RU2000129136A

RU2000129136A - Композиции для профилактики или лечения заболеваний, поражающих слизистую оболочку или кожу, или для предупреждения беременности, а также аппликатор для доставки местных композиций в полости со слизистой оболочкой

Info

Publication number: RU2000129136A
Application number: RU2000129136/14A
Authority: RU
Inventors: Мишель Г. БЕРЖЕРОН; Андре ДЕСОРМО; Рабиа Ф. ОМАР; Джулианна ДЖУХАЗ
Original assignee: Инфекцио Решерш Инк.
Priority date: 1998-04-21
Filing date: 1999-04-21
Publication date: 2002-10-27

Claims

1. Применение агента, способного разрушить конформацию мембраны или белка в целевой клетке, ткани или микробе в качестве средства для лечения или профилактики заболевания, поражающего слизистую оболочку или кожу пациента, или для предупреждения инвазии внешнего фактора, такого как сперма или микроб.

2. Применение гелеобразного компонента и агента, определенного в п. 1, в качестве средства для предупреждения передачи патогена через кожу или слизистую оболочку индивидуума и для разрушения конформации мембраны или белка указанного патогена, так что при контакте гелеобразный компонент образует защитный полутвердый слой, эффективный в обеспечении физического барьера, препятствующего прохождению патогена через кожу или слизистую оболочку, а также химического барьера против патогена посредством разрушения конформации мембраны или белка указанным агентом.

3. Применение по п. 1 или 2, отличающееся тем, что указанный агент включает хаотропный компонент, способствующий разрушению белковой конформации.

4. Применение по любому из пп. 1-3, отличающееся тем, что указанный агент дополнительно включает лекарственное средство, эффективное против заболевания, поражающего кожу или слизистую оболочку или передающегося через кожу или слизистую оболочку.

5. Применение по п. 4, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство представляет собой одно или несколько лекарственных средств, выбранных из антимикробных, спермицидных, бактерицидных, вирулицидных, химиотерапевтических, противовоспалительных, антинеопластических и иммуномодулирующих средств.

6. Применение по п. 5, отличающееся тем, что агент включается в противовирусное средство.

7. Применение по п. 6, отличающееся тем, что указанное противовирусное средство представляет собой ацикловир или фоскарнет.

8. Применение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что указанный агент содержит детергент, включающий полиоксиэтиленсодержащую жирную кислоту.

9. Применение по любому из пп. 3-7, отличающееся тем, что указанный агент включает гуанидин или лаурилсульфат натрия.

10. Применение по из пп. 1-7, отличающееся тем, что указанный агент представляет собой лауроилсаркозин.

11. Применение по п. 9, отличающееся тем, что лаурилсульфат натрия используют в концентрации примерно 1-15 вес. %.

12. Применение по любому из пп. 2-11, отличающееся тем, что гелеобразный компонент представляет собой полоксамер 407.

13. Применение по п. 12, отличающееся тем, что полоксамер 407 используют в концентрации примерно 5-50 вес. %.

14. Применение по п. 12, отличающееся тем, что полоксамер 407 используют в концентрации примерно 15-35 вес. %.

15. Барьер-образующая композиция, состоящая по существу из полоксамера, буферного раствора и эффективного количества агента, способного разрушить конформацию мембраны или белка в целевой клетке, ткани или слизистой оболочке, так что, будучи нанесенной на поверхность кожи или слизистой оболочки индивидуума, указанная композиция образует защитный полутвердый слой на коже или слизистой оболочке, эффективно обеспечивающий физический барьер и химический барьер против патогена.

16. Барьер-образующая композиция по п. 15, которая также включает эффективное количество противовирусного средства.

17. Барьер-образующая композиция по п. 15 или 16, отличающаяся тем, что указанный агент включает хаотропный компонент в количестве, достаточном для осуществления разрушающего воздействия в отношении указанного патогена.

18. Барьер-образующая композиция по п. 16 или 17, отличающаяся тем, что указанное противовирусное средство представляет собой фоскарнет или ацикловир.

19. Барьер-образующая композиция по любому из пп. 15-18, отличающаяся тем, что указанный агент включает лауроилсаркозин или полиоксиэтилен 40 стеарат.

20. Барьер-образующая композиция по любому из пп. 15-18, отличающаяся тем, что указанный агент включает лаурилсульфат натрия или гуанидин.

21. Барьер-образующая композиция по любому из пп. 15-20, отличающаяся тем, что указанный полоксамер представляет собой полоксамер 407.

22. Барьер-образующая композиция по п. 21, отличающаяся тем, что указанный полоксамер 407 присутствует в ней в концентрации примерно 5-50 вес. %.

23. Барьер-образующая композиция по п. 21, отличающаяся тем, что указанный полоксамер 407 присутствует в ней в концентрации примерно 15-35 вес. %.

