RU2005136166A - 2-алкинил -и 2-алкенил-пиразол-[4, 3-е]-1. 2. 4-триазоло-[1. 5-с]-пиримидиновые антагонисты а рецептора аденозина - Google Patents
2-алкинил -и 2-алкенил-пиразол-[4, 3-е]-1. 2. 4-триазоло-[1. 5-с]-пиримидиновые антагонисты а рецептора аденозина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005136166A RU2005136166A RU2005136166/04A RU2005136166A RU2005136166A RU 2005136166 A RU2005136166 A RU 2005136166A RU 2005136166/04 A RU2005136166/04 A RU 2005136166/04A RU 2005136166 A RU2005136166 A RU 2005136166A RU 2005136166 A RU2005136166 A RU 2005136166A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- alkoxy
- hydroxyalkyl
- hydrogen
- compound according
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D487/14—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Neurology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Psychology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Claims (28)
1. Соединения общей формулы
или их фармацевтически приемлемые соли, где
R представляет собой
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и алкоксиалкила;
R6 представляет собой водород, алкил, гидроксиалкил или -CH2F;
R7, R8 и R9 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, алкилтио, алкоксиалкила, галоида и -CF3;
Z означает R1O-арил, R1O-гетероарил или
R10 означает 1-5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, гидрокси, алкокси, гидроксиалкила, гидрокси-алкокси, алкоксиалкила, алкоксиалкокси, алкокси-алкокси-алкила, (ди-алкокси)-алкила, (гидрокси)-алкоксиалкила, R15-циклоалкила, R15-циклоалкилалкила, циклоалкил-окси, циклоалкил-O-алкокси, алкил-SO2-, алкил-SO-, галоида, -CN, цианоалкила, -CHF2, -CF3, -OCHF2, -OCF3, -C(O)R13, -O-алкилен-С(O)OR13, -С(O)O-алкила, -N(R11)(R12), N(R11)(R12)-алкила, N(R11)(R12)-алкокси, -C(O)N(R13)(R16), R11-гетероарила, R15-гетероциклоалкила, R15-гетероциклоалкил-алкила, R15-гетероциклоалкил-алкокси, R15-гетероциклоалкил-окси, CF3-алкилен-О-алкила, CF3-гидроксиалкила, (CF3)(гидрокси)алкокси, циано-алкокси, -алкилен-С(O)-O-алкила, -SO2-N(алкил)2, (циклоалкил)гидроксиалкила, (гидроксиалкил)алкокси, (дигидрокси)алкила, (дигидрокси)алкокси, -C(=NOR17)-алкила и -C(=NOR17)-CF3;
или две группы R10, смежные с атомами углерода кольца, вместе образуют -O-СН2-O-, -O-(СН2)2-O-, -СН2-O-(СН2)2-O-, -O-(СН2)2-, -(СН2)3-O-, -O-(СН2)3-O-, -(СН2)3-, где кольцо, образованное двумя заместителями R10, и кольцо из углеродных атомов, с которым они связаны, замещено R16;
или две группы R10, смежные с атомами углерода кольца, вместе образуют -N(R11)-C(O)-O-, -N(R11)-С(O)-S-, -(CH2)2CH(OR18)-, -CH2CH(OR18)CH2-, -(СН2)3СН(OR18)-, -(CH2)2CH(OR18)CH2-, -(СН2)2С(O)-, -СН2С(O)СН2-, -(СН2)3С(O)-, -(СН2)2С(O)СН2-, -O(CH2)2CH(OR18)- или -OCH2CH(OR18)CH2-, где кольцо, образованное двумя заместителями R10, и углеродное кольцо, с которым они связаны, необязательно замещено у атома углерода гидроксиалкилом или алкоксиалкилом;
каждый R11 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
каждый R12 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, -С(O)-алкила, -С(O)O-алкила, (алкокси)гидроксиалкила, алкоксиалкил-С(О)-, -SO2алкила, -алкилене-С(O)алкила и -алкилен-С(O)O-алкила;
R13 представляет водород, алкил или -CF3;
R14 представляет водород, алкил, алкоксиалкил, алкил-С(О)- или алкокси-С(О)-;
R15 представляет 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из водорода, алкила, гидрокси, алкокси, алкоксиалкила, гидроксиалкила; или два заместителя R15, взятые вместе с атомом углерода, с которым они оба связаны, образуют группу -С(=O)-;
R16 означает водород, алкил, алкоксиалкил, гидрокси или гидроксиалкил;
R17 означает водород или алкил; и
R18 означает водород или алкил.
