RU2001111841A - Замещенные производные 1,3-диарил-2-пиридин-2-ил-3-(пиридин-2-иламино)пропанола, способ их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение - Google Patents

Замещенные производные 1,3-диарил-2-пиридин-2-ил-3-(пиридин-2-иламино)пропанола, способ их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение

Info

Publication number
RU2001111841A
RU2001111841A RU2001111841/04A RU2001111841A RU2001111841A RU 2001111841 A RU2001111841 A RU 2001111841A RU 2001111841/04 A RU2001111841/04 A RU 2001111841/04A RU 2001111841 A RU2001111841 A RU 2001111841A RU 2001111841 A RU2001111841 A RU 2001111841A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
cycloalkyl
conh
alkylene
phenyl
Prior art date
Application number
RU2001111841/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2224748C2 (ru
Inventor
Райнхард Кирш
Альфонс ЭНСЕН
Хайнер Гломбик
Вернер Крамер
Ойген Фальк
Original Assignee
Авентис Фарма Дойчланд Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE19845406A external-priority patent/DE19845406C2/de
Application filed by Авентис Фарма Дойчланд Гмбх filed Critical Авентис Фарма Дойчланд Гмбх
Publication of RU2001111841A publication Critical patent/RU2001111841A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2224748C2 publication Critical patent/RU2224748C2/ru

Links

Claims (12)

