RU2002125860A - Новые производные циклического амида - Google Patents
Новые производные циклического амидаInfo
- Publication number
- RU2002125860A RU2002125860A RU2002125860/04A RU2002125860A RU2002125860A RU 2002125860 A RU2002125860 A RU 2002125860A RU 2002125860/04 A RU2002125860/04 A RU 2002125860/04A RU 2002125860 A RU2002125860 A RU 2002125860A RU 2002125860 A RU2002125860 A RU 2002125860A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- hydrate
- salt
- compound
- alkyl group
- Prior art date
Links
- 150000003950 cyclic amides Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 19
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 19
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 19
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 14
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 11
- -1 or hydrate Substances 0.000 claims 10
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 9
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 9
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 7
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 5
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 5
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 4
- 208000002551 Irritable Bowel Syndrome Diseases 0.000 claims 3
- 230000027455 binding Effects 0.000 claims 3
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 3
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 3
- 239000003446 ligand Substances 0.000 claims 3
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 3
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004442 acylamino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N furane Chemical group C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002911 monocyclic heterocycle group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 230000001105 regulatory Effects 0.000 claims 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 2
- 125000005017 substituted alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004426 substituted alkynyl group Chemical group 0.000 claims 2
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N thiophene Chemical group C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- QMABXIDTZJYCCL-UHFFFAOYSA-N 4-fluoro-2-[[1-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxoethyl]piperidin-4-yl]methyl]-3H-isoindol-1-one Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1C(=O)CN1CCC(CN2C(C3=C(C(=CC=C3)F)C2)=O)CC1 QMABXIDTZJYCCL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001255 4-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1F 0.000 claims 1
- BMTHLBVTDVRTHV-UHFFFAOYSA-N 5-[[1-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxoethyl]piperidin-4-yl]methyl]-4H-furo[2,3-c]pyrrol-6-one Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1C(=O)CN1CCC(CN2C(C=3OC=CC=3C2)=O)CC1 BMTHLBVTDVRTHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CAVPVBSWNKGPFK-UHFFFAOYSA-N 5-[[1-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxoethyl]piperidin-4-yl]methyl]-4H-thieno[2,3-c]pyrrol-6-one Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1C(=O)CN1CCC(CN2C(C=3SC=CC=3C2)=O)CC1 CAVPVBSWNKGPFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IKCMZVYNFWIHSB-UHFFFAOYSA-N 5-chloro-2-[[1-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxoethyl]piperidin-4-yl]methyl]-3H-isoindol-1-one Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1C(=O)CN1CCC(CN2C(C3=CC=C(Cl)C=C3C2)=O)CC1 IKCMZVYNFWIHSB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PKEXCOGJIRKUGD-UHFFFAOYSA-N 5-fluoro-2-[[1-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxoethyl]piperidin-4-yl]methyl]-3H-isoindol-1-one Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1C(=O)CN1CCC(CN2C(C3=CC=C(F)C=C3C2)=O)CC1 PKEXCOGJIRKUGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010001897 Alzheimer's disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010002383 Angina pectoris Diseases 0.000 claims 1
- 206010002855 Anxiety Diseases 0.000 claims 1
- 206010057666 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010003119 Arrhythmia Diseases 0.000 claims 1
- 208000003174 Brain Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010007521 Cardiac arrhythmias Diseases 0.000 claims 1
- 208000000350 Central Nervous System Disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010009887 Colitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims 1
- 208000007784 Diverticulitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010013663 Drug dependence Diseases 0.000 claims 1
- 208000001848 Dysentery Diseases 0.000 claims 1
- 208000001187 Dyskinesias Diseases 0.000 claims 1
- 206010014551 Emotional disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000010227 Enterocolitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010015037 Epilepsy Diseases 0.000 claims 1
