RU2008106056A - ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ - Google Patents
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008106056A RU2008106056A RU2008106056/04A RU2008106056A RU2008106056A RU 2008106056 A RU2008106056 A RU 2008106056A RU 2008106056/04 A RU2008106056/04 A RU 2008106056/04A RU 2008106056 A RU2008106056 A RU 2008106056A RU 2008106056 A RU2008106056 A RU 2008106056A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- disease
- kinase
- phenyl
- formula
- Prior art date
Links
- 0 CN(*)Cc1nc2c(*)c(*)n[n]2c(N)c1* Chemical compound CN(*)Cc1nc2c(*)c(*)n[n]2c(N)c1* 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Oncology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Obesity (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (I) ! ! в которой R1 представляет собой Н, ! R2 представляет собой бензил; незамещенный фенил или фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, ди-низшего алкиламиноалкокси, гидрокси, алкокси, бензилокси, циклоалкила, амино, ацетиламино; ! R3 представляет собой Н, и R4 представляет собой гидроксиалкил или ! R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой морфолинил, пирролидинил, пиперидинил или пиперазинил, указанные гетероциклы являются необязательно дополнительно замещенными алкильными группами в количестве до четырех; ! А представляет собой фенил, являющийся незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из моно-, ди- или три-низшего алкокси, ди-низшего алкиламинила, ди-низшего алкиламиноалкокси, морфолинила, который необязательно ди-замещен алкилом, пиперидинила, который необязательно замещен ди-низшим алкиламинилом, и пиперазинила, который необязательно замещен низшим алкилом, низшим алкокси, низшим алкилпиперазинилом, пирролидинилом, ди-низшим или алкиламинилом; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение формулы (I) по п.1, где ! R1 представляет собой Н, ! R2 представляет собой фенил, замещенный фтором или хлором; ! R3 представляет собой Н, и R4 представляет собой гидроксиэтил или ! R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой пиперазинил; ! А представляет собой фенил, который замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из моно-, ди- или триметокси, диметиламиноэтокси и диэтиламинопиперидинила, или его фармаце�
Claims (9)
1. Соединение формулы (I)
в которой R1 представляет собой Н,
R2 представляет собой бензил; незамещенный фенил или фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, ди-низшего алкиламиноалкокси, гидрокси, алкокси, бензилокси, циклоалкила, амино, ацетиламино;
R3 представляет собой Н, и R4 представляет собой гидроксиалкил или
R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой морфолинил, пирролидинил, пиперидинил или пиперазинил, указанные гетероциклы являются необязательно дополнительно замещенными алкильными группами в количестве до четырех;
А представляет собой фенил, являющийся незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из моно-, ди- или три-низшего алкокси, ди-низшего алкиламинила, ди-низшего алкиламиноалкокси, морфолинила, который необязательно ди-замещен алкилом, пиперидинила, который необязательно замещен ди-низшим алкиламинилом, и пиперазинила, который необязательно замещен низшим алкилом, низшим алкокси, низшим алкилпиперазинилом, пирролидинилом, ди-низшим или алкиламинилом;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где
R1 представляет собой Н,
R2 представляет собой фенил, замещенный фтором или хлором;
R3 представляет собой Н, и R4 представляет собой гидроксиэтил или
R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой пиперазинил;
А представляет собой фенил, который замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из моно-, ди- или триметокси, диметиламиноэтокси и диэтиламинопиперидинила, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2 для применения при лечении тела человека или животного.
4. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы (I) по п.1 или п.2 и фармацевтически приемлемый носитель.
5. Применение соединения формулы (I) по п.1 или 2 для получения фармацевтических композиций для применения при лечении заболевания, опосредованного киназой.
6. Применение соединения формулы I по п.5 или его фармацевтически приемлемых солей для лечения заболевания, опосредованного протеинкиназой, где заболевание, опосредованное киназой, является одним из заболеваний, опосредованных с-Abl, Bcr-Abl, c-Kit, c-Raf, Flt-1, Flt-3, Her-1, KDR, PDGFR-киназой, c-Src, киназой RET-рецептора, FGF-R1, FGF-R2, FGF-R3, FGF-R4, киназами рецептора эфрина (например, EphB2 киназой, EphB4 киназой и аналогичными Eph-киназами), казеиновыми киназами (СК-1, СК-2, G-CK), Pak, ALK, ZAP70, Jak1, Jak2, Axl, Cdk1, cdk4, cdk5, Met, FAK, Pyk2, Syk, киназой инсулинового рецептора, Tie-2 или киназами, содержащими активированные мутации (активированными киназами), такими как Вcr-Аbl, c-Kit, c-Raf, Flt-3, FGF-R3, PDGF-рецепторы, RET, и Met, и заболеванием, обусловленным значительно повышенным уровнем экспресии или активности киназ, или заболеванием, зависящим от механизмов активации киназ, или заболеванием, опосредованным двумя или более только что упомянутыми киназами.