1. Соединения формулы I,
Figure 00000001
где Z обозначает -NH-(С116-алкил)-(С=O)-;
-(C=O)-(С116-алкил)-(С=O)-;
-(С=O)-фенил-(С=O)-;
А1, А2, А3, А4 обозначают независимо друг от друга аминокислотный остаток, аминокислотный остаток, который одно- или многократно замещен аминозащитными группами;
Е обозначает -SO2-R4, -CO-R4;
R1 обозначает фенил, тиазолил, оксазолил, тиенил, тиофенил, фуранил, пиридил, пиримидил, причем кольца могут быть до трех раз замещены F, Cl, Br, ОН, CF3, NO2, CN, OCF3, -(C16)-алкилом, О-(C1-C6)-алкилом, S-(C1-C6)-алкилом, SO-(C1-C6)-алкилом, SO2-(C16)-алкилом, (C16)алкилом, (С36)циклоалкилом, СООН, COO (C1-C6) алкилом, СОО(С36)циклоалкилом, CONH2, CONH(C16)алкилом, CON[(C1-C6)алкил]2, CONH(С36)циклоалкилом, NH2, NH-CO-(C16)-алкилом, NH-CO-фенилом;
R2 обозначает Н, ОН, CH2OH, OMe;
R3 обозначает Н, F, метил, ОМе;
R4 обозначает -(С516-алкил), -(С016-алкилен)-R5, -(С=O)-(С016-алкилен)-R5, -(С=O)-(С016-алкилен)-NH-R5, -(C18-алкенилен)-R5, -(C18-алкинил), -(С14-алкилен)-S(О)0-2-R5, -(С14-алкилен)-O-R5, -(С14-алкилен)-NH-R5;
R5 обозначает -COO-R6, -(СО) -R6, -(C16-алкилен)-R7, -(C16-алкенилен)-R7, -(C1-C7)-циклоалкил, фенил, нафтил, тиенил, тиофенил, фуранил, пиридил, пиримидил, дигидропиримидин-2,4-дион-6-ил, хроманил, фталимидоил, тиазолил, причем кольца могут быть до трех раз замещены F, Cl, Br, ОН, CF3, NO2, CN, OCF3, -(C16)-алкилом, О-(C16)-алкилом, S-(C1-C6)-алкилом, SO-(C16)-алкилом, SO2-(C16)-алкилом, (C16)-алкилом, (С36)-циклоалкилом, СООН, СОО(C16)алкилом, СОО(С36)циклоалкилом, CONH2, CONH(C16)алкилом, CON[(C16)алкил]2, CONH(С36)-циклоалкилом, NH2, NH-CO-(C16)-алкилом, NH-CO-фенилом, пиридилом;
R6 обозначает Н, -(С16)алкил;
R7 обозначает Н, -(С17)-циклоалкил, фенил, нафтил, тиенил, тиофенил, фуранил, пиридил, пиримидил, дигидропиримидин-2,4-дион-6-ил, хроманил, фталимидоил, тиазолил, причем кольца могут быть до трех раз замещены F, Cl, Br, ОН, CF3, NO2, CN, OCF3, -(C16)-алкилом, О-(C16)-алкилом, S-(C1-C6)-алкилом, SO-(C16)-алкилом, SO2-(C16)-алкилом, (С16)-алкилом, (С36)-циклоалкилом, СООН, СОО(C16)алкилом, СОО(С36)циклоалкилом, CONH2, CONH(C16)алкилом, CON[(C1-C6)алкил]2, CONH(С36)-циклоалкилом, NH2, NH-CO-(C16)-алкилом, NH-CO-фенилом;
l, q, m, n, о, р независимо друг от друга обозначают 0 или 1,
причем l+q+m+n+o+p больше или равно 1;
а также их фармацевтически приемлемые соли и физиологически функциональные производные.
2. Соединения формулы I по п.1, отличающиеся тем, что
Z обозначает -NH-(С116-алкил)-(С=O)-;
-(С=O)-(С116-алкил)-(С=O)-;
-(С=O)-фенил-(С=O)-;
А1, А2, А3, А4 обозначают независимо друг от друга аминокислотный остаток, аминокислотный остаток, который одно- или многократно замещен аминозащитными группами;
Е обозначает -SO2-R4, -CO-R4;
R1 обозначает фенил, тиазолил, оксазолил, тиенил, тиофенил, фуранил, пиридил, пиримидил, причем кольца могут быть до трех раз замещены F, Cl, Br, ОН, CF3, NO2, CN, OCF3, -(C16)-алкилом, О-(C16)-алкилом, S-(C16)-алкилом, SO-(С16)-алкилом, SO2-(C16)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, (С36)-циклоалкилом, СООН, СОО(C16) алкилом, СОО(С36)циклоалкилом, CONH2, CONH(C1-C6)алкилом, CON[(C1-C6)алкил]2, CONH(С36)циклоалкилом, NH2, NH-CO-(C16)-алкилом, NH-CO-фенилом;
R2 обозначает Н, ОН, СН1OH, ОМе;
R3 обозначает Н, F, метил, ОМе;
R4 обозначает -(С516-алкил), -(С016-алкилен)-R5, -(С=O)-(С016-алкилен)-R5, -(C=O)-(С016-алкилен)-NH-R5, -(C1-C8-алкенилен)-R5, -(C1-C8-алкинил), -(С14-алкилен)-S(O)0-2-R5, -(С14-алкилен)-O-R5, -(С14-алкилен)-NH-R5;
R5 обозначает -COO-R6, -(CO)-R6, -(C16-алкилен)-R7, -(C16-алкенилен)-R7, -(C1-C7)-циклоалкил, фенил, нафтил, тиенил, тиофенил, фуранил, пиридил, пиримидил, дигидропиримидин-2,4-дион-6-ил, хроманил, фталимидоил, тиазолил, причем кольца могут быть до трех раз замещены F, Cl, Br, ОН, CF3, NO2, CN, OCF3, -(C1-C6)-алкилом, О-(C16)-алкилом, S-(C16)-алкилом, SO-(C16)-алкилом, SO2-(C1-C6)-алкилом, (C16)-алкилом, (С36)-циклоалкилом, СООН, СОО(C16)алкилом, СОО(С36)циклоалкилом, CONH2, CONH(C1-C6) алкилом, CON[(C16)алкил]2, CONH(С36)-циклоалкилом, NH2, NH-CO-(C16)-алкилом, NH-CO-фенилом, пиридилом;
