RU2001128067A - Производные амида - Google Patents

Производные амида

Info

Publication number
RU2001128067A
RU2001128067A RU2001128067/04A RU2001128067A RU2001128067A RU 2001128067 A RU2001128067 A RU 2001128067A RU 2001128067/04 A RU2001128067/04 A RU 2001128067/04A RU 2001128067 A RU2001128067 A RU 2001128067A RU 2001128067 A RU2001128067 A RU 2001128067A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
alkylamino
methylamino
alkoxy
amino
Prior art date
Application number
RU2001128067/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2284187C2 (ru
Inventor
Дирг Сатерленд БРАУН (GB)
Дирг Сатерленд БРАУН
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GBGB9906277.0A external-priority patent/GB9906277D0/en
Priority claimed from GB0002472A external-priority patent/GB0002472D0/en
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2001128067A publication Critical patent/RU2001128067A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2284187C2 publication Critical patent/RU2284187C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/08—Plasma substitutes; Perfusion solutions; Dialytics or haemodialytics; Drugs for electrolytic or acid-base disorders, e.g. hypovolemic shock
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/28—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a non-condensed six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
    • C07C237/42—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a non-condensed six-membered aromatic ring of the carbon skeleton having nitrogen atoms of amino groups bound to the carbon skeleton of the acid part, further acylated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/49—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C255/57—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and carboxyl groups, other than cyano groups, bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3

Claims (18)

1. Производное амида формулы I
Figure 00000001
где Х представляет СН или N;
Y представляет СН или N;
m = 0, 1, 2 или 3;
R1 представляет гидрокси, галоген, трифторметил, циано, меркапто, нитро, амино, карбокси, карбамоил, формил, (C1-C6)алкил, (С2-С6)алкенил, (С2-С6)алкинил, (C1-C6)алкокси, (C1-С6)алкилтио, (C1-С6)алкилсульфинил, (С1-С6)алкилсульфонил, (C1-С6)алкиламино, ди-[(C1-C6)алкил]амино, (C1-С6)алкоксикарбонил, N-(С1-С6)алкилкарбамоил, N,N-ди[(С1-С6)алкил]карбамоил, (С2-С6)алканоил, (C2-C6)алканоилокси, (C1-C6)алканоиламино, N-(C1-С6)алкилсульфамоил, N,N-ди[(C1-C6)алкил]сульфамоил, (C1-C6)алкансульфониламино, N-(C1-C6)алкил-(C1-C6)алкансульфониламино, галоген-(C1-C6)алкил, гидрокси-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси-(C1-С6)алкил, циано-(C1-С6)алкил, амино-(C1-С6)алкил, (C1-C6)алкиламино-(C1-C6)алкил, ди-[(C1-C6)алкил]амино-(C1-C6)алкил, карбокси-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкоксикарбонил-(C1-C6)алкил, карбамоил-(C1-C6)алкил, N-(C1-C6)алкилкарбамоил-(C1-C6)алкил, N,N-ди-[(C1-C6)алкил]карбамоил-(C1-C6)алкил, галоген-(С2-С6)алкокси, гидрокси-(С2-С6)алкокси, (C1-C6)алкокси-(C2-C6)алкокси, циано-(C1-С6)алкокси, карбокси-(C1-C6)алкокси, (C1-С6)алкоксикарбонил-(C1-С6)алкокси, карбамоил-(С1-С6)алкокси, N-(C1-С6)алкилкарбамоил-(C1-C6)алкокси, N,N-ди-[(C1-C6)алкил]карбамоил-(C1-С6)алкокси, амино-(С2-С6)алкокси, (C1-C6)алкиламино-(С2-С6)алкокси, ди[(C1-C6)алкил]амино-(С2-С6)алкокси, галоген-(С2-С6)алкиламино, гидрокси-(С2-С6)алкиламино, (C1-C6)алкокси-(С2-С6)алкиламино, циано-(C1-C6)алкиламино, карбокси-(C1-C6)алкиламино, (C1-C6)алкоксикарбонил-(C1-C6)алкиламино, карбамоил-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкилкарбамоил-(C1-C6)алкиламино, N,N-ди-[(C1-C6)алкил]карбамоил-(C1-C6)алкиламино, амино-(C2-C6)алкиламино, (C1-C6)алкиламино-(С2-С6)алкиламино, ди[(C1-C6)алкил]амино-(С2-С6)алкиламино, N-(С1-С6)алкилгалоген-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкилгидрокси-(C2-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкил-(C1-C6)алкокси-(С2-С6)алкиламино, N-(С1-С6)алкилциано-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-С6)алкилкарбокси-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкил-(C1-C6)алкоксикарбонил-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкилкарбамоил-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкил-N-(C1-C6)алкилкарбамоил-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкил-N,N-ди-[(C1-C6)алкил]карбамоил-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкиламино-(С2-С6)алкиламино, N-(C1-C6)алкил-(C1-C6)алкиламино-(С2-С6)алкиламино, N-(C1-C6)алкилди-[(C1-C6)алкил]амино-(С2-С6)алкиламино, галоген-(С2-С6)алканоиламино, гидрокси-(С2-С6)алканоиламино, (C1-С6)алкокси-(С2-С6)алканоиламино, циано-(С2-С6)алканоиламино, карбокси-(С2-С6)алканоиламино, (C1-С6)алкоксикарбонил-(С2-С6)алканоиламино, карбамоил-(С2-С6)алканоиламино, N-(C1-С6)алкилкарбамоил-(С2-С6)алканоиламино, N,N-ди-[(С2-С6)алкил]карбамоил-(С2-С6)алканоиламино, амино-(С2-С6)алканоиламино, (С1-С6)алкиламино-(С2-С6)алканоиламино или ди-[(C1-C6)алкил]амино-(С2-С6)алканоиламино, или R1 представляет арил, арил-(C1-C6)алкил, арил-(С1-С6)алкокси, арилокси, ариламино, N-(C1-C6)алкилариламино, арил-(C1-C6)алкиламино, N-(С1-С6)алкиларил-(С1-С6)алкиламино, ароиламино, арилсульфониламино, N-арилсульфамоил, арил-(С2-С6)алканоиламино, гетероарил, гетероарил-(C1-C6)алкил, гетероарилокси, гетероарил-(C1-C6)алкокси, гетероариламино, N-(C1-С6)алкилгетероариламино, гетероарил-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкилгетероарил-(C1-C6)алкиламино, гетероарилкарбониламино, гетероарилсульфониламино, N-гетероарилсульфамоил, гетероарил-(С2-С6)алканоиламино, гетероарил-(C1-C6)алкокси-(C1-С6)алкил, гетероарил-(C1-С6)алкиламино-(C1-C6)алкил, N-(C1-C6)алкилгетероарил-(C1-C6)алкиламино-(C1-C6)алкил, гетероциклил, гетероциклил-(C1-C6)алкил, гетероциклилокси, гетероциклил-(C1-С6)алкокси, гетероциклиламино, N-(C1-C6)алкилгетероциклил-амино, гетероциклил-(C1-C6)алкиламино, N-(С1-С6)алкилгетероциклил-(C1-C6)алкиламино, гетероциклилкарониламино, гетероциклилсульфониламино, N-гетероциклилсульфамоил, гетероциклил-(С2-С6)алканоиламино, гетероциклил-(C1-C6)алкокси-(C1-C6)алкил, гетероциклил-(C1-C6)алкиламино-(C1-C6)алкил или N-(C1-С6)алкилгетероциклил-(C1-C6)алкиламино-(C1-C6)алкил, или (R1) представляет (C1-С3)-алкилендиоксигруппу, и где любой из заместителей R1, имеющих указанные выше значения, содержащий СН2-группу, связанную с 2 атомами углерода, или СН3-группу, связанную с атомом углерода, может, необязательно, содержать в каждой указанной CH2- или СН3-группе заместитель, выбранный из гидрокси, амино, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкиламино, ди-[(C1-C6)алкил]амино и гетероциклила, и где любая арильная, гетероарильная или гетроциклильная группа в заместителе R1 может, необязательно, содержать 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогена, (С1-С6)алкила, (C1-С6)алкокси, карбокси, (C1-C6)алкоксикарбонила, N-(C1-С6)алкилкарбамоила, N,N-ди[(C1-C6)алкил]карбамоила, (C2-C6)алканоила, амино, (C1-C6)алкиламино, ди[(C1-C6)алкил]амино, галоген-(C1-C6)алкила, гидрокси-(C1-C6)алкила, (С1-С6)алкокси-(С1-С6)алкила, циано-(C1-C6)алкила, амино-(C1-С6)алкила, (C1-С6)алкиламино-(C1-С6)алкила, ди-[(C1-C6)алкил]амино-(C1-C6)алкила, арила и арил-(C1-C6)алкила;
