RU2001135806A

RU2001135806A - Производные этансульфонилпиперидина

Info

Publication number: RU2001135806A
Application number: RU2001135806/04A
Authority: RU
Inventors: Александер АЛАНИН; Серж БЮРНЕ; Бернд Бюттельманн; НЭДАР Мари-Поль ЭЙТЗ; Георг Йэшке; Эммануэль Пинар; Рене Виле
Original assignee: Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date: 1999-06-08
Filing date: 2000-05-31
Publication date: 2003-07-20

Claims

Соединения общей формулы

где R¹ обозначает водородный атом или гидроксил;

R² обозначает водородный атом или метил; а

Х обозначает -О- или -СН₂-;

и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.
2. Соединение формулы I по п.1, которое представляет собой 4-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил)этансульфонил] фенол.
3. Соединение формулы I по п.1, которое представляет собой 4-[2-(4-п-толилоксипиперидин-1-ил)этансульфонил] фенол.
4. Соединение формулы I по п.1, которое представляет собой (-)-(3R,4R)- или -(3S,4S)-4-бензил-1-[2-(4-гидроксибензолсульфонил)этил]пиперидин-3-ол.
5. Соединение формулы I по п.1, которое представляет собой

(+)-(3S,4S)- или -(3R,4R)-4-бензил-1-[2-(4-гидроксибензолсульфонил)этил]пиперидин-3-ол.
6. Соединение формулы I по п.1, которое представляет собой (3RS,4RS)-4-бензил-1- [2-(4-гидроксибензолсульфонил)этил] пиперидин-3-ол.
7. Соединение формулы I по п.1, которое представляет собой (-)-(3R,4R)- или -(3S,4S)-l-[2-(4-гидроксибензолсульфонил)этил]-4(4-метилбензил)пиперидин-3-ол.
8. Соединение формулы I по п.1, которое представляет собой (+)-(3R,4R)- или -(3S,4S)-1-[2-(4-гидроксибензолсульфонил)этил]-4-(4-этилбензил)пиперидин-3-ол.
9. Соединение формулы I по п.1, которое представляет собой (3RS,4RS)-1- [2-(4-гидроксибензолсульфонил)этил]-4-(4-метилбензил)пиперидин-3-ол.
10. Лекарственное средство, включающее одно или несколько соединений по пп.1-9 и фармацевтически инертные наполнители, для лечения заболеваний.
11. Лекарственное средство по п.10 для лечения заболеваний, которые включают острые формы нейродегенерации, вызванной, например, параличом или травмой мозга, хронические формы нейродегенерации, такие, как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Хантингтона или АБС (амиотрофический боковой склероз); нейродегенерацию, связанную с бактериальными или вирусными инфекциями; и такие болезни, как шизофрения, страх, депрессия и острая/хроническая боль.
12. Способ получения соединения формулы I по п.1, который включает а) реакцию соединения формулы

с соединением формулы

с получением соединения формулы

в которых заместители имеют значения, указанные в п.1, и, если необходимо,

б) превращение полученного соединения формулы I в фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и, если необходимо,

в) превращение рацемической смеси в ее энантиомерный компонент с получением таким образом оптически чистых соединений.
13. Соединение по пп.1-9, полученное во всех случаях согласно способу по п.12 или эквивалентному ему способу.
14. Применение соединений формулы I по пп.1-9 при лечении заболеваний.
15. Применение соединений формулы I по пп.1-9 при приготовлении лекарственных средств, включающее одно или несколько соединений формулы I, для лечения заболеваний, когда терапевтические показания включают острые формы нейродегенерации, вызванной, например, параличом или травмой мозга; хронические формы нейродегенерации, такие, как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Хантингтона или АБС (амиотрофический боковой склероз); нейродегенерацию, связанную с бактериальными или вирусными инфекциями; и такие болезни, как шизофрения, страх, депрессия и острая/хроническая боль.
16. Изобретение, как оно описано выше.