1) WO2007038271A1 (ru)
ZA (1) ZA200802636B (ru)

Families Citing this family (66)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7700603B2 (en) 2003-12-15 2010-04-20 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US7763609B2 (en) 2003-12-15 2010-07-27 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US7592348B2 (en) 2003-12-15 2009-09-22 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
AU2005264917A1 (en) * 2004-06-16 2006-01-26 Wyeth Diphenylimidazopyrimidine and -imidazole amines as inhibitors of B-secretase
AU2005264915A1 (en) * 2004-06-16 2006-01-26 Wyeth Amino-5,5-diphenylimidazolone derivatives for the inhibition of beta-secretase
CN101027297B (zh) 2004-07-28 2010-09-08 先灵公司 大环β-分泌酶抑制剂
RU2007126570A (ru) * 2005-01-14 2009-02-20 Вайет (Us) Аминоимидазолоны, применяемые для ингибирования бета-секретазы
KR20070107062A (ko) * 2005-02-01 2007-11-06 와이어쓰 β-세크리타제의 억제제로서의 아미노-피리딘
CN101146769A (zh) * 2005-02-14 2008-03-19 惠氏公司 作为β-分泌酶抑制剂的唑基酰基胍
BRPI0612545A2 (pt) 2005-06-14 2010-11-23 Schering Corp compostos inibidores de protease, composições farmacêuticas e uso dos mesmos
KR20080029965A (ko) 2005-06-14 2008-04-03 쉐링 코포레이션 아스파르틸 프로테아제 억제제
AU2006266167A1 (en) * 2005-06-30 2007-01-11 Wyeth Amino-5-(6-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for beta-secretase modulation
TW200738683A (en) * 2005-06-30 2007-10-16 Wyeth Corp Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for β-secretase modulation
TW200730523A (en) * 2005-07-29 2007-08-16 Wyeth Corp Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation
JPWO2007029641A1 (ja) * 2005-09-05 2009-03-19 藤田　潤 軽度の低温により遺伝子の発現を促進させる配列
RU2416603C9 (ru) 2005-10-25 2012-06-20 Сионоги Энд Ко., Лтд. Производные аминодигидротиазина
CA2634037A1 (en) * 2005-12-19 2007-07-12 Wyeth 2-amino-5-piperidinylimidazolone compounds and use thereof for .beta.-secretase modulation
WO2007100536A1 (en) * 2006-02-24 2007-09-07 Wyeth DIHYDROSPIRO[DIBENZO[A,D][7]ANNULENE-5,4'-IMIDAZOL] COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF β-SECRETASE
RU2009100074A (ru) * 2006-06-12 2010-07-20 Шеринг Корпорейшн (US) Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
US7700606B2 (en) * 2006-08-17 2010-04-20 Wyeth Llc Imidazole amines as inhibitors of β-secretase
EP2064201A2 (en) * 2006-09-21 2009-06-03 Wyeth Indolylalkylpyridin-2-amines for the inhibition of beta-secretase
AU2007332750A1 (en) * 2006-12-12 2008-06-19 Schering Corporation Aspartyl protease inhibitors containing a tricyclic ring system
KR20090087487A (ko) 2006-12-12 2009-08-17 쉐링 코포레이션 아스파르틸 프로테아제 억제제
WO2008076044A1 (en) * 2006-12-20 2008-06-26 Astrazeneca Ab Novel 2-amino-5, 5-diaryl-imidazol-4-ones
PE20090160A1 (es) * 2007-03-20 2009-02-11 Wyeth Corp COMPUESTOS AMINO-5-[4-(DIFLUOROMETOXI)FENIL SUSTITUIDO]-5-FENILIMIDAZOLONA COMO INHIBIDORES DE ß-SECRETASA
CL2008000791A1 (es) * 2007-03-23 2008-05-30 Wyeth Corp Compuestos derivados de 2-amino-5-(4-difluorometoxi-fenil)-5-fenil-imidazolidin-4-ona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso en el tratamiento de una enfermedad asociada con la actividad bace excesiva, tales como enferm
WO2008133273A1 (ja) 2007-04-24 2008-11-06 Shionogi & Co., Ltd. アルツハイマー症治療用医薬組成物
EP2147914B1 (en) 2007-04-24 2014-06-04 Shionogi&Co., Ltd. Aminodihydrothiazine derivatives substituted with cyclic groups
EP2283016B1 (en) 2008-04-22 2014-09-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Thiophenyl-substituted 2-imino-3-methyl pyrrolo pyrimidinone compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
KR101324426B1 (ko) 2008-06-13 2013-10-31 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 β 세크레타제 저해 작용을 갖는 황 함유 복소환 유도체
WO2010021680A2 (en) 2008-08-19 2010-02-25 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of beta-secretase
JP5579720B2 (ja) 2008-09-11 2014-08-27 アムジエン・インコーポレーテツド ベータ−セクレターゼ調節物質としてのスピロ四環式化合物および使用法
US8703785B2 (en) 2008-10-22 2014-04-22 Shionogi & Co., Ltd. 2-aminopyrimidin-4-one and 2-aminopyridine derivatives both having BACE1-inhibiting activity
MX2011009571A (es) 2009-03-13 2011-10-19 Boehringer Ingelheim Int Inhibidores de beta-secretasa.
