RU2003117468A - Новые соединения для применения в качестве ингибиторов протеазы вич - Google Patents
Новые соединения для применения в качестве ингибиторов протеазы вич Download PDFInfo
- Publication number
- RU2003117468A RU2003117468A RU2003117468/04A RU2003117468A RU2003117468A RU 2003117468 A RU2003117468 A RU 2003117468A RU 2003117468/04 A RU2003117468/04 A RU 2003117468/04A RU 2003117468 A RU2003117468 A RU 2003117468A RU 2003117468 A RU2003117468 A RU 2003117468A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- butyl
- tert
- decahydro
- phenylbutyl
- methanesulfonyl
- Prior art date
Links
- ADIXGXZDUZYUDQ-IRQKTYFWSA-N CC(C(CC(C)(C)S=O)NC(N(C)Cc1cnccc1)=O)NC(Cc1ccccc1)C(CN(CC(CCCC1)C1C1)[C@@H]1C(NC(C)(C)C)=O)O Chemical compound CC(C(CC(C)(C)S=O)NC(N(C)Cc1cnccc1)=O)NC(Cc1ccccc1)C(CN(CC(CCCC1)C1C1)[C@@H]1C(NC(C)(C)C)=O)O ADIXGXZDUZYUDQ-IRQKTYFWSA-N 0.000 description 1
- 0 CC(C)(C)*C([C@]1*(C[C@@](*)C(Cc2ccccc2)*C(C(CC(C)(C)[Cn]=O)*CCC(C2=C[Cn]C(C)=*2)=O)=O)CC(CCCC2)C2C1)=O Chemical compound CC(C)(C)*C([C@]1*(C[C@@](*)C(Cc2ccccc2)*C(C(CC(C)(C)[Cn]=O)*CCC(C2=C[Cn]C(C)=*2)=O)=O)CC(CCCC2)C2C1)=O 0.000 description 1
- TZMNKJAWULVVKL-MIQBGZKZSA-N CC(C)(C)C(NC(CC(C)(C)S)C(NC(C1)([C@@H](CN(CC(CCCC2)C2C2)[C@@H]2C(NC(C)(C)C)=O)O)C1c1ccccc1)=O)=O Chemical compound CC(C)(C)C(NC(CC(C)(C)S)C(NC(C1)([C@@H](CN(CC(CCCC2)C2C2)[C@@H]2C(NC(C)(C)C)=O)O)C1c1ccccc1)=O)=O TZMNKJAWULVVKL-MIQBGZKZSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
- C07D217/22—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
- C07D217/26—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Virology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (20)
1. Соединения формулы
и их фармацевтически приемлемые соли,
где R1 означает водород, гидрокси или NHR2,
R2 означает водород, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероциклилалкил, циклоалкил, алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил, арилкарбонил, гетероциклилкарбонил, арилалкилкарбонил, гетероциклилалкилкарбонил, алкилоксикарбонил, арилалкилоксикарбонил, гетероциклилалкилоксикарбонил, арил, гетероциклил, сульфонил, алкилсульфонил, арилсульфонил, гетероциклилсульфонил или группу формулы
где X означает кислород или серу, и
R7 и R8 означают независимо друг от друга водород, алкил, арил, гетероциклил, арилалкил, гетероциклилалкил, или
R7 и R8 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, насыщенный цикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом или группу
где n означает 0,
Y означает кислород или серу, и
R10 означает водород, алкил, арилалкил, гетероциклилалкил, арил, гетероциклил, или
где n означает 1,
Y означает азот,
R9 означает водород или алкил, и
R10 означает водород, алкил, арилалкил, гетероциклилалкил, арил, гетероциклил, или
R9 и R10 образуют вместе с гетероатомом, с которым они связаны, гетероцикл,
R11 и R12 означают независимо друг от друга водород или алкил, или
R11 и R12 образуют вместе с атомом углерода, с которым они связаны, цикл,
R3, R4 означают независимо друг от друга алкил или образуют вместе с атомом углерода, с которым они связаны, карбоцикл,
R5 означает алкил, арилалкил, гетероциклилалкил, или
R4 и R5 образуют вместе с атомом углерода или серы, с которым они связаны, гетероцикл, и
R6 означает алкил, арилалкил, гетероциклилалкил, алкилоксиалкил, гидроксиалкил, аминоалкил, фторалкил, и
R13 означает водород или остаток неорганического или органического сложного эфира, и
R15 означает арил,
при условии, что если R3, R4 и R5 означают метил, R6 означает трет.-бутил, R13 означает водород, и если R15 означает фенил, R2 не означает бензилоксикарбонил и не означает 2-хинолинкарбонил.
