RU2006140794A - Способы изготовления лекарственных составов ацикловира - Google Patents

Способы изготовления лекарственных составов ацикловира Download PDF

Info

Publication number
RU2006140794A
RU2006140794A RU2006140794/15A RU2006140794A RU2006140794A RU 2006140794 A RU2006140794 A RU 2006140794A RU 2006140794/15 A RU2006140794/15 A RU 2006140794/15A RU 2006140794 A RU2006140794 A RU 2006140794A RU 2006140794 A RU2006140794 A RU 2006140794A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
alkenyl
acyclovir
pharmaceutical composition
halogen
Prior art date
Application number
RU2006140794/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2406504C2 (ru
Inventor
Эмми АДАМС (US)
Эмми АДАМС
Брахма СИНГХ (US)
Брахма Сингх
Никхил ДХООТ (IN)
Никхил ДХООТ
Шингай МАДЖУРУ (US)
Шингай Маджуру
Original Assignee
Эмисфире Текнолоджис, Инк. (Us)
Эмисфире Текнолоджис, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эмисфире Текнолоджис, Инк. (Us), Эмисфире Текнолоджис, Инк. filed Critical Эмисфире Текнолоджис, Инк. (Us)
Publication of RU2006140794A publication Critical patent/RU2006140794A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2406504C2 publication Critical patent/RU2406504C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A61K31/522—Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (16)

