RU2007124201A - Новые соединения, обладающие функцией ингибиторов тромбина, и фармацевтические композиции на их основе - Google Patents

Новые соединения, обладающие функцией ингибиторов тромбина, и фармацевтические композиции на их основе Download PDF

Info

Publication number
RU2007124201A
RU2007124201A RU2007124201/04A RU2007124201A RU2007124201A RU 2007124201 A RU2007124201 A RU 2007124201A RU 2007124201/04 A RU2007124201/04 A RU 2007124201/04A RU 2007124201 A RU2007124201 A RU 2007124201A RU 2007124201 A RU2007124201 A RU 2007124201A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
hydrogen
group
pharmaceutically acceptable
solvates
Prior art date
Application number
RU2007124201/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2354647C2 (ru
Inventor
Елена Ивановна Синауридзе (RU)
Елена Ивановна Синауридзе
Фазоил Ино тович Атауллаханов (RU)
Фазоил Иноятович Атауллаханов
Андрей Александрович Бутылин (RU)
Андрей Александрович Бутылин
Владимир Борисович Сулимов (RU)
Владимир Борисович Сулимов
Алексей Николаевич Романов (RU)
Алексей Николаевич Романов
Алексей Алексеевич Боголюбов (RU)
Алексей Алексеевич Боголюбов
Юрий Владимирович Кузнецов (RU)
Юрий Владимирович Кузнецов
Ирина Владимировна Грибкова (RU)
Ирина Владимировна Грибкова
Александр Сергеевич Горбатенко (RU)
Александр Сергеевич Горбатенко
Ольга Анатольевна Кондакова (RU)
Ольга Анатольевна Кондакова
Original Assignee
Общество с ограниченной ответственностью "Бионика" (RU)
Общество С Ограниченной Ответственностью "Бионика"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority to RU2007124201/04A priority Critical patent/RU2354647C2/ru
Application filed by Общество с ограниченной ответственностью "Бионика" (RU), Общество С Ограниченной Ответственностью "Бионика" filed Critical Общество с ограниченной ответственностью "Бионика" (RU)
Priority to UAA201000792A priority patent/UA98970C2/ru
Priority to US12/666,221 priority patent/US20100324058A1/en
Priority to CN200880104825A priority patent/CN101861304A/zh
Priority to EA201000063A priority patent/EA201000063A1/ru
Priority to CA2693226A priority patent/CA2693226A1/en
Priority to PCT/RU2008/000400 priority patent/WO2009002228A2/en
Priority to KR1020107002057A priority patent/KR20100039867A/ko
Priority to JP2010514671A priority patent/JP2010531352A/ja
Priority to EP08794028A priority patent/EP2178838A2/en
Priority to AU2008269712A priority patent/AU2008269712B2/en
Publication of RU2007124201A publication Critical patent/RU2007124201A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2354647C2 publication Critical patent/RU2354647C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/73—Unsubstituted amino or imino radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/38—Nitrogen atoms
    • C07D277/40—Unsubstituted amino or imino radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Claims (5)