2. Соединения формулы
и их фармацевтически приемлемые соли,
где R1 означает водород, гидрокси или NHR2,
R2 означает водород, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероциклилалкил, циклоалкил, алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил, арилкарбонил, гетероциклилкарбонил, арилалкилкарбонил, гетероциклилалкилкарбонил, алкилоксикарбонил, арилалкилоксикарбонил, гетероциклилалкилоксикарбонил, арил, гетероциклил, сульфонил, алкилсульфонил, арилсульфонил, гетероциклилсульфонил или группу формулы
где X означает кислород или серу, и
R7 и R8 означают независимо друг от друга водород, алкил, арил, гетероциклил, арилалкил, гетероциклилалкил, или
R7 и R8 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, насыщенный цикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом или группу
где n означает 0,
Y означает кислород или серу, и
R10 означает водород, алкил, арилалкил, гетероциклил, или
где n означает 1,
Y означает азот,
R9 означает водород или алкил, и
R10 означает водород, алкил, арил, гетероциклил, или
R9 и R10 образуют вместе с гетероатомом, с которым они связаны, гетероцикл,
R11 и R12 означают независимо друг от друга водород или алкил, или
R11 и R12 образуют вместе с атомом углерода, с которым они связаны, цикл,
R3, R4 означают независимо друг от друга алкил или образуют вместе с атомом углерода, с которым они связаны, карбоцикл,
R5 означает алкил, арилалкил, гетероциклилалкил, или
R4 и R5 образуют вместе с атомом углерода или серы, с которым они связаны, гетероцикл, и
R6 означает алкил, арилалкил, гетероциклилалкил, алкилоксиалкил, гидроксиалкил, аминоалкил, фторалкил, и
R13 означает водород или остаток неорганического или органического сложного эфира, и
R15 означает арил, при условии, что если R3, R4 и R5 означают метил, R6 означает трет.-бутил, R13 означает водород, и R15 означает фенил, R2 не означает бензилоксикарбонил и не означает 2-хинолинкарбонил.
3. Соединения по п.1 или 2, имеющие формулу
где R2, R3, R4, R5, R6, R13 и R15 имеют приведенные выше значения.
4. Соединения по п.1 или 3, где R3, R4 и R5 означают метил, R6 означает трет.-бутил, и R15 означает фенил.
5. Соединения по пп.1-4, где R2 означает алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил, арилкарбонил, гетероциклилкарбонил, гетероциклилалкилкарбонил или группу формулы
где n означает 0,
Y означает кислород или серу, и
R10 означает алкил, арилалкил, гетероциклилалкил, арил, гетероциклил, или
где n означает 1,
Y означает азот,
R9 означает водород, и
R10 означает алкил, арилалкил, гетероциклилалкил, арил, гетероциклил, и
где R11 и R12 означают независимо водород.
6. Соединения по пп.1-5, где R3, R4 и R5 означают метил, R6 означает трет.-бутил, R15 означает фенил, и R2 означает алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил, арилкарбонил, гетероциклилкарбонил, гетероциклилалкилкарбонил или группу формулы
где n означает 0,
Y означает кислород или серу, и
R10 означает алкил, арилалкил, гетероциклилалкил, арил, гетероциклил, или
где n означает 1,
Y означает азот,
R9 означает водород, и
R10 означает алкил, арилалкил, гетероциклилалкил, арил, гетероциклил, и
где R11 и R12 означают независимо водород.
