RU2004129768A - Бициклические пиридины и пиримидины в качестве ингибиторов киназы р38 - Google Patents

Бициклические пиридины и пиримидины в качестве ингибиторов киназы р38 Download PDF

Info

Publication number
RU2004129768A
RU2004129768A RU2004129768/04A RU2004129768A RU2004129768A RU 2004129768 A RU2004129768 A RU 2004129768A RU 2004129768/04 A RU2004129768/04 A RU 2004129768/04A RU 2004129768 A RU2004129768 A RU 2004129768A RU 2004129768 A RU2004129768 A RU 2004129768A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hydrogen
fluorophenyl
tetrahydropyranyl
phenyl
chr
Prior art date
Application number
RU2004129768/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2301233C2 (ru
Inventor
Янь Джеффри ЧЭНЬ (US)
Янь Джеффри ЧЭНЬ
Ноулан Джеймс ДЬЮДНИ (US)
Ноулан Джеймс ДЬЮДНИ
Кристоф Мартин ШТАЛЬ (DE)
Кристоф Мартин ШТАЛЬ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2004129768A publication Critical patent/RU2004129768A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2301233C2 publication Critical patent/RU2301233C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/04Immunostimulants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04Ortho-condensed systems
    • C07D491/044Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Claims (13)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где А означает N или СН, R1 означает водород, алкил или аралкил,
R2 означает алкил, гидроксиалкил, (R'')2NCO-алкилен- (где каждый R'' независимо означает водород или алкил), циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил или гетероалкил,
X означает О, NR3 или S, где R3 означает водород, алкил или арил, и
Y означает химическую связь, О, N(R'), C(=O), CH(OR'), CHR' или S(O)n, где n равно 0, 1 или 2, а R' означает водород или алкил, а
R означает арил или гетероарил, и его изомер, фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство.
2. Соединение по п.1, в котором все заместители имеют значения, указанные в п.1, за исключением того, что R2 не означает гетероалкил.
3. Соединение по п.1, где
А означает N или СН,
R1 означает водород, алкил или аралкил,
R2 означает алкил, гидроксиалкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил,
Х означает О, NR3 или S, где R3 означает водород или метил,
Y означает О, NR', C(=O), CH(OR'), CHR' или S(O)n, где n равно 0, 1 или 2, а R' означает водород или алкил, а
R означает арил или гетероарил.
4. Соединение по п.1, где
А означает N,
R1 означает водород,
R2 означает гидроксиалкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероалкил,
Х означает О, NR3 или S, где R3 означает алкил или арил, а
Y означает химическую связь, О, С(=O), CH(OR'), CHR', или S и R' означают водород, а
R означает арил.
5. Соединение по п.1, где Y означает СН2 или С(=O), а R означает необязательно замещенный фенил.
6. Соединение по п.1, где Y означает О или S.
7. Соединение по п.1, где Y означает химическую связь.
8. Соединение по п.1, где А означает N.
9. Соединение по п.1, где Х означает S.
10. Соединение по п.1, где R означает фенил, необязательно замещенный группой алкил, гидроксиалкил, галоген, трифторметил, алкокси, трифторметокси, циано, нитро или амино.
11. Соединение по п.1, где R' означает водород.
12. Соединение по п.1, где R2 выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил.
13. Соединение по п.1, где:
R1 означает водород, R2 означает 4-гидроксициклогексил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-(N-метилсульфонилпиперидинил), А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 4-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает означает 2-хлорфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-(N-метилсульфонилпиперидинил), А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 2-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-(N-метилсульфонилпиперидинил), А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 3-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 3-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=0), а R означает 2-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 1-(1,1-диметил-2-гидрокси)этил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 2-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 4-хлорфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-(N-метилсульфонилпиперидинил), А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 4-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-(N-метилсульфонилпиперидинил), А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 4-хлорфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-(N-метилсульфонилпиперидинил), А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 2-хлорфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидро-1,1-диоксид-2-Н-тиопиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 2-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидро-1,1-диоксид-2-Н-тиопиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 3-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 1-(1,1-диметил-2-гидрокси)этил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 3-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 1-(1-метил-2-метокси)этил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 3-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 1-(1-метил-2-гидрокси)этил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=)O, а R означает 3-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 1-(1-метил-2,2-диметил-2-гидрокси)этил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 2-хлорфенил;
R1 означает водород, R2 означает 1-(1-метил-2,2-диметил-2-гидрокси)этил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 2-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-(N-метилсульфонилпиперидинил), R' означает водород, А означает N, Х означает S, Y означает CHR', а R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-(N-метилсульфонилпиперидинил), R' означает водород, А означает N, Х означает S, Y означает CH(OR'), a R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, R' означает водород, А означает N, Х означает S, Y означает CH(OR'), a R означает 2-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, R' означает водород, А означает N, Х означает S, Y означает CHR', a R означает 2-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 2-метилфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 2-метоксифенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 3-метоксифенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, R' означает водород, А означает N, Х означает О, Y означает CHR', a R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает циклопентил, R' означает водород, А означает N, Х означает О, Y означает CHR', a R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-гидроксициклогексил, R' означает водород, А означает NR3, Х означает О, Y означает CHR', a R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает изопропил, R' означает водород, А означает N, Х означает О, Y означает CHR', а R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает NR3, R3 означает метил, Y означает С(=O), а R означает 2-метоксифенил;
R1 означает водород, R2 означает циклопентил, R' означает водород, А означает N, Х означает NR3, R3 означает метил, Y означает CHR', a R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-гидроксициклогексил, R' означает водород, А означает NR3, Х означает N, R3 означает метил, Y означает CHR', a R означает фенил; или
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, R' означает водород, А означает N, Х означает NR3, R3 означает метил, Y означает CHR', a R означает фенил.
RU2004129768/04A 2002-03-07 2003-02-28 Бициклические пиридины и пиримидины в качестве ингибиторов киназы р38 RU2301233C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US36237302P 2002-03-07 2002-03-07
US60/362,373 2002-03-07
US43050802P 2002-12-03 2002-12-03
US60/430,508 2002-12-03

