RU2004129768A - Бициклические пиридины и пиримидины в качестве ингибиторов киназы р38 - Google Patents
Бициклические пиридины и пиримидины в качестве ингибиторов киназы р38 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004129768A RU2004129768A RU2004129768/04A RU2004129768A RU2004129768A RU 2004129768 A RU2004129768 A RU 2004129768A RU 2004129768/04 A RU2004129768/04 A RU 2004129768/04A RU 2004129768 A RU2004129768 A RU 2004129768A RU 2004129768 A RU2004129768 A RU 2004129768A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydrogen
- fluorophenyl
- tetrahydropyranyl
- phenyl
- chr
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/04—Immunostimulants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
- C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
- C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
Claims (13)
1. Соединение формулы I
где А означает N или СН, R1 означает водород, алкил или аралкил,
R2 означает алкил, гидроксиалкил, (R'')2NCO-алкилен- (где каждый R'' независимо означает водород или алкил), циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил или гетероалкил,
X означает О, NR3 или S, где R3 означает водород, алкил или арил, и
Y означает химическую связь, О, N(R'), C(=O), CH(OR'), CHR' или S(O)n, где n равно 0, 1 или 2, а R' означает водород или алкил, а
R означает арил или гетероарил, и его изомер, фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство.
2. Соединение по п.1, в котором все заместители имеют значения, указанные в п.1, за исключением того, что R2 не означает гетероалкил.
3. Соединение по п.1, где
А означает N или СН,
R1 означает водород, алкил или аралкил,
R2 означает алкил, гидроксиалкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил,
Х означает О, NR3 или S, где R3 означает водород или метил,
Y означает О, NR', C(=O), CH(OR'), CHR' или S(O)n, где n равно 0, 1 или 2, а R' означает водород или алкил, а
R означает арил или гетероарил.
4. Соединение по п.1, где
А означает N,
R1 означает водород,
R2 означает гидроксиалкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероалкил,
Х означает О, NR3 или S, где R3 означает алкил или арил, а
Y означает химическую связь, О, С(=O), CH(OR'), CHR', или S и R' означают водород, а
R означает арил.
5. Соединение по п.1, где Y означает СН2 или С(=O), а R означает необязательно замещенный фенил.
6. Соединение по п.1, где Y означает О или S.
7. Соединение по п.1, где Y означает химическую связь.
8. Соединение по п.1, где А означает N.
9. Соединение по п.1, где Х означает S.
10. Соединение по п.1, где R означает фенил, необязательно замещенный группой алкил, гидроксиалкил, галоген, трифторметил, алкокси, трифторметокси, циано, нитро или амино.
11. Соединение по п.1, где R' означает водород.
12. Соединение по п.1, где R2 выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил.
13. Соединение по п.1, где:
R1 означает водород, R2 означает 4-гидроксициклогексил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-(N-метилсульфонилпиперидинил), А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 4-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает означает 2-хлорфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-(N-метилсульфонилпиперидинил), А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 2-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-(N-метилсульфонилпиперидинил), А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 3-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 3-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=0), а R означает 2-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 1-(1,1-диметил-2-гидрокси)этил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 2-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 4-хлорфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-(N-метилсульфонилпиперидинил), А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 4-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-(N-метилсульфонилпиперидинил), А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 