2. Соединение по п.1, где R представляет -C≡CR6.
3. Соединение по п.2, где R6 представляет водород или алкил.
4. Соединение по п.1, где R2, R3, R4 and R5 каждый представляет водород.
5. Соединение по п.1, где Z представляет R10-арил иди R10-гетероарил.
6. Соединение по п.5, где Z представляет R10-фенил.
7. Соединение по п.6, где R10 означает 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из водорода, галоида, -C(O)R13, алкила, алкокси, гидроксиалкила, (циклоалкил)гидроксиалкила, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси, алкоксиалкила и цианоалкила.
8. Соединение по п.7, включающее два заместителя R10, где один R10 представляет галоид и другой R10 представляет галоид, -C(O)R13, алкил, алкокси, гидроксиалкил, (циклоалкил)гидроксиалкил, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси, алкоксиалкил или цианоалкил.
9. Соединение по п.8, включающее два заместителя R10, где один R10 представляет о-фтор и другой R10 представляет галоид, -C(O)R13, алкил, алкокси, гидроксиалкил, (циклоалкил)гидроксиалкил, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси, алкоксиалкил или цианоалкил.
10. Соединение по п.5, где Z представляет R10-гетероарил.
11. Соединение по п.10, где Z представляет R10-бензоксазолил или R10-бензизоксазолил и R10 представляет 1 или 2 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из водорода, галоида и алкила.
12. Соединение по п.11, где один R10 представляет фтор и один R10 представляет метил.
13. Соединение по п.1, где R представляет -C≡CR6, R2, R3, R4 и R5 каждый представляет водород, и Z представляет R10-арил или R1O-гетероарил.
14. Соединение по п.13, где Z представляет R10-фенил и R10 представляет два заместителя, где один R10 представляет галоид и другой R10 представляет галоид, -C(O)R13, алкил, алкокси, гидроксиалкил, (циклоалкил)гидроксиалкил, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси, алкоксиалкил или цианоалкил.
15. Соединение по п.13, где Z представляет R10-бензоксазолил или R1O-бензизоксазолил и R10 представляет 1 или 2 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из водорода, галоида и алкила.
16. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
17. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 на фармацевтически приемлемом носителе.
18. Способ лечения заболеваний центральной нервной системы или инсульта, включающий назначение эффективного количества соединения формулы I млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении.
19. Способ по п.18, для лечения депрессии, когнитивных заболеваний или нейродегенеративных заболеваний.
20. Способ по п.18 для лечения болезни Паркинсона, старческого слабоумия, психозов органического происхождения, синдрома нарушения внимания, экстрапирамидального синдрома, дистонии, синдрома усталых ног или синдрома повторяющихся движений конечностей во сне.
21. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственного препарата для лечения заболеваний центральной нервной системы или инсульта.
22. Применение по п.21, для лечения депрессии, когнитивных заболеваний или нейродегенеративных заболеваний.
23. Применение по п.21, для лечения болезни Паркинсона, старческого слабоумия, психозов органического происхождения, синдрома нарушения внимания, экстрапирамидального синдрома, дистонии, синдрома усталых ног или синдрома повторяющихся движений конечностей во сне.
24. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество комбинации соединения по п.1 и от 1 до 3 других агентов, полезных при лечении болезни Паркинсона, на фармацевтически приемлемом носителе.
25. Способ лечении болезни Паркинсона, включающий назначение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества комбинации соединения по п.1 и от 1 до 3 других агентов, полезных при лечении болезни Паркинсона.
26. Способ по п.25, где другие агенты выбирают из группы, состоящей из L-DOPA, агонистов допаминергических рецепторов, ингибиторов МАО-В, ингибиторов DOPA декарбоксилазы и ингибиторов СОМТ.
27. Применение соединение по п.1 для приготовления лекарственного препарата для лечения болезни Паркинсона в комбинации с от 1 до 3 другими агентами, полезными при лечения болезни Паркинсона.