R6 обозначает Н, -(C16)алкил;
R7 обозначает Н, -(C1-C7)-циклоалкил, фенил, нафтил, тиенил, тиофенил, фуранил, пиридил, пиримидил, дигидропиримидин-2,4-дион-6-ил, хроманил, фталимидоил, тиазолил, причем кольца могут быть до трех раз замещены F, Cl, Br, ОН, CF3, NO2, CN, OCF3, -(C16)-алкилом, О-(C16)-алкилом, S-(C16)-алкилом, SO-(C16)-алкилом, SO2-(C16)-алкилом, (C16)-алкилом, (С36)-циклоалкилом, СООН, СОО(C16) алкилом, СОО(С36)циклоалкилом, CONH2, CONH(C16)алкилом, CON[(C16)алкил]2, CONH(С36)-циклоалкилом, NH2, NH-CO-(C16)-алкилом, NH-CO-фенилом;
l равно 0 или 1;
m, n равны 0;
о равно 1;
р равно 0 или 1;
q равно 0 или 1;
а также их фармацевтически приемлемые соли и физиологически функциональные производные.
3. Соединения формулы I по п.1 или п.2, отличающиеся тем, что
Z обозначает -NH-(С112-алкил)-(С=O)-;
-(С=O)-(С112-алкил)-(С=O)-;
-(С=O)-фенил-(С=O)-;
А1, А2, А3, А4 обозначают независимо друг от друга аминокислотный остаток, аминокислотный остаток, который одно- или многократно замещен аминозащитными группами;
Е обозначает -SO2-R4, -CO-R4;
R обозначает фенил, тиазолил, оксазолил, причем кольца могут быть до трех раз замещены -(C16)-алкилом;
R2 обозначает Н, ОН, CH2OH, OMe;
R3 обозначает Н, F, метил, OMe;
R4 обозначает -(С516-алкил), -(С016-алкилен)-R5, -(С=O)-(С016-алкилен)-R5, -(С=O)-(С016-алкилен)-NH-R5, -(C18-алкенилен)-R5, -(C1-C8-алкинил), -(С14-алкилен)-S(О)0-2-R5, -(С14-алкилен)-O-R5, -(С14-алкилен)-NH-R5;
R5 обозначает -COO-R6, -(C=O)-R6, -(С17)-циклоалкил, фенил, нафтил, тиенил, тиофенил, фуранил, пиридил, пиримидил, дигидропиримидин-2,4-дион-6-ил, хроманил, фталимидоил, тиазолил, причем кольца могут быть до двух раз замещены F, Cl, Br, ОН, CF3, NO2, CN, OCF3, -(C1-C6)-алкилом, О-(C1-C6)-алкилом, СООН, СОО(С16)алкилом, CONH2, CONH(C16)алкилом, CON[(С16)-алкил]2, CONH(С36)циклоалкилом, NH2, NH-CO-(C16)-алкилом, NH-CO-фенилом, пиридилом;
R6 обозначает Н, -(C16)алкил;
l, m, n равны 0;
о равно 1;
р равно 0 или 1;
q равно 0 или 1;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
4. Лекарственное средство, содержащее одно или несколько соединений по одному или нескольким пп.1-3.
5. Лекарственное средство по п.4, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит одно или несколько активных веществ, снижающих содержание липидов в крови.
6. Соединения по одному или нескольким пп.1-3 в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения нарушений липидного обмена.
7. Соединения по одному или нескольким пп.1-3 в качестве лекарственного средства для лечения гиперлипидемии.
8. Соединения по одному или нескольким пп.1-3 в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения артериосклеротических явлений.
9. Лекарственное средство по п.5 в качестве средства для профилактики или лечения нарушений липидного обмена.
10. Лекарственное средство по п.5 в качестве средства для лечения гиперлипидемии.
11. Лекарственное средство по п.5 в качестве средства для профилактики или лечения артериосклеротических явлений.
12. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или несколько соединений по одному или нескольким пп.1-3, отличающийся тем, что активное вещество смешивают с фармацевтически приемлемым носителем и эту смесь готовят в виде пригодной для введения формы.
RU2001111841/04A 1998-10-02 1999-09-18 Производные 1,3-диарил-2-пиридин-2-ил-3-(пиридин-2-иламино)пропанола и фармацевтическая композиция на их основе RU2224748C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19845406A DE19845406C2 (de) 1998-10-02 1998-10-02 Substituierte 1,3-Diaryl-2-pyridin-2-yl-3-(pyridin-2-ylamino)- propanolderivate, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
DE19845406.6 1998-10-02