4-хлорфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-(N-метилсульфонилпиперидинил), А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 2-хлорфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидро-1,1-диоксид-2-Н-тиопиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 2-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидро-1,1-диоксид-2-Н-тиопиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 3-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 1-(1,1-диметил-2-гидрокси)этил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 3-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 1-(1-метил-2-метокси)этил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 3-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 1-(1-метил-2-гидрокси)этил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=)O, а R означает 3-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 1-(1-метил-2,2-диметил-2-гидрокси)этил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 2-хлорфенил;
R1 означает водород, R2 означает 1-(1-метил-2,2-диметил-2-гидрокси)этил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 2-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-(N-метилсульфонилпиперидинил), R' означает водород, А означает N, Х означает S, Y означает CHR', а R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-(N-метилсульфонилпиперидинил), R' означает водород, А означает N, Х означает S, Y означает CH(OR'), a R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, R' означает водород, А означает N, Х означает S, Y означает CH(OR'), a R означает 2-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, R' означает водород, А означает N, Х означает S, Y означает CHR', a R означает 2-фторфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 2-метилфенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 2-метоксифенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает S, Y означает С(=O), а R означает 3-метоксифенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, R' означает водород, А означает N, Х означает О, Y означает CHR', a R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает циклопентил, R' означает водород, А означает N, Х означает О, Y означает CHR', a R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-гидроксициклогексил, R' означает водород, А означает NR3, Х означает О, Y означает CHR', a R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает изопропил, R' означает водород, А означает N, Х означает О, Y означает CHR', а R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, А означает N, Х означает NR3, R3 означает метил, Y означает С(=O), а R означает 2-метоксифенил;
R1 означает водород, R2 означает циклопентил, R' означает водород, А означает N, Х означает NR3, R3 означает метил, Y означает CHR', a R означает фенил;
R1 означает водород, R2 означает 4-гидроксициклогексил, R' означает водород, А означает NR3, Х означает N, R3 означает метил, Y означает CHR', a R означает фенил; или
R1 означает водород, R2 означает 4-тетрагидропиранил, R' означает водород, А означает N, Х означает NR3, R3 означает метил, Y означает CHR', a R означает фенил.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US36237302P | 2002-03-07 | 2002-03-07 | |
US60/362,373 | 2002-03-07 | ||
US43050802P | 2002-12-03 | 2002-12-03 | |
US60/430,508 | 2002-12-03 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2004129768A true RU2004129768A (ru) | 2005-08-27 |
RU2301233C2 RU2301233C2 (ru) | 2007-06-20 |
Family
ID=27791709
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2004129768/04A RU2301233C2 (ru) | 2002-03-07 | 2003-02-28 | Бициклические пиридины и пиримидины в качестве ингибиторов киназы р38 |
Country Status (19)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US7091347B2 (ru) |
EP (1) | EP1485390B1 (ru) |
JP (1) | JP4187657B2 (ru) |
KR (1) | KR100714519B1 (ru) |
CN (1) | CN100386328C (ru) |
AR (1) | AR038864A1 (ru) |
AT (1) | ATE410429T1 (ru) |