1. Фармацевтический состав, включающий (а) ацикловир и (б) агент доставки формулы
Figure 00000001
или его соль,
где Ar представляет собой фенил или нафтил при этом
Ar возможно замещен одним или более из -ОН, галогена, C1-C4 алкила, С1-С4 алкенила, C1-C4 алкокси или C1-C4 галоалкокси;
R7 представляет собой C4-C20 алкил, С4-С20 алкенил, фенил, нафтил, (С1-С10 алкил)фенил, (C1-С10 алкенил)фенил, (C1-С10 алкил)нафтил, (С1-С10 алкенил)нафтил, фенил(С1-С10 алеил), фенил(С1-С10 алкенил), нафтил(С1-С10 алкил), или нафтил(С1-С10 алкенил);
R8 представляет собой водород, C1 до С4 алкил, С2 до C4 алкенил, C1 до С4 алкокси, или C1-C4 галоалкокси; при этом
R7 возможно замещен C1 до C4 алкилом, C2 до С4 алкенилом, C1 до C4 алкокси, C1-C4 галоалкокси, -ОН, -SH, -CO2R9 или их любой комбинацией;
R9 представляет собой водород, C1 до C4 алкил, или C2 до C4 алкенил; причем
R7 может быть прерван кислородом, азотом, серой или любой их комбинацией.
2. Фармацевтический состав, включающий (а) ацикловир и (б) агент доставки формулы
Figure 00000002
или его соль,
где R1, R2, R3, и R4 представляют собой независимо друг от друга Н, -ОН, галоген, С1-С4 алкил, С2-С4 алкенил, C1-C4 алкокси, -C(O)R8, -NO2, -NR9R10 или -N+R9R10R11(R12)-;
R5 представляет собой Н, -ОН, -NO2, галоген, -CF3, -NR14R15, -N+R14R15R16(R13)-, амид, C1-C12 алкокси, C1-C12 алкил, C2-C12 алкенил, карбамат, карбонат, мочевину, или -C(O)R18; причем
R5 возможно замещен галогеном, -ОН, -SH или -СООН;
R5 возможно замещен О, N, S или -С(O)-;
R6 представляет собой C1-C12 алкилен, С2-С12 алкенилен или арилен; причем
R6 возможно замещен C1-C4 алкилом, C2-C4 алкенилом, C1-C4 алкокси, -ОН, -SH, галогеном, -NH2, или -CO2R8;
R6 возможно имеет прерывание цепи О или N;
R7 представляет собой связь или арилен; причем
R7 возможно замещенн -ОН, галогеном, -С(O)СН3, -NR10R11, или -N+R10R11R12(R13)-; при этом
каждый случай из R8 представляет собой независимо друг от друга Н, C1-C4 алкил, С2-С4 алкенил или -NH2;
R9, R10, R11, и R12 представляют собой независимо друг от друга Н или С1-С10 алкил;
R13 представляет собой галогенид, гидроксид, сульфат, тетрафтороборат или фосфат и
R14, R15 и R16 представляют собой независимо друг от друга Н, C1-C10 алкил, C1-С10 алкил, замещенный -СООН, C2-C12 алкенилом, C2-C12 алкенил, замещенный -СООН, или -C(O)R17;
R17 представляет собой -ОН, C1-С10 алкил или C2-C12 алкенил и
R18 представляет собой Н, C1-C6 алкил, -ОН, -NR14R15 или N+R14R15R16(R13)-.
3. Фармацевтический состав, включающий (а) ацикловир и (б) агент доставки формулы
Figure 00000002
или его соли,
где R1, R2, R3, R4 и R5 представляют собой независимо друг от друга Н, -CN, -ОН, -ОСН3 или галоген, причем по меньшей мере один из R1, R2, R3, R4 и R5 представляет собой -CN; и
R6 представляет собой C1-C12 линейный или разветвленный алкилен, алкенилен, арилен, алкил(арилен) или арил(алкилен).
4. Фармацевтический состав по любому из пп.1, 2 или 3, отличающийся тем, что агент доставки выбран из группы, включающей агенты доставки SNAC или SNAD или их фармацевтически допустимые соли.
5. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что агент доставки представляет собой N-(8-[2-гидроксибензоил]-амино)каприловую кислоту или ее фармацевтически допустимую соль.
6. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что агент доставки представляет собой N-(10-[2-гидроксибензоил]-амино)декановую кислоту или ее фармацевтически допустимую соль.
7. Фармацевтический состав по любому из пп.1-3, 5 или 6, отличающийся тем, что фармацевтический состав обеспечивает биологическую доступность (т.е., AUC), по существу эквивалентную составу ацикловира, продаваемого под торговой маркой Zovirax® (US FDA NDA №18828, 19909, или 20089), для введения:
(1) 200, 400 или 800 мг состава ацикловира каждые 4 ч 5 раз в день,
(2) 400 мг состава ацикловира 2 раза в день,
(3) 200 мг состава ацикловира 3 раза в день,
(4) 200 мг состава ацикловира 4 раза в день или
(5) 200 мг состава ацикловира 5 раз в день.
8. Единичная дозированная форма, включающая:
(А) фармацевтические составы по любому из предшествующих пунктов и
(Б) (а) наполнитель,
(б) растворитель,
(в) дезинтегратор,
(г) скользящее вещество,
(д) пластификатор,
(е) краситель,
(ж) носитель или
(з) любую их комбинацию.
9. Единичная дозированная форма по п.8, отличающаяся тем, что единичная дозированная форма существует в виде таблетки, капсулы, гранул, порошка, пакетика или жидкости.
10. Единичная дозированная форма по п.8, отличающаяся тем, что носитель представляет собой жидкость, выбранную из группы, включающей воду, водный раствор пропиленгликоля, фосфатный буфер, 1,2-пропандиол, этанол и их любую комбинацию.
11. Способ введения эффективной дозы ацикловира пациенту, нуждающемуся в лечении, включающий фазу перорального введения фармацевтического состава в соответствии с любым из пп.1-8.
12. Способ лечения вирусного инфекционного заболевания у пациента, нуждающегося в таком лечении, включающий фазу введения пациенту эффективной дозы фармацевтического состава по любому из пп.1-8.
13. Способ лечения патологического состояния или расстройства, вызванных вирусом у пациента, нуждающегося в таком лечении, включающий фазу введения животному эффективной дозы фармацевтического состава по любому из пп.1-8.
14. Способ по п.13, отличающийся тем, что патологическое состояние или расстройство вызвано вирусом, выбранным из группы, включающей простой герпес 1, простой герпес 2, вирус опоясывающего лишая, цитомегаловирус и вирус Эпштейна-Барра.
15. Способ улучшения биологической доступности ацикловира у животного, нуждающегося в таком улучшении, включающий фазу введения состава по любому из пп.1, 2 или 3.
16. Способ изготовления фармацевтического состава, включающий фазу перемешивания по меньшей мере одного соединения для доставки агента и ацикловира или его соли или пролекарства.
RU2006140794/15A 2004-05-19 2005-05-19 Способы изготовления лекарственных составов ацикловира RU2406504C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US57300304P 2004-05-19 2004-05-19
US60/573,003 2004-05-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006140794A true RU2006140794A (ru) 2008-06-27
RU2406504C2 RU2406504C2 (ru) 2010-12-20