7. Соединения по пп.1-6, где R3, R4, R5 означают метил, R6 означает трет.-бутил, R15 означает фенил, и R2 означает арилкарбонил, гетероциклилкарбонил или группу формулы
где Y означает кислород, NH, S, СН2, и
R10 означает арил, гетероциклил.
8. Соединения по пп.1-7, где R13 означает водород.
9. Соединения по пп.1-8, выбранные из таблицы А.
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-N-бензил-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
флуоренил)метоксикарбонил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[2-(3-пиридилокси)ацетил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(метоксикарбонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
Бис(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-N-трет.-бутил-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-N-трет.-бутил-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
циано-3-пиридил)карбонил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(1,5-диметил-3-
пиразолил)карбонил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
трет.-бутил-5-метил-3-
пиразолил)карбонил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
(циклопропилкарбонил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
(циклобутилкарбонил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
(циклогексилкарбонил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[3(S)-[[N-
(тетрагидро-3(RS)-фуроил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-3(S)-
изохинолинкарбоксамид (смесь
диастереоизомеров 1:1)
метил-4-пиридил)карбонил]-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
хлор-4-пиридил)карбонил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
3(S)-[[3-(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(3-метилбензоил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(4-метоксибензоил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(4-метилбензоил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(5-метил-3-пиридил)карбонил]-
L-валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
(циклопентилкарбонил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(2,5-диметил-3-
пиразолил)карбонил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
пивалоил-L-валил]амино]-4-
фенилбутил]-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(4-метил-2-
тиазолил)карбонил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-3-
метил-N-[2-(1-
пирролил)ацетил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
(диэтиламино)ацетил]-3-
(метансульфонил)-3-метил-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-3-
метил-N-[2-(1-
пиразолил)ацетил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[N-[2-(1-
имидазолил)ацетил]-3-
(метансульфонил)-3-метил-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[N-[2-(1-
имидазолил)ацетил]-3-
(метансульфонил)-3-метил-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[N-[2-(1-
имидазолил)ацетил]-3-
(метансульфонил)-3-метил-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[N-[2-(1-
имидазолил)ацетил]-3-
(метансульфонил)-3-метил-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(5-тиазолил)карбонил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(6-метил-3-пиридил)карбонил]-
L-валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[N-метил-N-фенилглицил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[N-(2-
изопропоксиацетил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(2-пиридил)карбонил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(2-метил-4-
тиазолил)карбонил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(3-фенилпропионил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(3-фенилакрилоил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
(пентафторфенокси)ацетил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
Бензофурил)карбонил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-N-трет.-бутил-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[2-(фенилтио)ацетил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(2-метил-2-феноксипропионил)-
L-валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[2-(2-нафтилокси)ацетил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[2-(1-нафтилокси)ацетиламино]-
L-валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(5-метил-2-фуроил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[2-[2-
(диметиламино)ацетил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(3,5-диметоксибензоил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-N-
[(2-индолил)карбонил]-3(S)-
[[3-(метансульфонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-[1
-метил-2-индолил)карбонил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
ил)карбонил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-N-трет.-бутил-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(пропоксикарбонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[N-
(изопропоксикарбонил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
(этоксикарбонил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[N-[2-
(изопропиламино)ацетил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(N-фенилглицил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(N-метилглицил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-1-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[3-
(метансульфонил)бутирамидо]-4-
фенилбутил]-2(S)-
пиперазинкарбоксамид
метилбутирамидо]-2(R)-
гидрокси-4-фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
3-метилбутирамидо]-2(R)-
гидрокси-4-фенилбутил]-N-
трет.-бутил-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[3(S)-[[N-[2-
(тетрагидро-2(RS)-метил-1,1-
диоксо-2-тиенил)ацетил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-3(S)-
изохинолинкарбоксамид (смесь
диастереоизомеров)
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[2(R)-гидрокси-3-
(метансульфонил)-3-
метилбутирамидо]-4-
фенилбутил]-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[N-(диметилкарбамоил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
(диэтилкарбамоил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
этил-N-метилкарбамоил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(N-метил-N-пропилкарбамоил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(1-пирролидинил)карбонил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(пиперидинокарбонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(морфолинокарбонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(1-пиперазинил)карбонил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(4-метил-1-
пиперазинил)карбонил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[3(S)-[[N-
(тетрагидро-1,4-тиазин-4-
ил)карбонил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[N-изопропил-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
этил-3-(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-N-трет.-бутил-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
метил-L-валил]амино]-4-
фенилбутил]-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
фурфурил)-3-(метансульфонил)-
L-валил]амино]-2(R)-гидрокси-
4-фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(5-метил-2-фурфурил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
фторбензил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
хлорбензил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-3(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(2-метоксибензил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[N-(2-гидроксибензил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(2-метилбензил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
фторбензил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
хлорбензил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[N-(3-гидроксибензил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(5-метил-2-тенил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(2-пиридил)метил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[N-(4-гидроксибензил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(4-метилбензил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(2,2-диметилпропил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[N-изобутил-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(2-фенилэтилил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
(2,6-дифторбензил)-3-
(метансульфонил)-N-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
фурфурил)-3-(метансульфонил)-
L-валил]амино]-2(R)-гидрокси-
4-фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
(циклопропилметил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(2-метил-4-имидазолил)метил]-
L-валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(5-метил-4-имидазолил)метил]-
L-валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(1-метил-2-имидазолил)метил]-
L-валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(2-тиазолил)-L-валил]амино]-4-
фенилбутил]-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(4-метил-2-тиазолил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(4-фенил-2-тиазолил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
(этоксикарбонил)-2-тиазолил]-
3-(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
(Ацетоксиметил)-2-тиазолил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-N-трет.-бутил-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[4-[(метоксикарбонил)метил]-2-
тиазолил]-L-валил]амино]-4-
фенилбутил]-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[N-[4-(гидроксиметил)-2-
тиазолил]-3-(метансульфонил)-
L-валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[3(S)-[2(R)-(2,3-
дигидро-2-оксо-1H-имидазол-2-
ил)-3-(метансульфонил)-3-
метилбутирамидо]-2(R)-
гидрокси-4-фенилбутил]-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
l,2,3,4,4a(S),5,6,7,8,8a(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
(метоксикарбонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
(3-фторфенокси)ацетил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
(4-фторфенокси)ацетил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[3-(4-пиридил)акроил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(6-хинолинил)карбонил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
Бензотиазолил)карбонил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-N-трет.-бутил-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[3-(2-пиридил)акроил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[3-(3-пиридил)акроил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(2-хиноксалинил)карбонил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(пиридо[4,3-b]пиридин-2-
ил)карбонил]-L-валил]амино]-4-
фенилбутил]-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[N-[3-(3-
индолил)акроил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-
Бензодиоксол-5-ил)акроил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-N-трет.-бутил-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(3-хинолил)карбонил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
3-(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-N-трет.-бутил-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[N-метил-N-[(4-
пиридил)метил]карбамоил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[N-метил-N-[(3-
пиридил)метил]карбамоил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-гидрокси-
3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-
[(5-метил-2-
фурфурил)карбамоил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
(4-фторбензиламино)ацетил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
(Бензиламино)ацетил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-гидрокси-4-
фенилбутил]-N-трет.-бутил-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
10. Соединения по пп.1-7, где R13 означает –SO2OH, -PO(OH)2 или группу
где
R14 означает алкил, алкенил, циклоалкил, арил, арилалкил, гетероциклил, группу -СН2(СН2СН2O)mСН3, в которой m означает целое число 0-10 или связанный карбонильной группой радикал аминокислоты.
11. Соединения по п.10, выбранные из таблицы Б.