- 210000001035 Gastrointestinal Tract Anatomy 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 206010026749 Mania Diseases 0.000 claims 1
- 210000004400 Mucous Membrane Anatomy 0.000 claims 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010034010 Parkinsonism Diseases 0.000 claims 1
- 231100000643 Substance intoxication Toxicity 0.000 claims 1
- 206010070863 Toxicity to various agents Diseases 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004466 alkoxycarbonylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 1
- 125000006615 aromatic heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002102 aryl alkyloxo group Chemical group 0.000 claims 1
- 210000000748 cardiovascular system Anatomy 0.000 claims 1
- 201000008779 central nervous system disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000001084 cerebrovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 125000003367 polycyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N pyridine Chemical group C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RNRYULFRLCBRQS-UHFFFAOYSA-N roluperidone Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1C(=O)CN1CCC(CN2C(C3=CC=CC=C3C2)=O)CC1 RNRYULFRLCBRQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 1
Claims (21)
1. Соединение, представленное формулой (I), или его соль или гидрат или сольват
где X представляет алкильную группу, замещенную циклоалкилом алкильную группу, замещенную арилом алкильную группу, замещенную арилом алкенильную группу, замещенную арилом алкинильную группу, моноциклическую или полициклическую циклоалкильную группу, которая может быть замещена алкильной группой, арильную группу, гетероциклическую группу, или замещенную или незамещенную аминогруппу;
Q представляет группу, представленную –CH2-, -CO-, -O-, -S-, -CH(OR7)-, -C(=CH2)- или -C(=NR8)-, где R7 представляет атом водорода, алкильную группу, гидроксиалкильную группу или ацильную группу, и R8 представляет гидроксильную группу, алкоксильную группу, аралкилоксигруппу, ацилоксигруппу, ациламиногруппу или алкоксикарбониламиногруппу;
n=0-5;
R1 и R2, каждый, независимо, представляет атом водорода или алкильную группу, или R1 и R2 соединяются с образованием алкиленовой группы;
B представляет любую из нижеследующих групп:
где R3, R4, R5 и R6, каждый, независимо представляет заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, нитрогруппы, алкильной группы, галогенированной алкильной группы, гидроксильной группы, алкоксильной группы, галогенированной алкоксильной группы и цианогруппы;
m=1 или 2;
кольцо
представляет 5- или 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, которое может быть замещенным.
2. Соединение, или его соль, или гидрат, или сольват по п.1, где R1 и R2, независимо, представляют атом водорода или алкильную группу.
3. Соединение, или его соль, или гидрат, или сольват по п.1, где X представляет алкильную группу, замещенную арилом алкильную группу, замещенную арилом алкенильную группу, замещенную арилом алкинильную группу, арильную группу, моноциклическую циклоалкильную группу, моноциклическую гетероциклическую группу, 8-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, или аминогруппу, замещенную алкильной группой или арильной группой, Q представляет группу, представленную –CH2-, -CO-, -O-, -S-, -CH(OR7)- или -C(=NR8)-, где R7 представляет атом водорода, алкильную группу или ацильную группу, и R8 представляет гидроксильную группу, алкоксильную группу или ациламиногруппу, n=0-4, каждый из R1 и R2 представляет атом водорода, R3, R4, R5 и R6, каждый, независимо представляет заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, нитрогруппы, алкильной группы, галогенированной алкильной группы, гидроксильной группы, алкоксильной группы, галогенированной алкоксильной группы и цианогруппы, m=1 или 2, и кольцо
представляет гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из фуранового кольца, тиофенового кольца и пиридинового кольца, которые могут быть замещенными.
4. Соединение, или его соль, или гидрат, или сольват по п.3, где X представляет замещенную или незамещенную фенильную группу, где заместитель представляет один или несколько заместителей, выбранных из группы, состоящей из атома галогена, алкильной группы, галогенированной алкильной группы, алкоксильной группы, галогенированной алкоксильной группы и цианогруппы, 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, или 8-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую один или два гетероатома.
5. Соединение или его соль или гидрат или сольват по п.3, где В представлен формулой
где три из R3, R4, R5 и R6 являются атомами водорода, а один оставшийся представляет заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, нитрогруппы, алкильной группы, гидроксильной группы, алкоксильной группы и цианогруппы.
