RU2009136427A - Новые кристаллические формы производных пирролилгептановой кислоты - Google Patents
Новые кристаллические формы производных пирролилгептановой кислоты Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009136427A RU2009136427A RU2009136427/04A RU2009136427A RU2009136427A RU 2009136427 A RU2009136427 A RU 2009136427A RU 2009136427/04 A RU2009136427/04 A RU 2009136427/04A RU 2009136427 A RU2009136427 A RU 2009136427A RU 2009136427 A RU2009136427 A RU 2009136427A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline form
- hydrate
- alcohol
- ray
- powder
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Pyrrole Compounds (AREA)
Abstract
1. Кристаллическая форма (D1) соединения формулы 1 ! ! имеющая пики на порошковой рентгенограмме при 2θ=5,4, 7,4, 7,7, 8,1, 8,6, 8,9, 10,2, 12,5, 13,8, 17,1, 17,8, 18,2, 18,5, 19,4, 19,9, 20,8, 22,4, 23,2, 24,2 и 25,6°, или ее гидрат. ! 2. Кристаллическая форма D1 или ее гидрат по п.1, где кристаллическая форма D1 имеет дополнительные пики на порошковой рентгенограмме со слабыми интенсивностями при 2θ=6,8, 10,8, 14,8, 16,2, 21,8, 25,1, 26,1, 27,2, 27,8, 28,5 и 30,4°. ! 3. Кристаллическая форма D1 или ее гидрат по п.1, где кристаллическая форма D1 характеризуется сигналами твердофазного 13С ЯМР приблизительно при 179,6, 169,1, 162,5, 140,0, 138,0, 133,8, 131,9, 129,6, 126,0, 119,2, 114,7, 73,6, 71,2, 69,9, 48,0, 45,5, 43,2, 29,0, 28,6, 24,2 и 22,2 м.д. ! 4. Кристаллическая форма (D2) соединения формулы 1, имеющая пики на порошковой рентгенограмме при 2θ=5,6, 8,5, 10,9, 11,4, 14,3, 14,9, 18,2, 18,7, 19,0, 19,7, 22,4 и 22,9°, или ее гидрат ! ! 5. Кристаллическая форма D2 или ее гидрат по п.4, где кристаллическая форма D2 имеет дополнительные пики на порошковой рентгенограмме со слабыми интенсивностями при 9,0 и 11,8° (w). ! 6. Кристаллическая форма D2 или ее гидрат по п.4, где кристаллическая форма D2 характеризуется сигналами твердофазного 13С ЯМР приблизительно при 183,3, 170,3, 164,0 (широкий), 138,1 (широкий), 136,0, 131,7, 125,7, 121,8, 120,2, 73,0 (широкий), 44,3 (широкий), 29,1 и 24,6 м.д. ! 7. Способ получения новой кристаллической формы D1 по п.1, включающий суспендирование природной формы соединения формулы 1 в смеси спирт/тетрагидрофуран/вода и перемешивание суспензии при температуре от 0 до 60°С ! ! 8. Способ по п.7, в котором спирт, тетрагидрофуран и воду смешивают в объемном соотношении 1:1:8. ! 9. Способ получения новой кристаллической формы D2 по п.4, включающий суспендирование природной формы соединения формулы 1 в смеси спирт/метиленхлорид/вода и
Claims (15)
1. Кристаллическая форма (D1) соединения формулы 1
имеющая пики на порошковой рентгенограмме при 2θ=5,4, 7,4, 7,7, 8,1, 8,6, 8,9, 10,2, 12,5, 13,8, 17,1, 17,8, 18,2, 18,5, 19,4, 19,9, 20,8, 22,4, 23,2, 24,2 и 25,6°, или ее гидрат.
2. Кристаллическая форма D1 или ее гидрат по п.1, где кристаллическая форма D1 имеет дополнительные пики на порошковой рентгенограмме со слабыми интенсивностями при 2θ=6,8, 10,8, 14,8, 16,2, 21,8, 25,1, 26,1, 27,2, 27,8, 28,5 и 30,4°.
