RU2004115103A - Инъецируемые композиции для контролируемоей доставки фармакологически активного соединения - Google Patents

Инъецируемые композиции для контролируемоей доставки фармакологически активного соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2004115103A
RU2004115103A RU2004115103/15A RU2004115103A RU2004115103A RU 2004115103 A RU2004115103 A RU 2004115103A RU 2004115103/15 A RU2004115103/15 A RU 2004115103/15A RU 2004115103 A RU2004115103 A RU 2004115103A RU 2004115103 A RU2004115103 A RU 2004115103A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
active compound
acid
pharmacologically active
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2004115103/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2292871C2 (ru
Inventor
Йеррамилли В. С. Н. МУРТИ (US)
Йеррамилли В. С. Н. МУРТИ
Роберт СУВА (US)
Роберт СУВА
Original Assignee
Айдекс Лэборэтериз, Инк. (Us)
Айдекс Лэборэтериз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Айдекс Лэборэтериз, Инк. (Us), Айдекс Лэборэтериз, Инк. filed Critical Айдекс Лэборэтериз, Инк. (Us)
Publication of RU2004115103A publication Critical patent/RU2004115103A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2292871C2 publication Critical patent/RU2292871C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/235—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids having an aromatic ring attached to a carboxyl group
    • A61K31/24—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids having an aromatic ring attached to a carboxyl group having an amino or nitro group
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/65—Tetracyclines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7048—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A61P23/02—Local anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A61K9/0024—Solid, semi-solid or solidifying implants, which are implanted or injected in body tissue

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (64)

1. Композиция для введения млекопитающему фармакологически активного соединения, включающая
соль фармакологически активного соединения с липофильным противоионом; и
фармацевтически приемлемый растворитель;
объединенные вместе с образованием инъецируемой композиции, которая выпадает в осадок при инъекции в воду; и
где при инъекции млекопитающему композиция высвобождает активное соединение во времени.
2. Композиция по п.1, где фармацевтически приемлемый растворитель является смешивающимся с водой растворителем.
3. Композиция по п.1, где фармакологически активное соединение является антибиотиком.
4. Композиция по п.1, где фармакологически активное соединение является тилмикозином, окситетрациклином, доксициклином, флуоксетином, рокситромицином, тербинафином или метопрололом.
5. Композиция по п.1, где фармакологически активное соединение выбрано из группы, состоящей из триметоприма, неомицина, стрептомицина, гентамицина, дибукаина, бупивакаина, бензокаина, тетракаина, ацепромазина, итраконазола, тетрациклинов, сульфонамидов и аминогликозидов.
6. Композиция по п.1, где липофильный противоион является C10-C22-насыщенной или ненасыщенной жирной кислотой.
7. Композиция по п.1, где липофильный противоион является C10-C18-насыщенной или ненасыщенной жирной кислотой.
8. Композиция по п.7, где жирная кислота выбрана из группы, состоящей из лауриновой кислоты, декановой кислоты, миристиновой кислоты, олеиновой кислоты и линолевой кислоты.
9. Способ по п.1, где липофильный противоион является поликарбоновой кислотой.
10. Композиция по п.1, где поликарбоновая кислота выбрана из группы, состоящей из себациновой кислоты, полисебациновой кислоты, полиаспарагиновой кислоты, полиакриловой кислоты и полибензойной кислоты.
11. Композиция по п.1, где фармацевтически приемлемый растворитель выбран по отдельности или в комбинации из группы, состоящей из пирролидона, N-метилпирролидона, полиэтиленгликоля, пропиленгликоля, глицеринформаля, изосорбиддиметилового простого эфира, этанола, диметилсульфоксида и тетрагидрофурфурилового спирта.
12. Композиция по п.1, где фармацевтически приемлемый растворитель содержит 10% пропиленгликоль в глицеринформале, со стабилизаторами или без них.
13. Композиция по п.1, где фармацевтически приемлемый растворитель является триацетином.
14. Композиция по п.1, где фармакологически активное соединение является окситетрациклином, липофильный противоион является лауриновой кислотой, а фармацевтически приемлемый растворитель выбран по отдельности или в комбинации из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, пропиленгликоля и глицеринформаля.