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-
(изобутирилокси)-3(S)-[[3-
(метансульфонил)-N-[(3-
пиридил)карбонил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[2(R)-
(изобутирилокси)-3(S)-[[3-
(метансульфонил)-N-[2-(3-
пиридилокси)ацетил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
3(S)-изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),4,5,6,8,8а(S)-
декагидро-2-[3(S)-[[3-
(метансульфонил)-N-[(3-
пиридил)карбонил]-L-
валил]амино]-4-фенил-2(R)-(L-
валилокси)бутил]-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-2-[3(S)-[[N-[(2-
индолил)карбонил]-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-[4-
(морфолинометил)бензоилокси]-
4-
изохинолинкарбоксамид
цианобензоил)-3-
(метансульфонил)-L-
валил]амино]-2(R)-[2-[2-(2-
метоксиэтокси)этокси]ацетокси
]-4-фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
карбоксипропионилокси)-3(S)-
[[3-(метансульфонил)-N-[(3-
пиридил)карбонил]-L-
валил]амино]-4-фенилбутил]-
1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8,8а(S)-
декагидро-3(S)-
изохинолинкарбоксамид
12. Соединения по п.1 формулы
где R3, R4, R5, R6, R13 и R15 имеют значения, описанные выше, и R20 означает гетероциклил.
13. Соединения по п.12, где R3, R4 и R5 означают метил, R6 означает трет.-бутил, R13 означает водород, и R15 означает фенил.
14. N-трет.-Бутил-1,2,3,4,4а(S),5,6,7,8а(S)-декагидро-2-[2(R)-гидрокси-3(S)-[[3-(метансульфонил)-N-[2-(3-пиридилокси)ацетил]-L-валил]амино]-4-
фенилбутил]-3(S)-изохинолинкарбоксамид и его фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры.
15. Соединения по пп.1-14 для применения в качестве терапевтически активных веществ.
16. Соединения по пп.1-14 для применения в лечении заболеваний, опосредованных ВИЧ.
17. Лекарственное средство, содержащее соединение по пп.1-14 наряду с терапевтически инертным носителем, для применения в лечении заболеваний, опосредованных ВИЧ.
18. Применение соединений по пп.1-14 для лечения или предупреждения заболеваний, опосредованных ВИЧ.
19. Применение соединений по пп.1-14 с целью получения лекарственного средства, содержащего соединение по пп.1-14, для лечения заболеваний, опосредованных ВИЧ.
20. Изобретение, как оно описано выше.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB0028483.6A GB0028483D0 (en) | 2000-11-22 | 2000-11-22 | Hydroxyethylamine HIV protease inhibitors |
| GB0028483.6 | 2000-11-22 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2003117468A true RU2003117468A (ru) | 2005-01-27 |
| RU2265016C2 RU2265016C2 (ru) | 2005-11-27 |
Family
ID=9903670
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2003117468/04A RU2265016C2 (ru) | 2000-11-22 | 2001-11-12 | Изохинолинкарбоксамиды и лекарственное средство на их основе для применения в качестве ингибиторов протеазы вич |
Country Status (27)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6472404B1 (ru) |
| EP (1) | EP1339692A1 (ru) |
| JP (1) | JP2004520283A (ru) |
| KR (1) | KR20030060953A (ru) |
| CN (1) | CN1476436A (ru) |
| AR (1) | AR031763A1 (ru) |
| AU (2) | AU2002229546B2 (ru) |
| BG (1) | BG107839A (ru) |
| BR (1) | BR0115566A (ru) |
| CA (1) | CA2428459A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ20031667A3 (ru) |
| EC (1) | ECSP034618A (ru) |
| GB (1) | GB0028483D0 (ru) |
| GT (1) | GT200100233A (ru) |
| HU (1) | HUP0303007A2 (ru) |
| IL (1) | IL155573A0 (ru) |
| MA (1) | MA26966A1 (ru) |
| MX (1) | MXPA03004534A (ru) |
| NO (1) | NO20032290L (ru) |
| NZ (1) | NZ525550A (ru) |
| PA (1) | PA8533401A1 (ru) |
| PE (1) | PE20020610A1 (ru) |
| PL (1) | PL366704A1 (ru) |
| RU (1) | RU2265016C2 (ru) |
| SK (1) | SK7602003A3 (ru) |
| UY (1) | UY27033A1 (ru) |
| WO (1) | WO2002042277A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4953297B2 (ja) * | 2004-09-15 | 2012-06-13 | 塩野義製薬株式会社 | Ｈｉｖインテグラーゼ阻害活性を有するカルバモイルピリドン誘導体 |
| UA87884C2 (ru) * | 2004-12-03 | 2009-08-25 | Мерк Энд Ко., Инк. | Безводная кристаллическая калиевая соль ингибитора вич-интегразы |
| RU2474575C2 (ru) * | 2008-03-26 | 2013-02-10 | Дайити Санкио Компани, Лимитед | Новое производное тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на его основе, применение его и способ лечения и/или предотвращения заболевания |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8927913D0 (en) | 1989-12-11 | 1990-02-14 | Hoffmann La Roche | Amino acid derivatives |
| MX9308016A (es) * | 1992-12-22 | 1994-08-31 | Lilly Co Eli | Compuestos inhibidores de la proteasa del virus de la inmunodeficiencia humana, procedimiento para su preparacion y formulacion farmaceutica que los contiene. |
-
2000
- 2000-11-22 GB GBGB0028483.6A patent/GB0028483D0/en not_active Ceased
-
2001
- 2001-11-12 IL IL15557301A patent/IL155573A0/xx unknown
- 2001-11-12 KR KR10-2003-7006907A patent/KR20030060953A/ko not_active Application Discontinuation
- 2001-11-12 AU AU2002229546A patent/AU2002229546B2/en not_active Ceased
- 2001-11-12 CA CA002428459A patent/CA2428459A1/en not_active Abandoned
- 2001-11-12 AU AU2954602A patent/AU2954602A/xx active Pending
- 2001-11-12 RU RU2003117468/04A patent/RU2265016C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-11-12 CZ CZ20031667A patent/CZ20031667A3/cs unknown
- 2001-11-12 PL PL01366704A patent/PL366704A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2001-11-12 WO PCT/EP2001/013068 patent/WO2002042277A1/en active IP Right Grant
- 2001-11-12 HU HU0303007A patent/HUP0303007A2/hu unknown
- 2001-11-12 CN CNA018192890A patent/CN1476436A/zh active Pending
- 2001-11-12 NZ NZ525550A patent/NZ525550A/en unknown
- 2001-11-12 JP JP2002544412A patent/JP2004520283A/ja active Pending
- 2001-11-12 MX MXPA03004534A patent/MXPA03004534A/es active IP Right Grant
- 2001-11-12 SK SK760-2003A patent/SK7602003A3/sk unknown
- 2001-11-12 EP EP01990405A patent/EP1339692A1/en not_active Withdrawn
- 2001-11-12 BR BR0115566-0A patent/BR0115566A/pt not_active IP Right Cessation
- 2001-11-20 US US09/999,082 patent/US6472404B1/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-11-21 AR ARP010105431A patent/AR031763A1/es unknown
- 2001-11-21 UY UY27033A patent/UY27033A1/es not_active Application Discontinuation
- 2001-11-21 PA PA20018533401A patent/PA8533401A1/es unknown
- 2001-11-21 GT GT200100233A patent/GT200100233A/es unknown
- 2001-11-22 PE PE2001001170A patent/PE20020610A1/es not_active Application Discontinuation
-
2003
- 2003-05-21 EC EC2003004618A patent/ECSP034618A/es unknown
- 2003-05-21 NO NO20032290A patent/NO20032290L/no unknown
- 2003-05-22 MA MA27172A patent/MA26966A1/fr unknown
- 2003-05-22 BG BG107839A patent/BG107839A/bg unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL155573A0 (en) | 2003-11-23 |
| ECSP034618A (es) | 2003-06-25 |
| US6472404B1 (en) | 2002-10-29 |
| PE20020610A1 (es) | 2002-07-13 |
| PA8533401A1 (es) | 2002-10-31 |
| KR20030060953A (ko) | 2003-07-16 |
| NZ525550A (en) | 2004-11-26 |
| BR0115566A (pt) | 2003-09-30 |
| HUP0303007A2 (hu) | 2003-12-29 |
| AU2002229546B2 (en) | 2006-05-04 |
| WO2002042277A1 (en) | 2002-05-30 |
| GT200100233A (es) | 2002-07-04 |
| AR031763A1 (es) | 2003-10-01 |
| UY27033A1 (es) | 2002-06-20 |
| RU2265016C2 (ru) | 2005-11-27 |
| NO20032290D0 (no) | 2003-05-21 |
| CZ20031667A3 (cs) | 2004-01-14 |
| GB0028483D0 (en) | 2001-01-10 |
| CN1476436A (zh) | 2004-02-18 |
| MA26966A1 (fr) | 2004-12-20 |
| BG107839A (bg) | 2004-06-30 |
| JP2004520283A (ja) | 2004-07-08 |
| SK7602003A3 (en) | 2004-01-08 |
| NO20032290L (no) | 2003-05-21 |
| PL366704A1 (en) | 2005-02-07 |
| MXPA03004534A (es) | 2003-09-10 |
| CA2428459A1 (en) | 2002-05-30 |
| EP1339692A1 (en) | 2003-09-03 |
| AU2954602A (en) | 2002-06-03 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN110612297B (zh) | 雌激素受体蛋白水解调节剂及相关使用方法 | |
| US11098010B2 (en) | Substituted dihydroindene-4-carboxamides and analogs thereof, and methods using same | |
| AU2001277754B2 (en) | Proline derivatives and use thereof as drugs | |
| AU2002219555B2 (en) | VLA-4 Inhibitors | |
| RU2135478C1 (ru) | Гетероциклические соединения, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения | |
| CA2328234C (en) | Compounds that inhibit the binding of integrins to their receptors | |
| EP2262802B1 (en) | Pim kinase inhibitors and methods of their use | |
| CA2195027C (en) | Hiv protease inhibitors useful for the treatment of aids | |
| KR20220102156A (ko) | Bcl6 표적화 모이어티에 연결된 e3 유비퀴틴 리가아제 결합 모이어티를 함유하는 이기능성 분자 | |
| US20060030557A1 (en) | Substituted pyridines having antiangiogenic activity | |
| RU2002121645A (ru) | Производные 2-аминоникотинамида и их применение в качестве ингибиторов vegf-рецептора тирозинкиназы | |
| CA2396590A1 (en) | 2-amino-nicotinamide derivatives and their use as vegf-receptor tyrosine kinase inhibitors | |
| WO2011153588A1 (en) | Viral polymerase inhibitors | |
| KR20110056399A (ko) | 헤테로시클릭 ｐｉｍ-키나제 억제제 | |
| AU3167799A (en) | Amidine compounds | |
| CA2433090A1 (en) | Dipeptidyl peptidase iv inhibitor | |
| EP1254904A1 (en) | Novel piperidine compounds and drugs containing the same | |
| EP2473502A1 (en) | Heteroaryl compounds as kinase inhibitors | |
| KR100767199B1 (ko) | 인테그린이 이의 수용체에 결합하는 것을 억제하는프로판산 유도체 | |
| AU2083501A (en) | 1-(aminophenyl)-2-pyrrolidones as integrin inhibitors | |
| EP0661266A1 (en) | Substituted cyclic amine compounds as 5HT2 antagonists | |
| CA2516931C (en) | Novel bicyclic urea derivatives useful in the treatment of cancer and other disorders | |
| KR20160003735A (ko) | 돌라스타틴 10 및 오리스타틴 유도체 | |
| EP1047690A1 (en) | Heterocyclic ether and thioether compounds useful in controlling chemical synaptic transmission | |
| AU2011345969B2 (en) | Novel substituted isoquinoline derivative |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20081113 |