RU2002102551A

RU2002102551A - Новые производные пиперазинилалкилтиопиримидина, содержащие их фармацевтические композиции и способ получения активного вещества

Info

Publication number: RU2002102551A
Application number: RU2002102551/04A
Authority: RU
Inventors: ШИМОНЕК Илдико РАЦНЕ; Даниэль Божинг; Габор Немет; Дьюла Шимиг; Ласло ПОСАВАЦ; Иван ЯКОЦИ; Дьёрдь Леваи; Иштван Гачальи; Карой Тиханьи; Янош ВЕЛЛМАН; Андраш Эдьед
Original assignee: Эгиш Дьёдьсердьяр Рт.
Priority date: 1999-06-29
Filing date: 2000-06-29
Publication date: 2003-11-27

Claims

1. Производное пиперазинилалкилтиопиримидина формулы

где R¹ представляет собой атом водорода, С_1-4алкил, С_1-4алканоил или ди(C_1-4алкил)-амино(С_1-4алкил);

R² означает атом водорода или бензил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4алкила, С_1-4алкоксигруппы, ди(С_1-4алкил)-аминогруппы, гидроксильной группы и атома галогена,

n = 2, 3 или 4,

и его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

2. Производное пиперазинилалкилтиопиримидина по п.1, где R¹ представляет собой атом водорода, С_1-4алкил, С_1-4алканоил или ди(С_1-4алкил)-аминоэтил, R² означает атом водорода или бензил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-4алкила, С_1-4алкоксигруппы, ди(C_1-4алкил)-аминогруппы и атома галогена, n = 2, 3 или 4, и его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

3. Производное пиперазинилалкилтиопиримидина по п.1, где R¹ представляет собой атом водорода, диметиламино(С_1-4алкил) или С_1-4алканоил, R² означает атом водорода или бензил, замещенный 1 - 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-4алкила, С_1-4алкоксигруппы, ди(С_1-4алкил)-аминогруппы, гидроксильной группы и атома галогена, n = 2 или 3, и его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

4. Производное пиперазинилалкилтиопиримидина по п.3, где R¹ представляет атом водорода или диметиламино(С_1-4алкил), R² означает бензил, замещенный С_1-4алкоксигруппой или атомом фтора, n = 2, и его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

5. Способ получения производного пиперазинилалкилтиопиримидина формулы I, где R¹, R² и n такие, как указаны в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, отличающийся тем, что проводят реакцию 2-меркаптопиримидина формулы

где R² указан выше,

или его соли щелочного металла с галогеналкилпиперазином формулы

где R¹ и n указаны выше;

Hlg представляет атом галогена, предпочтительно атом хлора или брома,

или его солью присоединения кислоты, и, при необходимости, соединение формулы I превращают в его фармацевтически приемлемую соль присоединения кислоты или высвобождают из его соли присоединения кислоты.

6. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента производное пиперазинилалкилтио-пиримидина формулы I, где R¹, R² и n такие, как указано в п.1, или его фармацевтически приемлемую соль присоединения кислоты и один или более стандартных носителей.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, включающая в качестве активного ингредиента производное пиперазинилалкилтиопиримидина формулы I, где R¹, R² и n такие, как указано в п.3, или его фармацевтически приемлемую соль присоединения кислоты.

8. Фармацевтическая композиция по п.7, включающая в качестве активного ингредиента производное пиперазинилалкилтиопиримидина формулы I, где R¹, R² и n такие, как указано в п.4, или его фармацевтически приемлемую соль присоединения кислоты.

9. Способ лечения, в соответствии с которым пациенту, страдающему, главным образом, заболеванием центральной нервной системы, вводят нетоксичную дозу производного пиперазинилалкилтиопиримидина формулы I, где R¹, R² и n такие, как указано в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты.

10. Применение производного пиперазинилалкилтиопиримидина формулы I, где R¹ R²и n такие, как указано в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты для получения фармацевтической композиции, обладающей анксиолитическим действием.