6. Соединение, или его соль, или гидрат, или сольват по п.1, где X представляет замещенную или незамещенную фенильную группу, где указанный заместитель представляет один или несколько заместителей, выбранных из группы, состоящей из атома галогена и алкоксильной группы, Q представляет –CH2-, -CO-, -O- или -CH(OH)-, n=1-3, каждый из R1 и R2 представляет атом водорода, три из R3, R4, R5 и R6 представляют атомы водорода, а один оставшийся представляет атом водорода, атом галогена или алкоксильную группу, m=1 или 2, и кольцо
представляет тиофеновое кольцо или фурановое кольцо.
7. Соединение, или его соль, или гидрат, или сольват по п.6, где X представляет п-фторфенильную группу, n=1, три из R3, R4, R5 и R6 представляют атомы водорода, а один оставшийся представляет атом водорода, атом галогена или метоксигруппу, m=1.
8. Соединение, или его соль, или гидрат, или сольват по п.7, где Q представляет –CH2-.
9. Соединение, или его соль, или гидрат, или сольват по п.7, где Q представляет -CO-.
10. Соединение, или его соль, или гидрат, или сольват по п.7, где Q представляет -О-.
11. Соединение, или его соль, или гидрат, или сольват по п.7, где Q представляет -CH(OH)-.
12. Соединение по п.1, представляющее собой 2-((1-(2-(4-Фторфенил)-2-оксоэтил)пиперидин-4-ил)метил)изоиндолин-1-он, или его соль, или гидрат, или сольват.
13. Соединение по п.1, представляющее собой 4-Фтор-2-((1-(2-(4-фторфенил)-2-оксоэтил)пиперидин-4-ил)метил)изоиндолин-1-он, или его соль, или гидрат, или сольват.
14. Соединение по п.1, представляющее собой 5-Хлор-2-((1-(2-(4-фторфенил)-2-оксоэтил)пиперидин-4-ил)метил)изоиндолин-1-он, или его соль, или гидрат, или сольват.
15. Соединение по п.1, представляющее собой 5-((1-(2-(4-фторфенил)-2-оксоэтил)пиперидин-4-ил)метил)-4,5-дигидро-6H-тиено[2,3-c]пиррол-6-он, или его соль, или гидрат, или сольват.
16. Соединение по п.1, представляющее собой 5-Фтор-2-[[1-[2-(4-фторфенил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил]метил]изоиндолин-1-он, или его соль, или гидрат, или сольват.
17. Соединение по п.1, представляющее собой 5-[[1-[2-(4-фторфенил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил]метил]-4,5-дигидро-6H-фуро[2,3-c]пиррол-6-он, или его соль, или гидрат, или сольват.
18. Лекарственное средство, которое включает вещество, выбранное из группы, включающей соединения по любому из пп.1-17, и их соль, и гидрат, и сольват в качестве активного ингредиента.
19. Лекарственное средство по п.18, которое используют в случае заболевания, которое можно лечить терапевтически и/или профилактически посредством регулирующего действия на нерв сигма лиганда.
20. Лекарственное средство по п.19, где заболеванием, которое можно лечить терапевтически и/или профилактически посредством регулирующего действия на нерв сигма лиганда, является заболевание центральной нервной системы, выбранное из группы, включающей тревогу, депрессию или эмоциональное расстройство, шизофрению, наркотическую интоксикацию или наркоманию, резкую боль, дискинезию, цереброваскулярные заболевания, эпилепсию, слабоумие, включая болезнь Альцгеймера, синдром Паркинсона, опухоль мозга, и расстройство, связанное с дефицитом внимания, заболевание желудочно-кишечного тракта, выбранное из группы, включающей синдром раздраженного кишечника, синдром раздраженной толстой кишки, спастическое состояние толстой кишки, колит слизистой оболочки, энтероколит, дивертикулит, и дизентерию, или заболевание сердечно-сосудистой системы, выбранное из группы, включающей гипертензию, аритмию и стенокардию.