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004129768A true RU2004129768A (ru) 2005-08-27
RU2301233C2 RU2301233C2 (ru) 2007-06-20

Family

ID=27791709

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004129768/04A RU2301233C2 (ru) 2002-03-07 2003-02-28 Бициклические пиридины и пиримидины в качестве ингибиторов киназы р38

Country Status (19)

Country Link
US (3) US7091347B2 (ru)
EP (1) EP1485390B1 (ru)
JP (1) JP4187657B2 (ru)
KR (1) KR100714519B1 (ru)
CN (1) CN100386328C (ru)
AR (1) AR038864A1 (ru)
AT (1) ATE410429T1 (ru)
AU (1) AU2003210388B2 (ru)
BR (1) BR0308232A (ru)
CA (1) CA2477721A1 (ru)
DE (1) DE60323946D1 (ru)
ES (1) ES2314224T3 (ru)
MX (1) MXPA04008592A (ru)
PA (1) PA8568401A1 (ru)
PE (1) PE20040189A1 (ru)
PL (1) PL372886A1 (ru)
RU (1) RU2301233C2 (ru)
TW (1) TW200306194A (ru)
WO (1) WO2003074530A1 (ru)

Families Citing this family (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20050067383A (ko) 2002-08-06 2005-07-01 아스트라제네카 아베 Tie2(tek) 활성을 갖는 축합 피리딘 및 피리미딘
US7319102B1 (en) * 2003-12-09 2008-01-15 The Procter & Gamble Company Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine cytokine inhibitors
JP2007517052A (ja) * 2003-12-23 2007-06-28 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト 二環式ヘテロ環式p−38キナーゼ阻害剤
CN1918158B (zh) 2004-02-14 2011-03-02 Irm责任有限公司 作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物
RU2006134021A (ru) * 2004-02-27 2008-04-10 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch) Производные гетероарил-конденсированного пиразола
KR20060114022A (ko) 2004-02-27 2006-11-03 에프. 호프만-라 로슈 아게 인다졸 유도체 및 그들을 함유하는 약학 조성물
EP1737865A1 (en) * 2004-02-27 2007-01-03 F.Hoffmann-La Roche Ag Fused derivatives of pyrazole
WO2005107760A1 (en) * 2004-04-30 2005-11-17 Irm Llc Compounds and compositions as inducers of keratinocyte differentiation
RU2403254C2 (ru) 2004-10-29 2010-11-10 Тиботек Фармасьютикалз Лтд. Бициклические производные пиримидина, ингибирующие вич
GB0427604D0 (en) * 2004-12-16 2005-01-19 Novartis Ag Organic compounds
CN101243088B (zh) * 2005-08-25 2011-06-29 霍夫曼-拉罗奇有限公司 p38 MAP激酶抑制剂及使用它的方法
WO2007124181A2 (en) * 2006-04-21 2007-11-01 Amgen Inc. Thieno-[2,3-d]pyrimidine and thieno-pyridazine compounds and methods of use
TWI398252B (zh) * 2006-05-26 2013-06-11 Novartis Ag 吡咯并嘧啶化合物及其用途
RU2540074C2 (ru) * 2007-06-21 2015-01-27 Кара Терапеутикс, Инк Производные имидазопиразина или имидазодиазепина, активные в отношении рецептора св2
RU2341527C1 (ru) * 2007-07-17 2008-12-20 Общество С Ограниченной Ответственностью "Исследовательский Институт Химического Разнообразия" Аннелированные азагетероциклы, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и ингибиторы pi3k киназ
RU2345996C1 (ru) * 2007-07-17 2009-02-10 Андрей Александрович Иващенко Аннелированные азагетероциклические амиды, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и применения
CN101981036B (zh) 2008-02-06 2013-09-04 诺瓦提斯公司 吡咯并[2,3-d]嘧啶及其作为酪氨酸激酶抑制剂的用途
TW201002713A (en) 2008-04-09 2010-01-16 Organon Nv Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl-amine derivatives as PKC-theta inhibitors
BRPI0917791B1 (pt) 2008-08-22 2022-03-22 Novartis Ag Compostos de pirrolopirimidina como inibidores de cdk, bem como composição farmacêutica e combinação
MY155247A (en) 2008-10-01 2015-09-30 Arkema Inc Control of a process for the purification of (meth) acrylic and using on-line, near ir analysis
UY33227A (es) 2010-02-19 2011-09-30 Novartis Ag Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de la cdk4/6
GB201104267D0 (en) 2011-03-14 2011-04-27 Cancer Rec Tech Ltd Pyrrolopyridineamino derivatives
US20130102601A1 (en) * 2011-10-21 2013-04-25 F. Hoffmann-La Roche Ltd Pyrimidin-4-one derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
GB201216017D0 (en) 2012-09-07 2012-10-24 Cancer Rec Tech Ltd Inhibitor compounds
GB201216018D0 (en) 2012-09-07 2012-10-24 Cancer Rec Tech Ltd Pharmacologically active compounds
CN103254194B (zh) * 2013-05-17 2015-07-08 浙江师范大学 一种8-硫杂黄嘌呤化合物的制备方法
GB201403536D0 (en) 2014-02-28 2014-04-16 Cancer Rec Tech Ltd Inhibitor compounds
JP6966423B2 (ja) * 2015-04-24 2021-11-17 グアンジョウ マキシノベル ファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド 縮合環ピリミジンアミノ誘導体、その製造方法、中間体、薬学的組成物及び応用
WO2017151409A1 (en) 2016-02-29 2017-09-08 University Of Florida Research Foundation, Incorporated Chemotherapeutic methods
GB201709840D0 (en) 2017-06-20 2017-08-02 Inst Of Cancer Research: Royal Cancer Hospital Methods and medical uses
US10342786B2 (en) 2017-10-05 2019-07-09 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD
WO2019071147A1 (en) 2017-10-05 2019-04-11 Fulcrum Therapeutics, Inc. INHIBITORS OF KINASE P38 REDUCING EXPRESSION OF DUX4 GENE AND DOWNSTREAM GENES FOR THE TREATMENT OF FSHD
CA3083368A1 (en) * 2017-12-21 2019-06-27 Gliapharm Sa Compositions and methods of treatment for neurological disorders comprising a dementia
CA3083347A1 (en) * 2017-12-21 2019-06-27 Gliapharm Sa Compositions and methods of treatment for neurological disorders comprising motor neuron diseases

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4835157A (en) * 1988-03-15 1989-05-30 Ortho Pharmaceutical Corporation Thieno- and furopyrimidine-2,4-dione piperidine derivatives as serotonin antagonists and alpha adrenergic blocking agents
WO1995029897A1 (en) 1994-04-29 1995-11-09 G.D. Searle & Co. METHOD OF USING (H+/K+) ATPase INHIBITORS AS ANTIVIRAL AGENTS
WO1995033748A1 (en) 1994-06-09 1995-12-14 Smithkline Beecham Corporation Endothelin receptor antagonists
EP0766684A4 (en) 1994-06-09 1997-07-16 Smithkline Beecham Corp ENDOTHELINE RECEPTOR ANTAGONISTS
NZ333696A (en) 1996-07-08 2000-06-23 Du Pont Pharm Co Amidinoindoles, amidinoazoles, and analogs thereof as inhibitors of trypsin like protease enzymes like thrombin and Xa factor
WO1998006715A1 (en) * 1996-08-09 1998-02-19 Smithkline Beecham Corporation Novel piperazine containing compounds
JP2000516961A (ja) 1996-08-30 2000-12-19 イーライ・リリー・アンド・カンパニー 非古典的ピロロ[2,3―d]ピリミジン抗葉酸物質
CN1279682A (zh) * 1997-10-20 2001-01-10 霍夫曼-拉罗奇有限公司 双环激酶抑制剂
US6232320B1 (en) * 1998-06-04 2001-05-15 Abbott Laboratories Cell adhesion-inhibiting antiinflammatory compounds
AU3127900A (en) 1998-12-23 2000-07-31 Du Pont Pharmaceuticals Company Thrombin or factor xa inhibitors
CZ27399A3 (cs) 1999-01-26 2000-08-16 Ústav Experimentální Botaniky Av Čr Substituované dusíkaté heterocyklické deriváty, způsob jejich přípravy, tyto deriváty pro použití jako léčiva, farmaceutická kompozice a kombinovaný farmaceutický přípravek tyto deriváty obsahující a použití těchto derivátů pro výrobu léčiv
ATE322494T1 (de) 2000-01-07 2006-04-15 Universitaire Instelling Antwe Purin derivate, ihre herstellung und verwendung
ATE324372T1 (de) * 2000-08-14 2006-05-15 Ortho Mcneil Pharm Inc Substituierte pyrazole
JP2005508904A (ja) * 2001-09-11 2005-04-07 スミスクライン ビーチャム コーポレーション 血管新生阻害剤としてのフロ−及びチエノピリミジン誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
CA2477721A1 (en) 2003-09-12
AU2003210388B2 (en) 2007-05-17
AR038864A1 (es) 2005-02-02
US7091347B2 (en) 2006-08-15
PA8568401A1 (es) 2003-12-10
US7449472B2 (en) 2008-11-11
US20060084803A1 (en) 2006-04-20
RU2301233C2 (ru) 2007-06-20
CN1639168A (zh) 2005-07-13
TW200306194A (en) 2003-11-16
EP1485390A1 (en) 2004-12-15
JP4187657B2 (ja) 2008-11-26
CN100386328C (zh) 2008-05-07
KR20040091084A (ko) 2004-10-27
PL372886A1 (en) 2005-08-08
ES2314224T3 (es) 2009-03-16
DE60323946D1 (de) 2008-11-20
ATE410429T1 (de) 2008-10-15
WO2003074530A1 (en) 2003-09-12
MXPA04008592A (es) 2004-12-06
EP1485390B1 (en) 2008-10-08
PE20040189A1 (es) 2004-05-01
US20050288312A1 (en) 2005-12-29
JP2005526057A (ja) 2005-09-02
BR0308232A (pt) 2004-12-28
AU2003210388A1 (en) 2003-09-16
US7439247B2 (en) 2008-10-21
US20030207900A1 (en) 2003-11-06
KR100714519B1 (ko) 2007-05-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004129768A (ru) Бициклические пиридины и пиримидины в качестве ингибиторов киназы р38
RU2373209C2 (ru) Пирролотриазиновые соединения как ингибиторы киназ
RU2448103C2 (ru) Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2375363C2 (ru) Пирролотриазиновые производные анилина, полезные в качестве ингибиторов киназы
RU2495873C2 (ru) Новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека
RU2326869C2 (ru) Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
RU2018131134A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ИНГИБИТОРЫ ТРК КИНАЗЫ
RU2475478C2 (ru) Соединения для лечения пролиферативных расстройств
RU2401260C2 (ru) Пиримидиновые производные
RU2409576C2 (ru) Системы, содержащие имидазольное кольцо с заместителями, и способы их получения
RU2007148217A (ru) Получение производных n-фенил-2-пиримидинамина
RU2404979C2 (ru) 2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
DE60316013D1 (de) Heteroaryl-pyrimidinderivate als jak-inhibitoren
RU2006112593A (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 и/или syk
RU2004130488A (ru) Пиримидиновые производные
ATE458483T1 (de) Selektive pyrimidin-a2b-antagonistenverbindungen, ihre synthese und verwendung
RU2001115829A (ru) Дикетон в качестве промежуточного продукта при получении 3-галоген-1н-пиразолов
CY1109907T1 (el) Διεργασια για την παρασκευη 2-αμινοθειαζολο-5- αρωματικων καρβοξαμιδιων ως αναστολεις κινασων
RS20060316A (en) Derivatives of n-/heteroaryl(piperidine-2-yl)methyl/ benzamide, preparation method and application of same in therapeutics
PE20040647A1 (es) Inhibidores de cinasas de tirosina
RU2004132844A (ru) Производные бензамида, полехные в качестве ингибиторов деацетилазы гистонов
RU2006120082A (ru) Производные пиридазин-3(2н)-она и их применение в качестве ингибиторов pde4
DE602004024988D1 (de) 2-aminopyrimidin-derivate als raf-kinase-hemmer
RU2008123839A (ru) Соединение оксазола и фармацевтическая композиция
MY140572A (en) Quinazolinone derivatives as parp inhibitors