28. Применение по п.27, где другие агенты выбирают из группы, состоящей из L-DOPA, агонистов допаминергических рецепторов, ингибиторов МАО-В, ингибиторов DOPA декарбоксилазы и ингибиторов СОМТ.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US46484003P | 2003-04-23 | 2003-04-23 | |
| US60/464.840 | 2003-04-23 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005136166A true RU2005136166A (ru) | 2006-06-10 |
| RU2373210C2 RU2373210C2 (ru) | 2009-11-20 |
Family
ID=33310963
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005136166/04A RU2373210C2 (ru) | 2003-04-23 | 2004-04-21 | 2-АЛКИНИЛ- И 2-АЛКЕНИЛ-ПИРАЗОЛ-[4,3-e]-1, 2, 4-ТРИАЗОЛО-[1,5-c]-ПИРИМИДИНОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ A2A РЕЦЕПТОРА АДЕНОЗИНА |
Country Status (32)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US6897217B2 (ru) |
| EP (1) | EP1622912B1 (ru) |
| JP (2) | JP4527712B2 (ru) |
| KR (1) | KR100831107B1 (ru) |
| CN (1) | CN100503609C (ru) |
| AR (1) | AR044041A1 (ru) |
| AT (1) | ATE432282T1 (ru) |
| AU (1) | AU2004233334B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0409787B8 (ru) |
| CA (1) | CA2522813C (ru) |
| CL (1) | CL2004000847A1 (ru) |
| CO (1) | CO5700766A2 (ru) |
| CY (1) | CY1109263T1 (ru) |
| DE (1) | DE602004021250D1 (ru) |
| DK (1) | DK1622912T3 (ru) |
| EC (1) | ECSP056115A (ru) |
| ES (1) | ES2326270T3 (ru) |
| HK (1) | HK1085466A1 (ru) |
| HR (1) | HRP20090394T1 (ru) |
| IL (1) | IL171567A (ru) |
| MX (1) | MXPA05011366A (ru) |
| MY (1) | MY139344A (ru) |
| NO (1) | NO332182B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ542823A (ru) |
| PE (1) | PE20050141A1 (ru) |
| PL (2) | PL1622912T3 (ru) |
| PT (1) | PT1622912E (ru) |
| RU (1) | RU2373210C2 (ru) |
| SI (1) | SI1622912T1 (ru) |
| TW (2) | TWI355381B (ru) |
| WO (1) | WO2004094431A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200508489B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2822758C2 (ru) * | 2017-03-30 | 2024-07-12 | Айтеос Бельджем Са | Соединения формул (I) и (A), фармацевтическая композиция, лекарственное средство, применение и способ получения соединения формулы (I) |
Families Citing this family (23)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7313588B1 (en) * | 2000-07-13 | 2007-12-25 | Biap Systems, Inc. | Locally executing software agent for retrieving remote content and method for creation and use of the agent |
| WO2003048165A1 (en) * | 2001-11-30 | 2003-06-12 | Schering Corporation | ADENOSINE A2a RECEPTOR ANTAGONISTS |
| US20060128694A1 (en) * | 2002-12-19 | 2006-06-15 | Michael Grzelak | Adenosine A2a receptor antagonists for the treatment of extra-pyramidal syndrome and other movement disorders |
| JP2006514697A (ja) | 2002-12-19 | 2006-05-11 | シェーリング コーポレイション | アデノシンＡ２ａレセプターアンタゴニストの使用 |
| CN100503609C (zh) * | 2003-04-23 | 2009-06-24 | 先灵公司 | 2-炔基-及2-链烯基-吡唑并-[4,3-e]-1,2,4-三唑并[1,5-c]-嘧啶腺苷A2a受体拮抗剂 |
| WO2005103055A1 (en) * | 2004-04-21 | 2005-11-03 | Schering Corporation | PYRAZOLO-[4,3-e]-1,2,4-TRIAZOLO-[1,5-c]-PYRIMIDINE ADENOSINE A2A RECEPTOR ANTAGONISTS |
| ATE556712T1 (de) * | 2005-06-07 | 2012-05-15 | Kyowa Hakko Kirin Co Ltd | A2a antagonisten zur behandlung von motorischen störungen |
| WO2007035542A1 (en) | 2005-09-19 | 2007-03-29 | Schering Corporation | 2-HETEROARYL-PYRAZOLO-[4, 3-e]-1, 2, 4-TRIAZOLO-[1,5-c]-PYRIMIDINE AS ADENOSINE A2a RECEPTOR ANTAGONISTS |
| AR056080A1 (es) * | 2005-09-23 | 2007-09-19 | Schering Corp | 7-[2-[4-(6-fluoro-3-metil-1,2-benciosoxazol-5-il)-1-piperazinil]etil]-2-(1-propinil)-7h-pirazol-[4,3-e]-[1,2,4]-triazol-[1,5-c] -pirimidin-5-amine |
