RU2002103302A - Производные N-(Индолкарбонил)пиперазина - Google Patents

Claims (8)

1. Соединения с формулой I

в которой R¹ обозначает фенильный или нафтильный радикал, каждый из которых является незамещенным или замещенным R² и/или R³, либо представляет собой Het¹;

R² и R³ каждый, независимо друг от друга, обозначают Hal, А, ОА, ОН или CN;

R⁴ обозначает Н, CN, ацил, Hal, А, ОА, ОН, CONH₂, CONH₂ или CONA₂;

R⁵ обозначает Н,

R⁴ и R⁵ вместе альтернативно представляют собой алкилен, содержащий 3-5 атомов углерода,

Het¹ обозначает моноциклическую или бициклическую ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, которая является незамещенной или монозамещенной, либо дизамещенной Hal, А, ОА или ОН и которая содержит один, два или три одинаковых или различных гетероатома, таких, как азот, кислород и сера;

А обозначает алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;

Hal обозначает F, Cl, Br или I,

и где кольцо индола также может быть замещено изатином, и их физиологически приемлемые соли и сольваты, за исключением (1Н-индол-5-ил)-(4-фенэтилпиперазин-1-ил) метанона и

1-((5-метокси-1H-индол-7-ил)карбонил)-4-(2-фенилэтил)пиперазина.

2. Способ получения соединений с формулой I по п.1, за исключением (1Н-индол-5-ил)-(4-фенэтилпиперазин-1-ил)метанона и 1-((5-метокси-1Н-индол-7-ил)карбонил)-4-(2-фенилэтил)пиперазина, отличающийся тем, что

а) проводят реакцию между соединениями с формулой II

в которой L обозначает Cl, Br, I или свободную, либо химически активную функционально модифицированную группу ОН;

R⁴ и R⁵ имеют значения, указанные в п.1,

и соединениями с формулой III

в которой R¹ имеет значение, указанное в п.1, или

b) проводят реакцию между соединениями с формулой IV

в которой R⁴ и R⁵ принимают значения, определенные в п.1,

и соединениями с формулой V

в которой L обозначает Cl, Br, I или свободную, либо химически активную функционально модифицированную группу ОН;

R¹ имеет значение, указанное в п.1, или

с) если требуется, один из радикалов R¹, R⁴ и/или R⁵ преобразуют в другой радикал R¹, R⁴ и/или R⁵ посредством, например, отщепления группы ОА с образованием группы ОН и/или преобразуют группу СНО в группу CN, и/или полученное основание с формулой I преобразуют в одну из его солей при помощи обработки кислотой.

3. Соединения с формулой I по п.1 и их физиологически приемлемые соли и сольваты в качестве медицинских препаратов, за исключением (1H-индол-5-ил)-(4-фенэтилпиперазин-1-ил)метанона и 1-((5-метокси-1H-индол-7-ил)карбонил)-4-(2-фенилэтил)пиперазина.

4. Соединения с формулой I по п.1 и их физиологически приемлемые соли и сольваты в качестве медикаментов, оказывающих антагонистическое действие на рецептор 5-НТ_2A.

5. Медицинские препараты по п.4 для лечения of психозов, шизофрении, депрессии, неврологических расстройств, расстройств памяти, болезни Паркинсона, амиотрофического латерального склероза, болезни Альцгеймера, болезни Хантингтона, пищевых расстройств, таких, как ненормально повышенное чувство голода и невротическая потеря аппетита, предменструального синдрома и/или для облегчения маниакальных состояний (маниакально-навязчивое расстройство, OCD).

6. Фармацевтические препараты, включающие, по крайней мере, один медицинский препарат по п.5, а также, если это требуется, эксципиенты и/или вспомогательные вещества и, если это нужно, другие активные соединения.

7. Применение соединений по п.1 и/или их физиологически приемлемых солей и сольватов для производства медицинских препаратов, оказывающих антагонистическое действие на рецептор 5-НТ_2A.

8. Применение по п.7 в производстве медицинских препаратов для лечения психозов, шизофрении, депрессии, неврологических расстройств, расстройств памяти, болезни Паркинсона, амиотрофического латерального склероза, болезни Альцгеймера, болезни Хантингтона, пищевых расстройств, таких, как ненормально повышенное чувство голода и невротическая потеря аппетита, предменструального синдрома и/или для облегчения маниакальных состояний (маниакально-навязчивое расстройство, OCD).