7. Применение по п.6, где заболевание, опосредованное киназой, представляет собой заболевание, опосредованное с-abl, Flt-3, KDR, c-Src, RET, EphB4, c-kit, cdk1, FGFR-1, c-raf, Her-1, Ins-R или Tek.
8. Применение по п.5, где заболевание, подлежащее лечению, представляет собой пролиферативное заболевание, предпочтительно доброкачественную или, в особенности, злокачественную опухоль, более предпочтительно рак мозга, почки, печени, надпочечников, мочевого пузыря, молочной железы, желудка (в особенности, опухоли желудка), яичников, толстого кишечника, прямой кишки, предстательной железы, поджелудочной железы, легких, вагины, щитовидной железы, саркому, глиобластомы, множественную миелому или злокачественную опухоль желудочно-кишечного тракта, в особенности рак толстой кишки или аденому толстой кишки или опухоли шеи и головы, эпидермальную гиперпролиферацию, в особенности псориаз, гиперплазию предстательной железы, неоплазию, в особенности эпителиального характера, предпочтительно рак молочной железы, или лейкоз.
9. Применение по п.5, где подлежащее лечению заболевание вызывается постоянным ангиогенезом и является таким, как псориаз; саркома Капоши; рестеноз, например рестеноз, вызванный введением стента; эндометриоз; болезнь Крона (гранулематозный энтерит); болезнь Ходжкина; лейкоз; артрит, такой как ревматоидный артрит; гемангиома; ангиофиброма (склерозирующая ангиома); заболевания глаз, такие как диабетическая ретинопатия и неоваскулярная глаукома; заболевания почек, такие как гломерулонефрит, диабетическая нефропатия; злокачественный нефросклероз; тромботические микроангиопатические синдромы; отторжение трансплантатов и гломерулопатия; фиброзные заболевания, такие как цирроз печени; мезангиальные пролиферативные клеточные расстройства, артериосклероз; повреждения нервной ткани; и для ингибирования реокклюзии сосудов после лечения с применением катетера-баллона Фогарти, для применения при сосудистом протезировании или после введения механических устройств для поддержания просветов сосудов открытыми, таких как стенты, в качестве иммуносуппрессантов, для содействия безрубцовому заживлению ран и для лечения старческих пятен и контактного дерматита.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GBGB0515026.3A GB0515026D0 (en) | 2005-07-21 | 2005-07-21 | Organic compounds |
GB0515026.3 | 2005-07-21 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008106056A true RU2008106056A (ru) | 2009-10-27 |
Family
ID=34976344
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008106056/04A RU2008106056A (ru) | 2005-07-21 | 2006-07-19 | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20080234284A1 (ru) |
EP (1) | EP1910368A1 (ru) |
JP (1) | JP2009501748A (ru) |
KR (1) | KR20080036997A (ru) |
CN (1) | CN101228167A (ru) |
AU (1) | AU2006271924A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0613870A2 (ru) |
CA (1) | CA2615433A1 (ru) |
GB (1) | GB0515026D0 (ru) |
MX (1) | MX2008000898A (ru) |
RU (1) | RU2008106056A (ru) |
WO (1) | WO2007009773A1 (ru) |
Families Citing this family (61)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP1931676B1 (en) * | 2005-10-06 | 2011-11-16 | Schering Corporation | Pyrazolopyrimidines as protein kinase inhibitors |
AU2007223865A1 (en) * | 2006-03-08 | 2007-09-13 | Novartis Ag | Use of pyrazolo[1,5A]pyrimidin-7-yl amine derivatives in the treatment of neurological disorders |
GB0606805D0 (en) * | 2006-04-04 | 2006-05-17 | Novartis Ag | Organic compounds |
US20100029636A1 (en) * | 2006-09-28 | 2010-02-04 | Peter Buehlmayer | Lck inhibitors |
FR2918986B1 (fr) | 2007-07-19 | 2009-09-04 | Sanofi Aventis Sa | Derives de 6-cycloamino-3-(pyridazin-4-yl)imidazo[1,2-b]- pyridazine, leur preparation et leur application en therapeutique |
WO2010010186A1 (en) * | 2008-07-25 | 2010-01-28 | Galapagos Nv | Novel compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases |
JO3041B1 (ar) * | 2008-07-25 | 2016-09-05 | Galapagos Nv | مركبات جديدة مفيدة لمعالجة الأمراض التنكسية والالتهابية |
WO2010010188A1 (en) * | 2008-07-25 | 2010-01-28 | Galapagos Nv | Novel compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases. |
PA8851101A1 (es) * | 2008-12-16 | 2010-07-27 | Lilly Co Eli | Compuesto amino pirazol |
FR2940284B1 (fr) * | 2008-12-19 | 2011-02-18 | Sanofi Aventis | Derives de 6-cycloamino-2,3-di-pyridinyl-imidazo°1,2-b!- pyridazine,leur preparation et leur application en therapeutique |
FR2940285A1 (fr) * | 2008-12-19 | 2010-06-25 | Sanofi Aventis | Derives de 6-cycloamino-2-thienyl-3-(pyridin-4-yl)imidazo °1,2-b!-pyridazine et 6-cycloamino-2-furanyl-3- (pyridin-4-yl)imidazo°1,2-b!-pyridazine, leur preparation et leur application en therapeutique |
WO2010099139A2 (en) | 2009-02-25 | 2010-09-02 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | Combination anti-cancer therapy |
EP2401614A1 (en) | 2009-02-27 | 2012-01-04 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation |
WO2010099364A2 (en) | 2009-02-27 | 2010-09-02 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation |
WO2010099138A2 (en) | 2009-02-27 | 2010-09-02 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation |
WO2010118207A1 (en) | 2009-04-09 | 2010-10-14 | Schering Corporation | Pyrazolo [1, 5-a] pyrimidine derivatives as mtor inhibitors |
TWI462920B (zh) | 2009-06-26 | 2014-12-01 | 葛萊伯格有限公司 | 用於治療退化性及發炎疾病之新穎化合物 |
JO3030B1 (ar) | 2009-06-26 | 2016-09-05 | Galapagos Nv | مركب جديد مفيد لمعالجة الامراض التنكسية والالتهابات |
US8609675B2 (en) | 2009-07-02 | 2013-12-17 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Fused Tricyclic Compounds as novel mTOR inhibitors |
CA2774999A1 (en) | 2009-09-30 | 2011-04-07 | President And Fellows Of Harvard College | Methods for modulation of autophagy through the modulation of autophagy-enhancing gene products |
WO2011041152A1 (en) | 2009-09-30 | 2011-04-07 | Schering Corporation | Novel compounds that are erk inhibitors |
MY191934A (en) | 2010-05-20 | 2022-07-19 | Array Biopharma Inc | Macrocyclic compounds as trk kinase inhibitors |
CN103153999B (zh) * | 2010-08-31 | 2016-06-01 | 株式会社爱茉莉太平洋 | 作为大麻素受体-1抑制剂的化合物 |
US9242981B2 (en) | 2010-09-16 | 2016-01-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Fused pyrazole derivatives as novel ERK inhibitors |
WO2012149014A1 (en) | 2011-04-25 | 2012-11-01 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Use of emt gene signatures in cancer drug discovery, diagnostics, and treatment |
US9145391B2 (en) | 2011-05-10 | 2015-09-29 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Bipyridylaminopyridines as Syk inhibitors |
AU2012253885A1 (en) | 2011-05-10 | 2013-10-31 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Aminopyrimidines as Syk inhibitors |
WO2012154520A1 (en) | 2011-05-10 | 2012-11-15 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pyridyl aminopyridines as syk inhibitors |
WO2013052393A1 (en) | 2011-10-05 | 2013-04-11 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 3-PYRIDYL CARBOXAMIDE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (Syk) INHIBITORS |
WO2013052391A1 (en) | 2011-10-05 | 2013-04-11 | Merck Sharp & Dohme Corp. | PHENYL CARBOXAMIDE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (Syk) INHIBITORS |
WO2013052394A1 (en) | 2011-10-05 | 2013-04-11 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 2-pyridyl carboxamide-containing spleen tyrosine kinase (syk) inhibitors |
WO2013152252A1 (en) | 2012-04-06 | 2013-10-10 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Combination anti-cancer therapy |
US9242984B2 (en) | 2012-06-20 | 2016-01-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pyrazolyl derivatives as Syk inhibitors |