n = 0, 1, 2 или 3;
R2 представляет гидрокси, галоген, трифторметил, циано, меркапто, нитро, амино, карбокси, (С1-С6)алкоксикарбонил, (C1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, (C2-C6)алкинил, (C1-С6)алкокси, (C1-С6)алкиламино или ди-[(C1-C6)алкил]амино;
R3 представляет водород, галоген, (C1-C6)алкил или (C1-С6)алкокси;
q = 0, 1, 2, 3 или 4;
Q представляет арил, арилокси, арил-(C1-С6)алкокси, ариламино, N-(C1-C6)алкилариламино, арил-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкиларил-(C1-C6)алкиламино, ароиламино, арилсульфониламино, N-арилкарбамоил, N-арилсульфамоил, арил-(С2-С6)алканоиламино, (С3-С7)циклоалкил, гетероарил, гетероарилокси, гетероарил-(C1-C6)алкокси, гетероариламино, N-(C1-C6)алкил-гетероариламино, гетероарил-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкил-гетероарил-(C1-С6)алкиламино, гетероарилкарбониламино, гетероарилсульфониламино, N-гетероарилкарбамоил, N-гетероарилсульфамоил, гетероарил-(С2-С6)алканоиламино, гетероциклил, гетероциклилокси, гетероциклил-(С1-С6)алкокси, гетероциклиламино, N-(С1-С6)алкилгетероциклиламино, гетероциклил-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-С6)алкилгетероциклил-(C1-С6)алкиламино, гетероциклилкарбониламино, гетероциклилсульфониламино, N-гетероциклилкарбамоил, N-гетероциклилсульфамоил или гетероциклил-(С2-С6) алканоиламино, и Q, необязательно, замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из гидрокси, галогена, трифторметила, циано, меркапто, нитро, амино, карбокси, карбамоила, формила, (C1-С6)алкила, (С2-С6)алкенила, (C2-C6)алкинила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкилтио, (С1-С6)алкилсульфинила, (С1-С6)алкилсульфонила, (C1-C6)алкиламино, ди-[(C1-C6)алкил]амино, (C1-C6)алкоксикарбонила, N-(C1-C6)алкилкарбамоила, N,N-ди-[(C1-C6)алкил]карбамоила, (С2-С6)алканоила, (С2-С6)алканоилокси, (C1-С6)алканоиламино, N-(С1-С6)алкилсульфамоила, N,N-ди-[(C1-C6)алкил]сульфамоила, (C1-C6)алкансульфониламино, N-(C1-C6)алкил-(С1-С6)алкансульфониламино, галоген-(C1-C6)алкила, гидрокси-(С1-С6)алкила, (C1-C6)алкокси-(C1-C6)алкила, циано-(C1-C6)алкила, амино-(С1-С6)алкила, (C1-C6)алкиламино-(С1-С6)алкила, ди-[(C1-C6)алкил]амино-(C1-С6)алкила, карбокси-(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкоксикарбонил-(C1-C6)алкила, карбамоил-(C1-C6)алкила, N-(C1-C6)алкилкарбамоил-(C1-С6)алкила, N,N-ди-[(C1-C6)алкил]карбамоил-(C1-C6)алкила, галоген-(С2-С6)алкокси, гидрокси-(С2-С6)алкокси, (C1-C6)алкокси-(С2-С6)алкокси, циано-(C1-C6)алкокси, карбокси-(C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкоксикарбонил-(C1-C6)алкокси, карбамоил-(C1-C6)алкокси, N-(C1-C6)алкилкарбамоил-(C1-С6)алкокси, N,N-ди-[(C1-C6)алкил]карбамоил-(C1-С6)алкокси, амино-(С2-С6)алкокси, (C1-C6)алкиламино-(C2-С6)алкокси, ди-[(C1-С6)алкил]амино-(С2-С6)алкокси, галоген-(С2-С6)алкиламино, гидрокси-(С2-С6)алкиламино, (C1-C6)алкокси-(С2-С6)алкиламино, циано-(C1-С6)алкиламино, карбокси-(C1-C6)алкиламино, (C1-C6)алкоксикарбонил-(C1-C6)алкиламино, карбамоил-(C1-С6)алкиламино, N-(С1-С6)алкилкарбамоил-(C1-C6)алкиламино, N,N-ди-[(C1-C6)алкил]карбамоил-(C1-C6)алкиламино, амино-(С2-С6)алкиламино, (C1-C6)алкиламино-(С2-С2)алкиламино, ди-[(C1-C6)алкил]амино-(С2-С6)алкиламино, N-(С1-С6)алкилгалоген-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкилгидрокси-(С2-С6)алкиламино, N-(C1-C6)алкил-(C1-C6)алкокси-(С2-С6)алкиламино, N-(C1-C6)алкилциано-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкилкарбокси-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкил-(C1-C6)алкоксикарбонил-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкилкарбамоил-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкил-N-(C1-C6)алкилкарбамоил-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкил-N,N-ди-[(C1-С6)алкил]карбамоил-(C1-С6)алкиламино, N-(C1-C6)алкиламино-(С2-С6)алкиламино, N-(C1-C6)алкил-(C1-C6)алкиламино-(С2-С6)алкиламино, N-(C1-C6)алкилди-[(C1-C6)алкил]амино-(С2-С6)алкиламино, галоген-(C2-C6)алканоиламино, гидрокси-(C2-C6)алканоиламино, (C1-C6)алкокси-(C2-C6)алканоиламино, циано-(C2-С6)алканоиламино, карбокси-(С2-С6)алканоиламино, (C1-C6)алкоксикарбонил-(С2-С6)алканоиламино, карбамоил-(С2-С6)алканоиламино, N-(C1-C6)алкилкарбамоил-(С2-C6)алканоиламино, N,N-ди-[(C1-C6)алкил]карбамоил-(С2-С6)алканоиламино, амино-(С2-С6)алканоиламино, (C1-C6)алкиламино-(С2-С6)алканоиламино, ди-[(С1-С6)алкил]амино-(С2-С6)алканоиламино, арила, арил-(C1-C6)алкила, арил-(C1-C6)алкокси, арилокси, ариламино, N-(C1-C6)алкилариламино, арил-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкиларил-(C1-С6)алкиламино, ароиламино, арилсульфониламино, N-арилсульфамоила, арил-(С2-С6)алканоиламино, гетероарила, гетероарил-(C1-C6)алкила, гетероарилокси, гетероарил-(C1-C6)алкокси, гетероариламино, N-(C1-C6)алкилгетероариламино, гетероарил-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкилгетероарил-(C1-C6)алкиламино, гетероарилкароониламино, гетероарилсульфониламино, N-гетероарилсульфамоила, гетероарил-(C2-C6)алканоиламино, гетероарил-(C1-C6)алкокси-(C1-C6)алкила, гетероарил-(C1-С6)алкиламино-(C1-C6)алкила, N-(C1-C6)алкилгетероарил-(C1-C6)алкиламино-(C1-C6)алкила, гетероциклила, гетероциклил-(C1-С6)алкила, гетероциклилокси, гетероциклил-(C1-C6)алкокси, гетероциклиламино, N-(C1-C6)алкилгетероциклиламино, гетероциклил-(C1-С6)алкиламино, N-(C1-C6)алкилгетероциклил-(C1-C6)алкиламино, гетероциклилкарбониламино, гетероциклилсульфониламино, N-гетероциклилсульфамоила, гетероциклил-(С2-С6)алканоиламино, гетероциклил-(C1-C6)алкокси-(C1-C6)алкила, гетероциклил-(C1-C6)алкиламино-(C1-C6)алкила и N-(C1-C6)алкилгетероциклил-(C1-С6)алкиламино-(C1-C6)алкила, или Q замещен (C1-С3)-алкилендиоксигруппой, и где любые заместители для Q, имеющие значения, указанные выше, содержащие СН2-группу, связанную с 2 атомами углерода, или СН3-группу, связанную с атомом углерода, могут, необязательно, содержать в каждой указанной СН2- или СН3-группе заместитель, выбранный из гидрокси, амино, (C1-C6)алкокси, (С1-С6)алкиламино, ди-[(C1-C6)алкил]амино и гетероциклила, и где любая арильная, гетероарильная или гетроциклильная группа в заместителе для Q может, необязательно, содержать 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогена, (C1-С6)алкила, (C1-C6)алкокси, карбокси, (C1-C6)алкоксикарбонила, N-(C1-C6)алкилкарбамоила, N,N-ди-[(C1-С6)алкил]карбамоила, (C2-С6)алканоила, амино, (C1-C6)алкиламино, ди-[(C1-C6)алкил]амино, галоген-(C1-C6) алкила, гидрокси-(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкокси-(C1-C6)алкила, циано-(C1-C6)алкила, амино-(C1-C6)алкила, (C1-C6)алкиламино-(C1-C6)алкила, ди-[(C1-C6)алкил]амино-(C1-C6)алкила, арила и арил-(C1-C6)алкила,
или их фармацевтически приемлемые соли или сложный эфир, расщепляемый in vivo.