Family

ID=35428245

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006140794/15A RU2406504C2 (ru) 2004-05-19 2005-05-19 Способы изготовления лекарственных составов ацикловира

Country Status (16)

Country Link
US (2) US20080132527A1 (ru)
EP (1) EP1750718B1 (ru)
JP (1) JP5122954B2 (ru)
KR (1) KR101342065B1 (ru)
CN (1) CN1968699B (ru)
AU (1) AU2005244985B2 (ru)
BR (1) BRPI0510820A (ru)
CA (1) CA2566741C (ru)
HK (1) HK1097751A1 (ru)
IL (1) IL179177A (ru)
MX (1) MXPA06013295A (ru)
NO (1) NO20065791L (ru)
NZ (1) NZ551455A (ru)
RU (1) RU2406504C2 (ru)
WO (1) WO2005112937A1 (ru)
ZA (1) ZA200610259B (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8771712B2 (en) * 2006-05-09 2014-07-08 Emisphere Technologies, Inc. Topical administration of acyclovir
EP2053918B1 (en) * 2006-08-18 2014-07-23 Emisphere Technologies, Inc. Propyl phenoxy ethers for use as delivery agents
USRE48164E1 (en) 2006-08-31 2020-08-18 Emisphere Technologies Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US20100069410A1 (en) * 2006-12-01 2010-03-18 Emisphere Technologies Inc. acyclovir formulations
US20090124639A1 (en) * 2007-11-06 2009-05-14 Emisphere Technologies Inc. valacyclovir formulations
JP5985985B2 (ja) * 2009-08-03 2016-09-06 エミスフィアー テクノロジーズ インコーポレイテッドＥｍｉｓｐｈｅｒｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，Ｉｎｃ． 胃腸への影響が減少した即効型ナプロキセン組成物
US20140271772A1 (en) * 2013-03-15 2014-09-18 Barry J. Margulies Biodegradable subcutaneous implants and methods of making