WO2013192128A1 (en) | 2012-06-20 | 2013-12-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Imidazolyl analogs as syk inhibitors |
US9376418B2 (en) | 2012-06-22 | 2016-06-28 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted pyridine spleen tyrosine kinase (SYK) inhibitors |
WO2013192088A1 (en) | 2012-06-22 | 2013-12-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | SUBSTITUTED DIAZINE AND TRIAZINE SPLEEN TYROSINE KINASE (Syk) INHIBITORS |
US9353066B2 (en) | 2012-08-20 | 2016-05-31 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted phenyl-Spleen Tyrosine Kinase (Syk) inhibitors |
EP2900665B1 (en) | 2012-09-28 | 2018-01-03 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Triazolyl derivatives as syk inhibitors |
EP2931281B1 (en) | 2012-12-12 | 2018-01-17 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Amino-pyrimidine-containing spleen tyrosine kinase inhibitors |
WO2014100314A1 (en) | 2012-12-21 | 2014-06-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminopyridines as spleen tyrosine kinase inhibitors |
US9745295B2 (en) | 2013-04-26 | 2017-08-29 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminoheteroaryls as spleen tyrosine kinase inhibitors |
WO2014176216A1 (en) | 2013-04-26 | 2014-10-30 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminopyrimidines as spleen tyrosine kinase inhibitors |
US9822107B2 (en) | 2013-12-20 | 2017-11-21 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminoheteroaryls as spleen tyrosine kinase inhibitors |
WO2015094997A1 (en) | 2013-12-20 | 2015-06-25 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminoheteroaryls as spleen tyrosine kinase inhibitors |
WO2015095444A1 (en) | 2013-12-20 | 2015-06-25 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminoheteroaryls as spleen tyrosine kinase inhibitors |
GB201402071D0 (en) | 2014-02-07 | 2014-03-26 | Galapagos Nv | Novel salts and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of inflammatory disorders |
GB201402070D0 (en) | 2014-02-07 | 2014-03-26 | Galapagos Nv | Pharmaceutical compositions for the treatment of inflammatory disorders |
EP3116506B1 (en) | 2014-03-13 | 2019-04-17 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 2-pyrazine carboxamides as spleen tyrosine kinase inhibitors |
CN105906630B (zh) * | 2015-04-06 | 2018-10-23 | 四川百利药业有限责任公司 | 用作fgfr抑制剂的n-(1h-吡唑-5-基)嘧啶并吡唑-4,6-二取代胺类化合物 |
RS61485B1 (sr) | 2015-07-16 | 2021-03-31 | Array Biopharma Inc | Supstituisana pirazolo [1,5-a] piridinska jedinjenja kao inhibitori ret kinaze |
TWI704148B (zh) | 2016-10-10 | 2020-09-11 | 美商亞雷生物製藥股份有限公司 | 作為ret激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物 |
JOP20190077A1 (ar) | 2016-10-10 | 2019-04-09 | Array Biopharma Inc | مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret |
ES2948194T3 (es) | 2017-01-18 | 2023-09-01 | Array Biopharma Inc | Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirazina sustituida como inhibidores de la cinasa RET |
WO2018136663A1 (en) | 2017-01-18 | 2018-07-26 | Array Biopharma, Inc. | Ret inhibitors |
JOP20190213A1 (ar) | 2017-03-16 | 2019-09-16 | Array Biopharma Inc | مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1 |
TWI812649B (zh) | 2017-10-10 | 2023-08-21 | 美商絡速藥業公司 | 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物 |
TWI791053B (zh) | 2017-10-10 | 2023-02-01 | 美商亞雷生物製藥股份有限公司 | 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物 |
JP7061195B2 (ja) | 2018-01-18 | 2022-04-27 | アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド | RETキナーゼ阻害剤としての置換ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン化合物 |
CN111615514B (zh) | 2018-01-18 | 2022-10-11 | 奥瑞生物药品公司 | 作为ret激酶抑制剂的取代的吡唑并[4,3-c]吡啶化合物 |
JP7060694B2 (ja) | 2018-01-18 | 2022-04-26 | アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド | Retキナーゼ阻害剤としての置換ピロロ[2,3-d]ピリミジン化合物 |
CN112996794A (zh) | 2018-09-10 | 2021-06-18 | 阿雷生物药品公司 | 作为ret激酶抑制剂的稠合杂环化合物 |
Family Cites Families (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6380203B1 (en) * | 1998-01-14 | 2002-04-30 | Merck & Co., Inc. | Angiogenesis inhibitors |
NZ539165A (en) * | 2002-09-04 | 2008-03-28 | Schering Corp | Pyrazolopyrimidines as cyclin-dependent kinase inhibitors |
PE20051089A1 (es) * | 2004-01-22 | 2006-01-25 | Novartis Ag | Derivados de pirazolo [1,5-a] pirimidin-7-il-amina como inhibidores de quinasa de proteina |
-
2005
- 2005-07-21 GB GBGB0515026.3A patent/GB0515026D0/en not_active Ceased
-
2006
- 2006-07-19 CA CA002615433A patent/CA2615433A1/en not_active Abandoned
- 2006-07-19 BR BRPI0613870-5A patent/BRPI0613870A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-07-19 US US11/996,337 patent/US20080234284A1/en not_active Abandoned
- 2006-07-19 CN CNA2006800267321A patent/CN101228167A/zh active Pending
- 2006-07-19 EP EP06762704A patent/EP1910368A1/en not_active Withdrawn
- 2006-07-19 JP JP2008521883A patent/JP2009501748A/ja active Pending
- 2006-07-19 RU RU2008106056/04A patent/RU2008106056A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-07-19 WO PCT/EP2006/007109 patent/WO2007009773A1/en active Application Filing
- 2006-07-19 AU AU2006271924A patent/AU2006271924A1/en not_active Abandoned
- 2006-07-19 MX MX2008000898A patent/MX2008000898A/es not_active Application Discontinuation
- 2006-07-19 KR KR1020087001656A patent/KR20080036997A/ko not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2615433A1 (en) | 2007-01-25 |
BRPI0613870A2 (pt) | 2011-02-15 |
GB0515026D0 (en) | 2005-08-31 |
KR20080036997A (ko) | 2008-04-29 |
AU2006271924A1 (en) | 2007-01-25 |
CN101228167A (zh) | 2008-07-23 |
JP2009501748A (ja) | 2009-01-22 |
US20080234284A1 (en) | 2008-09-25 |
MX2008000898A (es) | 2008-03-18 |
EP1910368A1 (en) | 2008-04-16 |
WO2007009773A1 (en) | 2007-01-25 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2008106056A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ | |
RU2006130003A (ru) | Применение производных пиразоло[1, 5-а]пиримидин-7-иламина для лечения заболеваний, зависимых от протеинкиназ | |
JP2022062168A5 (ru) | ||
CN101631464B (zh) | 用于治疗过度增殖疾病和血管发生相关性疾病的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹唑啉取代衍生物 | |
CN101880283B (zh) | 激酶抑制剂 | |
CA2767556C (en) | Azabicyclo compound and salt thereof | |
CN102399233B (zh) | PI3K和mTOR双重抑制剂类化合物 | |
CN103930425B (zh) | 蝶啶酮衍生物及其作为egfr、blk、flt3抑制剂的应用 | |
US10941141B2 (en) | Compounds and methods for inhibiting fascin | |
CN102227221A (zh) | 包含hsp90抑制剂和mtor抑制剂的药物组合 | |
Ammar et al. | Recent advances of RAF (rapidly accelerated fibrosarcoma) inhibitors as anti-cancer agents | |
CN101668757A (zh) | 作为激酶调节剂的吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物 | |
RU2008127263A (ru) | ПИРАЗОЛ [1,5-a] ПИРИДИН-3-КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ EphB-И VEGFR2-КИНАЗЫ | |
EP2504338B1 (fr) | Dérivés de pyridino-pyridinones, leur préparation et leur application en thérapeutique | |
CN103502247A (zh) | 7-氮杂吲哚衍生物 | |
JP2015500318A5 (ru) | ||
TR201816480T4 (tr) | İkame edi̇lmi̇ş pi̇ri̇dopi̇ri̇mi̇di̇n bi̇leşi̇kleri̇ ve flt3 i̇nhi̇bi̇törleri̇ olarak kullanimlari. | |
CA2729833A1 (fr) | Derives de pyridino-pyridinones, leur preparation et leur application en therapeutique | |
Ling et al. | Recent advances in multi-target drugs targeting protein kinases and histone deacetylases in cancer therapy | |
EP3962484A1 (en) | Inhibitors of raf kinases | |
CN103313970A (zh) | 新型二环式化合物或其盐 | |
CN102947302A (zh) | 三唑并[4,5-b]吡啶衍生物 | |
CN104513258B (zh) | 取代脲衍生物及其在药物中的应用 | |
RU2012133686A (ru) | Арилсульфамидные производные пиридинопиридинонов, их получение и их применение в терапии | |
Ma et al. | Discovery of novel quinazolinone derivatives as high potent and selective PI3Kδ and PI3Kδ/γ inhibitors |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20101112 |