AU (1) | AU2003210388B2 (ru) |
BR (1) | BR0308232A (ru) |
CA (1) | CA2477721A1 (ru) |
DE (1) | DE60323946D1 (ru) |
ES (1) | ES2314224T3 (ru) |
MX (1) | MXPA04008592A (ru) |
PA (1) | PA8568401A1 (ru) |
PE (1) | PE20040189A1 (ru) |
PL (1) | PL372886A1 (ru) |
RU (1) | RU2301233C2 (ru) |
TW (1) | TW200306194A (ru) |
WO (1) | WO2003074530A1 (ru) |
Families Citing this family (34)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20050067383A (ko) | 2002-08-06 | 2005-07-01 | 아스트라제네카 아베 | Tie2(tek) 활성을 갖는 축합 피리딘 및 피리미딘 |
US7319102B1 (en) * | 2003-12-09 | 2008-01-15 | The Procter & Gamble Company | Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine cytokine inhibitors |
JP2007517052A (ja) * | 2003-12-23 | 2007-06-28 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | 二環式ヘテロ環式p−38キナーゼ阻害剤 |
CN1918158B (zh) | 2004-02-14 | 2011-03-02 | Irm责任有限公司 | 作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物 |
RU2006134021A (ru) * | 2004-02-27 | 2008-04-10 | Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch) | Производные гетероарил-конденсированного пиразола |
KR20060114022A (ko) | 2004-02-27 | 2006-11-03 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 인다졸 유도체 및 그들을 함유하는 약학 조성물 |
EP1737865A1 (en) * | 2004-02-27 | 2007-01-03 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Fused derivatives of pyrazole |
WO2005107760A1 (en) * | 2004-04-30 | 2005-11-17 | Irm Llc | Compounds and compositions as inducers of keratinocyte differentiation |
RU2403254C2 (ru) | 2004-10-29 | 2010-11-10 | Тиботек Фармасьютикалз Лтд. | Бициклические производные пиримидина, ингибирующие вич |
GB0427604D0 (en) * | 2004-12-16 | 2005-01-19 | Novartis Ag | Organic compounds |
CN101243088B (zh) * | 2005-08-25 | 2011-06-29 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | p38 MAP激酶抑制剂及使用它的方法 |
WO2007124181A2 (en) * | 2006-04-21 | 2007-11-01 | Amgen Inc. | Thieno-[2,3-d]pyrimidine and thieno-pyridazine compounds and methods of use |
TWI398252B (zh) * | 2006-05-26 | 2013-06-11 | Novartis Ag | 吡咯并嘧啶化合物及其用途 |
RU2540074C2 (ru) * | 2007-06-21 | 2015-01-27 | Кара Терапеутикс, Инк | Производные имидазопиразина или имидазодиазепина, активные в отношении рецептора св2 |
RU2341527C1 (ru) * | 2007-07-17 | 2008-12-20 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Исследовательский Институт Химического Разнообразия" | Аннелированные азагетероциклы, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и ингибиторы pi3k киназ |
RU2345996C1 (ru) * | 2007-07-17 | 2009-02-10 | Андрей Александрович Иващенко | Аннелированные азагетероциклические амиды, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и применения |
CN101981036B (zh) | 2008-02-06 | 2013-09-04 | 诺瓦提斯公司 | 吡咯并[2,3-d]嘧啶及其作为酪氨酸激酶抑制剂的用途 |
TW201002713A (en) | 2008-04-09 | 2010-01-16 | Organon Nv | Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl-amine derivatives as PKC-theta inhibitors |
BRPI0917791B1 (pt) | 2008-08-22 | 2022-03-22 | Novartis Ag | Compostos de pirrolopirimidina como inibidores de cdk, bem como composição farmacêutica e combinação |
MY155247A (en) | 2008-10-01 | 2015-09-30 | Arkema Inc | Control of a process for the purification of (meth) acrylic and using on-line, near ir analysis |
UY33227A (es) | 2010-02-19 | 2011-09-30 | Novartis Ag | Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de la cdk4/6 |
GB201104267D0 (en) | 2011-03-14 | 2011-04-27 | Cancer Rec Tech Ltd | Pyrrolopyridineamino derivatives |
US20130102601A1 (en) * | 2011-10-21 | 2013-04-25 | F. Hoffmann-La Roche Ltd | Pyrimidin-4-one derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease |
GB201216017D0 (en) | 2012-09-07 | 2012-10-24 | Cancer Rec Tech Ltd | Inhibitor compounds |
GB201216018D0 (en) | 2012-09-07 | 2012-10-24 | Cancer Rec Tech Ltd | Pharmacologically active compounds |
CN103254194B (zh) * | 2013-05-17 | 2015-07-08 | 浙江师范大学 | 一种8-硫杂黄嘌呤化合物的制备方法 |
GB201403536D0 (en) | 2014-02-28 | 2014-04-16 | Cancer Rec Tech Ltd | Inhibitor compounds |