15. Композиция по п.1, где фармакологически активное соединение является тилмикозином, липофильный противоион является лауриновой кислотой, а фармацевтически приемлемый растворитель выбран по отдельности или в комбинации из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, пропиленгликоля и глицеринформаля.
16. Способ введения млекопитающему фармакологически активного соединения, включающий
приготовление композиции, включающей
соль фармакологически активного соединения и липофильного противоиона; и
фармацевтически приемлемый растворитель;
объединенные вместе с образованием инъецируемого состава; и
инъекцию композиции млекопитающему;
где при инъекции млекопитающему, по меньшей мере, часть композиции выпадает в осадок и высвобождает активное соединение во времени.
17. Способ по п.16, где фармацевтически приемлемый растворитель является смешивающимся с водой растворителем.
18. Способ по п.16, где фармакологически активное соединение является антибиотиком.
19. Способ по п.18, где антибиотик является тилмикозином, тетрациклином или доксициклином.
20. Способ по п.18, где антибиотик выбирают из группы, состоящей из триметоприма, неомицина, стрептомицина, гентамицина, тетрациклинов, сульфонамидов и аминогликозидов.
21. Способ по п.16, где липофильный противоион является жирной кислотой.
22. Способ по п.21, где жирная кислота является C10-C22-жирной кислотой.
23. Способ по п.22, где жирную кислоту выбирают из группы, состоящей из лауриновой кислоты, декановой кислоты, миристиновой кислоты, олеиновой кислоты и линолевой кислоты.
24. Способ по п.16, где липофильный противоион является себациновой кислотой.
25. Способ по п.16, где фармацевтически приемлемый растворитель выбирают из группы, состоящей из пирролидона, N-метилпирролидона, полиэтиленгликоля, пропиленгликоля, глицеринформаля, изосорбиддиметилового эфира, этанола, диметилсульфоксида и тетрагидрофурфурилового спирта.
26. Способ по п.16, где фармацевтически приемлемый растворитель является триацетином.
27. Способ по п.16, где фармакологически активное соединение является окситетрациклином, липофильный противоион является лауриновой кислотой, а фармацевтически приемлемый растворитель выбирают по отдельности или в комбинации из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, пропиленгликоля и глицеринформаля.
28. Способ по п.16, где фармакологически активное соединение является тилмикозином, липофильный противоион является декановой кислотой, а фармацевтически приемлемый растворитель выбирают по отдельности или в комбинации из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, пропиленгликоля и глицеринформаля.
29. Способ пролонгирования времени высвобождения фармакологически активного соединения, введенного млекопитающему, включающий
приготовление состава, включающего
соль фармакологически активного соединения и липофильного противоиона; и
фармацевтически приемлемый растворитель;
объединенные вместе с образованием инъецируемого состава; и
инъекцию состава млекопитающему;
где при инъекции млекопитающему, по меньшей мере, часть состава выпадает в осадок и высвобождает активное соединение во времени, пролонгируя тем самым время высвобождения фармакологически активного соединения.
30. Способ по п.29, где фармацевтически приемлемый растворитель является смешивающимся с водой растворителем.
31. Способ по п.29, где липофильный противоион является C10-C18-жирной кислотой.
32. Способ по п.31, где антибиотик является тилмикозином, окситетрациклином или доксициклином.
33. Композиция по п.32, где жирную кислоту выбирают из группы, состоящей из лауриновой кислоты, декановой кислоты и миристиновой кислоты.
34. Композиция по п.29, где липофильный противоион является себациновой кислотой.
35. Композиция по п.29, где фармакологически активное соединение является окситетрациклином, липофильный противоион является лауриновой кислотой, а фармацевтически приемлемый растворитель выбирают по отдельности или в комбинации из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, пропиленгликоля и глицеринформаля.
36. Композиция по п.29, где фармакологически активное соединение является тилмикозином, липофильный противоион является лауриновой кислотой, а фармацевтически приемлемый растворитель выбирают по отдельности или в комбинации из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, пропиленгликоля и глицеринформаля.
37. Способ приготовления инъецируемого состава для введения млекопитающему фармакологически активного соединения, включающий
получение соли фармакологически активного соединения и липофильного противоиона;
получение фармацевтически приемлемого растворителя;
объединение соли и растворителя с образованием инъецируемого состава;
где при инъекции млекопитающему, по меньшей мере, часть состава выпадает в осадок и высвобождает активное соединение во времени.
38. Способ по п.37, где фармацевтически приемлемый растворитель является смешивающимся с водой растворителем.
39. Способ по п.37, где фармакологически активное соединение является антибиотиком.
40. Композиция по п.37, где антибиотик является тилмикозином, окситетрациклином или доксициклином.
41. Способ по п.37, где липофильный противоион является C10-C18-жирной кислотой.
42. Способ по п.41, где жирную кислоту выбирают из группы, состоящей из лауриновой кислоты, декановой кислоты и миристиновой кислоты.
43. Способ по п.37, где липофильный противоион является себациновой кислотой.
44. Способ по п.37, где фармацевтически приемлемый растворитель выбирают из группы, состоящей из пирролидона, N-метилпирролидона, полиэтиленгликоля, пропиленгликоля, глицеринформаля, изосорбиддиметилового эфира, этанола, диметилсульфоксида и тетрагидрофурфурилового спирта.
45. Способ по п.37, где фармацевтически приемлемый растворитель является триацетином.
46. Способ по п.37, где фармакологически активное соединение является окситетрациклином, липофильный противоион является лауриновой кислотой, а фармацевтически приемлемый растворитель выбирают по отдельности или в комбинации из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, пропиленгликоля и глицеринформаля.
47. Способ по п.37, где фармакологически активное соединение является тилмикозином, липофильный противоион является лауриновой кислотой, а фармацевтически приемлемый растворитель выбирают по отдельности или в комбинации из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, пропиленгликоля и глицеринформаля.
48. Способ по п.37, где фармакологически активное соединение является окситетрациклином, липофильный противоион является лауриновой кислотой, а фармацевтически приемлемый растворитель выбирают по отдельности или в комбинации из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, пропиленгликоля и глицеринформаля.
49. Композиция для введения млекопитающему фармакологически активного соединения, включающая
соль фармакологически активного соединения с липофильным противоионом; и
фармацевтически приемлемый растворитель;
объединенные вместе с образованием инъецируемой композиции; и
где при инъекции в водную окружающую среду, по меньшей мере, часть композиции выпадает в осадок и высвобождает активное соединение во времени.
50. Композиция по п.49, где фармацевтически приемлемый растворитель является смешивающимся с водой.
51. Композиция по п.49, где антибиотик является тилмикозином, окситетрациклином или доксициклином.
52. Композиция по п.49, где фармакологически активное соединение выбрано из группы, состоящей из триметоприма, неомицина, стрептомицина, гентамицина, дибукаина, бупивакаина, бензокаина, тетракаина, ацепромазина, итраконазола, тетрациклинов, сульфонамидов и аминогликозидов.
53. Композиция по п.49, где липофильный противоион является C10-C18-жирной кислотой.
54. Композиция по п.53, где жирная кислота выбрана из группы, состоящей из лауриновой кислоты, декановой кислоты и миристиновой кислоты.
55. Композиция по п.49, где липофильный противоион является себациновой кислотой.
56. Композиция по п.49, где фармацевтически приемлемый растворитель выбран по отдельности или в комбинации из группы, состоящей из пирролидона, N-метилпирролидона, полиэтиленгликоля, пропиленгликоля, глицеринформаля, изосорбиддиметилового эфира, этанола, диметилсульфоксида и тетрагидрофурфурилового спирта.
57. Композиция по п.49, где фармацевтически приемлемый растворитель является триацетином.
58. Композиция для введения млекопитающему фармакологически активного соединения, включающая
соль фармакологически активного соединения с липофильным противоионом; и
фармацевтически приемлемый растворитель;
объединенные вместе с образованием инъецируемой композиции; и
где, по меньшей мере, часть фармацевтически активного соединения растворяется в растворителе и выпадает в осадок in vivo.
59. Композиция для введения млекопитающему фармакологически активного соединения, включающая
соль фармакологически активного соединения с противоионом поликарбоновой кислоты; и
фармацевтически приемлемый растворитель;
объединенные вместе с образованием инъецируемой композиции, которая выпадает в осадок при инъекции в воду; и
где при инъекции млекопитающему композиция высвобождает активное соединение во времени.
60. Композиция по п.58, где поликарбоновая кислота выбрана из группы, состоящей из полиаспарагиновой кислоты, полиакриловой кислоты, себациновой кислоты, полисебациновой кислоты и полибензойной кислоты.
61. Композиция по п.58, где фармацевтически приемлемый растворитель является смешивающимся с водой растворителем.
62. Композиция по п.58, где фармакологически активное соединение является антибиотиком.
63. Композиция по п.58, где фармакологически активное соединение является тилмикозином, окситетрациклином, доксициклином, флуоксетином, рокситромицином, тербинафином или метопрололом.
64. Композиция по п.58, где фармакологически активное соединение выбрано из группы, состоящей из триметоприма, неомицина, стрептомицина, гентамицина, дибукаина, бупивакаина, бензокаина, тетракаина, ацепромазина, итраконазола, тетрациклинов, сульфонамидов и аминогликозидов.
RU2004115103/15A 2001-10-19 2002-10-18 Инъецируемые композиции для контролируемой доставки фармакологически активного соединения RU2292871C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US34362501P 2001-10-19 2001-10-19
US60/343,625 2001-10-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004115103A true RU2004115103A (ru) 2005-03-20
RU2292871C2 RU2292871C2 (ru) 2007-02-10

Family

ID=23346878

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004115103/15A RU2292871C2 (ru) 2001-10-19 2002-10-18 Инъецируемые композиции для контролируемой доставки фармакологически активного соединения

Country Status (16)

Country Link
US (4) US6887487B2 (ru)
EP (1) EP1446103B1 (ru)
JP (1) JP4850390B2 (ru)
CN (2) CN101785861B (ru)
AU (1) AU2002335077B2 (ru)
BG (1) BG108634A (ru)
BR (1) BRPI0213425B8 (ru)
CA (1) CA2463896C (ru)
ES (1) ES2561108T3 (ru)
IL (1) IL160282A (ru)
MX (1) MXPA04003608A (ru)
NZ (1) NZ531460A (ru)
PL (1) PL211116B1 (ru)
RU (1) RU2292871C2 (ru)
WO (1) WO2003034988A2 (ru)
ZA (1) ZA200401076B (ru)

Families Citing this family (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101785861B (zh) * 2001-10-19 2014-08-13 爱德士实验室公司 用于药理活性化合物的可控释放的可注射组合物
US6946137B2 (en) * 2001-10-19 2005-09-20 Idexx Laboratories, Inc. Methods for the controlled delivery of pharmacologically active compounds
US20070060604A1 (en) * 2002-03-25 2007-03-15 Council Of Scientific And Industrial Research Antibiotic pharmaceutical composition with lysergol as bio-enhancer and method of treatment
US20050049210A1 (en) * 2003-08-27 2005-03-03 Idexx Laboratories, Inc. Methods for the controlled delivery of pharmacologically active compounds
US7858115B2 (en) * 2004-06-24 2010-12-28 Idexx Laboratories Phospholipid gel compositions for drug delivery and methods of treating conditions using same
US7854943B2 (en) 2004-06-24 2010-12-21 Idexx Laboratories Phospholipid gel compositions for drug delivery and methods of treating conditions using same
US7618651B2 (en) 2004-06-24 2009-11-17 Idexx Laboratories Pharmaceutical compositions for drug delivery and methods of treating or preventing conditions using same
CN101048139A (zh) * 2004-10-28 2007-10-03 艾德克斯实验室公司 药物活性化合物的控释组合物
US7282487B2 (en) * 2004-10-28 2007-10-16 Idexx Laboratories Method for treating bacterial infections in horses or pigs with tilmicosin
WO2007016153A2 (en) * 2005-07-28 2007-02-08 Eli Lilly And Company Tilmicosin formulation
US8114440B2 (en) * 2005-11-16 2012-02-14 Idexx Laboratories Inc. Pharmaceutical compositions for the administration of aptamers
US7754679B2 (en) * 2005-11-16 2010-07-13 Idexx Laboratories, Inc. Pharmaceutical compositions for the administration of aptamers
US20070196398A1 (en) * 2006-02-17 2007-08-23 Murthy Yerramilli V S Fluoroquinolone fatty acid salt compositions
US7973022B2 (en) * 2006-02-17 2011-07-05 Idexx Laboratories, Inc. Fluoroquinolone carboxylic acid salt compositions
US20090239891A1 (en) * 2006-03-01 2009-09-24 Shukla Atul J Sustained Release Dosage Forms of Analgesic Medications
CA2687141C (en) 2007-05-22 2014-04-01 Amgen Inc. Compositions and methods for producing bioactive fusion proteins
US20090005326A1 (en) * 2007-06-26 2009-01-01 Idexx Laboratories, Inc. Single dose roxithromycin
US8828960B2 (en) * 2007-07-17 2014-09-09 Idexx Laboratories, Inc. Amino acid vitamin ester compositions for controlled delivery of pharmaceutically active compounds
USRE46397E1 (en) 2007-11-07 2017-05-09 Svip5 Llc Slow release of organic salts of local anesthetics for pain relief
CN101496811B (zh) * 2008-12-24 2011-03-16 天津瑞普生物技术股份有限公司 一种可溶且稳定的替米考星组合物
CN101690713B (zh) * 2009-09-28 2011-12-28 普莱柯生物工程股份有限公司 一种喹诺酮注射液的制备方法
US20110177157A1 (en) * 2010-01-19 2011-07-21 Idexx Laboratories, Inc. Compositions for Controlled Delivery of Pharmaceutically Active Compounds
CN103930437A (zh) 2011-03-16 2014-07-16 安姆根有限公司 Nav1.3和Nav1.7的强效及选择性抑制剂
ES2875957T3 (es) 2012-12-20 2021-11-11 Amgen Inc Agonistas del receptor APJ y usos de los mismos
EP2970408B1 (en) 2013-03-12 2018-01-10 Amgen Inc. Potent and selective inhibitors of nav1.7
US10258585B2 (en) 2014-03-13 2019-04-16 Neuroderm, Ltd. DOPA decarboxylase inhibitor compositions
MX2016011837A (es) 2014-03-13 2017-04-27 Neuroderm Ltd Composiciones de inhibidores de la dopa decarboxilasa.
EP4257152A3 (en) 2014-06-10 2023-12-06 Amgen Inc. Apelin polypeptides
US11318190B2 (en) 2017-05-05 2022-05-03 United States Government As Represented By The Department Of Veterans Affairs Methods and compositions for treating liver disease
CN108042491B (zh) * 2018-01-23 2021-02-09 山东迅达康兽药有限公司 一种替米考星纳米乳及其制备方法
CN113507922A (zh) * 2019-03-01 2021-10-15 勃林格殷格翰动物保健美国公司 可注射的氯舒隆组合物、其方法和用途
US11331293B1 (en) 2020-11-17 2022-05-17 Neuroderm, Ltd. Method for treatment of Parkinson's disease
US11213502B1 (en) 2020-11-17 2022-01-04 Neuroderm, Ltd. Method for treatment of parkinson's disease
US11844754B2 (en) 2020-11-17 2023-12-19 Neuroderm, Ltd. Methods for treatment of Parkinson's disease
CN113730340A (zh) * 2021-09-17 2021-12-03 中国药科大学 一种注射用脂肪酸缓释组合物及其制备方法和应用

Family Cites Families (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB674784A (en) * 1949-05-25 1952-07-02 Chimiotherapie Lab Franc Penicillin preparations for injection
GB731933A (en) * 1951-04-28 1955-06-15 Fougera And Company E Liquid preparations of therapeutically active substances for sub-cutaneous or intramuscular injection
US4259331A (en) * 1979-04-16 1981-03-31 Pfizer Inc. Oxytetracycline compositions
US4298375A (en) 1979-10-01 1981-11-03 Monsanto Company 2-Substituted-5-phenyl-4-thiazolecarboxylic acids and their derivatives as safening agents
US4820695A (en) 1982-09-13 1989-04-11 Eli Lilly And Company C-20-dihydro-deoxy-(cyclic amino)-derivatives of macrolide antibiotics
DE3248328A1 (de) * 1982-12-28 1984-06-28 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Schwerloesliche salze von aminoglykosiden sowie diese enthaltende formulierungen mit verzoegerter wirkstoff-freigabe
GB8725427D0 (en) * 1987-10-30 1987-12-02 Lilly Industries Ltd Somatotropin formulations
JPH027314A (ja) 1988-06-27 1990-01-11 Asahi Denso Kk スイッチ
JPH02115118A (ja) * 1988-10-24 1990-04-27 Wakunaga Pharmaceut Co Ltd 注射剤
US5574020A (en) * 1989-09-28 1996-11-12 Eli Lilly And Company Tilmicosin formulation
US5658956A (en) * 1991-03-01 1997-08-19 Warner-Lambert Company Bioadhesive-wound healing compositions and methods for preparing and using same
GB9211268D0 (en) * 1992-05-28 1992-07-15 Ici Plc Salts of basic peptides with carboxyterminated polyesters
SE9202128D0 (sv) * 1992-07-09 1992-07-09 Astra Ab Precipitation of one or more active compounds in situ
CN1093371A (zh) * 1992-12-21 1994-10-12 伊莱利利公司 水生生物革兰氏阳性疾病的治疗
US6110905A (en) * 1994-07-09 2000-08-29 Norbrook Laboratories Limited Long-acting oxytetracycline composition
US6333021B1 (en) 1994-11-22 2001-12-25 Bracco Research S.A. Microcapsules, method of making and their use
JP3277735B2 (ja) * 1994-12-07 2002-04-22 富士レビオ株式会社 ナフトエ酸誘導体の吸収促進組成物
US5747058A (en) 1995-06-07 1998-05-05 Southern Biosystems, Inc. High viscosity liquid controlled delivery system
US6310053B1 (en) * 1995-07-05 2001-10-30 Norbrook Laboratories Limited Long-acting oxytetracycline composition
US5736152A (en) * 1995-10-27 1998-04-07 Atrix Laboratories, Inc. Non-polymeric sustained release delivery system
US5723447A (en) 1996-07-02 1998-03-03 Rhone Merieux, Inc. Water miscible erythromycin solutions
US5958888A (en) * 1996-07-02 1999-09-28 Merial, Inc. Water miscible macrolide solutions
IL119029A0 (en) 1996-08-07 1996-11-14 Yeda Res & Dev Long-acting drugs and pharamaceutical compositions comprising them
EP0920338A2 (en) * 1996-08-12 1999-06-09 MedLogic Global Corporation Composition for pharmaceutical applications
SE511313C2 (sv) * 1997-01-13 1999-09-06 Gs Dev Ab Komposition med reglerad frisättning innefattande fettsyraester av diacylglycerol
US6630168B1 (en) * 1997-02-20 2003-10-07 Biomedicines, Inc. Gel delivery vehicles for anticellular proliferative agents
US6074657A (en) * 1997-03-20 2000-06-13 Pharmacia & Upjohn Company Administration of an injectable antibiotic in the ear of an animal
AU731799B2 (en) * 1997-05-06 2001-04-05 Norbrook Laboratories Limited Improvements in or relating to long-acting antimicrobials
JPH11171794A (ja) * 1997-12-04 1999-06-29 Shoji Awazu 動脈注射製剤
CO5080775A1 (es) 1998-03-02 2001-09-25 Lilly Co Eli Tratamiento de enfermedad viral en cerdos
BE1011899A6 (fr) * 1998-04-30 2000-02-01 Ucb Sa Compositions pharmaceutiques gelifiables utilisables.
US6239112B1 (en) * 1998-07-09 2001-05-29 Merial, Inc. Water miscible macrolide solutions
US6328961B1 (en) 1998-08-20 2001-12-11 Bristol-Myers Squibb Company Tyrissamycin antibiotic
US6174540B1 (en) * 1998-09-14 2001-01-16 Merck & Co., Inc. Long acting injectable formulations containing hydrogenated caster oil
US6677321B1 (en) * 1999-12-09 2004-01-13 Bruce Levin Methods and compositions for treatment of inflammatory disease
AU781682B2 (en) * 2000-03-20 2005-06-09 Zoetis Services Llc Sustained-release compositions for parenteral administration
US6726918B1 (en) * 2000-07-05 2004-04-27 Oculex Pharmaceuticals, Inc. Methods for treating inflammation-mediated conditions of the eye
US20030219461A1 (en) * 2000-09-12 2003-11-27 Britten Nancy J. Parenteral combination therapy for infective conditions
US20040033938A1 (en) * 2000-09-12 2004-02-19 Britten Nancy J. Cyclooxygenase-2 inhibitor and antibacterial agent combination for intramammary treatment of mastitis
US6946137B2 (en) * 2001-10-19 2005-09-20 Idexx Laboratories, Inc. Methods for the controlled delivery of pharmacologically active compounds
CN101785861B (zh) * 2001-10-19 2014-08-13 爱德士实验室公司 用于药理活性化合物的可控释放的可注射组合物
US6790867B2 (en) * 2002-05-20 2004-09-14 Schering-Plough Animal Health Corporation Compositions and method for treating infection in cattle and swine
US20050049210A1 (en) * 2003-08-27 2005-03-03 Idexx Laboratories, Inc. Methods for the controlled delivery of pharmacologically active compounds

Also Published As

Publication number Publication date
CN1607937A (zh) 2005-04-20
CN101785861A (zh) 2010-07-28
US20050163859A1 (en) 2005-07-28
NZ531460A (en) 2005-05-27
JP4850390B2 (ja) 2012-01-11
IL160282A (en) 2009-11-18
US20050075296A1 (en) 2005-04-07
US6887487B2 (en) 2005-05-03
BRPI0213425B8 (pt) 2021-05-25
ZA200401076B (en) 2005-06-29
US7033599B2 (en) 2006-04-25
BR0213425A (pt) 2004-12-14
EP1446103A4 (en) 2011-01-12
BG108634A (en) 2005-04-30
MXPA04003608A (es) 2004-07-27
JP2005506992A (ja) 2005-03-10
US7404964B2 (en) 2008-07-29
WO2003034988A3 (en) 2003-07-31
WO2003034988A2 (en) 2003-05-01
RU2292871C2 (ru) 2007-02-10
BRPI0213425B1 (pt) 2020-01-28
US20030130211A1 (en) 2003-07-10
CA2463896C (en) 2010-05-04
AU2002335077B2 (en) 2006-09-07
PL368338A1 (en) 2005-03-21
CN101785861B (zh) 2014-08-13
EP1446103A2 (en) 2004-08-18
US20070141162A1 (en) 2007-06-21
ES2561108T3 (es) 2016-02-24
EP1446103B1 (en) 2015-12-23
CA2463896A1 (en) 2003-05-01
PL211116B1 (pl) 2012-04-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004115103A (ru) Инъецируемые композиции для контролируемоей доставки фармакологически активного соединения
JP2005506992A5 (ru)
US4126680A (en) Tetracycline antibiotic compositions
SK12993A3 (en) Pharmaceutical composition of florfenicol
BRPI0618891A2 (pt) composições farmacêuticas
ES2253423T3 (es) Formulacion de un ester de testosterona para uso humano.
RU2009127500A (ru) Фармацевтические композиции и способ лечения воспаления у крупного рогатого скота и других животных
US4771073A (en) Rectally absorbable form of L-dopa
EA201171109A1 (ru) Новая композиция замедленного высвобождения соединений, выбранных из класса миорелаксантов центрального действия
JP2007503433A5 (ru)
CA2522009A1 (en) Methods for the controlled delivery of pharmacologically active compounds
AU2014366221B2 (en) Long-acting ketoprofen compositions
JP2006523723A5 (ru)
WO2005025488A3 (en) Methods for the controlled delivery of pharmacologically active compounds
RU2001111808A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая сочетание правовращающего и левовращающего изомеров соталола
KR850001300B1 (ko) 옥시테트라사이클린 조성물의 제조방법
RU2019109695A (ru) Лекарственная форма для пролонгированного ослабления симптомов
RU2002130719A (ru) Композиция, обладающая активирующей активностью
RU2010129409A (ru) Способ лечения псороптоза кроликов и отодектоза плотоядных животных
JP2007509949A5 (ru)
CA2696914A1 (en) Lyophilized pharmaceutical compositions
RU98105506A (ru) Оральное применение (+)-о-деметилтрамадола в качестве анальгетика
ES2214985T1 (es) Combinaciones sinergicas de ligandos del receptor retinoide y agentes citotoxicos seleccionados para el tratamiento del cancer.
AR044184A1 (es) Metodo para el manejo terapeutico de la proliferacion extrauterina de tejido endometrial, dolor pelvico cronico y obstruccion de las trompas de falopio, las composiciones farmaceuticas utiles para la aplicacion de dicho metodo y el uso de un antagonista de lhrh para la preparacion de dichos medicame
WO2004047803A1 (fr) Injection de medicament pour animaux renfermant du closantel ou du sodium de closantel