1. Соединение общей структурной формулы (I), его фармацевтически приемлемые соли или сольваты
Figure 00000001
где С выбирают из группы, содержащей структуры
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
где R1, R2, R3, R4 независимо друг от друга представляют собой водород или C1-6 алкил;
В представляет собой -(СН2)n-, где n принимает целые значения от 1 до 5;
А выбирают из группы, содержащей структуры
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
где R5 выбирают из группы, содержащей водород, C1-6 алкокси, CH2NR10R11, CH(CH3)NR10R11,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
где k принимает целые значения от 1 до 3;
R6 и R7 независимо представляют собой водород, C1-6 алкил; C1-6 алкокси; галоген;
R8 представляет собой водород или C1-6 алкил;
R9 выбирают из следующей группы, состоящей из
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000019
Figure 00000021
R10, R12 независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила; (СН2)mCOOR13, (СН2)mОН, (CH2)mN(R13)2, (CH2)mCON(R13)2,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
где m принимает целые значения от 1 до 4,
R13 представляет собой водород или C1-6 алкил,
R11 представляет собой C1-6 алкил; Ar;
Ar представляет собой фенил, пиридил, оксазолил, тиазолил, тиенил, фуранил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, индолил, бензофуранил, бензотиофенил, замещенные от одного до пяти заместителей, выбранных из группы:
водород, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген, N(R13)2, ОН, NO2, CN, COOR13, CON(R13)2, SO2R13;
за исключением
Figure 00000030
Figure 00000031
2. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемые соли или сольваты, а именно
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
где Y выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, COOR13, CON(R13)2, SO2R13,
r принимает целые значения от 2 до 5.
3. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемые соли или сольваты, характеризующиеся тем, что они обладают способностью ингибировать тромбин.
4. Применение соединения по п.1, его фармацевтически приемлемых солей или сольватов в качестве ингибиторов тромбина.
5. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики тромбинзависящих тромбоэмболических событий, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1, его фармацевтически приемлемых солей или сольватов и фармацевтически приемлемый носитель.
RU2007124201/04A 2007-06-28 2007-06-28 Новые соединения, обладающие функцией ингибиторов тромбина, и фармацевтические композиции на их основе RU2354647C2 (ru)

Priority Applications (11)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2007124201/04A RU2354647C2 (ru) 2007-06-28 2007-06-28 Новые соединения, обладающие функцией ингибиторов тромбина, и фармацевтические композиции на их основе
US12/666,221 US20100324058A1 (en) 2007-06-28 2008-06-27 thrombin function compounds and pharmaceutical compositions based on them
CN200880104825A CN101861304A (zh) 2007-06-28 2008-06-27 新的凝血酶功能化合物和基于其的药物组合物
EA201000063A EA201000063A1 (ru) 2007-06-28 2008-06-27 Новые соединения, обладающие функцией ингибиторов тромбина, и фармацевтические композиции на их основе
UAA201000792A UA98970C2 (ru) 2007-06-28 2008-06-27 Соединения с функцией ингибирования тромбина и фармацевтические композиции на их основе
CA2693226A CA2693226A1 (en) 2007-06-28 2008-06-27 New compounds with antithrombin function and pharmaceutical compositions on their basis
PCT/RU2008/000400 WO2009002228A2 (en) 2007-06-28 2008-06-27 New thrombin function compounds and pharmaceutical compositions based on them
KR1020107002057A KR20100039867A (ko) 2007-06-28 2008-06-27 신규한 트롬빈 작용 화합물 및 이들을 기초로 한 약제 조성물
JP2010514671A JP2010531352A (ja) 2007-06-28 2008-06-27 新規トロンビン機能性化合物およびそれらに基づいた医薬組成物
EP08794028A EP2178838A2 (en) 2007-06-28 2008-06-27 New thrombin function compounds and pharmaceutical compositions based on them
AU2008269712A AU2008269712B2 (en) 2007-06-28 2008-06-27 New antithrombin function compounds and pharmaceutical compositions based on them

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2007124201/04A RU2354647C2 (ru) 2007-06-28 2007-06-28 Новые соединения, обладающие функцией ингибиторов тромбина, и фармацевтические композиции на их основе

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007124201A true RU2007124201A (ru) 2009-01-10
RU2354647C2 RU2354647C2 (ru) 2009-05-10

Family

ID=40186195

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007124201/04A RU2354647C2 (ru) 2007-06-28 2007-06-28 Новые соединения, обладающие функцией ингибиторов тромбина, и фармацевтические композиции на их основе

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20100324058A1 (ru)
EP (1) EP2178838A2 (ru)
JP (1) JP2010531352A (ru)
KR (1) KR20100039867A (ru)
CN (1) CN101861304A (ru)
AU (1) AU2008269712B2 (ru)
CA (1) CA2693226A1 (ru)
EA (1) EA201000063A1 (ru)
RU (1) RU2354647C2 (ru)
UA (1) UA98970C2 (ru)
WO (1) WO2009002228A2 (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2353619C2 (ru) * 2007-06-28 2009-04-27 Общество С Ограниченной Ответственностью "Бионика" Новые соединения, обладающие функцией антикоагулянтов, фармацевтические композиции на их основе для лечения тромботических состояний и плазмозамещающий раствор для коррекции гиперкоагуляционных нарушений при гемодилюции
WO2013048787A1 (en) 2011-09-26 2013-04-04 Yes, Inc. Novel hemostatic compositions and dressings for bleeding
WO2013056116A1 (en) * 2011-10-12 2013-04-18 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Hemostatic dressing for arterial bleeding
FR3030516B1 (fr) * 2014-12-19 2019-12-27 Galderma Research & Development Derives sulfonamides bicycles en tant qu'agonistes inverses du recepteur gamma orphelin associe aux retinoides ror gamma (t)
RU2685261C1 (ru) * 2018-04-05 2019-04-17 Общество с ограниченной ответственностью "ФК ЛАБОРАТОРИЗ" Вещество 4-амино-1-{ 2-[3-метил-5-(бензолсульфонилокси)фенокси] этил} -пиридиний хлорид, обладающее свойствами биологически активного агента, влияющими на естественно текущие процессы свертываемости крови млекопитающих, антикоагулянт на его основе и способ его получения путем химического синтеза

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US1469906A (en) 1921-08-26 1923-10-09 Augie L Hansen Tufting needle
DE1245937B (ru) * 1964-09-09 1967-08-03
US5089634A (en) * 1984-08-20 1992-02-18 Georgia Tech Research Corporation Isocoumarins with cationic substituents
US5214052A (en) 1987-07-28 1993-05-25 Mitsubishi Kasei Corporation Method for dissolving arginineamides and pharmaceutical compositions containing them
JPH0341065A (ja) * 1989-07-06 1991-02-21 Morishita Pharmaceut Co Ltd アリールオキシアルキルイソチオウレア臭化水素酸塩類
JP3084458B2 (ja) * 1991-11-08 2000-09-04 コニカ株式会社 ハロゲン化銀写真感光材料
TW257757B (ru) * 1993-03-03 1995-09-21 Boehringer Mannheim Gmbh
IL109319A0 (en) * 1993-04-27 1994-07-31 Du Pont Merck Pharma Amidino and guanidino substituted boronic acid compounds
US5510369A (en) 1994-07-22 1996-04-23 Merck & Co., Inc. Pyrrolidine thrombin inhibitors
DE4430757A1 (de) * 1994-08-30 1996-03-07 Boehringer Mannheim Gmbh Neue 4-Aminopyridazine, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
SE9404196D0 (sv) 1994-12-02 1994-12-02 Astra Ab New antithrombotic formulation
US5792769A (en) * 1995-09-29 1998-08-11 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. Guanidino protease inhibitors
US5891909A (en) * 1996-03-29 1999-04-06 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. Amidinohydrazones as protease inhibitors
AU725403B2 (en) * 1996-09-13 2000-10-12 Merck & Co., Inc. Thrombin inhibitors
US5792779A (en) 1997-02-19 1998-08-11 Merck & Co., Inc. Pyridinone thrombin inhibitors
US5886191A (en) * 1997-08-18 1999-03-23 Dupont Pharmaceuticals Company Amidinoindoles, amidinoazoles, and analogs thereof
UA75093C2 (en) * 2000-10-06 2006-03-15 Dimensional Pharm Inc Aminopyridinyl-,aminoguanidinyl-, and alkoxyguanidinesubstituted phenylsubstituted phenylacetamides as protease inhibitors
JP4896387B2 (ja) * 2003-09-30 2012-03-14 武田薬品工業株式会社 チアゾリン誘導体およびその用途
BRPI0508310A (pt) * 2004-03-02 2007-07-24 Hoffmann La Roche derivados de 4-(sulfanil-pirimidin-4-ilmetil)-morfolina e compostos relacionados como ligandos do receptor gaba, para o tratamento de ansiedade, depressão e epilepsia
AU2007266535A1 (en) * 2006-05-31 2007-12-06 Abbott Laboratories Thiazole compounds as cannabinoid receptor ligands and uses thereof
RU2353619C2 (ru) * 2007-06-28 2009-04-27 Общество С Ограниченной Ответственностью "Бионика" Новые соединения, обладающие функцией антикоагулянтов, фармацевтические композиции на их основе для лечения тромботических состояний и плазмозамещающий раствор для коррекции гиперкоагуляционных нарушений при гемодилюции

Also Published As

Publication number Publication date
CN101861304A (zh) 2010-10-13
UA98970C2 (ru) 2012-07-10
RU2354647C2 (ru) 2009-05-10
WO2009002228A3 (en) 2009-03-12
US20100324058A1 (en) 2010-12-23
AU2008269712A8 (en) 2010-04-15
CA2693226A1 (en) 2008-12-31
EP2178838A2 (en) 2010-04-28
AU2008269712A1 (en) 2008-12-31
WO2009002228A2 (en) 2008-12-31
AU2008269712B2 (en) 2013-01-17
KR20100039867A (ko) 2010-04-16
JP2010531352A (ja) 2010-09-24
EA201000063A1 (ru) 2010-06-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003121236A (ru) Арилированные амиды фуран- и тиофенкарбоновых кислот с блокирующим калиевый канал действием
EA200601830A1 (ru) Ортозамещённые арильные или гетероарильные амидные соединения
HRP20161103T1 (hr) Kemijski spojevi
RU2003120080A (ru) Орто-замещенные азотсодержащие бисарильные соединения для применения в качестве ингибиторов калиевого канала, а также содержащие их фармацевтические композиции
RU2002101723A (ru) Инданилзамещенные бензолкарбонамиды, способ их получения, их применение в качестве лекарственного средства, а также содержащие их фармацевтические композиции
RS51725B (en) N-METHYLAMINOMETHYL ISOINDOL COMPOUNDS AND COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND USING THE SAME
RU2009131727A (ru) Макроциклические полиморфы, композиции, содержащие такие полиморфы, и способы их применения и получения
RU2007124201A (ru) Новые соединения, обладающие функцией ингибиторов тромбина, и фармацевтические композиции на их основе
NO20062339L (no) Hepatitt C virus-inhibitoerer
RU2009102252A (ru) Хиноксалинилмакроциклические ингибиторы серинпротеазы вируса гепатита с
NO20091704L (no) Inhibitorer av hepatitt C virus
NO20091707L (no) Inhibitorer av hepatitt C virus
EA201071019A1 (ru) Кристаллические формы производных фениламинопиримидина
NO20082934L (no) Antivirale nukleotider
NO20063517L (no) Ny krystallinsk form v av agomelatin, fremgangsmate for dens fremstilling og farmasoytiske sammensetninger inneholdende den
JP2013531029A5 (ru)
NO20091591L (no) Hepatitt C virusinhibitorer
EA201170384A1 (ru) Пиррольные соединения
JP2008526724A5 (ru)
NO20062267L (no) Hepatitt C virus inhibitorer
RU2003119153A (ru) Орто-, мета-замещенные бис-арильные соединения, способ их получения, их применение в качестве медикаментов, а также содержащие их фармацевтические композиции
ES2539722T3 (es) Compuesto de tetrahidrobenzotiofeno
AR052853A1 (es) Composiciones orales que contienen compuestos antibacterianos de bifenol
NO20085269L (no) 2-tioksantinderivater som fungerer som MPO-inhibitorer
TW200621759A (en) Novel aminopyridine derivatives having aurora A selective inhibitory action

Legal Events

Date Code Title Description
PC4A Invention patent assignment

Effective date: 20091002

PD4A Correction of name of patent owner
PC4A Invention patent assignment

Effective date: 20100310

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130629

NF4A Reinstatement of patent

Effective date: 20151120

PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20160113

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180629