3. Кристаллическая форма D1 или ее гидрат по п.1, где кристаллическая форма D1 характеризуется сигналами твердофазного 13С ЯМР приблизительно при 179,6, 169,1, 162,5, 140,0, 138,0, 133,8, 131,9, 129,6, 126,0, 119,2, 114,7, 73,6, 71,2, 69,9, 48,0, 45,5, 43,2, 29,0, 28,6, 24,2 и 22,2 м.д.
4. Кристаллическая форма (D2) соединения формулы 1, имеющая пики на порошковой рентгенограмме при 2θ=5,6, 8,5, 10,9, 11,4, 14,3, 14,9, 18,2, 18,7, 19,0, 19,7, 22,4 и 22,9°, или ее гидрат
5. Кристаллическая форма D2 или ее гидрат по п.4, где кристаллическая форма D2 имеет дополнительные пики на порошковой рентгенограмме со слабыми интенсивностями при 9,0 и 11,8° (w).
6. Кристаллическая форма D2 или ее гидрат по п.4, где кристаллическая форма D2 характеризуется сигналами твердофазного 13С ЯМР приблизительно при 183,3, 170,3, 164,0 (широкий), 138,1 (широкий), 136,0, 131,7, 125,7, 121,8, 120,2, 73,0 (широкий), 44,3 (широкий), 29,1 и 24,6 м.д.
7. Способ получения новой кристаллической формы D1 по п.1, включающий суспендирование природной формы соединения формулы 1 в смеси спирт/тетрагидрофуран/вода и перемешивание суспензии при температуре от 0 до 60°С
8. Способ по п.7, в котором спирт, тетрагидрофуран и воду смешивают в объемном соотношении 1:1:8.
9. Способ получения новой кристаллической формы D2 по п.4, включающий суспендирование природной формы соединения формулы 1 в смеси спирт/метиленхлорид/вода и перемешивание суспензии при температуре от 0 до 40°С
10. Способ по п.9, в котором спирт, метиленхлорид и воду смешивают в объемном соотношении 10:3:30.
11. Способ по любому из пп.7-10, в котором спирт представляет собой C1-С6 низший спирт.
12. Способ по п.11, в котором спирт представляет собой метанол.
13. Фармацевтическая композиция для снижения уровня липопротеинов низкой плотности (ЛНП), содержащая кристаллическую форму D1 или D2 или ее гидрат по любому из пп.1-6 в качестве активного ингредиента.
14. Применение композиции по п.13 для снижения уровня липопротеинов низкой плотности (ЛНП).
15. Способ снижения уровня липопротеинов низкой плотности (ЛНП), включающий введение композиции по п.13 нуждающемуся в этом пациенту.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR10-2007-0020999 | 2007-03-02 | ||
| KR20070020999 | 2007-03-02 | ||
| KR10-2008-0019764 | 2008-03-03 | ||
| KR1020080019764A KR101012917B1 (ko) | 2007-03-02 | 2008-03-03 | 피롤 헵탄산 화합물의 신규한 결정형 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009136427A true RU2009136427A (ru) | 2011-04-10 |
| RU2421445C1 RU2421445C1 (ru) | 2011-06-20 |
Family
ID=40020978
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009136427/04A RU2421445C1 (ru) | 2007-03-02 | 2008-03-03 | Новые кристаллические формы производных пирролилгептановой кислоты |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7915302B2 (ru) |
| EP (1) | EP2132171A4 (ru) |
| JP (1) | JP2010520273A (ru) |
| KR (1) | KR101012917B1 (ru) |
| CN (1) | CN101657419A (ru) |
| CA (1) | CA2679317A1 (ru) |
| RU (1) | RU2421445C1 (ru) |
| WO (1) | WO2008108572A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2011219437A (ja) * | 2010-04-14 | 2011-11-04 | Towa Yakuhin Kk | 結晶性形態ｔｗ−１のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物とその製造方法 |
| KR20120011249A (ko) | 2010-07-28 | 2012-02-07 | 주식회사 경보제약 | 아토바스타틴 헤미칼슘염의 신규한 결정형, 이의 수화물, 및 그의 제조방법 |
| RU2555360C2 (ru) * | 2012-11-06 | 2015-07-10 | Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Волгоградский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации | Способ определения воды в координационных соединениях |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FI94339C (fi) * | 1989-07-21 | 1995-08-25 | Warner Lambert Co | Menetelmä farmaseuttisesti käyttökelpoisen /R-(R*,R*)/-2-(4-fluorifenyyli)- , -dihydroksi-5-(1-metyylietyyli)-3-fenyyli-4-/(fenyyliamino)karbonyyli/-1H-pyrroli-1-heptaanihapon ja sen farmaseuttisesti hyväksyttävien suolojen valmistamiseksi |
| IL128862A (en) * | 1995-07-17 | 2007-12-03 | Warner Lambert Co | [R - (R * R *)] - 2 - (4 - fluorophenyl) - ß, d - dihydroxy - 5 - (1 - methyl - ethyl) 3 - phenyl - 4 - [(phenamino) carbonyl)] - 1H - Pyrol - 1 - Patenoic acid Hydrogen salt Hydrogen crystalline (Atorostatin) Crystalline hydrate |
| PT1235799E (pt) * | 1999-11-17 | 2005-05-31 | Teva Pharma | Forma polimorfica de atorvastatina-calcio |
| IL156055A0 (en) * | 2000-11-30 | 2003-12-23 | Teva Pharma | Novel crystal forms of atorvastatin hemi calcium and processes for their preparation as well as novel processes for preparing other forms |
| US7501450B2 (en) * | 2000-11-30 | 2009-03-10 | Teva Pharaceutical Industries Ltd. | Crystal forms of atorvastatin hemi-calcium and processes for their preparation as well as novel processes for preparing other forms |
| EA005317B1 (ru) * | 2001-06-29 | 2004-12-30 | УОРНЕР-ЛАМБЕРТ КОМПАНИ Эл-Эл-Си | Кристаллические формы [r-(r*,r*)]-2-(4-фторфенил)-бета, дельта-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-1h-пиррол-1-гептановой кислоты кальциевой соли (2:1) (аторвастатин) |
| PL372303A1 (en) | 2002-02-15 | 2005-07-11 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Novel crystal forms of atorvastatin hemi-calcium and processes for their preparation, as well as novel processes for preparing atorvastatin hemi-calcium forms i, viii and ix |
| CA2491051A1 (en) * | 2002-09-03 | 2004-03-18 | Morepen Laboratories Limited | Atorvastatin calcium form vi or hydrates thereof |
| AU2003297594A1 (en) * | 2002-11-28 | 2004-06-23 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Crystalline form f of atorvastatin hemi-calcium salt |
| WO2005090301A1 (en) * | 2004-03-17 | 2005-09-29 | Ranbaxy Laboratories Limited | Crystalline form of atorvastatin hemi calcium |
| WO2006048894A1 (en) * | 2004-11-05 | 2006-05-11 | Morepen Laboratories Limited | Novel crystalline forms of atorvastatin calcium and processes for preparing them. |
-
2008
- 2008-03-03 WO PCT/KR2008/001218 patent/WO2008108572A1/en active Application Filing
- 2008-03-03 KR KR1020080019764A patent/KR101012917B1/ko active IP Right Grant
- 2008-03-03 EP EP08723256A patent/EP2132171A4/en not_active Withdrawn
- 2008-03-03 JP JP2009552583A patent/JP2010520273A/ja active Pending
- 2008-03-03 CA CA002679317A patent/CA2679317A1/en not_active Abandoned
- 2008-03-03 RU RU2009136427/04A patent/RU2421445C1/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-03-03 CN CN200880006877A patent/CN101657419A/zh active Pending
- 2008-03-03 US US12/449,867 patent/US7915302B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2421445C1 (ru) | 2011-06-20 |
| KR20080080959A (ko) | 2008-09-05 |
| CA2679317A1 (en) | 2008-09-12 |
| US20100113556A1 (en) | 2010-05-06 |
| EP2132171A1 (en) | 2009-12-16 |
| KR101012917B1 (ko) | 2011-02-08 |
| US7915302B2 (en) | 2011-03-29 |
| CN101657419A (zh) | 2010-02-24 |
| JP2010520273A (ja) | 2010-06-10 |
| EP2132171A4 (en) | 2010-11-17 |
| WO2008108572A1 (en) | 2008-09-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2009131727A (ru) | Макроциклические полиморфы, композиции, содержащие такие полиморфы, и способы их применения и получения | |
| RU2013137452A (ru) | Композиции, содержащие расщепляемое ферментами пролекарство оксикодона | |
| EA200900658A1 (ru) | Производные индазолилэфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортиодными рецепторами | |
| NO20063517L (no) | Ny krystallinsk form v av agomelatin, fremgangsmate for dens fremstilling og farmasoytiske sammensetninger inneholdende den | |
| ATE446351T1 (de) | Flüssigkristallines medium | |
| TW200641539A (en) | Salt suitable for an acid generator and a chemically amplified resist composition containing the same | |
| NO20063518L (no) | Ny krystallinsk form IV av agomelatin, fremgangsmate for dens fremstilling og farmasoytiske sammensetninger inneholdende den | |
| HUE034210T2 (hu) | Neprilizininhibitorok | |
| EA200601830A1 (ru) | Ортозамещённые арильные или гетероарильные амидные соединения | |
| EP1840185A4 (en) | LIQUID CRYSTALLINE COMPOSITION | |
| RU2006127044A (ru) | Кристаллическая форма хинолинового соединения и способ получения данного соединения в указанной форме | |
| EA200300104A1 (ru) | НОВАЯ γ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ТРЕТ-БУТИЛАМИНОВОЙ СОЛИ ПЕРИНДОПРИЛА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ | |
| JP2018193387A (ja) | 新規二酢酸ナトリウム結晶及び該結晶を含有する固形透析用製剤 | |
| MX2011012057A (es) | Derivados de ciclopenta [c] pirrolilalquilcarbamatos de heterociclos de 5 miembros, su preparación y su uso en terapéutica. | |
| CN102391164B (zh) | 一种二芳基硫醚化合物、制备方法及其抗肿瘤应用 | |
| RU2014126351A (ru) | Новая кристаллическая форма тикагрелора и способ ее получения | |
| PT106142B (pt) | Processo para a preparação de brometo de tiotrópio | |
| RU2012140021A (ru) | КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ 4-{[9-ХЛОР-7-(2-ФТОР-6-МЕТОКСИФЕНИЛ)-5Н-ПИРИМИДО[5,4-d][2]БЕНЗАЗЕПИН-2-ИЛ]АМИНО}-2-МЕТОКСИБЕНЗОАТА НАТРИЯ | |
| RU2009136427A (ru) | Новые кристаллические формы производных пирролилгептановой кислоты | |
| JP2015502371A5 (ru) | ||
| JP2010520273A5 (ru) | ||
| RU2007124202A (ru) | Новые соединения, обладающие функцией антикоагулянтов, фармацевтические компании на их основе для лечения тромботических состояний и плазмозамещающий раствор для коррекции гиперкоагуляционных нарушений при гемодилюции | |
| RU2006122472A (ru) | Амлодипина гентизат и способ его получения | |
| CN104151197A (zh) | 芳香丙酰胺类化合物及其制备方法和应用 | |
| Hansen et al. | The importance of correct tautomeric structures for biological molecules |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20150304 |