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2001111841A true RU2001111841A (ru) 2003-07-20
RU2224748C2 RU2224748C2 (ru) 2004-02-27

Family

ID=7883187

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001111841/04A RU2224748C2 (ru) 1998-10-02 1999-09-18 Производные 1,3-диарил-2-пиридин-2-ил-3-(пиридин-2-иламино)пропанола и фармацевтическая композиция на их основе

Country Status (23)

Country Link
US (1) US6596728B1 (ru)
EP (1) EP1117642B1 (ru)
JP (1) JP4544746B2 (ru)
KR (1) KR100609255B1 (ru)
CN (1) CN1173951C (ru)
AR (1) AR021845A1 (ru)
AT (1) ATE267809T1 (ru)
AU (1) AU757689B2 (ru)
BR (1) BR9915027B1 (ru)
CA (1) CA2345985C (ru)
CZ (1) CZ299569B6 (ru)
DE (2) DE19845406C2 (ru)
DK (1) DK1117642T3 (ru)
ES (1) ES2219066T3 (ru)
HK (1) HK1051533A1 (ru)
HU (1) HU226688B1 (ru)
ID (1) ID29249A (ru)
PL (1) PL205034B1 (ru)
PT (1) PT1117642E (ru)
RU (1) RU2224748C2 (ru)
TR (1) TR200100896T2 (ru)
WO (1) WO2000020393A1 (ru)
ZA (1) ZA200102587B (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL156548A0 (en) * 2000-12-21 2004-01-04 Aventis Pharma Gmbh Diphenyl azetidinone derivatives, method for the production thereof, medicaments containing these compounds, and their use
CN1638801A (zh) * 2001-08-22 2005-07-13 安万特医药德国有限公司 芳基取代的丙醇胺衍生物与其他活性成分的联用产品及其应用
US7161008B2 (en) * 2002-05-03 2007-01-09 Sanofi - Aventis Deutschland GmbH Optically active β-aminoketones, optically active 1,3-amino alcohols and processes for preparing them
DE10219987A1 (de) * 2002-05-03 2004-04-08 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Optisch aktive β-Aminoketone, optisch aktive 1,3-Aminoalkohole und Verfahren zu deren Herstellung
GB0307918D0 (en) 2003-04-05 2003-05-14 Astrazeneca Ab Therapeutic use
CA2541989C (en) * 2003-10-24 2013-10-01 Exelixis, Inc. P70s6 kinase modulators and method of use
EP2995317A1 (en) 2010-05-26 2016-03-16 Satiogen Pharmaceuticals, Inc. Bile acid recycling inhibitors and satiogens for treatment of diabetes, obesity, and inflammatory gastrointestinal conditions
MX354242B (es) 2011-10-28 2018-02-20 Lumena Pharmaceuticals Inc Nhibidores de la recirculación de ácidos biliares para el tratamiento de enfermedades hepáticas colestásicas pediátricas.
CN107375291A (zh) 2011-10-28 2017-11-24 鲁美纳医药公司 用于治疗高胆血症和胆汁淤积性肝病的胆汁酸再循环抑制剂
MX2015013193A (es) 2013-03-15 2016-04-15 Lumena Pharmaceuticals Inc Inhibidores del reciclaje de acidos biliares para el tratamiento de colangitis esclerosante primaria y enfermedad inflamatoria intestinal.
JP2016514678A (ja) 2013-03-15 2016-05-23 ルメナ ファーマシューティカルズ エルエルシー バレット食道と胃食道逆流性疾患を処置するための胆汁酸再利用阻害剤
JP6361168B2 (ja) * 2013-06-17 2018-07-25 Jsr株式会社 液晶配向剤、液晶配向膜、液晶表示素子、液晶表示素子の製造方法、重合体及び化合物
JP2022519905A (ja) 2019-02-12 2022-03-25 ミルム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 胆汁酸塩排出ポンプ欠損症の患者における遺伝子型およびasbtiに対する用量依存的反応