24. Аппликатор, применяемый для доставки композиции, варьирующейся по состоянию от жидкости до полутвердого препарата, в полость, покрытую слизистой оболочкой, который включает корпус, включающий проксимальный и дистальный концы, продольно вытянутую внешнюю стенку, снабженную перфорациями, и продольно вытянутую внутреннюю стенку, имеющую форму и размер, позволяющие расположить ее относительно внешней стенки с получением между ними диффузионного канала; при этом указанный диффузионный канал имеет проксимальное впускное отверстие, резервуар, который может принимать указанную композицию, выталкивающий элемент, оперативно соединенный с указанным резервуаром и приводимый в действие пациентом для выталкивания указанной композиции из указанного резервуара в указанный диффузионный канал; так что при работе указанный выталкивающий элемент заставляет композицию поступать из указанного резервуара в указанный диффузионный канал через его проксимальное впускное отверстие и далее композиция через указанные перфорации доставляется в покрытую слизистой оболочкой полость.

25. Аппликатор по п. 24, включающий также соединительный элемент для связи указанного выталкивающего элемента с проксимальным концом указанного корпуса и направляющий элемент, расположенный на проксимальном конце указанного корпуса, для направления любой композиции в указанное проксимальное впускное отверстие указанного диффузионного канала.

26. Аппликатор по п. 24, отличающийся тем, что указанные перфорации на указанной внешней стенке включают и продольные и дистальные перфорации.

27. Аппликатор по п. 24, отличающийся тем, что указанный выталкивающий элемент и указанный резервуар объединены в один элемент.

28. Аппликатор по п. 21, отличающийся тем, что указанный выталкивающий элемент представляет собой гибкий элемент, который приводится в действие при нажатии.

29. Аппликатор по п. 27, отличающийся тем, что указанный выталкивающий элемент представляет собой поршень, который приводится в действие пациентом.

30. Аппликатор по п. 24, отличающийся тем, что указанный выталкивающий элемент включает поршень, который приводится в действие пациентом.

31. Аппликатор по п. 30, отличающийся тем, что указанный выталкивающий элемент включает также опорную площадку, расположенную дистально относительно указанного резервуара в просвете, образованном указанной внутренней стенкой, указанная опорная площадка оперативно соединена с поршнем, расположенным рядом с указанным резервуаром; так что, как только пациент толкает указанный поршень, опорная площадка сжимает указанный резервуар, который выталкивает композицию в диффузионный канал.

32. Аппликатор по п. 30, отличающийся тем, что указанный поршень имеет внешнюю стенку с диаметром, большим, чем наружный диаметр указанной внутренней стенки, и меньшим, чем внутренний диаметр внешней стенки указанного корпуса, при этом указанный поршень приводится в движение пациентом посредством приведения его внешней стенки в скользящее движение между указанными внутренней и внешней стенками указанного корпуса.

33. Аппликатор по любому из пп. 24-30 и 32, отличающийся тем, что указанный направляющий элемент включает замыкающий элемент для закрытия внутреннего просвета, образуемого указанной внутренней стенкой указанного корпуса.

34. Аппликатор по п. 33, отличающийся тем, что указанный направляющий элемент включает также открывающий элемент, расположенный концентрически относительно замыкающего элемента, при этом указанный открывающий элемент открывается в проксимальное впускное отверстие указанного диффузионного канала, через который композиция проталкивается при работе выталкивающего элемента.

35. Аппликатор по п. 33 или 34, отличающийся тем, что указанный направляющий элемент образует единое целое с указанным проксимальным концом указанной внутренней стенки указанного корпуса.

36. Аппликатор по п. 31, отличающийся тем, что указанный направляющий элемент образован проксимальным входом в канал и замыкающим элементом, имеющимся на проксимальном конце указанного корпуса.

37. Аппликатор по любому из пп. 24-36, который также включает мембрану низкой прочности, расположенную между резервуаром и проксимальным концом указанного корпуса.

38. Аппликатор по п. 37, включающий также заостренный элемент для разрыва указанной мембраны, при этом указанный заостренный элемент расположен на проксимальном конце указанного направляющего элемента.

39. Аппликатор по любому из пп. 24-38, отличающийся тем, что указанные перфорации образованы, по меньшей мере, двумя прорезями, расположенными продольно по существу на равном расстоянии, и дистальными перфорациями.

40. Аппликатор по п. 39, отличающийся тем, что указанные прорези и дистальные перфорации являются непрерывными.

41. Аппликатор по любому из пп. 24-38, отличающийся тем, что указанные перфорации образованы множеством отверстий, которые расположены таким образом, что композиция доставляется на слизистую оболочку полости по существу равномерно.

42. Аппликатор по любому из пп. 24-41, который также включает зажимающий элемент, расположенный на внешней периферии указанного соединительного элемента.

43. Аппликатор по любому из пп. 24-41, который также включает зажимающий элемент, образующий единое целое с указанным соединительным элементом.