2. Производное амида формулы I по п.1, где R3 выбран из галогена и (C1-С6)алкила; или его фармацевтически приемлемая соль, или его сложный эфир, расщепляемый in vivo.
3. Производное амида формулы I по п.1, где Х представляет СН или N, Y представляет СН или N, R3 представляет водород, фтор, хлор, бром, метил или этил, m = 0, 1 или 2, R1 представляет гидрокси, фтор, хлор, бром, трифторметил, циано, метил, этил, пропил, метокси, этокси, амино, метиламино, этиламино, диметиламино, диэтиламино, метиламинометил, этиламинометил, диметиламинометил, диэтиламинометил, 2-аминоэтокси, 3-аминопропокси, 2-метиламиноэтокси, 2-этиламиноэтокси, 3-метиламинопропокси, 3-этиламинопропокси, 2-диметиламиноэтокси, 2-диэтиламиноэтокси, 3-диметиламинопропокси, 3-диэтиламинопропокси, 2-аминоэтиламино, 3-аминопропиламино, 2-метиламиноэтиламино, 2-этиламиноэтиламино, 3-метиламинопропиламино, 3-этиламинопропиламино, 2-диметиламиноэтиламино, 2-диэтиламиноэтиламино, 3-диметиламино-пропиламино, 3-диэтиламинопропиламино, N-(2-аминоэтил)-N-метиламино, N-(3-аминопропил)-N-метиламино, N-(2-метиламиноэтил)-N-метиламино, N-(2-этиламиноэтил)-N-метиламино, N-(3-метиламинопропил)-N-метиламино, N-(3-этиламинопропил)-N-метиламино, N-(2-диметиламиноэтил)-N-метиламино, N-(2-диэтил-аминоэтил)-N-метиламино, N-(3-диметиламинопропил)-N-метиламино, N-(3-диэтиламинопропил)-N-метиламино, пиридил, пиридилметил, пиридилметокси, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, 4-метилпиперазинил, гомопиперазинил, 4-метилгомопиперазинил, 4-ацетилпиперазинил, пирролидинилметил, пиперидинилметил, морфолинилметил, пиперазинилметил, 4-метилпиперазинилметил, 4-ацетилпиперазинилметил, пирролидинилокси, 1-метилпирролидинилокси, пиперидинилокси, 1-метилпиперидинилокси, 2-(пирролидинил)этокси, 3-(пирролидинил)пропокси, 2-(пиперидинил)этокси, 3-(пиперидинил)-пропокси, 2-(морфолинил)этокси, 3-(морфолинил)пропокси, 2-(пиперазинил)этокси, 3-(пиперазинил)пропокси, 2-(4-метилпиперазинил)этокси, 3-(4-метилпиперазинил)пропокси, 2-(4-ацетилпиперазинил)этокси или 3-(4-ацетилпиперазинил)пропокси, n = 0 или 1, R2 представляет фтор, хлор, бром, метил или этил, q = 0; Q представляет фенил, фурил, тиенил, оксазолил, изоксазолил, имидазолил, пиразолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, бензофуранил, индолил, бензотиенил, бензоксазолил, бенэимидазолил, бензотиазолил, индазолил, бенэофуразанил, хинолил, изохинолил, хиназолинил, хиноксалинил или нафтиридинил, которые, необязательно, содержат 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, фтора, хлора, трифторметила, циано, амино, метила, этила, метокси, этокси, метилендиокси, метиламино, этиламино, диметиламино, диэтиламино, аминометила, метиламинометила, этиламинометила, диметиламинометила, диэтипами нометила, 2-гидроксиэтокси, 3-гидроксипропокси, 2-метоксиэтокси, 2-этоксиэтокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 2-аминоэтокси, 3-аминопропокси, 2-метиламиноэтокси, 2-этиламиноэтокси, 3-метиламинопропокси, 3-этиламинопропокси, 2-диметиламиноэтокси, 2-диэтиламиноэтокси, 3-диметиламинопропокси, 3-диэтиламинопропокси, пиридила, пиридилметила, пиридилметокси, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, 4-метилпиперазинила, гомопиперазинила, 4-метилгомопипераэинила, 4-ацетилпиперазинила, пирролидинилметила, пиперидинилметила, морфолинилметила, пиперазинилметила, 4-метилпиперазинилметила, 4-ацетилпипераэинилметила, пирролидинилокси, 1-метилпирролидинилокси, пиперидинилокси, 1-метилпиперидинилокси, 2-(пирролидинил)этокси, 3-(пирролидинил)пропокси, 2-(пиперидинил)этокси, 3-(пиперидинил)-пропокси, 2-(морфолинил)этокси, 3-(морфолинил)пропокси, 2-(пиперазинил)этокси, 3-(пиперазинил)пропокси, 2-(4-метилпиперазинил)этокси, 3-(4-метилпиперазинил)пропокси, 2-(4-ацетилпиперазинил)этокси и 3-(4-ацетилпиперазинил)пропокси,
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Производное амида формулы I по п.1, где Х представляет СН, Y представляет СН или N, R3 представляет водород, хлор или метил, m = 0, 1 или 2, R1 представляет гидрокси, фтор, хлор, бром, трифторметил, циано, метил, этил, пропил, метокси, этокси, амино, метиламино, этиламино, диметиламино, диэтиламино, метиламинометил, этиламинометил, диметиламинометил, диэтиламинометил, 2-аминоэтокси, 3-аминопропокси, 2-метиламиноэтокси, 2-этил-аминоэтокси, 3-метиламинопропокси, 3-этиламинопропокси, 2-диметиламиноэтокси, 2-диэтиламиноэтокси, 3-диметиламинопропокси, 3-диэтиламинопропокси, 2-аминоэтиламино, 3-аминопропиламино, 2-метиламиноэтиламино, 2-этиламиноэтиламино, 3-метиламинопропиламино, 3-этиламинопропиламино, 2-диметиламиноэтиламино, 2-диэтиламиноэтиламино, 3-диметиламинопропиламино, 3-диэтиламинопропиламино, N-(2-аминоэтил)-N-метиламино, N-(3-аминопропил)-N-метиламино, N-(2-метиламино-этил)-N-метиламино, N-(2-этиламиноэтил)-N-метиламино, N-(3-метиламинопропил)-N-метиламино, N-(3-этиламинопропил)-N-метиламино, N-(2-диметиламиноэтил)-N-метиламино, N-(2-диэтиламиноэтил)-N-метиламино, N-(3-диметиламинопропил)-N-метиламино, N-(3-диэтиламинопропил)-N-метиламино, 2-пиридилметил, 3-пиридилметил, 4-пиридилметил, 2-пиридилметокси, 3-пиридил-метокси, 4-пиридилметокси, пирролидин-1-ил, пиперидино, морфолино, пиперазин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, гомопиперазин-1-ил, 4-метилгомопиперазин-1-ил, 4-ацетилпиперазин-1-ил, пирролидин-1-илметил, пиперидинометил, морфолинометил, пипераэин-1-илметил, 4-метилпиперазин-1-илметил, 4-ацетил-пиперазин-1-илметил, пирролидин-3-илокси, 1-метилпирролидин-3-илокси, пиперидин-4-илокси, 1-метилпиперидин-4-илокси, 2-(пирролидин-1-ил)этокси, 3-(пирролидин-1-ил)пропокси, 2-пи-перидиноэтокси, 3-пиперидинопропокси, 2-морфолиноэтокси, 3-морфолинопропокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 3-пиперазин-1-илпропокси, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этокси или 3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропокси, n = 0, q = 0, Q представляет фенил, 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, которые, необязательно, содержат 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, фтора, хлора, трифторметила, циано, амино, метила, этила, метокси, этокси, метилендиокси, метиламино, этиламино, диметиламино, диэтиламино, аминометила, метиламинометила, этиламинометила, диметиламинометила, диэтиламинометила, 2-гидроксиэтокси, 3-гидроксипропокси, 2-метоксиэтокси, 2-этоксиэтокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 2-аминоэтокси, 3-аминопропокси, 2-метиламиноэтокси, 2-этиламиноэтокси, 3-метиламинопропокси, 3-этиламинопропокси, 2-диметиламино-этокси, 2-диэтиламиноэтокси, 3-диметиламинопропокси, 3-диэтиламинопропокси, 2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила, 2-пиридилметила, 3-пиридилметила, 4-пиридилметила, 2-пиридилметокси, 3-пиридилметокси, 4-пиридилметокси, пирролидин-1-ила, пиперидино, морфолино, пиперазин-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила, гомопиперазин-1-ила, 4-метилгомопиперазин-1-ила, 4-ацетилпиперазин-1-ила, пирролидин-1-илметила, пиперидинометила, морфолинометила, пиперазин-1-илметила, 4-метилпиперазин-1-илметила, 4-ацетилпиперазин-1-илметила, пирролидин-3-илокси, 1-метилпирролидин-3-илокси, пиперидин-4-илокси, 1-метилпиперидин-4-илокси, 2-пирролидин-1-илэтокси, 3-пирролидин-1-илпропокси, 2-пиперидиноэтокси, 3-пиперидинопропокси, 2-морфолиноэтокси, 3-морфолинопропокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 3-пиперазин-1-илпропокси, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этокси и 3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропокси,