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0000816A1 (en) * 1977-08-06 1979-02-21 Beecham Group Plc Substituted amino-pyridine derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
DE19845402B4 (de) * 1998-10-02 2005-04-07 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Mit Heterocyclen substituierte Propanolaminderivate, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
ES2223091T3 (es) 1997-04-04 2005-02-16 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Derivados de propanolamina hipolipidemicos.
DE19845405C2 (de) * 1998-10-02 2000-07-13 Aventis Pharma Gmbh Arylsubstituierte Propanolaminderivate und deren Verwendung

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2001111841A (ru) Замещенные производные 1,3-диарил-2-пиридин-2-ил-3-(пиридин-2-иламино)пропанола, способ их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение
RU2001101491A (ru) Производные бензо (b) тиепин-1,1-диоксидов, способ их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение
RU2001111817A (ru) Арилзамещенные производные пропаноламина, способ их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение
ATE252529T1 (de) Colchinolderivate als gefässschädigende mittel
RU2001129936A (ru) Производные 1,4-бензотиазепин-1,1-диоксида, замещенные остатками сахаров, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение
RU2000131183A (ru) Производные оксииминоалкановой кислоты
RU2001101499A (ru) Производные бензотиепин-1,1-диоксидов, способ их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение
CN102093246B (zh) 酯类化合物、其制备方法和应用
RU2003101319A (ru) Фармацевтическая композиция, обладающая улучшенным противоопухолевым действием и/или сниженными побочными эффектами, содержащая противоопухолевый агент и производное гидроксамовой кислоты
JP2006525944A5 (ru)
RU2000102359A (ru) Фармацевтическая композиция, обладающая улучшенным противораковым действием и/или сниженными побочными эффектами, содержащая противораковый агент и производное гидроксамовой кислоты
RU2006138498A (ru) Производные оксадиазолона в качестве агонистов ppar-дельта
RU98106112A (ru) Производные пропаноламина, способы их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения и их применение
DK0892794T3 (da) Acylerede N-hydroxymethyl thalidomid-promedikamenter med immunmodulatorisk virkning
DE58901002D1 (de) Mittel mit zerstoerender wirkung auf maligne tumore, verfahren zu dessen herstellung und praeparation zur anwendung in der therapie von krebskranken.
RU2224748C2 (ru) Производные 1,3-диарил-2-пиридин-2-ил-3-(пиридин-2-иламино)пропанола и фармацевтическая композиция на их основе
RU2005129992A (ru) Производные 4-(2-фенилоксазол-4-илметокси) циклогексилокси) бутановой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов ppar для лечения диабета типа 2 и атеросклероза
ATE332894T1 (de) Ein pyridin-n-oxid-derivat und ein prozess zu seiner umsetzung in pharmazeutische wirkstoffe
RU2004101229A (ru) Дейтерированные n-и альфа-замещенные аминоалкилэфиры дифенилакоксиуксуной кислоты, а также лекарственные средства, содержащие эти соединения
PT100415A (pt) Novas morfolinas de accao farmaceutica, e processo para a sua preparacao
JP2002526530A5 (ru)
RU2001111816A (ru) Соединенные с желчными кислотами производные пропаноламина для лечения нарушений липидного обмена
EA200100725A2 (ru) Новые бензотиадиазиновые соединения, способ их получения и их содержащие фармацевтические композиции
RU2002110440A (ru) Конъюгаты 4-бензиламинохинолинов с желчной кислотой и их гетероаналоги, способы их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение
OA08237A (fr) Nouveaux dérivés du triazole leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant