RU2009131727A

RU2009131727A - Макроциклические полиморфы, композиции, содержащие такие полиморфы, и способы их применения и получения

Info

Publication number: RU2009131727A
Application number: RU2009131727/04A
Authority: RU
Inventors: Ю-Хунг ТИУ (US); Ю-Хунг ТИУ; Тесси Мэри ТЕ (US); Тесси Мэри ТЕ; Алекс РОМЕРО (US); Алекс РОМЕРО; Ёси ИТИКАВА (US); Ёси ИТИКАВА; Ёуе-Конг ШУ (US); Ёуе-Конг ШУ
Original assignee: Оптимер Фармасьютикалз, Инк. (Us); Оптимер Фармасьютикалз, Инк.
Priority date: 2007-01-22
Filing date: 2008-01-22
Publication date: 2011-02-27
Also published as: RU2478643C2; NZ578697A; MX348083B; WO2008091554A1; HUE052444T2; CN102746353A; CA2880860A1; HUE039395T2; CN101663312A; JP5468388B2; JP2013241440A; US20100081800A1; US8883986B2; IL199984A0; PT3412678T; IL220255A0; CA2676061C; TWI425942B; EP2125850A1; LT2125850T

Abstract

1. Кристаллический полиморф, содержащий соединение формулы I ! ! и характеризующийся порошковой рентгенограммой по меньшей мере с пиками при углах дифракции 2θ:7,7°, 15,0° и 18,8°±0,2. ! 2. Твердая лекарственная форма, содержащая кристаллический полиморф по п.1. ! 3. Твердая лекарственная форма по п.2, где полиморф формулы I присутствует в количестве от по меньшей мере приблизительно 75 до приблизительно 99,99% от общей массы. ! 4. Твердая лекарственная форма по п.2, где полиморф формулы I присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 85% от общей массы. ! 5. Твердая лекарственная форма по п.2, где полиморф формулы I присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 90% от общей массы. ! 6. Твердая лекарственная форма по п.2, где полиморф формулы I присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 95% от общей массы. ! 7. Твердая лекарственная форма по п.2, где полиморф формулы I присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 99% от общей массы. ! 8. Кристаллический полиморф, содержащий соединение формулы I ! ! и характеризующийся эндотермическим эффектом ДСК в диапазоне от приблизительно 174 до приблизительно 186°С. ! 9. Твердая лекарственная форма, содержащая кристаллический полиморф по п.8. ! 10. Твердая лекарственная форма по п.9, где полиморф формулы I присутствует в количестве от приблизительно 75 до приблизительно 99,99% от общей массы. ! 11. Твердая лекарственная форма по п.9, где полиморф формулы I присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 85% от общей массы. ! 12. Твердая лекарственная форма по п.9, где полиморф формулы I присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 90% от общей массы. ! 13. Т�

Claims

1. Кристаллический полиморф, содержащий соединение формулы I

и характеризующийся порошковой рентгенограммой по меньшей мере с пиками при углах дифракции 2θ:7,7°, 15,0° и 18,8°±0,2.

2. Твердая лекарственная форма, содержащая кристаллический полиморф по п.1.

3. Твердая лекарственная форма по п.2, где полиморф формулы I присутствует в количестве от по меньшей мере приблизительно 75 до приблизительно 99,99% от общей массы.

4. Твердая лекарственная форма по п.2, где полиморф формулы I присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 85% от общей массы.

5. Твердая лекарственная форма по п.2, где полиморф формулы I присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 90% от общей массы.

6. Твердая лекарственная форма по п.2, где полиморф формулы I присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 95% от общей массы.

7. Твердая лекарственная форма по п.2, где полиморф формулы I присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 99% от общей массы.

8. Кристаллический полиморф, содержащий соединение формулы I

и характеризующийся эндотермическим эффектом ДСК в диапазоне от приблизительно 174 до приблизительно 186°С.

9. Твердая лекарственная форма, содержащая кристаллический полиморф по п.8.

10. Твердая лекарственная форма по п.9, где полиморф формулы I присутствует в количестве от приблизительно 75 до приблизительно 99,99% от общей массы.

11. Твердая лекарственная форма по п.9, где полиморф формулы I присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 85% от общей массы.

12. Твердая лекарственная форма по п.9, где полиморф формулы I присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 90% от общей массы.

13. Твердая лекарственная форма по п.9, где полиморф формулы I присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 95% от общей массы.

14. Твердая лекарственная форма по п.9, где полиморф формулы I присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 99% от общей массы.

15. Кристаллический полиморф тиакумицина, характеризующийся

(i) порошковой рентгенограммой по меньшей мере с пиками при углах дифракции 2θ:7,7°,15,0° и 18,8°±0,2;

(ii) эндотермическим эффектом ДСК в диапазоне от приблизительно 174 до приблизительно 186°С, и

(iii) содержащий соединение формулы I

16. Твердая лекарственная форма, содержащая кристаллический полиморф по п.15.

17. Твердая лекарственная форма по п.16, где соединение формулы I присутствует в количестве от приблизительно 75 до приблизительно 99,99% от общей массы.

18. Твердая лекарственная форма по п.16, где соединение формулы I присутствует в количестве приблизительно 90% от общей массы.

19. Фармацевтическая композиция, содержащая твердую лекарственную форму по п.2.

20. Фармацевтическая композиция, содержащая твердую лекарственную форму по п.8.

21. Фармацевтическая композиция, содержащая твердую лекарственную форму по п.15.