RU2006134052A

RU2006134052A - Фармацестическая композиция с контролируемым высвобождением и способ ее получения

Info

Publication number: RU2006134052A
Application number: RU2006134052/15A
Authority: RU
Inventors: Такаси ЙОСИТАКЕ (JP); Такаси ЙОСИТАКЕ; Мицуру МИЗУНО (JP); Мицуру МИЗУНО; Кендзи МОРОСИМА (JP); Кендзи МОРОСИМА; Сигеру АОКИ (JP); Сигеру АОКИ
Original assignee: ЭЙСАЙ Ар энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО.; Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд.; Лтд. (Jp)
Priority date: 2004-03-26
Filing date: 2005-03-23
Publication date: 2008-04-10
Also published as: US20080095839A1; WO2005092336A1; ZA200607603B; JPWO2005092336A1; KR100794078B1; AU2005225283B2; NO20064874L; IL177087A; KR20060134124A; BRPI0509135A; US20070110806A1; CA2557791C; TW200602085A; EP1728512A1; MY139427A; AU2005225283A1; NZ549838A; IL177087A0; MXPA06010785A; RU2337687C2

Abstract

1. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, включающая1) ядро, содержащее физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, и разрыхлитель;2) покрытие, контролирующее высвобождение, которое покрывает ядро и содержит нерастворимый в воде полимер, энтеросолюбильный полимер и гидрофобный воск.2. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где покрытие, контролирующее высвобождение, дополнительно включает пластификатор.3. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где ядро дополнительно включает щелочную добавку.4. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, дополнительно включающая инертное промежуточное покрытие между ядром и покрытием, контролирующим высвобождение.5. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением представляет собой фармацевтическую композицию с импульсным высвобождением.6. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где разрыхлитель представляет собой, по меньшей мере, один компонент, выбранный из группы, состоящей из кросповидона, низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, кроскармеллозы натрия и кармеллозы кальция.7. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где нерастворимый в воде полимер представляет собой, по меньшей мере, один компонент, выбранный из группы, состоящей из этилцеллюлозы, сополимера аминоалкилметакрилата RS (Eudragit RS) и шеллака.8. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где энтеросолюбильный полимер

Claims

1. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, включающая

1) ядро, содержащее физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, и разрыхлитель;

2) покрытие, контролирующее высвобождение, которое покрывает ядро и содержит нерастворимый в воде полимер, энтеросолюбильный полимер и гидрофобный воск.

2. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где покрытие, контролирующее высвобождение, дополнительно включает пластификатор.

3. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где ядро дополнительно включает щелочную добавку.

4. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, дополнительно включающая инертное промежуточное покрытие между ядром и покрытием, контролирующим высвобождение.

5. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением представляет собой фармацевтическую композицию с импульсным высвобождением.

6. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где разрыхлитель представляет собой, по меньшей мере, один компонент, выбранный из группы, состоящей из кросповидона, низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, кроскармеллозы натрия и кармеллозы кальция.

7. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где нерастворимый в воде полимер представляет собой, по меньшей мере, один компонент, выбранный из группы, состоящей из этилцеллюлозы, сополимера аминоалкилметакрилата RS (Eudragit RS) и шеллака.

8. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где энтеросолюбильный полимер представляет собой, по меньшей мере, один компонент, выбранный из группы, состоящей из фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетатсукцината гидроксипропилметилцеллюлозы, сополимера метакриловой кислоты-метилметакрилата (Eudragit L, Eudragit S), и сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата (Eudragit LD).

9. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где гидрофобный воск представляет собой, по меньшей мере, один компонент, выбранный из группы, состоящей из стеарата магния, стеарата кальция, стеариновой кислоты, карнаубского воска и гидрогенизированного масла.

10. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где нерастворимый в воде полимер представляет собой этилцеллюлозу, энтеросолюбильный полимер представляет собой сополимер метакриловой кислоты-метилметакрилата (Eudragit L, Eudragit S) и гидрофобный воск представляет собой стеарат магния или стеарат кальция.

11. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.2, где пластификатор представляет собой, по меньшей мере, один компонент, выбранный из группы, состоящей из триэтилцитрата, цетилового спирта, сложного эфира жирной кислоты и глицерина, и пропиленгликоля.

12. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где общее количество нерастворимого в воде полимера и энтеросолюбильного полимера в покрытии, контролирующем высвобождение, составляет от 40 до 90 мас.% от массы покрытия, контролирующего высвобождение.

13. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где количество гидрофобного воска в покрытии, контролирующем высвобождение, составляет от 10 до 60 мас.% от массы покрытия, контролирующего высвобождение.

14. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где количество нерастворимого в воде полимера в покрытии, контролирующем высвобождение, составляет от 3,0 до 95 мас.% от общего количества нерастворимого в воде полимера и энтеросолюбильного полимера в покрытии, контролирующем высвобождение.

15. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.2, где количество пластификатора в покрытии, контролирующем высвобождение, составляет от 0,1 до 20 мас.% от массы покрытия, контролирующего высвобождение.

16. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по любому из пп.1-15, где физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, представляет собой соединение на основе бензимидазола или его физиологически приемлемую соль.

17. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.16, где соединение на основе бензимидазола или его физиологически приемлемая соль, представляет собой рабепразол, омепразол, пантопразол, лансопразол или эзомепразол, или его физиологически приемлемую соль.

18. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.17, где соединение на основе бензимидазола или его физиологически приемлемая соль представляет собой рабепразол натрия.

19. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.3, где щелочная добавка представляет собой, по меньшей мере, одну добавку, выбранную из группы, состоящей из гидроксида натрия, гидроксида калия, оксида магния, оксида кальция, гидроксида магния и гидроксида кальция.

20. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по любому из пп.1-15 и 17-19, где фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением представляет собой таблетку, гранулированный препарат или мелко гранулированный препарат.

21. Капсулированный препарат, включающий фармацевтическую композицию с контролируемым высвобождением по любому из пп.1-20 и энтеросолюбильную фармацевтическую композицию, в которой ядро, содержащее физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, покрыто энтеросолюбильным покрытием.

22. Упаковка с фармацевтической композицией, содержащейся в упаковочном контейнере, включающая фармацевтическую композицию с контролируемым высвобождением по любому из пп.1-20 и энтеросолюбильную фармацевтическую композицию, в которой ядро, содержащее физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, покрыто энтеросолюбильным покрытием, где обе композиции находятся в одном упаковочном контейнере.

23. Упаковка с фармацевтической композицией, содержащейся в упаковочном контейнере, включающая капсулированный препарат по п.21.

24. Упаковка с фармацевтической композицией по п.22 или 23, где упаковка представляет собой блистер или саше.

25. Способ получения фармацевтической композиции с контролируемым высвобождением, включающий формирование покрытия, контролирующего высвобождение, посредством распыления раствора, содержащего смесь нерастворимого в воде полимера, энтеросолюбильного полимера и гидрофобного воска, на ядро, содержащее физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, и разрыхлитель, для образования покрытия, покрывающего ядро.

26. Способ получения фармацевтической композиции с контролируемым высвобождением по п.25, где покрытие, контролирующее высвобождение, дополнительно включает пластификатор.

27. Способ получения фармацевтической композиции с контролируемым высвобождением по п.25, где ядро дополнительно включает щелочную добавку.

28. Способ получения фармацевтической композиции с контролируемым высвобождением по любому из пп.25-27, дополнительно включающий формирование инертного промежуточного покрытия между ядром и покрытием, контролирующим высвобождение.

29. Способ получения фармацевтической композиции с контролируемым высвобождением по любому из пп.25-27, где фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением представляет собой фармацевтическую композицию с импульсным высвобождением.

30. Способ контролирования высвобождения для уменьшения различий в значениях времени задержки растворения, включающий нанесение на ядро, содержащее физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, и разрыхлитель, покрытия, контролирующего высвобождение и содержащее нерастворимый в воде полимер, энтеросолюбильный полимер и гидрофобный воск.