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Производное амида формулы I по п.1, где Х представляет СН, Y представляет СН или N, R3 представляет водород, хлор или метил, m = 1, и R1 выбран из диэтиламинометила, N-(3-диметиламинопропил)-N-метиламино, пирролидин-1-ила, морфолино, пиперидино, пиперазин-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила, 4-этилпиперазин-1-ила, гомопиперазин-1-ила, 4-метилгомопиперазин-1-ила, пиперазин-1-илметила, 4-метилпиперазин-1-илметила, 4-метилгомопиперазин-1-илметила, морфолинометила, 3-аминопирролидин-1-илметила, 3-гидроксипирролидин-1-илметила, пирролидин-3-илокси, пирролидин-4-илокси, 2-пирролидин-1-илэтокси, 2-пиперидиноэтокси, 2-морфолиноэтокси, 3-диметиламинопропиламинометила, 3-диметиламино-2,2-диметил-пропиламинометила, 2-(1-метилпирролидин-2-илэтил)аминометила, 3-пирролидин-1-илпропиламинометила, 2-морфолиноэтиламинометила, 3-морфолинопропиламинометила, 2-пиперазин-1-илэтиламинометила 3-(4-метилпиперазин-1-илпропил)аминометила и 2-пиридилметокси, n = 0, q = 0, Q представляет 3-пиридил или 4-пиридил, которые, необязательно, содержат заместитель, выбранный из пирролидин-1-ила, морфолино, пиперидино, пиперазин-1-ила и 4-метилпиперазин-1-ила,
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Производное амида формулы I по п.1, где Х представляет CH, Y представляет СН или N, R3 представляет водород, хлор или метил, m = 1, и R1 представляет N-(3-диметиламинопропил)-N-метиламино, 4-метилпиперазин-1-ил, 4-метилгомопиперазин-1-ил, 4-метилпипераэин-1-илметил или пирролидин-3-илокси, n равен 0, q = 0, и Q представляет 2-морфолинопирид-4-ил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Производное амида формулы I по п.1, где Х представляет СН или N, Y представляет СН или N, R3 представляет фтор, хлор, бром, метил или этил, m = 0, 1 или 2, R1 представляет гидрокси, фтор, хлор, бром, трифторметил, циано, метил, этил, метокси, этокси, амино, метиламино, этиламино, диметиламино, диэтиламино, метиламинометил, этиламинометил, диметиламинометил, диэтиламинометил, 2-аминоэтокси, 3-аминопропокси, 2-метиламиноэтокси, 2-этиламиноэтокси, 3-метиламинопропокси, 3-этиламинопропокси, 2-диметиламиноэтокси, 2-диэтиламиноэтокси, 3-диметиламинопропокси, 3-диэтиламинопропокси, 2-аминоэтиламино, 3-аминопропиламино, 2-метиламиноэтиламино, 2-этиламиноэтиламино, 3-метиламинопропиламино, 3-этиламинопропиламино, 2-диметиламиноэтиламино, 2-диэтиламиноэтиламино, 3-диметиламино-пропиламино, 3-диэтиламинопропиламино, N-(2-аминоэтил)-N-метиламино, N-(3-аминопропил)-N-метиламино, N-(2-метиламино-этил)-N-метиламино, N-(2-этиламиноэтил)-N-метиламино, N-(3-метиламинопропил)-N-метиламино, N-(3-этиламинопропил)-N-метиламино, N-(2-диметиламиноэтил)-N-метиламино, N-(2-диэти-ламиноэтил)-N-метиламино, N-(3-диметиламинопропил)-N-метиламино, N-(3-диэтиламинопропил)-N-метиламино, пиридил, пиридилметил, пиридилметокси, 3-пирролинил, пирролидинил, пиперидинил, гомопиперидинил, морфолинил, пиперазинил, 4-метилпиперазинил, 4-этилпиперазинил, гомопиперазинил, 4-метилгомопиперазинил, 4-ацетилпиперазинил, пирролидинилметил, пиперидинилметил, морфолинилметил, пиперазинилметил, 4-метил-пиперазинилметил, гомопиперазинилметил, 4-метилгомопиперазинилметил, 4-ацетилпиперазинилметилу пирролидинилокси, 1-метилпирролидинилокси, пиперидинилокси, 1-метилпиперидинилокси, гомопиперидинилокси, 1-метилгомопиперидинилокси, 2-(пирролидинил)этокси, 3-(пирролидинил)пропокси, 2-(пиперидинил)этокси, 3-(пиперидинил)пропокси, 2-(морфолинил)этокси, 3-(морфолинил)пропокси, 2-(пиперазинил)этокси, 3-(пиперазинил)-пропокси, 2-(4-метилпиперазинил)этокси, 3-(4-метилпиперазинил)пропокси, 2-(4-ацетилпиперазинил)этокси, 3-(4-ацетилпиперазинил) пропокси, 3-диметиламинопропиламинометил, 3-ди-метиламино-2,2-диметилпропиламинометил, 2-(1-метилпирролидинилэтил)аминометил, 3-пирролидинилпропиламинометил, 2-морфолинилэтиламинометил, 3-морфолинилпропиламинометил, 2-пиперазинилэтиламинометил, 3-(4-метилпиперазинилпропил)амино-метил, пиридилметокси, имидазолилметокси, тиазолилметокси и 2-метилтиазолилметокси, n = 0 или 1, R2 представляет фтор, хлор, бром, метил или этил, q = 0, и Q представляет фенил, инденил, инданил, тетрагидронафтил, флуоренил, фурил, тиенил, оксазолил, изоксазолил, имидазолил, пиразолил, тиаэолил, изотиазолил, пиридил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, бензофуранил, индолил, бензотиенил, бенэоксазолил, бензимидазолил, бензотиазолил, индазолил, бензофуразанил, хинолил, изохинолил, хиназолинил, хиноксалинил, нафтиридинил, карбаэолил, дибензофуранил, дибенэотиенил или ксантенил, которые, необязательно, содержат 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, фтора, хлора, трифторметила, циано, амино, метила, этила, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, циклопентилокси, метилендиокси, метиламино, этиламино, диметиламино, диэтиламино, ацетамидо, пропионамидо, метансульфонамидо, N-метилметансульфонамидо, аминометила, метиламинометила, этиламинометила, диметиламинометила, диэтиламинометила, 2-гидроксиэтокси, 3-гидроксипропокси, 2-метоксиэтокси, 2-этоксиэтокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 2-аминоэтокси, 3-аминопропокси, 2-метиламиноэтокси, 2-этил-аминоэтокси, 3-метиламинопропокси, 3-этиламинопропокси, 2-диметиламиноэтокси, 2-диэтиламиноэтокси, 3-диметиламино-пропокси, 3-диэтиламинопропокси, фенила, фурила, тиенила, пиридила, пиридилметила, пиридилметокси, азетидинила, 3-пирролинила, пирролидинила, пиперидинила, гомопиперидинила, морфолинила, пиперазинила, 4-метилпиперазинила, гомопиперазинила, 4-метилгомопиперазинила, 4-ацетилпиперазинила, пирролидинилметила, пиперидинилметила, морфолинилметила, пиперазинилметила, 4-метилпиперазинилметила, 4-ацетилпиперазинил-метила, пирролидинилокси, 1-метилпирролидинилокси, пиперидинилокси, 1-метилпиперидинилокси, 2-(пирролидинил)этокси, 3-(пирролидинил)пропокси, 2-(пиперидинил)этокси, 3-(пиперидинил)пропокси, 2-(морфолинил)этокси, 3-(морфолинил)пропокси, 2-(пиперазинил)этокси, 3-(пиперазинил)пропокси, 2-(4-метилпиперазинил)этокси, 3-(4-метилпиперазинил)пропокси, 2-(4-ацетилпиперазинил)этокси и 3-(4-ацетилпиперазинил)пропокси, и где любая фенильная, фурильная, тиенильная, пиридильная или гетероциклильная группа в заместителе Q может, необязательно, содержать 1 или 2 заместителя, выбранных из фтора, хлора, метила и метокси,