21. Сигма лиганд, который включает вещество, выбранное из группы, включающей соединения по любому из пп.1-17, и его соль, и гидрат, и его сольват.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000-54674 | 2000-02-29 | ||
| JP2000054674 | 2000-02-29 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2002125860A true RU2002125860A (ru) | 2004-08-10 |
| RU2257384C2 RU2257384C2 (ru) | 2005-07-27 |
Family
ID=18575896
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2002125860/04A RU2257384C2 (ru) | 2000-02-29 | 2001-02-26 | Новые производные циклического амида |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7166617B2 (ru) |
| EP (1) | EP1260512B1 (ru) |
| JP (1) | JP4859324B2 (ru) |
| KR (1) | KR100815772B1 (ru) |
| CN (1) | CN100384836C (ru) |
| AT (1) | ATE366249T1 (ru) |
| AU (2) | AU2001234175B2 (ru) |
| CA (1) | CA2401711C (ru) |
| CY (1) | CY1106858T1 (ru) |
| DE (1) | DE60129210T2 (ru) |
| DK (1) | DK1260512T3 (ru) |
| ES (1) | ES2291293T3 (ru) |
| HU (1) | HUP0300203A3 (ru) |
| IL (2) | IL151533A0 (ru) |
| NZ (1) | NZ521576A (ru) |
| PT (1) | PT1260512E (ru) |
| RU (1) | RU2257384C2 (ru) |
| TW (1) | TWI296625B (ru) |
| WO (1) | WO2001064670A1 (ru) |
Families Citing this family (42)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7550459B2 (en) | 2001-12-28 | 2009-06-23 | Acadia Pharmaceuticals, Inc. | Tetrahydroquinoline analogues as muscarinic agonists |
| BR0215430A (pt) | 2001-12-28 | 2004-12-14 | Acadia Pharm Inc | Composto e seus usos, composição, método de tratamento, método de aumento d atividade de um receptor colinérgico, método de tratamento e prevenção ou redução dos sintomas associados à disfunção em mamìferos |
| CN1871222A (zh) * | 2003-10-24 | 2006-11-29 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | Ccr3受体拮抗剂 |
| US20060019969A1 (en) * | 2004-07-24 | 2006-01-26 | Laboratorios Dr. Esteve S.A. | Use of compounds active on the sigma receptor for the treatment of allodynia |
| WO2006137485A1 (ja) | 2005-06-24 | 2006-12-28 | Toyama Chemical Co., Ltd. | 新規な含窒素複素環化合物およびその塩 |
| US7807706B2 (en) * | 2005-08-12 | 2010-10-05 | Astrazeneca Ab | Metabotropic glutamate-receptor-potentiating isoindolones |
| JP5031745B2 (ja) * | 2005-08-12 | 2012-09-26 | アストラゼネカ アクチボラグ | 代謝型グルタミン酸受容体増強性イソインドロン |
| US7868008B2 (en) * | 2005-08-12 | 2011-01-11 | Astrazeneca Ab | Substituted isoindolones and their use as metabotropic glutamate receptor potentiators |
| EP2377530A3 (en) | 2005-10-21 | 2012-06-20 | Braincells, Inc. | Modulation of neurogenesis by PDE inhibition |
| WO2007053596A1 (en) | 2005-10-31 | 2007-05-10 | Braincells, Inc. | Gaba receptor mediated modulation of neurogenesis |
| TW200804281A (en) * | 2006-02-16 | 2008-01-16 | Astrazeneca Ab | New metabotropic glutamate receptor-potentiating isoindolones |
| US20100216734A1 (en) | 2006-03-08 | 2010-08-26 | Braincells, Inc. | Modulation of neurogenesis by nootropic agents |
| JP2009536669A (ja) | 2006-05-09 | 2009-10-15 | ブレインセルス，インコーポレイティド | アンジオテンシン調節による神経新生 |
| EP2026813A2 (en) | 2006-05-09 | 2009-02-25 | Braincells, Inc. | 5 ht receptor mediated neurogenesis |
| KR20090064418A (ko) * | 2006-09-08 | 2009-06-18 | 브레인셀즈 인코퍼레이션 | 4-아실아미노피리딘 유도체 포함 조합물 |
| US20100184806A1 (en) | 2006-09-19 | 2010-07-22 | Braincells, Inc. | Modulation of neurogenesis by ppar agents |