US8569310B2 (en) 2009-10-08 2013-10-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as BACE-1 inhibitors, compositions and their use
UA108363C2 (uk) 2009-10-08 2015-04-27 Похідні імінотіадіазиндіоксиду як інгібітори bace, композиція на їх основі і їх застосування
EP2485590B1 (en) 2009-10-08 2015-01-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
WO2011044187A1 (en) 2009-10-08 2011-04-14 Schering Corporation Iminothiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
RU2012129168A (ru) 2009-12-11 2014-01-20 Сионоги Энд Ко. Лтд. Производные оксазина
EP2539322B1 (en) 2010-02-24 2014-01-01 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of beta-secretase
ES2450568T3 (es) 2010-03-15 2014-03-25 Amgen Inc. Compuestos espiero de amino-dihidrooxazina y amino-dihidrotiazina como moduladores de beta-secretasa y su uso médico
CA2791281A1 (en) 2010-03-15 2011-09-22 Amgen Inc. Spiro-tetracyclic ring compounds as beta-secretase modulators
EP2601197B1 (en) 2010-08-05 2014-06-25 Amgen Inc. Amino-iso-indole, amino-aza-iso-indole, amino-dihydroisoquinoline and amino-benzoxazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
EP2634188A4 (en) 2010-10-29 2014-05-07 Shionogi & Co FUSIONED AMINODIHYDROPYRIMIDINE DERIVATIVE
CN103261199A (zh) 2010-10-29 2013-08-21 盐野义制药株式会社 萘啶衍生物
WO2012071279A1 (en) 2010-11-23 2012-05-31 Amgen Inc. Spiro-amino-imidazolone and spiro-amino-dihydro-pyrimidinone compounds as beta-secretase modulators and methods of use
US9346827B2 (en) 2011-02-07 2016-05-24 Amgen Inc. 5-amino-oxazepine and 5-amino-thiazepane compounds as beta secretase antagonists and methods of use
WO2012112462A1 (en) 2011-02-15 2012-08-23 Amgen Inc. Spiro-amino-imidazo-fused heterocyclic compounds as beta-secretase modulators and methods of use
WO2012138590A1 (en) 2011-04-07 2012-10-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrrolidine-fused thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
US9221839B2 (en) 2011-04-07 2015-12-29 Merck Sharp & Dohme Corp. C5-C6 oxacyclic-fused thiadiazine dioxide compounds as BACE inhibitors, compositions, and their use
CN103608345A (zh) 2011-04-26 2014-02-26 盐野义制药株式会社 噁嗪衍生物和含有该噁嗪衍生物的bace1抑制剂
CA2844988A1 (en) 2011-08-22 2013-02-28 Merck Sharp & Dohme Corp. 2-spiro-substituted iminothiazines and their mono- and dioxides as bace inhibitors, compositions, and their use
WO2013044092A1 (en) 2011-09-21 2013-03-28 Amgen Inc. Amino-oxazines and amino-dihydrothiazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
TWI557112B (zh) 2012-03-05 2016-11-11 百靈佳殷格翰國際股份有限公司 β－分泌酶抑制劑
AU2013235422B2 (en) 2012-03-19 2016-12-15 Buck Institute For Research On Aging APP specific BACE inhibitors (ASBIs) and uses thereof
TW201422592A (zh) 2012-08-27 2014-06-16 Boehringer Ingelheim Int β－分泌酶抑制劑
US9290477B2 (en) 2012-09-28 2016-03-22 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of β-secretase
EP2908824B1 (en) 2012-10-17 2018-05-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Tricyclic substituted thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
US9422277B2 (en) 2012-10-17 2016-08-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Tricyclic substituted thiadiazine dioxide compounds as BACE inhibitors, compositions and their use
JP2016501827A (ja) 2012-10-24 2016-01-21 塩野義製薬株式会社 Ｂａｃｅ１阻害作用を有するジヒドロオキサジンまたはオキサゼピン誘導体
WO2014078314A1 (en) 2012-11-15 2014-05-22 Amgen Inc. Amino-oxazine and amino-dihydrothiazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
US10202355B2 (en) * 2013-02-12 2019-02-12 Buck Institute For Research On Aging Hydantoins that modulate bace-mediated app processing
CN103408573B (zh) * 2013-07-12 2015-12-23 上海工程技术大学 硼酸衍生物及其制备方法和应用
CN108349905A (zh) * 2015-08-27 2018-07-31 南顿欧洲有限责任公司 用于app选择性bace抑制的组合物及其用途
CN106749033A (zh) * 2015-11-25 2017-05-31 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 乙内酰脲类化合物及其作为β-分泌酶抑制剂的用途
CN113087667B (zh) * 2021-03-24 2022-06-24 五邑大学 一种咪唑啉酮衍生物的合成方法

Family Cites Families (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IE45198B1 (en) * 1976-06-05 1982-07-14 Wyeth John & Brother Ltd Guanidine derivatives
DE2901362A1 (de) 1978-01-25 1979-07-26 Sandoz Ag Guanidinderivate, ihre herstellung und verwendung
GB1588096A (en) * 1978-05-20 1981-04-15 Wyeth & Bros Ltd John Pyrrole derivatives
GB9511694D0 (en) * 1995-06-09 1995-08-02 Fujisawa Pharmaceutical Co Benzamide derivatives
ZA967800B (en) 1995-09-20 1997-04-03 Yamanouchi Pharma Co Ltd Heteroaryllsubstituted acryloylguanidine derivatives and pharmaceutical compositions comprising them
GB9611046D0 (en) 1996-05-25 1996-07-31 Wivenhoe Techn Ltd Pharmacological compounds
GB2323841A (en) 1997-04-04 1998-10-07 Ferring Bv Group Holdings Pyridine derivatives with anti-tumor and anti-inflammatory activity
TW544448B (en) * 1997-07-11 2003-08-01 Novartis Ag Pyridine derivatives
US6492408B1 (en) * 1999-07-21 2002-12-10 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Small molecules useful in the treatment of inflammatory disease
DE10024319A1 (de) 2000-05-17 2001-11-22 Merck Patent Gmbh Bisacylguanidine
DE10046993A1 (de) * 2000-09-22 2002-04-11 Aventis Pharma Gmbh Substituierte Zimtsäureguanidide, Verfahren zur ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament sowie sie enthaltendes Medikament
AU2002347022A1 (en) 2001-12-20 2003-07-09 Novo Nordisk A/S Benzimidazols and indols as glucagon receptor antagonists/inverse agonisten
US7053220B2 (en) 2002-02-01 2006-05-30 Elan Pharmaceuticals, Inc. Hydroxyalkanoyl aminopyrazoles and related compounds
US6974829B2 (en) * 2002-05-07 2005-12-13 Elan Pharmaceuticals, Inc. Succinoyl aminopyrazoles and related compounds
WO2004058727A1 (en) * 2002-12-20 2004-07-15 Bayer Pharmaceuticals Corporation Substituted 3,5-dihydro-4h-imidazol-4-ones for the treatment of obesity
WO2005005412A1 (en) 2003-07-01 2005-01-20 Bayer Cropscience Gmbh 3-pyridylcarboxamide derivatives as pesticidal agents
PT1699455E (pt) * 2003-12-15 2013-08-27 Merck Sharp & Dohme Inibidores de protease de aspartilo heterocíclicos
US7592348B2 (en) 2003-12-15 2009-09-22 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US7700603B2 (en) * 2003-12-15 2010-04-20 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
AU2005264917A1 (en) * 2004-06-16 2006-01-26 Wyeth Diphenylimidazopyrimidine and -imidazole amines as inhibitors of B-secretase
AU2005264915A1 (en) * 2004-06-16 2006-01-26 Wyeth Amino-5,5-diphenylimidazolone derivatives for the inhibition of beta-secretase
RU2007126570A (ru) * 2005-01-14 2009-02-20 Вайет (Us) Аминоимидазолоны, применяемые для ингибирования бета-секретазы
KR20070107062A (ko) * 2005-02-01 2007-11-06 와이어쓰 β-세크리타제의 억제제로서의 아미노-피리딘
WO2006088705A1 (en) * 2005-02-14 2006-08-24 Wyeth Terphenyl guanidines as [beta symbol] -secretase inhibitors
WO2006088694A1 (en) * 2005-02-14 2006-08-24 Wyeth SUBSTITUTED THIENYL AND FURYL ACYLGUANIDINES AS β-SECRETASE MODULATORS
CN101146769A (zh) * 2005-02-14 2008-03-19 惠氏公司 作为β-分泌酶抑制剂的唑基酰基胍
TW200738683A (en) 2005-06-30 2007-10-16 Wyeth Corp Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for β-secretase modulation
AU2006266167A1 (en) * 2005-06-30 2007-01-11 Wyeth Amino-5-(6-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for beta-secretase modulation
TW200730523A (en) * 2005-07-29 2007-08-16 Wyeth Corp Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation
CA2634037A1 (en) * 2005-12-19 2007-07-12 Wyeth 2-amino-5-piperidinylimidazolone compounds and use thereof for .beta.-secretase modulation
WO2007100536A1 (en) * 2006-02-24 2007-09-07 Wyeth DIHYDROSPIRO[DIBENZO[A,D][7]ANNULENE-5,4'-IMIDAZOL] COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF β-SECRETASE
US7700606B2 (en) * 2006-08-17 2010-04-20 Wyeth Llc Imidazole amines as inhibitors of β-secretase

Also Published As

Publication number Publication date
ECSP088286A (es) 2008-04-28
PE20070461A1 (es) 2007-05-10
US20090012139A1 (en) 2009-01-08
IL189650A0 (en) 2008-06-05
WO2007038271A1 (en) 2007-04-05
NO20080942L (no) 2008-04-07
CN101273018A (zh) 2008-09-24
JP2009509957A (ja) 2009-03-12
BRPI0616757A2 (pt) 2011-06-28
GT200600432A (es) 2007-05-28
ZA200802636B (en) 2009-03-25
US7423158B2 (en) 2008-09-09
WO2007038271A9 (en) 2008-05-08
AR056536A1 (es) 2007-10-10
CA2623245A1 (en) 2007-04-05
EP1928841A1 (en) 2008-06-11
TW200808735A (en) 2008-02-16
US20070072925A1 (en) 2007-03-29
AU2006294620A1 (en) 2007-04-05
KR20080050430A (ko) 2008-06-05
CR9830A (es) 2008-05-21
EP2256107A1 (en) 2010-12-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008106936A (ru) Соединения амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона для ингибирования бета-секретазы
AR065814A1 (es) Derivados de 5-fenilimidazolona,inhibidores de beta-secretasa,composiciones farmaceuticas que los contienen y usos para prevenir y/o tratar trastornos asociados a niveles beta-amiloides elevados.
RU2009133807A (ru) Соединения амино-5-[замещенного-4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона в качестве ингибиторов бета-секретазы
RU2006142552A (ru) Производные амино-5,5-дифенилимидазолона как ингибиторы b-секретазы
RU2361860C2 (ru) Новые замещенные 3-сера-индолы
RU2008122405A (ru) Замещенные производные циннолина в качестве модуляторов гамма-рецепторов и способ их синтеза
RU2004127925A (ru) N3-алкилированные бензимидазольные производные в качестве ингибиторов мек
JP2009520686A5 (ru)
RU2455288C2 (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
JP2017522374A5 (ru)
JP2009520685A5 (ru)
RU2008121756A (ru) Новые соединения 2-амино-имидазол-4-онов и их применение в изготовлении лекарственного средства для использования в лечении когнитивной недостаточности, болезни альцгеймера, нейродегенерации и деменции
JP2018509418A5 (ru)
JP2010504346A5 (ru)
DK2922848T3 (da) Oxazolidin-2-on-pyrimidinderivater
JP2017537882A5 (ru)
AR058542A1 (es) Compuestos herbicidas derivados de isoxazolina, procesos de preparacon, composiciones que los comprenden y uso en el control o inhibicion de plantas.
RU2004136977A (ru) Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4)
JP2008509982A5 (ru)
RU2008119994A (ru) Ингибиторы калиевых каналов
RU2009133794A (ru) Гербициды на основе замещенного n-оксида пиридина
RU2018104868A (ru) 2-амино-3-фтор-3-(фторметил)-6-метил-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины в качестве ингибиторов bace1
JP2017530199A5 (ru)
RU2009133259A (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
JP2009520021A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20100906