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Производное амида формулы I по п.1, где Х представляет СН, Y представляет СН или N, R3 представляет хлор или метил, m = 0, 1 или 2, R1 представляет гидрокси, фтор, хлор, бром, трифторметил, циано, метил, этил, пропил, метокси, этокси, амино, метиламино, этиламино, диметиламино, диэтиламино, метиламинометил, этиламинометил, диметиламинометил, диэтиламинометил, 2-аминоэтокси, 3-аминопропокси, 2-метиламиноэтокси, 2-этиламиноэтокси, 3-метиламинопропокси, 3-этиламинопропокси, 2-диметиламиноэтокси, 2-диэтиламиноэтокси, 3-диметиламкнопропокси, 3-ди-этиламинопропокси, 2-аминоэтиламино, 3-аминопропиламино, 2-метиламиноэтиламино, 2-этиламиноэтиламино, 3-метиламинопропиламино, 3-этиламинопропиламино, 2-диметиламиноэтиламино, 2-диэтиламиноэтиламино, 3-диметиламинопропиламино, 3-диэтиламинопропиламино, N-(2-аминоэтил)-N-метиламино, N-(3-аминопропил)-N-метиламино, N-(2-метиламиноэтил)-N-метиламино, N-(2-этиламиноэтил)-N-метиламино, N-(3-метил-аминопропил)-N-метиламино, N-(3-этиламинопропил)-N-метиламино, N-(2-диметиламиноэтил)-N-метиламино, N-(2-диэтиламиноэтил)-N-метиламино, N-(3-диметиламинопропил)-N-метиламино, N-(3-диэтиламинопропил)-N-метиламино, 2-пиридилметил, 3-пиридилметил, 4-пиридилметил, 2-пиридилметокси, 3-пиридилметокси, 4-пиридилметокси, пирролидин-1-ил, пиперидино, морфолино, пиперазин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, гомопиперазин-1-ил, 4-метилгомопиперазин-1-ил, 4-ацетилпиперазин-1-ил, пирролидин-1-илметил, пиперидинометил, морфолинометил, пиперазин-1-илметил, 4-метилпиперазин-1-илметил, 4-ацетилпиперазин-1-илметил, пирролидин-3-илокси, 1-метилпирролидин-3-илокси, пиперидин-4-илокси, 1-метилпиперидин-4-илокси, 2-(пирролидин-1-ил)этокси, 3-(пирролидин-1-ил)пропокси, 2-пиперидиноэтокси, 3-пиперидинопропокси, 2-морфолиноэтокси, 3-морфолинопропокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 3-пиперазин-1-илпропокси, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-ацетилпипер-азин-1-ил)этокси или 3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропокси, n = 0, q = 0, и Q представляет фенил, 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, которые, необязательно, содержат 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, фтора, хлора, трифторметила, циано, амино, метила, этила, метокси, этокси, метилендиокси, метиламино, этиламино, диметиламино, диэтиламино, аминометила, метиламинометила, этиламинометила, диметиламинометила, диэтиламинометила, 2-гидроксиэтокси, 3-гидроксипропокси, 2-метоксиэтокси, 2-этоксиэтокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 2-аминоэтокси, 3-аминопропокси, 2-метиламиноэтокси, 2-этиламиноэтокси, 3-метиламинопропокси, 3-этиламинопропокси, 2-диметиламиноэтокси, 2-диэтиламиноэтокси, 3-диметиламинопропокси, 3-диэтиламинопропокси, 2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила, 2-пиридилметила, 3-пиридилметила, 4-пиридилметила, 2-пиридилметокси, 3-пиридилметокси, 4-пиридилметокси, пирролидин-1-ила, пиперидино, морфолино, пиперазин-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила, гомопиперазин-1-ила, 4-метилгомопиперазин-1-ила, 4-ацетилпиперазин-1-ила, пирролидин-1-илметила, пиперидинометила, морфолинометила, пиперазин-1-илметила, 4-метилпиперазин-1-илметила, 4-ацетилпиперазин-1-илметила, пирролидин-3-илокси, 1-метилпирролидин-3-ил-окси, пиперидин-4-илокси, 1-метилпиперидин-4-илокси, 2-пирролидин-1-илэтокси, 3-пирролидин-1-илпропокси, 2-пиперидиноэтокси, 3-пиперидинопропокси, 2-морфолиноэтокси, 3-морфолинопропокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 3-пиперазин-1-илпропокси, 2-(4-метилпипераэин-1-ил)этокси, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)-пропокси, 2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этокси и 3-(4-ацетил-пиперазин-1-ил)пропокси,
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Производное амида формулы I по п.1, где Х представляет СН, Y представляет СН или N, R3 представляет хлор или метил, m = 1 или 2, R1 представляет гидрокси, фтор, хлор, метил, этил, пропил, метокси, диметиламинометил, диэтиламинометил, 2-диметиламиноэтокси, 2-диэтиламиноэтокси, 3-диметиламинопропокси, 3-диэтиламинопропокси, 2-диметиламино-2-гидроксипропокси, 3-диэтиламино-2-гидроксипропокси, 2-аминоэтиламино, 3-аминопропиламино, 4-аминобутиламино, 3-метиламинопропиламино, 2-диметиламиноэтиламино, 2-диэтиламиноэтиламино, 3-диметиламинопропиламино, 4-диметиламинобутиламино, 3-амино-2-гидро-ксипропиламино, 3-диметиламино-2-гидроксипропиламино, N-(2-диметиламиноэтил)-N-метиламино, N-(3-диметиламинопропил)-N-метиламино, пирролидин-1-ил, морфолино, пиперидино, пиперазин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, 4-этилпиперазин-1-ил, 4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил, гомопиперазин-1-ил, 4-метилгомопиперазин-1-ил, пиперазин-1-илметил, 4-метилпиперазин-1-илметмл, гомопиперазин-1-илметил, 4-метилгомопиперазин-1-илметил, морфолинометил, 3-аминопирролидин-1-илметил, 3-гидроксипирролидин-1-илметил, 4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-илметил, пирролидин-3-илокси, 1-метилпирролидин-3-илокси, пиперидин-4-илокси, 1-метилпиперидин-4-илокси, 1-бензопиперидинил-4-илокси, 2-пирролидин-1-илэтокси, 3-пирролидин-1-илпропокси, 2-пиперидиноэтокси, 3-пиперидинопропокси, 2-морфолиноэтокси, 3-морфолинопропокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 3-пиперазин-1-илпропокси, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-гидрокси-3-пирролидин-1-илпропокси, 2-гидрокси-3-пиперидинопропокси, 2-гидрокси-3-морфолинопропокси, пиперидин-4-иламино, 1-метилпиперидин-4-иламино, 1-бензилпиперидин-4-иламино, 2-пирролидин-1-илэтил-амино, 3-пирролидин-1-илпропиламино, 2-морфолиноэтиламино, 3-морфолинопропиламино, 2-пиперидиноэтиламино, 3-пиперидинопропиламино, 2-пиперазин-1-илэтиламино, 3-пилеразин-1-ил-пропиламино, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этиламино, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропиламино, 2-(1-метилпирролидин-2-ил)этиламино, 3-(1-метилпирролидин-2-ил)пропиламино, 2-диметиламиноэтиламинометил, 3-диметиламинопропиламинометил, 3-диметил-амино-2,2-диметилпропиламинометил, 2-(1-метилпирролидин-2-ил-этил)аминометмл, 3-пирролидин-1-илпропиламинометил, 2-морфо-линоэтиламинометил, 3-морфолинопропиламигнометил, 2-пиперазин-1-илэтиламинометил, 3-(4-метилпиперазин-1-илпропил)аминометил или 2-пиридилметокси, n = 0, q = 0, и Q представляет 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, которые содержит заместитель, выбранный из пирролидин-1-ила, 3-гидроксипирролидин-1-ила, 2-гидроксиметилпирролидин-1-ила, морфолино, пиперидино, 4-гидроксипиперидин-1-ила, пипераэин-1-ила и 4-метилпиперазин-1-ила,
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Производное амида формулы I по п.1, где Х представляет СН, Y представляет СН или N, R3 представляет хлор или метил, m = 1, и R1 выбран из диэтиламинометила, N-(2-диметиламиноэтил)-N-метиламино, N-(3-диметиламинопропил)-N-метиламино, пирролидин-1-ила, морфолино, пиперидино, пиперазин-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила, 4-этилпиперазин-1-ила, гомопиперазин-1-ила, 4-метилгомопиперазин-1-ила, пиперазин-1-илметила, 4-метилпиперазин-1-илметила, 4-метилгомопиперазин-1-илметила, морфолинометила, 3-аминопирролидин-1-илметила, 3-гидроксипирролидин-1-илметила, пирролидин-3-илокси, пиперидин-4-илокси, 2-пирролидин-1-илэтокси, 2-пиперидиноэтокси, 2-морфолиноэтокси, 3-диметиламинопропиламинометила, 3-диметиламино-2,2-диметилпропиламинометила, 2-(1-метилпирролидин-2-илэтил)аминометила, 3-пирролидин-1-илпролиламинометила, 2-морфолиноэтиламинометила, 3-морфолинопропиламинометила, 2-пиперазин-1-илэтиламинометила, 3-(4-метилпиперазин-1-илпропил)-аминометила и 2-пиридилметокси, n = 0, q = 0, и Q представляет 3-пиридил или 4-пиридил, которые содержит заместитель, выбранный из пирролидин-1-ила, морфолино, пиперидино, пиперазин-1-ила и 4-метилпиперазин-1-ила,
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Производное амида формулы I по п.1, где Х представляет СН, Y представляет СН или N, R3 представляет хлор или метил, m = 1, и R1 выбран из диэтиламинометила, N-(2-диметиламиноэтил)-N-метиламино, N-(3-диметиламинопропил)-N-метиламино, 3-пирролин-1-ила, пирролидин-1-ила, морфолино, пиперидино, гомопипераэин-1-ила, пиперазин-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила, 4-этилпиперазин-1-ила, гомопиперазин-1-ила, 4-метилгомопиперазин-1-ила, пиперазин-1-илметила, 4-метилпиперазин-1-илметила, гомопиперазин-1-илметила, 4-метилгомопиперазин-1-илметила, морфолинометила, 3-аминопирролидин-1-илметила, 3-гидроксипирролидин-1-илметила, пирролидин-3-илокси, N-метилпирролидин-3-илокси, пиперидин-4-илокси, N-метилпиперидин-4-илокси, гомопиперидин-4-илокси, N-метилгомопиперидин-4-илокси, 2-пирролидин-1-илэтокси, 2-пиперидиноэтокси, 2-морфолиноэтокси, 3-диметиламинопропиламинометила, 3-диметиламино-2,2-диметилпропиламинометила, 2-(1-метилпирролидин-2-илэтил)аминометила, 3-пирролидин-1-илпропил-аминометила, 2-морфолиноэтиламинометила, 3-морфолинопропиламинометила, 2-пиперазин-1-илэтиламинометила, 3-(4-метилпиперазин-1-илпропил)аминометила, 2-пиридилметокси, 4-тиазолилметокси и 2-метилтиаэол-4-илметокси, n = 0, q = 0, и Q представляет фенил, содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из фтора, хлора, трифторметила, метокси, циклопентилокси, ацетамидо, N-метилметансульфонамидо, 2-фурила, азетидин-1-ила, 3-пирролин-1-ила, пирролидин-1-ила, морфолино, пиперидино, гомопиперидино, пиперазин-1-ила, гомопиперазин-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила и 4-метилгомопиперазин-1-ила, или Q представляет 1-флуоренил или 4-дибензофуранил, или Q представляет 3-пиридил или 4-пиридил, которые содержат заместитель, выбранный из азетидин-1-ила, 3-пирролин-1-ила, пирролидин-1-ила, морфолино, пиперидино, гомопиперидино, пиперазин-1-ила, гомопиперазин-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила и 4-метилгомопиперазин-1-ила,
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Производное амида формулы I по п.1, где Х представляет СН, Y представляет СН или N, R3 представляет хлор или метил, m = 1, и R1 представляет N-(2-диметиламиноэтил)-N-метиламино, N-(3-диметиламинопропил)-N-метиламино, 4-метилпиперазин-1-ил, 4-этилпиперазин-1-ил, 4-метилгомопиперазин-1-ил или 4-метилпиперазин-1-илметил, n = 0, q = 0, и Q представляет 2-(пирролидин-1-ил)пирид-4-ил, 2-(3-пирролин-1-ил)пирид-4-ил, 2-пиперидинопирид-4-ил, 2-морфолинопирид-4-ил, 1-флуоренил, дибензофуран-4-ил, 3-ацетамидофенил или 3-(2-фурил)фенил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Производное амида формулы I по п.1, где Х представляет СН, Y представляет СН или N, R3 представляет хлор или метил; m равен 1, и R1 представляет N-(3-диметиламинопропил)-N-метиламино, 4-метилпиперазин-1-ил, 4-метилгомопиперазин-1-ил или 4-метилпиперазин-1-илметил, n = 0, q = 0, и Q представляет 2-морфолинопирид-4-ил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Производное амида формулы I по п.1, выбранное из
N-[3-(4-метилпиперазин-1-илметил)фенил]-2-метил-5-(2-морфолинопирид-4-илкарбониламино)бензамида,
N-[6-(4-этилпиперазин-1-ил)пирид-3-ил]-2-хлор-5-(2-морфолинопирид-4-илкарбониламино)бензамида,
N-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пирид-3-ил]-2-хлор-5-(2-морфолинопирид-4-илкарбониламино)бензамида и
N-{6-[N-(3-диметиламинопропил)-N-метиламино]пирид-3-ил}-2-хлор-5-(2-морфолинопирид-4-илкарбониламино)бензамида,
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Способ получения производного амида формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, или его расщепляемого in vivo сложного эфира, включающий (а) взаимодействие анилина формулы II
Figure 00000002
с бензойной кислотой формулы III или ее активированным производным
Figure 00000003
в стандартных условиях образования амидной связи, где изменяющиеся группы имеют значения, указанные в п.1, и где любая функциональная группа при необходимости является защищенной, и (i) удаление любых защитных групп, (ii) необязательно, образование фармацевтически приемлемой соли или расщепляемого in vivo сложного эфира, (b) взаимодействие анилина формулы VI
Figure 00000004
с карбоновой кислотой формулы V или ее реакционноспособным производным
HO2С-(СН2)q-Q, V
в стандартных условиях образования амидной связи, где изменяющиеся группы имеют значения, указанные в п.1, и где любая функциональная группа при необходимости является защищенной, и (i) удаление любых защитных групп, и (ii) необязательно, образование фармацевтически приемлемой соли или расщепляемого in vivo эфира, (с) производное амида формулы I, где R1 или заместитель на Q представляет (С1-С6)алкокси или замещенный (C1-С6)алкокси, (C1-С6)алкилтио, (C1-C6)алкиламино, ди-[(С1-С6)алкил]амино или замещенный (C1-С6)алкиламино, можно получить алкилированием, обычно, в присутствии подходящего основания, производного амида формулы I, где R1 или заместитель на Q представляет гидрокси, меркапто или амино, что подходит, (d) производное амида формулы I, где заместитель на Q представляет амино, (C1-C6)алкиламино, ди-[(C1-C6)алкил]амино, замещенный (C1-C6)алкиламино, замещенный N-(C1-C6)алкил-(С2-C6)алкиламино или присоединенную по N гетероциклильную группу, можно получить взаимодействием, как правило, в присутствии подходящего основания, производного амида формулы I, где заместитель на Q представляет подходящую отщепляемую группу, с соответствующим амином, (e) производное амида формулы I, где R1 или заместитель на Q представляет (C1-C6)алканоиламино или замещенный (С2-С6)алканоиламино, можно получить ацилированием соединения формулы I, где R1 или заместитель на Q представляет амино, (f) производное амида формулы I, где R1 или заместитель на Q представляет (C1-C6)алкансульфониламино, можно получить взаимодействием соединения формулы I, где R1 или заместитель на Q представляет амино, с (C1-C6)алкансульфоновой кислотой или ее активированным производным, (g) производное амида формулы I, где R1 или заместитель на Q представляет карбокси, карбокси-(C1-С6)алкил, карбокси-(C1-С6)алкокси, карбокси-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкилкарбокси-(C1-C6)алкиламино или карбокси-(С2-С6)алканоиламино, можно получить расщеплением соединения формулы I, где R1 или заместитель на Q представляет (С1-С6)алкоксикарбонил, (C1-C6)алкоксикарбонил-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкоксикарбонил-(C1-С6)алкокси, (C1-С6)алкоксикарбонил-(C1-C6)алкиламино, N-(C1-C6)алкил-(С1-С6)алкоксикарбонил-(C1-C6)алкиламино или (C1-C6)алкоксикарбонил-(С2-С6)алканоиламино, что подходит, или (h) производное амида формулы I, где R1 представляет амино-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкиламино-(C1-C6)алкил, ди-[(С1-С6)алкил]амино-(C1-C6)алкил или гетероциклил-(C1-C6)алкильную группу, можно получить взаимодействием, обычно, в присутствии подходящего основания, соединения формулы IX
Figure 00000005
где X, Y, R2, R3, n, q и Q имеют любые значения, указанные в п.1;
Z представляет подходящую отщепляемую группу, с подходящим амином или гетероциклическим соединением.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая производное амида формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, или его расщепляемый in vivo сложный эфир по п.1 в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем.
17. Применение производного амида формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, или его расщепляемого in vivo сложного эфира по п.1 в производстве лекарственного средства для лечения заболеваний или состояний, опосредуемых цитокинами.
18. Способ лечения заболеваний или состояний, опосредуемых цитокинами, включающий введение теплокровному животному эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, или его расщепляемого in vivo сложного эфира по п.1.
RU2001128067/04A 1999-03-17 2000-03-13 Производные амида, способы их получения, фармацевтическая композиция, способ лечения RU2284187C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB9906277.0A GB9906277D0 (en) 1999-03-17 1999-03-17 Amide derivatives
GB0002472A GB0002472D0 (en) 2000-02-03 2000-02-03 Amide derivatives
GB9906277.0 2000-02-03
GB0002472.9 2000-02-03

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2001128067A true RU2001128067A (ru) 2004-01-20
RU2284187C2 RU2284187C2 (ru) 2006-09-27

Family

ID=26243557

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001128067/04A RU2284187C2 (ru) 1999-03-17 2000-03-13 Производные амида, способы их получения, фармацевтическая композиция, способ лечения

Country Status (23)

Country Link
US (2) US6548514B1 (ru)
EP (1) EP1163212B1 (ru)
JP (1) JP2002539187A (ru)
KR (1) KR20010110668A (ru)
CN (1) CN100352804C (ru)
AT (1) ATE303357T1 (ru)
AU (1) AU761291B2 (ru)
BR (1) BR0009041A (ru)
CA (1) CA2361819A1 (ru)
CZ (1) CZ20013276A3 (ru)
DE (1) DE60022328T2 (ru)
DK (1) DK1163212T3 (ru)
ES (1) ES2246830T3 (ru)
HK (1) HK1041875A1 (ru)
HU (1) HUP0105136A3 (ru)
IL (1) IL145277A0 (ru)
NO (1) NO20014488L (ru)
NZ (1) NZ513726A (ru)
PL (1) PL350448A1 (ru)
RU (1) RU2284187C2 (ru)
SK (1) SK13132001A3 (ru)
TR (1) TR200102568T2 (ru)
WO (1) WO2000055120A1 (ru)

Families Citing this family (62)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7772432B2 (en) 1991-09-19 2010-08-10 Astrazeneca Ab Amidobenzamide derivatives which are useful as cytokine inhibitors
GB9816837D0 (en) 1998-08-04 1998-09-30 Zeneca Ltd Amide derivatives
DK1017378T3 (da) 1997-09-23 2003-03-17 Astrazeneca Ab Amidderivater til behandling af sygdomme medieret af cytokiner
PT1077930E (pt) 1998-05-15 2005-03-31 Astrazeneca Ab Derivados de benzamida para o tratamento de doencas mediadas por citocinas
AU749293B2 (en) 1998-05-15 2002-06-20 Astrazeneca Ab Benzamide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines
WO2000007991A1 (en) 1998-08-04 2000-02-17 Astrazeneca Ab Amide derivatives useful as inhibitors of the production of cytokines
DE69912823T2 (de) 1998-09-25 2004-09-23 Astrazeneca Ab Benzamid-derivate und ihre verwendung als cytokine inhibitoren
EP1163237B1 (en) 1999-03-17 2004-05-06 AstraZeneca AB Amide derivatives
GB9906566D0 (en) 1999-03-23 1999-05-19 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9924092D0 (en) 1999-10-13 1999-12-15 Zeneca Ltd Pyrimidine derivatives
US6943161B2 (en) 1999-12-28 2005-09-13 Pharmacopela Drug Discovery, Inc. Pyrimidine and triazine kinase inhibitors
KR100407640B1 (ko) * 2000-12-19 2003-12-01 주식회사 태평양 신규한 디페닐 아미드 유도체, 그의 제조방법 및 이를포함하는 약학 및 화장료 조성물
JP2002338537A (ja) * 2001-05-16 2002-11-27 Mitsubishi Pharma Corp アミド化合物およびその医薬用途
EP1456175A1 (en) * 2001-12-07 2004-09-15 Eli Lilly And Company Substituted heterocyclic carboxamides with antithrombotic activity
EP1534282B1 (en) 2002-07-09 2006-12-27 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG Pharmaceutical compositions of anticholinergics and p38 kinase inhibitors in the treatment of respiratory diseases
KR20060036106A (ko) * 2003-07-30 2006-04-27 제논 파마슈티칼스 인크. 피리딜 유도체 및 그의 치료제로서의 용도
JP4895811B2 (ja) * 2003-09-11 2012-03-14 ケミア，インコーポレイテッド サイトカイン阻害剤
GB0324790D0 (en) 2003-10-24 2003-11-26 Astrazeneca Ab Amide derivatives
CN101367748B (zh) 2004-01-28 2014-03-12 三井化学株式会社 酰胺衍生物及其制备方法和作为杀虫剂的使用方法
US20060035893A1 (en) 2004-08-07 2006-02-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical compositions for treatment of respiratory and gastrointestinal disorders
DE102005023834A1 (de) * 2004-11-20 2006-05-24 Bayer Healthcare Ag Substituierte[(Phenylethanoyl)amino]benzamide
WO2006067445A2 (en) * 2004-12-22 2006-06-29 Astrazeneca Ab Csf-1r kinase inhibitors
CA2589773A1 (en) * 2004-12-22 2006-06-29 Astrazeneca Ab Pyridine carboxamide derivatives for use as anticancer agents
PE20060777A1 (es) 2004-12-24 2006-10-06 Boehringer Ingelheim Int Derivados de indolinona para el tratamiento o la prevencion de enfermedades fibroticas
US7759337B2 (en) * 2005-03-03 2010-07-20 Amgen Inc. Phthalazine compounds and methods of use
DE602006016430D1 (de) * 2005-05-03 2010-10-07 Ranbaxy Lab Ltd Phosphodiesteraseinhibitoren auf azolbasis
NZ565245A (en) * 2005-06-21 2010-07-30 Mitsui Chemicals Inc Amide derivative and pesticide containing such compound
TW200740370A (en) * 2005-06-23 2007-11-01 Mitsui Chemicals Inc Amide derivative, pesticide containing such compound and use thereof
DE602006000082T2 (de) * 2005-07-07 2008-05-15 Rohm And Haas Co. Faser mit antimikrobiell wirksamer Zusammensetzung
JP4580836B2 (ja) * 2005-07-25 2010-11-17 三井化学アグロ株式会社 殺虫殺菌組成物
CN101208009B (zh) * 2005-07-27 2011-05-25 三井化学株式会社 有害生物防除组合物
US7754717B2 (en) * 2005-08-15 2010-07-13 Amgen Inc. Bis-aryl amide compounds and methods of use
CA2649543A1 (en) * 2006-04-21 2007-11-01 Amgen Inc. Thieno-[2,3-d]pyrimidine and thieno-pyridazine compounds and methods of use
ES2400695T3 (es) * 2006-07-17 2013-04-11 Amgen Inc. Derivados de quinazolina y piridopirimidina como inhibidores de la cinasa p38
WO2008030466A1 (en) * 2006-09-05 2008-03-13 Amgen Inc. Phthalazine, aza- and diaza-phthalazine compounds and methods of use
JP5296688B2 (ja) 2006-09-11 2013-09-25 シンジェンタ パーティシペーションズ アクチェンゲゼルシャフト 殺虫化合物
ATE542818T1 (de) * 2006-10-11 2012-02-15 Amgen Inc Imidazo- und triazolopyridinverbindungen und verfahren zu deren anwendung
WO2008057775A2 (en) * 2006-10-27 2008-05-15 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic amide compounds useful as kinase inhibitors
CA2685597C (en) 2007-05-07 2012-10-02 Amgen Inc. Pyrazolo-pyridinone and pyrazolo-pyrazinone compounds as p38 modulators, process for their preparation, and their pharmaceutical use
EP1992344A1 (en) 2007-05-18 2008-11-19 Institut Curie P38 alpha as a therapeutic target in pathologies linked to FGFR3 mutation
US8314131B2 (en) * 2007-09-21 2012-11-20 Amgen Inc. Triazole fused heteroaryl compounds and methods of use thereof
US8420649B2 (en) 2008-08-29 2013-04-16 Amgen Inc. Pyrido[3,2-d]pyridazine-2(1H)-one compounds as p38 modulators and methods of use thereof
US8455495B2 (en) 2008-08-29 2013-06-04 Amgen Inc. Pyridazino-pyridinone compounds and methods of use
WO2010042646A1 (en) 2008-10-10 2010-04-15 Amgen Inc. Aza- and diaza-phthalazine compounds as p38 map kinase modulators and methods of use thereof
US8497269B2 (en) 2008-10-10 2013-07-30 Amgen Inc. Phthalazine compounds as p38 map kinase modulators and methods of use thereof
GB0902648D0 (en) * 2009-02-17 2009-04-01 Argenta Discovery Ltd Pharmaceutical compounds and compositions
US9452980B2 (en) * 2009-12-22 2016-09-27 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted benzamides
US8883819B2 (en) 2011-09-01 2014-11-11 Irm Llc Bicyclic heterocycle derivatives for the treatment of pulmonary arterial hypertension
US9073921B2 (en) 2013-03-01 2015-07-07 Novartis Ag Salt forms of bicyclic heterocyclic derivatives
EA201500953A1 (ru) 2013-03-20 2016-06-30 Байер Фарма Акциенгезельшафт 3-ацетиламино-1-(фенилгетероариламинокарбонил или фенилгетероарилкарбониламино)бензольные производные для лечения гиперпролиферативных нарушений
CN105579457B (zh) 2013-03-20 2017-08-04 拜耳制药股份公司 取代的n‑联苯‑3‑乙酰基氨基‑苯甲酰胺和n‑[3‑(乙酰基氨基)苯基]‑联苯‑甲酰胺及其作为wnt信号通路抑制剂用途
CN105793236B (zh) * 2013-12-17 2017-10-10 伊莱利利公司 二甲基苯甲酸化合物
KR20160127838A (ko) * 2014-03-20 2016-11-04 바이엘 파마 악티엔게젤샤프트 Wnt 신호전달 경로 억제제
US20170107212A1 (en) * 2014-03-20 2017-04-20 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Novel compounds
WO2016029136A1 (en) * 2014-08-21 2016-02-25 Northwestern University 3-amidobenzamides and uses thereof for increasing cellular levels of a3g
CA2976971A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 3-carbamoylphenyl-4-carboxamide and isophtalamide derivatives as inhibitors of the wnt signalling pathway
CA2976972A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 1,3,4-thiadiazol-2-yl-benzamide derivatives as inhibitorsof the wnt signalling pathway
JP2018507212A (ja) 2015-02-20 2018-03-15 バイエル・ファルマ・アクティエンゲゼルシャフト Ｎ−フェニル−（モルホリン−４−イルまたはピペラジニル）アセトアミド誘導体およびｗｎｔシグナル伝達経路の阻害剤としてのその使用
US20190060286A1 (en) 2016-02-29 2019-02-28 University Of Florida Research Foundation, Incorpo Chemotherapeutic Methods
MA53755A (fr) 2016-03-17 2021-08-04 Hoffmann La Roche Dérivé de 5-éthyl-4-méthyl-pyrazole-3-carboxamide ayant une activité comme agonist de taar
TWI808055B (zh) 2016-05-11 2023-07-11 美商滬亞生物國際有限公司 Hdac 抑制劑與 pd-1 抑制劑之組合治療
TWI794171B (zh) 2016-05-11 2023-03-01 美商滬亞生物國際有限公司 Ｈｄａｃ抑制劑與ｐｄ-ｌ１抑制劑之組合治療

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE522788C (de) 1928-11-01 1931-04-15 I G Farbenindustrie Akt Ges Verfahren zur Darstellung von Carbonsaeurearyliden der Benzolreihe
NL129433C (ru) * 1963-09-21
GB9413975D0 (en) * 1994-07-11 1994-08-31 Fujisawa Pharmaceutical Co New heterobicyclic derivatives
CA2020887A1 (en) * 1989-07-28 1991-01-29 Michael Klaus Aromatic carboxylic amides
GB9816837D0 (en) * 1998-08-04 1998-09-30 Zeneca Ltd Amide derivatives
GB9307956D0 (en) * 1993-04-17 1993-06-02 Walls Alan J Hydroxamic acid derivatives
EP0809492A4 (en) * 1995-02-17 2007-01-24 Smithkline Beecham Corp IL-8 RECEPTOR ANTAGONISTS
AU6709596A (en) 1995-08-22 1997-03-19 Japan Tobacco Inc. Amide compounds and use of the same
JPH09124571A (ja) * 1995-11-01 1997-05-13 Japan Tobacco Inc アミド化合物及びその用途
GB9623833D0 (en) * 1996-11-16 1997-01-08 Zeneca Ltd Chemical compound
DK1017378T3 (da) * 1997-09-23 2003-03-17 Astrazeneca Ab Amidderivater til behandling af sygdomme medieret af cytokiner
AU749293B2 (en) 1998-05-15 2002-06-20 Astrazeneca Ab Benzamide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines
PT1077930E (pt) 1998-05-15 2005-03-31 Astrazeneca Ab Derivados de benzamida para o tratamento de doencas mediadas por citocinas
WO2000007991A1 (en) 1998-08-04 2000-02-17 Astrazeneca Ab Amide derivatives useful as inhibitors of the production of cytokines
DE69912823T2 (de) 1998-09-25 2004-09-23 Astrazeneca Ab Benzamid-derivate und ihre verwendung als cytokine inhibitoren
IL142257A0 (en) 1998-10-01 2002-03-10 Astrazeneca Ab Amide derivatives, process for their preparation, compositions containing them and use thereof in the manufacture of a medicament for the treatment of cytokine-mediated diseases
EP1163237B1 (en) 1999-03-17 2004-05-06 AstraZeneca AB Amide derivatives
GB9906566D0 (en) 1999-03-23 1999-05-19 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9924092D0 (en) 1999-10-13 1999-12-15 Zeneca Ltd Pyrimidine derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
DK1163212T3 (da) 2005-11-14
US20030186966A1 (en) 2003-10-02
PL350448A1 (en) 2002-12-16
CN1344249A (zh) 2002-04-10
WO2000055120A1 (en) 2000-09-21
SK13132001A3 (sk) 2002-02-05
NO20014488L (no) 2001-11-14
RU2284187C2 (ru) 2006-09-27
HUP0105136A2 (hu) 2002-04-29
HUP0105136A3 (en) 2002-05-28
TR200102568T2 (tr) 2002-05-21
DE60022328D1 (de) 2005-10-06
ES2246830T3 (es) 2006-03-01
NO20014488D0 (no) 2001-09-14
AU3178000A (en) 2000-10-04
CZ20013276A3 (cs) 2001-12-12
US6794380B2 (en) 2004-09-21
NZ513726A (en) 2001-09-28
KR20010110668A (ko) 2001-12-13
CA2361819A1 (en) 2000-09-21
CN100352804C (zh) 2007-12-05
JP2002539187A (ja) 2002-11-19
EP1163212B1 (en) 2005-08-31
HK1041875A1 (en) 2002-07-26
IL145277A0 (en) 2002-06-30
BR0009041A (pt) 2001-12-26
EP1163212A1 (en) 2001-12-19
DE60022328T2 (de) 2006-06-01
ATE303357T1 (de) 2005-09-15
AU761291B2 (en) 2003-05-29
US6548514B1 (en) 2003-04-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2001128067A (ru) Производные амида
RU2216541C2 (ru) Производные бензамида, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе
RU2001111320A (ru) Производные бензамида и их применение в качестве ингибиторов цитокинов
RU2001128066A (ru) Производные амида
RU2219171C2 (ru) Производные амида, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе
JP2002525358A5 (ru)
JP4619545B2 (ja) アミド誘導体
RU2001105961A (ru) Производные амида в качестве ингибиторов продуцирования цитокинов
IL141184A (en) Amid derivatives, process for their preparation, pharmaceutical preparations containing them and their use in the manufacture of drugs for the treatment of medical conditions mediated by cytokines
RU2001105984A (ru) Производные амидов, которые могут использоваться в качестве ингибиторов цитокинов
MXPA01009308A (en) Amide derivatives
ZA200106857B (en) Amide derivatives.
CZ2001439A3 (cs) Amidové deriváty, které jsou užitečné jako inhibitory produkce cytokinů, způsob jejich přípravy a farmaceutický prostředek, který je obsahuje
ZA200006030B (en) Benzamide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines.
CZ20011093A3 (cs) Amidové deriváty, které jsou užitečné jako inhibitory produkce cytokinů, způsob jejich přípravy a farmaceutický prostředek, který je obsahuje

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20080314