JP6966423B2 (ja) * | 2015-04-24 | 2021-11-17 | グアンジョウ マキシノベル ファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド | 縮合環ピリミジンアミノ誘導体、その製造方法、中間体、薬学的組成物及び応用 |
WO2017151409A1 (en) | 2016-02-29 | 2017-09-08 | University Of Florida Research Foundation, Incorporated | Chemotherapeutic methods |
GB201709840D0 (en) | 2017-06-20 | 2017-08-02 | Inst Of Cancer Research: Royal Cancer Hospital | Methods and medical uses |
US10342786B2 (en) | 2017-10-05 | 2019-07-09 | Fulcrum Therapeutics, Inc. | P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD |
WO2019071147A1 (en) | 2017-10-05 | 2019-04-11 | Fulcrum Therapeutics, Inc. | INHIBITORS OF KINASE P38 REDUCING EXPRESSION OF DUX4 GENE AND DOWNSTREAM GENES FOR THE TREATMENT OF FSHD |
CA3083368A1 (en) * | 2017-12-21 | 2019-06-27 | Gliapharm Sa | Compositions and methods of treatment for neurological disorders comprising a dementia |
CA3083347A1 (en) * | 2017-12-21 | 2019-06-27 | Gliapharm Sa | Compositions and methods of treatment for neurological disorders comprising motor neuron diseases |
Family Cites Families (14)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4835157A (en) * | 1988-03-15 | 1989-05-30 | Ortho Pharmaceutical Corporation | Thieno- and furopyrimidine-2,4-dione piperidine derivatives as serotonin antagonists and alpha adrenergic blocking agents |
WO1995029897A1 (en) | 1994-04-29 | 1995-11-09 | G.D. Searle & Co. | METHOD OF USING (H+/K+) ATPase INHIBITORS AS ANTIVIRAL AGENTS |
WO1995033748A1 (en) | 1994-06-09 | 1995-12-14 | Smithkline Beecham Corporation | Endothelin receptor antagonists |
EP0766684A4 (en) | 1994-06-09 | 1997-07-16 | Smithkline Beecham Corp | ENDOTHELINE RECEPTOR ANTAGONISTS |
NZ333696A (en) | 1996-07-08 | 2000-06-23 | Du Pont Pharm Co | Amidinoindoles, amidinoazoles, and analogs thereof as inhibitors of trypsin like protease enzymes like thrombin and Xa factor |
WO1998006715A1 (en) * | 1996-08-09 | 1998-02-19 | Smithkline Beecham Corporation | Novel piperazine containing compounds |
JP2000516961A (ja) | 1996-08-30 | 2000-12-19 | イーライ・リリー・アンド・カンパニー | 非古典的ピロロ[2,3―d]ピリミジン抗葉酸物質 |
CN1279682A (zh) * | 1997-10-20 | 2001-01-10 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 双环激酶抑制剂 |
US6232320B1 (en) * | 1998-06-04 | 2001-05-15 | Abbott Laboratories | Cell adhesion-inhibiting antiinflammatory compounds |
AU3127900A (en) | 1998-12-23 | 2000-07-31 | Du Pont Pharmaceuticals Company | Thrombin or factor xa inhibitors |
CZ27399A3 (cs) | 1999-01-26 | 2000-08-16 | Ústav Experimentální Botaniky Av Čr | Substituované dusíkaté heterocyklické deriváty, způsob jejich přípravy, tyto deriváty pro použití jako léčiva, farmaceutická kompozice a kombinovaný farmaceutický přípravek tyto deriváty obsahující a použití těchto derivátů pro výrobu léčiv |
ATE322494T1 (de) | 2000-01-07 | 2006-04-15 | Universitaire Instelling Antwe | Purin derivate, ihre herstellung und verwendung |
ATE324372T1 (de) * | 2000-08-14 | 2006-05-15 | Ortho Mcneil Pharm Inc | Substituierte pyrazole |
JP2005508904A (ja) * | 2001-09-11 | 2005-04-07 | スミスクライン ビーチャム コーポレーション | 血管新生阻害剤としてのフロ−及びチエノピリミジン誘導体 |
-
2003
- 2003-02-28 AT AT03743361T patent/ATE410429T1/de not_active IP Right Cessation
- 2003-02-28 WO PCT/EP2003/002090 patent/WO2003074530A1/en active IP Right Grant
- 2003-02-28 KR KR1020047013677A patent/KR100714519B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2003-02-28 JP JP2003572998A patent/JP4187657B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2003-02-28 AU AU2003210388A patent/AU2003210388B2/en not_active Ceased
- 2003-02-28 CA CA002477721A patent/CA2477721A1/en not_active Abandoned
- 2003-02-28 EP EP03743361A patent/EP1485390B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-02-28 ES ES03743361T patent/ES2314224T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-02-28 PL PL03372886A patent/PL372886A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2003-02-28 CN CNB038054191A patent/CN100386328C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2003-02-28 BR BR0308232-6A patent/BR0308232A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-02-28 MX MXPA04008592A patent/MXPA04008592A/es active IP Right Grant