| ES2273599B1 (es) | 2005-10-14 | 2008-06-01 | Universidad De Barcelona | Compuestos para el tratamiento de la fibrilacion auricular. |
| US7691869B2 (en) | 2007-03-30 | 2010-04-06 | King Pharmaceuticals Research And Development, Inc. | Pyrrolotriazolopyrimidine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and methods of treating conditions and diseases mediated by the adenosine A2A receptor activity |
| WO2009111449A1 (en) * | 2008-03-04 | 2009-09-11 | Schering Corporation | 1,2,4-triazolo[4,3-c]pyrimidin-3-one and pyrazolo [4,3-e] -1,2,4-triazolo [4,3-c] pyrimidin-3-one compounds for use as adenosine a2a receptor antagonists |
| US8512594B2 (en) * | 2008-08-25 | 2013-08-20 | Air Products And Chemicals, Inc. | Curing agent of N,N′-dimethyl-meta-xylylenediamine and multifunctional amin(s) |
| US8501997B2 (en) * | 2008-08-25 | 2013-08-06 | Air Products And Chemicals, Inc. | Curing agent for low temperature cure applications |
| ES2487616T3 (es) | 2009-03-10 | 2014-08-22 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Derivados de benzofurano |
| EP2462144B1 (en) * | 2009-08-07 | 2017-09-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | PROCESS FOR PREPARING A 2-ALKYNYL SUBSTITUTED 5-AMINO-PYRAZOLO-[4,3-e]-1,2,4-TRIAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINE |
| US8420661B2 (en) * | 2010-04-13 | 2013-04-16 | Hoffmann-La Roche Inc. | Arylethynyl derivatives |
| KR20140113918A (ko) * | 2011-12-27 | 2014-09-25 | (주)바이오팜솔루션즈 | 루게릭병의 치료 또는 예방에 사용되는 페닐카바메이트 화합물 |
| WO2014101120A1 (en) * | 2012-12-28 | 2014-07-03 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Heterobicyclo-substituted-7-methoxy-[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amine compounds with a2a antagonist properties |
| ES2824723T3 (es) * | 2013-03-14 | 2021-05-13 | Galapagos Nv | Nuevos compuestos y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de trastornos inflamatorios |
| EP3723754A4 (en) | 2017-12-13 | 2021-05-19 | Merck Sharp & Dohme Corp. | IMIDAZO [1,2-C] QUINAZOLIN-5-AMINE COMPOUNDS WITH A2A ANTAGONIST PROPERTIES |
| JP2022540583A (ja) * | 2019-07-17 | 2022-09-16 | テオン セラピューティクス，インク． | アデノシンａ２ａ受容体アンタゴニスト及びその使用 |
| CN115160120B (zh) * | 2022-08-02 | 2024-08-27 | 乐威医药（江苏）股份有限公司 | 一种多烷氧基芳香酮的合成方法 |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US785906A (en) * | 1904-12-06 | 1905-03-28 | Albert P Mcbride | Casing packer and shoe for gas or oil wells. |
| IT1264901B1 (it) | 1993-06-29 | 1996-10-17 | Schering Plough S P A | Analoghi eterociclici di 1,2,4-triazolo(15-c)pirimidine ad attivita' antagonista per il recettore a2 dell'adenosina |
| ATE208199T1 (de) * | 1993-07-27 | 2001-11-15 | Kyowa Hakko Kogyo Kk | Arzneimittel gegen parkinsonsche krankheit |
| IT1277392B1 (it) | 1995-07-28 | 1997-11-10 | Schering Plough S P A | Analoghi eterociclici di 1,2,4-triazolo(1,5-c]pirimidine ad attivita' antagonista per il recettore a2a dell'adenosina |
| IT1291372B1 (it) | 1997-05-21 | 1999-01-07 | Schering Plough S P A | Uso di analoghi eterociclici di 1,2,4-triazolo (1,5-c) pirimidine per la preparazione di medicamenti utili per il trattamento delle malattie |
| DE19826843A1 (de) * | 1998-06-16 | 1999-12-23 | Boehringer Ingelheim Pharma | Neue Imidazotriazolopyrimidine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
| SK287748B6 (sk) * | 2000-05-26 | 2011-08-04 | Schering Corporation | Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5- c]pyrimidíny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie |
| GB0100624D0 (en) | 2001-01-10 | 2001-02-21 | Vernalis Res Ltd | Chemical compounds VII |
| CA2437437A1 (en) * | 2001-02-05 | 2002-08-15 | Yasuhisa Kurogi | Triazoloquinazoline and pyrazolotriazolopyrimidine derivatives, pharmaceutical, composition adenosine a3 receptor affinitive agent, intraocular-pressure reducing agent, pharmaceutical preparation for prevention and treatment of glaucoma, and intraocular-pressure reducing method |
| PE20030477A1 (es) | 2001-10-15 | 2003-06-06 | Schering Corp | ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2a |
| JP2006514697A (ja) | 2002-12-19 | 2006-05-11 | シェーリング コーポレイション | アデノシンＡ２ａレセプターアンタゴニストの使用 |
| CN100503609C (zh) * | 2003-04-23 | 2009-06-24 | 先灵公司 | 2-炔基-及2-链烯基-吡唑并-[4,3-e]-1,2,4-三唑并[1,5-c]-嘧啶腺苷A2a受体拮抗剂 |
-
2004
- 2004-04-21 CN CNB2004800107535A patent/CN100503609C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2004-04-21 WO PCT/US2004/012471 patent/WO2004094431A2/en active Application Filing
- 2004-04-21 CL CL200400847A patent/CL2004000847A1/es unknown
- 2004-04-21 TW TW093111142A patent/TWI355381B/zh not_active IP Right Cessation
- 2004-04-21 EP EP04760128A patent/EP1622912B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-04-21 PL PL04760128T patent/PL1622912T3/pl unknown
- 2004-04-21 AR ARP040101344A patent/AR044041A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-04-21 CA CA002522813A patent/CA2522813C/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-04-21 NZ NZ542823A patent/NZ542823A/en not_active IP Right Cessation
- 2004-04-21 AT AT04760128T patent/ATE432282T1/de active
- 2004-04-21 KR KR1020057019891A patent/KR100831107B1/ko active IP Right Grant
- 2004-04-21 AU AU2004233334A patent/AU2004233334B2/en not_active Ceased
- 2004-04-21 US US10/829,416 patent/US6897217B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-04-21 MY MYPI20041463A patent/MY139344A/en unknown
- 2004-04-21 DK DK04760128T patent/DK1622912T3/da active
- 2004-04-21 SI SI200431189T patent/SI1622912T1/sl unknown
- 2004-04-21 PT PT04760128T patent/PT1622912E/pt unknown
- 2004-04-21 RU RU2005136166/04A patent/RU2373210C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-04-21 BR BRPI0409787-4 patent/BRPI0409787B8/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-04-21 ES ES04760128T patent/ES2326270T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2004-04-21 PL PL378867A patent/PL378867A1/pl unknown
- 2004-04-21 JP JP2006501291A patent/JP4527712B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-04-21 TW TW100131963A patent/TWI375677B/zh not_active IP Right Cessation
- 2004-04-21 DE DE602004021250T patent/DE602004021250D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2004-04-21 PE PE2004000392A patent/PE20050141A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-04-21 MX MXPA05011366A patent/MXPA05011366A/es active IP Right Grant
-
2005
- 2005-05-23 US US11/135,261 patent/US7368449B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2005-10-19 ZA ZA200508489A patent/ZA200508489B/en unknown
- 2005-10-21 EC EC2005006115A patent/ECSP056115A/es unknown
- 2005-10-21 CO CO05107374A patent/CO5700766A2/es active IP Right Grant
- 2005-10-26 IL IL171567A patent/IL171567A/en active IP Right Grant
- 2005-11-22 NO NO20055510A patent/NO332182B1/no not_active IP Right Cessation
-
2006
- 2006-03-21 HK HK06103531.4A patent/HK1085466A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2009
- 2009-07-10 HR HR20090394T patent/HRP20090394T1/xx unknown
- 2009-08-04 CY CY20091100821T patent/CY1109263T1/el unknown
- 2009-11-04 JP JP2009253549A patent/JP2010059178A/ja not_active Withdrawn
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2822758C2 (ru) * | 2017-03-30 | 2024-07-12 | Айтеос Бельджем Са | Соединения формул (I) и (A), фармацевтическая композиция, лекарственное средство, применение и способ получения соединения формулы (I) |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2005136166A (ru) | 2-алкинил -и 2-алкенил-пиразол-[4, 3-е]-1. 2. 4-триазоло-[1. 5-с]-пиримидиновые антагонисты а рецептора аденозина | |
| KR950704320A (ko) | Crf 길항제로서의 피롤로피리미딘(pyrrolopyrimidines as crf antagonists) | |
| HUP0401047A2 (hu) | Triazolo[4,5-d]pirimidin-származékok, alkalmazásuk purinergikus receptor-antagonistákként és a vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| JP2005526691A5 (ru) | ||
| SE0104334D0 (sv) | Therapeutic agents | |
| RU2002135620A (ru) | Антагонисты рецептора а2а аденозина | |
| JP2005047930A5 (ru) | ||
| JPH08259567A (ja) | ピラゾロピリミジン類およびピロロピリミジン類によるニューロン疾患およびその他疾患の治療方法 | |
| NO20054208L (no) | Nitrogen-substituerte heksahydropyrazino[1,2-a]pyrimidin-4,7-dionderivater, fremgangsmater for fremstilling og anvendelse derav som medikamenter | |
| RU2000110738A (ru) | Бициклические ингибиторы киназ | |
| RU2004107218A (ru) | Соединения с активностью в отношении мускариновых рецепторов и лекарственный препарат на его основе | |
| NO20054085L (no) | Substituerte heksahydropyrazino [1,2-a]pyrimidin-4,7-dionderivater, fremgangsmater for fremstilling og anvendelse derav som medikamenter | |
| RU2007126570A (ru) | Аминоимидазолоны, применяемые для ингибирования бета-секретазы | |
| RU2014105624A (ru) | Соединения индазола, способ их применения и фармацевтическая композиция | |
| BR0108977A (pt) | Compostos azacìclicos para uso no tratamento de doenças relaciondas com serotonina | |
| EA200900388A1 (ru) | Бензоксазолы и оксазолопиридины, применимые в качестве ингибиторов киназ janus | |
| RU2006144075A (ru) | ДИФЕНИЛИМИДАЗОПИРИМИДИН И -ИМИДАЗОЛАМИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ β-СЕКРЕТАЗЫ | |
| RU2004130488A (ru) | Пиримидиновые производные | |
| RU2003136078A (ru) | Имидазо[1,5-а] пиримидо[5,4-d][1] бензазепиновые производные в качестве модулято ров рецептора gaba a | |
| AR037680A1 (es) | Antagonistas del receptor de adenosina a2a de 5-amino-pirazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]-pirimidinas sustituidas, composiciones farmaceuticas que los comprenden, el uso de dichos compuestos, solos o en combinacion para la elaboracion de un medicamento utiles para el tratamiento de enfermedades d | |
| JP2005507938A5 (ru) | ||
| JP2005511698A5 (ru) | ||
| TW200745130A (en) | 2-Heteroaryl-pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]-pyrimidine adenosine A2a receptor antagonists | |
| RU96103653A (ru) | Бициклические тетрагидропиразолопиридины | |
| TW200730531A (en) | 7-[2-[4-(6-fluoro-3-methyl-1,2-benzisoxazol-5-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-2-(1-propynyl)-7H-pyrazolo-[4,3-e]-[1,2,4]-triazolo-[1,5-c]-pyrimidin-5-amine |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| TK4A | Correction to the publication in the bulletin (patent) |
Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 32-2009 FOR TAG: (57) |
|
| PD4A | Correction of name of patent owner | ||
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20140422 |