Family Cites Families (100)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1523865A (en) 1974-09-02 1978-09-06 Wellcome Found Purine compunds and salts thereof
US4199574A (en) 1974-09-02 1980-04-22 Burroughs Wellcome Co. Methods and compositions for treating viral infections and guanine acyclic nucleosides
GB8815241D0 (en) 1988-06-27 1988-08-03 Wellcome Found Antiviral combinations & compounds therefor
US5578323A (en) 1992-06-15 1996-11-26 Emisphere Technologies, Inc. Proteinoid carriers and methods for preparation and use thereof
US5714167A (en) 1992-06-15 1998-02-03 Emisphere Technologies, Inc. Active agent transport systems
US6331318B1 (en) 1994-09-30 2001-12-18 Emisphere Technologies Inc. Carbon-substituted diketopiperazine delivery systems
US5447728A (en) 1992-06-15 1995-09-05 Emisphere Technologies, Inc. Desferrioxamine oral delivery system
US6221367B1 (en) 1992-06-15 2001-04-24 Emisphere Technologies, Inc. Active agent transport systems
US6099856A (en) 1992-06-15 2000-08-08 Emisphere Technologies, Inc. Active agent transport systems
US5443841A (en) 1992-06-15 1995-08-22 Emisphere Technologies, Inc. Proteinoid microspheres and methods for preparation and use thereof
US5693338A (en) 1994-09-29 1997-12-02 Emisphere Technologies, Inc. Diketopiperazine-based delivery systems
US5629020A (en) 1994-04-22 1997-05-13 Emisphere Technologies, Inc. Modified amino acids for drug delivery
US5541155A (en) 1994-04-22 1996-07-30 Emisphere Technologies, Inc. Acids and acid salts and their use in delivery systems
US5451410A (en) 1993-04-22 1995-09-19 Emisphere Technologies, Inc. Modified amino acids for encapsulating active agents
US5629016A (en) 1991-01-30 1997-05-13 Glaxo Wellcome Inc. Water-dispersible tablets
US5384333A (en) * 1992-03-17 1995-01-24 University Of Miami Biodegradable injectable drug delivery polymer
US5811127A (en) 1992-06-15 1998-09-22 Emisphere Technologies, Inc. Desferrioxamine oral delivery system
US5792451A (en) 1994-03-02 1998-08-11 Emisphere Technologies, Inc. Oral drug delivery compositions and methods
US6916489B2 (en) 1992-06-15 2005-07-12 Emisphere Technologies, Inc. Active agent transport systems
US5401516A (en) 1992-12-21 1995-03-28 Emisphere Technologies, Inc. Modified hydrolyzed vegetable protein microspheres and methods for preparation and use thereof
IL104283A (en) * 1992-12-30 1996-12-05 Agis Ind 1983 Ltd Non-emulsion antiviral topical pharmaceutical composition comprising acyclovir an aqueous gel agent and an alkali oleate
US20010003001A1 (en) 1993-04-22 2001-06-07 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US5958457A (en) 1993-04-22 1999-09-28 Emisphere Technologies, Inc. Compositions for the delivery of antigens
ES2244367T3 (es) 1993-04-22 2005-12-16 Emisphere Technologies, Inc. Composiciones para la administracion por via oral.
US20040062773A1 (en) 1993-04-22 2004-04-01 Emisphere Technologies Inc. Compositions for the delivery of antigens
US6610329B2 (en) 1993-04-22 2003-08-26 Emisphere Technologies Inc. Compositions for the delivery of antigens
US5709861A (en) 1993-04-22 1998-01-20 Emisphere Technologies, Inc. Compositions for the delivery of antigens
US5643957A (en) 1993-04-22 1997-07-01 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US6090958A (en) 1995-03-31 2000-07-18 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US5989539A (en) 1995-03-31 1999-11-23 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US5650386A (en) 1995-03-31 1997-07-22 Emisphere Technologies, Inc. Compositions for oral delivery of active agents
BR9604880A (pt) 1995-03-31 1998-05-19 Emisphere Tech Inc Composto composição forma de unidade de dosagem métodos para administração de um agente biologicamente ativo para preparar uma composição para administração de um agente ativo e para preparar um composto e composição farmacológica