| CN101186612B (zh) * | 2006-11-15 | 2012-10-03 | 天津和美生物技术有限公司 | 可抑制细胞释放肿瘤坏死因子的吡咯啉衍生物及其制备和应用 |
| RU2478619C2 (ru) | 2006-12-11 | 2013-04-10 | Ривайва Фармасьютикалс, Инк. | Композиции, синтез и способы применения ингибиторов холинэстеразы на основе инданона |
| TWI417100B (zh) * | 2007-06-07 | 2013-12-01 | Astrazeneca Ab | 二唑衍生物及其作為代謝型麩胺酸受體增效劑-８４２之用途 |
| WO2009010479A2 (en) * | 2007-07-13 | 2009-01-22 | Euroscreen S.A. | Heterocyclic methylene piperidine derivatives and their use |
| DE102007047737A1 (de) * | 2007-10-05 | 2009-04-30 | Merck Patent Gmbh | Piperidin- und Piperazinderivate |
| US7790760B2 (en) * | 2008-06-06 | 2010-09-07 | Astrazeneca Ab | Metabotropic glutamate receptor isoxazole ligands and their use as potentiators 286 |
| US20100216805A1 (en) | 2009-02-25 | 2010-08-26 | Braincells, Inc. | Modulation of neurogenesis using d-cycloserine combinations |
| EP2353591A1 (en) | 2010-02-04 | 2011-08-10 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Sigma ligands for potentiating the analgesic effect of opioids and opiates in post-operative pain and attenuating the dependency thereof |
| ES2914120T3 (es) * | 2010-07-20 | 2022-06-07 | Minerva Neurosciences Inc | Procedimientos de uso de derivados de amida cíclicos para tratar trastornos mediados por el receptor sigma |
| US8937900B2 (en) | 2010-07-20 | 2015-01-20 | Qualcomm Incorporated | Enhancing pilot channel transmission in TD-SCDMA multicarrier systems using secondary carrier frequencies |
| BR112013001303A2 (pt) * | 2010-07-20 | 2016-05-17 | Cyrenaic Pharmaceuticals Inc | métodos de uso de derivados de amida cíclica para tratar esquizofrenia |
| EP2415471A1 (en) | 2010-08-03 | 2012-02-08 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Use of sigma ligands in opioid-induced hyperalgesia |
| EP2524694A1 (en) | 2011-05-19 | 2012-11-21 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Use of sigma ligands in diabetes type-2 associated pain |
| CN103524515B (zh) * | 2012-07-03 | 2016-07-06 | 浙江海正药业股份有限公司 | 具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的苯并间二氧杂环戊烯衍生物及其制备方法和用途 |
| US10179776B2 (en) * | 2014-06-09 | 2019-01-15 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Compounds and methods of use to treat schizophrenia |
| PE20171646A1 (es) * | 2014-12-02 | 2017-11-13 | Minerva Neurosciences Inc | Composiciones que comprenden 2-((1-(2(4-fluorofenil)-2-oxoetil)piperidin-4-il)metil)isoindolin-1-ona para tratar la esquizofrenia |
| WO2016199878A1 (ja) * | 2015-06-11 | 2016-12-15 | 富山化学工業株式会社 | シグマ受容体結合剤 |
| CN105523939B (zh) * | 2015-12-30 | 2017-11-14 | 李函璞 | 一种来那度胺中间体的制备方法 |
| KR20240005110A (ko) * | 2016-05-25 | 2024-01-11 | 미쓰비시 타나베 파마 코퍼레이션 | 비-조현병성 환자에서 음성 증상을 치료하기 위한 조성물 및 방법 |
| PE20200732A1 (es) | 2017-06-21 | 2020-07-23 | Minerva Neurosciences Inc | Formas de dosificacion oral y de liberacion controlada gastrorresistentes |
| MA53437A (fr) | 2018-08-21 | 2021-06-30 | Minerva Neurosciences Inc | Utilisation de rolupéridone pour traiter des symptômes et des troubles négatifs, augmenter la neuroplasticité et favoriser la neuroprotection |
| EP3990113A1 (en) * | 2019-06-28 | 2022-05-04 | Teva Czech Industries s.r.o. | Solid state forms of roluperidone and salts thereof |
| US20230190870A1 (en) | 2020-05-20 | 2023-06-22 | The Board Of Trustees Of The University Of Illinois | Method for Treating Lysosomal Storage Diseases with Histatin Peptides |
| JP2023537630A (ja) * | 2020-08-14 | 2023-09-04 | ミネルヴァ ニューロサイエンシズ，インコーポレーテッド | シグマリガンド化合物としての縮合アザ環およびその使用 |
| CN113651767B (zh) * | 2021-09-18 | 2023-06-09 | 江西中医药大学 | 一种苯并异噁唑类杂环化合物及其制备方法和应用 |
| US20230255953A1 (en) | 2022-02-14 | 2023-08-17 | Minerva Neurosciences, Inc. | Use of roluperidone in preventing relapse in schizophrenia patients |
Family Cites Families (37)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3797494A (en) | 1969-04-01 | 1974-03-19 | Alza Corp | Bandage for the administration of drug by controlled metering through microporous materials |
| US3742951A (en) | 1971-08-09 | 1973-07-03 | Alza Corp | Bandage for controlled release of vasodilators |
| US3996934A (en) | 1971-08-09 | 1976-12-14 | Alza Corporation | Medical bandage |
| US3947578A (en) | 1972-07-28 | 1976-03-30 | Roussel Uclaf | Omega-[4-(3"-indolyl)-piperidino]-alkyl-arylketones as nevroleptics |
| US3921636A (en) | 1973-01-15 | 1975-11-25 | Alza Corp | Novel drug delivery device |
| US4000287A (en) | 1974-12-16 | 1976-12-28 | Ciba-Geigy Corporation | Isoindolinopiperidines |
| US4031894A (en) | 1975-12-08 | 1977-06-28 | Alza Corporation | Bandage for transdermally administering scopolamine to prevent nausea |
| US4062953A (en) | 1976-06-24 | 1977-12-13 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Various 2-substituted-1H-benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-diones |
| US4168315A (en) | 1977-09-28 | 1979-09-18 | The Upjohn Company | Dianisyl thiazole compound, compositions and method of antithrombotic treatment |
| US4495194A (en) | 1982-11-12 | 1985-01-22 | Mead Johnson & Company | Antihypertensive isoindole derivatives |
| US5021428A (en) | 1985-07-02 | 1991-06-04 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | Novel chemical compounds for the prophylactic treatment of migraine |
| US4783471A (en) | 1985-07-02 | 1988-11-08 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | N-aralkyl piperidine methanol derivatives and the uses thereof |
| US4912117A (en) | 1985-07-02 | 1990-03-27 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | Novel chemical compounds |
| US5169096A (en) | 1985-07-02 | 1992-12-08 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | N-aralkyl-piperidine-methanol derivatives |
| US4762842A (en) | 1985-10-01 | 1988-08-09 | Eli Lilly And Company | Selective method for blocking 5HT2 receptors |
| JP2660407B2 (ja) | 1986-09-26 | 1997-10-08 | 住友製薬株式会社 | 新規なイミド誘導体 |
| DE3855287T2 (de) * | 1987-06-26 | 1996-12-05 | Hitachi Ltd | Supraleitender Draht |
| US4877798A (en) | 1987-11-23 | 1989-10-31 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | Treatment of fibromyalgia |
| US5093341A (en) | 1987-12-17 | 1992-03-03 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | N-aralkyl piperidine derivatives useful as antithrombolytic agents |
| US5166211A (en) | 1987-12-17 | 1992-11-24 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | Method of using 1,4-disubstituted piperidinyl compounds in the treatment of coronary vasospasons and variant angina |
