RU2007126570A - Аминоимидазолоны, применяемые для ингибирования бета-секретазы - Google Patents
Аминоимидазолоны, применяемые для ингибирования бета-секретазы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007126570A RU2007126570A RU2007126570/04A RU2007126570A RU2007126570A RU 2007126570 A RU2007126570 A RU 2007126570A RU 2007126570/04 A RU2007126570/04 A RU 2007126570/04A RU 2007126570 A RU2007126570 A RU 2007126570A RU 2007126570 A RU2007126570 A RU 2007126570A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- tetrahydroimidazo
- pyrimidin
- ylamine
- phenyl
- compound according
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (16)
1. Соединение Формулы I
в которой R1 и R2 каждый независимо друг от друга представляют собой Н или возможно замещенный C1-C4 алкил;
R3 и R4 каждый независимо друг от друга представляют собой Н, или возможно замещенный C1-С4 алкил, или R3 и R4 вместе могут образовывать 4-7-членное кольцо, возможно, содержащее один или два гетероатома, выбранных из О, N или S;
R5, R6 и R7 каждый независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, NO2, CN, OR11, NR12R13 или C1-С6 алкил, C1-С6 галогеналкил, С2-С6 алкенил, C2-С6 алкинил, С3-С8 циклоалкил, циклогетероалкил, арил или арил(С1-С4)алкил, каждый из которых может быть замещен, или, будучи присоединенными к соседним атомам углерода, R5 и R6 могут вместе с теми атомами, к которым они присоединены, образовывать 5-7-членное кольцо, возможно замещенное, и возможно, содержащее один или два гетероатома, выбранных из О, N или S;
R8, R9 и R10 каждый независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, NO2, CN, OR14, NR15R16 или C1-С6 алкил, C1-С6 галогеналкил, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, С3-С8 циклоалкил, циклогетероалкил, арил или арил(С1-С4)алкил, каждый из которых может быть замещен, или, будучи присоединенными к соседним атомам углерода, R8 и R9 могут вместе с теми атомами, к которым они присоединены, образовывать 5-7-членное кольцо, возможно замещенное, и возможно содержащее один или два гетероатома, выбранных из О, N или S;
n равно 0,1 или 2;
R11 и R14 каждый независимо друг от друга представляют собой Н или C1-С6 алкил, C1-С6 галогеналкил, С2-С6 алкенил, C2-С6 алкинил, С3-С6 циклоалкил или арил, каждый из которых может быть замещен; и
R12, R13, R14 и R15 каждый независимо друг от друга представляют собой Н, C1-С4 алкил, С3-С8 циклоалкил, или R12 и R13 или R15 и R16 могут вместе с теми атомами, к которым они присоединены, образовывать 5-7-членное кольцо, возможно содержащее один или два гетероатома, выбранных из О, N или S; или его таутомер, его стереоизомер или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 и R2 представляют собой Н.
3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R5 представляет собой C1-С6 алкил, C1-С6 алкоксил, C1-С6 галогеналкил или бензил, каждый из которых может быть замещен.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R5 представляет собой трет-бутил, CF3, C1-С3 алкоксил или, возможно, замещенный бензил.
5. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, отличающееся тем, что Re представляет собой водород, C1-С6 алкил, C1-С6 алкоксил, C1-С6 галогеналкил или бензил, каждый из которых может быть замещен.
6. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, отличающееся тем, что R8 представляет собой Н или C1-С3 алкоксил.
7. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, отличающееся тем, что R9 представляет собой Н или C1-С3 алкил.
8. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, отличающееся тем, что R6, R7 и R10 представляют собой Н.
9. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, отличающееся тем, что n равно 1.
10. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, отличающееся тем, что n равно 0.
11. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, отличающееся тем, что R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой Н или метил.
12. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, отличающееся тем, что R3 и R4 оба представляют собой Н.
13. Соединение по п.1 выбранное из группы, состоящей из
8-(4-трет-бутилфенил)-8-фенил-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-(3-бензилфенил)-8-фенил-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-[3-(4-фторфенокси)фенил]-8-фенил-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-[3-(4-метоксибензил)фенил]-8-фенил-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-[3-(4-фторбензил)фенил]-8-фенил-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-фенил-8-[3-(трифторметил)фенил]-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-(3-метоксифенил)-8-фенил-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
7-(4-метокси-3-метилфенил)-7-(3-пропоксифенил)-2,7-дигидро-ЗН-имидазо[1,5-а]имидазол-5-иламина;
8-(4-метокси-3-метилфенил)-8-(3-пропоксифенил)-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-(4-метокси-3-метилфенил)-3,3-диметил-8-(3-пропоксифенил)-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8,8-дифенил-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-[3-(2-циклопропилэтил)-фенил]-8-(4-трифторметоксифенил)-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-(3-аллилфенил)-8-(4-трифторметоксифенил)-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-(3-пропилфенил)-8-(4-трифторметоксифенил)-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
3-[6-амино-8-(4-трифторметоксифенил)-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-8-ил]-N-этилбензамида;
N-{3-[6-амино-8-(4-трифторметоксифенил)-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-8-ил]-фенил}-пропионамида гидрохлорида;
их таутомеров;
их стереоизомеров; и
их фармацевтически приемлемых солей.
14. Способ лечения заболевания или расстройства, связанного с избыточной активностью ВАСЕ, у пациента, нуждающегося в этом, который заключается во введении указанному пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-13.
15. Способ по п.14, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство представляют собой болезнь Альцгеймера, нарушение когнитивной функции, синдром Дауна, НЦГА-Г, снижение когнитивной функции, старческую деменцию, церебральную амилоидную ангиопатию, дегенеративную деменцию или нейродегенеративное заболевание.
16. Фармацевтическая композиция, которая включает фармацевтически приемлемый носитель и эффективное количество соединения Формулы I, как описано в любом из пп.1-13, его таутомера, его стереоизомера или его фармацевтически приемлемой соли.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US64380505P | 2005-01-14 | 2005-01-14 | |
US60/643,805 | 2005-01-14 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2007126570A true RU2007126570A (ru) | 2009-02-20 |
Family
ID=36581776
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2007126570/04A RU2007126570A (ru) | 2005-01-14 | 2006-01-09 | Аминоимидазолоны, применяемые для ингибирования бета-секретазы |
Country Status (20)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US7563796B2 (ru) |
EP (2) | EP1836208A2 (ru) |
JP (1) | JP2008526966A (ru) |
KR (1) | KR20070095948A (ru) |
CN (1) | CN101103034A (ru) |
AR (1) | AR052458A1 (ru) |
AU (1) | AU2006205127A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0606690A2 (ru) |
CA (1) | CA2593515A1 (ru) |
CR (1) | CR9244A (ru) |
GT (1) | GT200600009A (ru) |
IL (1) | IL183938A0 (ru) |
MX (1) | MX2007008555A (ru) |
NO (1) | NO20073099L (ru) |
PA (1) | PA8660001A1 (ru) |
PE (1) | PE20060842A1 (ru) |
RU (1) | RU2007126570A (ru) |
TW (1) | TW200637866A (ru) |
WO (1) | WO2006076284A2 (ru) |
ZA (1) | ZA200705783B (ru) |
Families Citing this family (66)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7592348B2 (en) | 2003-12-15 | 2009-09-22 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
US7763609B2 (en) | 2003-12-15 | 2010-07-27 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
US7700603B2 (en) | 2003-12-15 | 2010-04-20 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
TW200602045A (en) * | 2004-06-16 | 2006-01-16 | Wyeth Corp | Amino-5, 5-diphenylimidazolone derivatives for the inhibition of β-secretase |
AU2005264917A1 (en) * | 2004-06-16 | 2006-01-26 | Wyeth | Diphenylimidazopyrimidine and -imidazole amines as inhibitors of B-secretase |
RU2007124935A (ru) * | 2005-02-01 | 2009-03-10 | Вайет (Us) | АМИНОПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ β-СЕКТРЕТАЗЫ |
BRPI0606902A2 (pt) * | 2005-02-14 | 2009-07-28 | Wyeth Corp | composto; método para o tratamento de uma doença ou distúrbio associado a atividade excessiva de bace em um paciente que dele necessite; método para modular a atividade de bace; composição farmacêutica |
JP4896972B2 (ja) | 2005-06-14 | 2012-03-14 | シェーリング コーポレイション | 複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、その調製及び使用 |
SG162790A1 (en) | 2005-06-14 | 2010-07-29 | Schering Corp | Aspartyl protease inhibitors |
TW200738683A (en) * | 2005-06-30 | 2007-10-16 | Wyeth Corp | Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for β-secretase modulation |
CN101213183A (zh) * | 2005-06-30 | 2008-07-02 | 惠氏公司 | 氨基-5-(6元)杂芳基咪唑酮化合物和在β-分泌酶调节中的用途 |
TW200730523A (en) * | 2005-07-29 | 2007-08-16 | Wyeth Corp | Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation |
KR20080050430A (ko) * | 2005-09-26 | 2008-06-05 | 와이어쓰 | 베타-세크레타제 (bace) 억제제로서아미노-5-[4-(디플루오로메톡시)페닐]-5-페닐이미다졸론화합물 |
RU2416603C9 (ru) | 2005-10-25 | 2012-06-20 | Сионоги Энд Ко., Лтд. | Производные аминодигидротиазина |
AU2006333049A1 (en) * | 2005-12-19 | 2007-07-12 | Wyeth | 2-amino-5-piperidinylimidazolone compounds and use thereof for beta-secretase modulation |
WO2007100536A1 (en) * | 2006-02-24 | 2007-09-07 | Wyeth | DIHYDROSPIRO[DIBENZO[A,D][7]ANNULENE-5,4'-IMIDAZOL] COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF β-SECRETASE |
CN101484429A (zh) | 2006-06-12 | 2009-07-15 | 先灵公司 | 杂环的天冬氨酰基蛋白酶抑制剂 |
TW200808796A (en) * | 2006-06-14 | 2008-02-16 | Astrazeneca Ab | New compounds III |
TW200815447A (en) * | 2006-06-14 | 2008-04-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds IV |
TW200815449A (en) * | 2006-06-14 | 2008-04-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds II |
TW200815443A (en) * | 2006-06-14 | 2008-04-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds I |
TW200815349A (en) | 2006-06-22 | 2008-04-01 | Astrazeneca Ab | New compounds |
TW200817406A (en) * | 2006-08-17 | 2008-04-16 | Wyeth Corp | Imidazole amines as inhibitors of β-secretase |
US7700606B2 (en) * | 2006-08-17 | 2010-04-20 | Wyeth Llc | Imidazole amines as inhibitors of β-secretase |
WO2008036196A2 (en) * | 2006-09-21 | 2008-03-27 | Wyeth | Indolylalkylpyridin-2-amines for the inhibition of beta-secretase |
WO2008063114A1 (en) * | 2006-11-20 | 2008-05-29 | Astrazeneca Ab | Amino- imidazolones and their use as medicament for treating cognitive impairment alzheimer disease, neurodegeneration and dementia |
KR20090087487A (ko) | 2006-12-12 | 2009-08-17 | 쉐링 코포레이션 | 아스파르틸 프로테아제 억제제 |
PE20090160A1 (es) * | 2007-03-20 | 2009-02-11 | Wyeth Corp | COMPUESTOS AMINO-5-[4-(DIFLUOROMETOXI)FENIL SUSTITUIDO]-5-FENILIMIDAZOLONA COMO INHIBIDORES DE ß-SECRETASA |
CL2008000791A1 (es) * | 2007-03-23 | 2008-05-30 | Wyeth Corp | Compuestos derivados de 2-amino-5-(4-difluorometoxi-fenil)-5-fenil-imidazolidin-4-ona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso en el tratamiento de una enfermedad asociada con la actividad bace excesiva, tales como enferm |
ES2476605T3 (es) | 2007-04-24 | 2014-07-15 | Shionogi & Co., Ltd. | Derivados de aminohidrotiazina sustituidos con grupos cíclicos |
EP2151435A4 (en) | 2007-04-24 | 2011-09-14 | Shionogi & Co | PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE |
TW200902499A (en) * | 2007-05-15 | 2009-01-16 | Astrazeneca Ab | New compounds |
CA2723222C (en) | 2008-04-22 | 2013-04-02 | Schering Corporation | Phenyl-substituted 2-imino-3-methyl pyrrolo pyrimidinone compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use |
WO2009151098A1 (ja) | 2008-06-13 | 2009-12-17 | 塩野義製薬株式会社 | βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体 |
JP5417860B2 (ja) * | 2008-08-26 | 2014-02-19 | 住友化学株式会社 | α−ヒドロキシエステル類の製造方法 |
JP5579720B2 (ja) | 2008-09-11 | 2014-08-27 | アムジエン・インコーポレーテツド | ベータ−セクレターゼ調節物質としてのスピロ四環式化合物および使用法 |
CN102186841A (zh) | 2008-10-22 | 2011-09-14 | 盐野义制药株式会社 | 具有bace1抑制活性的2-氨基嘧啶-4-酮及2-氨基吡啶衍生物 |
TW201020244A (en) * | 2008-11-14 | 2010-06-01 | Astrazeneca Ab | New compounds |
EP2281824A1 (en) | 2009-08-07 | 2011-02-09 | Noscira, S.A. | Furan-imidazolone derivatives, for the treatment of cognitive, neurodegenerative or neuronal diseases or disorders |
UA108363C2 (uk) | 2009-10-08 | 2015-04-27 | Похідні імінотіадіазиндіоксиду як інгібітори bace, композиція на їх основі і їх застосування | |
WO2011071135A1 (ja) | 2009-12-11 | 2011-06-16 | 塩野義製薬株式会社 | オキサジン誘導体 |
WO2011115928A1 (en) | 2010-03-15 | 2011-09-22 | Amgen Inc. | Amino -dihydrooxazine and amino - dihydrothiazine spiro compounds as beta - secretase modulators and their medical use |
US8883782B2 (en) | 2010-03-15 | 2014-11-11 | Amgen Inc. | Spiro-tetracyclic ring compounds as beta-secretase modulators and methods of use |
ES2607083T3 (es) | 2010-06-09 | 2017-03-29 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Derivados de 5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE) |
WO2012019056A1 (en) | 2010-08-05 | 2012-02-09 | Amgen Inc. | Amino-iso-indole, amino-aza-iso-indole, amino-dihydroisoquinoline and amino-benzoxazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use |
WO2012057247A1 (ja) | 2010-10-29 | 2012-05-03 | 塩野義製薬株式会社 | 縮合アミノジヒドロピリミジン誘導体 |
US8927721B2 (en) | 2010-10-29 | 2015-01-06 | Shionogi & Co., Ltd. | Naphthyridine derivative |
JP2013542973A (ja) | 2010-11-22 | 2013-11-28 | ノスシラ、ソシエダッド、アノニマ | 神経変性疾患または神経変性状態を治療するためのビピリジンスルホンアミド誘導体 |
WO2012071279A1 (en) | 2010-11-23 | 2012-05-31 | Amgen Inc. | Spiro-amino-imidazolone and spiro-amino-dihydro-pyrimidinone compounds as beta-secretase modulators and methods of use |
WO2012085038A1 (en) | 2010-12-22 | 2012-06-28 | Janssen Pharmaceutica Nv | 5,6-DIHYDRO-IMIDAZO[1,2-a]PYRAZIN-8-YLAMINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE) |
EP2673279A1 (en) | 2011-02-07 | 2013-12-18 | Amgen Inc. | 5-amino-oxazepine and 5-amino-thiazepane compounds as beta-secretase antagonists and methods of use |
EP2675810A1 (en) | 2011-02-15 | 2013-12-25 | Amgen Inc. | Spiro-amino-imidazo-fused heterocyclic compounds as beta-secretase modulators and methods of use |
ES2558779T3 (es) | 2011-03-01 | 2016-02-08 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Derivados de 6,7-dihidro-pirazolo[1,5-a]piracin-4-ilamina útiles como inhibidores de ß-secretasa (BACE) |
BR112013022917A2 (pt) * | 2011-03-09 | 2016-12-06 | Janssen Pharmaceutica Nv | derivados 3,4-dihidro-pirrolo[1,2-a]pirazino-1-ilamina úteis como inibidores de beta-secretase (bace) |
US9221839B2 (en) | 2011-04-07 | 2015-12-29 | Merck Sharp & Dohme Corp. | C5-C6 oxacyclic-fused thiadiazine dioxide compounds as BACE inhibitors, compositions, and their use |
WO2012138590A1 (en) | 2011-04-07 | 2012-10-11 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pyrrolidine-fused thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use |
US8883779B2 (en) | 2011-04-26 | 2014-11-11 | Shinogi & Co., Ltd. | Oxazine derivatives and a pharmaceutical composition for inhibiting BACE1 containing them |
EP2747769B1 (en) | 2011-08-22 | 2017-08-02 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 2-spiro-substituted iminothiazines and their mono-and dioxides as bace inhibitors, compositions and their use |
EP2758406A1 (en) | 2011-09-21 | 2014-07-30 | Amgen Inc. | Amino-oxazines and amino-dihydrothiazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use |
EP2912035A4 (en) | 2012-10-24 | 2016-06-15 | Shionogi & Co | DERIVATIVES OF DIHYDROOXAZINE OR OXAZEPINE HAVING BACE1 INHIBITING ACTIVITY |
WO2014078314A1 (en) | 2012-11-15 | 2014-05-22 | Amgen Inc. | Amino-oxazine and amino-dihydrothiazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use |
EP3008066B1 (en) | 2013-06-12 | 2018-08-15 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 4-amino-6-phenyl-5,6-dihydroimidazo[1,5-a]pyrazine derivatives as inhibitors of beta-secretase (bace) |
MX366063B (es) | 2013-06-12 | 2019-06-26 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de 4-amino-6-fenil-6,7-dihidro[1,2,3]triazolo[1,5-a]pira zina como inhibidores de beta-secretasa (bace). |
BR112015030498A2 (pt) | 2013-06-12 | 2017-07-25 | Janssen Pharmaceutica Nv | derivados 4-amino-6-fenil-5,6-di-hidroimidazo[1,5-a]pirazin-3(2h)-ona como inibidores de beta-secretase (bace) |
CN105272960A (zh) | 2014-07-18 | 2016-01-27 | 上海科胜药物研发有限公司 | 一种坎格列净中间体2-(2-甲基-5-溴苄基)-5-(4-氟苯)噻吩的制备方法 |
CA2967164A1 (en) | 2014-12-18 | 2016-06-23 | Janssen Pharmaceutica Nv | 2,3,4,5-tetrahydropyridin-6-amine and 3,4-dihydro-2h-pyrrol-5-amine compound inhibitors of beta-secretase |
Family Cites Families (33)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
IE45198B1 (en) * | 1976-06-05 | 1982-07-14 | Wyeth John & Brother Ltd | Guanidine derivatives |
DE2901362A1 (de) | 1978-01-25 | 1979-07-26 | Sandoz Ag | Guanidinderivate, ihre herstellung und verwendung |
GB1588096A (en) * | 1978-05-20 | 1981-04-15 | Wyeth & Bros Ltd John | Pyrrole derivatives |
GB9511694D0 (en) | 1995-06-09 | 1995-08-02 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Benzamide derivatives |
ZA967800B (en) | 1995-09-20 | 1997-04-03 | Yamanouchi Pharma Co Ltd | Heteroaryllsubstituted acryloylguanidine derivatives and pharmaceutical compositions comprising them |
GB9611046D0 (en) | 1996-05-25 | 1996-07-31 | Wivenhoe Techn Ltd | Pharmacological compounds |
GB2323841A (en) | 1997-04-04 | 1998-10-07 | Ferring Bv Group Holdings | Pyridine derivatives with anti-tumor and anti-inflammatory activity |
TW544448B (en) | 1997-07-11 | 2003-08-01 | Novartis Ag | Pyridine derivatives |
US6492408B1 (en) * | 1999-07-21 | 2002-12-10 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. | Small molecules useful in the treatment of inflammatory disease |
DE10024319A1 (de) | 2000-05-17 | 2001-11-22 | Merck Patent Gmbh | Bisacylguanidine |
DE10046993A1 (de) | 2000-09-22 | 2002-04-11 | Aventis Pharma Gmbh | Substituierte Zimtsäureguanidide, Verfahren zur ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament sowie sie enthaltendes Medikament |
AU2002347022A1 (en) | 2001-12-20 | 2003-07-09 | Novo Nordisk A/S | Benzimidazols and indols as glucagon receptor antagonists/inverse agonisten |
WO2003064396A1 (en) | 2002-02-01 | 2003-08-07 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | Hydroxyalkanoyl aminopyrazoles and related compounds |
US6974829B2 (en) | 2002-05-07 | 2005-12-13 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | Succinoyl aminopyrazoles and related compounds |
GB0223038D0 (en) * | 2002-10-04 | 2002-11-13 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic compounds |
WO2004058727A1 (en) | 2002-12-20 | 2004-07-15 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Substituted 3,5-dihydro-4h-imidazol-4-ones for the treatment of obesity |
WO2005005412A1 (en) | 2003-07-01 | 2005-01-20 | Bayer Cropscience Gmbh | 3-pyridylcarboxamide derivatives as pesticidal agents |
US7700603B2 (en) | 2003-12-15 | 2010-04-20 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
US7592348B2 (en) | 2003-12-15 | 2009-09-22 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
CA2548388A1 (en) | 2003-12-15 | 2005-06-30 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
AU2005264917A1 (en) * | 2004-06-16 | 2006-01-26 | Wyeth | Diphenylimidazopyrimidine and -imidazole amines as inhibitors of B-secretase |
TW200602045A (en) | 2004-06-16 | 2006-01-16 | Wyeth Corp | Amino-5, 5-diphenylimidazolone derivatives for the inhibition of β-secretase |
RU2007124935A (ru) | 2005-02-01 | 2009-03-10 | Вайет (Us) | АМИНОПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ β-СЕКТРЕТАЗЫ |
BRPI0606902A2 (pt) | 2005-02-14 | 2009-07-28 | Wyeth Corp | composto; método para o tratamento de uma doença ou distúrbio associado a atividade excessiva de bace em um paciente que dele necessite; método para modular a atividade de bace; composição farmacêutica |
WO2006088694A1 (en) | 2005-02-14 | 2006-08-24 | Wyeth | SUBSTITUTED THIENYL AND FURYL ACYLGUANIDINES AS β-SECRETASE MODULATORS |
WO2006088705A1 (en) | 2005-02-14 | 2006-08-24 | Wyeth | Terphenyl guanidines as [beta symbol] -secretase inhibitors |
TW200738683A (en) | 2005-06-30 | 2007-10-16 | Wyeth Corp | Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for β-secretase modulation |
CN101213183A (zh) | 2005-06-30 | 2008-07-02 | 惠氏公司 | 氨基-5-(6元)杂芳基咪唑酮化合物和在β-分泌酶调节中的用途 |
TW200730523A (en) | 2005-07-29 | 2007-08-16 | Wyeth Corp | Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation |
KR20080050430A (ko) | 2005-09-26 | 2008-06-05 | 와이어쓰 | 베타-세크레타제 (bace) 억제제로서아미노-5-[4-(디플루오로메톡시)페닐]-5-페닐이미다졸론화합물 |
AU2006333049A1 (en) | 2005-12-19 | 2007-07-12 | Wyeth | 2-amino-5-piperidinylimidazolone compounds and use thereof for beta-secretase modulation |
WO2007100536A1 (en) | 2006-02-24 | 2007-09-07 | Wyeth | DIHYDROSPIRO[DIBENZO[A,D][7]ANNULENE-5,4'-IMIDAZOL] COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF β-SECRETASE |
US7700606B2 (en) | 2006-08-17 | 2010-04-20 | Wyeth Llc | Imidazole amines as inhibitors of β-secretase |
-
2006
- 2006-01-09 JP JP2007551307A patent/JP2008526966A/ja not_active Withdrawn
- 2006-01-09 CN CNA2006800021783A patent/CN101103034A/zh active Pending
- 2006-01-09 KR KR1020077016053A patent/KR20070095948A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-01-09 WO PCT/US2006/000656 patent/WO2006076284A2/en active Application Filing
- 2006-01-09 MX MX2007008555A patent/MX2007008555A/es unknown
- 2006-01-09 BR BRPI0606690-9A patent/BRPI0606690A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-01-09 RU RU2007126570/04A patent/RU2007126570A/ru unknown
- 2006-01-09 EP EP06717815A patent/EP1836208A2/en not_active Withdrawn
- 2006-01-09 CA CA002593515A patent/CA2593515A1/en not_active Abandoned
- 2006-01-09 AU AU2006205127A patent/AU2006205127A1/en not_active Abandoned
- 2006-01-09 EP EP10173563A patent/EP2264036A1/en not_active Withdrawn
- 2006-01-10 PE PE2006000052A patent/PE20060842A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-01-11 GT GT200600009A patent/GT200600009A/es unknown