US5866536A (en) 1995-03-31 1999-02-02 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US5965121A (en) 1995-03-31 1999-10-12 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US6001347A (en) 1995-03-31 1999-12-14 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US5820881A (en) 1995-04-28 1998-10-13 Emisphere Technologies, Inc. Microspheres of diamide-dicarboxylic acids
US5667806A (en) 1995-06-07 1997-09-16 Emisphere Technologies, Inc. Spray drying method and apparatus
US5750147A (en) 1995-06-07 1998-05-12 Emisphere Technologies, Inc. Method of solubilizing and encapsulating itraconazole
US5824345A (en) 1995-06-07 1998-10-20 Emisphere Technologies, Inc. Fragrances and flavorants
US6051258A (en) 1995-06-07 2000-04-18 Emisphere Technologies, Inc. Proteinoid emulsions and methods for preparation and use thereof
US5883103A (en) * 1995-06-07 1999-03-16 Shire Laboratories Inc. Oral acyclovir delivery
GB2320248B (en) 1995-09-11 1999-04-14 Emisphere Tech Inc Method for preparing omega-aminoalkanoic acid derivatives from cycloalkanones
WO1997031938A1 (en) 1996-02-29 1997-09-04 Emisphere Technologies, Inc. Oligopeptides for drug delivery
AU2595697A (en) 1996-03-29 1997-10-22 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
WO1997047288A1 (en) 1996-06-14 1997-12-18 Emisphere Technologies, Inc. Microencapsulated fragrances and method for preparation
US5958451A (en) 1996-09-03 1999-09-28 Yung Shin Pharm Ind. Co., Ltd. Process for producing porous, controlled-release capsules and encapsulated composition
CA2243643A1 (en) 1996-11-18 1998-05-28 Susan Haas Methods and compositions for inducing oral tolerance in mammals
EP0993831B1 (en) 1997-02-07 2008-01-09 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US5876710A (en) 1997-02-07 1999-03-02 Emisphere Technologies Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US5879681A (en) 1997-02-07 1999-03-09 Emisphere Technolgies Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US6313088B1 (en) 1997-02-07 2001-11-06 Emisphere Technologies, Inc. 8-[(2-hydroxy-4-methoxy benzoyl) amino]-octanoic acid compositions for delivering active agents
US5804688A (en) 1997-02-07 1998-09-08 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US6060513A (en) 1997-02-07 2000-05-09 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US5990166A (en) 1997-02-07 1999-11-23 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US5776888A (en) 1997-02-07 1998-07-07 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US6358504B1 (en) 1997-02-07 2002-03-19 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US5939381A (en) 1997-02-07 1999-08-17 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US6051561A (en) 1997-02-07 2000-04-18 Emisphere Technologies Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US5773647A (en) 1997-02-07 1998-06-30 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US5863944A (en) 1997-04-30 1999-01-26 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US5962710A (en) 1997-05-09 1999-10-05 Emisphere Technologies, Inc. Method of preparing salicyloylamino acids
US6440929B1 (en) 1998-07-27 2002-08-27 Emisphere Technologies, Inc. Pulmonary delivery of active agents
JP4675481B2 (ja) 1998-07-27 2011-04-20 エミスフェアー・テクノロジーズ・インク 活性剤の肺性デリバリー
NZ509410A (en) 1998-08-07 2003-08-29 Emisphere Tech Inc Compounds and compositions for delivering active agents
US6635281B2 (en) * 1998-12-23 2003-10-21 Alza Corporation Gastric retaining oral liquid dosage form
CA2358463A1 (en) 1999-01-08 2000-07-13 Virginia Commonwealth University Polymeric delivery agents and delivery agent compounds
DE60023841T2 (de) 1999-02-05 2006-05-24 Emisphere Technologies, Inc. Verfahren zur herstellung alkylierter salicylamide
ATE311373T1 (de) 1999-02-11 2005-12-15 Emisphere Tech Inc Oxadiazolverbindungen und -zusammensetzungen zur abgabe von wirkstoffen
WO2000048589A1 (en) 1999-02-22 2000-08-24 Emisphere Holdings, Inc. Solid oral dosage form containing heparin or a heparinoid in combination with a carrier
JP4637365B2 (ja) 1999-02-26 2011-02-23 エミスフェアー・テクノロジーズ・インク 活性剤デリバリーのための化合物及び組成物
CA2369591C (en) * 1999-04-05 2011-06-14 Emisphere Technologies, Inc. Disodium salts, monohydrate, and ethanol solvates
AU4218400A (en) 1999-04-05 2000-10-23 Emisphere Technologies, Inc. Lyophilized solid dosage forms and methods of making
NZ530450A (en) 1999-11-05 2004-06-25 Emisphere Tech Inc Phenoxy carboxylic acid compounds and compositions for delivering active agents
AU1594801A (en) 1999-11-12 2001-06-06 Emisphere Technologies, Inc. Liquid heparin formulation
WO2001044199A1 (en) 1999-12-16 2001-06-21 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
AU2001236457A1 (en) 2000-01-13 2001-07-24 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US6693898B1 (en) 2000-02-01 2004-02-17 Lucent Technologies, Inc. Call control model for a packet-based intelligent telecommunications network
US6384278B1 (en) 2000-02-04 2002-05-07 Emisphere Technologies, Inc. Boron-mediated amidation of carboxylic acids
WO2001070219A1 (en) 2000-03-21 2001-09-27 Emisphere Technologies, Inc. Method of preparing alkylated salicylamides via a dicarboxylate intermediate
AU2001275231A1 (en) 2000-06-02 2001-12-11 Emisphere Technologies, Inc. Method of preparing salicylamides
BR0112311A (pt) 2000-06-29 2003-09-02 Emisphere Tech Inc Compostos e composições para liberar agentes ativos, forma de dosagem unitária, método para preparar ditas composições e seu uso
JP4624642B2 (ja) 2000-08-18 2011-02-02 エミスフェアー・テクノロジーズ・インク 活性剤デリバリー用化合物および組成物
EP1326825A2 (en) 2000-08-18 2003-07-16 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
ATE429416T1 (de) * 2000-09-06 2009-05-15 Emisphere Tech Inc Cyanophenoxy-carbonsäuren und zusammensetzungen für die freisetzung aktiver substanzen
DE60134245D1 (de) 2000-09-06 2008-07-10 Emisphere Tech Inc (5-(2-hydroxy-4-chlorbenzoyl)valeriansäure und deren salze, und zusammensetzungen zur zuführung von wirkstoffen, die diese verbindungen enthalten
NZ527157A (en) 2001-03-01 2005-04-29 Emisphere Tech Inc Compositions for delivering bisphosphonates
WO2002069937A1 (en) 2001-03-01 2002-09-12 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
US20030225300A1 (en) 2001-04-19 2003-12-04 Emisphere Technologies Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
AU2002316200A1 (en) 2001-06-08 2002-12-23 Emisphere Technologies, Inc. Compound and composition for delivering active agents
US7411084B2 (en) 2001-09-26 2008-08-12 Emisphere Technologies, Inc. Method of preparing phenoxy alkanoic, alkenoic, and alkynoic acids and salts thereof via a dicarboxylate intermediate
CN1596248B (zh) 2001-11-13 2012-05-09 艾米斯菲尔技术有限公司 用于递送活性剂的苯氧基胺化合物和组合物
EP1461031B1 (en) 2001-11-29 2016-06-29 Emisphere Technologies, Inc. Formulations for oral administration of cromolyn sodium
US20030198666A1 (en) 2002-01-07 2003-10-23 Richat Abbas Oral insulin therapy
CA2471144C (en) 2002-01-09 2011-06-07 Emisphere Technologies, Inc. Polymorphs of sodium 4-[(4-chloro-2-hydroxybenzoyl)amino]butanoate
CA2498244C (en) * 2002-09-12 2012-03-06 Teruhiko Oishi Plasma purification membrane and plasma purification system
EP1545477A4 (en) * 2002-09-13 2006-11-22 Cydex Inc CAPSULES CONTAINING AQUEOUS FILLING COMPOSITIONS STABILIZED WITH DERIVED CYCLODEXTRIN
AU2004204727B8 (en) 2003-01-06 2006-11-09 Emisphere Technologies, Inc. Night-time oral insulin therapy
EP1605895A4 (en) 2003-03-06 2011-08-24 Emisphere Tech Inc ORAL INSULIN THERAPY AND PROTOCOL
WO2004104018A2 (en) * 2003-05-14 2004-12-02 Emisphere Technologies, Inc. Compositions for delivering peptide yy and pyy agonists
JP2007532684A (ja) * 2004-04-16 2007-11-15 エミスフェアー・テクノロジーズ・インク 活性剤の送達のための８−（２−ヒドロキシフェノキシ）オクチルジエタノールアミン及びその塩

Also Published As

Publication number Publication date
US8952017B2 (en) 2015-02-10
EP1750718B1 (en) 2014-08-13
US20080132527A1 (en) 2008-06-05
BRPI0510820A (pt) 2007-11-27
HK1097751A1 (en) 2007-08-24
NZ551455A (en) 2012-03-30
KR101342065B1 (ko) 2013-12-19
US20130281471A1 (en) 2013-10-24
CA2566741A1 (en) 2005-12-01
RU2406504C2 (ru) 2010-12-20
WO2005112937A1 (en) 2005-12-01
JP2007538100A (ja) 2007-12-27
CN1968699B (zh) 2010-12-15
EP1750718A4 (en) 2010-12-08
CA2566741C (en) 2014-06-10
AU2005244985B2 (en) 2011-09-01
IL179177A0 (en) 2007-05-15
CN1968699A (zh) 2007-05-23
MXPA06013295A (es) 2007-02-22
ZA200610259B (en) 2007-12-27
KR20070036067A (ko) 2007-04-02
AU2005244985A1 (en) 2005-12-01
NO20065791L (no) 2007-01-30
EP1750718A1 (en) 2007-02-14
IL179177A (en) 2013-05-30
JP5122954B2 (ja) 2013-01-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006140794A (ru) Способы изготовления лекарственных составов ацикловира
RU2003117459A (ru) Нафталиновые производные
RU97116714A (ru) Композиция селективных ингибиторов вирусных или бактериальных нейраминидаз (варианты), способ лечения или профилактики заболевания гриппом, способ лечения или профилактики вирусных заболевания (варианты)
RU2001132570A (ru) Мочевинозамещенные имидазохинолины
RU2001101491A (ru) Производные бензо (b) тиепин-1,1-диоксидов, способ их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение
RU96104545A (ru) Производные сульфонамидов, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения, лекарственное средство и способ лечения
WO2009091388A4 (en) Triazines and related compounds having antiviral activity, compositions and methods thereof
JP2008509166A5 (ru)
PL212652B1 (pl) Zwiazki, zawierajace je kompozycje farmaceutyczne oraz postacie dawki jednostkowej
RU97118591A (ru) Производные ацетамида, способ его получения и содержащие его фармацевтические композиции
JP4907552B2 (ja) ガリウム塩の製剤
CN112020497A (zh) 用于癌症放射治疗的psma靶向的放射性卤化尿素-聚氨基羧酸盐
JP2009514912A5 (ru)
RU2010151951A (ru) Общие пролекарства гепатопротектора и ацетаминофена
RU96107677A (ru) Арилалкил-пиридазиноны, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения, лекарственное средство
US6242492B1 (en) N,N'-bis(2-hydroxybenzyl)ethylenediamine-N,N'-diacetic acid in iron chelating therapy
RU2002107453A (ru) Пиразоло[4,3-d] пиримидины
RU2004133387A (ru) Фармацевтический препарат с немедленным высвобождением
US20010039295A1 (en) N,N'-bis(2-hydroxybenzyl)-ethylenediamine-N,N'-diacetic acid in iron chelating therapy
RU2004124943A (ru) Комбинации, включающие эпотилоны и антиметаболиты
RU2004121687A (ru) Композиции, содержащие эпотилоны, и их применение для лечения карциноидного синдрома
RU99118680A (ru) Новые амидные производные и их лекарственные композиции
US9345722B2 (en) Pharmaceutical formulations for the treatment of alzheimer's disease
JP5985985B2 (ja) 胃腸への影響が減少した即効型ナプロキセン組成物
IL303813A (en) A peptide-linked drug delivery system

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20150520