| EP0325063B1 (en) | 1988-01-21 | 1994-03-09 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | Use of 1,4-disubstituted-piperidinyl compounds in the manufacture of a medicament for the treatment of insomnia |
| EP0339342A1 (de) | 1988-04-23 | 1989-11-02 | Bayer Ag | N-Substituierte N-Amino-pyrrole |
| US5182399A (en) | 1988-10-13 | 1993-01-26 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | Process for preparing piperidinyl benzimidazoles |
| US4908372A (en) | 1988-10-13 | 1990-03-13 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | Antihistaminic piperidinyl benzimidazoles |
| FR2641278B1 (fr) | 1989-01-05 | 1991-03-22 | Lipha | Piperidines, procedes de preparation et medicaments les contenant |
| EP0497843A4 (en) * | 1989-10-27 | 1992-09-23 | The Du Pont Merck Pharmaceutical Company | (n-phthalimidoalkyl) piperidines |
| US5356906A (en) | 1989-10-27 | 1994-10-18 | The Du Pont Merck Pharmaceutical Company | (N-phthalimidoalkyl) piperidines useful as treatments for psychosis |
| US5106855A (en) | 1989-12-20 | 1992-04-21 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | Method for the treatment of glaucoma |
| US5292752A (en) | 1989-12-21 | 1994-03-08 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | Antithrombotic compounds |
| CA2083698C (en) | 1990-06-01 | 1997-11-04 | Albert A. Carr | (+)-alpha-(2,3-dimethoxyphenyl)-1- [2-(4-fluorophenyl) ethyl]-4-piperidinemethanol |
| DE69123090D1 (de) | 1990-07-06 | 1996-12-19 | Yoshitomi Pharmaceutical | Kondensierte Thiophenverbindungen und deren Verwendung |
| CA2097317C (en) | 1990-12-14 | 2002-02-12 | Albert A. Carr | Antiallergic piperdinyl benzimidazoles |
| US5231099A (en) | 1991-04-15 | 1993-07-27 | Du Pont Merck Pharmaceutical Company | Use of sigma receptor antagonists to enhance the effects of antipsychotic drugs |
| AU669156B2 (en) | 1992-02-13 | 1996-05-30 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | Piperidinyl thiacyclic derivatives |
| JP2001509029A (ja) | 1997-01-21 | 2001-07-10 | ヒューマン ジノーム サイエンシーズ，インコーポレイテッド | ヒトタンパク質 |
| DE19905823C1 (de) | 1999-02-12 | 2000-06-08 | Deutsches Krebsforsch | Kollimator zum Begrenzen eines Bündels energiereicher Strahlen |
| EP1192257A2 (en) | 1999-03-18 | 2002-04-03 | Incyte Pharmaceuticals, Inc. | Human regulators of intracellular phosphorylation |
-
2001
- 2001-02-26 US US10/220,359 patent/US7166617B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-26 DK DK01906304T patent/DK1260512T3/da active
- 2001-02-26 HU HU0300203A patent/HUP0300203A3/hu unknown
- 2001-02-26 IL IL15153301A patent/IL151533A0/xx active IP Right Grant
- 2001-02-26 ES ES01906304T patent/ES2291293T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-26 AU AU2001234175A patent/AU2001234175B2/en not_active Expired
- 2001-02-26 AT AT01906304T patent/ATE366249T1/de active
- 2001-02-26 WO PCT/JP2001/001413 patent/WO2001064670A1/ja active IP Right Grant
- 2001-02-26 JP JP2001563510A patent/JP4859324B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-26 PT PT01906304T patent/PT1260512E/pt unknown
- 2001-02-26 AU AU3417501A patent/AU3417501A/xx active Pending
- 2001-02-26 CA CA002401711A patent/CA2401711C/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-26 CN CNB01808687XA patent/CN100384836C/zh not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-26 KR KR1020027011216A patent/KR100815772B1/ko active IP Right Grant