- 2003-02-28 RU RU2004129768/04A patent/RU2301233C2/ru active
- 2003-02-28 DE DE60323946T patent/DE60323946D1/de not_active Expired - Fee Related
- 2003-03-04 PE PE2003000209A patent/PE20040189A1/es not_active Application Discontinuation
- 2003-03-04 AR ARP030100718A patent/AR038864A1/es not_active Application Discontinuation
- 2003-03-04 TW TW092104537A patent/TW200306194A/zh unknown
- 2003-03-06 PA PA20038568401A patent/PA8568401A1/es unknown
- 2003-03-06 US US10/383,392 patent/US7091347B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2005
- 2005-08-12 US US11/202,611 patent/US7449472B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-11-30 US US11/292,217 patent/US7439247B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2477721A1 (en) | 2003-09-12 |
AU2003210388B2 (en) | 2007-05-17 |
AR038864A1 (es) | 2005-02-02 |
US7091347B2 (en) | 2006-08-15 |
PA8568401A1 (es) | 2003-12-10 |
US7449472B2 (en) | 2008-11-11 |
US20060084803A1 (en) | 2006-04-20 |
RU2301233C2 (ru) | 2007-06-20 |
CN1639168A (zh) | 2005-07-13 |
TW200306194A (en) | 2003-11-16 |
EP1485390A1 (en) | 2004-12-15 |
JP4187657B2 (ja) | 2008-11-26 |
CN100386328C (zh) | 2008-05-07 |
KR20040091084A (ko) | 2004-10-27 |
PL372886A1 (en) | 2005-08-08 |
ES2314224T3 (es) | 2009-03-16 |
DE60323946D1 (de) | 2008-11-20 |
ATE410429T1 (de) | 2008-10-15 |
WO2003074530A1 (en) | 2003-09-12 |
MXPA04008592A (es) | 2004-12-06 |
EP1485390B1 (en) | 2008-10-08 |
PE20040189A1 (es) | 2004-05-01 |
US20050288312A1 (en) | 2005-12-29 |
JP2005526057A (ja) | 2005-09-02 |
BR0308232A (pt) | 2004-12-28 |
AU2003210388A1 (en) | 2003-09-16 |
US7439247B2 (en) | 2008-10-21 |
US20030207900A1 (en) | 2003-11-06 |
KR100714519B1 (ko) | 2007-05-07 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2004129768A (ru) | Бициклические пиридины и пиримидины в качестве ингибиторов киназы р38 | |
RU2373209C2 (ru) | Пирролотриазиновые соединения как ингибиторы киназ | |
RU2448103C2 (ru) | Бициклические амиды как ингибиторы киназы | |
RU2375363C2 (ru) | Пирролотриазиновые производные анилина, полезные в качестве ингибиторов киназы | |
RU2495873C2 (ru) | Новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека | |
RU2326869C2 (ru) | Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения | |
RU2018131134A (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ИНГИБИТОРЫ ТРК КИНАЗЫ | |
RU2475478C2 (ru) | Соединения для лечения пролиферативных расстройств | |
RU2401260C2 (ru) | Пиримидиновые производные | |
RU2409576C2 (ru) | Системы, содержащие имидазольное кольцо с заместителями, и способы их получения | |
RU2007148217A (ru) | Получение производных n-фенил-2-пиримидинамина | |
RU2404979C2 (ru) | 2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ | |
DE60316013D1 (de) | Heteroaryl-pyrimidinderivate als jak-inhibitoren | |
RU2006112593A (ru) | Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 и/или syk | |
RU2004130488A (ru) | Пиримидиновые производные | |
ATE458483T1 (de) | Selektive pyrimidin-a2b-antagonistenverbindungen, ihre synthese und verwendung | |
RU2001115829A (ru) | Дикетон в качестве промежуточного продукта при получении 3-галоген-1н-пиразолов | |
CY1109907T1 (el) | Διεργασια για την παρασκευη 2-αμινοθειαζολο-5- αρωματικων καρβοξαμιδιων ως αναστολεις κινασων | |
RS20060316A (en) | Derivatives of n-/heteroaryl(piperidine-2-yl)methyl/ benzamide, preparation method and application of same in therapeutics | |
PE20040647A1 (es) | Inhibidores de cinasas de tirosina | |
RU2004132844A (ru) | Производные бензамида, полехные в качестве ингибиторов деацетилазы гистонов | |
RU2006120082A (ru) | Производные пиридазин-3(2н)-она и их применение в качестве ингибиторов pde4 | |
DE602004024988D1 (de) | 2-aminopyrimidin-derivate als raf-kinase-hemmer | |
RU2008123839A (ru) | Соединение оксазола и фармацевтическая композиция | |
MY140572A (en) | Quinazolinone derivatives as parp inhibitors |