RU2006128613A - Производные диазаспиропиперидина - Google Patents

Производные диазаспиропиперидина Download PDF

Info

Publication number
RU2006128613A
RU2006128613A RU2006128613/04A RU2006128613A RU2006128613A RU 2006128613 A RU2006128613 A RU 2006128613A RU 2006128613/04 A RU2006128613/04 A RU 2006128613/04A RU 2006128613 A RU2006128613 A RU 2006128613A RU 2006128613 A RU2006128613 A RU 2006128613A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compounds
formula
fluorophenyl
decan
alkyl
Prior art date
Application number
RU2006128613/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2355690C2 (ru
Inventor
Симона-Мари ЧЕККАРЕЛЛИ (CH)
Симона-Мария Чеккарелли
Синесе ХОЛИДОН (CH)
Синесе Холидон
Эмманьюэль ПИНАР (FR)
Эмманьюэль Пинар
Эндрью Уилль м ТОМАС (CH)
Эндрью Уилльям Томас
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2006128613A publication Critical patent/RU2006128613A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2355690C2 publication Critical patent/RU2355690C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10Spiro-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (14)

1. Соединения общей формулы
Figure 00000001
где А-В означает -СН2-СН2-, -СН2-О- или -О-СН2-;
Х означает водород или гидрокси;
R1 означает арил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галоида, (низш.)алкила, циано, CF3, -OCF3, (низш.)алкокси, -SO2-(низш.)алкила, или гетероарилом;
R2 означает арил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галоида, (низш.)алкила, CF3 или (низш.)алкокси;
R3 означает водород или (низш.)алкил;
n означает 0, 1 или 2;
и их фармацевтически активные соли.
2. Соединения формулы I согласно п.1
Figure 00000002
где А-В означает -CH2-CH2- или -СН2-О-;
Х означает водород или гидрокси;
R' означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галоида (низш.)алкила, циано, CF3, -OCF3, (низш.)алкокси, -SO2-(низш.)алкила, или гетероарилом;
R2 означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галоида или (низш.)алкокси;
R3 означает водород;
n означает 1;
и их фармацевтически активные соли.
3. Соединения формулы I согласно п.2, где А-В означает -СН2-СН2-.
4. Соединения формулы I согласно п.3, где R1 и R2 означают оба фенил, необязательно замещенный (низш.)алкилом, галоидом или CF3.
5. Соединения формулы I согласно п.4, где соединения означают
цис-рац-4-фенил-8-(2-фенилциклогексил)-2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-он,
цис-рац-4-фенил-8-(2-n-толилцикогексил)-2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-он,
цис-рац-8-[2-(4-фторфенил)циклогексил]-4-фенил-2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-он,
цис-рац-4-(4-фторфенил)-8-[2-(4-фторфенил)циклогексил]-2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-он,
цис-рац-4-(4-фторфенил)-8-[2-(4-трифторметилфенил)циклогексил]-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он,
8-[2-(4-фторфенил)-2-гидроксициклогексил]-4-фенил-2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-он,
4-(4-фторфенил)-8-[2-(3-фторфенил)-2-гидроксициклогексил]-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он,
4-(4-фторфенил)-8-[2-(2-фторфенил)-2-гидроксициклогексил]-2,8-диаза-спиро[4,5]декан-1-он,
8-[2-(3-хлорфенил)-2-гидроксициклогексил]-4-(4-фторфенил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он или
4-(4-фторфенил)-8-транс-(4-гидрокси-4-фенилтетрагидропиран-3-ил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он.
6. Соединения формулы I согласно п.1, где Х означает водород.
7. Соединения формулы I согласно п.1, где Х означает гидроксигруппу.
8. Соединения формулы I согласно п.2, где А-В означает -СН2-О-.
9. Способы получения соединений формулы I и их фармацевтически приемлемых солей, способы, которые включают а) взаимодействие соединения формулы
Figure 00000003
с соединением формулы
Figure 00000004
с образованием соединения
Figure 00000005
где заместители имеют значения, определенные выше, или
б) взаимодействие соединения формулы
Figure 00000006
с соединением формулы
Figure 00000007
с образованием соединения формулы
Figure 00000008
где заместители имеют значения, определенные выше, или
в) при необходимости разделение полученных рацемических форм на соответствующие энантиомеры, и
при необходимости превращение полученных соединений в фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.
10. Соединение согласно п.1, всякий раз когда оно получено таким способом, как заявленный в формуле изобретения по п.9, или равнозначным способом.
11. Лекарственное средство, содержащее одно или несколько соединений, как заявлено в формуле изобретения по п.1, и фармацевтически приемлемые наполнители.
12. Лекарственное средство согласно п.1 для лечения болезней, основанное на ингибиторе поглощения глицина.
13. Лекарственное средство согласно пп.11 и 12, где заболеваниями являются психозы, боль, дисфункция запоминания и обучения, шизофрения, деменция и другие заболевания, при которых нарушена познавательная способность, такие, как синдром дефицита внимания или болезнь Альцгеймера.
14. Изобретение, как оно описано в контексте выше.
RU2006128613/04A 2004-01-08 2004-12-30 Производные диазаспиропиперидина RU2355690C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP04100033 2004-01-08
EP04100033.2 2004-01-08

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006128613A true RU2006128613A (ru) 2008-02-20
RU2355690C2 RU2355690C2 (ru) 2009-05-20

Family

ID=34717283

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006128613/04A RU2355690C2 (ru) 2004-01-08 2004-12-30 Производные диазаспиропиперидина

Country Status (13)

Country Link
US (1) US7173133B2 (ru)
EP (1) EP1720873B1 (ru)
JP (1) JP4762155B2 (ru)
KR (1) KR100849321B1 (ru)
CN (1) CN100413865C (ru)
AT (1) ATE499373T1 (ru)
AU (1) AU2004313693B2 (ru)
BR (1) BRPI0418375A (ru)
CA (1) CA2552914C (ru)
DE (1) DE602004031560D1 (ru)
ES (1) ES2359707T3 (ru)
RU (1) RU2355690C2 (ru)
WO (1) WO2005068463A1 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2009245322B2 (en) * 2008-05-05 2011-07-14 Pfizer Inc. Novel class of spiro piperidines for the treatment of neurodegenerative diseases
US8389539B2 (en) * 2009-12-01 2013-03-05 Hoffman-La Roche Inc. Azacyclic derivatives
US8524909B2 (en) * 2010-02-02 2013-09-03 Hoffmann-La Roche Inc. Tetrahydro-pyran derivatives
US11370790B2 (en) 2016-08-01 2022-06-28 Aptinyx Inc. Spiro-lactam NMDA modulators and methods of using same
JP7036792B2 (ja) 2016-08-01 2022-03-15 アプティニックス インコーポレイテッド スピロ-ラクタムnmda受容体修飾因子およびその使用
AU2017306152A1 (en) * 2016-08-01 2019-01-31 Aptinyx Inc. Spiro-lactam NMDA receptor modulators and uses thereof
WO2019065791A1 (ja) 2017-09-29 2019-04-04 武田薬品工業株式会社 複素環化合物
SG11202007256PA (en) 2018-01-31 2020-08-28 Aptinyx Inc Spiro-lactam nmda receptor modulators and uses thereof

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE897058A (fr) * 1982-06-25 1983-12-16 Sandoz Sa Utilisation d'un derive du spiro-succinimide dans le traitement de la demence du type alzheimer
BE900003A (fr) * 1983-06-27 1984-12-27 Sandoz Sa Derives du spirosuccinimide utilisables comme medicaments.
TWI243173B (en) * 1999-11-17 2005-11-11 Akzo Nobel Nv Spiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidine] derivatives
US6482829B2 (en) * 2000-06-08 2002-11-19 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted heterocyclic siprodecane compound active as an antagonist of neurokinin 1 receptor
GB0118238D0 (en) * 2001-07-26 2001-09-19 Smithkline Beecham Plc Medicaments
US6727247B2 (en) * 2001-12-10 2004-04-27 Hoffman-La Roche Inc. Substituted benzothiazole amide derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
RU2355690C2 (ru) 2009-05-20
CN100413865C (zh) 2008-08-27
EP1720873A1 (en) 2006-11-15
ES2359707T3 (es) 2011-05-26
EP1720873B1 (en) 2011-02-23
JP4762155B2 (ja) 2011-08-31
US20050154001A1 (en) 2005-07-14
AU2004313693B2 (en) 2010-08-26
US7173133B2 (en) 2007-02-06
AU2004313693A1 (en) 2005-07-28
WO2005068463A1 (en) 2005-07-28
JP2007518725A (ja) 2007-07-12
KR20060133546A (ko) 2006-12-26
CN1902202A (zh) 2007-01-24
DE602004031560D1 (de) 2011-04-07
CA2552914A1 (en) 2005-07-28
CA2552914C (en) 2010-09-14
KR100849321B1 (ko) 2008-07-29
ATE499373T1 (de) 2011-03-15
BRPI0418375A (pt) 2007-05-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2014298051B2 (en) Novel quinazolinones as bromodomain inhibitors
RU2405774C9 (ru) Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы
JP2019069966A (ja) Cnsおよび他の障害を治療するための、pde4アイソザイムの阻害薬としてのアザベンゾイミダゾール化合物
RU2006117368A (ru) Производные триазаспиропипередина, предназначенные для применения в качестве ингибиторов glyt-1 при лечении неврологических и психоневрологических нарушений
RU2016140266A (ru) Спироциклические аминовые производные в качестве модуляторов s1p
JP2013509392A5 (ru)
RU2005102004A (ru) Замещенные хинолины как антагонисты рецептора ccr5
RU2008125040A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1.5-a]ПИРИДИНА
JP2011520832A5 (ru)
RU98114683A (ru) Производные 5-н-тиазол[3,2-a]пиримидина
RU2012112050A (ru) Производные дигидроптеридинона, способ их получения и фармацевтическое применение
RU96103653A (ru) Бициклические тетрагидропиразолопиридины
RU2015108898A (ru) 3-ЦИКЛОГЕКСЕНИЛ И ЦИКЛОГЕКСИЛ ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ И ИНДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
RU2004131641A (ru) Новые соединения
JP2004502682A5 (ru)
EA201370184A1 (ru) Гетероарильные производные
RU2712455C1 (ru) 6,7,8,9-тетрагидро-5h-пиридо[2,3-d]азепиновые лиганды дофаминовых рецепторов d3
RU2007125659A (ru) Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина
JP2016525142A5 (ru)
RU2015112914A (ru) Бензимидазолы в качестве активных агентов для центральной нервной системы
JPWO2020017587A1 (ja) ピリダジノン誘導体
JP2005538111A5 (ru)
JP2004507527A5 (ru)
RU2006128613A (ru) Производные диазаспиропиперидина
RU2005121908A (ru) Производные зн-хиназолин-4-она

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20121231