- 2001-02-26 EP EP01906304A patent/EP1260512B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-26 DE DE60129210T patent/DE60129210T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-26 RU RU2002125860/04A patent/RU2257384C2/ru active
- 2001-02-26 NZ NZ521576A patent/NZ521576A/en not_active IP Right Cessation
- 2001-02-27 TW TW090104581A patent/TWI296625B/zh not_active IP Right Cessation
-
2002
- 2002-08-29 IL IL151533A patent/IL151533A/en unknown
-
2007
- 2007-09-11 CY CY20071101170T patent/CY1106858T1/el unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2002125860A (ru) | Новые производные циклического амида | |
| RU2006120082A (ru) | Производные пиридазин-3(2н)-она и их применение в качестве ингибиторов pde4 | |
| HUP0402107A2 (hu) | N-helyettesített pirrolidinszármazékok, mint dipeptidil-peptidáz IV inhibítorok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| NO20072115L (no) | Farmasoytiske forbindelser | |
| MY140039A (en) | Pyrido-(2,1-a)-isoquinoline derivatives as dpp-iv inhibitors | |
| WO2005037781A3 (fr) | Derives de n-[heteroaryl(piperidin-2-yl)methyl]benzamide, leur preparation et leur application en therapeutique | |
| MX2015004638A (es) | Antagonistas de receptores de orexina los cuales son derivados de [orto bi-(hetero-) aril]-[2-meta bi-(hetero-) aril)-pirrolidin-1-il]-metanona. | |
| HUP0204433A2 (hu) | Pirrol-szubsztituált 2-indolinon protein kináz inhibitorok | |
| HUP0201935A2 (hu) | A SYK tirozin-protein-kináz inhibitoraiként alkalmazható purinszármazékok | |
| JP2006500348A5 (ru) | ||
| MXPA03003007A (es) | Compuesto de anillo de cinco miembros que contiene nitrogeno alifatico. | |
| DE60140860D1 (de) | 2-aminonicotinamid-derivate und ihre verwendung als vegf-rezeptor tyrosin-kinase inhibitoren | |
| NO20053614L (no) | Nye pyridazin-3(2H)-on-derivater | |
| AR036107A1 (es) | Derivados de 6-fenilpirrolpirimidindiona, antagonista de los receptores a2 de la adenosina, particularmente del subtipo a2, de aplicacion en la prevencion de la degranulacion de los mastocitos; composiciones farmaceuticas formuladas con dichos compuestos y uso de los mismos en la preparacion de medi | |
| RU2007116038A (ru) | Циклические диарилмочевины, используемые в качестве ингибиторов тирозинкиназы | |
| NO994452D0 (no) | Substituerte 4-arylmetylen-2-imino-2,3-dihydrotiazoler og derivater, og deres farmasöytiske anvendelse | |
| RU2356891C9 (ru) | Производные пиридинкарбоксамида и их соли для применения в качестве инсектицида | |
| HK1110868A1 (en) | Heterocyclic compounds as ccr2b antagonists | |
| NO20070457L (no) | Pyrazolderivater | |
| CA2598788A1 (en) | Indoline-sulfonamides compounds | |
| RU2010154425A (ru) | Новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека | |
| PE20100718A1 (es) | Derivados triciclicos de 1, 4-dihidropiridina [b, e]-condensados como inhibidores de aurora quinasas | |
| JP6694531B2 (ja) | 抗腫瘍効果を有するイミダゾオキサゾール誘導体、及びそれを含む薬学的組成物 | |
| ATE34976T1 (de) | Arylcyclobutylalkylamine und ihre verwendung als antidepressive arzneimittel. | |
| HUP0002300A2 (hu) | 4-Kinolinkarboxamid-származékok, előállításuk, e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk |