RU2021131645A

RU2021131645A - Кристаллическая форма миметика smac, применяемого в качестве ингибитора iap, и способ ее получения

Info

Publication number: RU2021131645A
Application number: RU2021131645A
Authority: RU
Inventors: Инчунь Лю; Чжаобин Сюй; Лихун ХУ; Чарльз З. Дин; Синсюнь Чжу; Шухуэй Чэнь
Original assignee: Чиа Тай Тяньцин Фармасьютикал Груп Ко., Лтд
Priority date: 2019-05-10
Filing date: 2020-05-09
Publication date: 2023-06-13

Claims

1. Кристаллическая форма соединения с формулой (I)

.

2. Кристаллическая форма по п.1, где кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму А соединения с формулой (I), которая на порошковой рентгеновской дифрактограмме, полученной с помощью Cu-Kα-излучения, характеризуется дифракционными пиками при следующих значениях 2θ: 12,1°±0,200°, 16,1°±0,200°, 18,5°±0,200°, 20,2°±0,200°, 21,3°±0,200° и 23,0°±0,200°.

3. Кристаллическая форма А соединения с формулой (I) по п.2, которая на порошковой рентгеновской дифрактограмме, полученной с помощью Cu-Kα-излучения, характеризуется дифракционными пиками при следующих значениях 2θ: 12,1°±0,200°, 16,1°±0,200°, 18,5°±0,200°, 18,8°±0,200°, 19,2°±0,200°, 19,8°±0,200°, 20,2°±0,200°, 21,3°±0,200°, 23,0°±0,200°, 26,6°±0,200° и 27,4°±0,200°.

4. Кристаллическая форма А соединения с формулой (I) по п.3, которая на порошковой рентгеновской дифрактограмме, полученной с помощью Cu-Kα-излучения, характеризуется дифракционными пиками при следующих значениях 2θ: 7,0°±0,200°, 8,7°±0,200°, 12,1°±0,200°, 13,2°±0,200°, 13,9°±0,200°, 16,1°±0,200°, 16,7°±0,200°, 18,5°±0,200°, 18,8°±0,200°, 19,2°±0,200°, 19,8°±0,200°, 20,2°±0,200°, 21,0°±0,200°, 21,3°±0,200°, 23,0°±0,200°, 24,3°±0,200°, 25,3°±0,200°, 26,6°±0,200° и 27,4°±0,200°.

5. Кристаллическая форма А соединения с формулой (I) по п.4, которая на порошковой рентгеновской дифрактограмме, полученной с помощью Cu-Kα-излучения, характеризуется дифракционными пиками при следующих значениях 2θ: 7,0°±0,200°, 8,7°±0,200°, 12,1°±0,200°, 13,2°±0,200°, 13,9°±0,200°, 16,1°±0,200°, 16,5°±0,200°, 16,7°±0,200°, 18,5°±0,200°, 18,8°±0,200°, 19,2°±0,200°, 19,8°±0,200°, 20,2°±0,200°, 21,0°±0,200°, 21,3°±0,200°, 23,0°±0,200°, 23,2°±0,200°, 24,3°±0,200°, 25,3°±0,200°, 26,6°±0,200°, 26,9°±0,200°, 27,4°±0,200° и 29,4°±0,200°.

6. Кристаллическая форма А соединения с формулой (I) по п. 5, которая на порошковой рентгеновской дифрактограмме, полученной с помощью Cu-Kα-излучения, характеризуется дифракционными пиками при следующих значениях 2θ: 7,0°±0,200°, 8,7°±0,200°, 9,7°±0,200°, 10,6°±0,200°, 11,4°±0,200°, 12,1°±0,200°, 13,2°±0,200°, 13,9°±0,200°, 16,1°±0,200°, 16,5°±0,200°, 16,7°±0,200°, 17,5°±0,200°, 18,5°±0,200°, 18,8°±0,200°, 19,2°±0,200°, 19,5°±0,200°, 19,8°±0,200°, 20,2°±0,200°, 21,0°±0,200°, 21,3°±0,200°, 22,5°±0,200°, 23,0°±0,200°, 23,2°±0,200°, 23,8°±0,200°, 24,3°±0,200°, 24,6°±0,200°, 25,3°±0,200°, 25,8°±0,200°, 26,6°±0,200°, 26,9°±0,200°, 27,4°±0,200°, 28,1°±0,200°, 29,1°±0,200°, 29,4°±0,200°, 30,1°±0,200°, 30,6°±0,200°, 30,8°±0,200°, 31,3°±0,200°, 31,8°±0,200°, 32,2°±0,200°, 32,8°±0,200°, 33,7°±0,200°, 34,0°±0,200°, 34,8°±0,200°, 35,5°±0,200°, 36,6°±0,200°, 37,6°±0,200°, 38,6°±0,200° и 39,6°±0,200°.

7. Кристаллическая форма А соединения с формулой (I) по любому из пп.2-6, которая на диаграмме дифференциальной сканирующей калориметрии характеризуется эндотермическим пиком при 202,5°C.

8. Кристаллическая форма А соединения с формулой (I) по любому из пп.2-6, которая на диаграмме дифференциальной сканирующей калориметрии характеризуется начальной точкой эндотермического пика при 200,8°C.

9. Кристаллическая композиция, содержащая 50% или более, предпочтительно 75% или более, более предпочтительно 90% или более и наиболее предпочтительно 95% или более по массе кристаллической формы соединения с формулой (I) по п.1.

10. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму соединения с формулой (I) по п.1 или кристаллическую композицию по п.9.

11. Применение кристаллической формы соединения с формулой (I) по п.1, кристаллической композиции по п. 9 или фармацевтической композиции по п. 10 при получении лекарственного препарата для лечения формы рака, при которой можно получить благоприятный клинический результат от ингибирования cIAP1.