- 2006-01-13 AR ARP060100150A patent/AR052458A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-01-13 US US11/332,732 patent/US7563796B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-01-13 TW TW095101509A patent/TW200637866A/zh unknown
- 2006-01-13 PA PA20068660001A patent/PA8660001A1/es unknown
-
2007
- 2007-06-14 IL IL183938A patent/IL183938A0/en unknown
- 2007-06-18 NO NO20073099A patent/NO20073099L/no not_active Application Discontinuation
- 2007-07-12 CR CR9244A patent/CR9244A/es not_active Application Discontinuation
- 2007-07-13 ZA ZA200705783A patent/ZA200705783B/xx unknown
-
2009
- 2009-06-18 US US12/487,395 patent/US20090253716A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
NO20073099L (no) | 2007-07-31 |
WO2006076284A2 (en) | 2006-07-20 |
BRPI0606690A2 (pt) | 2009-07-14 |
EP1836208A2 (en) | 2007-09-26 |
JP2008526966A (ja) | 2008-07-24 |
PA8660001A1 (es) | 2006-09-08 |
WO2006076284A3 (en) | 2007-04-19 |
KR20070095948A (ko) | 2007-10-01 |
EP2264036A1 (en) | 2010-12-22 |
PE20060842A1 (es) | 2006-10-12 |
GT200600009A (es) | 2006-08-17 |
US20090253716A1 (en) | 2009-10-08 |
US7563796B2 (en) | 2009-07-21 |
TW200637866A (en) | 2006-11-01 |
AU2006205127A1 (en) | 2006-07-20 |
CN101103034A (zh) | 2008-01-09 |
AR052458A1 (es) | 2007-03-21 |
CA2593515A1 (en) | 2006-07-20 |
MX2007008555A (es) | 2007-11-21 |
CR9244A (es) | 2007-09-07 |
US20060160828A1 (en) | 2006-07-20 |
IL183938A0 (en) | 2007-10-31 |
ZA200705783B (en) | 2008-09-25 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2007126570A (ru) | Аминоимидазолоны, применяемые для ингибирования бета-секретазы | |
RU2006144075A (ru) | ДИФЕНИЛИМИДАЗОПИРИМИДИН И -ИМИДАЗОЛАМИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ β-СЕКРЕТАЗЫ | |
CA2654405A1 (en) | Amino-imidazolones and their use as a medicament for treating cognitive impairment, alzheimer disease, neurodegeneration and dementia | |
ES2420860T3 (es) | Compuestos amino-heterocíclicos usados como inhibidores de la PDE9 | |
JP2012526736A5 (ru) | ||
RU2000110738A (ru) | Бициклические ингибиторы киназ | |
JP2007523151A5 (ru) | ||
RU2009143105A (ru) | Производные пирролопиридина и их применение в качестве ингибиторов васе | |
RU2002112753A (ru) | Гетероалкиламинозамещенные бициклические азотсодержащие гетероциклы в качестве ингибиторов протеинкиназы р38 | |
JP2016518372A5 (ru) | ||
RU2009127842A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6,7,8-ТЕТРАГИДРОИМИДАЗО[1.5-а]ПИРАЗИНА | |
CA2654403A1 (en) | Amino-imidazolones and their use as a medicament for treating cognitive impairment, alzheimer disease, neurodegeneration and dementia | |
RU2010139284A (ru) | Пирролопиразины в качестве ингибиторов киназ | |
TW200630372A (en) | Imidazo-benzodiazepine derivatives | |
RU2009140469A (ru) | Производные пирролопиримидин-7-она и их применение в качестве фармацевтических средств | |
RU2012141706A (ru) | Производные оксадиазола и их применение в качестве потенцирующих средств в отношении метаботропных глутаматных рецепторов-842 | |
JP2012515205A5 (ru) | ||
JP2007517807A5 (ru) | ||
RU98114683A (ru) | Производные 5-н-тиазол[3,2-a]пиримидина | |
RU2005137825A (ru) | Конденсированные производные пиримидина, обладающие активностью в отношении crf | |
JP2007514707A5 (ru) | ||
CA2457952A1 (en) | Substituted 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one and 7-pyrimidinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1h) one derivatives for neurodegenerative disorders | |
JP2020526549A5 (ru) | ||
RU2014151004A (ru) | Пирролопиримидоновые и пирролопиридоновые ингибиторы танкиразы | |
RU2005136166A (ru) | 2-алкинил -и 2-алкенил-пиразол-[4, 3-е]-1. 2. 4-триазоло-[1. 5-с]-пиримидиновые антагонисты а рецептора аденозина |